Альфа Нормикс относится к категории противомикробных средств с выраженным бактерицидным действием. Активным действующим компонентом в препарате является рифаксимин. Вещество входит в класс ансамицинов и является полусинтетическим антибиотиком. Компонент обеспечивает основные фармакологические свойства медикамента и объясняет его высокую эффективность при лечении инфекционных заболеваний пищеварительного тракта.
Дополнительно препарат выводит из организма токсичные соединения и подавляет интенсивность антигенных стимулов, провоцирующих стойкое развитие воспалительного процесса. Устойчивость бактерий к Альфа Нормиксу в медицинской практике встречается в единичных случаях.
1. Инструкция по применению
Дозировки и длительность курса приема Альфа Нормикса отличаются в зависимости от показаний. Подробная схема применения медикамента разъясняется производителем в инструкции. Корректировать план терапии может только врач. Инструкция также содержит информацию о патологиях, при которых эффективность Альфа Нормикса достигает максимальных показателей, список противопоказаний и особых указаний. Дополнительно производитель отмечает нюансы лекарственного взаимодействия медикамента и возможные побочные симптомы после его приема.
Фармакологическое действие
Альфа Нормикс – лекарственное средство, известное как антибиотик с широким спектром действия. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных, анаэробных и аэробных бактерий, вызывающих появление инфекций кишечника и желудка (в т.ч. диареи «путешественников»).
Применение препарата помогает снизить патогенную кишечную бактериальную нагрузку, которая обуславливает определенные патологические состояния.
Лекарственное средство уменьшает:
- интенсивность антигенного стимула, способного постоянно поддерживать либо инициировать хроническое воспаление кишечника;
- присутствие бактерий, способных участвовать в воспалении вокруг и внутри дивертикулярного мешка) в дивертикуле ободочной кишки;
- образование бактериями аммиака, иных токсических соединений, которые при тяжелых недугах печени, сопровождающихся нарушением процесса детоксификации, принимают участие в патогенезе печеночной энцефалопатии;
- риск осложнений инфекционных при хирургических/колоректальных вмешательствах;
- повышенную пролиферацию микроорганизмов при наличии синдрома избыточного роста в кишечнике бактерий.
Показания к применению
Препарат Альфа Нормикс применяется для лечения инфекций ЖКТ, вызванных чувствительными к рифаксимину бактериями, в т.ч. при:
Также лекарственное средство используется при колоректальных, хирургических вмешательствах с целью профилактики осложнений инфекционного происхождения.
Способ применения
Для лечения детей старше 12 и взрослых назначают: 1 таблетку на протяжении каждых 8 часов либо 2 таблетки в течение каждых 8-12 часов (соответственно 600-1200 мг рифаксимина). Рекомендуемая продолжительность лечения – не более 1 недели. Продолжительность терапии определяется в частном порядке и зависит от клинического состояния пациента.
При необходимости допускается возможность проведения повторного курса лечения. Промежуток между двумя курсами должен составлять не менее 20-40 суток. Частота приема препарата и его дозы могут быть изменены по рекомендации лечащего врача.
Порядок приготовления суспензии
Суспензия для приема внутрь готовится из гранул, находящихся в герметически закрытом флаконе. Чтобы приготовить суспензию, необходимо открыть флакон, налить воду до метки и как следует его встряхнуть. Затем следует добавлять воду повторно. Суспензию можно считать готовой, когда ее уровень достигнет отметки 60 мл.
В приготовленной суспензии концентрация рифаксимина – 100 мг в 5 мл. Отмерить 5, 10 либо 15 мл суспензии можно с помощью мерной чашечки.
Приготовленная таким образом суспензия может храниться на протяжении недели при комнатной температуре, не превышающей 30 градусов по Цельсию. Перед приемом внутрь флакон с суспензией необходимо встряхнуть.
Форма выпуска, состав
Препарат выпускается в виде выпуклых круглых таблеток розового оттенка, покрытых оболочкой. Каждый блистер содержит 12 таблеток, каждая упаковка – один либо три блистера.
Кроме того, лекарственное средство продается в форме оранжевых гранул для приготовления суспензии. Готовая суспензия обладает характерным вишневым вкусом и ароматом. Гранулы продаются в флаконах из темного стекла объемом 5 мл. Стаканчик мерный входит в комплект.
В 1 таблетке содержится действующее вещество рифаксимин (200 мг), дополнительные компоненты – микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерин пальмитостеарат, тальк, диоксид кремния коллоидный, пропиленгликоль, гипромеллоза, диоксид титана, Е172, эдетат динатрия.
В 5 мл готовой суспензии содержится рифаксимин (100 мг), дополнительные ингредиенты – каолин, кармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, бензоат натрия, пектин, сахароза, натрия сахаринат, ароматизатор «дикая вишня».
Взаимодействие с другими препаратами
Сведения о лекарственном взаимодействии препарата с другими ЛС на сегодняшний день отсутствуют.
На системном уровне лекарственные взаимодействия маловероятны по причине плохой системной абсорбции (меньше 1%).
2. Побочные действия
| Возможны побочные реакции | |
| Система кроветворения | тромбоцитопения, нейтропения, моноцитоз, лимфоцитоз. |
| Сердечно-сосудистая система | приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, повышение давления артериального. |
| Нарушения метаболические | обезвоживание, потеря аппетита. |
| Иммунная система | отек гортани, шок анафилактический, гиперчувствительность, реакции анафилактические. |
| ЦНС | головные боли, головокружение; боль в области носовых пазух, сонливость, парестезия, мигрень, гипестезия; возбуждение, предобморочное состояние. |
| Психика | нервозность, бессонница, депрессивное настроение, патологические сновидения. |
| Реакции общие | отек лица, холодный пот, гипергидроз, астения, периферические отеки, болевые ощущения неопределенной локализации, гриппоподобные симптомы, озноб; лихорадка. |
| Мочевыделительная система | протеинурия, гематурия, полиурия, поллакиурия, глюкозурия. |
| Подкожно-жировая клетчатка, кожа | солнечный ожог, сыпь; зуд половых органов, эритема ладоней, эритематозная сыпь, крапивница, пурпура, зуд , аллергический дерматит, эритема, ангионевротический отек, экзема, эксфолиативный дерматит. |
| Пищеварительная система | изжога , изменение функциональных печеночных тестов; агевзия, повышение активности АСТ, сухость губ, нарушение моторики ЖКТ, «твердый» стул, боль в животе (его верхней части), появление в кале крови и слизи, диспепсия, асцит; позывы на дефекацию метеоризм , вздутие живота, рвота , запор , тенезмы , боль в животе , тошнота , диарея . |
Передозировка
При соблюдении дозировок, указанных в инструкции к Альфа Нормиксу, риск передозировки полностью исключается. На побочную симптоматику передозировок могут указывать блуждающие боли в области органов пищеварения, чрезмерная сонливость и усталость, а также иные состояния, указанные в соответствующем пункте инструкции. Тяжелые последствия исключаются (Альфа Нормикс практически не всасывается в системный кровоток).
Возможные последствия передозировки:
- одышка, головная боль и повышение артериального давления;
- тошнота в сочетании с болью в эпигастральной области ;
- изжога и нарушение вкусовых ощущений;
- отек Квинке.
Противопоказания
Лекарственное средство Альфа Нормикс запрещено принимать при:
- непроходимости кишечной (в т.ч. частичной);
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- поражении кишечника тяжелом язвенном;
- гиперчувствительности к рифаксимину либо другим рифамицинам;
- детском возрасте (менее 12 лет).
При беременности
При лактации (в период кормления грудью), беременности применение Альфа Нормикс возможно лишь в случае острой необходимости и под наблюдением врача.
3. Особые указания
Влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами
К числу побочных эффектов Альфа Нормикса относятся сонливость, головная боль и головокружение. При возникновении таких состояний от управления опасными механизмами необходимо отказаться. При правильном приеме препарата и отсутствии побочной симптоматики нарушения психомоторных реакций не происходит.
Беременность и лактация
Категорически запрещается принимать Альфа Нормикс при беременности. Антибиотик способен не только проникать через плаценту, но и оказывать негативное действие на процесс формирования скелета плода. Аналогичный запрет распространяется на период грудного вскармливания (возобновлять лактацию можно через определенный промежуток времени после терапии и при полном выздоровлении женщины).
Применение в детском возрасте
Лечение Альфа Нормиксом допускается только при достижении ребенком двухлетнего возраста.
При нарушениях функции почек
Информация о необходимости корректирования курса терапии или дозировок в инструкции отсутствует. Препарат используется по стандартной схеме, рекомендованной производителем.
При нарушениях функции печени
К показаниям для назначения Альфа Нормикса относится печеночная энцефалопатия. Особых указаний для приема препарата при других патологиях печени в инструкции не содержится.
Условия отпуска из аптек
Требуется наличие рецепта.
4. Условия и сроки хранения
Хранить в недоступных для детей местах при температуре до 30 °С. Препарат годен в течение 3 лет с момента выпуска.
5. Цена
Средняя цена в России
Средняя стоимость антибиотика Альфа Нормикс в аптеках России – 1000 рублей.
Средняя стоимость в Украине
Средняя цена антибиотика в аптечных пунктах Украины – 330 гривен.
6. Аналоги
Структурные аналоги по действующему веществу у антибиотика Альфа Нормикс отсутствуют.
К числу аналогов по фармакологической группе относятся: Вербутин; Бенемицин; Микобутин; Макокс; Отофа; Пентакокс; Римпацин; Римактан; Рифабутин; Рифамор; Рифапекс; Римпин; Рифогал; Рифампицин; Рифарен; Рифадин; Эремфат.
Альфа Нормикс (лат. alfa normix ) - кишечный несистемный антибиотик широкого спектра действия. Действующее вещество рифаксимин .
Формы выпуска Альфа Нормикс
Альфа Нормикс выпускается в виде:- гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь
- таблеток розового цвета, покрытых оболочкой
Альфа Нормикс - антибактериальное средство
Альфа Нормикс обладает активностью по отношению следующих микроорганизмов:- грамотрицательных бактерий
- аэробных и микроаэрофильных Helicobacter pylori , Campylobacter spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. , энтеропатогенных штаммов Escherichia coli , Proteus spp. , Pseudomonas spp. , Yersinia spp. , Enterobacter spp. , Klebsiella spp.
- анаэробных: Bacteroides spp. , включая Bacteroides fragilis , Fusobacterium nucleatum
- грамположительных бактерий
- аэробных: Streptococcus spp., Enterococcus spp . , включая Enterococcus faecalis , Staphylococcus spp .
- анаэробных: Clostridium spp. , включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens , Peptostreptococcus spp .
Показания к применению Альфа Нормикс
Альфа Нормикс применяется для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта , вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе:- острых желудочно-кишечных инфекций
- синдрома избыточного бактериального роста
- печеночной энцефалопатии
- неосложненного дивертикулеза ободочной кишки
Профессиональные медицинские статьи, касающиеся применению Альфа Нормикс при эрадикации Helicobacter pylori
- Каримов М.М., Саатов З.З., Спиридонова А.Ю., Ахматходжаев А.М. Применение альфа нормикса в комплексе эрадикационной терапии у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки.
Альфа Нормикс в схеме эрадикации Helicobacter pylori и лечении кислотозависимых заболеваний
Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний Альфа Нормикс рекомендуется в одной их схем «второй линии» (применяемой, если у пациента была неудачная попытка эрадикации Helicobacter pylori по одной из схем «первой линии»):- один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг или рабепразол 20 мг 2 раза в день), амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день), альфа нормикс (400 мг рифаксимина 2 раза в день), висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день) в течение 14 дней.
Способ применения Альфа Нормикс и дозировка
Таблетки : Если врач не назначил иного порядка приёма, то пациенты старше 12 лет принимают внутрь от одной таблетки Альфа Нормикс каждые 8 часов до двух таблеток Альфа Нормикс каждые 8–12 часов, что соответствует 600-1200 мг рифаксимина. Продолжительность терапии не должна превышать 7 дней и определяется состоянием пациентов. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20–40 днейСуспензия
. Для приготовления суспензии открывают флакон с гранулами Альфа Нормикс, добавляют воду до метки и хорошо встряхивают. Затем повторно добавляют воду, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл. Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Для отмеривания 5, 10 или 15 мл суспензии используется мерная чашечка, прилагаемая к препарату. Приготовленная суспензия стабильна в течение недели при комнатной температуре не выше 30 °С. Перед приёмом флакон с суспензией хорошо встряхивается.
Применение Альфа Нормикс при беременности и кормлении грудью
Беременные могут принимать Альфа Нормикс только при крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача. На время терапии Альфа Нормиксом кормление грудью прекращается.Общая информация
По фармакологическому указателю Альфа Нормикс относится к группе «Ансамицины», по АТХ - к группе «A07A. Кишечные противомикробные и противовоспалительные препараты» и имеет код «A07AA11 рифаксимин».- Инструкция по медицинскому применению препарата Альфа Нормикс. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь (pdf).
Торговые наименования лекарств с действующим веществом рифаксимин
В России зарегистрировано только Альфа Нормикс. В США рифаксимин продается под брэндом Xifaxan. На европейском рынке - под торговыми наименованиями Spiraxin, Zaxine, Normix, Rifacol и Colidur.У Альфа Нормикс имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, перед приёмом необходима консультация со специалистом.
Энтерофурил представляет собой противомикробный препарат, который применяется для борьбы с кишечными инфекциями различного происхождения. Стоит данное средство довольно дорого. Потому многие люди стараются подобрать эффективные аналоги Энтерофурила. Чтобы решить данную задачу, нужно изучить характеристики каждого препарата.
Энтерофурил является противомикробным веществом, которое обладает обширным спектром действия. Активным ингредиентом является нифуроксазид. С помощью этого элемента удается не только устранить патогенные микроорганизмы, но и остановить их последующее размножение. Цены Энтерофурила варьируются в зависимости от ценовой политики аптек и составляют около 300 рублей.
Лекарство останавливает синтез важных для клеток процессов, что провоцирует угнетение микроорганизмов. Помимо этого, средство стимулирует иммунные процессы за счет увеличения фагоцитоза.
Вещество оказывает целый ряд полезных воздействий:
- Бактерицидное;
- общеукрепляющее;
- бактериостатическое;
- антидиарейное.
Энтерофурил аналоги которого отличаются разнообразием, способствует сохранению нормальной микрофлоры кишечника. Препарат выпускают в виде суспензии и капсул. Он отлично справляется с возбудителями многих инфекций – сальмонеллой, кишечной палочкой, стрептококками, стафилококками.
Многие родители интересуются — является ли Энтерофурил антибиотиком или нет. На самом деле поводов для беспокойства нет. Энтерофурил для детей действует так, что он не оказывает отрицательного влияния на состояние кишечника и не приводит к нарушению микрофлоры. При этом средство обладает выраженными антибактериальными и противомикробными характеристиками.
Категории аналогов Энтерофурила
Существует несколько категорий препаратов, которые обладают аналогичными свойствами. Их делят по разным критериям:
- Аналоги по действующему веществу. Такие средства могут иметь одинаковый состав, отличаясь лишь формой выпуска или набором дополнительных ингредиентов. В эту группу входят такие средства, как Экофурил, Эрцефурил, Лекор. К данной категории также относят Стопдиар и Нифуроксазид.
- Лекарства на базе лоперамида. Это достаточно обширная категория лекарств от диареи, которая отличается выраженным действием. В эту группу входят такие препараты, как Имодиум, Диара, Диарекс, Лоперамид. Также к ним относят Лопедиум и Суперилоп.
- Пробиотики. Эти вещества имеют другой принцип действия. Они производят положительное воздействие на кишечную микрофлору. В группу входят — Бактериофаг, Энтерол, Йогулакт, Хилак форте. Выбирая Энтерол или Энтерофурил, стоит учитывать, что первое средство и другие аналогичные вещества больше подходят для борьбы с диареей, обусловленной дисбактериозом.
- Противомикробные средства. К ним, в частности, относят Фталазол. Такие средства считаются аналогами Энтерофурила лишь условно, поскольку не имеют выраженного антидиарейного эффекта. Однако они весьма успешно справляются с инфекцией. Самым близким по принципу действия препаратом считается Альфа Нормикс.
Отдельно стоит упомянуть сорбенты. Многие люди считают, что Смекта, Энтеросгель или Полисорб тоже являются аналогами Энтерофурила. Доктор Комаровский утверждает, что это не так.
При выборе Энтеросгеля или Энтерофурила стоит учитывать, что средства помогают справляться с диареей и способствуют улучшению состояния пациента. Однако они обладают разным механизмом действия. Потому данные средства нередко приходится комбинировать. Это же можно сказать и при выборе Энтерофурила или Смекты.
Обзор эффективных аналогов
Чтобы подобрать дешевые аналоги препарата, которые не уступают ему по эффективности, очень важно проанализировать их действие. Существует довольно много средств, которые помогают справиться с диареей и восстановить кишечную микрофлору.
Стопдиар
Выбирая что лучше – Энтерофурил или Стопдиар, нужно учитывать, что данные средства обладают одинаковым активным компонентом. Венгерский препарат Стопдиар тоже содержит нифуроксазид. Вещество не попадает в кровь и оказывает местное действие, а потому не приносит вреда здоровью. Эффект от применения лекарства наступает уже в первые часы применения.
Таблетки рекомендуется глотать и запивать водой. Делать это нужно с промежутком в 6 часов вне зависимости от приема пищи. Для взрослых и детей после 6 лет назначают 2 таблетки препарата или 220 мг. Если используется суспензия, перед применением флакон нужно хорошо взболтать. Лечение должно продолжаться 7 дней.
В процессе терапии строго запрещено принимать спиртное. Это может стать причиной тошноты и рвоты, резкого падения давления, обморочного состояния. Препарат нельзя принимать при наличии аллергических реакций, в период беременности и лактации. Не назначают средство для ребенка младше 2 месяцев.
На заметку родителям. При необходимости лечения ребенка младше 6 лет нужно обратиться к врачу. Специалист даст рекомендации относительно дозировки препарата и интервала его применения.
Фуразолидон
Выбирая Фуразолидон или Энтерофурил, следует проанализировать их свойства. Так, Фуразолидон принадлежит к категории нитрофуранов и помогает справляться с грамотрицательными микроорганизмами и грибками. Средство эффективно в отношении сальмонелл, стрептококков, шигелл, лямблий и других микроорганизмов.
Препарат можно использовать для борьбы с дизентерией, паратифом, пищевыми отравлениями и инфекционными заболеваниями. При этом данный аналог Энтерофурила может приводить к нежелательным реакциям в виде тошноты, рвоты, аллергии.
Лекарство производят в форме таблеток. Детям младше 5 лет применять их не следует. Если же врач делает такое назначение, малышу готовят водный раствор препарата. Но дозировку должен подбирать специалист в зависимости от возраста и массы тела.
Делая выбор между Энтерофурилом или Фуразолидоном, нужно учитывать, что второе средство имеет большее число противопоказаний. Помимо этого, этот недорогой аналог может принести серьезный вред печени и почкам. В то же время Энтерофурил не оказывает воздействия на данные органы.
Энтерол
Что лучше – Энтерол или Энтерофурил? Чтобы ответить на данный вопрос, следует проанализировать свойства препаратов. Энтерол делают на основе одноклеточных грибковых микроорганизмов. Он относится к категории пробиотиков.
Ингредиенты лекарства являются антагонистами множества патогенных микроорганизмов. В их число входят клостридии, энтерококки, сальмонеллы, кишечные лямблии. К побочным эффектам относят угрозу развития фунгемии у людей со слабой иммунной системой.
Также нельзя применять средство при аллергии на ингредиенты вещества. Оно может привести к вздутию живота, высыпаниям на коже и даже отеку Квинке.
Энтерол применяют при диарее, включая нарушение стула вирусного происхождения. Однако, в отличие от Энтерофурила, средство в большей степени применяют в качестве пробиотика, который регулирует кишечную микрофлору.
Эрсефурил
При выборе Энтерофурила или Эрсефурила стоит рассмотреть свойства данных препаратов. Так, Эрсефурил рекомендуется применять при неукротимой рвоте и диарее, которые сопровождаются увеличением температуры.
Взрослым и детям после 14 лет показано по 2 капсулы 200 мг. Средство нужно применять дважды в сутки. Детям 6-14 лет дозировку подбирает специалист.
На заметку. Препарат запрещено использовать при наличии аллергии или непереносимости вещества. Также к противопоказаниям относят возраст менее 6 лет, беременность и непереносимость фруктозы.
Энтерофурил считается эффективным средством, которое помогает справляться с диареей и способствует устранению патогенных микроорганизмов. Чтобы подобрать не менее действенный аналог вещества, стоит получить консультацию врача.
Это антибиотик с широким спектром активности, действует на анаэробов и аэробов, грамположительные и грамотрицательные бактерии. Действующее вещество рифаксимин (группа ансамицины). Также содержит вспомогательные вещества. Производство Италия. Вызывает гибель бактерий (бактерицидное свойство) путем ингибирования синтеза РНК и белков. Оказывает действие в просвете кишечника.
Альфа-Нормикс уменьшает пролиферацию бактерий при чрезмерном росте, образование токсических соединений бактериями, антигенную стимуляцию, снижает вероятность инфекционных осложнений.
Показания: инфекции ЖКТ (в том числе диарея путешественников), хроническое воспаление кишечника, печеночная энцефалопатия, колоректальные хирургические вмешательства (профилактика вторичной инфекции). В случае попадания в системный кровоток возможен красноватый цвет мочи.
Препарат обладает рядом противопоказаний: кишечная непроходимость, аллергия, язва кишечника. Побочные эффекты редки.
Выпускается в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии. Данных о лекарственном взаимодействии нет, поскольку системное всасывание составляет не более 1%.
АН — 12 табл. по 200 мг
По действующему веществу (рифаксимин) прямых аналогов у него нет, но есть препараты со схожим спектром действия, но профиль безопасности у них разный.
Препараты имеют побочные действия и противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.
Эрсефурил
Действующее вещество нифуроксазид. Группа нитрофуранов. Противодиарейный препарат, кишечный антисептик. Блокирует окислительно-восстановительные реакции. Показан при острой бактериальной диарее. Противопоказания: до 6 лет, гиперчувствительность, непереносимость фруктозы, осторожно при беременности. Редко приводит к аллергическим реакциям. Совместное применение с алкоголем может привести к гиперчувствительности. Страна производителя Франция.
Энтерофурил
Фталазол
По целенаправленному действию на кишечник и широкому спектру похож на Альфа-Нормикс. Сульфаниламидный препарат. Содержит фталилсульфатиазол. Показания: колит, дизентерия, гастроэнтерит, операции на кишечнике. Противопоказания: чувствительность, токсический зоб, кишечная непроходимость, болезни крови, острый гепатит. Страна производителя - Россия.
Количество противомикробных препаратов, отличающихся плохой всасываемостью и максимальным действием на ЖКТ, ограничено. К их числу можно отнести аминогликозиды – не аналоги, но со схожим действием.
Неомицин
Аминогликозид с бактерицидными свойствами. Активен по отношению к грамотрицательной и грамположительной флоре, малоактивен в отношении стрептококков. На анаэробные бактерии, вирусы, грибы не действует. При пероральном приеме оказывает местное влияние на микрофлору кишечника. Показания – заболевания ЖКТ, обусловленные чувствительными к препарату возбудителями, энтериты, перед оперативными вмешательствами. При длительном лечении увеличивается риск кандидоза, нефро- и ототоксичность, из-за этого не применяется в виде инъекций. Имеет место сочетание неомицина с бацитрацином для расширения спектра активности.
Рифаксимин - антибиотик широкого спектра действия из группы рифамицина. Как и другие представители этой группы, необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром противомикробной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий.
Широкий антибактериальный спектр рифаксимина способствует снижению патогенной кишечной бактериальной нагрузки, которая обуславливает некоторые патологические состояния.
Препарат уменьшает:
- образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, играют роль в патогенезе и клинических проявлениях печеночной энцефалопатии;
- повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- присутствие в дивертикуле ободочной кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикулярного мешка и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулярной болезни;
- интенсивность антигенного стимула, который при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может инициировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
- риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Механизм резистентности
Развитие резистентности к рифаксимину обусловлено обратимым повреждением гена гроВ, который кодирует бактериальную РНК-полимеразу. Встречаемость резистентных субпопуляций среди бактерий, выделенных у пациентов с диареей путешественника, была низкой.
По данным клинических исследований, трехдневный курс терапии рифаксимином у пациентов с диареей путешественника не сопровождался появлением резистентных грамположительных (энтерококков) и грамотрицательных (кишечная палочка) бактерий. При повторном применении рифаксимина в высоких дозах у здоровых добровольцев и у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника резистентные к рифаксимину штаммы появлялись, однако, они не колонизировали ЖКТ и не вытесняли рифаксимин-чувствительные штаммы.
При прекращении терапии резистентные штаммы быстро исчезали. Экспериментальные и клинические данные позволяют предполагать, что применение рифаксимина у пациентов с диареей путешественника и скрытой инфекцией Mycobacterium tuberculosis и Neisseria meningitidis не будет сопровождаться отбором рифампицин-резистентных штаммов.
Чувствительность
Тестирование чувствительности in vitro не может использоваться для определения чувствительности или резистентности бактерий к рифаксимину. В настоящее время клинических данных недостаточно, чтобы установить предельные значения для оценки тестов на чувствительность. Рифаксимин оценивали in vitro в отношении возбудителей диареи путешественника из четырех регионов мира: энтеротоксигенных и энтероагрегативных штаммов Еscherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.,
нехолерных вибрионов, Plesiomonas spp., Aeromonas spp., и Campylobacter spp. МПК90 для выделенных штаммов составила 32 мкг/мл, и этот уровень легко достижим в просвете кишечника в результате высокой концентрации рифаксимина в фекалиях. Поскольку рифаксимин в полиморфной форме альфа обладает низкой всасываемостью из ЖКТ и действует местно в просвете кишечника, то он может быть клинически неэффективен в отношении инвазивных бактерий, даже если эти бактерии чувствительны к нему in vitro.
Фармакокинетика
Всасывание
Рифаксимин в полиморфной форме альфа практически не всасывается при приеме внутрь (менее 1%). При повторном применении у здоровых добровольцев и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника, при воспалительных заболеваниях кишечника концентрация в плазме очень низкая (менее 10 нг/мл). При применении препарата через 30 минут после приема жирной пищи отмечали не имеющее клинической значимости повышение системного всасывания рифаксимина.
Распределение
Рифаксимин умеренно связывается с белками плазмы. Связь с белками у здоровых добровольцев составляет 67.5%, а у пациентов с печеночной недостаточностью 62%.
Выведение
Выводится из организма в неизмененном виде кишечником (96.9% от принятой дозы), так как не подвергается деградации и метаболизму при прохождении через ЖКТ. Обнаруживаемый с помощью меченых изотопов в моче, рифаксимин составляет не более 0,025% от принятой внутрь дозы. Менее 0,01% от дозы выводится почками в виде 25-дезацетилрифаксимина, единственного метаболита рифаксимина, идентифицированного у человека. Выведение почками 14 С рифаксимина не превышает 0.4%.
Системная экспозиция нелинейная, дозозависимая, что сопоставимо с всасыванием рифаксимина, возможно, ограниченным скоростью растворения.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.
Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, глицерил пальмитостеарат - 18 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, тальк - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 115 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.15 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг, динатрия эдетат - 0.02 мг, пропиленгликоль - 0.5 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.15 мг.
12 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
12 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
При лечении диареи взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200 мг (1 таб. или 10 мл суспензии) каждые 6 ч. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
При печеночной энцефалопатии взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 8 ч.
Для профилактики послеоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб. или 20 мл суспензии) каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
При синдроме избыточного бактериального роста взрослым и детям старше 12 лет назначают по 400 мг (2 таб.) каждые 8-12 ч.
При симптоматическом неосложненном дивертикулезе взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
При хронических воспалительных заболеваниях кишечника взрослым и детям старше 12 лет назначают по 200-400 мг (1-2 таб. или от 10 до 20 мл суспензии) каждые 8-12 ч.
Продолжительность лечения препаратом Альфа Нормикс ® не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее, чем через 20-40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов. По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота приема.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не требуется.
Правила приготовления суспензии
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь находятся в герметически закрытом флаконе. Для приготовления суспензии необходимо открыть флакон, добавить воду до метки и хорошо встряхнуть флакон. Добавить воду повторно до тех пор, пока уровень суспензии не достигнет указанной отметки 60 мл.
Концентрация рифаксимина в приготовленной суспензии составляет 100 мг в 5 мл. Перед употреблением суспензию хорошо взболтать. Отмеривать готовую суспензию следует мерной чашечкой, имеющейся в упаковке.
Передозировка
По данным клинических исследований у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/сут хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/сут в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
При случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP1A2 и CYP2B6, но является слабым индуктором CYP3A4. Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизирующихся с участием CYP3A4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию лекарственных средств субстратов CYP3A4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные и.т.д.) при одновременном применении с ними, так как при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со
здоровыми добровольцами.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-гликопротеина и метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4.
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина лекарственные средства, которые ингибируют Р гликопротеин и/или CYP3A4 при одновременном применении с ним. Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими лекарственными средствами, которые подвергаются выведению из клетки с помощью Р-гликопротеина или других транспортных белков (MDR1, MRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10000-<1/1000), очень редко (<1/100000), неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; неизвестно - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Метаболические нарушения: нечасто - снижение аппетита, дегидратация.
Со стороны психики: нечасто - патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; нечасто - гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, боль в области пазух носа; неизвестно - предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия.
Со стороны внутреннего уха: нечасто - боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны пищеварительной системы: часто - вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто - боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, "твердый" стул, повышение активности АСТ, агевзия; неизвестно - изменение печеночных функциональных тестов, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - сыпь, солнечный ожог; неизвестно - ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в спине, спазм мышц, мышечная слабость, миалгия., боль в шее.
Инфекции: нечасто - кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей; неизвестно - клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - полименорея.
Общие реакции: часто - лихорадка; нечасто - астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Со стороны лабораторных показателей: изменение МНО.
Показания
Лечение инфекций ЖКТ, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, в т.ч.:
- острых желудочно-кишечных инфекций;
- диареи путешественников;
- синдрома избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- при печеночной энцефалопатии;
- при симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки;
- при хроническом воспалении кишечника.
Профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Противопоказания
- диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом кровью;
- кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
- тяжелое язвенное поражение кишечника;
- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы (для лекарственной формы гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
- повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или к любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Альфа Нормикс ® при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Применение препарата Альфа Нормикс ® при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.Применение при нарушениях функции почек
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.Применение у детей
Назначают детям старше 12 лет.Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.Особые указания
Клинические данные свидетельствуют, что препарат Альфа Нормикс ® неэффективен при лечении кишечных инфекций, вызванных Campylobacter jejuni, Salmonella spp., Shigella spp., которые вызывают частую диарею, лихорадку, выделение крови со стулом.
Препарат Альфа Нормикс ® не рекомендуется применять, если у пациентов наблюдаются лихорадка и жидкий стул с кровью. Препарат Альфа Нормикс ® следует отменить, если симптомы диареи усиливаются или сохраняются более 48 ч. Следует
назначить другую антибактериальную терапию. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Известно, что Clostridium difficile-ассоциированная диарея, может развиться при применении почти всех антибактериальных средств, включая препарат Альфа Нормикс ® . Потенциальную взаимосвязь препарата Альфа Нормикс ® с развитием Clostridium difficile-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита нельзя исключить. Опыт применения рифаксимина совместно с другими рифамицинами отсутствует.
Пациентов необходимо предупредить, что, несмотря на незначительное всасывание рифаксимина (менее 1%), он может вызвать окрашивание мочи в красноватый цвет: это обусловлено активным веществом рифаксимином, который, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красновато-оранжевую окраску.
При развитии суперинфекции микроорганизмами, нечувствительными к рифаксимину, прием препарата Альфа Нормикс ® следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Вследствие влияния препарата Альфа Нормикс ® на кишечную флору, эффективность пероральных контрацептивов, содержащих эстрогены, может снизиться после его приема. Рекомендуется применять дополнительные меры контрацепции при приеме препарата Альфа Нормикс ® , особенно, если содержание эстрогенов в пероральных контрацептивах менее 50 мкг.
Прием препарата Альфа Нормикс ® возможен не ранее, чем через 2 ч после приема активированного угля.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь содержат сахарозу, поэтому препарат Альфа Нормикс ® в данной лекарственной форме нельзя применять при наследственной непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя головокружение и сонливость наблюдаются при применении препарата Альфа Нормикс ® , однако, он не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае появления головокружения и сонливости при применении препарата, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
