Главная
Мази
Метилпреднизолон побочные эффекты. Метилпреднизолон (Methylprednisolone) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

Метилпреднизолон побочные эффекты. Метилпреднизолон (Methylprednisolone) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия

18.05.2019

Метилпреднизолон-ФС: инструкция по применению

Состав

действующее вещество: метилпреднизолон;

1 таблетка содержит метилпреднизолона 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества; лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Описание

Фармакологическое действие

Метилпреднизолон-ФС - гормональный препарат, синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не имеет минералокортикоидной активности, что обеспечивает лучшую восприимчивость. Препарат проявляет противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, а также имеет антитоксические и иммунодепрессивные свойства.

После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Период полувыведения - 165 мин.

Показания к применению

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; ревматологические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка); кожные заболевания (пузырчатка, эксфолиативный дерматит, тяжелые формы псориаза, контактный дерматит, аллергический дерматит); бронхиальная астма); хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; саркоидоз; сывороточная болезнь; медикаментозные аллергии; сезонное и обычное аллергическое заболевание слизистой оболочки полости носа; аутоиммунная гемолитическая анемия; язвенный колит, болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и лимфомы).

Противопоказания

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной чувствительности к препарату. Продолжительное применение Метилпреднизолона-ФС

Противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающии лишаи, npoeioEu—лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против туберкулеза; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.

Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата необходимо тщательно взвесить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предполагаемого срока лечения. Как правило, необходимо на протяжении нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточно назначения малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут быть необходимыми при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 ООО мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг массы тела в сутки).

Если при соответствующем лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие лекарственные средства. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить соответствующую дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь наименьшей поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки. Метилпреднизолон-ФС применяют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).

При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день, после завтрака (между 6:00 и 8:00 час), в удвоенной дозе, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Потом дозу постепенно снижают с переходом на одноразовый ежедневный прием.

При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пеницилламином. Потом дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.

При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, потом переходят на одноразовый прием препарата и на протяжении 4-6 недель дозу постепенно снижают.

При полинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки на протяжении первых 4 дней, потом на протяжении следующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточен, можно продолжить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4-8 мг.

При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составлять от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность 2-4 недель. Только в отдельных случаях прием npei нескольких месяцев.

При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Потом доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим на протяжении нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.

При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Потом дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.

При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.

При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Потом дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима продолжительная терапия, то надо достичь альтернирующего режима применения.

В случае заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости объединяют с препаратами минералокортикоидов.

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При продолжительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома (ожирение, преимущественно на животе и на задней части шеи, лунообразное лицо, чрезмерное оволосение у женщин, атрофические полоски на коже и др.).

Побочное действие

Нарушение водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, хроническая сердечная недостаточность у кардиологических больных, повыш ение артериального давления, потеря калия и нарушение кислотно-щелочного равновесия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы позвонков, артропатия Шарко.

Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и кровотечения, желудочные кровотечения, панкреатит, воспаление поджелудочной железы, слизистой оболочки пищевода, образование сквозного отверстия кишечника.

Со стороны кожи: ухудшение процессов восстановления, петехии и экхимозы, истончение кожи, сниженная или увеличенная пигментация.

Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс.

Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные приступы.

Эндокринные нарушения: нарушение менструального цикла, кушингоидный синдром, угнетение гипофизарно-адреналовой системы, снижение переносимости к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, увеличение потребности в инсулине или пероральных средствах для снижения сахара у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.

Со стороны иммунной системы: “смазывание” клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции чрезмерной чувствительности (в том числе анафилаксия), угнетение реакций в пробах с кожными аллергенами.

В случае выявления нежелательных влияний или других необычных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете любые другие лекарственные препараты, обязательно сообщите об этом врачу!

Во время лечения Метилпреднизолоном-ФС не принимайте никаких других лекарственных средств без предварительной консультации с врачом. Неконтролируемое лечение может навредить Вашему здоровью.

При одновременном применении Метилпреднизолона-ФС с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие метилпреднизолона.

При применении Метилпреднизолона-ФС одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

При применении Метилпреднизолона-ФС больными сахарным диабетом возможно ослабление действия инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств, содержание празиквантела в крови может снижаться. Одновременное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития нарушения сократимости мышечных волокон, мышечной слабости, кардиомиопатии. Действие сердечных антикоагулянтов - производных кумарина При одновременном применении гликозидов при одновременном применении с Метилпреднизолоном-ФС усиливается. Одновременное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Особенности применения

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Лечение необходимо проводить под контролем врача.

Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).

При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Меры предосторожности

Метилпреднизолон следует применять с осторожностью и под врачебным контролем у больных с АГ, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, с патологией пищеварительного тракта (пептическая язва, язвенный колит), остеопорозом, глаукомой, с предрасположенностью к тромбофлебиту.

При гипотиреозе или тяжелых заболеваниях печени из-за усиленного эффекта метилпреднизолона следует снижать дозу.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста. Поэтому лечение должно ограничиваться приемом препарата в минимальных дозах в течение самого короткого времени.

Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз, изъязвление кожи). Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы препарата, снижая ее до минимально эффективной.

При длительном применении препарата терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель во избежание развития синдрома отмены и серьезных осложнений. Длительная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Синтетический ГКС, по фармакологическим свойствам близок к гидрокортизону , однако превосходящий его по активности. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие. Не обладает минералокортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный обмен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, понижает выработку простагландинов и лейкотриенов.

Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы периферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.

После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связывание с белками плазмы крови составляет 4090%. Период полувыведения 24 ч. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений). Период полувыведения около 3 ч. Препарат проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко.

После в/м введения в виде депо-суспензии в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составляет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Длительность подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы 48 сут.

После внутрисуставного введения 40 мг депо-суспензии в каждый коленный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови достигается через 48 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. Поступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава сохраняется в течение приблизительно 7 дней.

Показания

Эндокринные заболевания, такие как первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания;

ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

воспалительно-дегенеративные и обменные заболевания суставов, в том числе псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый и подострый бурсит, острый и неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остеоартрозе, эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в период обострения);

системные заболевания соединительной ткани, например системная красная волчанка, дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии);

кожные болезни, такие как пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, грибовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;

аллергические заболевания с тяжелым течением, не поддающиеся адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, например сезонный или хронический аллергический ринит , сывороточная болезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;

болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как аллергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспаление переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;

заболевания органов дыхания, такие как симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный туберкулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной химиотерапии);

гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, аутоиммунная гемолитическая анемия , эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия;

лейкоз и лимфома у взрослых, острый лейкоз у детей (в составе комплексной терапии);

неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;

рассеянный склероз в фазе обострения;

трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;

профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;

нефротический синдром;

отек мозга при опухоли мозга;

туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока (при одновременном проведении противотуберкулезной терапии).

Применение

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания и степени его тяжести.

Внутрь в начальной дозе 1696 мг в течение 24 ч; при длительном лечении следует назначать минимально возможную дозу; желательно принимать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых составляет 412 мг/сут.

Парентерально: вводят в/в, в/в капельно и в/м, обычно в дозе 100500 мг. Для устранения шоковых состояний и реакций отторжения при трансплантации органов в течение ограниченного времени дозу можно повысить до 30 мг/кг. Метилпреднизолон в высоких дозах следует вводить в виде в/в капельной инфузии в течение не менее 10 мин. Для устранения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков, 250 мг метилпреднизолона вводят за 20 мин до приема цитостатических средств и 250 мг через 6 ч после приема. При лечении детей младшего и среднего возраста дозу следует снизить, но она должна составлять не менее 25 мг/сут.

Существуют следующие схемы применения метилпреднизолона.

Непрерывная схема. Вводят с учетом циркадного ритма секреции эндогенного кортизола. Для этого 2 / 3 суточной дозы назначают утром, 1 / 3 днем.

Альтернирующая схема. Назначают удвоенную дозу метилпреднизолона однократно утром через день. Такая схема применения не снижает терапевтический эффект, однако существенно снижает частоту развития побочных эффектов, прежде всего супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, по сравнению с непрерывным приемом. В дни перерывов желательно назначить дополнительно НПВП. Альтернирующая схема применения особенно показана для применения у детей, так как она не препятствует нормальному росту ребенка. При среднетяжелом течении патологического процесса альтернирующую терапию можно назначить с самого начала курса лечения. В тяжелых случаях для устранения острых проявлений заболевания требуется лечение по непрерывной схеме (обычно 410 дней достаточно для большинства аллергических заболеваний и коллагенозов). Далее возможны 2 варианта:

1) переход на альтернирующую терапию с постепенным снижением дозы стероидов, принимаемых через день;

2) постепенное снижение дозы стероидов, принимаемых по непрерывной схеме, до поддерживающего уровня, после чего осуществляется переход на альтернирующую схему. Теоретически первый вариант более перспективен.

Больных, длительно принимающих ГКС по непрерывной схеме (ревматоидный артрит), следует попытаться перевести на альтернирующий прием. Однако сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси усложняет задачу перевода на альтернирующую схему. Возможно, на первом этапе возникнет необходимость приема не удвоенной, а утроенной или даже учетверенной дозы метилпреднизолона через день. После достижения контроля над течением заболевания дозу можно постепенно снижать.

Интермиттирующая терапия. Похожа на альтернирующую, но применение метилпреднизолона проводится короткими курсами по 34 дня, с последующими 4-дневными интервалами между курсами.

Пульс-терапия. Используется довольно быстрая инфузия сверхвысоких доз метилпреднизолона (5001000 мг) за 30 мин, курс 3 дня. Максимальная концентрация в плазме крови после такой инфузии наблюдается в течение первого часа, после чего препарат быстро перераспределяется в организме, а через сутки в сыворотке определяется его минимальная концентрация.

Пульс-терапия не вызывает резких изменений биохимических показателей крови и мочи (может возрастать концентрация глюкозы в крови, которая может сохраняться несколько дней). Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы возникают редко, самое частое осложнение повышение АД; имеются сообщения о развитии аритмии (синусовая брадикардия), которая может сохраняться в течение 5 дней. При проведении пульс-терапии придерживаются следующих правил: проводят жесткий отбор кандидатов для пульс-терапии (тяжелые формы заболеваний, не поддающиеся обычному лечению ГКС, висцеральные формы ревматических заболеваний); инфузию метилпреднизолона в дозе 1000 мг проводят в течение 3040 мин; контролируют общее состояние больного, ЧСС, АД, частоту дыхания 1 раз до инфузии и не менее 3 раз в течение суток после инфузии; немедленно реагируют на любые жалобы пациента, возникшие во время или после инфузии, повторяя клиническое обследование; особо контролируют состояние пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (АГ, блокады сердца) и сахарным диабетом. Преимущества пульс-терапии: быстрое и эффективное уменьшение выраженности симптомов; устойчивый терапевтический эффект (до 1 года); снижение риска развития побочных эффектов, положительная динамика в течении заболевания (особенно на ранних стадиях патологического процесса).

Местное применение: при ревматоидном артрите или остеоартрозе доза зависит от размера сустава и тяжести заболевания, при необходимости инъекции можно повторять с интервалом 15 нед и более. В крупный сустав вводят 2080 мг метилпреднизолона; в средний 1040 мг; в мелкий 410 мг. Важно ввести р-р в синовиальное пространство.

При тендините и тендосиновите вводят в сухожильное влагалище, при кистах сухожильных влагалищ непосредственно в кисту. Дозу подбирают индивидуально, она может составлять от 4 до 30 мг. Инъекции можно повторять.

При кожных заболеваниях непосредственно в очаг поражения вводят 2060 мг. При обширных очагах возможно распределение дозы (2040 мг) на несколько локальных инъекций. При введении высокой дозы возможно побеление пораженной кожи и появление шелушения на ней. Курс лечения 14 инъекции, интервалы индивидуальны.

Ректальное введение суспензии показано при неспецифическом язвенном колите. Назначают в виде микроклизм или ректальных капельных введений в дозе 40120 мг от 3 до 7 раз в неделю в течение 2 нед или более. В большинстве случаев бывает достаточно назначения 40 мг метилпреднизолона в 30300 мл воды.

Депо-суспензия:

в/м 40120 мг, при необходимости каждые 14 нед. Внутрисуставно, в зависимости от размера сустава, 480 мг при необходимости каждые 15 нед. В синовиальные сумки и во влагалища сухожилий вводят 430 мг, в область поражения кожи 2060 мг (препарат нельзя вводить п/к и внутрикожно). Ректально в клизме вводят 40120 мг 37 раз в неделю.

Противопоказания

Системные микозы; повышенная чувствительность к метилпреднизолону.

Побочные эффекты

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных к этому пациентов), потеря калия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз , патологические переломы, асептический некроз кости.

Со стороны ЦНС : повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения, судороги.

Со стороны эндокринной системы и метаболических процессов: нарушение менструального цикла, синдром Иценко Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой оси, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белков, замедление роста у детей.

Со стороны органов зрения : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны органов пищеварительного тракта: панкреатит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией.

Побочные эффекты, обусловленные иммунодепрессивным действием метилпреднизолона: снижение сопротивляемости организма к инфекциям, активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, ухудшение заживления ран.

Аллергические реакции: кожные проявления, анафилактический шок.

Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи.

Местные реакции: гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки, постинъекционное обострение после интрасиновиального применения, абсцессы.

Прочие: при введении в патологические очаги в области головы в редких случаях развивалась слепота.

Особые указания

Следует применять с осторожностью и только под строгим контролем врача при тяжелых формах АГ и хронической сердечной недостаточности, остром эндокардите, болезни Иценко Кушинга, психозах, нефрите, остеопорозе , пептической язве, сифилисе, активных формах туберкулеза , сахарном диабете. Осторожность необходима и при герпетических инфекциях (опасность перфорации роговицы), неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, пептической язве, миастении, наличии недавно наложенного кишечного анастомоза.

В случае острого инфекционного заболевания местно не применяют.

Следует избегать инъекций препарата в ранее инфицированные суставы. После внутрисуставного введения следует обеспечить разгрузку сустава. Особенно это важно в период симптоматического улучшения состояния.

При наличии экссудата и гигромы перед введением нужно провести пункцию. Внутрикожное введение не должно быть глубоким. В/м инъекцию выполняют глубоко в ягодичную мышцу. Необходимо избегать введения в дельтовидную мышцу, поскольку в этом случае высок риск развития атрофии подкожной жировой клетчатки.

В период лечения метилпреднизолоном не следует проводить вакцинацию и иммунизацию из-за возможности неврологических осложнений и отсутствия антителообразования.

На фоне лечения метилпреднизолоном возможно подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

В период беременности и кормления грудью применяют только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях выявлено эмбриотоксическое действие метилпреднизолона.

Передозировка

Острая передозировка не описана. Повторное частое применение в течение длительного периода может привести к развитию синдрома Иценко Кушинга.

Формула: C22H30O5, химическое название: (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-дигидрокси-14-(2-гидроксиацетил)-2,8,15-триметилтетрациклогептадека-3,6-диен-5-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом. Метилпреднизолон в цитоплазме клетки реагирует со специфическими рецепторами в результате образуется комплект, который поступает в ядро клетки и вызывает депрессию / экспрессию матричной РНК и меняет синтез на рибосомах белков, которые опосредуют клеточные эффекты. Противовоспалительное действие метилпреднизолона обусловлено увеличением образования липокортинов, которые угнетают фосфолипазу А2 и замедляют высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с дальнейшим ингибированием продукции лейкотриенов, циклических эндоперекисей, простагландинов, оксикислот, тромбоксана. Метилпреднизолон действует на все фазы воспаления. Стабилизируя оболочки лизосом, метилпреднизолон снижает выход их ферментов, угнетает продукцию гиалуронидазы, улучшает микроциркуляцию, уменьшает образование воспалительного экссудата и проницаемость капилляров, угнетает синтез лимфокинов (гамма-интерферона, интерлейкина 1 и 2) в макрофагах и лимфоцитах, замедляет переход макрофагов, инфильтрацию и грануляцию, снижает образование мукополисахаридов и коллагена, подавляет либерацию эозинофилами воспалительных медиаторов, угнетает активность фибробластов. Иммунодепрессивное и противоаллергическое действие метилпреднизолона обусловлено снижением выделения и образования медиаторов аллергии, уменьшением количества циркулирующих базофилов, замедлением высвобождения из сенсибилизированных базофилов и тучных клеток гистамина и прочих биологически активных веществ, подавлением пролиферации соединительной и лимфоидной ткани, уменьшением числа тучных клеток, B- и Т-лимфоцитов. Метилпреднизолон подавляет взаимодействие Т- и B-лимфоцитов и миграцию B-клеток, замедляет продукцию иммуноглобулинов и высвобождение лимфокинов. Метилпреднизолон угнетает антителообразование, снижает чувствительность эффекторных клеток к аллергическим медиаторам, изменяет иммунный ответ организма. Метилпреднизолон оказывает выраженный эффект на обмен веществ: увеличивает образование белка в печени, снижает продукцию и увеличивает распад белка в мышцах, увеличивает синтез триглицеридов и высших жирных кислот, стимулирует глюконеогенез, вызывает гипергликемию и перераспределение жира, увеличивает уровень гликогена в мышцах и печени, нарушает минерализацию костной ткани. Метилпреднизолон обладает незначительной минералокортикостероидной активностью.
В медицине используют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона натрия сукцинат (для внутримышечного и внутривенного введения), метилпреднизолона ацетат (для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального введения, а также введения в патологический очаг, в мягкие ткани, инстилляции в прямую кишку).
Метилпреднизолона ацетат - препарат с продолжительным действием и медленным всасыванием вводится парентерально. Длительность действия (18 – 36 часов) зависит от дозы, растворимости, пути введения, применяемой лекарственной формы, состояния пациента. При внутримышечном введении 80 мг препарата его действие длится 12 часов, а угнетение на уровень кортизона в плазме наблюдается еще в течение 17 суток. После приема препарата внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, главным образом в проксимальном отделе тонкой кишки (в дистальном отделе всасывается в 2 раза меньше). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2,3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 82 - 89 %. При введении внутримышечно сукцинат всасывается быстрее, ацетат - медленнее (начало его действия через 6 – 48 часов). Метилпреднизолона натрия сукцинат и метилпреднизолона ацетат под действием холинэстераз плазмы крови быстро гидролизуются с образованием свободного метилпреднизолона. Метилпреднизолон связывается с белками крови примерно на 40 – 90%. Кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг, а его общий клиренс примерно равен от 5 до 6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон биотрансформируется в печени посредством изофермента CYP3А4 с образованием основных метаболитов: 20бета-гидрокси-6альфа-метилпреднизолон и 20бета-гидроксиметилпреднизолон. Метилпреднизолон также может являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, которые влияют на распределение в тканях и взаимодействие с другими препаратами. Метилпреднизолона проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из сыворотки крови равен примерно 3 час, из организма - 12 – 36 часов. Метилпреднизолон выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Метилпреднизолон выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Метилпреднизолон, метилпреднизолона натрия сукцинат, метилпреднизолона ацетат.
Для системного использования (внутрь и парентерально). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препаратом выбора является кортизон или гидрокортизон; в случае необходимости синтетические аналоги могут использоваться вместе с минералокортикоидами; важное значение имеет добавление минералокортикоидов в педиатрической практике), гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, негнойный тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания системы дыхания: бериллиоз, симптоматический саркоидоз, диссеминированный или молниеносный туберкулез легких вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением, синдром Леффлера не поддающийся лечению другими препаратами, аспирационная пневмония, рак легкого (вместе с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у пациентов с нефротическим синдромом без уремии, вызванного системной красной волчанкой, или идиопатического типа); ревматические заболевания (как дополнительное лечение при обострении или остром течении); ревматоидный артрит (в том числе ювенильный - в некоторых случаях может потребоваться поддерживающее лечение низкими дозами), коллагенозы (поддерживающее лечение или обострение), острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), системная красная волчанка, псориатический артрит, посттравматический остеоартрит, острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, подострый или острый бурсит, синовит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит; гематологические заболевания: вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение, внутримышечное введение противопоказано), агранулоцитоз, эритробластопения, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, онкологические заболевания: лимфомы и лейкозы у взрослых, миелома, острые лейкозы у детей; неврологические заболевания: миастения, обострение рассеянного склероза, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением); заболевания системы пищеварения (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, локальный энтерит; трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы; тошнота и рвота при проведении цитостатического лечения; подавление иммунологической несовместимости при пересадке органов; кожные заболевания: буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, синдром Стивенса - Джонсона, микозы, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз; анафилактические и анафилактоидные реакции; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективно обычное лечение): сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам, контактный дерматит, бронхиальная астма, атопический дерматит; глазные болезни (хронические воспалительные и аллергические и тяжелые острые процессы с поражением глаз): офтальмия, вызванная herpes zoster, аллергические язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, симпатическая офтальмия, диффузный задний увеит и хориоидит, аллергический конъюнктивит, хориоретинит, кератит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, ирит.
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острая надпочечниковая недостаточность (может потребоваться необходимость в минералокортикоидах); острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината: острые состояния, требующие быстрого гормонального эффекта максимальной интенсивности, включая шок, который является следствием недостаточности надпочечников, или шок, который устойчив к лечению обычными методами, когда возможно наличие недостаточности надпочечников (включая ожоговый, анафилактический, кардиогенный, травматический шок); отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (терапию необходимо начинать в первые 8 часов после травмы); в случае тяжелого заболевания или тяжелой травмы, в предоперационном периоде, у пациентов с подозреваемой или установленной недостаточностью надпочечников.
Для периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального использования или инъекций в мягкие ткани (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): как вспомогательное лечение для кратковременного использования (для выведения пациента при обострении процесса или из острого состояния) при ревматоидном артрите, синовите при остеоартрозе, остром и подостром бурсите, эпикондилите, остром подагрическом артрите, посттравматическом остеоартрозе, остром неспецифическом тендосиновите.
Для введения в патологический очаг (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при псориатических бляшках, красном плоском лишае (Вильсона лишай), кольцевидных гранулемах, дискоидной красной волчанке, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), гнездной плешивости, диабетической липодистрофии; кистозные опухоли сухожилий и апоневроза.
Для инстилляции в прямую кишку (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): язвенный колит.

Способ применения метилпреднизолона и дозы

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.
Для метилпреднизолона, метилпреднизолона натрия сукцината, метилпреднизолона ацетата при использовании системно: хронические и острые вирусные или бактериальные заболевания, ВИЧ или СПИД, системные грибковые инфекции, латентный и активный туберкулез (без соответствующего лечения), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек или/и печени, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно замедление формирования рубцовой ткани, распространение очага некроза, разрыв сердечной мышцы), кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва, миастения gravis, сахарный диабет, глаукома, гипотиреоз, тяжелый остеопороз, психические расстройства, лимфомы после прививки БЦЖ, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного использования: нарушение свертывающей системы крови, искусственный сустав, периартикулярный инфекционный процесс (включая в анамнезе), внутрисуставной перелом; интратекальное и внутривенное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: (в своем составе могут иметь бензиловый спирт, который может вызвать «синдром одышки» - gasping syndrome со смертельным исходом): использование у недоношенных новорожденных.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если предполагаемы эффект лечения превышает возможный риск для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования не проводили). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода (кортикостероиды проникают через плаценту). Необходим тщательный контроль новорожденных, матери которых при беременности принимали кортикостероиды (есть риск развития надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). Не применять в больших дозах, часто, в течение продолжительного периода. Кормящие женщины должны прекратить или кормление грудью, или использование препарата, в особенности в высоких дозах (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут угнетать образование эндогенных кортикостероидов, вызывать нежелательные эффекты и подавлять рост у ребенка).

Побочные действия метилпреднизолона

Выраженность и Частота развития побочных эффектов зависят от величины дозы и продолжительности использования.
Обмен веществ: задержка натрия и воды, отрицательный азотистый баланс, отеки, гипокалиемический алкалоз, потеря калия, повышение массы тела.
Эндокринная система: атрофия коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (в особенности при стрессовых ситуаций, таких как травма, болезнь, хирургическое вмешательство), стероидный диабет, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в пероральных гипогликемических препаратах и инсулине у пациентов с сахарным диабетом, нарушение менструального цикла, импотенция, глюкозурия, гирсутизм, задержка роста у детей.
Пищеварительная система: вздутие живота, тошнота, пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, язвенный эзофагит, рвота, панкреатит.
Сердечно-сосудистая система и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных больных), артериальная гипертензия, тромбофилия, аритмия. Есть сообщения о развитии сосудистой недостаточности и/или нарушениях ритма сердца и/или остановке сердца после быстрого внутривенного введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (в течение меньше 10 минут вводили больше 0,5 г); во время или после введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината была отмечена брадикардия (связь со скоростью и длительностью введения не определена).
Нервная система и органов чувств: головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозга, повышение внутричерепного давления, судороги, психические расстройства, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, мышечная слабость, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у детей и женщин), компрессионные переломы позвонков, патологические переломы длинных костей, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова.
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм.
Кожные покровы: ухудшение регенерации, атрофия и истончение эпидермиса, подкожной клетчатки, дермы, петехии, медленное заживление ран, стрии, пиодермия, стероидные акне, кандидоз, экхимоз, гипо- и гиперпигментация.
Прочие: снижение устойчивости к инфекции.
Реакции в месте введения: онемение, жжение, боль, инфекция в месте введения, парестезия, образование рубцов в месте инъекции, гипер- или гипопигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Взаимодействие метилпреднизолона с другими веществами

Фенобарбитал, фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин и прочие индукторы ферментов печени увеличивают скорость выведения и снижают терапевтическую эффективность метилпреднизолона (может потребоваться изменение дозы). Олеандомицин, итраконазол, кетоконазол, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, грейпфрутовый сок и прочие ингибиторы печеночных ферментов могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, увеличивать период полувыведения, снижать его клиренс, повышать токсические и терапевтические эффекты. Субстраты печеночных ферментов могут влиять на фармакокинетические параметры метилпреднизолона. Одновременное использование метилпреднизолона и циклоспорина взаимно замедляет метаболизм и увеличивает риск развития побочных реакций (были отмечены случаи возникновения судорог). Метилпреднизолон может повысить клиренс ацетилсалициловой кислоты, которая используется в высоких дозах на протяжении длительного времени, в результате может снизиться ее концентрация в крови (после отмены метилпреднизолона содержание ацетилсалициловой кислоты в крови повышается и увеличивается риск проявления ее побочных явлений). Необходимо с осторожностью использовать ацетилсалициловую кислоту вместе с кортикостероидами у больных с гипопротромбинемией. При совместном приеме метилпреднизолона с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (вследствие индукции ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Метилпреднизолон действует на пероральные антикоагулянты: возможно как уменьшение, так и усиление эффекта антикоагулянтов, используемых совместно с метилпреднизолоном (рекомендован постоянный контроль показателей коагуляции). Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Эффективность соматотропина снижают высокие дозы метилпреднизолона. Паратгормон и эргокальциферол препятствуют остеопатии, которая вызывается метилпреднизолоном. Алкоголь, нестероидные противовоспалительные препараты, включая салицилаты, индометацин, фенилбутазон, антациды (замедляют всасывание) увеличивают риск изъязвления слизистой желудка и кровотечения, сердечные гликозиды - аритмий, ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин В - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, натрийсодержащие препараты - гипертензии и отеков. Митотан и прочие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость увеличения дозы метилпреднизолона. Метилпреднизолон снижает эффективность вакцин (на фоне метилпреднизолона живые вакцины могут вызвать заболевание), активность пероральных противодиабетических препаратов. Андрогены в комбинации с метилпреднизолоном повышают риск развития отеков. Метилпреднизолон ускоряет метаболизм мексилетина.

Передозировка

При передозировке метилпреднизолоном развиваются следующие симптомы: отеки, снижение объема фильтрации, появление белка в моче, артериальная гипертензия, кардиопатия, аритмии, гипокалиемия. Повторное частое использование метилпреднизолона (каждый день или несколько раз в неделю) в течение продолжительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга, при котором необходима отмена препарата. Лечение: симптоматическое, форсированный диурез, хлорид калия, при психозах и депрессии - отмена препарата или снижение дозы и назначение солей лития или фенотиазиновых препаратов (не рекомендуются трициклические антидепрессанты).

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

H.02.A.B.04 Метилпреднизолон

Фармакодинамика:

Взаимодействие с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами - образование димеров комплекса глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор (освобождение рецептора от связей с белками теплового шока 70 и 90 и иммунофилина). Проникновение активированного рецептора в ядро, связывание с глюкокортикоидчувствительными регуляторными элементами ДНК - специфическое влияние на экспрессию генов (активация и подавление). Взаимодействие с другими белковыми факторами транскрипции, регулирующими экспрессию многих белков иммунной системы, что приводит к подавлению экспрессии генов, кодирующих некоторые цитокины, коллагеназу и стромелизины.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы 78±3 %, снижение при циррозе печени. Биотрансформация в печени до неактивных метаболитов (CYP3A4). Период полувыведения2,3±0,5 ч, увеличение при ожирении, снижение у женщин. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде - 4,9±2,3 %.

Показания:

Системные заболевания соединительной ткани (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, системный некротизирующий васкулит, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит).

Аллергические реакции (тяжелого течения): крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная экзантема, поллиноз, аллергический ринит, бронхиальная астма тяжелого течения, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные реакции; атопический дерматит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), гранулематозные заболевания кожи.

Кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит.

Интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадий), легочный туберкулез, аспирационная пневмония.

Язвенный колит, болезнь Крона (не предотвращает рецидивы), локальный энтерит, гепатит (хронический гепатит В).

Аутоиммунные заболевания почек и печени.

Острый лимфобластный и миелоидный лейкозы, агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; лимфома, миелома.

Рассеянный склероз, туберкулезный менингит.

Глазные болезни: герпес, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Паллиативное лечение в составе комбинированной терапии - лейкоз, лимфома; аллергические заболевания глаз (аллергические язвы роговицы, аллергический конъюнктивит); респираторные заболевания: бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

Трансплантация органов.

Отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы

Шок вследствие надпочечниковой недостаточности.

Шок (ожоговый, травматический, кардиогенный), негнойный тиреоидит, рассеянный склероз, надпочечниковая недостаточность (синдром Аддисона, адреногенитальный синдром, врожденная гипоплазия надпочечников, состояние после удаления надпочечников).

Гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Острое повреждение спинного мозга.

Боль в шее.

XII.L40-L45.L40 Псориаз

I.A15-A19.A16.2 Туберкулез легких без упоминания о бактериологическом или гистологическом подтверждении

II.C81-C96.C95.9 Лейкоз неуточненный

IV.E70-E90.E88.1 Липодистрофия, не классифицированная в других рубриках

X.J60-J70.J69.8 Пневмонит, вызванный другими твердыми веществами и жидкостями

XII.L60-L75.L63.2 Гнездная плешивость (лентовидная форма)

XII.L80-L99.L92 Гранулематозные изменения кожи и подкожной клетчатки

XIX.T80-T88.T80 Осложнения, связанные с инфузией, трансфузией и лечебной инъекцией

I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

I.A15-A19.A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)

Противопоказания:

· Индивидуальная непереносимость.

· Относительные: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, остеопороз, гипотиреоз, психические заболевания (в анамнезе), простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа; поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), амебиаз, системный микоз, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), лимфома после прививки.

· Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

· Для внутрисуставного применения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в том числе в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

· В неонатальном периоде для профилактики дистресс-синдрома у детей: амнионит, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв околоплодного пузыря; кровотечение, лихорадка неясной этиологии, инфекция, туберкулез, простой герпес, вирусный кератит у матери.

С осторожностью:

· Поствакцинальный период (период длительностью 8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

· Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

· Заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможны распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

· Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

· Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефролитиаз.

· Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

· Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Дозировка препарата подбирается индивидуально в каждом конкретном случае, в зависимости от заболевания и возраста пациента.

Побочные эффекты:

Системное применение

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Эндокринная система: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных лиц) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нервная система: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Органы чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Обмен веществ: повышенное выведение Ca 2+ , гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычные слабость и утомляемость).

Опорно-двигательный аппарат: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Кожа: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Другие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют одновременно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При внутривенном введении: аритмии, приливы, судороги.

При интракраниальном введении - носовое кровотечение.

При парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможны отложение кристаллов препарата, в сосудах глаза - внезапная потеря зрения.

Внутрисуставное введение - усиление боли в суставе.

Местное применение

"Стероидные" угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи. При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Применение в офтальмологии

При длительном применении: повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, субкапсулярная катаракта, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение).

При истончении роговицы - опасность перфорации.

Редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Передозировка:

При передозировке наблюдаются тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и другие признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность.

Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li + ; при синдроме Иценко-Кушинга - .

Взаимодействие:

Алкоголь, НПВС - повышение риска кровотечений (в том числе геморрагического инсульта) и изъязвления слизистой желудка.

Аминоглутетимид ¤ - угнетение функции надпочечников (требуется дополнительное введение глюкокортикостероидов).

Амфотерицин В (парентерально), ингибиторы карбоангидразы - риск тяжелой гипокалиемии.

Антиглаукомные средства - коррекция дозы вследствие проглаукомного действия ГК.

Антихолинергические средства, особенно , - риск внутриглазной гипертензии.

Ацетазоламид - риск гипернатриемии, отеков, гипокальциемии (остеопороза).

Анаболические стероиды, андрогены - риск возникновения отеков, тяжелого акне.

Антидепрессанты трициклические - усугубление стероидзависимых нарушений психики. Не применять!

Антикоагулянты непрямые (производные кумарина и индандиона), антикоагулянты прямые, тромболитики - риск геморрагического инсульта.

Антитиреоидные средства, тиреоидные гормоны - коррекция дозы глюкокортикоида вследствие сниженного клиренса при гипотиреозе и повышенного - при гипертиреоидном состоянии.

Аспарагиназа - повышение ее токсических эффектов.

Вакцины, живые вирусы или другая иммунизация - фармакологические (иммуносупрессивные) дозы ГК приводят к стимуляции репликации живых вирусов, увеличению риска развития вирусных заболеваний, уменьшению образования антител на вакцину.

Диуретики - снижение их натрийуретического и диуретического эффектов, гипокалиемия.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы - риск резкой слабости при миастении (отменяют за 24 ч до начала терапии ГК).

Изониазид, - увеличение клиренса изониазида, мексилетина, снижение концентрации в плазме (коррекция дозы).

Иммунодепрессанты, другие - риск возникновения инфекций.

Карбамазепин, - повышение клиренса глюкокортикоидов.

Кетоконазол - снижение клиренса глюкокортикоидов (увеличение риска побочных действий).

Контактные линзы - увеличение риска инфицирования.

Макролиды - снижение клиренса глюкокортикоидов.

Митотан - увеличение дозы глюкокортикоидов.

Недеполяризующие миорелаксанты - риск угнетения дыхания (вследствие гипокалиемии, индуцируемой глюкокортикоидами).

Пероральные антидиабетические средства и инсулин - коррекция дозы одного или обоих препаратов в комбинации. Коррекция антидиабетического средства после прекращения терапии глюкокортикоидами.

Сердечные гликозиды - риск их передозировки и аритмии в связи с гипокалиемией.

Соматотропин - угнетение ростстимулирующего ответа на соматотропин ( в суточной дозе менее 2,5-3,75 мг/м 2 (внутрь) и 1,25-1,88 мг/м 2 поверхности тела (парентерально)).

Средства или продукты, которые содержат большое количество натрия, - риск отеков и артериальной гипертензии.

Средства, индуцирующие ферменты печени, - увеличение клиренса глюкокортикоидов.

Средства, которые стимулируют активность ферментов печени - уменьшение эффектов глюкокортикоидов за счет увеличения их метаболизма.

Фолиевая кислота - повышение потребности в фолате при длительной терапии глюкокортикоидами.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Инструкции

Представлены аналоги лекарства метилпреднизолон* (methylprednisolone*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*) - ГКС. При системном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.

По противовоспалительной активности превышает гидрокортизон в 5 раз, практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Метилпреднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ (и вторично - синтез эндогенных ГКС) и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков (в т.ч. липокортина), опосредующих клеточные эффекты. Липокортин ингибирует активность фосфолипазы А 2 , что приводит к подавлению высвобождения арахидоновой кислоты, ингибированию синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, являющихся факторами воспаления и аллергических реакций. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.

Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина.

Метилпреднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм белков, жиров и углеводов.

Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.

Стимулирует синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жировую ткань (происходит накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Повышает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к усилению поступления глюкозы из печени в кровь; стимулирует глюконеогенез.

Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение калия, уменьшает абсорбцию кальция из ЖКТ, способствует вымыванию кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

В высоких дозах метилпреднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения продукции антител, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2), интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет активность фибробластов и образование коллагена, снижает возможность образования рубцовой ткани.

Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что повышает риск развития пептической язвы.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Депо-Медрол
Фл 40мг / мл 1мл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	75.20
Ивепред
Лемод
Медрол
Таб 4мг N30 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	202
Таб 32мг N20 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	890
Таб 16мг N50 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	915.20
Метилпреднизолон
Метилпреднизолон - нaтив
Метилпреднизолон* (Methylprednisolone*)
Метипред
Таб 4мг N30 Сотекс (Орион Корпорейшн (Финляндия)	197.40
4мг №30 таб уп.ФП (Орион Корпорейшн (Финляндия)	198.30
Лиофилизат для приготовления раствора в / м и в / в 250мг / мл N1 (Орион Корпорейшн (Финляндия)	370.20
Метипред Орион
Солу-Медрол
Пор фл 1000мг + растворитель N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	617
Урбазон

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве метилпреднизолон* (methylprednisolone*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.