Прозерин аналоги и цены. Прозерин: инструкция по применению Применение в детском возрасте

Неостигмина метилсульфат (neostigmine methylsulphate)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

После парентерального введения неостигмина метилсульфат подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через ГЭБ.

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими .

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Дозировка

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к - 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны , зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с возможно усиление брадикардии.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение .

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Фармакологическое действие

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2%. При в/м введении TCmax - 30 мин. Связь с белками плазмы - 15-25%. T1/2 при пероральном приеме - 52 мин, в/м - 51-90 мин, в/в - 53 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).

Показания

Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервномышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Режим дозирования

Прозерин принимают внутрь , за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг; детям - предпочтительно в виде гранул (перед употреблением растворяют в теплой кипяченой воде до метки "100 мл", получая раствор 0.02% концентрации с содержанием в 5 мл раствора - 1 мг), до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более).

П/к : взрослые - 0.5-1-2 мг (0.5 мг - 1 мл 0.05% раствора) 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг; дети (только в условиях стационара) - 0.05 мг (0.1 мл 0.05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3.75 мг (0.75 мл 0.05% раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При миастении назначают 15 мг внутрь и п/к или 0.5 мг в/м в день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0.5-1 мл 0.05% раствора в/в, затем п/к, с небольшим интервалами. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи, - п/к или в/м, по 0.25 мг, как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи - п/к или в/м 0.5 мг; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций. Для снижения внутриглазного давления закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.5% раствора 1-4 раза в день. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин или п/к - 1 мл 0.05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч (в сочетании с 1 мл 0.1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции). В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0.6-1.2 мг в/в, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 0.5-2 мг в/в медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

Побочные эффекты

Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия). Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (дитилин и др.); ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

Условия и сроки хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Срок годности 2 года.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прозерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прозерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прозерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прозерин - ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Состав

Неостигмина метилсульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После парентерального введения Прозерин подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Показания

• миастения и миастенический синдром;
• двигательные нарушения после травмы мозга;
• параличи;
• восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
• слабость родовой деятельности (редко);
• атрофия зрительного нерва;
• неврит;
• атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
• устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
• в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Формы выпуска

Таблетки 15 мг

Раствор для внутривенного и подкожного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь взрослым - по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно - 1-2 мг 1-2 раза в сутки.

Внутрь детям до 10 лет - по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная - 50 мг; при п/к введении разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• гиперсаливация;
• метеоризм;
• спастическое сокращение и усиление перистальтики;
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• потеря сознания;
• сонливость;
• нарушения зрения;
• подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка);
• судороги;
• дизартрия;
• аритмии;
• бради- или тахикардия;
• AV-блокада;
• узловой ритм;
• неспецифические изменения на ЭКГ;
• снижение АД;
• одышка;
• угнетение дыхания;
• усиление секреции бронхиальных желез;
• повышение тонуса бронхов;
• кожная сыпь;
• гиперемия лица;
• анафилактические реакции;
• артралгии;
• учащение мочеиспускания;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• ваготомия;
• бронхиальная астма;
• ИБС (в т.ч. стенокардия);
• аритмии;
• брадикардия;
• выраженный атеросклероз;
• тиреотоксикоз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
• гиперплазия предстательной железы;
• острые инфекционные заболевания;
• интоксикация у ослабленных детей;
• повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Аналоги лекарственного препарата Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

• Ганатон;
• Душицы трава;
• Итомед;
• Калимин 60 Н;
• Координакс;
• Можжевельника плоды;
• Монтана домашние капли;
• Перистил;
• Прозерин Дарница;
• Прозерина раствор для инъекций 0,05%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакологическое действие

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, и восстановлению нервномышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и ЖКТ) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность - 1-2%. При в/м введении TCmax - 30 мин. Связь с белками плазмы - 15-25%. T1/2 при пероральном приеме - 52 мин, в/м - 51-90 мин, в/в - 53 мин. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% в неизмененном виде и 30% - в виде метаболитов).

Показания

Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности (редко), открытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных нарушений нервномышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Режим дозирования

Прозерин принимают внутрь , за 30 мин до еды, взрослым - 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза - 15 мг, суточная - 50 мг; детям - предпочтительно в виде гранул (перед употреблением растворяют в теплой кипяченой воде до метки "100 мл", получая раствор 0.02% концентрации с содержанием в 5 мл раствора - 1 мг), до 10 лет - по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет - до 10 мг/сут (не более).

П/к : взрослые - 0.5-1-2 мг (0.5 мг - 1 мл 0.05% раствора) 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг; дети (только в условиях стационара) - 0.05 мг (0.1 мл 0.05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3.75 мг (0.75 мл 0.05% раствора) на 1 инъекцию. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 нед. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости. При миастении назначают 15 мг внутрь и п/к или 0.5 мг в/м в день; курс лечения длительный, со сменой путей введения. При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0.5-1 мл 0.05% раствора в/в, затем п/к, с небольшим интервалами. При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в т.ч. послеоперационной задержки мочи, - п/к или в/м, по 0.25 мг, как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней; лечение задержки мочи - п/к или в/м 0.5 мг; если в течение 1 ч моча не отходит, проводят катетеризацию и после опорожнения мочевого пузыря вводят каждые 3 ч, всего 5 инъекций. Для снижения внутриглазного давления закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.5% раствора 1-4 раза в день. При слабости родовой деятельности - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин или п/к - 1 мл 0.05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч (в сочетании с 1 мл 0.1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции). В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0.6-1.2 мг в/в, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 1/2-2 мин 0.5-2 мг в/в медленно. При необходимости инъекции повторяют (в т.ч. атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают хорошую вентиляцию легких.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, период лактации.

Побочные эффекты

Гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея; головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость; миоз, нарушения зрения, аритмии, бради- или тахикардия, AV блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение АД (преимущественно при парентеральном введении), одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки, бронхоспазм, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия, артралгия; учащение мочеиспускания; обильное потоотделение; аллергические реакции (покраснение лица, сыпь, зуд, анафилаксия). Передозировка. Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Лечение: уменьшают дозу или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При парентеральном введении больших доз необходимо (предварительное или одновременное) назначение атропина. При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и др. М-холиноблокаторы ослабляют М-холиномиметические эффекты (сужение зрачка, брадикардию, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливацию и др.). Удлиняет и усиливает (при парентеральном введении) влияние деполяризующих миорелаксантов (дитилин и др.); ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают на фоне антихолинергических средств, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и др. антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда др. препаратов, нарушающих холинергическую передачу.

Условия и сроки хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C. Срок годности 2 года.

Фармакодинамика

Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Вызывает урежение ЧСС , повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.

Фармакокинетика

Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1-2%. Связь с белками плазмы — 15-25%. T 1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).

Показания препарата Прозерин

миастения;

двигательные нарушения после травмы мозга;

параличи;

восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;

слабость родовой деятельности (редко);

открытоугольная глаукома;

неврит, атрофия зрительного нерва;

атония ЖКТ;

атония мочевого пузыря;

устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В детской практике: миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, неврит, атрофия зрительного нерва, атония ЖКТ , атония мочевого пузыря, устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

гиперчувствительность;

эпилепсия;

гиперкинезы;

ваготомия;

ишемическая болезнь сердца;

брадикардия;

стенокардия;

бронхиальная астма;

выраженный атеросклероз;

тиреотоксикоз;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

перитонит;

механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;

аденома предстательной железы;

период острого заболевания;

интоксикации у резко ослабленных детей;

беременность;

период лактации.

С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС , у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС , нарушающих холинергическую передачу.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.

Со стороны ССС : аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ , остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.

Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.

Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.

Взаимодействие

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ , гиперсаливация).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды.

Взрослым — 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.

Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).

Курс лечения (кроме миастении) — 25-30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 нед . Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интервалом 40 мин.

Передозировка

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД .

Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.

Особые указания

При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки в пачке картонной.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм».

680001, Россия, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

Тел.: 55-22-55; 55-22-42.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Прозерин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по медицинскому применению

Синонимы нозологических групп