Неселективные нпвп список. Нестероидные противовоспалительные препараты

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель - снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов - обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

Мнение потребителей о лекарстве

Отзывы многих людей, которые подвержены сильным болям, свидетельствуют, что препарат «Мовалис» - самое подходящее средство для длительного приема. Он отлично переносится пациентами. Кроме того, его длительное нахождение в организме делает возможным однократный прием лекарства. Очень важным фактором, по мнению большинства потребителей, является защита хрящевых тканей, поскольку препарат не оказывает на них негативного воздействия. Это очень важно для пациентов, которые применяют артрозе.

Кроме этого, лекарство отлично избавляет от различных болей - зубной, головной. Особое внимание обращают пациенты на внушительный список побочных эффектов. Во время приема НПВС лечение, несмотря на предостережение производителя, не осложнилось неприятными последствиями.

Препарат «Целекоксиб»

Действие данного средства направлено на облегчение состояния пациента при остеохондрозе и артрозе. Препарат отлично устраняет болевой синдром, эффективно снимает воспалительный процесс. Неблагоприятного влияния на систему пищеварения выявлено не было.

Показаниями к применению, приведенными в инструкции, являются:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит.

Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Кроме того, лекарство не предназначено для детей до 18 лет. Особую осторожность необходимо соблюдать людям, у которых диагностируется сердечная недостаточность, поскольку средство увеличивает предрасположенность к задержке жидкости.

Стоимость препарата варьируется, в зависимости от упаковки, в районе 500-800 рублей.

Мнение потребителей

Достаточно противоречивы отзывы о данном лекарстве. Некоторые пациенты благодаря этому средству смогли победить суставную боль. Другие больные утверждают, что препарат не помог. Таким образом, данное средство не всегда оказывается эффективным.

Кроме того, не стоит принимать препарат самостоятельно. В некоторых европейских странах данное лекарство запрещено, поскольку оно имеет кардиотоксичное воздействие, что достаточно неблагоприятно для сердца.

Препарат «Нимесулид»

Данное лекарство обладает не только антивоспалительным и антиболевым воздействием. Средство имеет и антиоксидантные свойства, благодаря которым препарат ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна.

Применяется средство при:

• артритах;
• артрозах;
• остеоартрозах;
• миалгии;
• артралгии;
• бурситах;
• лихорадке;
• различных болевых синдромах.

При этом анальгетический эффект лекарство оказывает очень быстро. Как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 минут после приема препарата. Именно поэтому данное средство очень эффективно при острых приступообразных болях.

Практически всегда лекарство прекрасно переносится больными. Но иногда возможно возникновение побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, изжога, гематурия, олигурия, крапивница.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет. С особой осторожностью должны принимать препарат «Нимесулид» люди, у которых наблюдается артериальная гипертензия, нарушено функционирование почек, зрения или сердца.

Цена лекарства в среднем составляет 76,9 рублей.

По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется их способностью быстро останавливать воспалительный процесс, купировать болевой синдром, устранять отеки, воспаление, лихорадку. НПВП не содержат гормонов, не вызывают зависимости, привыкания, не приводят к развитию серьезных заболеваний. Но при длительном приеме у пациентов отмечались различные побочные реакции. Чтобы снизить риск развития осложнений были разработаны более современные селективные противовоспалительные препараты.

Механизм действия НПВП

НПВП воздействуют на циклооксигеназы (ЦОГ), подавляя их активность. ЦОГ – ключевые ферменты синтеза регуляторов обмена веществ, отвечают за выработку простаноидов, некоторые их которых поддерживают воспалительную реакцию и являются непосредственной причиной болевых ощущений.

• ЦОГ-1 – структурный, постоянно присутствующий в тканях здорового человека фермент, выполняет полезные, физиологически важные функции. Содержится в слизистой желудка, кишечника, в почках и других органах;

• ЦОГ-2 – синтезирующийся фермент, в нормальных условиях в большинстве тканей отсутствует, в небольших количествах обнаруживается лишь в почках, головном, спинном мозге, костной ткани, женских репродуктивных органах. При воспалении уровень ЦОГ-2 в организме и скорость синтеза простагландинов, относящихся к простаноидам, возрастают, что способствует боли и развитию воспалительного процесса.

НПВП, действуя одновременно на оба фермента, вызывают не только ожидаемый противовоспалительный эффект и устранение болевых ощущений, за счет ингибирования ЦОГ-2, но приводят и к нежелательным последствиям – осложнениям со стороны ЖКТ, системы кроветворения, задержке воды в организме, боли в ушах и прочее. Эти побочные эффекты возникают в результате блокирования ЦОГ-1 и снижения уровня вырабатываемых простагландинов не только в зоне воспаления, но и во всем организме.

Классификация НПВП

Классифицируют НПВП исходя из общности строения, химических свойств и фармакологического действия.

По химическому происхождению их традиционно подразделяют на кислотные – препараты, в основе которых лежит слабая органическая кислота, и некислотные – производные других соединений. К первой группе относят лекарства, являющиеся производными следующих кислот:

• салициловая – из нее получают быстро и полностью всасываемую из желудочно-кишечного тракта Ацетилсалициловую кислоту, широко известную как Аспирин;

• уксусная – представлена ее родственными соединениями, такими как Индометаци́н, Ацеклофенак, мощное обезболивающее , обладающий также противоопухолевым действием;

• пропионовая – ее производные Ибупрофен, Кетопрофен входят в список важнейших и жизненно необходимых лекарств;

• эноликовая – пиразолоны: Анальгин, Фенилбутазон и оксикамы: Лорноксикам, Теноксикам, избирательно подавляющий ЦОГ Мелоксикам.

К НПВП на основе некислотных производных: алканоны, сульфонамиды, сульфонанилиды, относят избирательно подавляющие фермент ЦОГ-2 препараты – Целекоксиб, Нимесулид.

Клиническое значение для человека имеет классификация именно по механизму действия, основанная на избирательности торможения активности ЦОГ.

Все НПВП делят на 2 группы:

1. Неселективные – препараты, подавляющие сразу оба типа фермента циклооксигеназы, что сопровождается серьезными побочными эффектами. В эту группу входит большинство лекарственных средств.
2. Селективные – современные противовоспалительные средства нестероидного характера, разработанные с целью повышения эффективности и уменьшения вызываемых негативных последствий за счет избирательности воздействия. Полной селективности добиться пока не удалось и вероятность развития побочных эффектов не исключается. Но минимально затрагивающие ЦОГ-1 препараты предпочтительнее, т.к. являются более безопасными. Их подразделяют на селективные – преимущественно блокирующие ЦОГ-2 лекарства, такие как , Нимесули́д и высокоселективные ингибиторы фермента ЦОГ-2 – коксибы: Целекокси́б, Эторикоксиб, Династат.

Особенности терапии

Благодаря универсальному спектру действия – способности НПВП оказывать одновременно обезболивающее, жаропонижающее действие, угнетать воспалительный процесс, минимизировать развитие негативных последствий, их широко применяют в клинической практике для симптоматической терапии.

Чаще всего НПВП назначают в следующих случаях:

• травмы, ушибы, послеоперационный период;

• неврологические расстройства;

• инфекционные заболевания;

• колика почечная и желчная (печеночная), кишечная непроходимость;

• злокачественные новообразования толстой кишки;

• температура свыше 38 градусов, менструальная, зубная боль, мигрень;

• в кардиологической практике, для лечения тромбоза, сосудистых нарушений, профилактики инсультов, инфарктов.

Противопоказания и побочные эффекты

В лечении противовоспалительными важен персональный подход, т.к. одно и то же средство вызывает разную реакцию в организме каждого человека.

С особой осторожностью и тщательным контролем следует подходить к лечению пожилых людей и людей с пороками сердца, болезнями крови, бронхиальной астмой, почечной или печеночной недостаточностью.

Подбор НПВП должен основываться на личном опыте врача или больного – на выявленной ранее индивидуальной непереносимости.

Несмотря на относительную безопасность большинства НПВП и их клиническую эффективность, существует ряд противопоказаний к применению, который также необходимо учитывать:

• наличие эрозии, язвенного поражения желудка, пищевода, двенадцатиперстной кишки;

• аллергическая реакция на отдельные компоненты медикамента;

• беременность, период грудного вскармливания.

Все НПВП хорошо всасываются, легко проникают в ткани, органы, очаг воспаления и синовиальную жидкость суставов, в ней концентрация лекарства сохраняется дольше всего. По продолжительности действия лекарственные средства разделяют на 2 категории:

1. Короткоживущие – период полувыведения не более 4-5 ч.
2. Длительноживущие – для потери половины фармакологического действия препарату понадобится 12 ч. и более.

Период выведения зависит от химического состава лекарства и скорости метаболизма – обмена веществ пациентов.

Начинать лечение целесообразно с наименее токсичных препаратов и минимальных доз. Если при постепенном повышении дозы, в пределах допустимости, в течение 7-10 дн. эффект не наблюдается, сменить на другой препарат.

Способность вещества быстро выводиться из организма и селективно ингибировать ферменты ЦОГ уменьшает риск развития нежелательных побочных реакций. Таковыми являются:

• нарушение мочеиспускания, протеинурия, снижение почечного кровотока, нарушение функции почек;

• снижение свертываемости крови в виде кровоточивости, синяков, в редких случаях сердечно-сосудистые осложнения;

• тошнота, диарея, затрудненное пищеварение, эрозии и язвы желудка, 12-перстной кишки;

• разнообразная кожная сыпь, зуд, отеки;

• повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, нарушение координации.

Не следует назначать НПВП лицам, чья профессиональная деятельность требует точности, быстроты реакции, повышенного внимания и координации движений.

Взаимодействия с другими препаратами

При проведении лечения важно также учитывать способность НПВП взаимодействовать между собой и с другими лекарственными средствами, особенно со следующими веществами:

• снижают эффективность мочегонных и гипотензивных препаратов, применяющихся при гипертонических заболеваниях;

• усиливают действие противодиабетических средств перорального приема, непрямых антикоагулянтов – противосвертывающих, активирующих разжижение крови;

• увеличивают токсичность дигоксина, назначаемого при сердечной недостаточности и аминогликозидов, являющихся бактерицидными антибиотиками;

• стероидные гормоны, успокоительные, препараты золота , иммунодепрессанты, наркотические анальгетики усиливают анальгезирующий и противовоспалительный эффект НПВП.

Для хорошего всасывания лекарственные средства нестероидного типа нуждаются в кислой среде. Пищевая сода усиливает всасывание. Уменьшение кислотности желудка же замедляет процесс всасывания. Этому способствует:

• прием пищи;

• Холестирамин;

Эффективность одновременного приема 2-х или более НПВП не доказана, кроме того, подобная фармакотерапия часто приводит к нежелательным последствиям и обратному эффекту.

Какие бывают формы выпуска

Для повышения эффективности использования и возможности выбора препарата для конкретного больного, исходя из обобщенной характеристики состояния его здоровья, вида и особенности течения заболевания, НПВП производят во всех лекарственных формах.

• капсулы или таблетки – обеспечивают быстрое всасывание и хорошую усвояемость действующего вещества;

• растворы для инъекций: внутримышечные, подкожные, – позволяют быстро достичь очага воспаления, исключив попадание в другие органы и минимизировав побочные эффекты;

• ректальные суппозитории – свечи не оказывают раздражающего действия на слизистую желудка и тонкий кишечник;

• кремы, гели, мази – используют при лечении суставов, для целенаправленного воздействия на очаг заболевания.

Наиболее популярные НПВП

К наиболее популярным, классическим препаратам для безрецептурного применения относят:

• Аспирин – обладает всеми, свойственными нестероидным противовоспалительным препаратам, свойствами. Входит в состав различных медикаментов, его применяет самостоятельно и в сочетании с другими лекарствами. Обнаружено, что он способствует лечению бесплодия, снижает риск развития рака. Вызывает повреждение слизистой желудка, кровоточивость.

• Парацетамол – для лечения простудных заболеваний, инфекций, как обезболивающее и жаропонижающее средство для детской аптечки. Не оказывает противовоспалительного действия. Малотоксичный, выводится почками за 1-4 ч.

• Ибупрофен – безопасное и хорошо изученное лекарственное средство с преобладающим анальгезирующим и жаропонижающим действием. По силе действия несколько проигрывает другим НПВП этой группы.

• Диклофенак – сильнодействующее противовоспалительное средство, анальгетик более длительного действия, с широкой областью применения – от хирургии и спортивной медицины, до онкологии, гинекологии и офтальмологии. Имеет низкую стоимость. При длительном приеме увеличивает риск инфаркта.

• Кетопрофен – оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффект, к концу 1-ой недели приема достигается и противовоспалительный. Используется при суставных болезнях, травмах и различного вида болевых синдромах.

  Мелбек) – обезболивает, снимает воспаление, жар, показан при артрите, остеоартрозе, менструальных болях. При высоких дозах и применении в течение длительного времени его избирательность снижается, что требует регулярного контроля врача. Является длительноживущим препаратом, что позволяет принимать его раз в сутки.

• Целекоксиб (Целебрекс , Дилакс) – благодаря противовоспалительной и анальгезирующей активности используется для лечения полипоза кишечника, заболеваний, связанных с поражением хрящевой ткани и мелких суставов, для уменьшения болезненности при менструациях. Препарат безвреден для органов пищеварения.

• Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс) – сильное противовоспалительное и противоревматическое средство, относится к оксикамам. При длительном приеме требуется регулярное наблюдение врача, т.к. НПВП способен оказывать влияние на слизистую ЖКТ, почечный кровоток, систему кроветворения, количество тромбоцитов в крови.

• Нимесулид (Найз, Месулид, Аулин) – недорогое, комплексно воздействующее на проблему лекарство. Обладает антиоксидантивными свойствами, снимает острую боль, в т.ч. посттравматическую, менструальную, мышечную и зубную, препятствует разрушению хрящевой ткани, улучшает подвижность. Назначается при системных заболеваниях соединительной ткани, бурсите коленного сустава , воспалении и дистрофии ткани сухожилия. Рецептура представлена разнообразными лекарственными формами.

Спектр показаний к применению широк, но важно помнить, что НПВП – селективные, а особенно неселективные, являясь незаменимым средством в лечении многих болезней, не исключают возможности развития различных осложнений и нежелательных реакций в организме. Длительное бесконтрольное применение препаратов недопустимо.

Нестероидные противовоспалительные средства – обширная группа препаратов в медицине, назначают для купирования болевого синдрома, снижение температуры при разных заболеваниях. Лекарства обладают не только выраженным терапевтическим действием, но и определёнными противопоказаниями, побочными эффектами.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний

Классификация НПВС

В фармакологии используют разные признаки для распределения нестероидных противовоспалительных медикаментов.

По химической структуре

По химической структуре и активности лекарства делят на кислотные и некислотные средства.

Группы кислотных препаратов:

• оксикамы – Мелоксикам, Пироксикам;
• препараты, основу которых составляет индолилуксусная кислота – Индометацин, Сулиндак;
• лекарства, которые содержат пропионовую кислоту – Кетопрофен, Ибупрофен;
• салицилаты – Аспирин;
• препараты, основу которых составляет фенилуксусная кислота – Диклофенак, Ацеклофенак;
• производные пиразолона – Анальгин, Фенилбутазон.

Аспирин относится к группе салицилатов

К некислотным средствам относят алканоны (Набуметон), сульфонамиды (Нимесулид), коксибы (Целекоксиб, Рофекоксиб).

Все нестероидные препараты имеют схожий механизм действия, оказывают неспецифическое воздействие на ферменты воспаления, поэтому хорошо устраняют боль различного происхождения, хорошо справляются с жаром при простуде и гриппе. Но у каждого препарата то или иное действие выражено несколько сильнее, нежели у других лекарств это же группы.

По принципу общего действия

По механизму действия НПВП классифицируют на селективные и неселективные медикаменты.

НПВП неселективного действия

В организме вырабатывается 2 вида ферментов циклооксигеназы. ЦОГ-1 появляются только в качестве ответной реакции на воспалительный процесс, ЦОГ-2 защищает стенки желудка от влияния негативных факторов.

Неселективные НПВС подавляют синтез ЦОГ-1 и ЦОГ-2, поэтому имеют обширный список побочных реакций, в эту группу входит большинство нестероидных препаратов.

Показания – высокая температура, мигрень, гинекологические и стоматологические болезни, жёлчные колики, хронический простатит. Но чаще всего НПВП назначают для устранения проявления проблем с суставами, мышцами – артриты, артрозы, миозит, ушибы, растяжения, переломы. Основные противопоказания – язвенная болезнь, плохая свёртываемость крови, почечные и печёночные патологии, астма.

Список популярных неселективных НПВП

Фармацевтические компании постоянно пытаются снизить негативное влияние НПВП на желудочно-кишечный тракт, поэтому современные неселективные препараты отличаются безопасностью, имеют длительный период действия, что позволяет принимать лекарства раз в сутки.

Список неселективных НПВС нового поколения:

1. Мовалис – эффективное средство, в продаже есть растворы для уколов, пилюли, мази, лекарство обладает мощным жаропонижающим действием, быстро устраняет болевой синдром и признаки воспаления.
2. Ксефокам – одно из лучших средств для купирования острого приступа боли, по действию лекарство схоже с морфином, но относится к ненаркотическим медикаментам. Выпускают в таблетках и в порошке.
3. Нимесулид – таблетки и гель с выраженным противовоспалительным действием, хорошо помогают от боли в спине и суставах, лекарство устраняет гиперемию, отёчность, признаки воспалительного процесса, улучшает подвижность.
4. Аэртал – по терапевтическому действию лекарство схоже с Диклофенаком, но обладает большей селективностью, выпускают в таблетках, порошке для суспензий, в виде крема.

Во время длительного лечения НПВП необходимо регулярно контролировать работу печени, почек, показатели крови, особенно это актуально для пациентов преклонного возраста.

Мовалис — эффективное нестероидное средство

НПВП селективного действия

Большинство современных НПВС являются селективными ингибиторами, блокируют только фермент воспаления, как показывает практика, они оказывают более щадящее действие для ЖКТ, поэтому риск развития язв и кровотечений снижается, но увеличивается вероятность образования тромбов. Недостаток – высокая стоимость.

Селективные препараты по эффективности превосходят неселективные средства, терапевтическое действие наблюдается в течение 20–30 минут после приёма лекарства, их успешно практикуют при болезнях суставов тяжёлой формы – инфекционный неспецифический полиартрит, ревматоидный спондилит и артрит, подагра, остеоартроз, при остеохондрозе.

Список лучших НПВС:

1. Целебрекс – капсулы для устранения жара, боли и снятия воспалительного процесса, значительно снижают риск развития рака толстой кишки. Лекарство хорошо помогает при артритах, остеохондрозе.
2. Фирококсиб – высокоселективное средство в виде таблеток.
3. Рофекоксиб – препарат быстро справляется с болью, отёчностью при бурсите, тендините, растяжении, устраняет жар, головную и зубную боль разной степени интенсивности. Выпускают в виде таблеток, свечей, раствора для уколов, геля.

Целебрекс — препарат селективного действия

Но даже не влияющие на желудок препараты нельзя принимать при наличии внутренних кровотечений, перфорации слизистой ЖКТ, которая возникла на фоне приёма НПВС. Противопоказаны сильнодействующие медикаменты и при тяжёлых формах дисфункции почек, печени, сердца, нарушениях гемокоагуляции, аспириновой астме.

НПВС относятся к антиагрегантам, их назначают при болезнях сердца и сосудов – ишемия, стенокардия, профилактика инсульта, инфаркта, гипертонии.

Нестероидные противовоспалительные средства при беременности

НПВП обладают тератогенными свойствами, могут спровоцировать выкидыша, стать причиной развития тяжёлых патологий у новорождённого, поэтому эти лекарственные средства при беременности принимать опасно.

НПВС проникают в грудное молоко в малом количестве, но нет достоверных данных о том, насколько такие дозы безопасны для детей, поэтому врачи рекомендуют воздержаться от приёма этих препаратов во время лактации, или пить лекарства с коротким периодом полувыведения срезу после кормления.

Какие анальгетики можно принимать кормящим и беременным женщинам? Парацетамол, лекарства на основе ибупрофена можно пить в I, II триместре.

НПВС способны предотвращать или замедлять наступление овуляции, негативно влияют на репродуктивные функции человека, но насколько велик этот риск, клинически пока не выявлено.

НВПВ для детей

Из-за большого количества негативных реакций, разрушительного влияния на слизистую желудка, способности разжижать кровь большинство НПВП запрещены для лечения детей.

Безопасными для детей считаются лекарственные средства на основе нимесулида, ибупрофена и парацетамола, в виде свечей и суспензий. Основные показания – жар, простуда, головная боль, прорезывание зубов.

Перечень безопасных НПВП для детей:

1. Ибупрофен, Нурофен, Ибуклин, Ибуфен – препараты помогают снизить температуру, относятся к эффективным обезболивающим лекарствам, побочные реакции появляются редко, в педиатрии используют для детей старше 3 месяцев.
2. Парацетамол, Панадол, Эффералган – можно давать детям старше 2 месяцев, но эти лекарства не рекомендуют давать ребёнку при наличии патологий печени.
3. Нимесулид, Найз, Нимесил – представители последнего поколения НПВП, обладают продолжительным обезболивающим эффектом, применяют для лечения детей старше 12 лет.

Нимесулид можно давать детям старше 12 лет

Наиболее опасными для детей являются производные ацетилсалициловой кислоты – Аспирин, Цитрамон, их нельзя принимать пациентам младше 16 лет. Эти лекарства могут спровоцировать развитие синдрома Рея, болезнь сопровождается энцефалопатией и угнетением функций печени.

Как защитить желудок при приёме нестероидных препаратов?

НПВС негативно влияют на целостность слизистой желудка, что часто становится причиной развития язв, эрозий, гастрита, внутренних кровотечений. Чтобы избежать возникновения столь опасных осложнений, необходимо придерживаться определённых правил.

Как снизить негативное влияние НПВП:

1. Категорически запрещено употреблять спиртные напитки во время приёма нестероидных препаратов, в противном случае риск возникновения эрозий и язв значительно увеличивается.
2. Таблетки нельзя употреблять на голодный желудок, пить лекарство нужно во время приёма пищи, запивать достаточным количеством очищенной воды или молоком.
3. Обязательно нужно изучать в инструкции взаимодействие других медикаментов с НПВП.
4. Во время лечения нужно не только строго соблюдать дозировку, но и следовать режиму, стараться принимать лекарство в одно и то же время.
5. Чтобы защитить желудок от негативного воздействия НПВС, необходимо параллельно с ними принимать ингибиторы протонной помпы – Омепразол, Пантопразол.

Омепразол помогает справиться с негативным воздействием НПВС

Если предстоит принимать нестероидные противовоспалительные препараты долгое время, необходимо сделать гастроскопию, сдать анализы на наличие бактерий хеликобактер пилори – это поможет избежать развития тяжёлых проблем с желудком.

НПВП – наиболее популярная группа медикаментов во всём мире, но принимать их нужно разумно, чётко следовать инструкции. При несоблюдении дозировок могут возникнуть внутренние кровотечения, язвы, с особой осторожностью лекарства назначают беременным кормящим женщинам, детям, лицам преклонного возраста.

Для цитирования: Насонов Е.Л., Чичасова Н.В., Шмидт Е.И. Перспективы применения неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (на примере кетопрофена) и селективных ингибиторов ЦОГ-2 в клинической практике // РМЖ. 2002. №22. С. 1014

Институт ревматологии РАМН, ММА имени И.М. Сеченова

к.м.н. Е.И. Шмидт

Клиническая больница № 1 им. Н.И. Пирогова

Н естероидные противовоспалительные препараты (НПВП), основными показаниями для назначения которых являются воспаления различной природы и локализации, боль и лихорадка - наиболее широко применяемые в медицине лекарственные средства . Наряду с воспалительными заболеваниями, они широко используются при различных патологических состояниях, характеризующихся острыми и хроническими болями, а также в качестве компонента периоперационной и послеоперационной анальгезии .

Основной механизм действия НПВП - подавление синтеза простагландинов (ПГ) - важных медиаторов боли и воспаления. В настоящее время широкое распространение получила концепция о том, что анальгетический и противовоспалительный эффекты НПВП определяются ингибицией циклооксигеназы (ЦОГ)-2 , а развитие побочных реакций - подавлением ЦОГ-1 - изоферментов, регулирующих синтез соответственно «провоспалительных» и «цитопротективных» ПГ . Эта концепция оказалась весьма плодотворной и послужила основой для разработки нового класса противовоспалительных препаратов, так называемых «селективных ингибиторов ЦОГ-2» (целекоксиб, рофекоксиб, мелоксикам, нимесулид, этодолак). В процессе многочисленных клинических исследований было показано, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 столь же эффективны, как и «неселективные» НПВП, но реже вызывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) .

Однако в последние годы появились новые факты о роли ЦОГ-зависимого синтеза ПГ в норме и патологии и ЦОГ-независимых механизмах эффективности и токсичности НПВП. Точка зрения о том, что ЦОГ-1 является «физиологическим», а ЦОГ-2 - «патологическим» ферментами в настоящее время пересматривается . Например, при некоторых формах воспаления ингибиторы ЦОГ-2 проявляют противовоспалительные эффекты только в очень высоких дозах, блокирующих активность не только ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, и не влияют (в отличие от «неселективных» НПВП) на лейкоцитарную инфильтрацию в зоне воспаления. Имеются данные о ЦОГ-независимых центральных и периферических анальгетических эффектах НПВП и о способности «неселективных» НПВП оказывать более выраженное анальгетическое действие по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ-2 .

С другой стороны, получены данные о физиологической роли ЦОГ-2 зависимого синтеза ПГ в заживлении язв, «адаптивной цитопротекции» клеток ЖКТ к токсическим веществам и стрессу, регуляции овуляции, функции почек, синтезе простациклина (PGI 2) клетками эндотелия сосудов, репарации переломов костей скелета . «Симптоматические» побочные эффекты (боли в животе, диспепсия и др.), которые нередко являются основанием для прерывания лечения, с одинаковой частотой развиваются у пациентов, принимающих селективные ЦОГ-2 ингибиторы и «неселективные» НПВП . Кроме того, несмотря на относительную безопасность, у пациентов, получавших «селективные» ЦОГ-2 ингибиторы, также описано развитие тяжелых осложнений со стороны ЖКТ (желудочные кровотечения, перфорации, обструкция), иногда приводивших к летальным исходам. Поэтому пациентам, имеющим высокий риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, необходимо проводить интенсивную профилактику (блокаторы протонной помпы, мизопростол) независимо от того, получают ли они «селективные» ингибиторы ЦОГ-2 или «неселективные» НПВП .

Особое внимание в последние годы уделяется кардиоваскулярной и почечной безопасности селективных ЦОГ-2 ингибиторов , сосудистые эффекты которых (подавление синтеза PGI 2 и отсутствие действия на синтез тромбоксана (Tx) А 2) противоположны действию ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (подавление TxA 2 и отсутствие влияния на продукцию PGI 2) и, исходя из теоретических предпосылок, могут приводить к усилению тенденции к гиперкоагуляции . Действительно, результаты отдельных исследований и клинических наблюдений свидетельствуют о более высокой частоте развития инфаркта миокарда у больных остеоартрозом на фоне лечения рофекоксибом, чем напроксеном , и о развитии тромбозов у 4 пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и антифосфолипидным синдромом, получавших целекоксиб . Детальное обсуждение кардиоваскулярных и почечных эффектов селективных ЦОГ-2 ингибиторов и НПВП в целом выходит за рамки задач данной публикации. Следует лишь подчеркнуть, что, по мнению ряда исследователей, увеличение риска тромбозов на фоне лечения селективными ингибиторами ЦОГ-2 представляется маловероятным и не подтверждается при анализе результатов их применения в клинической практике . Более вероятно, что некоторые «неселективные» НПВП (например, напроксен), могут обладать определенным «аспириноподобным» кардиопротективным действием. Поэтому пациентам, которые имеют факторы риска кардиоваскулярных катастроф, на фоне приема селективных ингибиторов ЦОГ-2 особенно показано профилактическое назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты . Однако поскольку прием ацетилсалициловой кислоты сам по себе является фактором риска тяжелых осложнений со стороны ЖКТ, вопрос о том, каковы реальные преимущества «селективных» ЦОГ-2 ингибиторов в отношении риска развития осложнений со стороны ЖКТ перед «неселективными» НПВП при сочетанном приеме с ацетилсалициловой кислотой, остается открытым. Еще один аспект этой проблемы, требующий дальнейшего изучения, связан с тем, что некоторые НПВП (например, ибупрофен) обладают способностью отменять «антитромботический» эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты .

Таким образом, поскольку селективные ингибиторы ЦОГ-2 также потенциально не лишены недостатков (табл. 1), «неселективные» НПВП продолжают оставаться лекарственными средствами, которые еще длительное время будут занимать очень важное место в клинической практике. Необходимо также иметь в виду, что безопасность «неселективных» НПВП зависит не только от выраженности ингибиции ЦОГ-2, но и от других фармакологических свойств препаратов. Например, наличие печеночной энтероциркуляции, определяющей более длительный контакт препарата со слизистой желудочно-кишечного тракта, приводит к увеличению гастроэнтерологической токсичности НПВП . Поэтому «неселективные» НПВП с определенными фармакологическими свойствами (коротким T 1/2 , быстрым всасыванием и элиминацией, отсутствием печеночной рециркуляции) и «сбалансированной» активностью в отношении ингибиции ЦОГ-1 и ЦОГ-2 могут превосходить селективные ингибиторы ЦОГ-2 по эффективности и лишь незначительно уступать им по безопасности.

К таким препаратам можно отнести производное пропионовой кислоты - кетопрофен , который в течение многих лет широко применяется в клинической практике . С фармакологической точки зрения кетопрофен характеризуется следующими особенностями . Он очень быстро абсорбируется в ЖКТ и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1-2 часов, легко проникает в полость суставов и длительно задерживается в синовиальной жидкости. Препарат обладает очень коротким Т 1/2 (1-2 часа) и быстро выводится из организма. Это снижает риск его аккумуляции даже у больных пожилого возраста с нарушением функции печени и почек. Действительно, в специальных исследованиях не было обнаружено выраженных фармакокинетических различий при назначении кетопрофена больным с заболеваниями суставов молодого и пожилого возраста, а его хорошая переносимость лицами пожилого возраста подтверждена в серии специальных клинических исследований . Важное значение имеет тот факт, что кетопрофен не оказывает существенного влияния на синтез протеогликана хондроцитами кролика и человека in vitro и in vivo и, следовательно, может рассматриваться, как «хондронейтральный» препарат . Это свидетельствует о том, что применение кетопрофена у больных дегенеративными заболеваниями суставов более предпочтительно, чем некоторых других НПВП. Кетопрофен не обнаруживает значимых лекарственных взаимодействий с антацидами и блокаторами Н 2 -рецепторов, непрямыми антикогулянтами, антидиабетическими средствами и метотрексатом. Особый интерес представляют недавно полученные данные об определенном «кардиопротективном» эффекте кетопрофена или, по крайней мере, отсутствии ингибирующего действия препарата на аспирин-зависимое подавление агрегации тромбоцитов .

Эффективность кетопрофена при ревматических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит (РА), остеоартроз (ОА) и анкилозирующий спондилоартрит (АС), была продемонстрирована в многочисленных открытых и контролируемых испытаниях . Установлено, что кетопрофен в стандартных дозах (200-300 мг/сут) по меньшей мере не уступает по противовоспалительной и анальгетической активности таким широко применяемым НПВП, как индометацин (150 мг/сут), пироксикам (20 мг/день) и диклофенак (100 мг/сут), и достоверно превосходит ибупрофен (>1200 мг/сут). Интересно, что у больных РА, «отвечающих» на кетопрофен (уменьшение боли по 100 мм визуальной аналоговой шкале и опроснику McGill), до назначения препарата отмечено достоверное увеличение концентрации фактора некроза опухоли (ФНО)-a , а также тенденция к увеличению концентрации растворимого антагониста интерлейкина (ИЛ)-1 и ИЛ-6, по сравнению с больными, не «отвечающими» на кетопрофен . Эти данные свидетельствуют о выраженном противовоспалительном действии кетопрофена , вероятно, не связанном с ингбицией синтеза простагландинов. Совсем недавно было показано, что кетопрофен обладает способностью селективно ингибировать активацию нейтрофилов, стимулированную хемокином ИЛ-8, которому отводится важная роль в иммунопатогенезе РА .

В качестве эффективного и относительно безопасного анальгетика кетопрофен широко используется не только в ревматологии, но и в других областях медицины: в акушерстве и гинекологии (дисменорея, послеродовые боли), стоматологии (зубная боль), хирургии (послеоперационные боли), неврологии (головные боли, боли в нижней части спины) . Способность кетопрофена снижать интенсивность послеоперационных болей и уменьшать потребность в опиоидных анальгетиках стимулировала разработку концепции так называемой «сбалансированной аналгезии», основанной на сочетанном применении опиоидов и НПВП . Например, имеются данные о том, что кетопрофен при внутривенном введении в стандартных дозах не уступает по эффективности морфину и позволяет снизить потребность в фентаниле после протезирования коленного и тазобедренного суставов .

Результаты клинических исследований свидетельствуют о хорошей переносимости кетопрофена как при кратковременном, так и длительном приеме. При анализе результатов применения кетопрофена (200 мг/сут в течение 1 мес.) у 19800 больных (большинство с ОА в возрасте старше 60 лет) отличная переносимость препарата была зарегистрирована в 60,8% случаев, а плохая - только у 5,1% больных. В целом побочные эффекты были зарегистрированы в 15,3% случаев, но прерывание лечения имело место только у 4,5% пациентов. Примечательно, что общая частота побочных эффектов у лиц пожилого возраста была такая же, как и у больных молодого возраста. Не отмечено связи между развитием побочных эффектов, возрастом и кумулятивной дозой. Согласно результатам многоцентрового исследования эффективности и безопасности кетопрофена у 823 больных (620 женщин и 203 мужчины) в возрасте старше 62 лет (средний возраст 72 года) в течение 12 мес, к концу исследования 63,3% больных продолжали принимать препарат. При этом тяжелое поражение ЖКТ имело место только у 1,7% больных, то есть было ниже, чем при приеме других «неселективных» НПВП (2-4%). Ни у кого из больных не зарегистрированы другие тяжелые побочные эффекты, характерные для НПВП (гепатит, нарушение кроветворения, синдром Лайела и синдром Стивенса-Джонсона), и смертельные исходы . Совсем недавно было показано, что у пациентов с АС частота симптоматических побочных эффектов на фоне лечения кетопрофеном такая же, как и на фоне лечения селективным ингибитором ЦОГ-2 целекоксибом .

Приемлемая безопасность кетопрофена подтверждается данными Комитета по контролю за безопасностью препаратов в Великобритании (1986) и в США (1997) . Среди других НПВП кетопрофен занимает третье место по общей безопасности и второе - по наименьшей частоте смертельных побочных эффектов и поражений ЖКТ (табл. 2) .

Наши данные также свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности кетопрофена . Как видно из таблицы 3, на фоне лечения отмечено статистически достоверное уменьшение большинства проявлений суставного синдрома и продолжительности утренней скованности у больных ревматоидным артритом. Четверо больных отметили, что кетопрофен (Кетонал ) по эффективности превосходит другие НПВП (диклофенак натрия, ибупрофен и мелоксикам), а по мнению остальных - не уступает диклофенаку натрия. Симптоматические побочные эффекты отмечены у 5 из 24 больных. Однако при ретроспективном анализе было установлено, что они, вероятнее всего, были связаны не с приемом собственно кетопрофена, а с другими причинами, такими как сопутствующая терапия метотрексатом или амилоидное поражение слизистой ЖКТ. При серийной гастроскопии только у 3-х больных выявлена отрицательная динамика в виде множественных эрозий слизистой желудка и луковицы 12-перстной кишки. С другой стороны, у 8 пациентов с эрозивно-язвенным поражением ЖКТ, выявленном до начала лечения, на фоне применения Кетонала и сопутствующей противоязвенной терапии сроки заживления язв и эрозий не удлинялись и при контрольных гастроскопиях отмечена положительная динамика.

В другом нашем исследовании было показано, что Кетонал-ретард в относительно небольшой дозе (150 мг/сут) успешно снижал интенсивность болей при коксартрозе и гонартрозе и хорошо переносился большинством пациентов.

Таким образом, за последние 20 лет в мире накоплен громадный опыт применения кетопрофена, который продолжает оставаться одним из самых эффективных и безопасных современных НПВП и, без сомнения, заслуживает более широкого применения в ревматологической практике.

Литература:

1. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты (Перспективы применения в медицине). Москва, Издательство «Анко», 2000, 143 стр.

2. Brooks P.M., Day R.O. Non-steroidal anti-inflammatory drugs: differences and similarities. N. Engl. J .Med. 1993;324:1716-1725.

3. Насонов Е.Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов: терапевтические перспективы. РМЖ, 2002, 10, 4, 206-212.

4. FitzGerald G.A., Partono C. The coxibs, selective inhibitors of cyclooxigenase-2. N Engl J. Med., 2001; 345: 433-442

5. Насонов Е.Л. Специфические ингибиторы ЦОГ-2: решенные и нерешенные проблемы. Клин. Фармакология и терапия 2000; 1:57-64.

6. Simon L.S., Smolen J.S., Abramson S.B. et al. Controversies in COX-2 selective inhibition. J. Rheumatology 2002; 29: 1501-1510.

7. Strand Y., Hochberg M,C. The risk of cardiovascular thrombotic events with selective cyclooxigenase-2 inhibitors. Arthritis Care Res., 2002; 47: 349-255

8. МcCormack K., Urquhat E. Correlation between non-steroidal anti-inflammatory drug efficacy in a clinical pain model and the dissociation of their anti-inflammatory and analgesic properties in animal model/ Clin. Drug. Invest. 1995; 9: 88-97.

9. Bannwarth B., Demotes-Mainard F., Schaeverbeke T., et al. Central analgesic effects of aspirin-like drugs. Fund. Clin. Pharm. 1995; 9:1-7.

10. Partono C., Partignani P., Garcia-Rodrigues L.A. Cyclooxigenase selective inhibition of prostanoid formation: transducing biochemical selectivity into clinical readout. J. Clin. Invest., 2001; 108:

11. Mukjherjee D., Nissen S.E., Topol E.J. Risk of cardiovascular events associated with selective COX-2 inhibitors. JAMA 2001; 286: 954-959.

12. Crofford L.J., Oates J.C., McCune W.J., et al. Thrombosis in patients with connective tissue diseases treated with specific cyclooxigenase inhibitor: a report of four cases. Arthritis Rheum., 2000; 43: 1891-1896.

13. Catella-Lawson F., Reilly M.P., Kapoor S.C., et al. Cyclooxigenase inhibitors and the antiplatelet effects of aspirin. N Engl J Med., 2001; 345: 1809-1817

14. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболеваниях: стандарты лечения. РМЖ, 2001; 9, 7-8;265-270

15. Veys E.M. 20 years experience with ketоprofen. Scand. J. Rheumatol. 1991 (Suppl. 90): 1-44.

16. Williams R.L., Upton R.A. The clinical pharmacology of ketoprofen. J.Clin. Pharnacol. 1988;28:13-22.

17. Schattenkirchner M. Long-term safety of ketoprofen in an eldery population of arthritis patients. Scand. J. Rheumatol. 1991; 91;(suppl): 27-36.

18. Le Loet X. Safety of ketoprofen in the eldery: a prospective study on 20000 patients. Scand. J. Rheumatol. 1989;83:21-27.

19. Аrone S. Long term study of ketoprofen SR in eldery patients. Scand J. Rheumatol. 1989;83:15-19..

20. Huber-Bruning O., Willbrinck B., Vanroy J.L.A.M., Vanderveen M.J. Potential influences of ketoprofen on human healthy and osteoarthritic cartilage in vitro. Scand. J. Rheumatol. 1989;18:29-32.

21. Van Solingen R.M., Rosenstein E.D., Mihailescu G., et al. Comparison of the effects of ketoprofen on platelet function in the presence and absence of aspirin Am. J. Med., 2001; 111: 285-289

22. Насонов Е.Л., Чичасова Н.В. Кетопрофен: новые аспекты применения в ревматологической практике. Российская ревматология 1999;3:8-14

23. Walker J.S., Sheather-Rehd R.B., Carmody J.J., et al. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs in rheumatoid arthritis and osteoarthritis. Support for the concept of «responder» and «nonresponder». Arthritis Rheum., 1887; 11: 1944-1954.

24. Bizzarri C., Pagliei S., Brandolini L., et al. Selective inhibition of interleukin-8 induced neutrophil chemotaxis by ketoprofen isomers. Biochem Pharmacol., 2001; 61: 1429-1437

25. Kehler H., Dahl J.B. The value of multimodal or balanced analgesia in postoperative treatment. Anesth. Anal. 1993;77:1048-1056.

26. Hommeril J.-H., Bernard J-M., Pinaud M. Ketoprofen for pain after hip and knee arthroplasty. Br. J. Anestesia 1994;72:383-387.

27. Kostamovaara P.E., Laitinen J.O., Nuutiken L.S., Koivuranta M.K. Intravenous ketoprofen for pain relief after total hip or knee replacement. Acts Anaest. Scand. 1996;40:697-703.

28. Dougados M., Behier J-M., Jolchine I., et al. Efficacy of celecoxib, cycloxigenase-2 specific inhibitor, in the treatment of ankylosing spondilitis. A six-week controlled study with comparison against placebo and ketoprofen .

29. Garnett W.R. Proper choice and use of OTC analgesics. OTC analgesic use. Special report. 1996; 59-67.

30. Чичасова Н.В., Иммаметдинова Г.Р., Каратеев А.Е., и соавт. Эффективность и безопасность кетопрофена (кетонал) при ревматоидном артрите (клинико-эндоскопическое исследование) Научно-практическая ревматология 2001;1;47-52

31. Шмидт Е.И., Коган К.М., Белозерова И.В. Оценка эффективности кетонала-ретард у больных остеоартрозом. Научно-практическая ревматология 2000;2:77-79.

32. Adams S.S. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, plasma half-life and adverse reactions. Lancet 1987;2:1204-1205.

33. Singh G., Terry R., Ramey D.R., et al. Comparative GI toxicity of NSAIDs. Arthritis Rheum. 1997;40 (Suppl.): S115

Ревматические заболевания практически всегда сопровождаются воспалительным процессом, что существенно снижает качество жизни пациента. Именно поэтому при патологиях суставов врачи придают огромное значение лечению воспаления.

Противовоспалительным эффектом обладают препараты нескольких групп:

НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты. Хондопротекторы – действующее вещество хондроитин и глюкозамин. Глюкокортикоиды – обычно назначаются в комплексе с иными лекарственными средствами, используются для местного или системного применения.

НПВП – механизм действия

Эта группа препаратов обладает одновременно тремя действиями:

Противовоспалительным. Обезболивающим. Жаропонижающим.

Степень выраженности терапевтического эффекта у каждого лекарства варьируется. Нестероидными эти медикаменты называют потому, что их состав значительно отличается от структуры глюкокортикоидов, гормональных препаратов. Хотя глюкокортикоиды и обладают мощным противовоспалительным эффектом, они несут для организма негативные качества, присущие стероидным гормональным средствам.

Механизм воздействия НПВП обусловлен избирательным или неизбирательным угнетением (ингибированием) разновидностей фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ находится во многих тканях человеческого организма, они обеспечивают синтез различных биологически активных элементов: тромбоксана, простагландинов, простациклинов.

В свою очередь, простагландины являются стимуляторами воспаления. Чем больше этих веществ, тем активнее развивается воспалительный процесс. Ингибируя ЦОГ, НПВП снижает процент содержания простагландинов, в результате чего воспаление угасает.

Для некоторых препаратов нестероидной группы свойственны побочные проявления, для других же подобные эффекты не типичны. Такое отличие объясняется особенностями механизма воздействия лекарств: влияние препаратов на разные ферменты циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3.

У здорового человека практически во всех тканях содержится ЦОГ-1, в частности его можно обнаружить в почках и в пищеварительном тракте, где фермент выполняет свою важнейшую миссию. К примеру, синтезированные ЦОГ простагландины принимают активное участие в сохранении целостности слизистой кишечника и желудка:

поддерживает правильный кровоток; снижает выработку соляной кислоты; увеличивает уровень рН, секрецию слизи и фосфолипидов; стимулирует размножение клеток.

Лекарственные препараты, которые угнетают ЦОГ-1, снижают концентрацию простагландинов во всем организме, а не только в очаге воспаления. Этот фактор, в свою очередь, может повлечь за собой негативные явления, но об этом чуть позже.

В здоровых тканях ЦОГ-2 обычно отсутствует совсем или обнаруживается в минимальных количествах. Уровень этого фермента повышается непосредственно в очаге воспалительного процесса. Хотя избирательные ингибиторы ЦОГ-2 зачастую принимаются системно, их действие направлено именно на очаг воспаления.

ЦОГ-3 принимает участие в появлении лихорадки и болевого синдрома, но к развитию воспалительного процесса этот фермент отношения не имеет. Некоторые нестероидные противовоспалительные средства обеспечивают воздействие именно на этот фермент, а на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 практически не влияют.

Некоторые ученые-медики утверждают, что ЦОГ-3 в самостоятельной форме не существует, фермент лишь является разновидностью ЦОГ-1. Однако на сегодняшний день эта гипотеза еще ничем не подтверждена.

Классификация НПВП

НПВС классифицируются на основании особенности строения молекулы активного вещества. Однако неискушенному в медицине читателю, скорее всего врачебные термины не будут интересны.

Поэтому для них предложена другая классификация, основанная на избирательности угнетения ЦОГ, согласно которой все НПВС делятся на три группы:

Неселективные препараты, оказывающие влияние на все виды ЦОГ, но более всего на ЦОГ-1 (Кетопрофен, Индометацин, Аспирин, Пироксикам, Ациклофенак, Ибупрофен, Диклофенак, Напроксен). Неселективные лекарственные средства, которые одинаково действуют на ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (Лорноксикам). Селективные противовоспалительные препараты ингибируют ЦОГ-2. Селективные НПВС – Целекоксиб, Рофекоксиб, Этодолак, Нимесулид, Мелоксикам.

Некоторые из этих препаратов практически не обладают противовоспалительным действием, в большей степени они оказывают обезболивающий или жаропонижающий эффект, в частности Аспирин, Ибупрофен, Кеторолак, поэтому в данной теме эти лекарства освещаться не будут.

Речь пойдет о тех препаратах, которые обладают ярким противовоспалительным эффектом.

Особенности терапии и противопоказания

Нестероидные противовоспалительные препараты выпускаются в таблетированной форме для перорального применения и в виде раствора для внутримышечных инъекций. Прием внутрь обеспечивает хорошее всасывание в пищеварительном тракте, ввиду чего биодоступность лекарства составляет порядка 80-100%.

Абсорбция лучше происходит к кислой среде, если же сдвиг среды происходит в щелочную сторону, всасывание заметно замедляется. Максимальной концентрации в кровотоке препарат достигает примерно через 1-2 часа после приема. Внутримышечное введение лекарства обеспечивает практически полное его связывание с белками и формирование активных комплексов.

НПВП способны проникать в органы и ткани, в частности в синовиальную жидкость, наполняющую полость сустава и непосредственно в очаг воспаления. Препараты выводятся из организма мочой. Период выведения целиком зависит от компонентов препарата.

Несмотря на все свои положительные характеристики, нестероидные противовоспалительные средства имеют определенные противопоказания:

беременность; язва желудка и дуоденальной кишки, другие поражения пищеварительной системы; индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства; тяжелые нарушения функциональности печени и почек; лейко- и тромбопении.

Поскольку НПВП в некоторой степени оказывают разрушающее действие на слизистую оболочку желудка и кишечника, принимать их рекомендуется после еды и запивать большим объемом воды.

Параллельно с ними врачи назначают лекарства, для поддержания желудочно-кишечного тракта в здоровом состоянии. Обычно это ингибиторы протонной помпы: Рабепразол, Омепразол и другие медикаменты.

Лечение НПВП должно длиться минимальное время и в минимальной эффективной дозировке. Пациентам, имеющим нарушения функции почек и пожилым людям, обычно назначают дозу, которая ниже средней терапевтической.

Такая предосторожность обусловлена тем, что у этой категории больных процессы обмена веществ замедлены и срок выведения препарата значительно дольше, чем у молодых и вполне здоровых людей.

Наиболее популярные НПВС

Индометацин (Индометацин, Метиндол) – препарат выпускается в капсулах или таблетках. Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием. Замедляет агрегацию тромбоцитов (склеивание друг с другом).

Максимальной концентрации в кровотоке действующее вещество достигает через два часа после приема. Время полувыведения варьируется от 4-х до 11-ти часов. Препарат назначают обычно внутрь 2-3 раза в день по 25-50 мг.

Ввиду того, что лекарство обладает достаточно выраженными побочными эффектами, в настоящее время медики назначают его крайне редко. Существуют куда более безопасные препараты, чем Индометацин. К ним относятся:

Алмирал. Диклофенак. Наклофен. Диклак. Диклоберл. Вольтарен. Олфен.

Форма выпуска любая: раствор для инъекций, капсулы, таблетки, гель, суппозитории. Медикаменты обладают выраженным обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.

Ускоренными темпами и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте. Действующее вещество максимальной концентрации в крови достигает уже через 20-40 минут после приема.

При заболеваниях суставов максимальная концентрация препарата в синовиальном экссудате отмечается через 3-4 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, а из организма – 3-6 часов. Выводится желчью калом и мочой.

Мазь или гель наносится тонким слоем на область воспаленных суставов. Процедуру повторяют 2-3 раза в день.

Капсулы Этодолак (Этол форт) – 400 мг. Обезболивающие противовоспалительные и жаропонижающие характеристики этого лекарства выражены достаточно ярко. Препарат обеспечивает умеренную селективность – воздействует преимущественно в воспалительном очаге на ЦОГ-2.

При пероральном приеме моментально всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность лекарства не зависит от приема антацидных лекарств и пищи. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через один час. Практически полностью связывается с белками крови. Время полувыведения из крови составляет 7 часов, выводится в основном почками.

Лекарство назначают при продолжительной или экстренной терапии суставных заболеваний, когда необходимо быстро снять воспаление и боль (болезнь Бехтерева, ревматоидный артрит, остеоартроз). Применяется при болевом синдроме любого происхождения.

Этодолак рекомендуется в дозировках по 400 мг 3 раза в день после еды. При длительном терапевтическом курсе дозу препарата следует откорректировать. Противопоказания стандартные, как и у других НПВП. Однако избирательное действие Этодолака гарантирует появление побочных эффектов значительно реже, чем от приема других нестероидов.

Блокирует эффект некоторых средств от гипертонии, в частности, ингибиторов АПФ.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)таблетки по 10 мг. Кроме обезболивающих, противовоспалительных и жаропонижающих характеристик, гарантирует еще и антиагрегантное воздействие. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Скорость абсорбции замедляет одновременные прием с пищей, но на степень воздействия этот фактор влияния не оказывает.

Самой высокой концентрации в кровотоке Пироксикам достигает через 3-5 ч. после употребления. При внутримышечном введении раствора содержание его в крови значительно выше, чем при приеме внутрь. 40-50% Пироксикама проникает в синовиальный экссудат, но его присутствие обнаруживается и в грудном молоке. Поэтому в период кормления грудью терапия Пироксикамом противопоказана.

Препарат расщепляется в печени и выходит из организма вместе с калом и мочой. Длительность полувыведения составляет 24-50 часов. Уже через полчаса после приема таблетки пациент отмечает обезболивание, которое сохраняется в течение 24-х часов.

Доза препарата назначается врачом в зависимости от сложности заболевания (от 10 мг до 40 мг в сутки). Негативные эффекты и противопоказания стандартны другим НПВП.

Ацеклофенак (Диклотол, Аэртал, Зеродол) – таблетки по 100 мг. Препарат вполне может заменить Диклофенак, поскольку обладает аналогичными характеристиками.

Прием внутрь обеспечивает быстрое и практически полное всасывание слизистой ЖКТ. Скорость абсорбции замедляется, если принимать таблетку во время еды, однако степень эффективности препарата остается на том же уровне. Ацеклофенак полностью связывается с белками плазмы и в таком виде распространяется по всему организму.

Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости довольно высока – 60%. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. Выводится преимущественно мочой.

К побочным эффектам относятся:

тошнота; диспепсия; диарея; боль в абдоминальной области; головокружение; повышение активности ферментов печени.

Эти симптомы наблюдаются довольно часто (10%). Более серьезные проявления (язва желудка) встречаются гораздо реже (0,01%). Тем не менее, можно снизить риск побочных эффектов, если назначать пациенту минимальную дозу в короткий срок.

Ацеклофенак не назначается в период беременности и грудного вскармливания. Препарат снижает действие гипотензивных средств.

Теноксикам (Тексамен-Л) – порошок для инъекционного раствора. Назначается для внутримышечных инъекций по 2 мл в сутки. При подагрических атаках суточную дозу увеличивают до 40 мл.

Курс инъекций длится 5 дней. Уколы делают в одно и то же время. Усиливает действие антикоагулянтов.

Прочие препараты

Лорноксикам (Ларфикс, Ксефокам, Лоракам) – таблетированная форма по 4 и 8 мг; порошок для приготовления инъекционного раствора, содержащий 8 мг действующего вещества.

Внутримышечно или внутривенно Лорноксикам вводят 1-2 раза в сутки по 8 мг. Готовить раствор заранее нельзя, лекарство разводят непосредственно перед инъекцией. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется. Однако препарат следует принимать с осторожностью, ввиду возможных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф) – селективный ингибитор ЦОГ-2. Таблетированная форма для перорального применения по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Препарат не влияет на выработку простагландинов желудка, не оказывает воздействия на функцию тромбоцитов. Лекарство принимают внутрь, причем время приема пищи значения не имеет. Доза, которую назначит врач для лечения суставной патологии, напрямую зависит от степени тяжести заболевания. Ее диапазон – 30-120 мг в сутки. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Побочные эффекты от лечения Эторикоксибом наблюдаются крайне редко. Обычно их отмечают те пациенты, которые принимают препарат более одного года. Такое длительное лечение необходимо при серьезных заболеваниях ревматического характера. В этом случае спектр побочных явлений широк.

Нимесулид (Нимид, Нимегезик, Нимесин, Нимесил, Апонил, Ремесулид и другие) - гранулы для приготовления суспензии, таблетки по 100 мг, гель в тубе. Селективный ингибитор ЦОГ-2 с ярко выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.

Нимесулид принимают перорально 2 раза в день по 100 мл после еды. Длительность терапевтического курса в каждом конкретном случае определяется индивидуально. Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Гель тонким слоем наносят на пораженную область и мягкими движениями втирают его в кожу. Процедуру проводят 3-4 раза в день.

Доза требует снижения при тяжелых нарушениях функции почек и печени. Угнетая работу печени, препарат может спровоцировать гепатотоксическое действие. Принимать Нимесулид беременным женщинам противопоказано, особенно это касается третьего триместра. Не рекомендуется лекарство и при грудном вскармливании, поскольку способно проникать в молоко.

О том как правильно выбрать НПВП в видео в этой статье расскажет специалист.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) – это группа лекарственных средств, действие которых направлено на симптоматическое лечение (обезболивание, снятие воспаления и понижения температуры) при острых и хронических заболеваниях. Действие их основано на уменьшении выработки особых ферментов под названием циклооксигеназы, которые запускают механизм реакции на патологические процессы в организме, такие как боль, лихорадка, воспаление.

Медикаменты этой группы широко используются во всем мире. Их популярность обеспечена хорошей эффективностью на фоне достаточной безопасности и низкой токсичности.

Наиболее известные представители группы НПВС являются для большинства из нас аспирин (ацетилсалициловая кислота), ибупрофен, анальгин и напроксен, доступные в аптеках большинстве стран мира. Парацетамол (ацетаминофен) же не относится к НПВС, поскольку он обладает относительно слабо выраженной противовоспалительной активностью. Он действует против боли и температуры по тому же принципу (блокируя ЦОГ-2), но в основном лишь в центральной нервной системе, почти не затрагивая остальные части тела.

Принцип действия

Болезненное ощущение, воспаление и лихорадка являются распространенными патологическими состояниями, сопровождающие множество заболеваний. Если рассматривать патологическое течение на молекулярном уровне, то можно увидеть, что организм «заставляет» пораженные ткани вырабатывать биологически активные вещества – простагландины, которые, воздействуя на сосуды и нервные волокна, вызывают местную отечность, покраснение и болезненность.

Кроме того, эти гормоноподобные вещества, достигая коры головного мозга, воздействуют на центр, отвечающий за терморегуляцию. Таким образом, подаются импульсы о наличии воспалительного процесса в тканях или органах, поэтому происходит соответствующая реакция в виде лихорадки.

Отвечают за запуск механизма появления этих простагландинов группа ферментов, которые называют циклооксигеназы (ЦОГ) Основное действие нестероидных препаратов направлено блокировку этих ферментов, что в свою очередь приводит к торможению выработки простагландинов, которые повышают чувствительность ноцицептивных рецепторов, отвечающие за боль. Следовательно, купируются болезненные ощущения, приносящие человеку страдания неприятные ощущения.

Типы за механизмом действия

НПВС классифицируют в зависимости от их химической структуры или за механизмом действия. Давно известные препараты этой группы делились на типы по химической структуре или происхождению, так как тогда механизм их действия был еще неизвестным. Современные НПВП, наоборот, обычно классифицируют по принципу действия – зависимо от того, на какой тип ферментов они воздействуют.

Существует три типа ферментов циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и спорный ЦОГ-3. При этом нестероидные противовоспалительные средства, зависимо от типа, воздействуют на основные два из них. Исходя из этого НПВП делясь на группы:

неселективные ингибиторы (блокаторы) ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – воздействуют сразу на оба типа ферментов. Эти препараты блокируют ферменты ЦОГ-1, которые, в отличии от ЦОГ-2, постоянно находятся в нашем организме, выполняя различные важные функции. Поэтому воздействие на них может сопровождаться различными побочными эффектами, а особое негативное влияние оказывается на желудочно-кишечный тракт. Сюда относится большинство классических НПВП. селективные ингибиторы ЦОГ-2 . Данная группа воздействует лишь на ферменты, которые появляются при наличии определенных патологических процессов, например воспаления. Прием таких препаратов считается более безопасным и предпочтительным. Они не сказываются так негативно на ЖКТ, но при этом нагрузка на сердечно-сосудистую систему идет больше (могут повышать давление). селективные НПВП ингибиторы ЦОГ-1 . Данная группа небольшая, так как практически все препараты, воздействующие на ЦОГ-1, затрагивают в различной степени и ЦОГ-2. Примером служит ацетилсалициловая кислота в небольшой дозировке.

Кроме того существуют спорные ферменты ЦОГ-3, наличие которых подтверждено только у животных, а также их иногда относят к ЦОГ-1. Считается, что их выработка немного замедляется парацетамолом.

Кроме снижения температуры и устранения боли НПВП рекомендуются при вязкости крови. Препараты увеличивают жидкую часть (плазму) и уменьшают форменные элементы, в том числе липиды, образующие холестериновые бляшки. Благодаря этим свойствам НПВС назначаются при многих заболеваниях сердца и сосудов.

Список НПВС

Основные неселективные НПВС

Производные кислот:

ацетилсалициловой (аспирин, дифлунизал, саласат); арилпропионовой кислоты (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота); арилуксусной кислоты (диклофенак, фенклофенак, фентиазак); гетероарилуксусной (кеторолак, амтолметин); индол/инден уксусной кислоты (индометацин, сулиндак); антраниловой (флуфенамовая кислота, мефенамовая кислота); эноликовой, в частности оксикамы (пироксикам,теноксикам, мелоксикам, лорноксикам); метансульфоновой (анальгин).

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – первое известное НПВС, открытый еще в 1897 году (все остальные появились после 1950-ых). Кроме того, это единственное средство, способное необратимо ингибировать ЦОГ-1 и также показанное для остановки «склеивания» тромбоцитов. Такие свойства делают ее полезной при лечении артериального тромбоза и для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2

рофекоксиб (Денебол, Виокс снят с производства в 2007 г.) лумиракоксиб (Прексиж) парекоксиб (Династат) эторикоксиб (Аркосия) целекоксиб (Целебрекс).

Основные показания, противопоказания и побочные действия

На сегодня список НВПС постоянно расширяется и на аптечные полки регулярно поступают препараты нового поколения, способные за короткий промежуток времени одновременно понизить температуру, снять воспаление и боль. Благодаря мягкому и щадящему воздействию минимизируется развитие негативных последствий в виде аллергических реакций, а также поражения органов желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы.

Таблица. Нестероидные противовоспалительные препараты – показания

Свойство медицинского средства	Заболевания, патологическое состояние организма
Жаропонижающее	Высокая температура (выше 38 градусов).
Противовоспалительное	Болезни опорно-двигательной системы – артрит, артроз, остеохондроз, воспаление мышцы (миозит), спондилоартрит. Также сюда можно отнести миалгию (появляется часто после ушиба, растяжения или травмы мягких тканей).
Обезболивающее	Препараты используются при менструальных и головных болях (мигрени), широко применяются в гинекологии, а также при желчной и почечной колике.
Антиагрегант	Кардиологические и сосудистые нарушения: ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность, стенокардия. Кроме того, часто рекомендуются для профилактики инсульта и инфаркта.

Нестероидные противовоспалительные средства имеют ряд противопоказаний, которые следует обязательно учитывать. Препараты не рекомендуются для лечения, если у пациента:

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; болезни почек – допускается ограниченный прием; нарушение свертываемости крови; период вынашивания плода и кормления ребенка грудью; раньше наблюдались выраженные аллергические реакции на медикаменты данной группы.

В некоторых случаях возможно образование побочного действия, в результате которого изменяется состав крови (появляется «текучесть») и воспаляются стенки желудка.

Развитие негативного результата объясняется торможением выработки простагландинов не только в воспаленном очаге, но и в других тканях и клетках крови. В здоровых органах гормоноподобные вещества играют важную роль. Например, простагландины защищают оболочку желудка от агрессивного воздействия на нее пищеварительного сока. Следовательно, прием НВПС способствует развитию язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Если же у человека имеются эти заболевания, и он все равно принимает «запрещенные» препараты, то течение патологии может усугубиться вплоть до перфорации (прорыва) дефекта.

Простагландины контролируют свертываемость крови, поэтому их нехватка может привести к кровотечению. Заболевания, при которых следует провести обследования, прежде чем назначить курс НВПС:

нарушение гемокоагуляции; болезни печени, селезенки и почек; варикозное расширение вен нижних конечностей; болезни сердечно-сосудистой системы; аутоиммунные патологии.

Также к побочным эффектам можно отнести и менее опасные состояния, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, жидкий стул, вздутие кишечника. Иногда фиксируются и кожные проявления в виде зуда и мелкой сыпи.

Применение на примере основных препаратов группы НПВС

Рассмотрим наиболее популярные и эффективные лекарственные средства.

Препарат	Путь введения в организм (форма выпуска) и дозировка						Примечание к применению
	наружные		через ЖКТ		инъекционное
	мазь	гель	таблетки	свечи	Укол в/м	Внутривенное введение
Диклофенак (вольтарен)	1-3 раза (2-4 грамма на пораженное место) в сутки		20-25 мг 2-3 раза в сутки	50-100 мг 1 раз в день	25-75 мг (2 мл) 2 раза в день	-	Таблетки следует принимать, не разжевывая, за 30 минут до еды, запивать достаточным количеством воды
Ибупрофен (Нурофен)	Полоска 5-10 см, втирать 3 раза в день	Полоска геля (4-10 см) 3 раза в день	1 таб. (200 мл) 3-4 раза в сутки	Для детей с 3 до 24 мес. (60 мг) 3-4 раза в сутки	-	2 мл 2-3 раза в сутки	Детям препарат назначается, если масса тела превышает 20 кг
Индометацин	4-5 см мази 2-3 раза в день	3-4 раза в сут., (полоска – 4-5 см)	100-125 мг 3 раза в сутки	25-50 мг 2-3 раза в сутки	30 мг – 1 мл р-ра 1-2 р. в сутки	60 мг – 2 мл 1-2 раза в сутки	При беременности Индометацин используют с целью снижения тонуса матки для предупреждения преждевременных родов
Кетопрофен	Полоска 5 см 3 раза в сутки	3-5 см 2-3 раза в сутки	150-200 мг (1 таб.) 2-3 раза в сутки	100-160 мг (1 свеча) 2 раза в сутки	100 мг 1-2 раза в сутки	100-200 мг растворить в 100-500 мл физ р-ра	Чаще всего препарат назначают при болях костно-мышечной системы
Кеторолак	1-2 см геля или мази – 3-4 раза в сутки		10 мг 4 раза в сутки	100 мг (1 суппозиторий) 1-2 раза в сутки	0,3-1 мл каждые 6 часов	0,3-1 мл струйно 4-6 раз в сутки	Прием препарата может маскировать признаки острого инфекционного заболевания
Лорноксикам (Ксефокам)	-	-	4 мг 2-3 раза в сутки или 8 мг 2 раза в сутки	-	Начальная доза – 16 мг, поддерживающая – 8 мг – 2 раза в сутки		Медикамент применяется при болевом синдроме средней и высокой степени выраженности
Мелоксикам (Амелотекс)	-	4 см (2 грамма) 2-3 раза в сутки	7,5-15 мг 1-2 раза в сутки	0,015 гр 1-2 раза в сутки	10-15 мг 1-2 раза в сутки	-	При почечной недостаточности допустимая суточная доза – 7,5 мг
Пироксикам	2-4 см 3-4 раза в сутки		10-30 мг 1 раз в сутки	20-40 мг 1-2 раза в сутки	1-2 мл 1 раз в день	-	Максимально допустимая ежедневная дозировка - 40 мг
Целекоксиб (Целебрекс)	-	-	200 мг 2 раза в сутки	-	-	-	Препарат доступен только в виде капсул, покрытых оболочкой, растворяющейся в ЖКТ
Аспирин (ацетилсалициловая кислота)	-	-	0,5-1 грамм, принимать не чаще 4 часов и не более 3 таблеток в сутки	-	-	-	Если раньше были аллергические реакции на Пенициллин, то Аспирин следует назначать с осторожностью
Анальгин	-	-	250-500 мг (0,5-1 таб.) 2-3 раза в сутки		250 - 500 мг (1-2 мл) 3 раза в сутки		Анальгин в некоторых случаях может иметь лекарственную несовместимость, поэтому смешивать его в шприце с другими медикаментами не рекомендуется. Также он запрещен в ряде стран

Внимание! В таблицах указаны дозировки для взрослых и подростков, чья масса тела превышает 50-50 кг. Многие препараты детям до 12 лет противопоказаны. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально с учетом массы тела и возраста.

Чтобы препарат как можно скорее подействовал и не принес вреда здоровью, следует придерживаться общеизвестных правил:

Мази и гели наносятся на болезненную область, затем втираются в кожу. Прежде, чем одеть одежду, стоит подождать полного впитывания. Также не рекомендуется несколько часов после лечения принимать водные процедуры. Таблетки необходимо принимать строго по назначению, не превышая суточную допустимую норму. Если боли или воспалительные процессы слишком выражены, то стоит сообщить об этом лечащему врачу для подбора другого, более сильного препарата. Капсулы следует запивать большим количеством воды, не снимая защитную оболочку. Ректальные свечи действуют быстрее, чем таблетки. Всасывание действующего вещества происходит через кишечник, поэтому негативного и раздражающего воздействия на стенки желудка не происходит. Если препарат назначается малышу, то следует юного пациента уложить на левый бок, затем аккуратно вставить свечу в анальное отверстие и плотно зажать ягодицы. В течение десяти минут проследить за тем, чтобы ректальный медикамент не вышел наружу. Внутримышечные и внутривенные инъекции ставятся только медицинским работником! Делать уколы необходимо в манипуляционном кабинете медицинского учреждения.

Несмотря на то, что нестероидные противовоспалительные препараты отпускаются без рецепта, следует обязательно перед приемом проконсультироваться с лечащим врачом. Дело в том, что действие этой группы медикаментов направлено не на лечение заболевание, на снятие болей и неприятных ощущений. Таким образом, патология начинает прогрессировать и остановить ее развитие по факту выявления намного сложнее, нежели это было бы сделано раньше.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

острая подагра; дисменорея (менструальные боли); боли в костях, вызванные метастазами; послеоперационные боли; лихорадка (повышение температуры тела); кишечная непроходимость; почечная колика; умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей; остеохондроз; боль в пояснице; головная боль; мигрень; артроз; ревматоидный артрит; боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Аспирин; Ибупрофен; Напроксен; Индометацин; Диклофенак; Целекоксиб; Кетопрофен; Этодолак. Мелоксикам.

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

Кислотные НПВП:

Оксикамы – пироксикам, мелоксикам; НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак; На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен; Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал; Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак; Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

Некислотные НПВП:

Алканоны; Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

Индометацин; Флурбипрофен; Диклофенак натрия; Пироксикам; Кетопрофен; Напроксен; Ибупрофен; Амидопирин; Аспирин.

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

Кеторолак; Кетопрофен; Диклофенак натрия; Индометацин; Флурбипрофен; Амидопирин; Пироксикам; Напроксен; Ибупрофен; Аспирин.

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения; Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов; Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок; Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Мовалис

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой арахидоновая кислота переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель – снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов – обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием наркотических анальгетиков. Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

головокружение;сонливость;головная боль;утомляемость;учащение сердцебиения;повышение давления;небольшая одышка;сухой кашель;нарушение пищеварения;появление белка в моче;повышенная активность печеночных ферментов;кожная сыпь (точечная);задержка жидкости;аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;язвенная болезнь в стадии обострения;тяжелая почечная недостаточность;язвенное кровотечение;тяжелая печеночная недостаточность;беременность, кормление ребенка;тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.