Бисептол побочные. Таблетки Бисептол для взрослых – в каких случаях и как правильно принимать

«Бисептол» - это комбинированное лекарственное средство сульфаниламидного ряда с бактерицидными свойствами и широким спектром действия. Препарат тормозит образование фолиевой кислоты, без которой микробы не могут размножаться. Но несмотря на то, что средство борется с патогенными бактериями, оно не относится к антибиотикам. Какие еще особенности лекарства отмечает инструкция по применению «Бисептола»?

«Бисептол» известен уже не первый десяток лет. В советское время это был самый популярный препарат практически от любой болезни инфекционного характера, он есть как взрослый так и детский, цена его не высокая, а препарат эффективный. Постепенно его вытеснили новые лекарства с большим спектром действия и эффективностью. Но и сегодня «Бисептол» не теряет свою актуальность, и отзывы врачей это подтверждают.

Состав и принцип действия

Когда применяется бисептол и сколько нужно его пить? В составе одной таблетки «Бисептола» 120 мг содержится 100 мг сульфаметоксазола, 20 мг триметоприма и дополнительные компоненты. Соответственно, доза в 240 мг или 480 мг содержит в два и три раза больше активных веществ. Комбинированное действие компонентов препарата направлено на угнетение процесса образования фолиевой кислоты в клетке бактерии. Вещества подобраны таким образом, что усиливают действие друг друга. Это добавляет эффективности препарату.

Действие его происходит следующим образом:

• сульфаметоксазол - имеет строение, подобное парааминобензойной кислоте, благодаря чему вмешивается в процесс образования фолиевой кислоты;
• триметоприм - замедляет переход предшественников витамина В9 в активную форму.

Благодаря этому, создаются минимальные концентрации фолиевой кислоты, которая крайне необходима для роста и развития бактерий. «Бисептол» в высокой концентрации вызывает гибель чувствительных к нему патогенов и, таким образом, элиминирует инфекцию.

Активность препарата распространяется на следующих микроорганизмов:

• кишечная палочка;
• стрептококки;
• стафилококки;
• пневмококки;
• бактерии брюшного тифа и дизентерии;
• гонококки;
• сальмонелла;
• гемофильная палочка;
• клебсиелла;
• энтерококк;
• хламидии;
• токсоплазма;
• лейшмания.

Средство не действует на синегнойную и туберкулезную палочку, лептоспиру, спирохеты и вирусы.

Когда использовать

Современные врачи «Бисептол» назначают при патологиях, вызванных болезнетворными микробами, восприимчивыми к воздействию сульфаметоксазола. Способ приминения указаны в таблице.

«Бисептол» эффективен при токсоплазмозе, малярии. Детям «Бисептол» назначается в случае противопоказаний к антибиотикам либо аллергической реакции на обычно используемые средства. Высокая эффективность лечения достигается при ангине, кашле при бронхите, а также при гайморите, воспалении легких, среднего уха, кишечных инфекциях, фурункулезе, увеличении лимфоузлов. Применять его следует только по назначению врача.

Противопоказания

После приема «Бисептол» быстро проникает в системный кровоток и уже через три-пять часов достигает своих максимальных концентраций. Метаболизируется в печени. Высокие концентрации препарата создаются в почках, так как он главным образом выводится с мочой. Противопоказания к приему следующие:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• сложные формы сердечной недостаточности;
• патологии печени с повреждением или гибелью ее клеток;
• почечная недостаточность;
• малокровие, вызванное недостатком фолиевой кислоты;
• патология крови и костного мозга;
• бронхиальная астма;
• поллиноз;
• атопический (аллергический) дерматит.

«Бисептол» нельзя принимать, если у пациента в прошлом было иммунологическое снижение уровня тромбоцитов, вызванное приемом препарата.

Компоненты препарата способствуют снижению содержания фолиевой кислоты и могут привести к ее дефициту. Помимо этого, использование лекарства в третьем триместре вынашивания может способствовать возникновению ядерной желтухи у плода. Поэтому «Бисептол» при беременности и во время грудного вскармливания категорически противопоказан к приему, а также нельзя использовать его детям до трех месяцев.

В случаях применения «Бисептола» у беременных необходим дополнительный прием 5 г фолиевой кислоты ежедневно. Пожилым людям следует с большой осторожностью принимать этот препарат. То же касается пациентов с патологиями щитовидной железы.

Инструкция по применению «Бисептола»

Дозировка «Бисептола» и продолжительность применения назначается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Принимать можно удобную форму, схемы приема при этом не отличаются по количеству действующего вещества.

«Бисептол» выпускается в таблетках по 120 (для детей) и 480 мг, в виде сиропа и суспензии в ампулах для приема внутрь. Схемы использования различных форм лекарства описаны в таблицах.

Таблица - Как правильно принимать «Бисептол» в зависимости от возраста

Таблетки или суспензию необходимо принимать после еды, запивая чистой негазированной водой. Курс приема длится до 14 дней. Если терапия продолжается более пяти дней, рекомендуется вести контроль за показателями крови. При аномальных колебаниях дополнительно назначается до 10 мг фолиевой кислоты в сутки.

В зависимости от разновидности и тяжести инфекционного процесса стандартная дозировка «Бисептола» может меняться, что видно из таблицы.

Таблица - Отдельные схемы приема «Бисептола»

При тяжелых формах инфекционно-воспалительного процесса врач может увеличить дозу вдвое.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указывается хорошая переносимость препарата и минимальный риск побочного действия. Но все-таки можно выделить следующее:

• тошнота, рвота и диарея;
• головная боль, головокружение;
• склонность к депрессии;
• воспаление периферических нервов;
• бронхиальные спазмы, приступы удушья и кашель;
• затрудненный отток желчи;
• острое воспаление толстого кишечника;
• снижение уровня нейтрофилов (агранулоцитоз);
• снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
• дефицит и фолиевой кислоты;
• тяжелая форма аллергического дерматита;
• появление крови в моче, кристаллурия.

У людей с ВИЧ-инфекцией вероятность побочных действий выше.

При передозировке препаратом усугубляются головная боль, тошнота, рвота, боли в животе, изменяются показатели красной крови. Лечение - симптоматическое, включает в себя промывание желудка и при необходимости введение препаратов для восстановления уровня фолиевой кислоты. Например, на основе кальция фолината.

Особые указания

При приеме «Бисептола» есть риск появления кристаллов солей в моче и образования камней в почках, поэтому для профилактики таких побочных эффектов на протяжении всего лечения необходимо употреблять достаточное количество жидкости и следить за анализами.

Одновременное применение препарата с диуретическими средствами повышает риск гипокалиемии (снижения калия в крови) и кровотечений. На период лечения рекомендуется полностью отказаться от алкоголя, чтобы не спровоцировать токсический гепатит. При продолжительной терапии необходимо сдавать анализы, чтобы отслеживать функциональное состояние почек, печени и контролировать гематологические показатели.

Аналоги

Аналогами по действующим компонентам являются следующие препараты:

• «Бактрим»;
• «Септрин»;
• «Суметролим»;
• «Берлоцид»;
• «Цеплин»;
• «Ко-тримоксазол».

Бисептол – комбинированный антибактериальный лекарственный препарат, в состав которого входят сульфаметоксазол (400 мг) и триметоприм (80 мг). В сочетании эти два компонента хорошо препятствуют размножению бактерий и уничтожают грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая бактерии, устойчивые к сульфаниламидным препаратам. Данное лекарственное средство эффективно в лечении кишечной палочки, палочки дизентерии, пневмококков, стрептококков и стафилококков, брюшного тифа. Таблетки Бисептол от чего точно неэффективны, так это от синегнойной палочки, микобактерий туберкулеза и спирохет.

Препарат быстро всасывается и сохраняет свое терапевтическое действие в течение 7 часов. Предельная концентрация лекарственного средства в крови наблюдается через 1-3 часа после употребления таблеток. Выделяется в основном через почки.

От чего пьют Бисептол

Инфекции дыхательных путей:

• пневмония;
• абсцесс легкого;
• острый и хронический бронхит;
• бронхоэктатическая болезнь;
• эмпиема плевры.

Инфекции желудочно-кишечного тракта:

• диарея;
• бактериальная дизентерия;
• брюшной тиф;
• холера;
• паратиф.

Инфекции мочевыводящих путей:

• цистит;
• уретрит;
• пиелит;
• хронический пиелонефрит;
• простатит;
• гонококковый уретрит.

Инфекции кожи и мягких тканей:

• пиодермия;
• фурункулез.

• неосложненная гонорея;
• отит, синусит.

Способ применения

Дозы приема препарата устанавливаются индивидуально. Перед приемом таблеток Бисептола желательно провести тест на определение чувствительности к нему микрофлоры, которая была возбудителем заболевания у конкретного больного. Таблетки принимают перорально после еды, запивая большим количеством воды.

Взрослым, детям старше 12 лет устанавливают дозу по 960 мг в течение 24 часов.

Возрастной группе от 6 до 12 лет – по 480 мг (1 таблетка по 480 мг или 4 таблетки по 120 мг) 2 раза в 24 часа.

Возрастной группе от 3 до 5 лет устанавливают дозу по 240 мг 2 раза в сутки.

В большинстве случаев курс лечения колеблется от 5 до 14 дней.

Для лечения гонореи доза лекарственного препарата составляет 2 г 2 раза в сутки с промежутком между приемами лекарства 12 часов.

При пневмонии Бисептол принимают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на килограмм массы тела в течение суток. Промежуток между приемами препарата — 6 часов. Длительность лечения – 14 дней.

Лекарство Бисептол от чего так популярно среди массы других антибактериальных препаратов, так это из-за того, что это бактерицидный препарат широкого спектра действия.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• повреждения паренхимы печени;
• болезни кроветворной системы;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• лактация;
• беременность.

Побочные действия и передозировка

В большинстве случаев Бисептол переносится хорошо, но изредка возможны: аллергические реакции, диарея, рвота, тошнота, головная боль, головокружение.

При превышении допустимых доз приема возможны такие реакции: сонливость, тошнота, рвота, лихорадка, отсутствие аппетита, депрессия, потеря сознания, расстройство сознания.

Особые указания

При курсе лечения более месяца нужно делать регулярные анализы крови, так как существует вероятность возникновения гематологических изменений.

Если в организме человека дефицит фолиевой кислоты, заболевания щитовидной железы и бронхиальная астма, то Бисептол нужно назначать с осторожностью.

Желательно избегать продолжительного солнечного облучения.

Бисептол – одно из эффективнейших противомикробных лекарственных средств широкого спектра действия, применяемых для лечения множества заболеваний. Отсутствие нечувствительности бактерий к компонентам этого препарата при повторном его применении, высокая эффективность при лечении инфекционных болезней – все это сделало это лекарственное средство чрезвычайно популярным и востребованным. Если вам назначили вышеупомянутый препарат, но вы не знаете, от чего лекарство Бисептол применяется – прочтите эту статью-инструкцию. Мы надеемся, что представленная в ней информация поможет вам ближе ознакомиться с нюансами приема этого лекарственного средства.

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1-4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44-62%. Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выводятся в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Период полувыведения составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8-10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания к применению препарата Бисептол

Инфекции мочевых путей , вызванные чувствительными к препарату штаммами Е. соli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; острый средний отит, вызванный чувствительными к препарату обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; бактериологически подтвержденная пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика инфицирования этим микроорганизмом у больных группы риска (например ВИЧ-инфицированных); инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными к препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei; диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Е. соlli; токсоплазмоз; нокардиоз.

Применение препарата Бисептол

мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella , и обострении хронического бронхита у взрослых средняя доза — 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) перорально 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях мочевых путей препарат принимают на протяжении 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует снизить наполовину. При клиренсе креатинина ≤15 мл/мин препарат не применяют.
При воспалительных заболеваниях мочевых путей , инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и остром среднем отите у детей назначают в дозе 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема с интервалом 12 ч. Доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром отите препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней. При диарее путешественников назначают в дозе 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) с интервалом 12 ч.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей рекомендуемая доза препарата составляет 90-120 мг/кг (75/15 мг/кг — 100/20 мг/кг) массы тела в сутки в разделенных дозах, которые принимают каждые 6 ч на протяжении 14-21 дней.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают — 900/60 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Противопоказания к применению препарата Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу или триметоприму, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты; период беременности и кормления грудью, возраст до 2 мес, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Бисептол

Наиболее часто во время лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени, апластическая анемия. Кроме этого, могут развиваться гемолитическая, мегалобластная анемия, эозинофилия , метгемоглобинемия, гипопротромбинемия; аллергический миокардит; возникать озноб, лихорадка, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, зуд кожи, болезнь Шенляйна — Геноха, крапивница, полиморфная эритема, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная болезнь, редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром. Со стороны пищеварительного тракта — диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, повышение активности печеночных ферментов и уровня креатинина в сыворотке крови, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (иногда с холестатической желтухой).
Со стороны мочеполовой системы : почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром, анурия , повышение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке крови. Возможны метаболические нарушения — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы : апатия, менингит , атаксия, головная боль , депрессия , судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, шум в ушах , периферический неврит . Сульфаниламиды по химической структуре близки к некоторым антитиреоидным препаратам, мочегонным (ацетазоламиду и тиазидам), а также к пероральномым противодиабетическим препаратам, что может быть причиной развития перекрестной аллергии. Редко отмечают гипогликемию, повышение диуреза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, миалгия .
Со стороны дыхательной системы : одышка, кашель, образование инфильтратов в легких. Возможны слабость, ощущение усталости, бессонница.

Особые указания по применению препарата Бисептол

Следует с осторожностью применять Бисептол у больных с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например, у лиц пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания или дефицитом питания), с тяжелыми аллергическими заболеваниями, БА и нарушением кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения , повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).
Не следует применять препарат при тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным методом, но не влияет на результаты при использовании радиоиммунологического метода.
Бисептол приблизительно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с использованием основного пикрата.

Взаимодействия препарата Бисептол

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных пожилого возраста сочетанное применение Бисептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении .
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается. Препарат снижает надежность пероральной контрацепции. Бисептол может усиливать действие антикоагулянтов, что требует снижения дозы этих препаратов.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
Бисептол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками. При одновременном применении препарата больными, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе выше 25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

Передозировка препарата Бисептол

Доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечается анорексия, коликоподобная боль, тошнота, рвота, головокружение , головная боль , сонливость, потеря сознания. Возможны лихорадка, гематурия , кристаллурия , угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение , головная боль , депрессия , спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
При хронической интоксикации развивается тромбоцитопения , лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить кальция фолинат в дозе 5-15 мг/сут.

Условия хранения препарата Бисептол

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Бисептол:

• Санкт-Петербург

Медпрепараты, предназначенные для подавления процессов жизнедеятельности и уничтожения патогенных микроорганизмов, называются антибиотиками. Перевод этого термина с латинского языка – «против жизни» — сомнений не оставляет.

Однако в последнее время отмечается некоторая путаница с классификацией отдельных препаратов, применяющихся для лечения микробных инфекций. Часто лекарственные средства, относящиеся к сульфаниламидам или нитрофуранам, принято называть просто «противомикробными». В приведённой статье даётся подробный и аргументированный ответ на распространённый вопрос относительно популярного лекарства.

Бисептол ® антибиотик или нет?

Мнения в различных источниках по этому поводу диаметрально противоположны, тем не менее, правильный ответ «да».

Согласно современной классификации, бисептол ® – это антибиотик, который входит в отдельную группу сульфаниламидов и проявляет антимикробную активность в отношении очень широкого спектра болезнетворных бактерий (грамотрицательных, грамположительных и атипичных).

Кстати, на нашем сайте работает бесплатный сервис проверки любого препарата на принадлежность к антибиотикам. Для того, чтоб им воспользоваться, кликните на приклеенный справа на экране значок шестеренки:

Действует Бисептол ® бактериостатически, то есть подавляет размножение и рост микроорганизмов. Происходит это за счёт внедрения действующего вещества (ко-тримоксазола) в клетку и блокирования синтеза витамина В9 – фолиевой кислоты.

Как и прочие антибиотики, это лекарство борется только с бактериями и неактивно в отношении вирусов. Более широкое понятие «антибактериальный препарат» прямо указывает на то, что использовать его для лечения гриппа или ОРВИ бессмысленно и даже опасно.

Однако, как показывают статистические исследования, около половины опрошенных россиян ошибочно считают антибиотикотерапию адекватным лечением заболеваний вирусной природы и самостоятельно «назначают» себе таблетки. Результатом такой безграмотности являются появление множества резистентных штаммов, тяжёлые осложнения и развитие суперинфекций, плохо поддающихся терапии (нередко с летальным исходом).

Почему Бисептол ® относят к антибиотикам?

Таким образом, по всем параметрам Бисептол полностью соответствует понятию «антибиотик». Тогда откуда берётся информация о том, что он таковым не является и не даёт характерных побочных эффектов (то есть менее вреден для организма)? Чтобы ответить на этот вопрос, следует вкратце ознакомиться с некоторыми историческими сведениями, принципами изготовления противомикробных медикаментов и характеристикой самого лекарственного средства.

Немного истории

Бисептол относится к группе антибиотиков-сульфаниламидов – синтетических противомикробных препаратов, история открытия которых довольно занимательна.

Первый из них был синтезирован задолго до пенициллина (в 1908 году) и получил название Сульфаниламид ® .

Примечательно то, что данное соединение поначалу считалось промышленным красителем, а химиотерапевтические свойства его составляющего – пронтозила (или красного стрептоцида) – обнаружились позднее, в 1934. Ещё через год было установлено, что бактерицидным действием обладает только образующаяся в результате метаболизма сульфаниламидная группа («белый стрептоцид», без красящего вещества), которая используется в медицине и сегодня.

В результате многочисленных опытов и исследований за прошедшие годы получены различные лекарственные средства на основе сульфаниламида ® и его производных. Модификация привела к расширению спектра противомикробной активности и преодолению резистентности возбудителей (большинство из них на данный момент к первому поколению лекарств устойчивы). Так, Бисептол ® представляет собой сочетание сульфаметоксазола с триметопримом (ко-тримоксазол ®), в котором компоненты действуют синергетически, препятствуя синтезу и усваиванию необходимой для развития клетки фолиевой кислоты.

Показания и форма выпуска

Утвердительно ответить на вопрос Бисептол ® это антибиотик или нет, помогут сведения о его противомикробной активности:

• эффективен в отношении стафилококков и стрептококков (грамположительная флора);
• из грамотрицательных возбудителей к нему чувствительны кишечная палочка, холерный вибрион, сальмонеллы и многие другие.

Не активен против трепонемы, микоплазмы, микобактерий, синегнойной палочки.

Таким образом, данный препарат проявляет характерные для антибиотиков антибактериальные свойства и успешно используется для лечения инфекционных воспалений органов пищеварения, дыхания, мочеполовой сферы, кожи, мышц, подкожной клетчатки.

Выпускается оригинальный препарат польским концерном Медана Фарма в виде таблеток (дозировка ко-тримоксазола 120 и 480 мг), суспензии для перорального приёма, концентрата для изготовления инфузионных и инъекционных растворов.

Такой спектр лекарственных форм позволяет точно рассчитать необходимое количество действующего вещества и составить оптимальную схему лечения пациента любого возраста. Самолечением (особенно в отношении детей) заниматься категорически нельзя. Кроме того, необходимо точно и неукоснительно придерживаться врачебных назначений и не прерывать лечение ранее, чем через 5 суток, если нет негативных реакций организма.

Применение, побочные эффекты и противопоказания

Ввиду особенностей усвоения и выведения из организма обычно назначается два раза в сутки. Принимать таблетки нужно после приёма пищи, запивая достаточным объёмом кипячёной или фильтрованной воды (не менее стакана). Разовая доза для взрослого и ребёнка старше двенадцати лет колеблется от 240 до 960 мг, в зависимости от характера и тяжести конкретного заболевания. Необходимое детям более раннего возраста количество действующего вещества рассчитывается соответственно весу.

Бисептол ® имеет ряд строгих противопоказаний и побочных явлений. Последние возникают не часто, в основном наблюдаются расстройства деятельности ЖКТ (диарея, боли в животе, тошнота или рвота) и ЦНС – головная боль, бессонница. Реже отмечаются аллергические реакции в виде сыпи, а также нарушения функций почек и печени (гематурия, гепатит). Все негативные последствия исчезают сразу же после отмены медикаментозного лечения сульфаниламидами.

• беременным на любом сроке, так как плацентарный барьер практически не препятствует всасыванию ко-тримоксазола ® , а тератогенный эффект проявляется в виде пороков сердца у плода;
• кормящим (следует временно приостановить грудное вскармливание, а молоко сцеживать, чтобы лактация не прекращалась);
• страдающим заболеваниями печени, почек, а также сердечно-сосудистой и системы кроветворения;
• детям до достижения трёхлетнего возраста (таблетированная форма). Однако Бисептол в виде суспензии либо растворов можно применять уже с третьего месяца жизни.

Кроме перечисленных строгих запретов на использование лекарственного средства налагается и ряд ограничений. Требуется соблюдать осторожность, если у пациента диагностированы заболевания щитовидной железы, астма, дефицит витамина В9. Кроме того, если длительность курса антибиотикотерапии превышает минимальный срок в 5 дней, необходимо контролировать показатели состава крови и, возможно, дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты.

Откуда же берётся недостоверная информация?

Как известно, прародителем всех современных пенициллинов и символом начала новой эры в медицине стал бензилпенициллин, выделяемый грибком Penicillium notatum . На протяжении столетий бактерицидное и бактериостатическое действие продуктов жизнедеятельности плесневых грибов использовалось чисто интуитивно (например, накладывание на раны заплесневелого хлеба в Древнем Египте). Научное обоснование таким методам было дано только в начале прошлого века, когда Александр Флеминг совершил своё революционное открытие.

Узнав о свойстве одних микроорганизмов уничтожать другие, учёные всего мира принялись изучать свойства различных бактерий и грибов. Так, например, в 1952 исследование актиномицета Streptomyces erythreus привело к получению первого из макролидов (эритромицина), а двумя годами ранее из почвенной бактерии Streptomyces nourse выделили полиеновый фунгицид нистатин, и сегодня имеющий огромное значение в терапии кандидоза. Как правило, продукты жизнедеятельности микроорганизмов подвергались очистке и стабилизации, а затем запускались в массовое производство (отсюда соответствующее название в классификации – природные).

Позднее стали проводиться эксперименты по изменению химической структуры уже известных соединений. Это было вызвано не только любознательностью исследователей, но и жизненной необходимостью: возбудители стали мутировать и формировать резистентность к лекарствам. В результате появились новые поколения антибактериальных средств с более широким спектром действия и специфическими механизмами преодоления защиты, названные полусинтетическими.

Например, широко распространённый золотистый стафилококк (штаммы которого являются причиной стойкой внутрибольничной инфекции) вырабатывает бета-лактамазу, разрушающую пенициллин. Добавление в химическую формулу бета-лактамного кольца позволило сделать более устойчивые лекарства (оксациллин ® и другие производные). Модификациям на сегодняшний день подверглись все первоначальные антибиотики, так как патогенные микроорганизмы постоянно видоизменяются и приспосабливаются.

Долгое время именно способ получения определял принадлежность лекарственного средства к антибиотикам. Поскольку сульфаниламиды (как и нитрофураны) представляют собой полностью синтетические вещества, до недавнего времени ответ на вопрос является ли бисептол антибиотиком, был строго отрицательным.

Уже в наши дни устоявшиеся взгляды были пересмотрены, и все лекарства, ранее называвшиеся просто «противомикробными» причислили к остальным АБП и внесли в классификацию. А поскольку при составлении научно-популярных статей многие авторы пользуются старыми изданиями и непроверенной информацией, до сих пор бытует ошибочное мнение.

Тем более неактуален принцип разделения по способу производства, что многие современные «природные» препараты (например, ) получают исключительно путём биосинтеза.

Бисептол ® – это полностью синтезированное комбинированное средство, обладающее противомикробным действием и содержащее в своём составе . Последний относится к группе сульфаниламидов.

Их использование в медицинской практике на протяжении нескольких десятков лет спровоцировало появление множества штаммов, резистентных к данным лекарственным средствам. Преодолеть эту устойчивость были призваны комбинированные препараты, представителем которых является Бисептол.

Сульфаниламиды способны встраиваться в структуру патогена, тем самым нарушая обменные процессы и влияя на размножение и рост микроорганизмов.

Бисептол ® — это один из самых часто назначаемых лекарственных препаратов при инфекционных поражениях мочеполовой системы.

Его используют в качестве профилактики пневмоцистной пневмонии, которая зачастую диагностируется у больных с синдромом приобретённого иммунного дефицита (СПИД). Бисептол показан при заболеваниях бактериальной этиологии, возбудителями которых являются:

• стрептококки (овоидные аспорогенные грам+ бактерии);
• стафилококки (неподвижные грам+ кокки);
• менингококк (грам- диплококки, вызывающие менингококковую инфекцию);

• гонококк (грам- аэробная бактерия, вызывающая гонорею);
• эшерихия коли (грам- палочковидная бактерия, распространённая в нижнем отделе кишечника);
• сальмонелла (неспороносная бактерия, имеющая форму палочек);
• холерный вибрион (грам- подвижная бактерия рода вибрионов);
• бацилла антракса (возбудитель сибирской язвы);
• палочка Пфайффера (неподвижная грам- бактерия);
• листерии (грам+ палочковидная бактерия) ;
• нокардии (грам+ неподвижные аэробные бактерии);
• коклюшная палочка (мелкие неподвижные неспорообразующие грам- коккобациллы, поражающие эпителий бронхов);
• энтерококк фекальный (условно- патогенный микроорганизм);
• а также клебсиелла, пастерелла мультоцида, протеус, франциселлы, бруцелла, микобактерии, цитробактеры, энтеробактер, легионелла пневмофила, провиденции, серрация марцесценс, шигеллы, иерсинии, морганеллы, пневмоциста, хламидия трахоматис, хламидофила пситтаци, токсоплазма, актиномицеты, кокцидиоидес иммитис.

Противомикробное действие не распространяется на коринебактерий, синегнойную палочку, палочку Коха, бледную трепонему, лептоспиру и вирусы.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа средства -комбинированные сульфаниламидные антибиотики.

Рецепт на Бисептол ® на латинском

Rp.: Biseotoli 0.48
D.t.d. № 20.
S. По 1 таблетке четыре раза в день.

Бисептол ® инструкция по применению таблеток взрослым

Бисептол принимают внутрь или же практикуют внутривенные инъекции. ЛС принимают после еды и запивают большим количеством воды. Инфекции, протекающие в острой форме, лечат не менее пяти дней.

Аннотация к Бисептолу ®

Бактерицидный эффект основывается на способности активного действующего вещества блокировать синтез фолатов в клетках чужеродных агентов. Сульфаметоксазол влияет на выработку дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм не позволяет дигидрофолиевой кислоте превратиться в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты и отвечает за белковый обмен и деление микробной клетки.

При пероральном приеме сульфаметоксазол и триметоприм полностью абсорбируются из ЖКТ. Максимальная концентрация компонентов отмечается через 60-240 минут. Триметоприм хорошо проникает в клетки и тканевые барьеры – в лёгкие, желчь, слюну, мокроту, семенную и спинномозговую жидкости, секрет влагалища.

Связывание с белками плазмы крови у триметоприма составляет 50 процентов, у сульфаметоксазола 66 процентов. Биологический Т1/2 у первого вещества занимает от 9 до 16 часов, у второго – около 10 часов. У пожилых пациентов и у тех, что имеют патологии функции почек, период полувыведения увеличивается, поэтому в данном случае не обойтись без корректировки дозировки.

Сульфаметоксазол и триметоприм проникают через плацентарный барьер. Оба вещества обнаруживаются в грудном молоке. Лекарственное средство элиминируется почками.

Фото упаковки бисептола ® в таблетках по 120 мг

При продолжительных (более 30 дней) курсах лечения необходимо регулярно контролировать показатели крови, так как высока вероятность гематологических изменений. Последние имеют обратимый характер при назначении витамина В9 (Folic acid). Бисептол с осторожностью назначают лицам, страдающим дефицитом фолатов. Фолиевая кислота также показана при продолжительном лечении и при высоких дозировках.

Для профилактики кристаллурии необходимо поддерживать достаточное количество экскретируемой мочи. При нарушении почечной фильтрации риск возникновения токсических реакций возрастает.

На фоне терапии не стоит употреблять в пищу продукты, которые содержат парааминобензойную кислоту (бобовые, шпинат, томаты). Во время терапии следует избегать ультрафиолетового излучения.

Что касается взаимодействия с другими лекарственными средствами, то Бисептол ингибирует микрофлору кишечника, что способствует снижению эффективности пероральных противозачаточных средств. Усилению действия способствуют производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, метилсалицилат, анальгин, салицилат натрия). Комбинация с мочегонными препаратами опасна тем, что возрастает риск развития тромбоцитопении. Бисептол, принимаемый совместно с барбитуратами, усиливает проявления дефицита витамина В9.

Дозировка Бисептола ® для парентального введения

Внутривенные инъекции делают каждые двенадцать часов (максимум 1920 миллиграмм). Для максимального эффекта постоянная концентрация триметоприма в сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 микрограмм.

При малярии, возбудителем которой является плазмодиум фальципарум, внутривенные инъекции делают в течение двух суток (1920 миллиграмм два раза в день). При почечной недостаточности назначают половину стандартной дозы на протяжении трёх дней, а затем лишь половину от стандартной дозы.

Бисептол 480 предназначен исключительно для в/в введения. Продолжительность введения составляет 60-90 минут. При тяжёлом течении болезни дозировку увеличивают в два раза.

Бисептол ® показания к применению

Бисептол купирует инфекции, которые локализованы:

1. в дыхательном тракте: острый и хронический , бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистоз, эмпиема плевры;
2. в желудочно-кишечном тракте: брюшной тиф, шигеллез, ангиохолит;
3. в ЛОР-органах: , ;
4. в мочевыделительной системе: донованоз, паховый лимфогранулематоз, шанкроид, ;
5. на кожных покровах: акне, ;
6. в скелетно-мышечной системе: препарат последней линии при остеомиелите.

Химиотерапевтическое средство демонстрирует высокие показатели эффективности при лечении острого бруцеллёза, нокардиоза, септицемии и бластомикоза Гилкриста.

Какие противопоказания имеет Бисептол?

Бисептол не назначают в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим вспомогательным компонентам в составе;
• нарушение одной или нескольких функций печени и почек;
• снижение уровня лейкоцитов;
• снижение количества тромбоцитов;
• снижение количества лейкоцитов;
• пернициознаяанемия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• апластическая анемия;
• недостаточность Г-6-ФДГ;
• пневмоцистоз;
• суспензия противопоказана детям младше трех месяцев;
• внутримышечное введение не проводится пациентам до шести лет;
• гипербилирубинемия в детском возрасте.

Препарат следует с осторожностью принимать в пожилом возрасте, при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, сезонном аллергическом риноконъюнктивите, атопической экземе и патологиях щитовидной железы. Бисептол способен усилить симптоматику у пациентов с порфириновой болезнью. Применение антибактериального химиопрепарата противопоказано при выраженной сердечной недостаточности, нарушении гемопоэза и повышенной концентрации билирубина.

Побочные действия от приёма Бисептола ®

При соблюдении дозировки, прописанной в официальной инструкции, ЛС хорошо переносится организмом. При приёме Бисептола чаще всего возникают кожные высыпания и расстройства со стороны пищеварительного тракта. У пациентов с гиперчувствительностью к компонентам препарата появляются аллергические реакции: высокая температура, отёк Квинке и легочная эозинофилия, которая проявляется одышкой.

У пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты при лечении Бисептолом:

• кожные реакции , которые зачастую исчезают после отмены препарата: повышение чувствительности организма к воздействию ультрафиолет, полиморфная , злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз, геморрагический васкулит;
• желудочно-кишечный тракт: гепатит, нарушения стула (диарея), холестатический синдром, глоссит, повышение уровня печёночных ферментов, у больных, имеющих тяжёлые хронические заболевания и заболевания иммунной, нередко диагностируется острый панкреатит;
• изменение картины крови: понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови, уменьшение числа нейтрофилов, пониженное содержание тромбоцитов, нейтропения, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, повышение концентрации метгемоглобина, болезнь Верльгофа;
• мочевыводящие пути: тубулоинтерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, солевой диатез,
• центральная нервная система: менингеальная синдром, нарушение координации движений, галлюцинаторные состояния;
• костно-мышечная система: мышечные и суставные боли;
• метаболизм: Бисептол следует принимать с осторожностью при нарушениях калиевого обмена.

У пациентов, не страдающих сахарным диабетом, в первые дни терапии наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия также возникает у лиц с заболеваниями почек и печени. Причиной данного патологического состояния может стать неадекватное питание.

Частота нежелательных лекарственных реакций значительно выше у пациентов с синдромом приобретённого иммунного дефицита. Тяжёлые и серьёзные побочные явления (вплоть до летального исхода) чаще всего возникают в пожилом возрасте и у пациентов с сопутствующими патологиями.
Бисептол ® при беременности

В результате клинических исследований было выявлено, что активные компоненты данного химиотерапевтического препарата способны преодолевать плацентарный барьер, поэтому во время беременности лечение Бисептолом нецелесообразно. Если женщина принимает ЛС в период лактации, то ей следует отказаться от грудного вскармливания.

Лечение данным препаратом относится к тератогенным факторам, так как Бисептол ® негативно влияет на эмбриональное развитие и может спровоцировать выкидыш или преждевременные роды. Комаровский Е.О. считает, что Бисептол ® ни в коем случае нельзя принимать в первом триместре (3-10 нед.) беременности.

Более безопасным для беременных женщин считаются следующие препараты:

• (азалид, замедляющий замедляет рост и размножение бактерий);
• (полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к );
• (бактерицидное, антибактериальное средство широкого спектра, ингибирующее транспептидазу);
• (сбета-лактамные антибиотики, которые подавляют синтез пептидогликанового слоя);
• ( , связывающийся с 50S-субъединицей рибосом);
• уросептики (создают достаточную концентрацию действующих веществ в моче и тканях мочеполовой системы).

Стоит учитывать, что азитромицин ® и эритромицин допустимо принимать только во втором триместре.

Суспензия Бисептола ® для детей: инструкция по применению и другие лекарственные формы

В Великобритании Бисептол назначают лишь с двенадцати лет.

В России и странах СНГ лекарственное средство широко применяется в педиатрической практике, педиатры прописывают его даже маленьким детям. Основное правило терапии Бисептолом – это строгое соблюдение дозировки.

Лечение занимает в среднем около четырех дней. Хронические заболевания требуют более длительного курса лечения. Во время приёма Бисептола организм ребенка должен получать достаточное количество жидкости. Также необходимо скорректировать рацион питания: отказаться от употребления мучных изделий, конфет, шоколада и некоторых овощных культур (капусты, моркови, томатов).

Беременность

Бисептол ® не применяют для лечения беременных и кормящих грудью. При необходимости назначения Бисептола ® во время естественного вскармливания, на время антибактериальной терапии грудное вскармливание временно прекращают.

Алкоголь и Бисептол ®

Сульфаметоксазол+ триметоприм категорически не совместимы с алкоголем. На период лечения Бисептолом необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.

Прием алкоголя на фоне антибактериальной терапии Бисептолом увеличивает риск развития побочных эффектов от приема сульфометоксазола с триметопримом, а также повышает нагрузку на печень и усугубляет проявления дисбиоза.