Диазепам в ампулах: инструкция по применению. Диазепам: инструкция по применению таблеток, раствора и свечей

Среди самых распространенных транквилизаторов врачи и пациенты выделяют препараты диазепама. Лекарственных средств, содержащих это активное вещество, выпускается много. Одним из первых был препарат под названием , распространены также Апариум, Валиум, Диазепабене и др.

Лекарственное средство способно снижать тревожность, умеренно успокаивать, мягко воздействовать на нервную систему. Оно используется в комплексном .

Международное непатентованное название

Международное незапатентованное название, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения — Diazepam (диазепам).

Торговые названия

Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.

Реланиум

Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:

1. В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
2. В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).

В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.

Релиум

Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:

• раствор для в/в и в/м введения (уколы);
• таблетки без оболочки;
• таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
• таблетки, покрытые оболочкой, для детей.

Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.

Валиум

Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:

1. Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
2. Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.

Седуксен

Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:

1. Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
2. Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.

АТХ и регистрационный номер

Код диазепама по АТХ — N05BA01(Diazepam), где:

• N — нервная система;
• N05 — психолептики;
• N05B — анксиолитики;
• N05BA — производное бензодиазепама;
• N05BA01(Diazepam) — действующее вещество.

  

  Фармакологические свойства

  Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.

  Фармакодинамика

  Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК () основного тормозного медиатора центральной нервной системы.

  Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).

  Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.

  Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.

  Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.

  

  Фармакокинетика

  В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.

  Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

  Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.

  Состав и форма выпуска

  Существует две формы Диазепама:

  1. Таблетки без оболочки, плоскоцилиндрические, белого цвета с риской и фаской. Содержат 5 мг или 10 мг диазепама, а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон (К-25), стеарат кальция. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт., блистеры в картонные упаковки по 2 шт. в каждой.
  2. Раствор для инъекций (в/м, в/в). Прозрачная жидкость в ампулах из темного стекла. В составе 5 мг диазепама и бензиловый спирт. Ампулы емкостью 2 мл упакованы в поддоны по 5 штук, поддоны — в картонные коробки по 1 шт.

  Показания к применению

  Лекарственное средство используют в составе анестезии перед несложными операциями или в период премедикации перед наркозом.

  Назначают Диазепам для коррекции родовой деятельности при преждевременных родах, отслойке плаценты.

  

  Показаниям для назначения являются:

  1. Неврозы различной этиологии, пограничные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством, ажитацией.
  2. Спастические состояния, связанные с патологиями спинного и головного мозга.
  3. Заболевания, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц: миозиты, бурситы, радикулиты, артриты.
  4. Столбняк.
  5. Инфаркты, кардиалгии, стенокардии в комплексной терапии.

  Алкоголизм

  В лечении алкоголизма Диазепам используют для купирования абстинентного синдрома в комплексной терапии. Он снижает тремор рук, купирует ажитацию, помогает преодолеть негативизм. Устраняет проявления делирия, .

  Эпилепсия

  Условия отпуска из аптек

  Строго по рецепту.

  Продают ли без рецепта

  Купить легально препараты диазепама без рецепта или в аптеке, не имеющей лицензии, невозможно.

  Цена

  Таблетки — 27-35 руб./20 шт.

  Ампулы — 95-112 руб./5 шт.

  Доза для клизмы — 4500 руб./1 шт.

  

  Условия отпуска из аптек Диазепама — Строго по рецепту!

  Условия хранения

  В темном месте, при температуре не выше + 25ºС.

  Срок годности

  Аналоги

  — от 49 руб./20 шт.

  — от 85 руб./20 шт.

  — от 220 руб./20 шт.

  Медикар — от 240 руб./20 шт.

• Инструкция по применению ДИАЗЕПАМ
• Состав препарата ДИАЗЕПАМ
• Показания препарата ДИАЗЕПАМ
• Условия хранения препарата ДИАЗЕПАМ
• Срок годности препарата ДИАЗЕПАМ

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (в качестве стабилизатора).

2 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИАЗЕПАМ раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 08.06.2011 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Механизм действия диазепама связан с ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым, повышая содержание ГАМК в мозге.

С другой стороны, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Это обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате также происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводит к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать расширение коронарных сосудов и снижение АД (особенно при быстром внутривенном введении). Повышает порог болевой чувствительности.

Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

При в/в введении действие препарата начинается через несколько минут, при в/м введении - через 30-60 мин.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. После в/в введения у взрослых C max достигается примерно через 15 мин и зависит от дозы. C max при в/м введении достигается медленнее, через 0.5-1.5 ч.

Распределение

Диазепам после в/в введения очень быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозге и печени. Связывание с белками плазмы крови составляет 95-99%. V d составляет 0.18-1.7 л/кг и зависит от возраста, массы тела и пола пациента.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентг выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама. Десметилдиазепам кумулирует в головном мозге; обуславливает длительное и выраженное противосудорожное действие препарата. В дальнейшем метаболиты биотрансформируются путем диметилирования и гидроксилирования, связываются с глюкуроновой кислотой (от 20.7% до 68.2%) и с желчными кислотами (от 1.99% до 26.76%). Не отмечена печеночно-кишечная циркуляция диазепама и десметиддиазепама.

Выведение

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным Т 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Выведение имеет двухфазный характер:

• за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (Т 1/2 - 20-70 ч). Т 1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. Полный почечный клиренс препарата составляет 20-33 мл/мин.

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 , выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т 1/2 диазепама и его метаболитов может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночно-почечной недостаточностью - до 4 сут, почечный клиренс уменьшается. При остром гепатите T 1/2 у взрослых людей удлиняется до 2-4 сут, а при циррозе печени - удваивается.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением страха и тревоги;
• лечение параноидально-галлюцинаторных состояний;
• купирование психомоторного возбуждения различной этиологии в неврологии и психиатрии, (в основном, связанного с тревогой);
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса центрального и периферического генеза (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами перед общей анастезией, при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, инфаркта миокарда, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств;
• преэклампсия и эклампсия, облегчение родовой деятельное преждевременные роды (только в конце III триместра беременности преждевременное отслоение плаценты).

Парентеральное введение должно быть ограничено состояниями, которых необходимо немедленное начало действия препарата, например, в случае острой симптоматики в психиатрии и неврологии; при хирургических операциях, при диагностических процедурах и в акушерской практике (эклампсия, преэклампсия). При необходимости лечение можно продолжить в форме таблеток.

Режим дозирования

При экстренных состояниях диазепам рекомендуют вводить в/в. В/м введение диазепама показано при премедикации. Режим дозирования и продолжительность курса лечения должны подбираться индивидуально, в зависимости от состояния и реакции больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, и строго по назначению врача.

Лучшим методом подбора дозы индивидуально для каждого больного является начальное введение 5 мг (1 мл) с последующим повторным введением 2.5 мг (0.5 мл). После каждого дополнительного введения 2.5 мг в течение 30 секунд необходимо следить за реакцией больного. Дозы свыше 0.35 мг/кг веса тела вводить не следует.

Взрослым обычно назначают:

2-20 мг в/м или в/в, в зависимости от показаний и тяжести заболевания. В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк). В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 ч, хотя рекомендуемый промежуток между дозами составляет 3-4 ч.

Внимание!

Пациентам пожилого и старческого возраста, а также ослабленным или истощенным больным рекомендуется начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг массы тела, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Психиатрия.

При психомоторном возбуждении, тревоге взрослым назначают иазепама в/м, при выраженных симптомах - в/в (в исключительных разовая доза может достигать 30 мг), затем - по 10 мг 3-4 раза/сут.

В случае острой тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг в/м или в/в, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При синдроме абстиненции у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг в/м, а при необходимости через 3-4 ч повторно 5-10 мг. При необходимости первую дозу вводят в/в.

Неврология.

При эпилептическом статусе, часто повторяющихся припадках терапию начинают с в/во введения (если в/в введение препарата невозможно, вводят в/м) диазепама взрослым в дозе сначала 5-10 мг. В/в инъекцию можно при необходимости повторить (при соблюдении особой осторожности) сначала через 1/2-1 ч, затем через 4 ч, максимально до 30 мг. После прекращения припадков или уменьшения их частоты переходят на в/м введение препарата каждые 4-6 ч (взрослым в дозе 10 мг, детям - 5 мг), в течение нескольких дней. В случае быстрого прекращения припадков профилактическую дозу препарата 10 мг вводят в/м, непосредственно после в/в инъекции. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. При тяжёлых формах эпилептического статуса можно вводить капельно до 100 мг/сут.

Мышечный спазм центрального происхождения.

При дегенеративных неврологических заболеваниях, повреждениях спинного мозга, которые сопровождаются спастической параплегией или гемиплегией, хореоидные нарушения:

• первоначально 10 - 20 мг в/м или медленно в/в (детям 2-10 мг), далее лечение пероральной лекарственной формой.

Мышечный спазм периферического происхождения (например люмбаго, брахиалгия), 1-2 раза в сут по 10-20 мг в/м. После купирования острых симптомов продолжают пероральное лечение (по 5 мг 1-4 раза в сут).

При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - лечение начинают с 5-10 мг в/м или в/в. При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы.

Анестезиология, хирургия.

Перед диагностическими процедурами, например, эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное в/в введение 10 мг, максимально до 20 мг препарата при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если в/в введение лекарства затруднено - необходимо ввести в/м 5-10 мг за 30 мин. до процедуры.

Предоперационная премедикация: для устранения беспокойства, страха и напряженности - вводят в/м 10 мг за 1 ч перед операцией. Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции

Введение в анестезию:

• 0.2-0.5 мг/кг веса тела медленно в/в. Для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым – 10-30 мг детям – 0.1-0.2 мг/кг.

Премедикация при кардиоверсии:

• 5-15 мг медленно в/в (порциями) за 5-10 минут до процедуры.

Седативная защита (антероградной амнезия) при сложных диагностическихи хирургических вмешательствах, которые требуют эмоционального напряжения (катетеризация сердца, эндоскопия, радиологические обследования, небольшие хирургические вмешательства, репозиция вывихов и переломов, биопсия, смена повязки при ожогах и др.):

• 10-30 мг медленно в/в (дети 0.1-0.2 мг/кг веса тела).

В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сут; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами);

Гинекология и акушерство.

Для использования в период беременности точный диагноз является необходимым условием.

Преэклампсия: острый приступ - 10-20 мг медленно в/в, при необходимости дозу вводят в/в повторно или устанавливают капельницу (до 70 мг в течение 24 ч). Эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.

При угрожающих преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты начальная доза составляет 10 мг и вводится в/в, затем препарат вводят в дозе 10 или 20 мг в/м в течение 3 дней. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.

Психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сут.

Родовспоможение.

При раскрытии матки на 2-5 см - 10-20 мг в/м (при сильном возбуждении, возможно медленное в/в введение).

Облегчение гинекологических вмешательств, наложение швов после эпизиотомии - 10 мг медленно в/в.

Детям.

У детей дозу для парентерального введения определяют индивидуально в зависимости от состояния, массы тела, возраста. При столбняке - детям от 6 месяцев и до 5 лет 1-2 мг в/м или в/в (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.

При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям от 2 до 5 лет назначают 0.2-0.5 мг в/в медленно; при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 5 мг. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей, и вводить в/в очень медленно с целью предотвращения нарушений дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., при необходимости введение в той же дозе можно повторить через 10-15 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 ч.

Способ введения:

• в/м инъекции: препарат следует вводить глубоко, в крупные мышцы.
• в/в инъекции: при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Вводить медленно, по крайней мере, в течение 1 минуты на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он несовместим с водными растворами других медикаментов.
• в/в капельное вливание: при необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% раствре натрия хлорида. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Иногда после разбавления препарата наблюдается помутнение раствора, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, расстройство памяти (антероградная амнезия, развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов);

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, запор;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, сердечно-сосудистый коллапс (при парентеральном введении).

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания (при слишком быстром внутривенном введении препарата).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость;

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены " (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к бензодиазепинам и другим компонентам препарата (поскольку препарат содержит бензиловый спирт, препарат не следует применять у детей до 2 лет, из-за риска метаболического ацидоза);
• тяжелая форма миастении;
• кома;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), хроническая дыхательная недостаточность с гиперкапнией;
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно (из-за функциональной несостоятельности печени);
• беременность (особенно I триместр);
• период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), пациентам пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения препаратом и 3 дня после его окончания употреблять никаких спиртных напитков!

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, необходимо прервать лечение препаратом.

Препарат не следует применять при состояниях шока, острого отравления алкоголем, коме и травмах головы.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови (морфология с мазком) и активность печеночных ферментов.

При необходимости применения препарата у пациентов с дыхательной недостаточностью, при синдроме апноэ во сне, при коматозном состоянии необходима тщательная оценка показаний в связи с возможностью угнетения дыхания у данных категорий больных.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении диазепама в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения "синдрома отмены" (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжёлых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Однако, благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При внезапной отмене препарата возможны симптомы абстиненции разной интенсивности (психомоторное возбуждение, выраженная раздражительность, головные боли, снижение концентрации внимания, бессонница и ухудшение настроения), в зависимости от дозы и длительности его применения; обычно они исчезают по истечении 5-15 дней.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Многократное (длительное) применение диазепама приводит к постепенным ослаблению его действия в результате развития толерантности.

В/в раствор диазепама следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Быстрое введение может привести к снижению артериального давления, нарушению дыхания (возможно развитие апноэ) и даже к остановке сердечной деятельности. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии -возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из поливинилхлоридных инфузионных баллонов и трубок.

Рекомендуется большая осторожность при внутривенном введении препарата, особенно у детей в виду на возможность развития побочных явлений на составные препарата, а также на развитие острой дыхательной недостаточности.

Вводимая доза диазепама должна быть подобрана в соответствии с индивидуальным порогом чувствительности больных с цереброорганическими изменениями (в особенности при атеросклерозе) и с нарушенной функцией дыхания. В этом случае у таких больных, находящихся вне больничных условии, за исключением неотложной терапии, парентеральное введение проводить не следует.

Пациентам в преклонном возрасте (старше 65 лет) рекомендуется уменьшение дозы. Необходимо также избегать длительного применения препарата в связи с усилением нежелательных явлений в этой возрастной группе (из-за их нестабильной сердечно-сосудистой системы, в особенности после внутривенного введения препарата).

Использование в педиатрии. Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Применение при беременности и лактации. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Диазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода и новорожденного. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости -возможны симптомы отмены у новорожденного.

Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов или во время родов может вызвать у новорождённого угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый "синдром вялого ребёнка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Диазепам выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с механизмами. В период лечения препаратом и 5-дней после его окончания необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама с другими средствами, действующими угнетающе на ЦНС, или диазепама с алкоголем.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД - норадреналин и дофамин купируют гипотензию), искусственная вентиляция легких. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы проявляют антагонизм в отношении эффектов диазепама, снижают его активность.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, антипсихотическими, снотворными средствами, другими транквилизаторами, миорелаксантами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, а также симпатиколитическими и холинолитическими лекарственными средствами) усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, может проявиться выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эстрогенсодержащие препараты, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, омепразол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) замедляют метаболизм, удлиняют период полувыведения, увеличивают концентрацию диазепама в плазме крови, и, соответственно, усиливают его действие. При одновременном применении с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут ускорять выведение диазепама, и, следовательно, уменьшать эффективность.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития злокачественной нейролепсии. Может повышать токсичность зидовудина.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие диазепама.

Курение ослабляет действие диазепама, так как ускоряет его метаболизм.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Запрещен при беременности

Имеет ограничения при проблемах с почками

Диазепам – медикаментозный препарат, применяющийся в неврологии, психиатрии, кардиологии, хирургии, анестезиологии, дерматологии. Лекарство используется во многих странах мира под разными торговыми названиями.

Фармацевтическое средство может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментами для усиления их влияния на организм человека. Важно учитывать, что это довольно сильнодействующее вещество, поэтому следует детально ознакомиться с инструкцией по применению Диазепама перед его приемом.

Общие сведения о медикаменте

Диазепам относится к группе бензодиазепинов. Обладает целым спектром фармакологических свойств, за счет чего и приобрел широкое распространение во многих отраслях медицины. Относится к списку № III Перечня наркотических средств и психотропных веществ.

Фармакологическая группа, МНН, сфера применения

Диазепам относится к фармакологической группе анксиолитиков. Является производным бензодиазепина, оказывает влияние на нервно-мышечную передачу и обладает противоэпилептическим эффектом. Применяется в неврологической, хирургической, психиатрической, дерматологической, кардиологической, анестезиологической практике.

МНН препарата – Diazepam.

Формы выпуска и цены на Диазепам

Препарат имеет две формы выпуска:

• таблетки для перорального приема;
• раствор для инъекций в ампулах по 5 мг/мл.

Ориентировочная цена Диазепама в аптеках России представлена в таблице.

Важно! В таблице также приведены цены на препараты, содержащие диазепам в качестве активного компонента. Более того, стоит учитывать, что стоимость на лекарства ориентировочная. Препараты с диазепамом очень трудно найти, причем не только в стационарных аптечных пунктах, но и в онлайн-аптеках.

Состав лекарства и фармакосвойства

Таблетированная форма Диазепама содержит 5 или 10 мг активного компонента диазепама, раствор – 10 мг в 1 ампуле.

Препарат Диазепам обладает широким спектром действий:

• снотворным;
• успокоительным;
• противоэпилептическим;
• центральным миорелаксирующим.

Именно за счет этих фармакологических свойств медпрепарат и нашел свое применение в неврологии, кардиологии, психиатрии и даже хирургии.

При пероральном приеме диазепам всасывается в ЖКТ довольно быстро (1-1,5 часа). При внутримышечном введении лекарства его абсорбция иногда занимает больше времени.

98% активного компонента связывает с белками плазмы. Вещество проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту. Известно, что определенное количество диазепама проникает в грудное молоко. Большая часть вещества вместе с метаболитами выводится преимущественно с уриной.

Применение и противопоказания к Диазепаму

Диазепам назначается при большом количестве различных заболеваний. Ввиду его широкой распространенности, показания к его назначению необходимо рассматривать с учетом медицинского направления.

Психиатрия и неврология

Диазепам применяется в неврологической и психиатрической практике для лечения пациентов с:

Применяется лекарственное средство также при эпилепсии и алкогольном делирии (в составе комплексной терапии).

Педиатрия

Диазепам назначается детям с целью устранения невротических и неврозоподобных состояний, сопутствующими симптомами которых являются:

• головная боль;
• нарушения сна;
• тревога;
• панический страх;
• беспричинное чувство беспокойства.

Важно! Препарат назначается детям только при отсутствии эффекта от применения других лекарственных средств данной группы. При этом продолжительность применения Диазепама пациентам данной возрастной категории должна быть максимально короткой.

Хирургическая, анестезиологическая сфера

В качестве самостоятельного средства в хирургии и анестезиологии Диазепам не назначается, так как не является полноценным наркозным медикаментом. Однако хорошо подходит для премедикации, проводимой перед непродолжительными операциями.

Кардиологическая практика

Диазепам часто назначается в кардиологии для лечения таких заболеваний, как:

• стенокардия;
• сосудистая ишемия;
• артериальная гипертензия.

Также средство применяется в составе комплексного лечения инфаркта миокарда.

Дерматология

В дерматологии Диазепам назначается для лечения экземы, дерматитов, дерматозов, псориаза и прочих кожных болезней, сопровождающихся зудом и жжением. При этом препарат применяется не только внутренне, но и наружно, для примочек или компрессов (раствор).

Гинекология, акушерство

Назначение лекарства в сфере акушерства проводится только по жизненно важным показаниям. Так, медпрепарат прописывают пациенткам с эклампсией на последних сроках беременности, а также для облегчения родовой деятельности. Парентеральное введение Диазепама показано женщинам с риском преждевременной отслойки плаценты.

В гинекологии таблетки прописывают пациенткам на протяжении климактерического периода, а также женщинам, страдающим от психосоматических расстройств в период ПМС.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать препарат в 1 и 2 триместрах беременности, за исключением ситуаций, когда это жизненно необходимо. Противопоказанием к приему таблеток или применению раствора служит также грудное вскармливание и младенческий возраст до месяца.

Инструкция по применению медпрепарата

Несмотря на прописанные в инструкции Диазепама рекомендованные дозировки, для каждого пациента индивидуально определяется необходимое суточное количество таблеток либо объем раствора. Однако общепринятые нормы относительно титрования дозы подходят большинству больных. В отдельных ситуациях дозу лекарства приходится увеличивать. Правила использования Диазепама имеют прямую зависимость от формы его выпуска.

Раствор для инъекций

Взрослым и детям подросткового возраста может быть назначена доза Диазепама, колеблющаяся в диапазоне от 2 до 20 мг. Вводится лекарство внутримышечно или внутривенно. Точная дозировка рассчитывается с учетом конкретного диагноза, тяжести течения патологии, веса и возраста больного.

Важно! Некоторые заболевания, например, столбняк, могут потребовать более высоких доз Диазепама. Лекарство вводится исключительно в условиях стационара, под круглосуточным наблюдением за состоянием пациента медперсонала.

Титрование дозы также зависит от цели использования инъекционного раствора:

Примечание. Пациентам пожилого возраста, страдающим от нарушений почечного функционирования, дозировка медпрепарата должна быть снижена.

В самом начале терапевтического процесса необходимо тщательно следить за состоянием больного. Контроль нужно осуществлять через равные временные интервалы, чтобы избежать возможной передозировки.

Таблетированная форма

Лечение таблетками Диазепама следует начинать с минимальной эффективной дозы. Затем, по мере необходимости, ее можно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый результат от терапии. Дозировка рассчитывается следующим образом:

Диазепам в форме микроклизм

Микроклизмы с Диазепамом для ректального применения являются быстрой помощью при эпилептических припадках у взрослых и детей. Найти препарат можно также под названием Диазепам Деситин. Отпускается лекарство в специальных тюбиках, которые оснащены длинным «носиком». Для проведения лечебной процедуры нужно надавить на саму тубу, чтобы лекарство попало в прямую кишку. Аккуратным, медленным движением «носик» тубы извлекается из заднего прохода.

Это важно! Если микроклизма с диазепамом ставится с целью предотвращения развития эпилептического припадка, то перед процедурой прианальную зону нужно тщательно очистить. А вот в экстренных ситуациях на проведение гигиенических манипуляций времени терять не следует.

Микроклизма с диазепамом ставится также при судорогах, возникших на фоне гипертермии. Тюбик с 5 мг диазепама вводится младенцам с полугода, а также детям с массой тела меньше 15 кг. Детям с весом больше 15 кг вводится 10 мг геля с диазепамом для микроклизмы.

Эффект проявляется уже спустя 4-5 минут после введения препарата. Ввиду этого данная лекарственная форма Диазепама подходит для экстренной помощи при разных видах судорог и мышечных спазмов (кроме столбняка!).

Суппозитории ректальные

Свечи с диазепамом, как и микроклизма, применяются в случае необходимости экстренного устранения судорожных припадков при эпилепсии, а также судорог другой этиологии. Каждый суппозиторий может содержать 5 или 10 мг действующего компонента.

Ректальное введение свечей может проводиться младенцам с 1 месяца. Суточная доза составляет 10 мг, разовая – от 200 до 500 мкг на 1 кг веса. Для детей старше 5 лет свечи ставят по 150-500 мкг на 1 кг. Максимально допустимая суточная дозировка равна 20 мг.

Возможные побочные реакции и передозировка Диазепамом

В качестве побочных реакций при использовании Диазепама могут возникнуть аллергические реакции. Проявляются они:

• зудом;
• кожными высыпаниями;
• покраснением эпидермиса и его отечностью;
• отеком Квинке или ангионевротическим отеком (редко).

Поскольку медпрепарат оказывает непосредственное влияние на сердечно-сосудистую систему, его прием может вызвать:

• снижение давления;
• брадикардию;
• учащение сердцебиения.

Со стороны ЦНС побочные реакции, связанные с использованием Диазепама, могут проявиться:

• сонливостью;
• вялостью;
• заторможенностью реакций;
• головными болями;
• головокружениями;
• двоением в глазах;
• расстройствами речи;
• дрожью в конечностях;
• нервозностью;
• повышенной возбудимостью;
• необоснованным страхом.

Нередко при пероральном приеме Диазепама происходит нарушение пищеварительной функции, сопровождающееся диареей, тошнотой, рвотой, икотой, сухостью во рту.

При передозировке Диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы. Проявиться она может слабостью, сонливостью, нарушением сознания, гипотонусом мышц. Иногда происходит понижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхательной функции. В тяжелых случаях наступает коматозное состояние.

Устранить симптомы передозировки можно – единственным антидотом при отравлении Диазепамом является препарат Флумазенил. Но вводится он только компетентным специалистом, и исключительно в условиях стационара. Однако слишком восприимчивым больным Флумазенил рекомендуется применять до приема Диазепама. В этом случае применение антидота допускается осуществлять в домашних условиях.

Формула: C16H13ClN2O, химическое название: 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/противоэпилептические средства; средства, влияющие на нервно-мышечную передачу; анксиолитики/производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Диазепам действует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые располагаются в постсинаптических ГАМКА-рецепторных комплексах в таламусе, лимбической системе, гипоталамусе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга, активирующей восходящей ретикулярной формации ствола мозга. Увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, это определяет повышение частоты открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих ионов хлора. Все это ведет к повышению тормозного действия ГАМК и торможению межнейронной передачи в центральной нервной системе. Противотревожные эффекты проявляются способностью снимать страх, внутреннее беспокойство, напряжение, тревогу. Оказывает амнестическое и антипаническое действие. При терапии нарушений сна использование диазепама как снотворного средства целесообразно, когда одновременно нужно получить и анксиолитические эффекты в течение всего дня. Миорелаксирующий центральный эффект обусловлен торможением спинальных полисинаптических рефлексов. Диазепам имеет выраженный противосудорожный эффект, который используется при эпилепсии для терапии психических эквивалентов, судорожных пароксизмов, для снятия эпилептического статуса. В острой алкогольной абстиненции диазепам облегчает симптомы возбуждения, нервного напряжения, беспокойства, тревоги, тремора, а также снижает признаки и возможность развития возникшего острого делирия, в том числе и галлюцинации. Диазепам эффективен у взрослых в условиях парентерального введения при острых состояниях, которые сопровождаются судорогами, психомоторным возбуждением и другими симптомами. Седативный эффект появляется при введении внутривенно через несколько минут, при введении внутримышечно через 30–40 минут. После купирования острых проявлений заболевания далее диазепам используют внутрь. В анестезиологии диазепам используется для снижения страха, напряжения, тревоги и острой стрессовой реакции перед операцией, а также перед сложными (в том числе и диагностическими) вмешательствами в хирургии и терапии. В последних случаях диазепам может снижать воспоминания пациента о проведенных процедурах (катетеризация сердца, электроимпульсная терапия, вправление вывихов, эндоскопические процедуры, репозиция костных обломков, перевязка ожоговых ран, биопсия и прочие). Диазепам повышает эффективность вводного наркоза, порог болевой чувствительности, внутриглазное давление, имеет антиаритмическое свойство, снижает артериальное давление (при быстром введении внутривенно). Снижает секрецию желудочного сока ночью.
В экспериментах было показано, что при приеме внутрь ЛД50 диазепама равно 1240 мг/кг у крыс и 720 мг/кг у мышей. Исследование репродукции у крыс при использовании диазепама до скрещивания в дозах 100, 80, 10, 1 мг/кг внутрь на протяжении 60–228 дней показало, что в дозах 100 мг/кг уменьшалось число выживаемости потомства и беременностей. Дозы меньше 100 мг/кг не влияли на неонатальную выживаемость. В исследованиях у кроликов при использовании диазепама в дозах 8, 5, 2, 1 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не было получено тератогеннных эффектов и неблагоприятных влияний на репродукцию. Быстро и хорошо (примерно 75% дозы) при приеме внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После введения внутримышечно всасывается полностью, но медленнее, чем при употреблении внутрь. При введении ректально раствор диазепама всасывается быстро. Максимальная концентрация в крови будет достигнута через 0,5–2 часа (после приема внутрь) и через 0,5–1,5 часа (при введении внутримышечно). При приеме ежедневно в крови равновесная концентрация достигается через 5 дней - 2 недели. В печени диазепам (около 99%) подвергается биотрансформации, и образуются фармакологически активные метаболиты: оксазепам, дезметилдиазепам (нордиазепам) и темазепам. Диазепам со своими активными метаболитами связываются с белками плазмы крови (диазепам примерно 98%), проникают через плаценту, гематоэнцефалический барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Объемы распределения препарат при равновесном состоянии равны 0,8–1,0 л/кг. Период полураспределения составляет до 3,2 часов. У взрослых время полувыведения равно 20–70 часов (для диазепама), 30–100 часов (для нордиазепама), 9,5–12,4 часов (для темазепама), 5–15 часов (для оксазепама); у новорожденных, пожилых пациентах и больных с болезнями печени может увеличиваться; при почечной недостаточности не меняется. Клиренс диазепама равен 20–30 мл/мин. Выводится в основном почками (до 2% в неизмененном виде, примерно 70% в виде метаболитов) и с фекалиями (примерно 10%). При повторных применениях отмечается накапливание диазепама с его активными метаболитами в плазме крови.

Показания диазепама

Как седативное, анксиолитическое и снотворное средство – в психиатрии и неврологии : все виды тревожных расстройств, включая и психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются страхом, тревогой, эмоциональным напряжением, повышенной раздражительностью; тревожный синдром при органических поражениях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных заболеваниях, при эндогенных психических болезнях, в том числе и при шизофрении; параноидально-галлюцинаторные состояния, навязчивые, сенесто-ипохондрические и фобические расстройства; двигательное возбуждение и соматовегетативные нарушения различного происхождения; нарушения сна; головная боль напряжения; вертебральный синдром; абстинентный синдром;
в педиатрии: неврозоподобные и невротические состояния, которые сопровождаются тревогой, эмоциональным напряжением, страхом, раздражительностью, нарушениями сна, головной болью, энурезом, расстройствами поведения и настроения;
в кардиологии: инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия;
в хирургии и анестезиологии: премедикация непосредственно перед и накануне оперативных вмешательств и эндоскопических процедур, в качестве компонента комбинированного наркоза, вводный наркоз;
в гинекологии и акушерстве: эклампсия, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты; менструальные и климактерические психосоматические расстройства;
в дерматологии: экзема и прочие болезни, которые сопровождаются раздражительностью, зудом.
Как противосудорожное средство: эпилепсия, тяжелые повторные эпилептические припадки или эпилептический статус, столбняк.
Как миорелаксирующее средство: спастические состояния центрального генеза, которые связаны с поражением спинного или головного мозга; спазмы скелетных мышц при травме; спастические состояния при прочих болезнях системы опоры и движения - миозит, прогрессирующий хронический полиартрит, артрит, бурсит, ревматический спондилит; артроз, который сопровождается напряжением скелетных мышц.

Способ применения диазепама и дозы

Диазепам применяют внутривенно, внутрь, ректально, внутримышечно. Режим и дозы устанавливаются строго индивидуально. Терапию стоит начать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. Обычно для взрослых дозы для приема внутрь составляют: начальная - 5–10 мг, суточная - 5–20 мг, максимальная разовая - 20 мг, максимальная суточная 60 мг, принимать вне зависимости от приема пищи, запив водой. При введении внутримышечно или внутривенно для взрослых средняя разовая доза- 10 мг, средняя суточная - 30 мг, максимальная разовая - 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Продолжительность использования диазепама парентерально не должна быть более 3–5 дней (потом, если необходимо, препарат принимают внутрь), общая длительность терапии должна быть как можно меньше и не должна превышать 2–3 месяца. Увеличение длительности терапии более 2–3 месяцев возможно только после повторной внимательной оценки состояния пациента. Перед повторным курсом лечения необходим перерыв не меньше 3 недель. Длительность лечения и дозу для детей подбирают индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста и характера заболевания. Больным пожилого возраста, пациентам с нарушением работы печени терапию стоит начинать с меньших доз. Отменять лечение стоит постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема диазепама необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.
Необходимо помнить, что напряжение или тревога, которые связаны с каждодневным стрессом, обычно не требуют терапии анксиолитиками.
Нельзя смешивать в одном шприце диазепам и прочие препараты. Введение внутривенно необходимо производить медленно и в крупные вены, контролируя функцию дыхания. Стоит избегать попадания раствора в экстравазальное пространство и в артерии. Не стоит проводить при сочетании депрессии с тревогой монотерапию бензодиазепинами (возможны попытки суицида). Из-за возможности развития парадоксальных реакций, включая и агрессивное поведение, необходимо с осторожностью использовать у пациентов с поведенческими и личностными нарушениями (такие реакции чаще наблюдаются у детей и лиц пожилого возраста), при их возникновении препарат отменяют. Во время терапии диазепамом нельзя употреблять алкогольные напитки. Не стоит использовать при работе водителям и людям, чья деятельность требует быстрой физической и психической реакции, а еще связана с высокой концентрацией внимания. Использование диазепама у пациентов до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, длительность терапии должна быть минимальная.
При использовании диазепама возможно развитие привыкания и формирование психической и физической зависимости. Возможность появления зависимости увеличивается при применении высоких доз и с увеличением длительности лечения, а также у пациентов, которые в анамнезе имеют алкогольную и лекарственную зависимость. Отменять препарат необходимо постепенно, путем понижения дозы, чтобы снизить возможность развития rebound-синдрома и синдрома отмены. При резкой отмене препарата после долговременного приема или использования больших доз возникает синдром отмены (мышечная и головная боль, тревога, беспокойство, спутанность сознания, судороги, тремор), в тяжелых случаях - галлюцинации, деперсонализация, эпилептические припадки. Транзиторный синдром, при котором возобновляются в более выраженной форме те симптомы, которые послужили причиной применения диазепама, (rebound-синдром), также отмена может сопровождаться беспокойством, изменениями настроения и другими расстройствами.
При продолжительном использовании диазепама стоит периодически контролировать работу печени и картину периферической крови. Использование доз более 30 мг в течение 15 часов до родов у новорожденного может вызвать апноэ, гипотермию, гипотензию, отказ от груди и другие симптомы. Имеются случаи бензодиазепиновой наркомании.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, острые болезни почек и печени, тяжелая миастения, алкогольная или наркотическая зависимость (кроме терапии острого абстинентного синдрома), суицидальные наклонности, выраженная дыхательная недостаточность, спинальная и церебральная атаксия, выраженная гиперкапния, закрытоугольная глаукома, острый приступ глаукомы, беременность (1 триместр), возраст до 30 дней, кормление грудью.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, выраженные нарушения работы почек, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома (на фоне лечения), возраст до 6 месяцев (только в условиях стационара и по жизненным показаниям), беременность (2 и 3 триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование при кормлении грудью и в 1 триместре беременности противопоказано. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

Побочные действия диазепама

Система пищеварения: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), запор, тошнота, желтуха, увеличение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
кровь и система кровообращения: нейтрофилия, брадикардия;
нервная система и органы чувств: вялость, повышенная утомляемость, сонливость, атаксия, нечеткость зрения, притупление эмоций, диплопия, тремор, нистагм, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, головокружение, ухудшение кратковременной памяти, смазанная речь, дизартрия, спутанность сознания, обморок, депрессия, головная боль, парадоксальные реакции (тревога, острое возбуждение, галлюцинации, приступы ярости, кошмарные сновидения, неадекватное поведение), антероградная амнезия;
прочие: аллергические реакции (сыпь, крапивница), задержка мочеиспускания, недержание мочи, изменения либидо.
При использовании парентерально: реакции в месте введения (флебит, тромбоз, формирование инфильтратов), при быстром введении внутривенно - сердечно-сосудистый коллапс, гипотензия, икота, нарушение функции внешнего дыхания. Возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома последействия (снижение работоспособности, мышечная слабость), синдрома отмены, rebound-синдрома.

Взаимодействие диазепама с другими веществами

Усиливает эффекты алкоголя, гипотензивных и противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, анальгетиков, снотворных средств, миорелаксантов, общих анестетиков, антигистаминных средств (которые имеют седативный эффект). Снижают активность диазепама психостимуляторы, аналептики. Антациды могут снизить скорость всасывания диазепама, но не ее степень. Изониазид тормозит выведение диазепама. Ингибиторы микросомального окисления (включая и циметидин, флувоксамин, кетоконазол, омепразол, флуоксетин) меняют фармакокинетику и увеличивают длительность эффектов диазепама. Рифампицин уменьшает уровень диазепама в крови. Эритромицин тормозит в печени метаболизм диазепама. Диазепам может менять концентрации в плазме фенитоина.

Передозировка

При передозировке диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы (от сонливости до комы): вялость, выраженная сонливость, слабость, атаксия, угнетение рефлексов, снижение мышечного тонуса, продолжительная спутанность сознания, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия. Необходимы вызов рвоты и прием активированного угля (если пациент находится в сознании), через зонд промыть желудок (если у пациента отсутствует сознание), симптоматическое лечение, наблюдение за жизненно важными функциями, введение внутривенно жидкостей (чтобы усилить диурез), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения нельзя использовать барбитураты. Как антидот использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (только в условиях стационара). Гемодиализ практически не эффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом диазепам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва диазепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие диазепам, отпускаются строго по рецепту специальной формы.

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению препарата Диазепам

Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

Применение препарата Диазепам

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5-20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию. Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1-0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1-0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10-15 мин или в/в капельно 0,15-0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3-4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10-20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10-20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Противопоказания к применению препарата Диазепам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической гиперкапнии, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия , притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль , артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль , головокружение , нарушение зрения ; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить.
При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия , выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью. Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение

Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Список аптек, где можно купить Диазепам:

• Санкт-Петербург