Средство при больших судорожных припадках. Противосудорожные препараты нового поколения

Противосудорожные лекарства назначают для устранения мышечных судорог и спазмов, а также для купирования, предотвращения других признаков эпилептического приступа. Имеется несколько разновидностей приступов: генерализованные, фокальные, большие припадки и малые ( , псевдоабсансы). При каждом типе приступа применяют различные средства.

Противосудорожные средства

В группу противосудорожных препаратов входит список:

• барбитураты (фенобарбитал, бензонал, гексамидин, бензобамил);
• вальпроаты (ацедипрол);
• производные гидантоина (дифенин);
• иминостильбены (карбамазепин);
• производные оксазолидиндиона (триметин);
• сукцинимиды (этосуксимид, пуфемид);
• миорелаксанты (мидокалм);
• бензодиазепины (клоназепам).

Задача противосудорожных лекарственных средств — предотвращение приступов с сохранением активности нервной системы. Лечение медикаментами длится до полного выздоровления, либо всю жизнь (в случае хронической формы и генетически обусловленных болезнях). Противосудорожные препараты, классификация которых основана на химическом строении, обладают разными механизмами действия.

Действие различных групп лекарств основано на следующих эффектах:

• влиянии на рецепторы к гамма-аминомасляной кислоте, бензодиазепиновым рецепторам;
• подавлении действия возбуждающих кислот (глутамата, аспартата);
• блокирование импульсов посредством действия на калиевые и натриевые каналы;
• антиспастическое действие.

Классификация противоэпилептических средств

Противоэпилептические средства, классификация:

1. Барбитураты.
2. Лекарства с преимущественным действием на аминокислоты-нейромедиаторы: стимуляторы ГАМК (ацедипрол, вигабактрин, вальпромид, тиагабин), ингибиторы возбуждающих аминокислот (ламотриджин, топирамат), препараты с гибридным действием (фелбамат, карбамазепин, окскарбазепин, дифенин).
3. Бензодиазепиновые производные (клоназепам).
4. Прочие медикаменты (сукцинимиды и габапентин).

Противоэпилептические препараты: классификация их проводится как по химическому строению, так и по оказываемому действию. Список и описание противоэпилептических препаратов приведены ниже.

Барбитураты

Из группы барбитуратов применяется Фенобарбитал, эффективный при клонических, тонических, смешанных припадках, генерализованных, фокальных приступах, спастических параличах. Применяется при хорее, эклампсии. Обладает также снотворным и седативным действием. Назначается совместно с препаратами, усиливающими его действие.

Важно! Побочные действия Фенобарбитала связаны с угнетающим действием его на ЦНС (сонливость, падение давления), аллергическими реакциями (уртикарная сыпь).

Бензонал, по сравнению с фенобарбиталом, обладает менее выраженным угнетающим действием на ЦНС. Применяется при генерализованных припадках. Используется также для лечения полиморфных, бессудорожных припадков совместно с другими препаратами.

Бензобамил менее токсичен, чем предыдущий препарат. Применяется для подавления эпилептогенных очагов, локализующихся в подкорке. Гексамидин используют для лечения генерализованных припадков. Нарушает метаболизм фолиевой кислоты, что может проявляться в анемии, депрессии.

Препараты, влияющие на аминокислотную передачу

Это противосудорожные препараты, механизм действия которых заключается в стимуляции процессов, индуцированных ГАМК или угнетении глутаматной, аспартатной передачи.

ГАМК подавляет процессы возбуждения, тем самым снижая судорожную готовность головного мозга при . Стимуляцию рецепторов к ГАМК осуществляют препараты из группы вальпроатов.

Ацедипрол применяется преимущественно при малых припадках, височных псевдоабсансах. Эффективен также при больших припадках, фокальных моторных, психомоторных приступах. Устраняет психические эквиваленты, т.к. обладает транквилизирующим эффектом, повышает кетогенез.

Вальпромид применяют как дополнительное средство при эпилепсии для устранения психических симптомов. Тиагабин используется при парциальных эпилептических припадках.

Ингибиторы глутамата и аспартата

Ламотриджин применяют как в составе комплексной терапии, так и отдельно. Эффективен при генерализованных, парциальных припадках. Показан при эпилепсии с устойчивостью к действию других препаратов.

При сочетании с Ацедипролом его действие усиливается, продлевается, поэтому дозировку необходимо снижать. При назначении же совместно с барбитуратами, карбамазепином действие снижается, т.к. препарат быстрее инактивируется ферментами печени.

Топирамат — производное фруктозы. Применяется в лечении как генерализованных, так и парциальных припадков, синдрома Леннокса-Гасто. Может вызывать извращение вкуса, склонность к мочекаменной болезни.

К препаратам гидридного действия относят карбамазепин, фелбамат, дифенин, окскарбазепин. Эти препараты поддерживают процессы торможения (стимулируя рецепторы к глицину или к ГАМК), подавляют возбуждение коры и подкорковых образований.

Бензодиазепины (клоназепам) в силу их транквилизирующего действия используют для купирования психических эквивалентов эпилепсии и малых припадков.

Прочие препараты

1. Сукцинамиды эффективны при абсансах и миоклонус-эпилепсии.
2. Габапентин применяют при парциальной эпилепсии.
3. Хлоракон используется при больших припадках, а также для купирования психомоторных реакций.
4. Метиндион лечит большие тонико-клонические припадки, психические эквиваленты.
5. Антиспастическое действие проявляют препараты Баклофен и Мидокалм.

Противосудорожные препараты для детей должны обладать менее выраженными побочными эффектами, сравнительно малой токсичностью: ацедипрол, бензобамил.

Побочное действие

Основные побочные эффекты противосудорожных препаратов: изменение картины крови (анемия), сонливость, снижение давления, аллергические реакции. Дифенин может вызвать нарушение гормонального фона, гиперплазию десен.Эпилепсия и заболевания с судорожным синдромом нуждаются в регулярном приеме противосудорожных препаратов, т.к. являются опасными состояниями.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ (ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ) ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Согласно современной классификации противосудорожные лекарственные средства делятся на противосудорожные барбитураты (бензобамил, бензонал, гексамидин, фенобарбитал), производные гидантоина (дифенин), производные оксазолидиндиона (триметин), сукцинимиды (пуфемид, суксилеп), иминостильбены (карбамазепин), производные бензодиазепина (клоназепам), вальпроаты (ацедипрол), разные противосудорожные препараты (метиндион, мидокалм, хлоракон)

АЦЕДИПРОЛ (Acediprolum)

Синонимы: Вальпроат натрий, Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Конвульсовин, Диплексил, Эпикин, Орфилепт, Вальприн, Депакен, Депракин, Эпилим, Эвериден, Лептилан, Орфирил, Пропимал, Вальпакин, Вальпорин, Вальпрон и др.

Фармакологическое действие. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия.

Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у ацедипрола транквилизирующего (снимающего тревогу) компонента, причем в отличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного (вызывающего повышенную сонливость), седативного (успокаивающего действия на центральную нервную систему) и миорелаксантного (расслабляющего мышцы) действия.

Показания к применению. Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков - малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах (кратковременной потере сознания с полной потерей памяти) и псевдоабсансах (кратковременной потере сознания без потери памяти).

Способ применения и дозы. Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1-2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3-0,6 г (1-2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9-1,5 г. Разовая доза - 0,3-0,45 г. Высшая суточная доза - 2,4 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20-50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная доза - 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5-10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы - сиропа ацедипрола.

Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только ацедипрола.

Побочное действие. Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея (понос), боли в желудке, анорексия (отсутствие аппетита), сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер.

При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.

Редкими, но наиболее серьезными реакциями на ацедипрол являются нарушения функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови.

Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе (повышенной кровоточивости). Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного (повреждающего плод) эффекта при применении ацедипрола во время беременности. Следует также учитывать, что у кормящих грудью женщин препарат выделяется с молоком.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г в упаковке по 50 и 100 штук; 5% сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

БЕНЗОБАМИЛ (Benzobamylum)

Синонимы: Бензамил, Бензоилбарбамил.

Фармакологическое действие. Обладает противосудорожным, седативным (успокаивающим), снотворным и гипотензивным (понижающим артериальное давление) свойствами. Менее токсичен, чем бензонал и фенобарбитал.

Показания к применению. Эпилепсия , преимущественно с подкорковой локализацией очага возбуждения, "диэнцефальная" форма эпилепсии, эпилептический статус у детей.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды. Дозы для взрослых -0,05-0,2 г (до 0,3 г) 2-3 раза в сутки, для детей в зависимости от возраста -от 0,05 до 0,1 г 3 раза в сутки. Бензобамил можно применять в комплексе с дегидратационной (обезвоживающей), противовоспалительной и десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапией. В случае привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении) бензобамил можно временно комбинировать с эквивалентными дозами фенобарбитала и бензонала с последующей заменой их вновь бензобамилом.

Эквивалетное соотношение бензобамила и фенобарбитала 2-2,5:1.

Побочное действие. Большие дозы препарата могут вызвать сонливость, вялость, понижение артериального давления, атаксию (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), затруднение речи.

Противопоказания. Поражения почек и печени с нарушением их функций, декомпенсация сердечной деятельности.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В плотно закрытой посуде.

БЕНЗОНАЛ (Benzonalum)

Синонимы: Бензобарбитал.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; в отличие от фенобарбитала не дает снотворного эффекта.

Показания к применению. Судорожные формы эпилепсии, в том числе кожевниковская эпилепсия, фокальные и джексоновские припадки.

Способ применения и дозы. Внутрь. Разовая доза для взрослых - 0,1-0,2 г, суточная - 0,8 г, для детей в зависимости от возраста - разовая 0,025-0,1 г, суточная - 0,1-0,4 г. Индивидуально устанавливают наиболее эффективную и переносимую дозу препарата. Можно применять в сочетании с другими противосудорожными средствами.

Побочное действие. Сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нистагм (непроизвольные ритмичные движения глазных яблок), дизартрия (расстройство речи).

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и 0,1 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения.

ГЕКСАМИДИН (Gexamidinum)

Синонимы: Примидон, Мизолин, Примаклон, Сертан, Дезоксифенобарбитон, Лепимидин, Леспирал, Лискантин, Мизодин, Милепсин, Прилепсин, Примолин, Призолин, Седилен и др.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие, по фармакологической активности близок к фенобарбиталу, но не обладает выраженным снотворным действием.

Показания к применению. Эпилепсия различного генеза (происхождения), главным образом большие судорожные припадки. При лечении больных с полиморфной (разнообразной) эпилептической симптоматикой используют в комплексе с другими противосудорожными препаратами.

Способ применения и дозы. Внутрь 0,125 г в 1-2 приема, затем суточную дозу повышают до 0,5-1,5 г. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,75 г, суточная - 2г.

Побочное действие. Зуд, кожные высыпания, легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия (нарушение координации движений), тошнота; при длительном лечении анемия (уменьшение числа эритроцитов в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), лимфоцитоз (увеличение числа лимфоцитов в крови).

Противопоказания. Заболевания печени, почек и кроветворной системы.

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, сухом месте.

ДИФЕНИН (Dipheninum)

Синонимы: Фенитоин, Дифентоин, Эпанутин, Гидантоинал, Содантон, Алепсин, Дигидантоин, Дилантин натрий, Дифедан, Эптоин, Гидантал, Фенгидон, Солантоин, Солантил, Зентропил и др.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие; снотворного эффекта почти не вызывает.

Показания к применению. Эпилепсия, главным образом большие судорожные припадки. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы. Внутрь после еды по "/2 таблетки 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Высшая суточная доза для взрослых - 8 таблеток.

Побочное действие. Тремор (дрожание рук), атаксия (нарушение координации движений), дизартрия (расстройство речи), нистагм (непроизвольные движения глазных яблок), боль в глазах, повышенная раздражительность, кожные высыпания, иногда повышение температуры, желудочно-кишечные расстройства, лейкоцитоз (увеличение числа лейкоцитов в крови), мегалобластическая анемия

Противопоказания. Болезни печени, почек, сердечная декомпенсация, беременность, кахексия (крайняя степень истощения).

Форма выпуска. Таблетки по 0,117 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КАРБАМАЗЕПИН (Carbamazepinum)

Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Амизепин, Карбагретил, Карбазеп, Мазетол, Симонил, Неуротол, Тегретал, Темпорал, Зептол и др.

Фармакологическое действие. Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное и нормотимическое (улучшающее настроение) действие.

Показания к применению. Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г ("/2 таблетки) 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,8-1,2 г (4-6 таблеток) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т.е. в среднем в возрасте до 1 года - от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет - 0,2-0,4 г; от 5 до 10 лет -0,4-0,6 г; от 10 до 15 лет -0,6-1 г в день.

Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно.

Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами (насильственными автоматическими движениями вследствие непроизвольного сокращения мышц). Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4-5 дней) увеличивали до 0,4-1,2 г в сутки. После 3-4 нед. снижали дозу до 0,1-0,2 г в день, затем в тех же дозахназначали ежедневно или через день в течение 1-2 нед.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее (обезболивающее) действие при невралгии тройничного нерва (воспалении лицевого нерва).

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6-0,8 г (в 3-4 приема). Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,1-0,2 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этом заболевании.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко - рвота, головная боль, сонливость, атаксия (нарушение координации движений), нарушение аккомодации (нарушение зрительного восприятия). Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приема препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопении (уменьшении числа тромбоцитов в крови), агранулоцитозе (резком снижении гранулоцитов в крови), гепатитах (воспалении ткани печени), кожных реакциях, эксфолиативном дерматите (воспалении кожи). При появлении этих реакций прием препарата прекращают.

Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином.

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес. беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ниаламидом и др, фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.

Противопоказания. Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

КЛОНАЗЕПАМ (Clonazepamum)

Синонимы: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Икторивил, Раватрил, Равотрил, Риватрил, Ривотрил и др.

Фармакологическое действие. Клоназепам оказывает успокаивающее, мышечно-расслабляющее, анксиолитическое (противотревожное) и противосудорожное действие. Противосудорожное действие выражено у клоназепама сильнее, чем у других препаратов этой группы, в связи с чем его применяют в основном для лечения судорожных состояний. У больных эпилепсией, принимающих клоназепам, приступы возникают реже и их интенсивность снижается.

Показания к применению. Применяют клоназепам у детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами (подергиваниями отдельных пучков мышц), при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими, повреждениями головного мозга.

Способ применения и дозы. Лечение клоназепамом начинают с малых доз, постепенно увеличивая их до получения оптимального эффекта. Дозировка индивидуальна в зависимости от состояния больного и его реакции на препарат. Препарат назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5-1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4-8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года - 0,1-1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет - 1,5-3 мг в сутки, от 6 до 16 лет - 3-6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема.

Побочное действие. При приеме препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные состояния (состояние подавленности), повышенная утомляемость, тошнота. Для уменьшения побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную дозу, начиная с меньших доз и постепенно их увеличивая.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, миастения (мышечная слабость), беременность. Не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина. Препарат не следует принимать накануне и во время работы водителям транспорта и лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Его не следует назначать беременным и в период кормления грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 30 или 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТИНДИОН (Methindionum)

Синонимы: Индометацин, Интебан.

Фармакологическое действие. Противосудорожное средство, не угнетающее центральную нервную систему, уменьшает аффективное (эмоциональное) напряжение, улучшает настроение.

Показания к применению. Эпилепсия, особенно при височной форме и эпилепсия травматического генеза (происхождения).

Способ применения и дозы. Внутрь (после еды) взрослым по 0,25 г на прием. При.эпилепсии с частыми припадками по 6 раз в день с интервалами 1 "/2-2 ч. (Суточная доза 1,5 г). При редких припадках в этой же разовой дозе по 4-5 раз в день (1-1,25 г в день). При припадках в ночное время или утром дополнительно назначают 0,05-0,1 г фенобарбитала или 0,1-0,2 г бензонала. При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 0,25 г 4 раза в день. При необходимости лечение метиндионом сочетают с фенобарбиталом, седуксеном, эуноктином.

Побочное действие. Головокружение, тошнота, тремор (дрожание) пальцев.

Противопоказания. Выраженная тревога, напряженность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения.

МИДОКАЛМ (Mydocalm)

Синонимы: Толперисон гидрохлорид, Мидетон, Менопатол, Миодом, Пипетопропанон.

Фармакологическое действие. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетных мышц.

Показания к применению. Заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, в том числе параличи (полное отсутствие произвольных движений), парезы (уменьшение силы и/или амплитуды движений), параплегии (двухсторонний паралич верхних или нижних конечностей), экстрапирамидные расстройства (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,05 г 3 раза в день с постепенным повышением дозы до 0,3-0,45 г в сутки; внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в день; внутривенно (медленно) 1 мл в 10 мл физиологического раствора 1 раз в день.

Побочное действие. Иногда чувство легкого опьянения, головная боль, повышенная раздражимость, нарушение сна.

Противопоказания. Не выявлены.

Форма выпуска. Драже по 0,05 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 10% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ПУФЕМИД (Puphemidum)

Фармакологическое действие. Противосудорожное действие.

Показания к применению. При различных формах эпилепсии типа petit mal (малых припадков), а также при височной эпилепсии.

Способ применения и дозы. Внутрь до еды взрослым, начиная с 0,25 г 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу при необходимости до 1,5 г в сутки; детям до 7 лет - по 0,125 г, старше 7 лет - по 0,25 г 3 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, бессонница. При тошноте рекомендуется назначение препарата через 1-1 "/2 ч после еды, при бессоннице за 3-4 часа до сна.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, нарушения функции кроветворения, резко выраженный атеросклероз, гиперкинезы (насильственные автоматические движения вследствие непроизвольнго сокращения мышц).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В банках из темного стекла.

СУКСИЛЕП (Suxilep)

Синонимы: Этосуксимид, Азамид, Пикнолепсин, Ронтон, Заронтин, Этомал, Этимал, Пемалин, Петинимид, Сукцимал и др.

Фармакологическое действие. Противосудорожное действие.

Показания к применению. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки (судорожные подергивания отдельных групп мышц).

Способ применения и дозы. Внутрь (принимают во время еды) 0,25-0,5 г в день с постепенным повышением дозы до 0,75-1,0 г в день (в 3-4 приема).

Побочное действие. Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения); в отдельных случаях головная боль, головокружение, кожные высыпания, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови) и агранулоцитоз (резкое снижение числа гранулоцитов в крови).

Противопоказания. Беременность, кормление грудью.

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ТРИМЕТИН (Trimethinum)

Синонимы: Триметадион, Птимал, Тридион, Тримедал, Абсентол, Эдион, Эпидион, Петидион, Трепал, Троксидон.

Фармакологическое действие. Оказывает Противосудорожное действие.

Показания к применению. Эпилепсия, главным образом, petit mal (малые припадки).

Способ применения и дозы. Внутрь во время или после еды по 0,25 г 2-3 раза в день, детям в зависимости от возраста - от 0,05 до 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Побочное действие. Светобоязнь, кожные высыпания, нейтропения (уменьшения числа нейтрофилов в крови), агранулоцитоз (резкое снижение гранулоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), моноцитоз (увеличение числа моноцитов в крови).

Противопоказания. Нарушения функции печени и почек, заболевания зрительного нерва и кроветворных органов.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum)

Синонимы: Адонал, Эфенал, Барбенил, Барбифен, Дормирал, Эпанал, Эписедал, Фенемал, Гарденал, Гипнотал, Мефабарбитал, Неуробарб, Нирвонал, Омнибарб, Фенобарбитон, Седонал, Севенал, Сомонал, Задонал и др.

Фармакологическое действие. Обычно рассматривают как снотворное средство. Однако в настоящее время наибольшее значение имеет как противоэпилептическое средство.

В малых дозах оказывает успокаивающее действие.

Показания к применению. Лечение эпилепсии; применяют при генерализованных тоникоклонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взослых и детей. В связи с противосудорожным действием назначают при хорее (заболевании нервной системы, сопровождающемся двигательным возбуждением и некоординированными движениями), спастических параличах, различных судорожных реакциях. В качестве успокаивающего в малых дозах в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) применяется при нейровегетативных расстройствах. Как снотворное средство.

Способ применения и дозы. Для лечения эпилепсии взрослым назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,5 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,2 г; суточная - 0,5 г.

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами (успокаивающими) приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Побочное действие. Угнетение деятельности центральной нервной системы, снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови.

Противопоказания. Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении (мышечной слабости). Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия /повреждающего действия на плод/) и женщинам, кормящим грудью.

Форма выписки. Порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ГЛЮФЕРАЛ (Gluferalum)

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, кальция глюконат.

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Взрослым после еды в зависимости от состояния от 2-4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет - 5 таблеток.

Побочное действие и Противопоказания.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие: фенобарбитала - 0,025 г, бромизовала - 0,07 г, кофеинбензоат натрия - 0,005 г, кальция глюконата - 0.2 г, в банке оранжевого стекла по-100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПАГЛЮФЕРАЛ-1,2,3 (Pagluferalum-1,2,3)

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.

Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками.

Способ применения и дозы. Разные соотношения ингридиентов в разных вариантах таблеток паглюфершт дают возможность индивидуально подбирать дозы. Начинают прием с 1-2 таблеток 1-2 раза в день.

Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала.

Форма выпуска. Таблетки паглюферал 1, 2 и 3, содержащие, соответственно: фенобарбитала - 0,025; 0,035 или 0,05 г, бромизовала - 0,1; 0,1 или 0,15 г, кофеинбензоата натрия -0,0075; 0,0075 или 0,01 г, папаверина гидрохлорида -0,015; 0,015 или 0,02 г, кальция глюконата - 0,25 г, в банках оранжевого стекла по 40 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

СМЕСЬ СЕРЕЙСКОГО (Mixtio Sereyski)

Сложный порошок, содержащий фенобарбитал, бромизовал, кофеинбензоат натрия, папаверин гидрохлорид, кальция глюконат.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов.

Показания к применению. В основном при эпилепсии с большими тоникоклоническими припадками.

Способ применения и дозы. По 1 порошку 2-3 раза в день (при легких формах заболевания принимают порошок с меньшим весовым содержанием компонентов, при более тяжелых - порошок с большим весовым содержанием компонентов /см. Форма выпуска./).

Побочное действие и Противопоказания. Те же, что и для фенобарбитала.

Форма выпуска. Порошок, содержащий: фенобарбитала - 0,05-0,07-0,1-0,15 г, бромизовала -0,2-0,3 г, кофеинбензоата натрия -0,015-0,02 г, папаверина гидрохлорида - 0,03-0,04 г, кальция глюконата -0,5-1,0 г.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ФАЛИЛЕПСИН (Fali-Lepsin)

Комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и псевдонорэфедрин.

Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в него компонентов. Включение в его состав псевдонорэфедрина, оказывающего умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему, несколько уменьшает угнетающее влияние (сонливость, снижение работоспособности) фенобарбитала.

Показания к применению. Различные формы эпилепсии.

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 12 лет, начиная с 1/2 таблетки (50 мг) в день, постепенно повышая дозу до 0,3-0,45 г (в 3 приема).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ХЛОРАКОН (Chloraconum)

Синонимы: Бекламид, Гибикон, Нидран, Поседран, Бензхлорпропамид.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное противосудорожное действие.

Показания к применению. Эпилепсия, главным образом с большими судорожными припадками; психомоторное возбуждение эпилептического характера; при частых судорожных припадках (в сочетании с другими противосудорожными средствами); назначают больным эпилепсией во время беременности и перенесшим болезни печени.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,5 г 3-4 раза в день, при необходимости до 4 г в сутки; детям - по 0,25-0,5 г 2-4 раза в день (в зависимости от возраста).

Побочное действие. Раздражающее действие на слизистую оболочку желудка у больных, перенесших желудочно-кишечные заболевания. При длительном лечении необходимо следить за функцией печени, почек, картиной крови.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г в упаковках по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

Эпилепсия – хроническое заболевание головного мозга, характеризующееся склонностью к образованию патологического очага синхронного разряда нейронов и проявляющееся большими, малыми припадками и эпилептическими эквивалентами.

В лечении эпилепсии используется принцип монотерапии – пожизненный прием одного определенного лекарства. Иногда используется би- и тритерапия, когда больной принимает два и больше лекарства. Политерапия используется в случае, когда монотерапия одним препаратом не приносит эффекта.

Основной подход

Противоэпилептические препараты – это группа средств, которая предупреждает развитие припадков и купирует острый эпилептический приступ.

Впервые в клинической практике использовались бромиды. Несмотря на малую эффективность, они назначались с середины 18 до начала 20 веков. В 1912 году впервые синтезировался препарат фенобарбитал, но средство имело широкий спектр побочных эффектов. Только в середине 20 века исследователи синтезировали фенитоин, триметадион и бензобарбитал, которые обладали меньшим количеством побочных эффектов.

В ходе разработки врачи и исследователи составили принципы, которым должны соответствовать современные препараты для лечения эпилепсии:

• высокая активность;
• продолжительность действия;
• хорошее всасывание в органах пищеварения;
• малая токсичность;
• влияние на большинство патологических механизмов эпилепсии;
• отсутствие зависимости;
• отсутствие побочных эффектов в перспективе долгосрочного применения.

Цель любой фармакологической терапии – полностью устранить припадки. Но это достигается только у 60% пациентов. Остальная часть больных приобретает непереносимость к препаратам или устойчивую резистентность к медикаментозным противоэпилептическим средствам.

В основе заболевания лежит патологический процесс, при котором в головном мозгу синхронно возбуждается большая группа нейронов, из-за чего мозг выдает телу неконтролируемые и неадекватные команды. Клиническая картина симптомов зависит от локализации патологического очага. Задача препаратов для лечения эпилепсии – стабилизация мембранного потенциала нервной клетки и снижение их возбудимости.

Противосудорожные препараты при эпилепсии изучены недостаточно. Однако известно их фундаментальный принципиальный механизм воздействия – торможение возбуждения нейронов головного мозга.

В основе возбуждения лежит действие глутаминовой кислоты – главного возбуждающего нейромедиатора нервной системы. Препараты, например, фенобарбитал, блокируют рецепцию глутамата в клетке, из-за чего электролиты Na и Ca не входят в мембрану и потенциал действия нейрона не изменяется.

Другие средства, например, вальпроевая кислота, являются антагонистами к глутаминовым рецепторам. Они не дают взаимодействовать глутамату с клеткой головного мозга.

В нервной системе, кроме возбуждающих клетку нейромедиаторов, есть тормозные нейротрансмитеры. Они напрямую подавляют возбуждение клетки. Типовой представитель тормозных нейромедиаторов – гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Препараты группы бензодиазепинов связываются с рецепторами ГАМКа и воздействуют на них, вызывая торможение в центральной нервной системе.

В синаптических щелях – в месте, где контактируют два нейрона – есть ферменты, которые утилизируют те или иные нейромедиаторы. Например, после процессов торможения в синаптической щели остались небольшие остатки гамма-аминомасляной кислоты. В норме эти остатки утилизируются ферментами и в дальнейшем разрушаются. Так, например, препарат Тиагабин препятствует утилизации оставшейся гамма-аминомасляной кислоте. Это значит, что концентрация тормозного нейромедиатора не уменьшается после его воздействия, и он дальше тормозит возбуждение в постсинаптической мембране соседнего нейрона.

Тормозной медиатор гамма-аминомасляная кислота получается путем расщепления возбуждающего медиатора глутамата при помощи фермента глутаматдекарбоксилазы. Например, препарат Гебапантин ускоряет утилизацию глутамата, чтобы получилось больше гамма-аминомасляной кислоты.

Все вышеназванные препараты влияют опосредованно. Однако есть средства (Карбамазепин, фенитоин или вальпроаты), которые влияют непосредственно на физиологию клетки. У мембраны нейрона есть каналы, через которые заходят и выходят позитивно и негативно заряженные ионы. Их соотношение в клетке и вокруг нее определяет ее, клетки, мембранный потенциал и возможность последующего торможения или возбуждения. Карбамазепин блокирует потенциалзависимые каналы и делает так, чтобы они не открывались, в результате чего ионы не заходят внутрь клетки и нейрон не возбуждается.

Из перечня препаратов видно, что врач обладает современным арсеналом противоэпилептических препаратов разных групп, которые влияют на множество механизмов возбуждения и торможения клетки.

Классификация

Противоэпилептические препараты классифицируются по принципу воздействия на медиаторные и ионные системы:

1. Препараты, усиливающие активность тормозных нейронов путем стимуляции и увеличения количества в синаптической щели гамма-аминомасляной кислоты.
2. Препараты, тормозящие возбуждение нейронов, ингибируя рецепторы глутаминовой кислоты.
3. Препараты, непосредственно влияющие на мембранный потенциал, воздействуя на потенциалзависимые ионные каналы нервных клеток.

Препараты нового поколения

Существует три поколения противоэпилептических препаратов. Третье поколение – это наиболее современные и изученные средства в лечении заболевания.

Противоэпилептические препараты нового поколения:

• Бриварацетам.
• Валроцемид.
• Ганаксолон.
• Караберсет.
• Карисбамат.
• Лакосамид.
• Лозигамон.
• Прегабалин.
• Ретигабалин.
• Руфинамид.
• Сафинамид.
• Селетрацетам.
• Серотолид.
• Стирипентол.
• Талампанел.
• Флуорофелбамат.
• Фосфенитион.
• DP-вальпроевая кислота.
• Эсликарбамазепин.

13 из этих препаратов уже тестируются в лабораториях и клинических опытах. Кроме того, эти препараты изучаются не только как эффективное лечение эпилепсии, но и других психических расстройств. Наиболее изучаемый и уже изученный препарат – Прегабалин и Лакосамид.

Возможные побочные эффекты

Большинство противоэпилептических препаратов подавляют активность нейронов, вызывая в них торможение. Это значит, что наиболее распространенный эффект – седация центральной нервной системы и расслабление. Средства снижают концентрацию внимания и скорость психофизиологических процессов. Это неспецифические побочные реакции, характерные для всех антиэпилептических препаратов.

Некоторые из средств имеют специфические побочные эффекты. Например, Фенитоин и Фенобарбитал в некоторых случаях провоцируют раковые заболевания крови и размягчение костной ткани. Препараты на основе вальпроевой кислоты вызывают дрожание конечностей и диспепсические явления. При приеме Карбамазепина снижается острота зрения, появляется двоение перед глазами и отеки лица.

Многие препараты, в частности препараты на основе вальпроевой кислоты, повышают риск дефектного развития плода, поэтому беременным эти препараты принимать не рекомендуется.

Противосудорожные средства (противоэпилептические препараты) представляют собой разнородную группу фармакологических средств, используемых при лечении эпилептических припадков. Противосудорожные средства также все чаще используются в лечении биполярных расстройств и пограничного расстройства личности, так как многие из них действуют в качестве стабилизаторов настроения, а также применяются для лечения невропатической боли. Противосудорожные средства подавляют быстрое и чрезмерное «выстреливание» нейронов во время судорог. Противосудорожные средства также предотвращают распространение судороги в головном мозге. Некоторые исследователи обнаружили, что противосудорожные средства сами по себе могут привести к снижению IQ у детей. Однако, кроме этих побочных эффектов, следует учесть существенный риск эпилептических припадков у детей и возможной смерти и развития неврологических осложнений. Противосудорожные средства точнее назвать противоэпилептическими препаратами (сокращенно «ПЭП»). ПЭП обеспечивают только симптоматическое лечение, и не было показано, что они могут изменить ход эпилепсии.

Обычные противоэпилептические средства могут блокировать натриевые каналы или усиливать функцию γ-аминомасляной кислоты (ГАМК). Несколько противосудорожных препаратов имеют многочисленные или неопределенные механизмы действия. Помимо потенциалзависимых натриевых каналов и компонентов системы ГАМК, их цели включают в себя ГАМК-А рецепторы, GAT-1 ГАМК транспортер и ГАМК-трансаминазу. Дополнительные цели включают потенциалзависимые кальциевые каналы, SV2A и α2δ. Блокируя натриевые или кальциевые каналы, противосудорожные препараты снижают высвобождение возбуждающего глутамата, выпуск которого повышается при эпилепсии, а также ГАМК. Это, вероятно, является побочным эффектом или даже фактическим механизмом действия некоторых противоэпилептических препаратов, так как ГАМК может прямо или косвенно способствовать эпилепсии. Другой потенциальной мишенью противоэпилептических препаратов является альфа-рецептор, активируемый пролифератором пероксисом. Этот класс веществ был 5м из наиболее продаваемых препаратов в США в 2007 году. Некоторые противосудорожные средства продемонстрировали противоэпилептические эффекты на животных моделях эпилепсии. То есть, они либо предотвращают развитие эпилепсии или могут остановить или обратить прогрессирование эпилепсии. Тем не менее, в испытаниях на людях ни один препарат не смог предотвратить эпилептогенез (развитие эпилепсии у индивидуума из группы риска, например, после черепно-мозговой травмы).

Утверждение

Обычный способ осуществления одобрения для препарата состоит в том, чтобы показать, что он эффективен в сравнении с плацебо, или что он более эффективен, чем существующий препарат. В монотерапии (когда используется только один препарат) считается неэтичным проводить испытания с плацебо на новом препарате неопределенной эффективности. В отсутствии лечения, эпилепсия связана со значительным риском смерти. Таким образом, почти все новые препараты от эпилепсии первоначально утверждены только в качестве адъювантной (дополнительной) терапии. Пациенты, эпилепсия у которых в настоящее время не контролируется лекарствами (т.е. не поддается лечению) выбираются так, чтобы увидеть, приведет ли прием нового препарата к улучшению контроля над приступами. Любое уменьшение частоты приступов сравнивается с плацебо. Отсутствие превосходства над существующими методами лечения, в сочетании с недостающими плацебо-контролируемыми испытаниями, означает, что некоторые современные препараты заслужили одобрение FDA в качестве начальной монотерапии. В отличие от этого, в Европе требуется только эквивалентность существующим методам лечения, в результате чего были одобрены многие другие средства. Несмотря на отсутствие одобрения FDA, Американская академия неврологии и Американское общество эпилепсии по-прежнему рекомендуют ряд новых препаратов в качестве начальной монотерапии .

Лекарственные средства

В следующем списке, даты в скобках обозначают наиболее раннее разрешенное использование препарата.

Альдегиды

Паральдегид (1882 г.). Одно из наиболее ранних противосудорожных средств. Оно до сих пор используется для лечения эпилептического статуса, особенно при отсутствии реанимационных средств.

Ароматические аллиловые спирты

Stiripentol (2001 – ограниченная доступность). Применяется для лечения синдрома Драве.

Барбитураты

Барбитураты – это препараты, которые действуют в качестве депрессантов центральной нервной системы (ЦНС), и в силу этого они производят широкий спектр эффектов, от легкой седации до анестезии. Классифицируются противосудорожные препараты следующим образом:

Фенобарбитал (1912).

Метилфенобарбитал (1935). Известен в США как mephobarbital. Больше не выпускается на рынок в Великобритании.

Barbexaclone (1982). Доступен только в некоторых европейских странах.

Фенобарбитал был главным противосудорожным средством с 1912 г. до разработки фенитоина в 1938 г. Сегодня фенобарбитал редко используется для лечения эпилепсии у новых пациентов, поскольку существуют и другие эффективные препараты, которые являются менее седативными. Фенобарбитал натрия в инъекциях может использоваться для остановки острых судорог или эпилептического статуса, но бензодиазепины, такие как лоразепам, диазепам или мидазолам, как правило, применяются в первую очередь. Другие барбитураты проявляют только противосудорожное действие при обезболивающий дозах.

Бензодиазепины

Бензодиазепины представляют собой класс препаратов со снотворным, успокаивающим, противосудорожным действием, а также вызывают амнезию и обладают свойствами миорелаксантов. Бензодиазепины выступают в качестве депрессантов центральной нервной системы. Относительная сила каждого из этих свойств в любом из бензодиазепинов сильно варьируется и влияет на показания, для которых его назначают. Длительное использование может быть проблематичным из-за развития толерантности к противосудорожным эффектам и развития зависимости. Среди многих препаратов из этого класса, лишь немногие из них используются для лечения эпилепсии:

Клобазам (1979). В частности, используется краткосрочно при менструации у женщин с менструальной эпилепсией.

Клоназепам (1974).

Клоразепат (1972).

Следующие бензодиазепины используются для лечения эпилептического статуса:

Диазепам (1963).

Мидазолам (не утвержден). Все чаще используется в качестве альтернативы диазепама. Этот водорастворимый препарат впрыскивается в полость рта, но не проглатывается. Он быстро поглощается в слизистой оболочке полости рта.

Лоразепам (1972). Дается с помощью инъекции в больнице.

Нитразепам, темазепам, и особенно ниметазепам являются мощными противосудорожными препаратами, однако их используют достаточно редко из-за увеличения частоты побочных эффектов и сильного седативного действия и нарушения моторных свойств.

Бромиды

Калий бромид (1857 г.). Наиболее раннее средство для эффективного лечения эпилепсии. До 1912 года не было разработано лучшего препарата, пока не был создан фенобарбитал. Этот препарат до сих пор используется в качестве противосудорожного средства для собак и кошек.

Карбаматы

Карбоксамиды

Карбамазепин (1963). Популярное противосудорожное средство, которое доступно в форме дженериков.

Окскарбазепин (1990). Производное карбамазепина, который имеет аналогичную эффективность, но лучше переносится, а также доступен в форме дженерика.

Эсликарбазепин ацетат (2009)

Жирные кислоты

Вальпроаты – вальпроевая кислота, вальпроат натрия и дивальпроат натрия (1967).

Вигабатрин (1989).

Прогабид

Тиагабин (1996).

Вигабатрин и Прогабид также являются аналогами ГАМК.

Производные фруктозы

Топирамат (1995).

Аналоги ГАМК

Габапентин (1993).

Прегабалин (2004).

Гидантоины

Этотоин (1957).

Фенитоин (1938).

• Fosphenytoin (1996).

Оксазолидинэдионы

Параметадион

Триметадион (1946).

Пропионаты

Бекламид

Пиримидинэдионы

Примидон (1952).

Пирролидины

Бриварацетам

Леветирацетам (1999).

Сукцинимиды

Этосуксимид (1955).

Сульфаниламиды

Ацеталозамид (1953).

Метазоламид

Zonisamide (2000).

Триазины

Ламотриджин (1990).

Мочевины

Вальпроиламиды (амидные производные вальпроата)

Валпромид

Валноктамид

Другое

Немедицинские противосудорожные средства

Иногда, кетогенная диета или стимуляция блуждающего нерва описываются как «противосудорожная» терапия.

Согласно рекомендациям со стороны AAN и AES, главным образом, на основе общего обзора статей в 2004 г. пациенты с впервые диагностированной эпилепсией, которые требуют лечения, могут начать применять стандартные антиконвульсанты, такие как карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, или более новые антиконвульсанты габапентин, ламотригин, окскарбазепин или топирамат. Выбор антиконвульсантов зависит от индивидуальных особенностей пациента. И новые, и старые препараты, как правило, одинаково эффективны при впервые выявленной эпилепсии. Новые препараты, как правило, имеют меньше побочных эффектов. Для лечения вновь диагностированных частичных или смешанных приступов, существуют доказательства для использования габапентина, ламотриджина, окскарбазепина или топирамата в качестве монотерапии. Ламотриджин может быть включен в варианты лечения для детей с впервые выявленным абсансом.

История

Первым противосудорожным средством был бромид, предложенный в 1857 году Чарльзом Лококом, который использовал его для лечения женщин с «истерической эпилепсией» (вероятно, менструальной эпилепсией). Бромиды эффективны против эпилепсии, а также могут вызывать импотенцию, которая не связана с его противоэпилептическими эффектами. Бромид также влияет на поведение, вследствие чего развилась идея «эпилептической личности», однако такое поведение на самом деле была результатом действия лекарства. Фенобарбитал был впервые использован в 1912 году благодаря его седативным и противоэпилептическим свойствам. К 1930-ым годам, разработка моделей животных в исследованиях эпилепсии привела к разработке фенитоина Трейси Тупнам и Х. Хьюстон Мерритт, который имел явное преимущество в лечении эпилептических припадков с меньшим количеством седативного эффекта. К 1970 году, Национальные институты инициативы здравоохранения, противосудорожная программа скрининга, во главе с Дж. Киффином Пенри, служила в качестве механизма для привлечения интереса и способностей фармацевтических компаний в разработке новых противосудорожных препаратов.

Использование во время беременности

Во время беременности ухудшается метаболизм некоторых противосудорожных средств. Может наблюдаться усиленное выведение препарата из организма и, как следствие, уменьшение концентрации в крови ламотриджина, фенитоина, и, в меньшей степени, карбамазепина, и, возможно, снижение уровня леветирацетама и активного метаболита окскарбазепина, производного моногидроксисоединения. Таким образом, следует контролировать использование этих препаратов во время беременности. Вальпроевая кислота и ее производные, такие как вальпроат натрия и дивальпроат натрия, вызывают когнитивный дефицит у ребенка, при этом увеличение дозы вызывает снижение коэффициента умственного развития. С другой стороны, фактические данные для карбамазепина противоречивы в отношении любого повышенного риска врожденных физических аномалий или нарушения развития нервной системы путем внутриутробного воздействия. Кроме того, дети, подверженные воздействию ламотриджина или фенитоина в утробе матери, не отличаются по своим навыкам по сравнению с теми, кто подвергается воздействию карбамазепина. Не существует достаточных доказательств, чтобы определить, имеют ли новорожденные дети, матери которых страдают эпилепсией и принимают противосудорожные препараты, существенно повышенный риск геморрагической болезни новорожденных. Что касается грудного вскармливания, некоторые противосудорожные средства, вероятно, попадают в грудное молоко в клинически значимых количествах, в том числе примидон и леветирацетам. С другой стороны, вальпроат, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, вероятно, не передаются через грудное молоко в клинически значимых количествах. В моделях на животных, несколько противосудорожных средств возбуждают апоптоз нейронов в развивающемся головном мозге.

Список противосудорожных средств

Противосудорожные препараты применяются для уменьшения или полного устранения судорог в мышцах, а также приступах эпилепсии. Данная группа лекарственных средств может использоваться для судорог, которые имеют разную природу происхождения.

Если человека часто беспокоят такие проявления, это одна из первых причин, по которым нужно обратиться к врачу. Такие проявления могут говорить о развитии серьёзных заболеваний как на почве нервной системы, так и в других органах.

• Судороги могут проявляться у человека в различные периоды жизни начиная с детских лет.Наиболее частым причинам их проявления считаются:
• Врождённые пороки развития в головном мозге. В таких случаях судороги начинают появляться уже с раннего детства.
• Недостаточное насыщение тканей кислородом.
• Нехватка необходимых микроэлементов.
• Черепно-мозговые травмы.
• Опухоли мозга.
• Высокая температура при ОРВИ.
• Интоксикация организма в результате отравления.
• Эпилепсия.

Для того чтобы избавиться от проблемы, необходимо поставить точный диагноз. Это необходимо для того, чтобы назначить противосудорожные средства именно с учетом индивидуальных особенностей организма человека.

При возникновении судороги, человек испытывает не только спазм, но и сильные болевые ощущения. Действия противосудорожных препаратов должно быть направлено на устранение симптомов, купирования признаков, снятие болевых ощущений. Данные препараты должны снизить болевые ощущения, устранить спазм мышц без угнетения центральной нервной системы.

Любое противосудорожное средство подбирается индивидуально, учитывая сложность и степень развития патологии. В зависимость от тяжести заболевания медикаменты могут назначаться как для приема всю жизни, так и для отдельных фаз заболевания.

Основы терапии при судорогах

Лечение судорожных проявлений должно быть комплексным. Для этого используются препараты различного воздействия:

• Средства нестероидного типа, которые обладают противовоспалительным эффектом. Они направлены на снижение температуры тела, устранение болевых ощущений.
• Медикаменты анальгетической группы.
• Средства для устранения мышечных спазмов.
• Препараты для наружного применения, мази и гели, которые используются для обработки мест воспаления при спазме мышц.
• Успокоительные препараты для нормализации работы нервной системы.
• Противосудорожные средства, направленные на устранение болевых симптомов.

Часть из назначенных препаратов обладает эффектом задержки развития аллергических реакций.

К основным группам противосудорожных препаратов относятся:

• Иминостильбены – они направлены на снятие напряжения в мышцах, после их приема наблюдается улучшение настроения пациента.
• Барбитураты — противосудорожные средства, обладающие успокоительным средством. При приеме препаратов данной группы необходимо учитывать, что они способствуют снижению артериального давления и обладают снотворным эффектом.
• Противосудорожное лекарство на основе бензодиазепина. Такие виды препаратов обладают выраженным эффектом, чаще всего они применяются при эпилепсиях и длительных невралгических нарушениях.
• Сукцининиды — противосудорожные средства для снятия спазма отдельных мышц при невралгии. Пить препараты данного вида нужно с осторожностью, так как возможны побочные явления в виде тошноты и нарушения сна.

Назначение препаратов производится на основании природы происхождения судорог.

Препараты при эпилепсии

Любые препараты должен назначать только врач, так как у них есть множество противопоказаний. К популярным противосудорожным препаратам относятся:

• Бензобамил – препарат обладает мягким воздействием на организм, обладает низкой токсичностью. Противопоказано средство для людей с патологиями почек, заболеванием сердца.
• Примидон — противосудорожный препарат, который используется при тяжелых формах эпилепсии. Он оказывает мощное воздействие на нейроны затормаживающего характера.
• Фенитон – средство, применяемое при незначительной заторможенности нервных окончаний. Его назначают пациентам при частых судорогах.
• Вольтарен — противосудорожное средство при неврологических нарушениях в области позвоночника.

Препараты при судорогах в ногах

Спазм икроножных мышц чаще всего возникает из-за патологий сосудов, перенесенных травм, а также из-за нехватки в организме микроэлементов. Снять спазм можно с помощью противосудорожных препаратов для ног. В комплексе могут использоваться таблетки и мази.

Самые популярные противосудорожные препараты при судорогах в ногах:

• Детралекс – препарат способен снизить венозное напряжение. Его назначают для укрепления стенок сосудов, капилляров. Регулярный прием снизит проявление судорог. Детралекс назначается при ночных судорогах, тяжести в ногах, венозной недостаточности. Это средство от судорог не только снимает неприятный симптом, но и устраняет причину возникновения патологии. Благодаря действию противосудорожного препарата снимается воспалительный процесс и улучшается кровоток. В качестве побочных явлений возможно возникновение аллергических реакций. В связи с этим препарат не назначается детям до 18 лет и беременным женщинам.

• Венофлебин – это лекарство от судорог в ногах в виде гранул. Оно помогает избавиться от болезненных ощущений при варикозном расширении вен. Таблетки принимаются за полчаса до приема пищи по 8 гранул 4 раза в сутки. Их нужно рассасывать под языком. При остром состоянии 40 гранул разводят в воде и выпивают за один раз. Из побочных эффектов может проявляться аллергия из-за передозировки препарата.

• Венарус — таблетки от судороги в ногах, повышающие упругость стенок сосудов, восстанавливающие кровоток. Назначается при тяжести в ногах, венозной недостаточности. Препарат может использоваться для лечения варикозного расширения вен в период беременности. Курс лечения определяется специалистом.

• Троксевазин — противосудорожное средство, направленное на устранение хронических проблем с кровеносными сосудами. Основное действующее вещество снижает ломкость капилляров, укрепляет сосуды. Средство применяется после перенесенных травм, варикозной недостаточности, повышенном давлении.

• Рутаскорбин – это название таблеток от судорог известно многим. Они оказывают положительное воздействие на весь организм. Средство применяется при нехватке витаминов, поражении капилляров, отечности в ногах.

Часто судорог в конечностях возникают из-за нехватки в организме человека определенных компонентов. В таком случае таблетки от судороги в ногах должны содержать такие микроэлементы, как калий, магний и кальций.

В качестве таких медикаментов назначаются:

• Аспаркам – препарат в составе содержит калий и магний. Используется как для лечения, так и для профилактики судорог в конечностях.
• Пропанорм — противосудорожное средство, которое имеет ряд побочных эффектов. Без получения полной консультации врача принимать его нельзя. Пропанорм используется для полноценного лечения судорог в конечностях.
• Кальций Д3 – противосудорожный препарат, назначаемый для быстрого восполнения организма кальцием.
• Магний В6 – способствует улучшению нервного возбуждения мышц. В качестве побочных явлений могут возникать аллергические реакции.

Противосудорожные препараты для детей

Так как любое противосудорожное средство действует угнетающе на нервную систему, а также на дыхательный центр, подбирать препараты для детей нужно с большой осторожностью.

Противосудорожные препараты для детей должны соответствовать нескольким критериям. Они не должны оказывать подавляющее воздействие на психику ребенка. Давать детям можно только гипоаллергенные препараты, не вызывающие привыкание.

Чаще всего детям выписываются следующие препараты:

• Карбамазепин – препарат снижает болевые ощущения у пациентов, страдающих невралгией. После нескольких дней приема средства снижается чувство тревожности, уменьшается агрессивность у подростков, заметно улучшается настроение. Приступы эпилепсии становятся реже. Препарат выписывают для детей начиная с трех лет.

• Зептол — лекарство от судороги в ногах с обезболивающим эффектом. Его назначают при невралгии троичного нерва и эпилепсиях. Производится в форме таблеток и предназначено для детей с трех лет.
• Вальпарин — противосудорожный препарат, не угнетающий дыхание. Средство не влияет на артериальное давление, может быть назначен детям с самого рождения. Чаще всего используется при судорогах при высокой температуре. Детям до трех лет препарат назначается в инъекциях.

• Конвулекс – противосудорожные препараты для детей с мягким успокоительным эффектом. Он способен справиться с судорогами различной природы происхождения. Средство выпускается в таблетках, каплях и капсулах.
• Сибазон – это транквилизатор с противосудорожным эффектом. Принимать нужно с осторожностью, так как способен снижать артериальное давление. Производится в таблетках и для внутривенных инъекций. Может назначаться для купирования приступов у детей с одного года.

Если у ребенка наблюдаются судороги, никаких действий самостоятельно предпринимать нельзя. Родителям необходимо срочно вызвать скорую помощь и до ее приезда наблюдать за ребенком. Никакое противосудорожное средство давать без назначения врача нельзя.

Если ночные судороги повторяются регулярно, необходимо обращаться к врачу. Важно правильно установить причину возникновения этого явления, чтобы грамотно подобрать нужные препараты.