Один и тот же препарат, одно и то же действующее вещество – Амлодипин. Данное средство относится к группе т.н. блокаторов Са (кальциевых) каналов. Блокирование этих каналов препятствует транспорту ионов Са через клеточную мембрану волокон гладких мышц сосудистой стенки.
Тем самым создаются условия для расширения просвета кровеносных сосудов и устранения сосудистого спазма. Данное свойство используется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний – гипертонической болезни, стенокардии.
Систематическое употребление блокаторов Са каналов приводит к расширению коронарных артерий, питающих миокард, и тем самым значительно снижает риск развития инфаркта миокарда.
Многие отечественные фармпроизводители выпускают Амлодипин под одноименным названием действующего вещества. Стоит этот Амлодипин сравнительно дешево, хотя случаи поддельной и недоброкачественной продукции в данной ситуации тоже нередки. Хотя есть и чешский Амлодипин (фирма Зентива), и словенский (фирма Лек). Цена этих лекарств немного выше, чем российских (сказываются затраты на импорт), зато они лучше защищены от подделок.
Венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер выпускает Амлодипин под патентованным названием Нормодипин. Возраст этой компании перешел за вековую отметку. За это время Гедеон Рихтер обеспечил себе высокий авторитет на фармацевтическом рынке.
Продукция компании была по достоинству оценена еще советскими потребителями, когда социалистическая Венгрия находилась в тесном контакте с Советским Союзом. В настоящее время после непродолжительного перерыва лекарства Гедеон Рихтер вновь в наших аптеках.
И среди этих лекарств – Нормодипин. Стоит он дороже, чем Амлодипин, зато лучше защищен от подделок.
Кроме Нормодипина есть еще другие препараты, действующим веществом в которых является Амлодипин.
 |
Норвакс – продукция европейских филиалов американской транснациональной фармацевтической корпорации Пфайзер. |
 |
Амлотоп – российская Макиз-фарма |
 |
Калчек – индийская Ипка |
 |
Кардиолопин – Эгис, Венгрия |
 |
Амловас, Амлонг, Стамло М, Эс Корди Кор – разнообразные индийские фирмы Экмюр, д-р Реддис, Иник и Микро Лабс |
 |
Амлорус – Синтез, Россия |
 |
Норвадин – фирма Брынцалов |
 |
Тенокс – Россия, КРКА. |
Все амлодипинсодержащие лекарства выпускаются в виде таблеток массой 5 или 10 мг. Традиционно европейские производители вызывают больше доверия, нежели отечественные.
Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте сайт
Эффективное лекарство от гипертонии и негативных последствий гипертензии – Нормодипин.
Активные компоненты медикамента действуют в двух направлениях: снижают давление и устраняют симптомы стенокардии.
Лекарственный препарат популярен у гипертоников, которые отмечают эффективность его применения. Необходимо понимать, как максимально снизить симптомы ГБ и при каком давлении следует принимать Нормодипин.
Письма от наших читателей
Тема: У бабушки нормализовалось давление!
Кому: Администрации сайт
Кристина
г. Москва
Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.
Лекарственный препарат Нормодипин относится к фармакологической группе блокаторов кальция. Показаниями к применению препарата выступают:
- возрастная гипертензия;
- спонтанная стенокардия.
Нормодипин принимается по предписанию - в качестве монотерапии или как часть комплексного лечения. Специалистом устанавливаются причины заболевания и определяются показания АД, при каких необходимо принимать медикамент.
Влияние на артериальное давление
Лекарственный препарат обладает гипотоническим и антиангинальным эффектом. Являясь антагонистом кальция, действие Нормодипина блокирует кальциевые каналы - в гладкомышечных слоях артериальных сосудов замедляется его транспорт. При наличии атеросклеротических пристеночных бляшек, что не исключено при гипертензии - происходит расширение коронарных и периферических сосудов.
Улучшается кровоснабжение, но при этом не изменяется количество сердечных сокращений ввиду повышенного уровня поступающего кислорода. Нормодипин контролирует процесс излишнего продуцирования кислорода.
В случае сгущения крови препарат предотвращает «склеивание» тромбоцитов, и усиленно влияет на мочевыделительную систему.
Лекарство предназначено для перорального приема. Абсорбция происходит в слизистых слоях пищеварительного канала. Частицы амлодипина связываются с белками плазмы и с током крови распределяются в организме. Около 90 % подвергаются печеночному метаболизму, но в итоге образуются неактивные метаболиты. Активный компонент покидает организм через мочевыделительную систему, а также с каловыми массами.
Длительность действия медикамента – 24 часа, однако максимальная концентрация обнаруживается в плазме не менее, чем через 7 часов. Гипотоническое действие наступает через несколько минут после приема.
Форма выпуска
Лекарственная форма представлена в виде таблеток белого или слегка серого оттенка с гравировкой. Форма таблеток слегка вытянутая, больше похожая на овал, выпукла с обеих сторон. Реализуется препарат N 30 в дозировке по 5 и 10 мг.
Состав
Действующим веществом является бесилат амлодипина. Также в составе присутствуют вспомогательные компоненты, улучшающие эффективность и придающие форму медикаменту:
- микроцеллюлоза;
- стеарат магния;
- безводный гидрофосфат кальция;
- карбоксильная группа крахмала натрия.
Дозировка определяется количественным содержанием основного элемента.
Цена
Средняя стоимость препарата зависит от дозировки. 30 таблеток дозировкой 5 мг стоит от 380 до 420 рублей, а 10 мг за то же количество таблеток – не менее 700 рублей. Ориентировочная цена указана для МСК. Себестоимость может изменяться от ценовой политики аптек, в которых реализуется препарат.
Инструкция по применению
Аптечное лекарство может выступать частью комплексного лечения, либо приниматься самостоятельно. В первый этап лечения предлагается 5 мг одномоментно, с последующим увеличением до 10 мг/сутки. Таблетку запить большим количеством воды. Скорость всасывания активного компонента не зависит от времени суток приема, положения пациента и его возраста.
Первый прием может быть направлен на снижение , а последующая терапия – на поддержание допустимого уровня.
Не следует допускать роста показателей АД, а принять лекарство при нормальных результатах измерения.
Особые указания
Прием медикамента должен сочетаться с гипонатриевой диетой, так как на фоне приема Нормодипина может увеличиваться масса тела. Необходимо осуществлять контроль за состоянием зубной эмали и десен - длительный курс лечения гипотоническим ЛС истончает эмаль зубов и становится причиной кровоточивости десен.
Средство предполагает длительное применение. У престарелых пациентов следует контролировать клиренс креатинина и проанализирова печеночные ферменты в венозной крови, учитывая возраст гипертоника. Синдром отмены не свойствен Нормодипину, но в случае смены медикамента или его малой эффективности - употребляемую дозировку следует снижать постепенно.
Во время беременности и лактационный период принимать ЛС не рекомендовано, однако если возникает потребность в Нормодипине - следует учесть возможные риски развития плода.
Применение при почечной патологии
Заболевания почек не является поводом для коррекции дозировки. Концентрация активного компонента и его влияние при гипертонии не зависит от степени клубочковой фильтрации органа.
Применение при печеночной патологии
Противогипертонический препарат с повышенной осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, не связанными с возрастными изменениями. При тяжелых паренхиматозных нарушениях органа устанавливается суточная дозировка не более 5 мг.
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife . Это уникальное средство:
- Нормализует давление
- Препятствует развитию атеросклероза
- Снижает уровень сахара и холестерина
- Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
- Подходит для взрослых и для детей
- Не имеет противопоказаний
Читателям нашего сайта предоставляем скидку!
Купить на официальном сайтеПрименение детьми
Лекарство не используется в педиатрической практике, а допустимый возраст приема - свыше 18 лет.
Применение пожилыми
Большинство лиц пожилого возраста страдают гипертонией, чаще всего ввиду возрастных изменений, поэтому антигипертензивные препараты широко применяются такими пациентами.
Назначение Нормодипина проводится с повышенной осторожностью и под постоянным врачебным контролем. Дозировка остается неизменной.
Побочные эффекты
Прием Нормодипина может сопровождаться рядом побочных действий, наблюдаемых со стороны сердечно-сосудистой, нервной, дыхательной и пищеварительной системы:
- учащенное сердцебиение;
- выраженная пульсация;
- гипотония;
- отечность ног и ступней;
- кашель с приступами одышки;
- ухудшение зрения;
- сонливость и утомляемость;
- мигрени;
- диспепсические симптомы - рвота, тошнота, изменение стула, кишечные колики;
- билирубинемия.
Кроме того, побочные эффекты могут затронуть опорно-двигательный аппарат (суставные и мышечные боли) и мочевыделительную систему (учащение процесса мочеиспускания).
Противопоказания
- беременность и лактационный период;
- возраст младше 18 лет;
- при индивидуальной непереносимости производных амлодипина;
- выраженная гипотония, при которой верхнее давление опускается до 90 мм. рт. ст.;
- стеноз аорты;
- клапанная недостаточность;
- коллапс;
- кардиогенный шок;
- (ввиду недостаточной информации об эффективности).
Сердечные патологии, выражающиеся в снижении функций кардиомиоцитов - не являются противопоказанием, но требуют повышенной осторожности при назначении.
Передозировка
Случаев с передозировкой Нормодипином зафиксировано мало. Проявляется она в виде специфических симптомов:
- снижение АД до низких показателей;
- тахикардия;
- гипотонический шок.
Для устранения симптомов передозировки применяется симптоматическое лечение: промывание желудка и прием энтеральных адсорбентов. Для восстановления уровня кальция показан прием кальцийсодержащих препаратов.
В случае, если артериальное давление значительно снизилось - необходимо вызвать скорую, так как без оказания медицинской помощи увеличивается риск летального исхода.
Взаимодействие с другими препаратами
Препараты группы тиазидных диуретиков и положительно взаимодействуют, усиливают эффект НПВП и антибиотиков. Ускоряет действие гипогликемических ЛС.
Снижение терапевтического гипотензивного действия наблюдается при сочетании с противовирусными и антиаритмическими средствами.
Совместный прием циклоспоринов, нейролептиков и антикоагулянтов усиливает гипотоническое и вазодилатирующее действие.
Аналоги
Бюджетными заменителями Нормодипина являются и Амлодипин-Биоком. Их цена значительно ниже, а действующий компонент - аналогичный.
Схожими по показаниям к применению, но с некоторыми различиями в составе - являются Азомекс, Нимодипин и Кордафен.
Условия хранения
Лекарственное вещество хранить в труднодоступном месте. Максимальная температура хранения 30С. Не подвергать охлаждению и замораживанию. Срок годности от 18 до 36 месяцев.
На просторах интернета много отзывов врачей и больных о препарате Нормодипин. В основном отмечают скорость эффекта и качество. На мало пишут о побочных действиях. Есть ли они у него и в каких случаях проявляются?
Лекарство производится в Венгрии, а упаковывается в России. Делается это для того, чтобы минимизировать затраты, хотя стоимость его и так выше средней.
В состав входит активное вещество – амлодипин. Выпускается в двух дозировках по 5 и 10 мг. Вещество относится к группе антагонистов кальция. Основной механизм работы в том, что происходит затруднение просачивания ионов кальция в мышечные волокна сердца из внеклеточного пространства. За счёт этого сосуды начинают расширяться и артериальное давление плавно идёт на снижение.
Нормодипин, по многочисленным отзывам врачей и больных, бесперебойно работает в течение суток, держа давление на нужных цифрах. Препарат отпускается из аптек по рецепту.
Лечебное действие
Нормодипин обладает гипотензивным, сосудорасширяющим и антиангинальным свойствами. То есть понижает высокое давление и увеличивает приток крови к сердцу, при этом уменьшая его потребность в кислороде. Средство успешно применяется для лечения гипертонии и некоторых видов стенокардии.
Смотрите видео про то, от чего не снижается давление:
Показания к применению
Лекарство очень серьёзное, самовольное его применение недопустимо. Перечень состояний, когда его назначают:
- Стойкое повышение цифр артериального давления. Используется как самостоятельный препарат, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами
- Стабильная (периодические боли в сердце, возникающие после малейших нагрузок) и стенокардия Принцметала (приступы, регулярно возникающие в одно и то же время, обычно в утренние часы). Назначается в комбинации с другими препаратами или в качестве монотерапии.
Главный плюс препарата – он разрешён людям с повышенным содержанием мочевой кислоты в тканях, сахарным диабетом любого типа и бронхиальной астмой.
Противопоказания
Препарат запрещено принимать в следующих ситуациях:
- Аллергия на амлодипин и другие составляющие препарата
- Тяжёлая сердечная недостаточность, при которой происходит стремительное падение артериального давления и снижение сократительной способности сердечной мышцы
- Тяжёлые формы печёночной и почечной недостаточности
- Коллапс (стремительное снижение давления, угрожающее жизни состояние)
- Нестабильная стенокардия
- Нарушение оттока крови из левого желудочка сердца
- Периоды беременности и лактации
- Детский и подростковый возраст.
На лицах, на достигших совершеннолетия, не проводились испытания эффективности и безвредности, поэтому применение в таком возрасте недопустимо.
Инструкция по применению
Препарат всегда назначается в стартовой дозе 5 мг однократно в сутки. При стойком течение болезни дозировку могут поднять до 10 мг в день. Это количество и есть максимальное, выше него увеличивать нецелесообразно и чревато для здоровья.
Таблетка принимается преимущественно утром независимо от приёма пищи. В некоторых случаях особенно когда препарат вызывает сонливость, врач назначает принимать на ночь. Эффект длится около суток. Наибольшая концентрация вещества обнаруживается в крови через 6-9 часов. Эффект наблюдается в течение первых 2 часов.
Количество амлодипина не корректируется при сочетании с мочегонными и другими антигипертензивными средствами.
Побочное действие и передозировка
Перечень состояний, возникающих после применения препарата, носит индивидуальный характер. Это означает, что данные симптомы могут и не проявится у конкретного человека, но он должен быть предупреждён о возможном их появлении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы чаще всего возникают:
- Отёки нижних конечностей
- Ощущение жара в районе лица
- и пульсации
Со стороны нервной системы:
- Головные сосудистые боли
- Головокружения с лёгкой тошнотой
- Чувство разбитости
- Непроизвольное дрожание рук и пальцев
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Диспепсические явления (изжога, чувство тошноты, рвота, жидкий стул или запор, боли в районе живота)
- Жажда и пересыхание во рту
- Расстройство пищевого поведения
Со стороны мочевыделительной и половой системы:
- Учащённое опорожнение мочевого пузыря
- Рези при мочеиспускании
- Половое бессилие у мужчин
- Временное нарушение зрительного восприятия
- Неконтролируемые и спонтанные скачки массы тела
- Носовые кровотечения
- Чрезмерная потливость
В случае возникновения побочных явлений, стоит сообщить об этом своему лечащему врачу. Только он принимает решение – продолжать или отменять терапию Нормодипином.
Передозировка чревата сильным снижением цифр артериального давления. Иногда возникает тахикардия (учащённый ритм сердца). В редких случаях возможна спутанность и потеря сознания.
Пострадавшему в срочном порядке производят промывание желудка при помощи большого количества растолчённого активированного угля или слабого раствора марганцовки. После этого дают выпить большое количество разведённых в воде угольных таблеток. Если прошло больше 2-х часов, в промывании желудка смысл отпадает.
Производится контроль за показателями сердца и лёгких, естественно, этим должен заниматься человек с медицинским образованием в условиях стационара. Больного укладывают так, чтобы ноги оказались немногим выше уровня головы. При открывшейся рвоте помогают перекатиться набок.
Если человек находится без сознания, вызывают бригаду скорой помощи, чётко называя его возраст, все признаки передозировки и препарат, который её создал. При внезапной остановке сердца надо оказать первую доврачебную помощь.
Особые указания
Во время терапии больной должен соблюдать специальную диету, контролируя количество натрия в пище. Возможны скачки веса в обе стороны.
Тщательное поддержание гигиены полости рта и частое посещение пародонтолога, связано это с риском развития кровоточивости дёсен и их патологического разрастания.
В случае прекращения приёма или переходе на другие средства, Нормодипин отменяют постепенно, плавно понижая дозировку.
Препарат не назначается женщинам в положении и тем, кто кормит грудью. А также женщинам, находящимся в детородном возрасте, которые не пользуются надёжными способами контрацепции от возможной беременности.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат хорошо сочетается с мочегонными (Гипотиазид и другие из его группы), средствами, влияющими на α-адренорецепторы кровеносных сосудов (Тамсулозин), соединениями, применимыми для лечения сердечной и почечной недостаточности (Эналаприл).
Наблюдается положительная совместимость в комбинации с обезболивающими противовоспалительными средствами (Индометацин).
Единовременный приём силденафила (Виагра) в дозировке 100 мг не проявляет какого-либо отрицательного воздействия на организм и эффект амлодипина.
Практически не обнаруживает никакого влияния на терапевтическое действие антикоагулянтов (Варфарин).
Единичный приём алкоголя не влияет на эффект препарата, но плохо влияет на функции, деятельность и показатели печени. Тем более этанол сам по себе расширяет сосуды, препарат тоже это делает, длительное воздействие может быть непредсказуемым.
Аналоги
Существует множество препаратов на основе амлодипина. Все они отличаются производителем, содержанием дополнительных вспомогательных веществ, биодоступностью и качеством самого сырья.
Популярные средства на фармацевтическом рынке:
- Амлодипин (Тева, Канонфарма, Вертекс и другие заводы)
- Амлотоп
- Амловас
- Амлорус
- Амлонорм
- Калчек
- Кардилопин
- Тенокс
- Небилонг
- ЭсКорди кор
- Норваск
Последний препарат является оригинальным. Это значит, что именно в нём содержится впервые созданная молекула амлодипина, он прошёл путь доклинических и клинических испытаний, качество сырья высокое.
Есть зарегистрированные данные, что он вызывает меньше побочных эффектов в виде отёков ног и ступней. Стоимость его самая высокая из всех амлодипинов.
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N012274/01
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: Нормодипин ®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): амлодипин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки
СОСТАВ
1 таблетка 5 мг содержит:
Действующее вещество:
амлодипин (в виде амлодипина безилата 6,944 мг) 5 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 2,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 4,000 мг,
кальция гидрофосфат – 63,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 124, 056 мг.
1 таблетка 10 мг содержит:
Действующее вещество:
амлодипин (в виде амлодипина безилата 13,889 мг) 10 мг;
Вспомогательные вещества:
магния стеарат – 4,000 мг,
карбоксиметилкрахмал натрия – 8,000 мг,
кальция гидрофосфат – 126,000 мг,
целлюлоза микрокристаллическая – 284,111 мг.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 5 мг:
белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне
Таблетки 10 мг:
белые или почти белые двояковыпуклые таблетки продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX: С08СА01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курен нем). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодидатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта - 2-4 ч. длительность эффекта - 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Равновесные сывороточные концентрации (Css) достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т 1/2) варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т 1/2 , составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 - до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
- Стабильная стенокардия напряжения и базоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- Повышенная чувствительность к амлоднпину. производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.):
- коллапс, кардиогенный шок;
- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- клинически значимый стеноз аорты;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (СССУ) (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации.
Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, начальная доза для лечення артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата один раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюденне за пациентами.
Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ).
Не требуются изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто: более 1/10
часто: более 1/100 и менее 1/10
нечасто: более 1/1000 и менее 1/100
редко: более 1/10000 и менее 1/1000
очень редко: менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД: очень редко - развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога: очень редко - апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы:
часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда: редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения:
очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцнтопения.
Со стороны мочеполовой системы:
редко - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов:
редко - дерматит; очень редко - пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции:
нечасто - кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
иногда - мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Прочие:
редко - алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, гипергликемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКАM
Симптомы:
выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ. бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1- адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателен фармакокинетики аторвастатина.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В период лечения препаратом Нормодипин ® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
У пожилых пациентов может удлиняться Т 1/2 и клиренс препарата. Изменения доз для пожилых пациентов не требуется: при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
При нарушении функции печени также может удлиняться Т 1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин ® необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин ® не сопровождается развитием синдрома «отмены», прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин ® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
АО «ГЕДЕОН РИХТЕР - РУС»
140342 Россия, Московская область,
Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
В случае расфасовки и упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС» дополнительно указывают:
Расфасовано/Упаковано на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40.
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
«Нормодипин» – медикаментозный препарат, который используется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой этиологии. В статье мы разберем, что такое нормодипин, инструкция по применению, при каком давлении и как часто нужно принимать.
Амлодипин
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации нормодипин обозначается кодом С08СА01. Международное непатентованное наименование: амлодипин.
Состав препарата «Нормодипин»
Действующее вещество:
- Безилат амлодипина.
Вспомогательные вещества:
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Стереат магния;
- Гидрофосфат кальция.
Препарат «Нормодипин», который содержит амлодипин
Форма выпуска
Нормодипин выпускается в таблетках по 6,944 мг активного вещества. Также на фармацевтическом рынке доступны таблетки от давления, которые содержат 13,899 мг лекарственного средства амлодипин.
Фармакодинамика и фармакокинетика амлодипина
Амлодипин не растворим в воде из-за высокой липофильности. Он растворяется в ацетоне, хлороформе или этиловом спирте. В отличие от нифедипина, амлодипин лишь слегка увеличивает чувствительность к УФ-излучению. Существенные различия в фармакокинетических свойствах амлодипина по сравнению с некоторыми другими блокаторами кальциевых каналов (БКК) серии дигидропиридина обусловлены замещением во 2 положении.
- Химическая формула: С20Н25ClN2O5.
- Молекулярная масса: 408,9.
Механизм действия амлодипина заключается в его ингибирующем действии на тип кальциевых каналов L. Амлодипин связывается с субъединицей α1, тем самым уменьшая количество кальция, проникающего в клетку. Уменьшение подачи кальция в миоцитах приводит к уменьшению образования комплекса кальций-кальмомодулин, который уменьшает активацию киназы миозина, то есть фермента, ответственного за фосфорилирование цепи миозина. Фосфорилирование имеет важное значение для образования мостиков между актином и миозином. Таким образом, эффект амлодипина связан с вазодилатацией, которая является очень селективной и встречается только в сердечной мышце.
Фармакодинамика амлодипина
Амлодипин имеет дозозависимый антигипертензивный эффект, который состоит в его сосудорасширяющих эффектах и уменьшении периферического сосудистого сопротивления. Из-за медленного начала действия (максимальная концентрация достигается через 6-12 часов) не возникает резкой активации ренин-ангиотензин-альдостероновой и адренергической системы. Сосудорасширяющий эффект дополнительно усиливается другими механизмами действия амлодипина, которые также ингибируют секрецию альдостерона и постсинаптические рецепторы A2 в сосудистой стенке.
Амлодипин также приводит к вазодилатации коронарной артерии. Кроме того, амлодипин, вероятно, замедляет атерогенез, оказывает кардиозащитный и цитопротекторный эффект и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Эти эффекты еще не выяснены и не являются предметом утвержденных показаний монокомпонентного амлодипина или его фиксированной комбинации с телмисартаном.
После перорального приема амлодипин относительно медленно абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 6-12 часов после введения. Биодоступность амлодипина не зависит от дозы и составляет 60-65%.
Амлодипин имеет большой объем распределения – 1500-1750 л, что указывает на очень значительное распределение ткани. Связывание с белками плазмы, в частности кислотным α1-гликопротеином, является высоким и достигает 95-96%. После повторного введения стабильное состояние достигается в течение 5-7 дней. Амлодипин биотрансформируется в тонком кишечнике и печени через цитохром Р-450, в частности, через его изофермент CYP3A4. Амлодипин выводится в виде неактивных, преимущественно окислительных метаболитов с фекалиями (90% и более). Только менее 10% вводимой дозы выводится с мочой. Амлодипин не подвергается биотрансформации в фармакологически активный метаболит.
Амлодипин имеет очень длительный период полувыведения, в среднем через 36 часов после однократного введения и через 35-60 часов после повторного введения.
Амлодипин: показания к применению
Амлодипин применяется для лечения эссенциальной гипертензии взрослых пациентов. Амлодипин можно при необходимости сочетать с другими антигипертензивными препаратами, однако рекомендуется использовать низкие дозировки.
Комбинировать амлодипин с другими препаратами необходимо с особой осторожностью, поскольку существует риск развития сосудистого коллапса. Амлодипин может резко снижать АД.
Амодипин: противопоказания к применению
Амлодипин также противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к активному веществу или к другим дигидропиридиновым блокаторам кальциевых каналов (БКК). Он также противопоказан пациентам с шоком, в том числе кардиогенным.
Не рекомендуется принимать препарат пациентам с прогрессирующим аортальным стенозом (т.е. обструкцией оттока левого желудочка) и гемодинамически нестабильной сердечной недостаточностью после острого инфаркта миокарда (обычно в течение первых 28 дней). Амлодипин также противопоказан при тяжелой гипотензии.
Амлодпин нельзя принимать при гипотонии
Амлодипин: побочные действия
Частота нежелательных эффектов у пациентов, принимающих амлодипин, как правило, относительно низкая. Препарат вызывает умеренные побочные эффекты.
Объединенный анализ пациентов, получавших терапию амлодипином, показал, что больные только в 2% случаев испытывали побочные действия. Наиболее распространенным нежелательным эффектом лечения амлодипином является периферический отек, появление которого также является одной из наиболее частых причин прекращения терапии. Частота этого нежелательного эффекта зависит от дозы амлодипина и составляет 1,5-4,0% у пациентов, получавших амлодипин в дозе 5 мг.
Основываясь на контролируемых клинических испытаниях, результаты по частоте побочных реакций можно резюмировать следующим образом: общая частота всех нежелательных явлений у пациентов, получавших фиксированную комбинацию телмисартана и амлодипина, примерно такая же, как и для плацебо. Кроме того, появление побочных реакций на лекарства, связанных с лекарственными средствами, аналогично плацебо в случае монотерапии амлодипином.
Наиболее частые побочные реакции:
- Удержание воды в конечностях, чаще всего в ногах (отеки). Это явление обычно наблюдается через две-три недели после начала терапии;
- Удержание воды в легких (легочный отек);
- Гипотензивный эффект для пациента может быть слишком быстрым и сильным. Поэтому важно понизить кровяное давление со скоростью и временем, подходящим для клинических состояний пациента.
В начале терапии иногда симптомы могут усиливаться, что приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия). Эти побочные эффекты обычно исчезают при длительном применении амлодипина и особенно распространены у пациентов с суженными коронарными артериями (ишемической болезнью сердца, ИБС).
Амлодипин может вызвать отеки
Менее распространенные (1-10%) неблагоприятные эффекты:
- Сердечно-сосудистые: ощущение собственного сердечного ритма (сердцебиение);
- Центральная нервная система: усталость, головокружение;
- Кожа: сыпь, зуд;
- Сексуальные: расстройства потенции у мужчин;
- Желудочно-кишечный тракт: рвота, боль в животе;
- Мышцы: мышечные спазмы и мышечная слабость;
- Дыхание: одышка.
Многие другие симптомы могут возникать редко (<1%) или очень редко (<0,1%), из которых перечислены только особо важные или опасные для жизни:
- Анафилактический шок;
- Сердечная аритмия;
- Депрессия;
- Воспаление печени (гепатит);
- Повышенный уровень сахара в крови (гипергликемия);
- Бессонница;
- Желтуха;
- Дискомфорт при мочеиспускании;
- Мышечная боль (миалгия);
- Воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Обморок (синкопе);
- Сердцебиение (тахикардия);
- Воспаление сосудов (васкулиты).
Васкулит
Как принимать и при каком давлении: дозировка
Многие спрашивают: как нужно принимать лекарственный препарат. Прием и дозировка амлодипина должны устанавливаться в индивидуальном порядке лечащим врачом. Доза для взрослых составляет 5 мг один раз в день. Потом дозу можно увеличить до 10 мг один раз в день. Обычно детям и подросткам в возрасте от 6 до 17 лет рекомендуется первоначальная доза 2,5 мг в день. Максимальная рекомендуемая доза в этой возрастной группе составляет 5 мг в сутки.
Регулярное потребление препарата важно для успеха лечения. Амлодипин обычно принимают только один раз в день из-за его длительного периода полураспада. Для лечения высокого кровяного давления максимальная доза составляет 10 мг.
Для лечения стенокардии требуется около 5-10 мг, но большинству пациентов хватает 10 мг для положительного эффекта. У пожилых пациентов рекомендуется начинать с более низкой дозы, поскольку повреждение сердца, печени или почек чаще встречается в пожилом возрасте.
Прежде чем принимать препарат, важно проинформировать лечащего врача о любых аллергиях на амлодипин или другие лекарства.
Лечащий доктор должен быть проинформирован о существующей беременности, текущем грудном вскармливании младенца или о существующем желании иметь детей, чтобы адекватно оценить преимущества и недостатки приема амлодипина в этих условиях.
Аналоги амлодипина
Торговые наименования заменителей амлодипина:
- «Амловас;
- «Амлорус»;
- «Кардилопин»;
- «Тенокс».
Амлодипин: передозировка
Амлодипин – широко используемый препарата. Количество передозировок возросло в последние годы. У амлодипина очень маленький терапевтический диапазон. Некоторые люди испытывают симптомы токсичности, даже если терапевтическая доза немного превышена. Интоксикация БКК имеет высокую смертность и считается одним из самых опасных отравлений препаратами. В тяжелых случаях происходит остановка сердца и смерть.
Амлодипин в больших дозах может привести к летальному исходу
Клиническая картина:
- Сердечно-сосудистые симптомы – гипотензия и периферическая вазодилатация. Сильная синусовая брадикардия, AV-блокада и асистолия чаще встречаются после передозировки верапамила и дилтиазема, тогда как передозировка амлодипина может вызвать рефлекторную тахикардию;
- Неврологические симптомы – дезориентация, сонливость и кома;
- Другие симптомы включают тошноту, рвоту, отек легких (обычно после верапамила) и гипергликемию (блокада высвобождения инсулина).
В течение 2 часов после приема амлодипина нужно провести промывание желудка, а затем принять дозу активированного угля. Также могут применяться препараты с сульфатом натрия и полиэтиленгликолем.
Гипотония лечится внутривенным введением солевого раствора и в редких случаях – допамина или норадреналина. В качестве противоядия кальций вводят внутривенно либо в концентрации 10 мл 10% хлорида кальция, либо 20 мл 10% глюконита кальция. Для устранения брадикардии или AV-блокировки рекомендуется использовать атропин (0,01-0,03 мг/кг), однако его эффективность невысока.
В случае рефрактерной гипотензии и брадикардии наблюдается хороший эффект глюкагона в дозе 0,05-0,15 мг/кг внутривенно с последующей непрерывной инфузией 1-5 мг/час. При временной брадикардии применяется временная кардиостимуляция. При гипергликемии выше 10 ммоль/л дается инсулин. ЭКГ следует контролировать в течение 24 часов после стабилизации состояния пациента.
Взаимодействие с другими препаратами
Амлодипин является субстратом CYP3A4. При совместном введении амлодипина с ингибиторами CYP3A4 увеличивается концентрация препарата в крови. Индукторы этого изофермента уменьшают содержание препарата в кровеносном русле.
Сопутствующее введение амлодипина и эритромицина, дилтиазема, индинавира или ритонавира (т.е. ингибиторов CYP3A4) приводило к 27% увеличению содержания амлодипина. Сообщалось о случаях снижения антигипертензивной эффективности амлодипина при совместном введении с фенитоином или карбамазепином (то есть с индукторами CYP3A4).
Амлодипин не рекомендуется принимать с эритромицином
При совместном употреблении амлодипина и НПВС снижается в значительной мере антигипертензивный эффект. В исследовании 12 пациентов в возрасте 40-59 лет с легкой и умеренной гипертонией с диастолическим АД от 95 мм рт.ст. до 105 мм рт.ст. амлодипин вводили в дозах 10 мг в течение 46 дней для нормализации АД.
В период между 30 и 46 днями исследования ибупрофен вводили в дозе 400 мг три раза в день в течение двух трехдневных периодов или плацебо. Показано, что ибупрофен увеличивает систолическое АД в среднем на 7,8 мм рт.ст. (3,1-12,3 мм рт.ст.) и диастолическое АД в среднем на 3,9 мм рт.ст. (1,2-6, 6 мм рт.ст).
Влияние пищи на биодоступность амлодипина (капсул или таблеток), вводимого в обычных терапевтических дозах, можно считать клинически не существенным. Поэтому лекарственные средства, содержащие амлодипин, можно принимать независимо от пищи.
Совет! Принимать амлодипин можно только по рецепту лечащего врача. Самостоятельное использование может привести к непредсказуемым последствиям. Перед применением любых антигипертензивных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.
