• ×

    • От чего помогает ацетиловая кислота: инструкция по применению. Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению Ацетиленовая кислота инструкция по применению

    28.06.2020
    Лекарственная форма:   таблетки Состав:

    Одна таблетка содержит:

    Активное вещество : ацетилсалициловая кислота 250 мг или 500 мг.

    Вспомогательные вещества : крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная ки­слота, тальк.

    Описание: Таблетки белого цвета, слегка мраморные, плоскоцилиндрические с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ:  

    N.02.B.A Салициловая кислота и ее производные

    Фармакодинамика:

    Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее противовоспалительное дейст­вие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. ингибирует агрегацию тромбоцитов, бло­кируя синтез тромбоксана А 2 .

    Фармакокинетика:

    При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 - не более 15-20 мин.

    В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

    ТС m ах -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитоне­альную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при на­личии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В неболь­ших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро прохо­дит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

    Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

    Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудша­ется их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

    Показания:

    Симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абсти­нентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

    Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

    Противопоказания:

    Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

    Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); геморрагические диатезы;

    Сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

    Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

    Беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

    Детский возраст до 3 лет для таблеток по 250 мг, до 6 лет для таблеток по 500 мг.

    Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболева­ниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

    С осторожностью: При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, яз­венной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желу­дочно-кишечных кровотечений; почечная и/или печеночная недостаточность, де­фицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемия, бронхиальная астма, хро­ническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарст­венная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед, беремен­ность (II триместр). Беременность и лактация:

    При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Способ применения и дозы:

    Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза - 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная - 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

    Детям, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными ин­фекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистро­фия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза для детей в возрасте от 3 лет - 0,125 г (1/2 таблетки 250 мг), начиная с 6-летнего возраста можно на­значать в таблетках по 0,25 г на прием.

    Способ применения: препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

    Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Регулярное соблюдение режима приема препарата позволяет избежать резкого повышения температуры и уменьшить интенсивность болево­го синдрома.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

    Побочные эффекты:

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кро­вотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные по­ражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз).

    Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно явля­ются признаками передозировки).

    Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следст­вием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

    Передозировка:

    Симптомы

    Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

    Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алка­лоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, вы­раженная гипогликемия.

    Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для того, чтобы получить pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослыхили 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая те­рапия.

    Взаимодействие:

    Совместное применение:

    - с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более : повышается гемолитическая цитоток­сичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и замеща­ется салицилатами в связи с белками плазмы крови);

    - с антикоагулянтами, например, гепарином : повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

    - с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги­ческого взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;

    - с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромарон: снижает урикозурический эффект;

    - с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экс­креции;

    - с гипогликемическими препаратами, например инсулином: повышается гипогликемиче­ское действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

    - с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;

    - с системными глюкокортикостероидами, исключая , используемый в ка­честве заместительной терапии при болезни Аддисона при применении глюкокортико­стероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения послед­них;

    - с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

    - с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

    - с этанолом (алкогольные напитки): возрастает риск повреждающего влияния на слизи­стую желудочно-кишечного тракта и увеличивается риск ЖКТ-кровотечения,

    - усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрега­ции тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);

    - повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

    - антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание аце­тилсалициловой кислоты;

    - миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Особые указания:

    Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболева­ний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необ­ходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

    Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение пе­чени.

    При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты состав­ляет от 75 до 300 мг.

    Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

    Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

    Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки по 250 мг и 500 мг.

    Упаковка:

    По 10 таблеток в контурной безъячейковой или ячейковой упаковке.

    1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией помещают в пачку картонную.

    Контурные ячейковые и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инст­рукций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

    Условия хранения:

    Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    4 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: Р N001190/01 Дата регистрации: 10.09.2008 / 20.04.2015 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, АО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   02.10.2017 Иллюстрированные инструкции

    Фото препарата

    Латинское название: Acetylsalicylic acid

    Код ATX: B01AC06

    Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

    Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь), Дальхимфарм, Ирбитский химфармзавод, Московская фармацевтическая фабрика, Татхимфармпрепараты, Фармстандарт-Лексредства (Россия), JQC (Huayin) Pharmaceutical Co., Ltd., Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Hebei Jiheng (Group) Pharmaceutical Co. (Китай), Новасил (Франция)

    Описание актуально на: 26.10.17

    Ацетилсалициловая кислота - нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, оказывающее противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетающее агрегацию тромбоцитов.

    Действующее вещество

    Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid).

    Форма выпуска и состав

    Выпускается в виде таблеток белого цвета, округлой формы с полоской посередине. Упаковывается в блистеры или контурные безъячейковые упаковки по 10, 20 и 30 штук или полимерные банки по 40 штук.

    Показания к применению

    Ревматизм, инфекционно-аллергические миокардиты, перикардит, ревматоидный артрит, ИБС, безболевая ишемия, инфаркт миокарда; болевой синдром различного генеза; в форме антиагрегантного лекарственного средства; при протезировании клапанов сердца, установке стента, коронарной баллонной ангиопластике; профилактика эмболий и тромбозов; профилактика нарушений мозгового кровообращения.

    Назначается при заболеваниях позвоночника, лихорадочном синдроме, а также при условии необходимого формирования устойчивой толерантности к препаратам противовоспалительного действия у больных с аспириновой астмой или аспириновой триадой.

    Противопоказания

    Применение средства имеет ряд серьезных противопоказаний. Препарат не назначается при желудочно-кишечных кровотечениях, аспириновой триаде, язвенных и эрозивных поражениях слизистой пищеварительного тракта, индивидуальной непереносимости компонентов препарата, гемофилии, дефиците глюкозо-6-фосфатгидрозы, гипопротромбинемии, расслаивающей аневризме аорты, дефиците витамина К, синдроме Рейе, портальной гипертензии, печеночной или почечной недостаточности.

    Препарат противопоказан женщинам в I и III триместре беременности и во время грудного вскармливания. Детям назначается лишь в случае неэффективности других жаропонижающих средств. Препарат не назначается людям с повышенной чувствительностью к салицилатам.

    Инструкция по применению Ацетилсалициловая кислота (способ и дозировка)

    Таблетки принимаются внутрь, после еды. Запивать водой, молоком, щелочными минеральными водами.

    Взрослые: разовая доза варьируется от 40 мг до 1 г, суточная от 150 мг до 8 г. Кратность применения: 2 – 6 раз в сутки.

    Побочные эффекты

    Применение Ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать следующие побочные действия:

    • анемию, тромбоцитопению;
    • тошноту, рвоту, боль в животе, анорексию, нарушения в работе печени, диарею;
    • головную боль, нарушения зрения, головокружение, шум в ушах, асептический менингит;
    • гемморагический синдром, удлинение времени кровотечения;
    • нефротический синдром, острую почечную недостаточность, нарушения в работе почек;
    • отек Квинке, аспириновую триаду, кожную сыпь, бронхоспазм;
    • усиление синдромов хронической сердечнососудистой недостаточности, синдром Рейе.

    Передозировка

    Информация отсутствует.

    Аналоги

    Аналоги по коду АТХ: Аспинат, Аспирин, Ацентерин, Буфферин, Таспир, Кардиомагнил .

    Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

    Фармакологическое действие

    • Препарат с жаропонижающим, противовоспалительным, болеутоляющим действием. Широко используется при лихорадочных состояниях, невралгиях, головной боли и в качестве противоревматического средства.
    • Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
    • Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса, а анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
    • Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии. Поскольку простагландины не вырабатываются, уменьшается выраженность воспалительного процесса и пирогенного влияния на центр терморегуляции.
    • Средство помогает снизить риск возникновения инфаркта миокарда, эффективны при первичной профилактике сердечнососудистых заболеваний.
    • Высокие дозы препарата стимулируют выведение мочевой кислоты, но также увеличивают риск возникновения кровотечений на фоне лечения антикоагулянтами.
    • При приеме внутрь преимущественно адсорбируется из тонкого кишечника и в небольших количествах из желудка. Присутствующая в желудке пища значительно замедляет всасывание препарата.
    • Вещество метаболизируется в печени и концентрируется в плазме крови, связываясь с плазменными белками. Салицилаты обладают высокой степенью проницаемости и легко проникают в ткани и жидкости организма. Выводится препарат практически в неизменном виде путем активной секреции почечных канальцев.

    Особые указания

    • С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
    • Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
    • Применение в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5 – 8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
    • Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5 – 7 дней.
    • Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
    • Применение педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
    • Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
    • В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

    При беременности и грудном вскармливании

    Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

    В детском возрасте

    Противопоказана в детском возрасте до 15 лет.

    В пожилом возрасте

    Информация отсутствует.

    Лекарственное взаимодействие

    • При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
    • При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
    • При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
    • При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
    • При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
    • При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Средство может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
    • При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
    • При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
    • При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
    • При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
    • Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения препарата в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
    • При одновременном применении повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
    • При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
    • Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг в сутки оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
    • При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
    • При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
    • При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
    • При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

    Инструкция по применению:

    Ацетилсалициловая кислота является лекарственным средством с выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим и антиагрегантным (уменьшает процесс слипания тромбоцитов) эффектом.

    Фармакологическое действие

    Механизм действия ацетилсалициловой кислоты обусловлен ее способностью препятствовать синтезу простагландинов, играющих главную роль в развитии воспалительных процессов, лихорадки и боли.

    Уменьшение числа простагландинов в центре терморегуляции приводит к расширению сосудов и возрастанию потоотделения, что обуславливает жаропонижающий эффект препарата. Кроме того, применение ацетилсалициловой кислоты позволяет уменьшить чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли за счет уменьшения влияния на них простагландинов. При приеме внутрь максимальную концентрацию ацетилсалициловой кислоты в крови можно наблюдать через 10-20 минут, а образовавшегося в результате метаболизма салицилата – через 0,3-2 часа. Выводится ацетилсалициловая кислота через почки, период полувыведения – 20 минут, период полувыведения для салицилата – 2 часа.

    Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты

    Ацетилсалициловая кислота, показания к которой обусловлены ее свойствами, назначается при:

    • острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
    • болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
    • заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
    • лихорадочном синдроме;
    • необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
    • профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
    • наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
    • профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
    • остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

    Инструкция по применению Ацетилсалициловой кислоты

    Таблетки ацетилсалициловая кислота предназначены для применения внутрь, рекомендуется принимать после еды, запивая молоком, обычной или щелочной минеральной водой.

    Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

    С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

    Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

    Побочные действия

    Ацетилсалициловая кислота, применение должно быть оговорено с врачом, может спровоцировать такие побочные эффекты, как:

    • рвота, тошнота, анорексия, боль в животе, диарея, нарушение функции печени;
    • нарушения зрения, головная боль, асептический менингит, шум в ушах, головокружение;
    • анемия, тромбоцитопения;
    • удлинение времени кровотечения, геморрагический синдром;
    • нарушение функции почек, нефротический синдром, острая почечная недостаточность;
    • бронхоспазм, отек Квинке. кожная сыпь, «аспириновая триада»;
    • синдром Рейе, усиление симптомов сердечной недостаточности хронического характера.

    Противопоказания к применению Ацетилсалициловой кислоты

    Ацетилсалициловая кислота не назначается при:

    • желудочно-кишечном кровотечении;
    • эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта в фазе обострения;
    • «аспириновой триаде»;
    • реакциях на применение ацетилсалициловой кислоты или других противовоспалительных препаратов в виде ринита, крапивницы;
    • геморрагическом диатезе (заболевания системы крови, для которых характерна склонность к повышенной кровоточивости);
    • гемофилии (замедленная свертываемость крови и повышенная кровоточивость) ;
    • гипопротромбинемиии (повышенная склонность к кровотечениям из-за дефицита протромбина в крови);
    • расслаивающей аневризме аорты (патологический дополнительный ложный просвет в толще стенки аорты);
    • портальной гипертензии;
    • дефиците витамина К;
    • почечной или печеночной недостаточности;
    • дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
    • синдроме Рейе (серьезное поражение печени и мозга у детей в результате лечения вирусных инфекций аспирином).

    Противопоказана ацетилсалициловая кислота детям младше 15 лет при ОРЗ вызванных вирусными инфекциями, кормящим пациенткам, а также беременным женщинам в первом и третьем триместре.

    Даже если применение препарата предполагают показания, ацетилсалициловая кислота не назначается при повышенной чувствительности к ней или другим салицилатам.

    Дополнительная информация

    Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25 °С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

    В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.

    Форма выпуска

    • таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
    • таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.

    Фармакологическое действие

    Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .

    Фармакологическая группа: НПВС.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Кислота ацетилсалициловая - что это такое?

    Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.

    Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.

    Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).

    Получение АСК

    При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.

    Фармакодинамика

    Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.

    Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.

    Фармакокинетика

    Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.

    Для детей

    У детей АСК не может применяться при гипертермии , связанной с вирусной инфекцией , поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния - синдрома Рейе .

    У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .

    АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.

    При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.

    Ацетилсалициловая кислота и алкоголь

    Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.

    Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?

    АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.

    Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.

    Применение при беременности и при грудном вскармливании

    Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.

    АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.

    Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.

    Ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

    Состав и форма выпуска препарата

    ◊ Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 91 мг, тальк - 9 мг.

    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (20) - пачки картонные.
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (300) - пачки картонные (для стационаров).
    10 шт. - упаковки ячейковые контурные (500) - пачки картонные (для стационаров).
    20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
    20 шт. - банки полимерные (30) - пачки картонные (для стационаров).
    20 шт. - банки полимерные (40) - пачки картонные (для стационаров).
    30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
    30 шт. - банки полимерные (30) - пачки картонные (для стационаров).
    30 шт. - банки полимерные (40) - пачки картонные (для стационаров).

    Фармакологическое действие

    НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

    Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии . Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

    Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

    Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

    При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

    Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

    Показания

    Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

    В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

    Противопоказания

    Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

    Дозировка

    Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

    Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

    Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

    Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

    Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

    Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

    При одновременном применении , средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, .

    При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

    При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

    При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

    При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

    При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

    При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

    При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

    Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

    При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

    При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

    Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

    При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

    При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

    При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

    При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

    При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

    Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

    Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

    Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

    Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

    Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

    В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

    Беременность и лактация

    Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

    Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

    Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

    При нарушениях функции почек

    Противопоказание: почечная недостаточность.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказание: печеночная недостаточность.

    С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.



    Похожие статьи
     
    Категории
    Видеоматериалы
    Популярное
    Новое