Нимулид - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Правила использования обезболивающего средства нимулид

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нимулид. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать сироп, мазь или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нимулид, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии артрита и артроза у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нимулида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противовоспалительным лекарством, обладающим обезболивающим, жаропонижающим, антиоксидантным действием, является Нимулид. Инструкция по применению указывает, что суспензия или сироп, таблетки 100 мг, в том числе для рассасывания, гель или мазь 1% помогают предотвращать деструкцию хрящевой ткани.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Гель для наружного применения 1% (иногда ошибочно называют мазь).
2. Суспензия для приема внутрь (иногда ошибочно называют сироп).
3. Таблетки 100 мг.
4. Таблетки для рассасывания 100 мг.

Действующее вещество Нимулида – нимесулид:

• 1 таблетка лингвальная – 100 мг;
• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 г геля – 10 мг;
• 1 мл суспензии – 10 мг.

Фармакологическое действие

Нимесулид способен селективно угнетать фермент циклооксигеназу-2, а также снижать синтез простагландинов в очаге воспаления, практически не изменяя его уровень в здоровых тканях. Препарат почти не оказывает влияния на циклооксигеназу-1, а также на синтез цитопротекторных простагландинов желудка.

После перорального приема Нимулид достаточно быстро усваивается из ЖКТ, а максимальная его концентрация в крови достигается после 1,5-3 часа после применения. Препарат имеет свойство проникать через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер. Он метаболизируется в печени, а экскретируется в основном почками и кишечником (в меньшей степени).

Нимесулид выводится из организма пациента в неизменном виде, а также в виде фармакологически активных метаболитов. Период его полувыведения составляет 2-5ч. При применении данного препарата его фармакокинетические показатели остаются неизменными у таких категорий пациентов как дети, пожилые больные, а также лица с нарушением работы почек. В случае местного применения препарата его абсорбция в общий кровоток несущественна.

Показания к применению

От чего помогает Нимулид? Основные показания к применению (от чего таблетки, гель и суспензия):

• болевой синдром различного происхождения (люмбоишалгия, головная боль, зубная боль, альгодисменорея, артралгия, после травм и оперативных вмешательств);
• посттравматическое воспаление мягких тканей;
• миалгия (неревматического и ревматического происхождения);
• бурситы;
• воспаление сухожилий, связочного аппарата;
• ревматоидный артрит;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• остеоартроз;
• симптоматическое лечение для уменьшения выраженности болевого синдрома и воспалительного процесса (не влияет на прогрессирование заболевания);
• подагра (суставной синдром при обострении);
• псориатический артрит.

Ознакомьтесь также: от чего помогает и как принимать близкий аналог — .

Инструкция по применению

Нимулид взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 5 мг/кг. Курс лечения: по назначению врача.

Таблетки для рассасывания

Взрослым и детям старше 12 лет - обычно в дозе 100 мг (1 табл.) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Таблетку следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться. Проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Гель Нимулид

Предназначен только для наружного применения путем нанесения на участок с сильным болевым синдромом и равномерного распределения легкими движениями, не втирая в кожу. Рекомендованное дозирование: столбик геля длиной приблизительно 3 см 3-4 раза в сутки. Количество препарата и кратность нанесения зависит от площади болевого участка и реакции больного.

После использования геля следует тщательно вымыть руки с мылом. Нельзя применять гель более 4 раз в сутки. В случае необходимости использования средства более 10 дней следует получить консультацию врача;

Суспензия Нимулид: инструкция по применению

Данная лекарственная форма разработана специально для детей, но может применяться и у взрослой категории пациентов. Нимулид детский рассчитывают по схеме: 1.5 мг/кг, принимая данную дозу 2-3 раза в день. Взрослым сироп назначают по 100-200 мг дважды в сутки.

Противопоказания

Не назначают при ряде патологических и физиологических процессов организма, к которым относятся:

• Различные функциональные нарушения системы крови, сопровождающиеся нарушением ее свертываемости.
• Выраженное снижение функциональной активности печени или почек вследствие развития различных патологических процессов в них.
• Период после проведенного хирургического вмешательства по поводу аорто-коронарного шунтирования.
• Наличие патологического синдрома «аспириновая триада», который заключается в развитии бронхиальной астмы (аллергическое воспаление бронхов, сопровождающееся приступами их спазма), полипоза носа, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты (представитель фармакологической группы препаратов нестероидные противовоспалительные лекарственные средства).
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Эрозивно-язвенная патология слизистой оболочки желудка или кишечника, сопровождающаяся развитием дефектов на фоне выраженной воспалительной реакции.
• Гиперкалиемия (повышение уровня ионов калия в крови), которая подтверждена лабораторными методиками исследования.
• Активное кровотечение из стенок полых структур пищеварительного тракта (желудочно-кишечное кровотечение).
• Дети в возрасте до 12 лет.
• Беременность на любом сроке ее течения и грудное вскармливание.
• Индивидуальная непереносимость нимесулида или вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью таблетки Нимулид применяются при сопутствующей ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности средней степени тяжести, сахарном диабете, цереброваскулярной патологии (церебральный атеросклероз, перенесенный геморрагический или ишемический инсульт), окллюзионная патология периферических артерий с нарушением интенсивности кровотока в них, язвенная патология желудка или двенадцатиперстной кишки, перенесенная в прошлом, курении, в пожилом возрасте.

Перед началом приема таблеток Нимулид следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Применение Нимулида в форме таблеток лингвальных, таблеток, суспензии может вызывать побочные эффекты:

• Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – крапивница, анафилактоидные реакции, отечность лица, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
• Почки и мочевыводящая система: нечасто – отеки; редко – задержка мочи, гематурия, дизурия, гиперкалиемия; очень редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко – приливы, тахикардия, геморрагии.
• Дерматологические реакции: нечасто – усиление потоотделения, зуд, сыпь; редко – дерматит, эритема.
• Система дыхания: нечасто – одышка; очень редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.
• Нервная система: нечасто – головокружение; редко – кошмарные сновидения, нервозность, ощущение страха; очень редко – сонливость, головная боль, синдром Рейе (энцефалопатия).
• Общие реакции: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.
• Органы чувств: редко – нечеткость зрения.
• Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия; очень редко – панцитопения, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, пурпура.
• Пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных ферментов; нечасто – метеоризм, гастрит, запор; очень редко – стоматит, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, дегтеобразный стул, перфорация и/или язва желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, холестаз, желтуха.

При применении геля могут развиться следующие побочные эффекты:

• Местные реакции: кожный зуд, шелушение, крапивница, преходящее изменение цвета кожи, которое не требует отмены препарата;
• Системные побочные реакции: на фоне длительного использования или при нанесении на большие участки кожи – тошнота, изжога, рвота, диарея, изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, повышение активности печеночных ферментов, головокружение, головная боль, гематурия, задержка жидкости, аллергические реакции (включая кожную сыпь, анафилактический шок), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз.

При ухудшении самочувствия, появлении указанных или каких-либо других побочных реакций необходимо отменить применение Нимулида и обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Препарат противопоказан детям до 12 лет и весом до 40 кг.

Особые указания

Пациентам с высоким риском развития кровотечения, с заболеваниями верхних отделов пищеварительного тракта, а также лицам, принимающим антикоагулянты, Нимулид назначают с осторожностью. Учитывая, что активное вещество выводится почечной системой, при патологии почек дозировку снижают, ориентируясь на клиренс креатинина.

У пациентов, принимавших другие НПВП, регистрировались нарушения зрительного восприятия, поэтому лечение Нимулидом немедленно прекращают при проявлении первых признаков нарушений зрения до осмотра врачом-офтальмологом.

Активное вещество способно задерживать жидкость в органах и тканях, что необходимо учитывать пациентам, страдающим артериальной гипертонией и при выраженной патологии сердечно-сосудистой системы. Подбор минимально эффективной дозировки на минимально короткие сроки позволяет избежать негативных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Побочные эффекты, при регистрации которых не рекомендуется управлять автотранспортным средством:

• нечёткость зрительного восприятия;
• повышенная сонливость;
• головокружения.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день не отмечено какого-либо совместного влияния при использовании Нимулида в форме геля с другими лекарствами. При использовании препарата в форме суспензии и таблеток могут иметь место следующие лекарственные взаимодействия:

• в случае комбинированного применения, Нимулид усиливает эффект антикоагулянтов и снижает действие фуросемида;
• в случае одновременного приема нимесулид (активный компонент препарата) способен повышать в крове уровень лития;
• при сочетании метотрексата и нимесулида повышается риск формирования побочных реакций;
• препарат усиливает влияние циклоспорина на почки при одновременном применении;
• не совместим с этанолом.

Аналоги лекарства Нимулид

По структуре определяют аналоги:

1. Аулин.
2. Немулекс.
3. Нимика.
4. Сулайдин.
5. Месулид.
6. Нимесулид.
7. Кокстрал.
8. Нимулид.
9. Актасулид.
10. Новолид.
11. Пролид.
12. Флолид.
13. Амеолин.
14. Апонил.
15. Нимегесик.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нимулид (суспензия 60 мл) в Москве составляет 176 рублей, тюбика геля 30 г — 235 рублей. Цена 20 таблеток по 100 мг — 236 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить следует в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +15…+25 С.

С болями в суставах можно столкнуться не только при определенном диагнозе, но и при травме в повседневной жизни. Чтобы при этом облегчить боль и снять отечность с воспалением, часто применяется средство для местного использования «Нимулид».

Отзывы от пациентов о препарате в основном положительные, но есть и другие мнения. Чтобы разобраться в причинах подобного разногласия, следует ближе ознакомиться с препаратом.

Состав медикамента

Основным действующим компонентом геля, по инструкции, является нимесулид в количестве 10 мг на каждый грамм средства. Дополнительно состав обогащен:

• ароматизаторами;
• фосфорной кислотой;
• триацетином;
• карбомером;
• гипролозой;
• диметилацетамидом;
• разбавлен водой и спиртом.

Фармакология

Согласно инструкции и отзывам, гель «Нимулид» представляет собой полупрозрачное, однородной консистенции и желтоватого цвета наружное средство, относится препарат к противовоспалительным нестероидным. Его активное вещество проявляет себя как ингибитор циклооксигеназы второго типа. Дополнительные способности компонента влиять на процессы организма при местном использовании способствуют снижению или полному исчезновению болевых ощущений в месте нанесения.

При проблемах с суставами отзывы о «Нимулиде» рекомендуют применять его для снятия припухлостей в области воспаления, для увеличения объема движений и купирования болей во время подвижности суставов или при нахождении их в покое.

Фармакокинетика

В форме геля препарат обеспечивает минимальную концентрацию метаболита действующего вещества в организме. Его количество при приеме таблетированной формы превосходит наибольшие показатели в 300 раз. Вообще, гель собирается в системном кровотоке долго и достигает своих максимальных показателей только через сутки после нанесения.

Инструкция по применению и отзывы о «Нимулиде» единогласно советуют использовать препарат при ушибах, разрывах или растяжениях связок и других посттравматических воспалениях мягких тканей и суставов.

Кроме этого, гель показан для лечения:

• псориатического артрита;
• бурсита;
• радикулита;
• ревматоидного артрита;
• остеоартроза;
• остеохондроза;
• суставного синдрома во время обострения подагры;
• воспаления сухожилий, связок, мышечных болей и так далее.

Запреты к использованию

Инструкция и отзывы «Нимулид» использовать запрещают при наличии в организме индивидуальной непереносимости любого из компонентов состава. Также к противопоказаниям относится дошкольный возраст (до 7 лет), период лактации и беременности, наличие в организме выраженной почечной или печеночной недостаточности, дерматоза, обостренной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, кровотечения из пищеварительного тракта.

Запрещено применять гель на участках кожи с проявленными инфекционными заболеваниями и повреждениями в виде царапин или других открытых ран. Наносить гель нельзя и на любые слизистые оболочки.

С осторожностью

Отзывы «Нимулид» не советуют вообще применять в детском и преклонном возрасте. Также с осторожностью к препарату нужно отнестись при наличии артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, почечной, сердечной или печеночной недостаточности, а также нарушениях коагуляции.

Инструкция по нанесению

Гель следует наносить на воспаленные участки не чаще 4 раз в день. Количество средства зависит от площади обрабатываемого участка, но обычно составляет столбик в 3 см.

Втирать гель не нужно, следует только равномерно распределить его по коже и оставить, после чего хорошо вымыть руки с мылом. Накрывать место нанесения окклюзионными повязками нельзя.

Возможные реакции

Согласно отзывам, «Нимулид» переносится хорошо, не вызывая негативных реакций организма. Конечно, случаются и ситуации, когда гель может спровоцировать у пациента побочные реакции. Среди таковых чаще всего встречаются:

• шелушение;
• крапивница;
• транзитное изменение цвета кожи.

При проявлении любого из симптомов следует проконсультироваться со специалистом и, возможно, заменить препарат.

Случаев передозировки гелем не было зарегистрировано, но при длительном использовании или нанесении средства на обширные участки возможно появление изжоги, тошноты, рвоты, диареи, головокружений и головных болей, аллергических реакций различной сложности, замедления свертывания крови и других симптомов.

Применение с другими препаратами

При одновременном использовании с «Нимулидом» других НПВП, диуретиков, циклоспоринов, дигоксинов и любых препаратов, конкурирующих за связывание с белками плазмы, возможны негативные реакции от организма. Перед использованием следует проконсультироваться с врачом и сообщить о принимаемых лекарствах.

Аналоги препарата

Прямыми аналогами «Нимулида», по отзывам, являются гели с тем же действующим веществом. К ним относят «Найз» и «Сулайдин». Согласно инструкции к данным наружным средствам, они имеют аналогичные показания и ограничения к использованию.

Форма выпуска и хранение

Хранить гель следует только при комнатной температуре, подальше от детей, солнечных лучей и огня. При соблюдении данных условия срок годности составляет 3 года с момента производства.

Выпускается гель в алюминиевых или пластиковых тубах по 10, 20, 30 грамм. Каждая емкость со средством помещена в картонную коробку.

Помимо геля, «Нимулид» производится в форме пилюль и суспензии для приема внутрь.

Нимулид – это селективное нестероидное противовоспалительное средство, ингибирующее циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). В состав данного лекарства входит вещество нимесулид. Формы выпуска Нимулида:

• Таблетки - 100 мг активного вещества в каждой
• Таблетки для рассасывания – 100 мг активного вещества в каждой
• Гель для наружного применения – 1%, 30 г
• Суспензия для приема внутрь - 10 мг в 1 мл, 60 мл

Показания к применению Нимулида

Нимулид назначается при любом заболевании позвоночника, потому что каждое из них сопровождается болью в спине, воспалительными процессами в тканях и повышением локальной температуры пораженных участков позвоночника и его структур.

• Послеоперационный период
• Травмы позвоночника (ушиб , вывих , перелом и пр.)

Противопоказания

Нимулид противопоказан при следующих заболеваниях пациента:

• Нарушение целостности кожных покровов (для наружной формы применения)
• Почечная недостаточность
• Печеночная недостаточность
• Период лактации
• Дети до 12 лет
• Беременность
• Язвы в желудке и двенадцатиперстном кишечнике
• Бронхоспазм в сочетании с аллергией на аспирин («аспириновая» астма)
• Алкоголизм
• Аллергия на препарат и его составляющие
• Сердечная недостаточность
• Кровотечения из желудка и кишечника в прошлом
• Наркомания

Принцип действия

Попадая в системный кровоток, Нимулид достигает пораженных тканей позвоночника и блокирует там фермент ЦОГ-2, который принимает участие в выработке медиаторов воспаления (простагландины). При этом количество безвредных простагландинов в здоровых тканях, а в особенности в желудочно-кишечном тракте, не меняется, что является преимуществом данного препарата перед неселективными НПВП.

Нимулид блокирует проведение болевых импульсов от позвоночника к головному мозгу, а также воздействует на глюкокортикостероидные рецепторы, уменьшая болевой синдром. В качестве второстепенного действия препарат уменьшает скорость разрушения хрящевой ткани.

Как результат, в процессе лечения пациент ощущает обезболивающий и противовоспалительный эффект, движения в суставах позвоночного столба увеличиваются в амплитуде, пациент достаточно быстро возвращается к образу жизни, который он вел до обострения.

Способ применения

Нимулид в форме таблеток и таблеток для рассасывания

Таблетки Нимулида необходимо принимать внутрь, в течение 30 минут после еды, запивая достаточным количеством жидкости или же рассасывая (в зависимости от формы таблетки), дважды в день по 1 таблетке (по 100 мг). Максимальное суточное потребление – 400 мг. Курс лечения варьирует от однократного приема до 10-15 дней. При необходимости курс лечения можно продлевать или повторять. Детям от 12 до 16 лет препарат назначается по 1,5 мг на каждый кг веса за прием, дважды в день. Максимальная суточная дозировка составляет при этом 5 мг на каждый кг веса ребенка, но не более 200 мг за сутки.

Нимулид в форме геля для наружного применения

Гель наносится на пораженный участок спины тонким слоем, практически не втирая, 2-4 раза в сутки. Курс лечения составляет 2-4 недели.

Нимулид в форме суспензии

Взрослым и детям от 16 лет Нимулид назначается по 100 мг (10 мл) дважды в день. Детям от 12 до 16 лет – по 5 мл (50 мг) 1-2 раза в день. Курс лечения составляет 1-5 дней, при необходимости можно продлить до 10 и более.

Побочные эффекты

Нимулид крайне редко вызывает побочные эффекты по причине своей селективности. Наиболее часто встречаемые из них:

• Головная боль
• Панические атаки
• Головокружение
• Сонливость днем и бессонница ночью
• Сыпь на коже
• Одышка
• Рвота
• Тахикардия
• Тошнота
• Нарушение функции дыхания
• Изжога
• Желтуха
• Боли в области желудка
• Ночные кошмары
• Анафилактический шок
• Отеки
• Анемия
• Задержка мочи
• Кровотечение из желудка (мелена) и мочевыводящих путей (гематурия)

При возникновении любого из симптомов побочных эффектов препарата необходимо отменить прием и обратиться к врачу. Практически всегда все признаки побочных эффектов проходят самостоятельно, без дополнительного лечения.

• Резко пониженный фон настроения
• Потеря сознания
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Тошнота
• Анафилактический шок
• Сонливость
• Рвота
• Почечная недостаточность
• Повышение цифр артериального давления
• Нарушение дыхания

Для лечения такого состояния необходимо безотлагательно промыть желудок и принять сорбент (активированный уголь и пр.) и слабительный препарат.

Особые указания

Беременность является противопоказанием к применению Нимулида, потому что нет достоверных данных о влиянии препарата на плод. Грудное вскармливание необходимо прекратить на весь период лечения данным препаратом.

Детям до 12 лет Нимулид противопоказан из-за отсутствия данных о влиянии на развитие ребенка.

Алкогольные напитки не влияют на работу Нимулида.

Международное наименование

Нимесулид (Nimesulide)

Групповая принадлежность

НПВП

Лекарственная форма

Гель для наружного применениясм. также:
Нимулид; гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания, таблетки растворимые [для детей]

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Клинический эффект при местном применении наступает через 4 нед.

Показания

Ревматизм, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Артериальная гипертензия, ХСН, сахарный диабет типа 2; дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; "аспириновая" астма, печеночная недостаточность; почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

Системные реакции: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных" трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.

Местные реакции: раздражение кожи, кожная сыпь, шелушение, кожный зуд, транзиторное изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).

Применение и дозировка

Местно, равномерно наносят (не втирая) на пораженную область столбик геля длиной 3 см не более 4 раз в сутки. Количество геля и частота применения могут варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг (1 туба в сутки).

Особые указания

При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Не следует наносить на слизистые оболочки (включая конъюнктиву), поврежденную кожу. Обработанные участки кожи не следует закрывать окклюзионными повязками.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие – на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Нимулид: 1

Здравствуйте. я только начала пользоваться нимулидом. Беременность 9 недель. Нимулид прописал травмотолог (сильные боли в колене). Зашла на сайт, чтобы убеидиться, что этот гель точно безопасен для ребенка на моем сроке.

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Нимулид, как аналог или наоборот его аналоги?

Нимулид (МНН нимесулид) - нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), избирательно угнетающее образование фермента циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). Первым НПВС, как известно, была ацетилсалициловая кислота, синтезированная в далеком 1898 году. На сегодняшний день представители этой группы считаются одними из наиболее эффективных лекарственных средств в терапии целого ряда заболеваний, характеризующихся наличием в организме очагов воспаления. В 1971 году в Великобритании был впервые описан ключевой механизм действия НПВС, связанный с подавлением активности ЦОГ. ЦОГ существует в двух формах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2, причем при воспалении индуцируется именно вторая форма. В 1994 году ученые установили, что противовоспалительный и анальгезирующий эффекты НПВС определяются подавлением ЦОГ-2, а развитие нежелательных побочных реакций (ульцерогенное действие, нарушение агрегации тромбоцитов, токсическое поражение почек) – подавлением ЦОГ-1. Осознание этого факта привело к созданию НПВС с более благоприятным профилем безопасности, способных селективно (избирательно) подавлять активность ЦОГ-2. Таким препаратом является Нимулид от индийской фармацевтической компании «Панацея Биотек». Сегодня это лекарственное средство широко используют во всем мире. Строго говоря, нимесулид является едва ли не первым НПВС с высокой степенью селективности действия в отношении ЦОГ-2 и отсутствием выраженного влияния на ЦОГ-1. Благодаря этому качеству препарат в значительной степени лишен таких побочных эффектов, как диспепсические явления, изъязвления слизистой пищеварительного тракта и т.

д. Нимулид быстро и эффективно купирует болевой синдром, снимает воспаление при суставных болях, ЛОР-заболеваниях, первичной дисменорее, после хирургических вмешательств и т.д. Наряду с таблетками, препарат выпускается в виде геля с использованием микроносителей, повышающих биодоступность активного компонента. Технология производства Нимулида в форме геля имеет патент США. По обезболивающей активности препарат сопоставим с диклофенаком и индометацином. Антипиретический эффект у Нимулида выражен более явно, чем у парацетамола и проявляется в равной степени во всех возрастных группах. В рекомендованной дозе препарат быстро абсорбируется в пищеварительном тракте (это касается таблетированной формы). Наличие в кишечнике пищевых масс ухудшает всасываемость активного компонента. Нимесулид обладает способностью проникать в суставную полость, что позволяет использовать его в ревматологии. Фармакокинетические характеристики Нимулида не меняются по мере взросления, а затем и старения организма. Беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему препарата. Исследования Нимулида проводились в т.ч. и в нашей стране на базе сразу трех столичных организаций здравоохранения (городской ревматологический центр, Институт ревматологии РАМН, НПО «СКАЛ»). Исследование подтвердило высокую эффективность препарата в лечении ревматоидного артрита.

Фармакология

Нимулид является НПВП из класса сульфоналилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Нимесулид относится к НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, снижает биосинтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. C max - 3.5-6.5 мг/л. V d - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

T 1/2 нимесулида - около 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Форма выпуска

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью на одной стороне "NIMULID" и изображением логотипа - на другой.

Вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) внутрь назначают по 1 таб. 2 раза/сут.

Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Курс лечения: по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.

Органы чувств: редко - нечеткость зрения.

Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакиии: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Показания

• ревматоидный артрит;
• суставной синдром при обострении подагры;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом;
• остеоартроз;
• миалгия ревматического и неревматического генеза;
• воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;
• болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия);
• симптоматическая терапия уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения свертывания крови;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокрронарного шунтирования;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные ГКС (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• выраженные нарушения функции печени;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим антикоагулянты.

Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.