Для чего назначают метопролол. Метопролол (metoprolol) инструкция по применению

11.05.2019

При аритмии, напряжении, нарушении работы предсердий сердца врачи назначают пациентам Метопролол – инструкция по применению препарата включает информацию о показаниях и правильной дозировке. Лекарство способно блокировать адренорецепторы, снижая артериальное давление до нормальных показателей.

Таблетки Метопролол

Согласно фармакологической классификации, лекарство Метопролол относится к группе бета-адреноблокаторов первого типа. Это означает, что активные компоненты средства влияют на адренорецепторы, оказывая антиаритмическое и гипотензивное действие на организм человека, устраняя болезни сердца . Активно действующим веществом состава является метопролола тартрат.

Состав

Выпускается лекарство только в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они различаются дозировкой – 100, 50 или 25 мг на единицу. Общий состав лекарства:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Метопролол относится к блокаторам бета-адренорецепторов, которые не обладают симпатомиметической активностью и свойствами стабилизации мембраны. Активное вещество в составе обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. В невысоких дозах блокирует бета-адренорецепторы сердца, сокращает стимулирование образования циклического аденозинмонофосфата, понижает частоту сердечных сокращений.

Гипотензивное действие происходит за счет уменьшения сердечного выброса, развивается на протяжении пары недель, в плазме накапливается вещество ренин, которое снижает повышенное давление . Антиангинальный эффект обусловлен сокращением потребности миокарда в кислороде при уменьшении частоты сокращений сердца.

Препарат снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки, начинает действовать через 15 минут, продолжает работать в течение шести часов . Антиаритмический эффект заключается в понижении проявления тахикардии, мерцания предсердий. Медикамент не дает развиться мигрени, оказывает влияние на поджелудочную железу, скелетные мышцы, бронхи, матку, углеводный обмен.

При попадании в желудочно-кишечный тракт всасывается на 95%, максимума концентрации достигает через пару часов, период полураспада составляет 3,5 часа. Прием пищи повышает биодоступность метопролола, он связывается с белками плазмы на 10%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке, метаболизм происходит в печени. Выводится почками с мочой, не удаляется при гемодиализе.

От чего помогает Метопролол

В инструкции по применению медикамента указано, что использовать его следует при следующих показаниях:

  • артериальная гипертензия, ее гиперкинетический тип, тахикардия;
  • ишемия, повторный инфаркт миокарда, профилактика стенокардии;
  • наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия;
  • комплексное лечение гипертиреоза;
  • профилактика развития приступов мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метопролол принимаются внутрь с едой или сразу после нее. Рекомендуется запивать их небольшим количеством жидкости, нельзя разжевывать. Дозировка, курс и режим лечения зависят от типа болезни:

Дозировка, мг

Режим, раз/сутки

Особенности терапии

Артериальная гипертензия

При недостаточном эффекте доза повышается до 100-200 мг

Стенокардия, аритмия

Профилактика инфаркта миокарда

Тахикардия

Пожилые пациенты, больные с нарушением работы почек и подвергаемые процессу гемодиализа не нуждаются в корректировке дозы. При дисфункции печени дозировка снижается. Курс лечения определяется врачом, нельзя самостоятельно отменять прием лекарства или снижать его дозировку . Медики рекомендуют пить таблетки во время приема пищи, чтобы усилить их действие.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, который включает следующие сведения для пациентов:

  • больные сахарным диабетом должны скорректировать дозу инсулина и гипогликемических пероральных средств, а также регулярно наблюдаться у врача;
  • не стоит превышать дозу 200 мг/сутки – это ведет к снижению кардиоселективности;
  • при сердечной недостаточности лечение Метопрололом возможно, но только по достижении стадии компенсации;
  • у больного могут усиливаться симптомы нарушения артериального кровообращения;
  • отмена препарата производится в течение 10 дней, резкое прекращение приводит к синдрому отмены;
  • на фоне лечения уменьшается продукция слезной жидкости, что следует знать носящим контактные линзы;
  • лекарство может маскировать тахикардию на фоне гипогликемии, клинические проявления гипертиреоза;
  • при проведении операций следует предупредить врача о приеме бета-адреноблокаторов для назначения особого типа анестезии;
  • препарат может вызывать депрессию, головокружение, усталость, поэтому не рекомендуется его принимать при управлении транспортом или опасными механизмами – он замедляет реакции.

Метопролол при беременности

Активное вещество Метопролола проникает через плаценту, может вызвать у плода брадикардию, артериальную гипотензию или гипогликемию, поэтому использовать его во время беременности нужно исключительно по строгим показаниям. Если врач определит пользу для матери выше риска для ребенка, прием разрешен, но под постоянным наблюдением за состоянием плода, а позже - новорожденного (в течение 2-3 суток после родов). Влияние на состояние ребенка при грудном вскармливании не изучено, поэтому при лечении таблетками грудное кормление отменяют.

В детском возрасте

В инструкции по применению Метопролола сказано, что нет достоверных данных о влиянии препарата на детский организм, о соотношении эффективности и безопасности. Поэтому противопоказанием для использования лекарства является детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью разрешено назначать Метопролол в пожилом возрасте.

Метопролол и алкоголь

Таблетки с метопролола тартратом обладают средней переносимостью, поэтому сочетать их с алкоголем нельзя ввиду усиления побочных эффектов. У человека может слишком сильно понизиться артериальное давление. Врачи запрещают употребление этанола в первые 14 дней лечения препаратом, после его отмены или увеличения дозы, а лучше соблюдать «сухой закон» во время всего периода терапии.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению сказано о возможном лекарственном взаимодействии Метопролола с другими медикаментами:

  • ингаляционный наркоз повышает риск артериальной гипотензии, угнетения миокарда;
  • ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), антидепрессанты, нейролептики, снотворные и седативные средства угнетают центральную нервную систему и периферическое кровообращение;
  • теофиллин, кокаин, индометацин, клонидин ослабляют действие препарата;
  • препарат снижает эффект гипогликемических средств;
  • диуретики, нитроглицерин, блокаторы медленных кальциевых канальцев приводят к резкому, снижению давления, сердечные гликозиды увеличивают выраженность урежения частоты сокращения сердца;
  • снижает клиренс ксантина, лидокаина, удлиняет эффект кумаринов, миорелаксантов.

Побочные действия

Инструкция по применению указывает на следующие редкие побочные действия, которые могут исчезать после отмены препарата:

  • повышенная утомляемость, слабость, головная боль;
  • депрессия, проблемы со сном, нарушения памяти;
  • снижение зрения;
  • усиление брадикардии, снижение давления, учащенное сердцебиение;
  • отечность стоп, одышка, аритмия, кардиалгия;
  • потеря вкуса;
  • псориаз, гиперемия, алопеция, усиленное потоотделение;
  • заложенность носа, затрудненное дыхание.

Передозировка

По инструкции по применению, первые признаки передозировки появляются через 20-120 минут после приема препарата. К ним относятся тяжелая брадикардия, головокружение, рвота, аритмия. Острая передозировка грозит развитием кардиогенного ока, потерей сознания комой, вплоть до остановки сердца . Лечение: промывание желудка, прием адсорбирующих средств. В тяжелых случаях назначается внутривенный ввод атропина сульфата, допамина или норадреналина.

Противопоказания

Инструкция указывает на следующие противопоказания приема препарата (состояния, при которых его нельзя использовать):

  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия – нарушение сердечного ритма;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или прочим бета-адреноблокаторам.


Метопролол – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Он оказывает влияние на бета–адренорецепторы сердечной мышцы. Это лекарство обладает достаточно широким спектром действий: останавливает или предотвращает стенокардию, снижает давление и и приводит ритм сердца в норму. Препарат угнетает автоматизацию синусового узла, так же оказывает депрессивное действие на частоту сердечных сокращений, уменьшает атриовентрикулярную проводимость, приостанавливает функцию сердца сокращаться и проводить импульс возбуждения по всему миокарду, уменьшает объём крови сердечном выбросе и количество требуемого миокардом кислорода. Имеет свойство стимуляции угнетения катехоламинов, находящихся в сердечной мышце при физической и эмоциаональнопсихической нагрузке. При стенокардии напряжения Метопролол урезает периодичность и силу приступов, приводит сердечный ритм в норму при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. Метопролол у людей с инфарктом миокарада вызывает уменьшение участка некроза, снижается последующий риск начала фатальных аритмий, уменьшается смертность и риск рецидивов повторных инфарктов. При приёме средне терапевтических доз повышенно-избирательней действует на гладкую мускулатуру бронхиального дерева и периферически лежащих кровенесущих сосудов, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Показания к применению

Препарат Метопролол применяется для лечения заболеваний: артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения

Метопролол принимать внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия - глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать. При артериальной гипертензии средняя доза - 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости - 200 мг/сут. При стенокардии - 50 мг 2-3 раза в сутки. При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) - 50 мг 1-2 раза в сутки. При тахиаритмии - 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200-300 мг/сут. Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг/сут. Профилактика мигрени - 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин - внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные действия

В начале терапии из побочных действий от применения препарата Метопролол возможна слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушение сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функций печени, тромбоцитопения, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

Препарат Метопролол противопоказан при гиперчувствительности, AV блокада II и III степени, синоатриальной блокаде, острой или хронической (в стадии декомпенсации) сердечной недостаточности, синдроме слабости синусного узла, выраженной синусовой брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенном шоке, артериальной гипотензии (сАД менее 100 мм рт.

ст.), выраженных нарушениях периферического кровообращения, беременности, кормлении грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины - повышают уровень метопролола в крови, рифампицин - уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Метопролол : артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин - 2 ч после приема).
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) - при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина - в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) - при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) - для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше +25°С.

Форма выпуска

Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Состав

(±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината).
Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Синонимы

Беталок (Вetaloc), Блоксан (Вlocksan), Спесикор (Specikor), Белок (Веloc), Лопресор (Lopressor), Необлок, Опресол (Орresol), Селопрал (Selopral), Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол

Дополнительно

С осторожностью назначают при сахарном диабете (особенно при лабильном течении), болезни Рейно и больным с нарушением периферического кровообращения, феохромоцетоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метопролола-Акри данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Метопрололом-Акри возможно, уменьшение продукции слезной жидкости. Прекращение продолжительности курса должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Основные параметры

Название: МЕТОПРОЛОЛ
Код АТХ: C07AB02 -

Метопролол относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом лекарства является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

  • Кремния диоксид;
  • Кристаллическая целлюлоза;
  • Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки:

  • Гипромеллоза;
  • Полисорбат 80;
  • Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

  • Гипотензивное;
  • Антиагинальное;
  • Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

  • Блокирует адренорецепторы сердца.
  • Снижает образование цАМФ из АТФ.
  • Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
  • Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечно-сосудистой системы. Антигипертензивный эффект развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Показания к применению Метопролола

  • Артериальная гипертензия - лекарство может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
  • Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
  • Нарушение сердечного ритма.
  • Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
  • Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания

  • Кардиогенный шок.
  • Барикардия.
  • Период лактации.
  • Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
  • Высокая чувствительность к Метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью необходимо принимать пациентам, страдающим:

  • Сахарным диабетом;
  • Бронхиальной астмой;
  • Псориазом;
  • Во время беременности;
  • Преклонный возраст.

Побочные действия

Все побочные эффекты зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается использование препарата:

Нервная система:

  • Быстрая утомляемость;
  • Появление слабости;
  • Частые головные боли, реже головокружение;
  • Замедляется скорость психомоторных реакций;
  • Депрессивное и беспокойное состояние;
  • Сонливость;
  • Появление бессонницы;
  • Кошмары;
  • Сознание спутано;
  • Память нарушается.

Органы чувств:

  • Падает зрение;
  • Снижается секреция слезной жидкости;
  • Сухость в глазах;
  • Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

  • Учащается сердцебиение;
  • Снижается артериальное давление;
  • Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
  • Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
  • Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

  • Тошнота и рвота;
  • Болевые ощущения в области живота;
  • Сухость в ротовой полости;
  • Диарея;
  • Постоянные запоры;
  • Нарушается функционирование печени;
  • Изменяется вкус после приема средства.

Кожные покровы:

  • Появление крапивницы;
  • Кожный зуд;
  • Псориаз;
  • Экзантема;
  • Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

  • Нос заложен;
  • Вдох и выдох затрудняются;
  • Одышка.

Эндокринная система:

  • Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
  • Гипергликемия;
  • Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

  • Задерживается рост;
  • Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

  • Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
  • Увеличение массы тела;
  • Снижение потенции.

Инструкция по применению

По инструкции таблетки Метопролол требуется принимать внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Способ и дозировка

  • При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
  • В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
  • Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
  • При функциональных нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Схема приема

  • При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
  • Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
  • После приема лекарства Метопролол могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить использование препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
  • Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
  • Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
  • Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
  • Если Метопролол принимают пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.


Метопролол для лечения сердца

Антиангинального эффекта удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления средства Метопролол.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

  • Тахикардия;
  • Высокая активность нервной системы;
  • Увеличение содержания цАМФ;
  • Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если принимать препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Метопролол для детей

Нет, применение данного средства в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

При беременности и лактации

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Прием средства Метопролол может негативно отразиться на ребенке:

  • Развитие брадикардии;
  • Появление артериальной гипотензии;
  • Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Передозировка

  • Головокружение;
  • Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
  • Падение артериального давления;
  • Аритмия;
  • Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
  • Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Особые указания

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе лечения необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется использовать одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

  • Если вводить верапамил, но может остановиться сердце;
  • При одновременном применении нифедипина сильно падает артериальное давление;
  • Если принимать Метопролол вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, то повышается вероятность угнетения функционирования миокарда;
  • Если сочетать с этанолом, то отмечается увеличение угнетающего действия. Оказываемого на центральную нервную систему;
  • Кардиодепрессивный эффект увеличивается, если Метопролол принимать с лекарствами для наркоза;
  • При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для внутреннего употребления может снизиться их эффективность;
  • При приеме инсулина повышается вероятность развития гипоклемии или проявляются её симптомы (тахикардия, повышенное потоотделение, увеличение артериального давления);
  • При использовании препарата вместе с гипотензивными лекарствами (диуретиками или нитроглицерином), наблюдается снижение артериального давления, увеличивается выраженность урежения ЧСС;
  • В случаях приема Метопролола одновременно с клонидином, их требуется отменять с промежутком в несколько дней. В противном случае может возникнуть синдром отмены.

Отечественные и зарубежные аналоги

К аналогам Метопролола относится:

  • Беталок;
  • Корвитол;
  • Метолол;
  • Белок;
  • Спесикор;
  • Лопресор.

Цена в аптеках

Цена на Метопролол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Метопролол – международное непатентованное название активного вещества, входящего в состав гипотензивных медикаментов. Относится к важным лекарственным средствам для лечения артериальной гипертензии и сердечной аритмии. Как представитель группы бета-блокаторов считается хорошо переносимым, однако побочные эффекты: тяжелая гипотензия и низкая частота сердечных сокращений — могут возникать при передозировке.

Метопролол

Дети в возрасте до шести лет, беременные женщины (особенно в третьем триместре) и кормящие девушки должны использовать лекарства, содержащие метопролол, только под руководством кардиолога. В фармакологической классификации АТХ метопролол обозначается латинскими буквами и цифрами C07AB02.

Метаполол — бета-блокатор с бета-1-селективными свойствами. Это означает, что действует на бета-1-рецепторы. Бета-1-рецепторы — особые рецепторы симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые активируются собственными веществами-мессенджерами – адреналином и норадреналином. Метопролол вытесняет эти эндогенные вещества-мессенджеры из рецепторов и подавляет их эффект.

Бета-1-антагонисты замедляют передачу электрических импульсов в проводящей системе сердца. Такой эффект снижает количество сердечных сокращений и количество крови, накачиваемой во время каждого сердечного удара (объем циркулирующей крови). В результате артериальное давление снижается, и сердце успокаивается, так снижается чрезмерная стрессовая активность.


Фармакодинамика метопролола

Эффективность метопролола в предотвращении приступов мигрени напрямую связана с ингибированием бета-рецепторов в головном мозге.

Метопролол почти полностью выводится из желудочно-кишечного тракта после перорального приема в виде таблетки. Однако подвержен «эффекту первого прохода». Это означает, что половина количества активного ингредиента разлагается в печени, прежде чем будет распределена через кровоток в организме и в сердце.

Так как препарат выводится из организма быстро через почки (период полувыведения составляет три с половиной часа), часто используются таблетки или капсулы с замедленным (пролонгированным) высвобождением. И уровни лекарственного средства в организме остаются одинаковыми в течение дня. Более подробно о фармакодинамике препарата можно узнать из справочника РЛС.

Таблетки метопролол: показания к применению препарата

Многие задаются вопросом, для чего назначают препарат? Метопролол используется для лечения гипертонии, которая не имеет органических причин, и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Используется при сердечных расстройствах, связанных с недостаточной оксигенацией сердечной мышцы (миокардиальная недостаточность) и ранними нарушениями кровообращения в коронарных артериях (ИБС).

Другой областью применения активного ингредиента является сердечная аритмия, связанная со слишком быстрым сердечным сокращением (тахикардия). Препарат может оказать благотворное влияние на сердечные аритмии, поскольку замедляет ЧСС.


Тахикардия

Метопролол помогает облегчить течение сердечного приступа и после инфаркта миокарда. Используется для предотвращения повторной сердечно-сосудистой катастрофы.

Помимо использования метопролола для лечения сердечно-сосудистой системы применяется для облегчения мигрени. При регулярном приеме снижает частоту и тяжесть судорог.

Неофициальное использование препарата

Неофициально врач может выписать препарат при тревожном расстройстве. Однако должен оценить возможные риски и пользу перед назначением.

Инструкция по применению препарата Метопролол, при каком давлении и как часто принимать?

Метопролол выпускается в форме соли с янтарной (сукцинат), винной (тартрат) или фумаровой кислотами (фумарат). Таблетки, покрытые специальной оболочкой, содержат 50 миллиграммов действующего вещества. Нормальная суточная дозировка у взрослых мужчин и женщин составляется 150 мг. На усмотрение врача дозировка может расти в течение месяца. Пациентов старшего возраста необходимо лечить меньшей дозой.

Наиболее распространенной формой введения метопролола являются таблетки с пролонгированным высвобождением. На фармацевтическом рынке метопролол продается в форме простой таблетки и инъекционного раствора. Доступны комбинированные препараты, которые содержат помимо метопролола диуретики (индапамид) или блокаторы кальциевых каналов. Фактически пациентам с гипертонической болезнью часто приходится принимать все эти препараты, поэтому объединение их в таблетку облегчает прием лекарств.


Диуретики

Таблетки-ретард нужно принимать только один раз в день. Перед назначением врач должен определить дозировку метопролола, которая оптимальна для пациента.

Если пациент хочет сделать перерыв или прекратить прием метопролола, то делать медленно и постепенно уменьшать дозу. В противном случае может произойти «рикошетный синдром», при котором артериальное давление чрезмерно увеличивается после прекращения приема лекарственного средства.

Метопролол – препарат, который отпускается в аптеке строго по рецепту лечащего доктора. Дополнительную информацию о препарате можно найти в аннотации.

Внимание! Вождение машин запрещено во время лечения препаратом. Он снижает в значительной степени способность концентрировать внимание.

Аналоги препарата

Торговые наименования наиболее распространенных заменителей метопролола:

  • Корвитол.
  • Эгилок С Ретард.
  • Беталок зок.
  • Метопролол-акри (самый дешевый импортный аналог).

Метопролол-акри

Вышеперечисленные дженерики не имеют отличий от оригинального препарата – метопролола. Единственное различие — в стоимости и концентрации вещества в таблетке. Срок годности препарата — не больше 5 лет.

Побочные эффекты препарата

В зависимости от формы выпуска (инъекция с раствором в ампулах, таблетки), способа введения (внутримышечный, внутривенный, пероральный или парентеральный) и индивидуальных особенностей метаболизма человека побочные эффекты отличаются. Во многом частота и вид побочных явлений зависит от общего состояния здоровья.

Необычные побочные эффекты метопролола:

  • Брадикардия.
  • Нарушения возбудимости или проводимости сердца.
  • Нарушения системы кровообращения.
  • Ускоренное сердцебиение.
  • Усиление недостаточности миокарда с отеком и респираторными нарушениями.
  • Повышение кровяного давления.
  • Усталость.
  • Головокружение.
  • Летаргия.
  • Общее недомогание.
  • Депрессия.
  • Мигрень.
  • Инсомния.
  • Спутанность сознания.
  • Потливость.
  • Ночные кошмары.
  • Яркие сновидения.
  • Галлюцинации.
  • Диарея.
  • Запор.
  • Метеоризм.
  • Тошнота и рвота.
  • Боль в эпигастрии.
  • Сухость во рту.
  • Трудности с дыханием при существующей астме.
  • Аллергические реакции кожи.
  • Сенсорные нарушения, такие как покалывание кожи.
  • Холодные конечности.

Редкие побочные действия препарата:

  • Проблемы с концентрацией внимания.
  • Нервозность.
  • Мышечные судороги.
  • Атония.
  • Судороги бронхиальных мышц.
  • Конъюнктивит.
  • Сухость глаз.
  • Гипергликемия или обострение сахарного диабета.

Очень редкие или иногда возникающие последствия от препарата:

  • Утяжеление приступов стенокардии.
  • Перикардит.
  • Некроз тканей (гангрена) у пациентов с тяжелыми нарушениями кровообращения.
  • Изменения психического статуса.
  • Проблемы с кратковременной памятью.
  • Беспокойство.
  • Ринит.
  • Шум в ушах.
  • Потеря слуха.
  • Выпадение волос.
  • Обострение псориаза (кожное заболевание).
  • Расстройства мотивационной сфера.
  • Эректильная дисфункция.
  • Кашель.
  • Болезнь Пейрони.
  • Артрит.
  • Проблемы с месячными.
  • Лихорадка (высокая температура тела).
  • Нарушения чувствительности языка.
  • Увеличение массы тела.
  • Снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения).
  • Агранулоцитоз с возможным летальным исходом.
  • Помутнение зрения.
  • Повышенное содержание некоторых ферментов в крови (сывороточных трансаминаз).
  • Воспаление печени (гепатит).
  • Туннельный синдром.
  • Усиление нарушений кровообращения в руках и ногах (синдром Рейно и Шарко).
  • Артропатия.

Побочные эффекты препарата с неизвестной частотой распространенности:

  • Тиреотоксикоз (гипертиреоз).
  • Усиление аллергических реакций.
  • Геморрой.
  • Ухудшение функции почек при тяжелых дисфункциях.
  • Повышение уровня холестерина, щелочной фосфатазы и триглицеридов в крови.
  • Снижение уровня холестерина ЛПНП.

После резкой отмены метопролола часто чрезмерно возрастает кровяное давление (рикошетный синдром).

Важно! Длительное голодание или изнуряющие физические нагрузки могут повысить вероятность возникновения тяжелой гипогликемии, вызванной метопрололом.


Гипогликемия

Взаимодействие и совместимость препаратов

Антигипертензивный эффект метопролола может быть усилен путем одновременного введения с ингибиторами АПФ, вазодилататорами (гидралазина), ингибиторами фосфодиэстеразы (виагрой), мочегонными препаратами, блокаторами кальциевых каналов или нифедипином

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном использовании седативных средств (барбитуратов, валерьянки, пустырника), антибиотиков (эритромицина), нейролептиков, антигистаминов H1 (диазолина), анестетиков, трициклических антидепрессантов и других бета-блокаторов (циметидин или конкор). Во время лечения метопрололом не допускается прием настоек c алкоголем или спиртных напитков. Чрезмерное снижение артериального давления может привести к развитию миокардиальной недостаточности.

Одновременный прием блокаторов кальциевых каналов (амлодипина) с метопрололом может привести к снижению регулярного сердечного выброса (кардиодепрессивный эффект). Снижение кровяного давления, замедление сердечного ритма, аритмия, миокардиальная недостаточность могут быть результатом такой комбинации. Прием этих веществ следует прекратить за несколько дней до назначения метопролола. Верапамил (антиангинальное средство) категорически запрещается вводить в вену до 48 часов после прекращения приема метопролола.

Использование неспецифических антигипертензивных медикаментов, таких как резерпин, альфаметилдопа, гуанетидин, клонидин и сердечных гликозидов приводят к большему снижению частоты сердечных сокращений и удлинению QT-интервала. В частности, после прекращения использования клонидина может наблюдаться сильное повышение артериального давления. Поэтому использование метопролола не должно начинаться до нескольких дней после прекращения приема клонидина.

Гипертензивные препараты: ингибиторы обратного захвата норадреналина, адреналина или МАО (кроме ингибиторов МАО-В) — приводят к ослаблению гипотензивного эффекта. Сопутствующее применение метопролола с ингибиторами МАО (транилципромин и моклобемид) запрещено.


Препараты ИМАО

Совместное введение гипогликемических средств (инсулин или пероральных сахароснижающих медикаментов) может усилить опасную для жизни гипогликемию. Наиболее распространенные симптомы гипогликемии:

  • Тремор конечностей.
  • Потливость.
  • Паническая атака.
  • Судороги.
  • Рвота.

Диабетикам необходим постоянный мониторинг концентрации глюкозы в крови при применении препарата.

Сопутствующее использование препарата со спазмолитиками (спазмалгона, толперизона, максигана) или противомикозными средствами (тербинафин, пимафуцин) может вызвать сильную сердечную аритмию, поэтому его следует избегать.

Симпатомиметические препараты (включая такрин) при одновременном назначении могут продлить время проводимости в атриовентрикулярном узле сердца и вызвать фатальные аритмии.

Метопролол замедляет выведение дигоксина из организма. Необходимо регулярно измерять концентрацию сердечного гликозида в крови, чтобы избежать развития неблагоприятных реакций или отравления.

Совместное применение мефлохина (противомалярийного препарата) увеличивает риск злокачественной брадикардии.

Противовоспалительные нестероидные препараты (аспирин, найз, анальгин, магникор, ибупрофен, индометацин) снижают гипотоническое действие метопролола. В этом случае необходимо скорректировать дозировку НПВП. Препараты для лечения туберкулеза (рифампицин) и глюкокортикоиды (дексаметазон) снижают эффективность метопролола и не должны применяться одновременно.


НПВП

Антациды, противозачаточные препараты и пищеварительные ферменты (панкреатин) приводят к усилению гипотензивного эффекта при одновременном применении с метопрололом.

«Метопролол», от чего помогает этот бета-адреноблокатор? Лекарство обладает гипотензивными свойствами. Препарат «Метопролол» инструкция по применению предлагает использовать при ишемии, высоком давлении, аритмии.

Состав и форма выпуска

Реализуется в виде таблеток, раствора. Одним из производителей является немецкая компания Ратиофарм, которая производит таблетки «Метопролол Ратиофарм».

От чего помогает лекарство при проблемах с сердцем и давлении? Терапевтическое действие обусловлено вхождением в состав препарата активного элемента метопролола тартрата, объем которого составляет 50 или 100 мг. Раствор для введения в вену выпускают в ампулах по 5 мл, включающих 5 мг метопролола.


Вспомогательными составляющими являются стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, диоксид кремния и др.

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата «Метопролол», от чего создается антиаритмическое, противоангинальное и гипотензивное действие, уменьшает частоту колебаний миокарда, затормаживает AV-проводимость, снижет необходимость сердца в кислороде. Давление приходит в норму после 14 дней применения медикамента.

Инструкция подтверждает отзывы врачей о том, что лекарство «Метопролол» уменьшает периодичность и вероятность стенокардических приступов. Во время мерцания предсердий и тахикардии средство стабилизирует ритм сердца. Более действенной разновидностью препарата выступает «Метопролола Сукцинат».

Данный медикамент остается активным более продолжительный промежуток времени, обеспечивает лечебный эффект в течение суток. Кроме этого средство «Метопролол Сукцинат» уменьшает риск образования слабости и брадикардии, положительно воздействует на гладкие мышцы бронхов.

Таблетки «Метопролол»: от чего помогает лекарство

Показания к применению включают следующие состояния и патологии:

  • инфаркт миокарда;
  • артериальную гипертензию;
  • нестабильную, напряженную стенокардию;
  • ишемию;
  • гипертонию.

От чего таблетки «Метопролол» еще помогают? Препарат назначают при:

  • желудочковой экстрасистолии;
  • суправентрикулярной, мерцательной, желудочковой аритмии;
  • предсердной, синусовой тахикардии;
  • трепетании предсердий;
  • тиреотоксикозе (совместно с другими медикаментами);
  • абстиненции;
  • треморе;
  • мигрени;
  • акатизии.

Показания к применению «Метопролол Ратиофарм», от чего таблетки эффективно используются, аналогичные.

Противопоказания

Лекарственное средство «Метопролол» инструкция по применению запрещает принимать при:

  • стенокардии Принцметала;
  • кардиогенном шоке;
  • артериальной гипотензии;
  • синоатриальной, атриовентрикулярной блокаде 1-2 степени;
  • гиперчувствительности к составу препарата «Метопролол», от чего может развиться аллергия;
  • декомпенсационной сердечной недостаточности;
  • повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам;
  • выраженной брадикардии;
  • слабости синусового узла.

Не назначают лекарство вместе с замедлителями моноаминоксидазы и верапамилом, детям до совершеннолетия, кормящим грудным молоком женщинам.

Осторожность при приеме таблеток необходимо соблюдать пациентам, страдающим феохромоцитомой, сахарным диабетом, эмфиземой легких, метаболическим ацидозом, AV-блокадой 1 степени, обструктивным бронхитом, миастенией, псориазом, недостаточностью почек и печени, бронхиальной астмой, а также беременным женщинам и пожилым людям.

Лекарство «Метопролол»: инструкция по применению

Пероральная форма

Таблетки принимают внутрь, запивая водою. Стандартная дозировка составляет 100 мг в день. Лекарство употребляют за несколько подходов. При необходимости объем препарата вдвое повышают. Высшее дневное количество медикамента составляет 400 мг.

Инструкция по применению уколов

Раствор «Метопролол» вводят в вену в дозировке 2-5 мг. Максимальный разовый объем достигает 20 мг. При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.

Дозировка препарата «Метопролол Сукцинат» при лечении заболеваний

Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного. Длительность приема лекарства «Метопролол Сукцинат» занимает порядка 3 месяцев.

Побочные явления

Препарат «Метопролол», инструкция и отзывы больных подтверждают это, вызывает негативные реакции со стороны нервной, сердечной, пищеварительной, сосудистой, эндокринной, дыхательной и других систем. К побочному действию препарата относится:

  • слабость, болезненность глаз, ортостатическая гипотензия;
  • изменения вкуса, фотодерматоз, бронхоспазм;
  • обострение псориаза, заложенность носа, гипогликемия;
  • снижение потенции, головные боли, снижение зрения, экзантема;
  • потеря сознания, нарушения в работе печени, одышка;
  • повышенная утомляемость, конъюнктивит, головокружения;
  • алопеция, сонливость, падение давления;
  • гипогликемия, спутанность сознания, сухость в глазах;
  • синусовая брадикардия, усиленное потоотделение;
  • повышение веса, судороги, отечность;
  • гипотиреоидное состояние, нарушения внимания, тромбоцитопения;
  • тремор, кардиалгия, боль в суставах;
  • бессонница, зуд, аллергия;
  • агранулоцитоз, галлюцинации, астения.

При резком прекращении приема медикамента наблюдают «синдром отмены».

Аналоги – синонимы

Схожим составом и показаниями обладают лекарства:

  1. «Метопролол – Зентива».
  2. - Акри, -Тева, - Акрихин.
  3. «Метопролол-Ратиофарм».
  4. - Органика.
  5. -OBL.

Врачи при необходимости назначают следующие аналоги «Метопролола»:

  1. «Корвитол».
  2. «Анепро».
  3. «Метокор».
  4. «Беталок».
  5. «Эмзок».
  6. «Вазокардин».
  7. «Метопрол».
  8. «Эгилок».

Цена

В Москве и других регионах России купить таблетки «Метопролол» можно за 27-55 рублей. В Киеве лекарство стоит 10 гривен. В Минске его стоимость изменяется от 0,9 до 8,5 бел. рублей. В Казахстане аптеки предлагают аналог Эгилок 25 мг, содержащий метопролол в качестве активного вещества, по цене 1170 тенге (60 таблеток, EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Венгрия)).

Мнения пациентов и врачей

На форумах о препарате «Метопролол» отзывы пациентов разнятся. К положительным моментам относят быстроту действия, невысокую стоимость, биодоступность лекарства. Отрицательные отзывы связаны с множественными отрицательными эффектами, противопоказаниями, проявлениями синдрома отмены.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метопролол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Метопролол - относится к кардиоселективным блокаторам бета-адренорецепторов, не обладающей внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Общее периферическое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.

Острое антигипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлено снижением синтеза ренина, и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензивной системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Метопролол быстро и почти полностью (95%) всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы в среднем 10%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
  • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (комплексная терапия);
  • профилактика приступов мигрени.

Формы выпуска

Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени - 100-200 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда - 200 мг в сутки 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией - 100 мг в сутки в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.


При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • снижение внимания;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • кошмарные сновидения;
  • спутанность сознания;
  • кратковременное нарушение памяти;
  • мышечная слабость;
  • снижение зрения;
  • сухость и болезненность глаз;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах;
  • синусовая брадикардия;
  • сердцебиение;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • снижение сократимости миокарда;
  • временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
  • аритмии;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе
  • сухость во рту;
  • диарея;
  • запор;
  • изменение вкуса;
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • обострение псориаза;
  • гиперемия кожи;
  • усиление потоотделения;
  • обратимая алопеция;
  • заложенность носа;
  • одышка;
  • тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения;
  • внутриутробная задержка роста плода;
  • боль в спине или суставах;
  • незначительное увеличение массы тела;
  • снижение либидо и/или потенции.
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • синоатриальная (SA) блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда - систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
  • одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим метопролол, следует прекратить кормление грудью.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. При приеме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД).

Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторами.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления и брадикардии. У пожилых пациентов - рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазм, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени, иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль за состоянием больных с депрессивными расстройствами, принимающими метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом (алкоголем); суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД) особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.

Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом (алкоголем) увеличивается риск выраженного снижения АД.

Аналоги лекарственного препарата Метопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Корвитол;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол Органика;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол ратиофарм;
  • Метопролола сукцинат;
  • Метопролола тартрат;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.



Похожие статьи