Лоперамид для чего применяют. Таблетки "Лоперамид" от чего помогают? Инструкция по применению, действие, цена

Лоперамид - противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи различного генеза, в том числе аллергического, медикаментозного, эмоционального, а также при различных нарушениях пищеварения. Механизм его действия основан на способности воздействовать на опиоидные рецепторы гладкомышечных структур кишечной стенки и подавлять высвобождение медиаторов ацетилхолина и простагландинов. Благодаря этому лоперамид замедляет перистальтические сокращения кишечника, продляя тем самым период прохождения кишечного содержимого по пищеварительному тракту, повышает мышечный тонус наружного сфинктера прямой кишки, способствует удержанию стула в прямой кишке и снижает частоту возникновения позывов к дефекации. Дополнительно к этому лоперамид препятствует выделению жидкости и электролитов с каловыми массами. В больших концентрациях может подавлять желудочную секрецию соляной кислоты. Препарат действует быстро и сохраняет активность в течение 4-6 часов. Важно, что к лоперамиду не развивается привыкание, случаев лекарственной зависимости к нему в медицинской практике также не наблюдалось. Следует отметить, что лоперамид относительно плохо (всего 40% от общей дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте, что накладывает свой отпечаток на режим дозирования препарата.

Лоперамид выпускается в двух лекарственных формах, причем обе - для перорального применения: таблетки и капсулы. Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний. В отношении взрослых пациентов в случаях острой диареи руководствуются следующими правилами: осуществлять прием препарата после каждого акта дефекации в случае неоформленного стула. Начальная доза - 4 мг (2 таблетки или капсулы), затем - по 2 мг при суточном максимуме в 16 мг (при хронической диарее ввиду длительного приема суточная доза не должна превышать 4 мг). Маркером для окончания медикаментозной терапии служит нормализация консистенции стула или его отсутствие на протяжении более чем 12 часов. Детям от 6 лет препарат назначается в дозе 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом при суточном максимуме в 6 мг. Если в течение 2 суток при острой диарее не отмечается улучшения клинической картины или развивается стойкий запор, частичная непроходимость кишечника, вздутие живота, то прием лоперамида необходимо приостановить. Использование лоперамида при хронической диарее возможно только под врачебным контролем. Это утверждение справедливо и в отношении детей младшего возраста, т.к. они обладают повышенной чувствительностью к опиатоподобному действию препарата на ЦНС.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Современный фармацевтический рынок богат противодиарейными препаратами, избавляющими пациентов от признаков поноса различного происхождения. К таким медикаментам относится Лоперамид или Loperamide, инструкция по применению к которому обязательно находится в упаковке. В ней указано, от чего помогает лекарство, как его принимать и является ли оно антибиотиком?

Лекарственный выпуск и состав

Главный ингредиент в составе — лоперамида гидрохлорид – опиоидное вещество, по химической структуре близкое к производным фенилпиперидина. Дополнительными элементами являются:

• Молочный сахар.
• Полисорб.
• Пирогенный диоксид кремния.
• Крахмальная мука.
• Магниевая соль.

Выпускается в таблетках и капсулах, содержащих по 2 мг основного компонента, а также в каплях. Последний вариант лекарственной формы на территории отечественных стран не зарегистрирован, и продается за их пределами.

• Лоперамид, производимый в капсулах, обладает желатиновой оболочкой, внутри которой находится белый порошок.
• Лоперамид, выпускаемый в таблетках, имеет плоскую форму и желтоватый оттенок.

Как действует

Данный лекарственный продукт разработан для купирования выраженной симптоматики диареи, не спровоцированной инфекционным поражением и множественными дивертикулами в кишечнике. Действующий ингредиент при попадании в кровяное русло связывается с рецепторами, отвечающими за регуляцию болевых ощущений в нервной системе. В результате синтез простагландинов уменьшается, понижается моторика кишечника.

Таблетки Лоперамид и капсулы:

• Подавляют частое желание к испражнению кишечника.
• Повышают тонус анального сфинктера, помогая сдерживать в нем кал.

Основной механизм действия заключается в расслаблении гладких кишечных мышц, устранении метеоризма и болезненных спазмов.

Через сколько действует Лоперамид, хотят знать пациенты, которым рекомендуют данное противодиарейное средство. Чтобы выраженные симптомы недомогания прекратились, достаточно принять всего одну капсулу/таблетку. Уже через полчаса после приема человек ощущает значительное облегчение. Действует лекарство 4-6 часов. При однократном применении основные его элементы всасываются в кровоток, расщепляются в печени и полностью выводятся в течение 12 часов естественным путем.

Кому показан

У каждого медикамента имеются свои показания и особенности влияния на организм. Лоперамид, активное применение которого показано при:

• Хронической, острой диарее, связанной с аллергическими, медикаментозными, лучевыми интоксикациями.
• Развитии поноса, возникшего вследствие нарушения диеты, привычного режима питания, употребления экзотических продуктов.
• Воспалительных процессах, протекающих в кишечнике.
• Поносе, вызванном сильным эмоциональным потрясением.
• Регулировании стула на фоне развития илеостомии

может помочь при абдоминальных болях, диарее, грозящей развитием серьезных последствий, дефекации в случае жидкого поноса, сопровождающейся значительной утратой минералов и солей.

На вопрос, помогает ли Лоперамид от инфекционного поноса, специалисты отвечают утвердительно. Но Лоперамид от поноса здесь используют в качестве добавочного, а не основного средства терапии.

Противопоказания

Лоперамид в таблетированной и капсульной форме по 2 мг, как и другие медикаментозные средства, имеет свои ограничения и противопоказания. Его не следует применять в клинических ситуациях, когда наблюдается:

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту.
• Неспособность переваривать лактозу.
• Воспаление слизистой толстой кишки острого характера.
• Мальабсорбция глюкозы-галактозы.
• Образование в кишечнике дивертикулов.
• Илеус тонкой либо толстой кишки.

Медикаментозное средство Лоперамид, достаточно давно используемое от поноса, не рекомендуют при проявлениях псевдомембранозного колита, шигеллезе и других кишечных инфекциях в качестве основного медикамента. С особой осторожностью его назначают при:

• Печеночной недостаточности.
• Беременности от 12 недель.

Так как основными клетками, расщепляющими опиоидный препарат, являются гепатоциты, то при выраженных нарушениях функции печени с особой осторожностью применяют данное лекарство, тщательно контролируя биохимические показатели крови на предмет интоксикации ЦНС.

Важно! В официальной инструкции к препарату сказано, что беременность в первом триместре является прямым противопоказанием к его употреблению.

Побочные реакции

Чтобы купировать понос можно использовать Лоперамид гидрохлорид, но на фоне терапии у пациентов были зарегистрированы побочные действия:

• Усиленное газообразование.
• Боли в районе живота.
• Ощущение, предшествующее рвоте.
• Запор.
• Сухость в ротовой полости.
• Рвотный рефлекс.
• Слабость.
• Задержка мочи.
• Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).
• Электролитные расстройства.
• Отек Квинке.

Передозировка

Чтобы не возникло нежелательной симптоматики при передозировке Лоперамида в качестве противодиарейного медикамента, необходимо точно соблюдать назначенную специалистом дозу. Иначе возникнут.

• Болевой синдром в районе кишечника.
• Чувство переполненности желудка.
• Трудности с опорожнением кишечника.
• Апатия.
• Нервозность.
• Слабость.
• Утомляемость.

При неграмотном применении и возникновении перечисленных расстройств, используют антогонист опиоидных рецепторов Налоксон. Сначала пациенту проводят промывание желудка, а затем вводят антидот.

Способ применения

Специалист при назначении терапии обязательно разъясняет, как пить Лоперамид: до еды либо после, и определяет суточное количество таблеток/капсул. Применение Лоперамида разрешается осуществлять при возникновении поноса в любой промежуток времени. Его можно принимать как после еды, так и до основной трапезы.

Пациенты, перешагнувшие 14-летний возрастной порог, согласно инструкции по применению принимают таблетки/капсулы 2 мг по две штуки для купирования выраженной симптоматики. Когда самочувствие улучшится, то по одной штуке после каждого водянистого испражнения. Максимальный объем лекарства за сутки — 6 шт.

Для лечения хронической диареи первая доза составляет 2 мг опиоидного вещества (1 таблетка). Последующую дозировку каждому пациенту рассчитывают в индивидуальном порядке.

Продолжительность терапевтического курса существенно зависит от общего состояния больного и частоты дефекаций. Препарат разрешен к применению на протяжении 5 дней. Дальнейшее применение может спровоцировать развитие побочных эффектов.

Пожилым людям данный лекарственный продукт назначают в индивидуальной дозировке, отталкиваясь от общего самочувствия, сопутствующих недугов и приема других жизненно важных медикаментов.

При беременности и лактации

Данный противодиарейный лекарственный продукт в начале вынашивания ребенка не принимают из-за отсутствия специальных клинических испытаний и недостаточной информации о влиянии активного ингредиента на внутриутробное развитие плода. Когда плацентарный барьер будет окончательно сформирован (после 12 недель), может осуществляться прием антидиарейного состава, но только по строгим показаниям доктора.

Инструкция по применению капсул и таблетированной формы указывает, что дозировка для беременных идентична объемам, рекомендуемым взрослым пациентам. В начале острого периода назначают 4 мг лоперамида гидрохлорида, а при купировании основной симптоматики по 2 мг до улучшения самочувствия.

Как влияет Лоперамид на беременную и через сколько действует медпрепарат, рассказывает специалист при назначении терапевтического курса. В этот ответственный период каждая пациентка должна знать, как правильно принимать лекарство, чтобы не вызвать нежелательного побочного действия Лоперамида. При проявлении подозрительных симптомов необходимо отменить прием и обратиться за врачебной помощью.

Во время лактации Лоперамид при поносе употреблять не рекомендуется. Применение его проводится в крайних случаях под тщательным контролем специалиста. Так как данных о проникновении активного элемента в грудное молоко недостаточно, то на время терапевтического курса кормящей маме следует приостановить лактацию. Сцеженное молоко выбрасывают, а ребенка переводят на адаптированную молочную смесь.

Важно! В период грудного вскармливания следует соблюдать правила личной гигиены, чтобы не инфицировать новорожденного через грязные руки либо другие части тела. Особенно опасно заражение при поносе, вызванном болезнетворными микроорганизмами.

В детском возрасте

Однозначного мнения со скольки лет можно давать в педиатрии не существует, но считается, что возраст до 4 лет является противопоказанием к приему таблетированной формы из-за отсутствия должных клинических испытаний. Обычно производители препарата указывают возрастные ограничения от 2 до 12 лет. При поносе у младенцев лучше воспользоваться аналогичными препаратами в суспензии, разрешенными для детей, например Энтерол, Атоксил, Нифуроксазид, Смекта.

Капсулы разрешается пить детям по достижении 6 лет.

• С 4 до 8 лет педиатры назначают по ½ части таблетки не более четырех приемов за день в течение 3 дней.
• С 9-тилетнего возраста и до 14 лет лекарство разрешается принимать по целой таблетке четырежды за сутки 5 дней.

Правильное использование препарата предусматривает его применение после каждой дефекации с поносом.

Так как лекарственный продукт воздействует на мускулатуру кишечника, то у младенцев и грудничков, не достигших одного года, лоперамида гидрохлорид может спровоцировать парез гладкой кишечной мышцы. В подавляющем большинстве такие пациенты погибают.

Важно! По данным ВОЗ в педиатрии не рекомендовано использование противодиарейных средств, основанных на лоперамида гидрохлориде. Самостоятельно принимать решение о приеме медикаментозных средств при лечении поноса/водянистого стула у детей категорически запрещается.

Только после соответствующей диагностики специалист может поставить диагноз и назначить адекватную терапию. Любой прием лекарств должен согласовываться с доктором.

Фармакологическое взаимодействие

Используя Лоперамид в капсульном и таблетированном виде при диарее, необходимо учитывать некоторые его особенности при сочетании с иными медикаментозными средствами.

• В совокупности с антиретровирусным Ритонавиром и антибактериальным медикаментом Ко-тримоксазолом возможно повышение биодоступности активных элементов противодиарейного средства с дальнейшим угнетением их фармацевтических способностей при расщеплении и прохождении через гепатоциты.
• Эффективность Лоперамида при одновременном применении с гипохолестеринемическими медпрепаратами может понижаться.
• Тандем с антацидными средствами и активированным углем способен сократить выраженный лекарственный эффект таблеток/капсул противодиарейного медикамента.
• Быстродействующие таблетки от поноса у детей и взрослых пациентов теоретически допускаются к сочетанию с сильнодействующими успокоительными, обезболивающими, ноотропными средствами.

Особенности использования

Иногда Лоперамид не помогает от поноса, что делает проводимую терапию не эффективной. Если на фоне лечения самочувствие больного не улучшилось, желаемый эффект достигнут не был, то рекомендуется обращаться за помощью к гастроэнтерологу. Здесь необходимо уточнить диагноз и исключить патологические поражения и недуги, на которые не воздействует медикамент.

При сочетании с алкоголем препарат пагубно влияет на печень. Небольшое количество этанола в комбинации с лоперамида гидрохлоридом негативно скажется и на работе ЦНС, поэтому при приеме лекарства следует избегать употребления спиртных напитков даже в минимальной дозе.

Лоперамид не является ли антибиотиком и противомикробные средством. В соответствии с рецептурой таблеток и капсул, данное лекарство всасывает влагу из кишечника, тем самым оказывая закрепляющее действие. Но если причиной расстройства стала кишечная палочка либо другой патоген, вызывающий тяжелую интоксикацию, это противодиарейное средство в качестве монотеапии только навредит и нанесет здоровью серьезный удар. Специалисты советуют пить данные таблетки и капсулы одновременно с антибиотиками при инфекционном генезе диареи, но с осторожностью.

Что лучше использовать Лоперамид в капсулах или таблетках, зависит от глотательной способности пациента. Обе лекарственные формы одинаково эффективны, и назначаются для погашения симптоматики неинфекционной диареи.

Аналоги

Существуют аналоги, обладающие мощным действием Лоперамида. Известно несколько препаратов, схожих по структуре и терапевтическому эффекту с данным антидиарейным медикаментом. Лоперамид-аналоги следующие:

• Имодиум – в таблетированной и капсульной форме, основанный на лоперамида гидрохлориде (содержание активного вещества составляет 2 мг). Обладает выраженным противодиарейным свойством, подавляя перистальтику кишечника. При неграмотном приеме и гиперчувствительности провоцирует: болезненность в животе, вздутие, тошноту, запор, сухость в ротовой полости.
• Лопедиум – таблетки, противопоказанные при первом триместре беременности, повышенной чувствительности к активным компонентам, дивертикулезе.
• Диара – в капсульной форме для приема внутрь. Абсорбция лоперамида гидрохлорида составляет 14 часов. Максимально действует спустя 4-6 часов после первого приема. Это дешевый, доступный аналог Лоперамида.
• Суперилоп – капсулы, используемые в случае жидкого стула при хронической диарее, поносе, связанном с нарушением метаболизма, аллергией, облучением, приемом антибиотиков, эмоциональными нагрузками. После стабилизации стула или при отсутствии жидкого кала прием завершают.
• Энтеробене – тормозящий моторику кишечника, задерживающий продвижение кишечного содержимого по пищеварительному каналу. Принимается внутрь, не разжевывается и не делится. Действие наступает быстро. Курс лечения ограничивается пятидневным приемом.

Прежде чем принимать аналогичные Лоперамиду препараты, следует посоветоваться со специалистом и не заниматься самолечением.

Условия хранения и отпуска

Медикамент доступен для всех пациентов, и отпускается без специального рецепта. Средняя цена за упаковку №20 — от 14 до 65 рублей, в зависимости от производителя. Хранить его следует в прохладном месте, оберегая от замораживания и ультрафиолета. Срок годности Лоперамида указан на каждой упаковке. У одних фирм допустимый период хранения 3 года, у других фармацевтических фирм – 4 года. По истечению назначенного срока средство выбрасывают.

Лоперамид животным

При неправильном питании у собак часто воспаляется толстая кишка. Данный процесс провоцирует частые мучительные безуспешные позывы к дефекации у животного. При этом стул выходит в небольшом объеме с примесями крови. Чтобы облегчить состояние домашнего питомца, рекомендуется сочетать противодиарейный (Азульфидином). Препарат окажет обезболивающее, успокаивающее, противовоспалительное действие.

Рассчитывать дозировку должен ветеринар, в зависимости от массы животного. Также он подробно расскажет, как принимать Лоперамид при поносе у собак, и какие вредные последствия возникают при неграмотном приеме.

Пациенты, пользовавшиеся данным медикаментом при поносе, отмечают его эффективность. Иногда у больных наблюдались побочные действия Лоперамида, такие как кишечная непроходимость, запор, вздутие живота, субилеус, острая диарея. Связано это с тем, что препарат Лоперамид важно использовать, зная точную причину расстройства. Поэтому следует обращаться за врачебной помощью перед началом терапии. Специалист скажет, можно ли принимать Лоперамид, и как часто это делать.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. T max — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом C max примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T 1/2 составляет 9,1-14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150-200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp. ); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Таблетки, капсулы.

Таблетки в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80 и 100 шт.

Капсулы в упаковке 7, 10, 14, 20, 28, 30 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Лоперамид входит:

Лоперамид Таблетки

1 таблетка содержит:

Вспомогательные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лоперамид Капсулы

1 капсула содержит:

Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный сахар молочный тальк аэросил магния стеарат.

Фармакологическое действие

Лоперамид — противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Фармгруппа: противодиарейное средство.
Фармдействие: Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ).
Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика: Абсорбция — 40%. ТСmax — 5 ч после приема раствора и 2.5 ч — после приема капсул. Связь с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ. Попавший в системный кровоток практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 — 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).

От чего помогает Лоперамид: показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного ЛС — диарея инфекционного генеза.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция
• дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения
• диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта
• беременность (I триместр), период лактации
• лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Лоперамид при беременности и грудном вскармливании

Противопоказан в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Лоперамид: инструкция по применению

Острая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза - 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом.

Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза - 4 мг, затем по 2 мг 1 –6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1 –5 раз в сутки.

Внутрь (капсулы — не разжевывая, запивая водой лингвальную таблетку — на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).
При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала) высшая суточная доза — 16 мг.
При назначении в каплях: начальная доза — 60 кап 0.002% раствора затем по 30 кап после каждого акта дефекации максимальная доза — по 180 кап/сут (за 6 раз).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации максимальная суточная доза — 8 мг.
Капли: начальная доза — 30 кап 0.002% раствора затем по 30 кап 3 раза в сутки максимальная доза — по 120 кап/сут (за 4 приема).
При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг кратность назначения — 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко — задержка мочи, крайне редко — кишечная непроходимость.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сомвестимость с другими препаратами

Опиоидные анальгетики повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот — налоксон учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: активированный уголь , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Лоперамид выделяют:

Имодиум . Производитель: Янссен-Силаг 564 руб.
Лоперамид-акри. Производитель: Акрихин (Россия). Цена в аптеках от 55 руб.
Лопедиум . Производитель: Сандоз (Швейцария). Цена в аптеках от 27 руб.
Диара. Производитель: Оболенское ФП (Россия). Цена в аптеках от 98 руб.

«Лоперамид», от чего помогает это симптоматическое лекарство? Инструкция по применению указывает, что предназначение препарата заключается в терапии неинфекционного характера острой и хронической формы диареи. Благодаря действию одноименного активного вещества «Лоперамид» затормаживает движение содержимого кишечника, понижает моторику ЖКТ.

Разновидности и состав

Выпускают лекарство «Лоперамид», инструкция по применению подтверждает это, в форме капель, сублингвальных таблеток и капсул, содержащих по 2 мг активного компонента. Вспомогательными веществами, способствующими лучшему усвоению активного элемента, являются: стеарат магния, тальк, диоксид кремния, лактоза, крахмал. Таблетки обладают беловатым или желтым оттенком, капсулы покрыты оболочкой из желатина.

Фармакологические свойства

Таблетки «Лоперамид» — действенное средство от диареи. Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, снижая таким образом мышечный тонус и кишечную моторику. Подобное воздействие приостанавливает движения содержимого по кишечнику. Кроме этого препарат повышает тонус сфинктера, в результате каловые массы удерживаются в течение более длительного времени. Благодаря приему медикамента частота позывов для опорожнения кишечника наблюдается значительно реже. Действие средства начинается через 40 — 60 минут после применения. Эффект от одной капсулы наблюдают на протяжении 5 часов.

Препарат «Лоперамид»: от чего помогает

Таблетки и капсульную форму выписывают в случаях острого или хронического поноса, возникающего по различным причинам. Показаниями средства являются такие состояния, как:

• понос при аллергии;
• диарея из-за стресса или нервного переживания;
• расстройство стула в результате приема медикаментов;
• диарея, спровоцированная лучевой болезнью;
• при изменении обычного рациона питания
• при синдроме раздраженного кишечника;
• острый понос различной этиологии, при которой наблюдается дефицит минеральных веществ;
• нарушения стула в результате воспаления;
• тяжелые случаи диареи;
• отклонения у больных с илеостеломой.

При инфекционных патологиях таблетки «Лоперамид» помогают снять симптоматику в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Запрещается принимать медикамент при следующих состояниях:

• инфекционных патологиях желудка и кишечника;
• дивертикулах, кишечной непроходимости;
• острой форме язвенного колита;
• субилеусе;
• вздутии живота;
• энтероколите;
• кровяном стуле;
• дизентерии;
• повышенной чувствительности к составу препарата;
• на ранних сроках беременности;
• в период лактации.

В детском возрасте «Лоперамид» назначают после 2 лет, разновидность «Акри» можно давать малышам только с 6 лет. Внимательность во время терапии необходимо проявлять больным с недостаточностью печени.

Как принимать таблетки «Лоперамид»: инструкция по применению

Таблетизированную форму «Лоперамид», от чего помогает медикамент от острой диареи, принимают разово в дозировке 4 мг. После медикамент используют после каждого случая жидкого стула в объеме 2 мг. Принимать необходимо, пока дефекация не нормализуется. Таблетки требуется держать во рту до полного рассасывания.

При хроническом поносе сразу пьют 2 мг средства. Последующее количество препарата подбирается индивидуально для каждого больного и может изменяться от 2 до 12 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг. Принимают до тех пор, пока не установится твердая дефекация.

Капсулы «Лоперамид»: инструкция по применению

Синоним от Акри, Гриндекс, Штада и других производителей капсульной формы медикамента следует принимать взрослым больным при острой диарее. На начальном этапе лечения доза составляет 4 мг, затем переходят на 2 мг. Хроническую форму лечат применением 4 мг средства «Лоперамид».

Инструкция по применению для детей

Таблетки дают детям от 4 до 8 лет в объеме 4 мг в день. Суточную дозу разделяют на 4 приема. Лекарство необходимо принимать в течение трех дней. Ребятам с 9 до 12 средство дают 4 раза по 2 мг. Лечение осуществляют на протяжении 5 суток.

Капсулы можно назначать детям только с 6 лет по 2 мг после жидкого стула.

Побочные действия

Негативные реакции организма наблюдают, как правило, после длительного использования. Препарат может спровоцировать появление таких побочных эффектов, как:

• рвота, сухость во рту, запор;
• высокая утомляемость;
• кишечная непроходимость, тошнота, неприятные ощущения в животе, болезненные симптомы в области эпигастрии;
• сыпь на коже, крапивница;
• вздутие живота, кишечная колика;
• головокружение, сонливость;
• в редких случаях: анафилактический шок, задержка мочи.

Цена и аналоги

Схожее действие вызывают медикаменты: «Диаремикс», « », «Лофлатил», «Узара». Препарат «Лоперамид», цена которого варьируется от 20 до 70 рублей в зависимости от производителя, можно купить в аптеке. За 20 капсул от поноса придется отдать 35 — 40 рублей.

Условия отпуска и хранения

Препарат можно свободно купить в аптеке без рецепта. Таблетки следует держать подальше от детей в темном, сухом, прохладном месте.

Мнения пациентов

Больные в основной массе отзывы дают положительные. Лекарство эффективно помогает от диареи, которая появляется по различным причинам. Отзывы касаются быстроты и продолжительности действия «Лоперамида». Неоспоримым преимуществом является невысокая стоимость медикамента. Отрицательные отзывы о препарате «Лоперамид» связаны с побочными явлениями.