Инструкция по применению
Диклофенак ретард инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого или розовато-коричневого цвета. Допускается наличие шероховатости. На поперечном разрезе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 таблетка содержит активного вещества диклофенака натрия 100 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие.
Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
В результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Побочные действия
Частые побочные эффекты развиваются более чем в 1%, нечастые - менее 1%, более 0,1%, редкие - менее 0,1%.
Со стороны пищеварительной системы: частые - НПВП-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), ЖКТ кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор. Нечастые - панкреатит, афтозный стоматит, глоссит, повы-шение активности «печеночных» трансаминаз, токсический гепатит, фульминантный гепатит.
Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений. Нечастые - парестезии, снижение памяти, дезориентация, раздражительность, депрессия, психотические реакции, анорексия. Редкие - судороги, тремор, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: нечастые - снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: частые - кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная, урти-карная), ангионевротический отек. Нечастые - экзема, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, много-формная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Редко - эритродермия, алопеция, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).
Со стороны мочевыделительной системы: частые - нефротический синдром (отеки). Нечастые - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит.
Со стороны органов кроветворения: нечастые - тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Редкие - агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: нечастые - бронхоспазм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - сердцебиение, боль в груди, аритмии. Нечастые - повышение артериального давления, системные анафилактические реакции, включая шок.
Эндокринные расстройства: редкие - импотенция.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин. до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Показания
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.
Лихорадочный синдром.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения), “аспириновая” астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации. С осторожностью - индуцируемые острые печеночные порфирии, тяжелые наруше-ния функции печени и почек, сердечная недостаточность.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Цены на Диклофенак ретард в других городах
Регистрационный номер:
ЛП-00570
Торговое название препарата:
Метопролол ретард-АкрихинМеждународное непатентованное название:
метопролол
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойСостав:
Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % вещество 23,83 мг, 47,66 мг и 95,32 мг, что эквивалентно 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: гипромеллоза 155,96 мг, 161,92 мг или 184,84 мг; лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %] 117,21 мг, 87,42 мг или 412,84 мг; кремний диоксид коллоидный 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг; магния стеарат 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг соответственно. Состав оболочки: Для таблеток с дозировками 25 мг и 100 мг – готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт 6 мг или 14 мг, тальк 2,22 мг или 5,18 мг, макрогол 3,03 мг или 7,07 мг, титана диоксид 3,36 мг или 7,84 мг, краситель железа оксид красный 0,009 мг или 0,021 мг, краситель железа оксид желтый 0,378 мг или 0,882 мг, краситель железа оксид черный 0,003 мг или 0,007 мг) 15 мг или 35 мг соответственно. Для таблеток с дозировкой 50 мг – готовая смесь «Опадрай II» зеленого цвета (поливиниловый спирт 6 мг, тальк 2,22 мг, макрогол 3,03 мг, титана диоксид 2,925 мг, краситель хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,268 мг, краситель железа оксид черный 0,015 мг, краситель индигокармин (алюминиевый лак) 0,542 мг) 15 мг.Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 25 мг и 100 мг желтовато-коричневого цвета. Таблетки с дозировкой 50 мг от светло-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблетка белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа:
бета1-адреноблокатор селективный.
КодАТХ: С07АВ02
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаКардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность – 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы – 10 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6-12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %.Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения – от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.
Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.
Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или одновременное в/в введение верапамила, феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая бронхиальная астма, тяжелые нарушения периферического кровообращения.С осторожностью
Сахарный диабет, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, почечная и/или тяжелая печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, пожилой возраст.Применение во время беременности и период лактации
Во время беременности препарат Метопролол ретард-Акрихин должен применяться только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения артериального давления, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.Применение препарата Метопролол ретард-Акрихин противопоказано в период лактации, в случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Метопролол ретард-Акрихин предназначен для приема внутрь 1 раз в сутки, рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза 50 мг 1 раз в сутки, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг в сутки. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг в сутки можно добавить другое гипотензивное средство.
При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза – 25 мг один раз в сутки. Через две недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через две недели до 100 мг, еще через две недели до 200 мг.
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12,5 мг препарата один раз в сутки. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.
Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг препарата один раз в сутки.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда и нарушения сердечного ритма – начальная доза 100 мг 1 раз в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией – по 50 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.
Профилактика приступов мигрени
: 100-200 мг 1 раз в сутки.Пожилым пациентам, при почечной недостаточности или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.
Побочное действие
Частота побочных эффектов: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко – нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко – гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто – головокружение, головная боль; нечасто – парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко – амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения.
Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко – звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиление потоотделения; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Со стороны эндокринной системы: часто – гипогликемия (у больных сахарным диабетом I типа), редко – гипергликемия (у больных сахарным диабетом II типа), гипотиреоидное состояние.
Прочие: нечасто – увеличение массы тела; редко – импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – артралгия, тромбоцитопения.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышение потоотделения, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.Лечение: Если препарат принят недавно – промывание желудка и прием адсорбирующих средств; при нарушении атриовентрикулярной проводимости и/или брадикардии – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при снижении артериального давления – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при острой сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – ингаляционно или парентерально бета2-адреномиметики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, снижающие запасы катехоламинов, (например, резерпин, ингибиторы МАО) при одновременном применении с метопрололом могут усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность изофермента CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Ингибиторы изофермента CYP2D6: некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифегидрамин, гидроксихлорин, циметидин – повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Индукторы изофермента CYP2D6: производные барбитуровой кислоты, рифампицин – снижают концентрацию метопролола в плазме крови.
Одновременный прием с сердечными гликозидами, клонидином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодароном, антиаритмическими средствами I класса, средствами для общей анестезии, метилдопой, гуанфацином может привести к снижению АД и выраженной брадикардии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и бета-адреномиметики ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.
Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушений периферического кровообращения.
При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.
Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.
При одновременном приеме эпинефрина (адреналин) с бета-адреноблокаторами возможно повышение АД и брадикардия.
Фенилпропаноламин (норэфедрин) может повышать диастолического АД.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол ретард-Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард-Акрихин (необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, ХСН, после перенесенного инфаркта миокарда. Отмену препарата Метопролол ретард-Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 10 таблеток с дозировками 25 мг и 50 мг в контурной ячейковой упаковке. По 30 таблеток с дозировками 100 мг в банке из полипропилена (полиэтилена) или флаконе из пластика. Каждая банка или флакон, или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.
Р N002242/01Торговое название препарата:
Диклофенак ретард-АкрихинМеждународное непатентованное название:
диклофенакЛекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкойСостав.
Одна таблетка содержит:активное вещество: диклофенак натрия в пересчете на 100 % вещество - 100 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %], гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), стеариновая кислота.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.
Описание.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Код ATX:
М01АВ05Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика.
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит.Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея,аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Противопоказания:
С осторожностью.
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Способ применения и дозы.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 100 мг 1 раз в сутки. При альгодисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней. При приеме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.Побочное действие.
Часто -1-10 %; иногда -0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко -пневмония.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение артериального давления (АД), угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Форма выпуска:
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
3 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек:
По рецепту.Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.Средняя оценка
На основе 0 отзывов
После курса применения замечены такие улучшения, как снятие скованности движений на поражённых участках, восстановление объёма движений пациента, устранение отёчности, припухлости и боли на воспалённых участках.
Описание препарата
Уменьшает боль, припухлость, скованность суставов при ревматических заболеваниях. Помогает в период восстановления после операций и травм. Препарат снимает боль и отёчность травмированных тканей.
Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".
Всасывание полное, при приёме пищи абсорбция замедляется. Он не накапливается в период между приемами лекарства. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5 часов после приёма, в синовиальной жидкости концентрация достигается на два - четыре часа поздней, чем в плазме.
Выводится через почки, печень.
Производитель
Лекарственное средство производится тремя фармацевтическими компаниями: «Озон» (Самарская область, г. Жигулевск), АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское»» (п. Оболенск, Московская область), компания «АКРИХИН» (г. Москва).
Формы выпуска и состав
Таблетки компании «Озон»
Форма выпуска: таблетки в кишечнорастворимой оболочке. Виды фасовки: ячейковая контурная упаковка или полимерный контейнер. Фасовка по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 150, 160, 200, 250, 300, 400, 500, 600, 800, 1000, 1200, 1600 или 2 тыс. таблеток. Упаковываются в картонную пачку.
Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг), дополнительные компоненты (молочный сахар, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк и т. д.). Оболочка: полисорбат, диоксид титана, целлацефат.
Средняя стоимость 20 таблеток: 28 рублей.
Диклофенак Ретард Оболенское
Форма выпуска: таблетки круглой формы в кишечнорастворимой оболочке. Диклофенак Ретард Оболенское — это таблетки красно-коричневого цвета.
Состав: активное вещество диклофенак натрия (100 мг); дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, молочный сахар, сахар рафинад и т. д. Оболочка: тальк, красители (красный и жёлтый), диоксид титана.
Диклофенак Ретард Оболенское упаковывается по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. В каждой картонной коробке содержится по 1,2,3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок.
Цена на диклофенак Ретард Оболенское варьируется от 35 рублей по 51 рубля.
Диклофенак Ретард компании «Акрихин»
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого (розово-коричневого) цвета. Они шероховатые на ощупь, форма таблетки круглая. Упаковка в контурную ячейковую упаковку; в картонную пачку фасуется по 10, 20, 30 таблеток.
Состав: активное вещество (диклофенак натрия) 100 мг; дополнительные компоненты: повидон, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, диоксин кремния, кислота стеариновая. Оболочка состоит из макрогола, глицерина, талька, красителя и др.
Средняя цена за 20 таблеток: от 45 рублей.
Отличие таблеток Ретард от диклофенака
Действующее активное вещество у лекарств одно, но при этом сам диклофенак имеет больше форм выпуска. Это и глазные капли, и растворы для внутримышечного введения, и ректальные свечи, и формы для наружного применения, и таблетки. В то время как диклофенак Ретард производится только в форме таблеток.
Разница есть и в концентрации активного компонента. Например, в разных формах диклофенака производители предпочитают выпускать препарат с концентрацией вещества от 25 мг до 100 мг. При применении средства с концентрацией от 25 до 50 мг стоит отметить, что действие его будет менее продолжительным. Таблетки Ретард производятся с концентрацией 100 мг, что делает эффект от их приёма более продолжительным. Но их не рекомендуется использовать для лечения детей менее 6 лет. Зато концентрация вещества позволяет уменьшать количество приёмов таблеток, ведь Ретард зачастую принимается только раз в сутки.
Диклофенак выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями, что позволяет потребителю и врачам выбрать нужный препарат по форме выпуска и цене. В то время как Диклофенак Ретард, на территории нашей страны производится только 3 фирмами.
Отличие диклофенака и диклофенака Ретард
Различия препаратов можно разделить по нескольким направлениям:
- По форме выпуска: Акос может вводиться , а Ретард имеет только пероральную форму. В связи с этим, Акос быстрей попадает в кровь и может использоваться в качестве скорой помощи при боли. В то время, когда Ретард дольше достигает максимальной концентрации в крови. Кроме того, у диклофенака Акос есть форма для наружного применения.
- Курс лечения: Ретард можно использовать длительный период времени для лечения заболеваний суставов и опорно-двигательного аппарата. А рекомендуемый курс инъекций: от 24 часов до 5 суток.
- Концентрация вещества. Акос в виде инъекций вводится по 75 мг, максимальная дозировка: 150 мг. По сути, инъекции с этим средством используются в тяжёлых случаях заболевания или после операции, когда главная цель быстро добиться концентрации активного вещества. В то время как Ретард медленно всасывается и предназначен для длительного курса лечения.
Различия Диклофенак Ретард и Диклофенак Акрихин
Компания «Акрихин» выпускает три формы с активным веществом диклофенак:
- Диклофенак-Акрихин (мазь)
- Диклофенак-Акрихин (гель)
- Диклофенак Ретард — Акрихин (таблетки).
В чём же различия между этими препаратами?
- Форма выпуска. Препарат диклофенак Ретард компании «Акрихин» выпускается только в таблетках и принимается перорально, а другие формы этого производителя предназначены для наружного применения.
- Концентрация вещества. В наружных формах количество диклофенака составляет 1 г, а в таблетках Ретард 100 мг.
- Мазь и гель Акрихин разрешены детям с 6 лет, в то время как таблетки Ретард можно применять только с достижения 18-летнего возраста. Местное применение крема или геля не даёт всасывания в кровоток в высокой концентрации и менее вредно для организма.
Дозировки, схема применения
Таблетки компании «Озон» и «Оболенское»
Разовая дозировка диклофенака Ретард «Оболенское», согласно инструкции по применению, для взрослого человека составит от 25 до 50 мг 2–3 раза в сутки. Частота приёма варьируется от степени заболевания . Перорально она составляет один-три раза в сутки, а ректальное применение не более раза в сутки. Для того, чтобы снять острый приступ или обострение хронического заболевания, назначают внутримышечное введение с дозировкой 75 мг. Для подростков и детей, достигших возраста 6 лет, рекомендуемая дозировка составляет 2 мг на 1 кг веса.
Наружное применение форм диклофенака используется в дозировке по 2–4 г (в зависимости от площади поражения). Наносится препарат по 3–4 раза в 24 часа.
Для лечения глазных болезней врач принимает решение о дозировке на основе течения заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Таблетки «Акрихин»
Средство принимается перорально во время приёма пищи или после него. Таблетки диклофенака Ретард компании «Акрихин» не разжёвываются, а проглатываются. Их рекомендуется запивать водой или соком. Оптимальная дозировка: по 1 таблетке в сутки.
При сильной головной боли или альгодисменорее разрешено увеличивать дозировку диклофенака Ретард Акрихин до 200 мг в сутки на 24–48 часов.
При применении этого препарата можно увеличивать дозу лекарства до 150 мг. Для этого следует принимать ещё одну дополнительную таблетку по 50 мг.
Показания к применению
Он применяется для устранения болевых ощущений при артритах, спондилитах, приступах подагры. Можно использовать для лечения тендинита, бурсита, тендовагинита, периартрита.
Лечат диклофенаком Ретард боли после травм, при вывихах, растяжениях мышц и связок. Используется для лечения боли в поясничном отделе, зубных болей.
Используется в качестве лекарства в восстановительный период после операций.
Противопоказания
Его нельзя принимать при индивидуальной непереносимости компонентов
, язве желудка и эрозиях желудочно-кишечного тракта. Противопоказан пациентам, у которых есть внутреннее кровотечение или обнаружена перфорация ЖКТ, возникали ранее язвы, перфорации или кровотечения ЖКТ.
Не рекомендуется принимать таблетки для снижения болевых ощущений перед операцией по аортокоронарному шунтированию. Запрещено принятие больным бронхиальной астмой, приём лекарства может спровоцировать заболевание. Противопоказан людям с крапивницей, ринитом в острой форме после приёма ацетилсалициловой кислоты. Нельзя принимать при почечной или печёночной недостаточности, проблемах со свёртываемостью крови и при заболеваниях крови. Противопоказано в III триместре беременности. Нельзя применять в период кормления и детям до 18 лет.
Применяется под контролем врача и с осторожностью при язве ЖКТ, колитах, болезнях печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при приёме таблеток при почечной и печеночной недостаточности и при снижении в организме объёма крови (после тяжёлых полостных операций).
Под контролем врача следует проводить лечение пожилых пациентов (старше 65 лет); людей с бронхиальной астмой; больных, принимающих одновременно с таблетками глюкокортикоиды, антикоагулянты, антиагреганты.
Особые указания
Для быстрого эффекта следует принимать за полчаса до еды . Приём еды тормозит всасывание. В остальное время таблетки принимаются перорально. Их не разжёвывают, а глотают, запивая водой.
Механизм действия основан на угнетении простагландинов. Они важны в обеспечении полноценного кровоснабжения печени, поэтому лечение людей, входящих в группу риска, следует производить под контролем врача. В неё входят: пациенты с почечной и сердечной недостаточностью; пожилые люди, которые принимают диуретики; больные, потерявшие много крови после крупного оперативного вмешательства. При назначении таблеток в этих случаях обязательно контролируется функционирование почек.
На людей с заболеваниями печени особого влияния препарат не оказывает, но рекомендуется производить контроль функций печени для пациентов с печёночной недостаточностью.
По время терапии необходимо отказаться от потенциально опасных процессов, требующих быстроты реакции и повышенной концентрации внимания.
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан кормящим матерям и на III триместр беременности.
Приём детьми
Приём пожилыми пациентами
Пожилые люди должны принимать диклофенак Ретард с осторожностью и только под контролем врача . У них повышен риск развития болезней ЖКТ, возникновения внутренних кровотечений.
Следует проявить особую бдительность при лечении пожилых пациентов старше 65 лет, лечащихся диуретиками; имеющими низкий вес или болезни почек.
Передозировка и побочные действия
При возникновении побочных эффектов пациенты жалуются на тошноту, рвоту, повышенное образование, нарушение стула . Может возникать анорексия, внутренние кровотечения (проявляется рвотой или калом с кровью), язва желудка перфорации ЖКТ. У больного возникают стоматиты, глосситы, панкреатит и т. д.
Побочные эффекты проявляются в виде мигреней, у пациентов кружится голова, они быстро утомляются, реже появляется сонливость, возникают нарушения слуха, зрения. У больного может быть бессонница, преследовать ночные «кошмары», быть шум в ушах. В особо тяжёлых случаях наступают психические расстройства и невриты глазного нерва.
В редких случаях начинаются отеки почек, нефриты, гематурия, почечная недостаточность и т. д. Увеличивается транзиторная активность трансаминаз в крови, возникает гепатит или некроз печени.
Нарушается работа системы кроветворения , результатом этого становится лейкопия, нейтропения, снижается свертываемость крови, развиваются анемии разного генезиса и пр.
Пациент может жаловаться на болевые ощущения в области груди, повышенное сердцебиение, васкулит или сердечную недостаточность. В очень редких случаях возникают побочные явления, которые проявляются в виде инфаркта миокарда.
Побочные эффекты могут проявляться в виде одышки, астмы, изредка начинается пневмонит. В редких случаях пациенты отмечают появление импотенции.
В редких случаях на коже пациента бывает сыпь, ещё реже крапивница, экзема, эритродермия или приступы астмы. Возможно понижение артериального давления или анафилактический шок, отёчность кожных покровов.
При передозировке пациент жалуется на мигрень. Может возникать головокружение, спутанность сознания, судороги, приступы тошноты, рвота. Со стороны нервной системы присутствует повышенная возбудимость. Возможны боли в области живота, внутренние кровотечения, нарушения функции почек и печени.
Выполняется симптоматическая терапия, направленная на снижение повышенного давления, снятие судорог, снятия раздражения желудочно-кишечного тракта и других проявлений передозировки.
Токсичность препарата
Более десяти лет назад, учёные заговорили о серьёзной токсичности диклофенака. В своих выводах они руководствовались научными исследованиями, вывод которых неутешителен: препарат в высокой дозировке (75 мг 2 раза в день) увеличивает риск инсультов и инфарктов в 2 раза. Пациент, проходящий лечение такими дозировками в течение нескольких лет, по мнению ученых, становится кардиобольным. Кроме того, другое научное исследование выявило, что у людей, уже страдающих сердечными заболеваниями, риск инфарктов повышается на 40%.
Он негативно действует на желудок и двенадцатипёрстную кишку, разрушая слизистую оболочку. Это может приводить к язве желудка, эрозиям, перфорациям и другим болезням ЖКТ.
Взаимодействие с другими лекарствами
Увеличивает в плазме концентрацию лекарств на основе лития, циклоспорина, дигоксина. При приёме с другими нестероидами и глюкокортикостероидами увеличивается риск развития побочных эффектов . Он усиливает токсическое поражение органов , усиливает воздействие на почки циклоспорина и препаратов золота.
Если таблетки применяются с парацетамолом или такролимусом, то увеличивается негативное воздействие диклофенака на почки.
Препарат снижает эффективность действия диуретиков, например, после его приёма хуже действует индафон Ретард, инструкция по применению подтверждает этот факт.
Таблетки снижают эффективность ингибиторов АПФ, бета-блокаторов. Одновременный приём диклофенака и гипотензивных средств должен осуществляться под строгим контролем врача, особенно для больных старше 65 лет.
При приёме диклофенака с антикоагулянтами или тромболитическими средствами у пациента увеличивается риск возникновения кровотечений. Приём ацетилсалициловой кислоты, колестипола, холестирамина уменьшает всасывание диклофенака или увеличивает время для достижения максимальной концентрации.
Таблетки уменьшают эффективность мифепристона. Поэтому их следует принимать только через две недели после окончания лечения мифепристоном.
Увеличение риска внутренних кровотечений происходит при принятии с препаратом этанола, лекарств на основе зверобоя, или кортикотропина.
При одновременном принятии с лекарствами из класса хинолонов увеличивается риск возникновения судорог. Средство снижает эффективность снотворных лекарств. Если принимать таблетки со средствами против диабета, то у пациента может развиться гипер- или гипогликемия. При одновременном приёме с антикоагулянтами обязателен строгий контроль за состоянием больного со стороны лечащего врача.
Взаимодействие с алкоголем
Категорически запрещено принимать лекарственное средство с алкогольными напитками. В противном случае, больной получит гепатоксическое воздействие на печень. Орган может не выдержать нагрузку препарата и алкоголя. Это приведёт к гибели гепатоцитов (клетки печени), интоксикации организма и печёночной недостаточности.
Хранение, отпуск из аптек
Препарат отпускают только по рецепту . Его следует хранить в тёмном, сухом месте при температуре от 15 до 25 градусов.
Место не должно быть доступным для детей.
Аналоги
Фармацевтическая отрасль выпускает множество средств с активным веществом диклофенак. Они отличаются друг от друга стоимостью, производителем и формой выпуска:
- . Это немецкий препарат, выпускающийся в 4 формах: гель для наружного применения 1%, 5%; ректальные свечи; таблетки 100 мг и 75 мг, раствор для инъекций. Стоимость варьируется от 44 до 375 рублей (в зависимости от выбранной формы лекарства и наценки аптечной сети).
- Буфус . Отечественный препарат, форма выпуска: раствор для внутримышечного введения. Применяется после операций, при невритах, невралгиях, заболеваниях суставов. Средняя цена составляет 100–130 рублей.
- . Форма выпуска: мазь и гель для наружного применения, таблетки. Используется при болях в связках, травмах мягких тканей и суставов, ревматизме и т. д. Стоимость варьируется от 29 до 116 рублей (в зависимости от формы лекарства).
- Санфинак . Форма выпуска: таблетки 25 мг, 50 мг. Показания к применению: артрит, острые приступы подагры, невралгии, миалгии, ревматизм, болевые ощущения при переломах и т. д. Средняя цена на эти таблетки начинается от 110 рублей.
- Дикловит . Форма выпуска: свечи и гель для наружного применения. Применяется при миалгиях, травмах, артритах и т. д. Средняя стоимость: от 93 до 314 рублей в зависимости от выбранной формы лекарства.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако остается высокой в течение длительного времени после приема. C max составялет 0.5-1 мкг/мл, время достижения C max - 5 ч после приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг. Биодоступность - 50%.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.
Метаболизм
50% активного вещества подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Выведение
Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T 1/2 из плазмы - 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч). 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличение их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов с нормальной функцией печени.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие шероховатости; на изломе - белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат - 94.7-98.3%, повидон - 3-4%), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), стеариновая кислота.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, во время или после еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 100 мг 1 раз/сут.
При альгодисменорее и приступах мигрени - до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней.
При приеме таблеток пролонгированного действия 100 мг при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза - 150 мг.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля; проведение симптоматической терапии, направленной на устранение артериальной гипертензии, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной степенью связывания с белками и интенсивным метаболизмом).
Взаимодействие
Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Диклофенак снижает эффект диуретиков.
На фоне одновременного применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
При одновременном применении антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Диклофенак уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, увеличивая его токсичность.
При одновременном применении с диклофенаком антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развития судорог.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций: часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и алластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; очень редко - эритема, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; редко - крапивница; очень редко - многоформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- псориатический артрит;
- ювенильный хронический артрит;
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
- ревматическое поражение мягких тканей;
- остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;
- тендовагинит, бурсит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:
- люмбаго, ишиас;
- невралгия;
- миалгия;
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- послеоперационная боль;
- головная боль;
- мигрень;
- зубная боль;
- альгодисменорея;
- аднексит;
- проктит;
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом:
- фарингит;
- тонзиллит;
- отит.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующие заболевания почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- III триместр беременности;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
- повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, анамнестические данные о развитии язвенного заболевания ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием ГКС (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), курение, I и II триместры беременности, пожилой возраст.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации.
С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.Особые указания
Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат рекомендуют принимать за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, заливая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять препарат в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
