Метопролол ратиофарм побочные действия. Метопролол-ратиофарм - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меркле ГмбХ Ратиофарм ГмбХ Ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ РАТИОФАРМА ГМБХ/КАНОНФАРМА ПРОДАКШН

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор

Формы выпуска

• 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• таблетки

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Особые условия

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени. На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами. Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Метопролол-ратиофарм показания к применению

• Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Метопролол-ратиофарм противопоказания

• AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм дозировка

• 100 мг 50 мг 50мг, 100мг

Метопролол-ратиофарм побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом. Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности. При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Беталок, Вазокардин, Корвитол, Метокард, Эгилок

• Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Состав препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Показания препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Условия хранения препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ
• Срок годности препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Бета-адреноблокаторы (C07) > Бета-адреноблокаторы (C07A) > Селективные бета 1 -адреноблокаторы (C07AB) > Metoprolol (C07AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021050 от 12.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой "М" на другой стороне; диаметр таблетки 8.0 мм±0.2 мм.

Вспомогательные вещества:

таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 021049 от 12.12.2014 - Действующее

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и маркировкой "М" на другой стороне; диаметр таблетки 10.0 мм±0.2 мм.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кроскармеллоза натрия, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОПРОЛОЛ-РАТИОФАРМ создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 27.04.2015 г.

Фармакологическое действие

Метопролол-ратиофарм - кардиоселективный β 1 -адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Режим дозирования

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии :

• рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.

У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью , например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Повышение дозы у пожилых пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Побочные действия

Очень часто:

• гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком;
• утомляемость.

Часто:

• головокружение, головная боль;
• брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация;
• одышка при нагрузке;
• тошнота, боли в животе, диарея, запор;
• похолодание конечностей, усиление сердцебиения.

Нечасто:

• депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии;
• усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца;
• бронхоспазм;
• рвота;
• кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение;
• мышечные судороги;
• увеличение массы тела;
• отеки.

Редко:

• нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх;
• нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз;
• ринит;
• сухость во рту;
• недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда;
• выпадение волос;
• ухудшение латентного сахарного диабета;
• изменение функциональных печеночных проб;
• нарушение потенции, болезнь Пейрони.

Очень редко:

• шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации;
• усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно;
• фотосенсибилизация, обострение псориаза;
• гепатит;
• тромбоцитопения, лейкопения;

Артралгии, мышечная слабость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β 2 -адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

Симптомы :

• тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия;
• потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 мин до 2 ч после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение :

• адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 мин или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b 2 -агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

• блокаторов кальциевых каналов типа верапамила - повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;
• противоаритмических препаратов класса I - возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;
• индометацина - возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;
• cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;
• с клонидином - прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;
• другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов - возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;
• норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;
• с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами - возможен риск развития артериальной гипотензии;
• с эрготамином - усиление нарушений периферического кровообращения;
• с b 2 -симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм;
• с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола;
• с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;
• курареподобных миорелаксантов - усиливает их действие;
• с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина - пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме;
• с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) - уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме.

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Лечение и профилактика артериальной гипертензии, заболеваний сердечно-сосудистой системы является первоочередной задачей ученых всего мира для уменьшения смертности населения от этих недугов. В ходе многочисленных исследований было установлено, что на артериальное давление и частоту сердечных сокращений влияют определенные вещества, которые блокируют работу рецепторов к медиаторам адреналина и норадреналина и оказывают воздействие на симпатический отдел нервной системы.

Описание препарата

Были созданы препараты на основе синтетических альфа- и бета- адреноблокаторов, действие альфа-веществ обусловлено уменьшением спазма артериол, а бета-соединения снижают сердечный выброс и частоту сокращений сердца. К бета-1-адреноблокаторам относят препарат «Метопролол Ратиофарм», который обладает кардиоизбирательной активностью без внутреннего симпатомиметического действия. Производителем данного средства является немецкая компания "Меркле ГмбХ".

Лекарственная форма и состав

Данный препарат выпускается в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, в трех дозировках по 25 мг, 50 мг и 100 мг. Средняя дозировка имеет риску для деления пополам, а на таблетки с большей дозой нанесена крестообразная насечка.

Активным составляющим является метопролол в виде соли винной кислоты тартрата, представляющий собой белый порошок. Именно это вещество обуславливает фармакологическое действие препарата «Метопролол Ратиофарм».

Для формирования таблетки используют неактивные компоненты: микрокристаллическую целлюлозу, крахмал из кукурузы, карбоксиметилцеллюлозу натрия, пласдон (S 630), оксид кремния высокодисперсный,стеарат магния. Такой состав вспомогательных веществ позволяет тартрату метопролола высвобождаться из таблетки с определенной скоростью при растворении в пищеварительном тракте.

Аналоги

Лекарственные средства на основе метопролола тартрата выпускаются в нескольких лекарственных формах: в виде таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, таблеток с продленным высвобождением (ретард) по 50 мг, 100 мг и 200 мг, в виде 1 % раствора для инъекций.

Существуют таблетки с пролонгированным высвобождением, действующим веществом которых является метопролол. Аналоги могут быть разных дозировок, обязательно с таблеточным покрытием, обеспечивающим ретардную форму. Прежде всего, это препараты «Метопролол ОФ 200 ретард», «Эгилок ретард», «Метопролол Стада 200 мг ретард».

Жидкая форма в виде 1 % раствора для инъекций представлена лекарственным средством «Беталок».

Как действует препарат?

Попав в кровь, активное вещество метопролол действие оказывает на бета-1-адренорецепторы, которые расположены в сердечной мышце, что указывает на селективность этого соединения. Происходит блокировка рецепторов от воздействия гормона адреналина, который способствует увеличению частоты и силы сокращений сердечной мышцы. Именно этот механизм "разгружает" миокардную мышцу: сердечные сокращения происходят с большими интервалами и становятся не такими сильными, а артериальное давление нормализуется.

Доказано, что селективные блокаторы обладают меньшими побочными эффектами, чем неселективные вещества, ими легче лечить сопутствующие заболевания.

Под действием метопролола наблюдается сокращение автоматизма в синусном узле, замедляется время атриовентрикулярной проводимости, снижается функция сократимости и возбудимости миокардной мышцы, уменьшается объем сердечного выброса и кислородные потребности сердца. При развитии инфарктного состояния мышцы сердца препарат ограничивает зону с нарушенным кровоснабжением, снижает вероятность развития непредотвратимой аритмии и повторного инфарктного состояния.

Средняя терапевтическая доза влияет в меньшей степени, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, на работу клеток поджелудочной железы, скелетных мышц, гладкой мускулатуры в бронхах, матке и в периферических артериях.

Лекарство «Метопролол» является гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим средством. Оно угнетает стимулирующее действие веществ катехоламинового ряда на сердечную мышцу во время физической активности и возбужденного психоэмоционального состояния.

Для чего применяют?

К группе бета-1-адреноблокаторов относят препарат «Метопролол». Показаниями к его применению являются заболевания сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются повышенным давлением и нарушением сердечного ритма. К ним относят гипертонию, стенокардию, гиперкинетический синдром по кардиальному типу, тахиаритмию наджелудочковую, экстрасистолию. Эффективно средство для профилактики состояния после перенесения инфарктного состояния сердечной мышцы, для устранения болей при мигрени.

Правила и особенности приема

Принимают во время или после еды средство «Метопролол», применение пероральное. Допускается разламывание таблетки пополам или на четыре части с помощью крестообразной насечки в зависимости от требуемой дозировки. Можно запить небольшим объемом воды, но жевать препарат не рекомендуется.

После установления диагноза, требующего лечения бета-1-адреноблокаторами, врач выписывает на это средство рецепт. «Метопролол» является рецептурным препаратом, его так просто не купишь в аптеке.

Каждое заболевание предполагает использование определенной суточной дозировки. Для нормализации артериального давления и профилактики приступов головных болей при мигрени применяют дозу от 100 мг до 200 мг в сутки, разделив на несколько приемов. Стенокардию и гиперкинетический кардиальный синдром лечат дозировкой 50 мг, которую делят на три части.

Для уменьшения сердечного ритма, которым характеризуется тахиаритмия, начинают использовать суточную дозировку в 50 мг по 3 раза в сутки, которую можно увеличивать до 300 мг.С целью предотвращения повторного развития инфарктного состояния миокарда принимают 200 мг метопролола в сутки.

Считается, что безопасной максимальной дозой этого вещества является 400 мг. Длительность терапии зависит от степени тяжести болезни, отмену препарата проводят путем снижения дозы на протяжении 10 суток.

Нежелательно применение лекарственного средства «Метопролол Ратиофарм» лицам, страдающим обструктивным поражением дыхательной системы хронического характера, повышенным уровнем сахара в крови, ангиотрофоневрозом сосудов конечностей, облитерирующим поражением артерий, расположенных по периферии, гормональной опухолью в мозговом веществе надпочечников, выраженными нарушениями функции почек и печени.

Применение бета1-адреноблокаторов приводит к уменьшению выработки жидкости слезными железами, что влияет на использование контактных линз.

Как взаимодействует с другими лекарствами?

Не всегда можно сочетать применение других препаратов с веществом метопролол, инструкция содержит информацию о лекарственных взаимодействиях, результат которых приводит к нежелательным последствиям.

Комплексную терапию веществами клонидином и метопролом заканчивают сначала отменой второго компонента, и только через несколько дней перестают принимать клонидин. Такая схема отмены препаратов не дает развиться гипертоническому кризу.

Одновременное сочетание с сахароснижающими средствами требует коррекции схемы их использования, а прием с диуретическими, гипотензивными, противоаритмическими препаратами может вызвать гипотензию, брадикардию, предсердно-желудочковую блокаду у пациента.

Препараты на основе метопролола перестают принимать перед предстоящими хирургическими операциями, требующими использование наркоза, либо подбирают анестетики, оказывающие минимальное отрицательное инотропное действие.

Сочетание с нестероидными противовоспалительными агентами приводит к нарушению снижения давления, с анальгетиками опиоидного ряда усиливается их кардиодепрессивное воздействие, а периферические миорелаксанты усиливают нервно-мышечную блокаду.

Одновременное применение пероральных контрацептивов, ранитидина, циметидина, гидралазина с веществом метопролол приводит к росту концентрации последнего.

Сочетание с этиловым спиртом увеличивает уровень алкоголя и затрудняет его вывод из организма.

Кому противопоказано применение?

При некоторых заболеваниях невозможна терапия препаратом «Метопролол Ратиофарм». Инструкция включает перечень противопоказаний, которые не лечатся бета-1-адреноблокаторами. К ним относят:

• острую недостаточность сердца,
• кардиогенный шок,
• синоаурикулярную и атриовентрикулярную (II и III степени) блокаду,
• пониженное давление,
• замедленную работу сердца (менее 50 ударов за минуту),
• бронхиальную астму,
• метаболическое закисление крови,
• тяжелые нарушения в периферическом кровообращении.

Недостатком данного препарата является способность к повышению холестеринового уровня в плазме крови и усилению диабетической болезни.

Не сочетается вещество метопролол с ингибиторами ферментов моноаминоксидаз, антиаритмиками, кальциевыми антагонистами, которые содержатся в инъекционных растворах средств «Верапамил» и «Дилтиазем».

Побочные действия

Таблетки «Метопролол Ратиофарм» считаются проверенным средством для лечения заболеваний сердца и снижения АД, но, как у любого препарата, имеется ряд побочных действий, с которыми может столкнуться пациент. Это происходит, прежде всего, на начальном этапе терапии, когда нарушены дозировка и способ применения.

Обычно жалуются пациенты на болевые ощущения в области живота, на нарушение пищеварения, связанное с тошнотой, рвотой, вздутием кишечника, запором или поносом. Центральная нервная система может быть подвержена влиянию препарата, которое проявляется головокружением, чувством усталости, нарушением режима сна, депрессивным расстройством. Побочные явления исчезают незаметно при аккуратном понижении или повышении дозы вещества метопролол. Инструкция описывает возможное развитие кожных реакций аллергического характера в виде зуда, кожных покраснений, высыпаний, повышения восприимчивости кожи к ультрафиолету. Может возникать парестезия, при которой наблюдается холод или зуд в области рук или ног, ослабление мышечного тонуса или даже судорожные состояния.

Побочными действиями лекарства могут стать замедленное сердцебиение, пониженное давление, нарушения предсердно-желудочкового транзита, симптомы недостаточной работы сердца, отеки по периферии, может наблюдаться ухудшение состояния при стенокардии.

У лиц, предрасположенных к обструктивным поражениям бронхов, при лечении может возникать этот недуг.

Препарат влияет на секрецию желез слизистых ротовой полости и глаз, что приводит к сухости в полости рта, воспалению слизистой оболочки глаз и дальнейшему нарушению зрительной функции.

Очень редко возникает проявление скрытой сахарной болезни или ухудшение состояния текущего сахарного диабета. Может нарушаться половое влечение.

В ходе лечения, в редких случаях, происходит сбой в липидном обмене, который проявляется уменьшением уровня липопротеидов с высокой плотностью и повышением уровня сложных эфиров жирных кислот и глицерина, при этом количество холестерина остается в норме. Возможно нарушение выработки трансаминазы, что снижает ее уровень в крови, может развиться гепатит.

Длительная терапия при участии метопролола в отдельных случаях вызывает реактивный артрит, который проявляется моноартрозами и полиартритами.

Таблетки по 100 мг 30 шт.

Описание лекарственной формы

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой "М" на другой.

Действие на организм

Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% - в неизмененном виде.

Показания к применению Метопролол-ратиофарм

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания к применению Метопролол-ратиофарм

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, метаболический ацидоз, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к метопрололу.

Метопролол-ратиофарм Применение при беременности и детям

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол-ратиофарм Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Дозировка Метопролол-ратиофарм

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

Меры предосторожности

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.