Рексетин: инструкция по применению. Отзывы врачей и пациентов об антидепрессанте рексетин

Пароксетин — селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина). Механизм терапевтического действия пароксетина при депрессии , навязчивых компульсивных состояниях, панических расстройствах основан на торможении обратного нейронального захвата серотонина. По химической структуре пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других антидепрессантов.
После приема внутрь пароксетин хорошо всасывается и подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность вследствие насыщения путей первичного метаболизма разная. Одновременный прием с пищей не влияет на фармакокинетику препарата. При регулярном приеме в дозе 20 мг/сут концентрация в плазме крови — 12-90 нг/мл (в среднем 41 нг/мл), а время достижения максимальной концентрации — 3-7 ч (в среднем 5 ч).
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях организма, включая ткани ЦНС (средний объем распределения — 10-20 л/кг массы тела, в плазме крови остается всего 1% препарата). При концентрации в крови в пределах от 100 до 400 нг/мл около 93-95% пароксетина связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется главным образом в печени. Основные метаболиты — поляризованные и ассоциированные продукты окисления и метилирования. Преобладают формы, связанные с глюкуроновой кислотой или сульфатной группой. Фармакологическая активность основного метаболита составляет около 1/50 а ктивности исходного соединения. Метаболизм пароксетина связан с системой цитохрома P450 IID6. У некоторых лиц вследствие генетического дефекта активность этого изофермента может быть снижена. Нелинейность фармакокинетики пароксетина обусловлена насыщением системы фермента цитохром P450 IID6.
Период полувыведения пароксетина колеблется от 6 до 71 ч, в среднем — 1 сут. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-14 дней после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при продолжительной терапии не изменяется. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% — в неизмененном виде, 62% — в виде метаболитов); приблизительно 36% — с калом (желчью), преимущественно в виде метаболитов, ≤1% — с калом в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Рексетин

депрессия различной этиологии, в том числе сопровождающаяся тревогой — лечение симптомов и профилактика рецидивов; обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), в том числе для противорецидивной терапии; панические расстройства, в том числе с агорафобией — устранение симптомов и профилактика расстройств; синдром социофобии; лечение посттравматических стрессовых расстройств (тревожный ответ на травматические события, опасные для жизни ситуации и катастрофы).

Применение препарата Рексетин

1 раз в сутки, желательно утром во время еды не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 нед дозу препарата можно изменить.
Рекомендуемая суточная доза при депрессии — 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. Некоторым больным может понадобиться повышение дозы препарата. При необходимости суточную дозу еженедельно повышают на 10 мг (до достижения эффекта); максимальная суточная доза — 50 мг.
Начальная суточная доза при ОКР — 20 мг. При необходимости дозу еженедельно повышают на 10 мг до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычная доза составляет, как правило, 40 мг/сут, и не должна превышать 60 мг/сут.
Рекомендуемая терапевтическая доза при паническом расстройстве — 40 мг/сут. Терапию следует начинать с назначения в низкой дозе (10 мг/сут) с еженедельным ее повышением на 10 мг до достижения нужного эффекта. Максимальная суточная доза — 60 мг.
При социофобии терапию начинают с дозы 20 мг/сут. Если после 2-недельного курса лечения не отмечено существенного улучшения состояния больного, дозу препарата еженедельно повышают на 10 мг/сут до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 50 мг. Для поддерживающей терапии, как правило, достаточно 20 мг/сут.
Рекомендуемая доза при ПТСР — 20 мг/сут, при необходимости ее повышают до максимальной — 50 мг/сут.
Для предупреждения рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Ее продолжительность после исчезновения симптомов депрессии может составлять 6-8 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных средств, следует избегать резкого окончания курса лечения.
У ослабленных пациентов и больных пожилого возраста могут отмечать повышенный уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза для них — 10 мг/сут. При необходимости ее повышают на 10 мг еженедельно. Максимальная суточная доза — 40 мг.
При печеночной и почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме крови повышается, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в таких случаях — 20 мг. Эту дозу можно повышать в зависимости от состояния больного, однако следует ограничиться применением препарата в минимальной эффективной дозе.

Противопоказания к применению препарата Рексетин

Повышенная чувствительность к препарату, одновременная терапия ингибиторами МАО и период 2 нед после прекращения лечения ингибиторами МАО, одновременное применение триптофана. Противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.

Побочные эффекты препарата Рексетин

Снижается частота возникновения и уменьшается выраженность побочных эффектов в процессе терапии, поэтому в большинстве случаев они не требуют отмены препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота (12%), иногда — запор, диарея, анорексия, редко — повышение показателей функциональных печеночных проб, крайне редко — тяжелое нарушение функции печени. Причинно-следственная связь между приемом пароксетина и поражением печени не доказана, однако в случае нарушения функции печени применение пароксетина рекомендуется прекратить.
Со стороны ЦНС : сонливость (9%), тремор (8%), общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%), в отдельных случаях — головная боль , повышенная раздражительность, парестезии, спутанность сознания, сомнамбулизм, редко — экстрапирамидные нарушения и орофациальная дистония. Экстрапирамидные нарушения отмечают преимущественно в тех случаях, когда нарушение движений является симптомом основного заболевания, или при предыдущем интенсивном применении нейролептиков. Редко отмечали эпилептиформные приступы, которые свойственны и другим антидепрессантам.
Со стороны вегетативной нервной системы : потливость (9%), ощущение сухости в полости рта (7%).
Со стороны органов чувств : в отдельных случаях — нарушения зрения , мидриаз, приступы острой глаукомы .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — тахикардия, изменения на ЭКГ, вазодилатация, изменения АД, обморочные состояния.
Со стороны мочеполовой системы : нарушения эякуляции (13%), в отдельных случаях — другие проявления сексуальной дисфункции, редко — затрудненное мочеиспускание.
Нарушения электролитного баланса: иногда отмечали гипонатриемию с развитием отеков, нарушением сознания или эпилептиформными симптомами. После отмены препарата уровень натрия в сыворотке крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев отмечали у пациентов пожилого возраста, которые кроме пароксетина получали диуретики и другие лекарственные средства.
Дерматологические реакции и реакции гиперчувствительности: описаны единичные случаи гиперемии кожи, п/к кровоизлияний, отека лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), зуд.
Прочие: иногда отмечали миопатию, миалгию, гипергликемию, галакторею, гипогликемию, лихорадку и развитие гриппоподобного состояния. Крайне редко — тромбоцитопению ; причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости. Прием пароксетина может сопровождаться увеличением или уменьшением массы тела.
Пароксетин по сравнению с трициклическими антидепрессантами реже вызывает ощущение сухости во рту, запор и сонливость.
Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение , нарушение чувствительности (парестезии), ощущение страха, нарушения сна, ажитацию, тремор, тошноту, потливость и спутанность сознания, поэтому отменять препарат следует постепенно, дозу при этом целесообразно снижать через день.

Особые указания по применению препарата Рексетин

У пациентов с маниакальным состоянием в анамнезе применение пароксетина может привести к развитию рецидива.
Пароксетин следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии в анамнезе эпилепсии. В клинических наблюдениях пароксетин в 0,1% случаев вызывал развитие эпилептиформных приступов. При развитии подобного осложения препарат следует отменить.
Пациенты с суицидальными тенденциями должны находиться под медицинским наблюдением до развития выраженного антидепрессивного эффекта терапии.
Вероятность развития гипонатриемии повышена у больных пожилого возраста с гиповолемией, получающих диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в сыворотке крови нормализуется.
В некоторых случаях лечение пароксетином сопровождалось повышенной кровоточивостью (в основном проявлявшейся экхимозами и пурпурой). У этих больных отмечали нарушение агрегации тромбоцитов , связанное, по-видимому, с утилизацией тромбоцитами серотонина.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин может вызывать мидриаз, поэтому у пациентов с глаукомой его следует применять с осторожностью.
Применение пароксетина в период беременности и кормления грудью возможно только после оценки степени потенциального риска для плода и ожидаемого терапевтического эффекта у матери. По некоторым данным, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в последний триместр беременности сопровождалось повышением частоты преждевременных родов и других перинатальных осложнений. Пароксетин проникает в грудное молоко.
Не установлено отрицательного действия пароксетина на психомоторную активность или когнитивную функцию, однако до выявления индивидуальной реакции на препарат, особенно в начале курса лечения, следует избегать управления транспортными средствами или иных потенциально опасных видов деятельности. Редко возможно возникновение гипергликемического состояния при приеме пароксетина.

Взаимодействия препарата Рексетин

После окончания курса лечения ингибитором МАО курс терапии пароксетином следует начинать осторожно, с низких начальных доз, постепенно повышая дозу до достижения оптимального эффекта. После окончания курса лечения Рексетином на протяжении 2 нед недопустимо назначать ингибиторы МАО. Одновременное назначение препаратов или отсутствие необходимого промежутка времени между их применением угрожает развитием серотонинергических реакций (тошнота, рвота, диарея, судороги, тремор, гиперрефлексия, нарушение координации движений, профузное потоотделение, гиперемия кожи, повышение АД, заторможенность, сонливость), которые иногда могут быть значительно выраженными и приводить к летальному исходу. Редко отмечали явления, подобные злокачественному нейролептическому синдрому.
При одновременном применении триптофана и пароксетина возможны головная боль , тошнота, повышенная потливость, головокружение , поэтому такой комбинации следует избегать.
Между пароксетином и варфарином может быть фармакодинамическое взаимодействие (повышенная кровоточивость при неизмененном протромбиновом времени), поэтому пароксетин необходимо с осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
В отдельных случаях одновременного применения с суматриптаном отмечали слабость, гиперрефлексию, нарушения координации. При использовании подобной комбинации требуется врачебный контроль.
Нежелательное взаимодействие с трициклическими антидепрессантами характерно для всех ингибиторов обратного захвата серотонина. Поскольку пароксетин также может тормозить метаболизм трициклических антидепрессантов, осуществляемый с участием цитохрома P450 IID6, дозу последних необходимо снизить.
С осторожностью применяют в сочетании с нейролептиками (возможны экстрапирамидные нарушения).
При одновременном применении с солями лития проводят регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Индукторы или ингибиторы микросомальных ферментов печени могут влиять на фармакокинетику пароксетина.
Как и другие антидепрессанты, которые метаболизируются с участием цитохрома P450 IID6, пароксетин тормозит активность этого фермента. Поэтому его следует применять с осторожностью с препаратами, метаболизирующимися с участием этого изофермента: некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилином, амитриптилином, имипрамином, дезипрамином и флуоксетином), фенотиазинами (например, тиоридазином), антиаритмическими препаратами класса Ic (например, пропафеноном, флекаинидом и энкаинидом), а также хинидином, циметидином, кодеином.
Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого при одновременном применении повышается концентрация пароксетина в плазме крови.
Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При сочетанном применении концентрация пароксетина в плазме крови снижается, а период полувыведения сокращается.
При одновременном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, могут усиливаться побочные эффекты. При применении других противоэпилептических препаратов клинические побочные эффекты также могут повышаться.
Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы крови, возможно повышение концентрации пароксетина и увеличение выраженности побочных эффектов.
Пароксетин повышает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
Возможно повышение концентрации теофиллина в крови, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль концентрации теофиллина в сыворотке крови при его одновременном применении с пароксетином.
Усиления действия алкоголя на ЦНС при одновременном применении с пароксетином не выявлено, однако в связи с влиянием пароксетина на ферментные системы печени необходимо исключить употребление спиртных напитков во время лечения этим препаратом.

Передозировка препарата Рексетин, симптомы и лечение

Терапия пароксетином безопасна в широком диапазоне доз. Симптомы передозировки возникали при однократном приеме препарата в дозе 2000 мг или при применении высоких доз пароксетина в сочетании с другими препаратами или алкоголем. Признаки передозировки — тошнота, рвота, тремор, мидриаз, ощущение сухости в полости рта, возбуждение, потливость, сонливость, головокружение , гиперемия кожи лица; судороги или коматозное состояние не развивались. Летальный исход наступал лишь при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата в результате неблагоприятного взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей, при необходимости — оксигенотерапию, провести промывание желудка или вызвать рвоту, назначить внутрь 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в первые 2 сут. Рекомендуется постоянный контроль жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая часть пароксетина уже поступила из крови в ткани.

Условия хранения препарата Рексетин

При температуре 15-30 °С.

Список аптек, где можно купить Рексетин:

• Санкт-Петербург

Регистрационный номер:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибирует в центральной нервной системе обратный нейрональный захват серотонина. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и дофамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим свойством.

Фармакокинетика
После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в основном в печени, с образованием, преимущественно, неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%.
Период полувыведения пароксетина находится в пределах от 6 до 71 часа, но в среднем составляет одни сутки.
Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7-14 суток после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64 % пароксетина выводится с мочой (2 % в неизмененном виде, 62 % в виде метаболитов); примерно 36 % выделяется через желудочно-кишечный тракт в основном в виде метаболитов, менее 1 % выделяется с калом в неизмененном виде.
Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

• Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;


• Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);


• Панические расстройства, в том числе со страхом пребывания в толпе (агорафобией);


• Социофобии;


• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР);


• Посттравматические стрессорные расстройства.


• Применяется также в рамках противорецидивного лечения.Противопоказания


• Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе.


• Терапия ингибиторами моноамино-оксидазы (МАО) и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение двух недель.


• Беременность и период лактации. Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.


• Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).Способ применения и дозы


• Рексетин следует принимать один раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.


• Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через две-три недели дозировку препарата можно изменить.
  При депрессиях рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
  При обсессивно-компулъсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг в сутки. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
  При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сутки. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сутки) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сутки до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
  При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг в сутки. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.
  При генерализованном тревожном расстройстве: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена постепенно по 10 мг; максимальная суточная доза составляет 50 мг.
  При посттравматических стрессовых расстройствах: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сутки. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.


• В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 месяцев, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать внезапного окончания курса лечения. (См.: Побочные действия )
  У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.
  Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки.
  Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.
  При почечной (клиренс креатинина < 30 мл в минуту) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.Побочное действие
  Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата. Побочные явления по органам и системам (в процентах выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных);
  Со стороны ЖКТ, печени: Тошнота (12 %); иногда запор, понос, снижение аппетита. Редко повышение печеночных функциональных проб; иногда тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.
  Со стороны ЦНС: Сонливость (9 %); тремор (8 %); общая слабость и повышенная утомляемость (7 %); бессонница (6 %); в отдельных случаях головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм. Редко наблюдались экстрапирамидные нарушения и оро-фациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки, что свойственно и терапии другими антидепрессантами; повышение внутричерепного давления.
  Со стороны вегетативной нервной системы: Повышенное потоотделение (9 %), сухость во рту (7 %).
  Со стороны органов чувств: В отдельных случаях отмечены нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: В отдельных случаях описаны тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность артериального давления, обморочные состояния.
  Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы: Расстройство эякуляции (13 %), в отдельных случаях изменение либидо, редко затруднение мочеиспускания.
  Нарушение электролитного баланса: В отдельных случаях отмечена гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.
  Дерматологические реакции и реакции повышенной чувствительности: В редких случаях описаны гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.
  Другие: В единичных случаях отмечались миопатии, миалгии, гипергликемия, редко гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппо-подобного состояния. Редко развивается тромбоцитопения, но причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана. Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости (См. Предупреждения ). Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день.

  Особые указания
  1. Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение двух недель после их отмены. В дальнейшем, пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение двух недель нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
  2. Наличие маниакального состояния в анамнезе: Как и при приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина, следует учитывать возможность наступления рецидива.
  3. Сердечно-сосудистая система: При нарушенной функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.
  4. Эпилепсия: Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1 % больных вызывает эпилептиформные припадки. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства!
  5. Электросудорожная терапия (ЭСТ): Нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.
  6. В связи с предрасположенностью к суицидным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в абстиненции, в процессе лечения этой категории больных необходимо тщательное наблюдение.
  7. Гипонатриемия: Во многих случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
  8. Повышенная кровоточивость: В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
  9. Глаукома: Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, применять с осторожностью.
  10. Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина.

  Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  Пища, антациды: Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.
  Ингибиторы МАО: Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином ( См.: Особые указания ).
  Триптофан: У больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина и триптофана.
  Варфарин: Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). Поэтому пароксетин необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.
  Суматриптан: В немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина, последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.
  Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: При совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью ( См.: Побочные явления: экстрапирамидные нарушения ).
  Трициклические антидепрессанты (ТЦА): Как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента (CYP) IID 6 . Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить. ( См.: Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему )
  Литий: Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.
  Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему:
  Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментых систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости). CYP 2D 6 . Пароксетин достоверно тормозит активность этого фермента. Поэтому особой осторожности требует одновременное его применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в том числе: некоторые антидепрессанты (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например, тиоридазин), антиаритмические препараты группы 1С (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).
  Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP 3А4: Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP 3А4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин) вероятно можно применять без проблем.
  Циметидин: Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P 450 . Вследствие этого, при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия.
  Фенобарбитал: Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P 450 . При совместном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается период полувыведения.
  Противосудорожные препараты (Фенитоин): При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.
  Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы:
  Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.
  Дигоксин: Так как достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется осторожность при их одновременном применении.
  Диазепам: Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.
  Проциклидин: Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.
  Бета-адреноблокаторы: В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.
  Теофиллин: В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.
  Алкоголь: Усиление действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

  Предупреждения:
  Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

  Управление автомобилем:
  Контролированные исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

  Передозировка (интоксикация) препаратом
  Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина, или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем. Признаки передозировки: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия. Специфического антидота нет. При передозировке необходимо обеспечить освобождение дыхательных путей, при необходимости оксигенизацию, промывание желудка или вызывание рвоты, дачу 20-30 г активированного угля каждые 4-6 часов в период первых 24-48 часов. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно-важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия мало эффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

  Форма выпуска
  20 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой. По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 30 мг пароксетина (в виде пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой оболочкой. По 30 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке. 10 таблеток в блистер, 3 блистера помещают в пачку картонную.

  Условия хранения
  Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.

  Срок годности
  4 года.
  Использовать препарат только с учетом срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска из аптек
  По рецепту врача.

  Производитель
  "Гедеон Рихтер" А.О.
  1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21,Венгрия.
  Претензии потребителей направлять по адресу:
  Московское Представительство "Гедеон Рихтер" А.О.: ул. Красная Пресня 1-7

И других расстройствах психики.

Комплексное лечебное воздействие антидепрессанта эффективно помогает людям, попавшим в неприятную жизненную ситуацию.

Форма выпуска и состав

Рексетин выпускается в форме таблеток круглой формы, выпуклых с обеих сторон, имеющих белый цвет, покрытых оболочкой в виде

Формула пароксетина гидрохлорида гемигидрат

пленки. На одной из сторон присутствует гравировка – «Х 20», диаметр составляет 1,1 см.

Каждая таблетка содержит активный компонент пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве – 22, 76 мг., что эквивалентно 20 мг. пароксетина. К вспомогательным компонентам относятся следующие:

• гидрофосфат дигидрат кальция;
• полисорбат – 80;
• гликолят натрия;
• макроголы;
• диоксид титана;
• стеарат магния;
• гипроммелоза.

Также выпускается лекарство, в составе которого содержится активное вещество в количестве 30 мг, гравировка таких таблеток – «Х 30». Большое содержание активного компонента проявляется в более выраженном воздействии на организм.

Упаковка картонная, имеет прямоугольную форму белого цвета. В упаковке один блистер, в котором содержится 30 таблеток.

Фармакологический профиль

Гипонатриемия – частое явление у людей пожилого возраста, которые принимают Рексетин совместно с другими лекарствами.

Больных, подверженных депрессии, во время курса терапии часто преследуют мысли о суициде, риск самоубийства у них присутствует до наступления ремиссии. Это состояние может усиливаться на начальной стадии выздоровления.

Пациентам, страдающим сопутствующими нарушениями нервной системы, в течение всего курса лечения и профилактики необходимо постоянное наблюдение врача.

При проведении клинических исследований не было доказано усиление действия алкоголя при совместном употреблении с СИОЗС Рексетин. Но в любом случае употребление спиртосодержащих напитков не рекомендуется, так как это может привести к обострениям клинической картины, повысить суицидальные наклонности и спровоцировать летальный исход.

У людей, страдающих почечной и печеночной недостаточностью, концентрация пароксетина в крови увеличивается, что требует ограничения суточной дозировки активного компонента до 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью необходимо совмещать Рексетин с Триптофаном, Варфарином, Суматриптаном, ингибиторами ферментов печени, Циметидином, Фенитоином, Дигоксином, Проциклидином.

Все эти комбинации могут вызвать появление неприятных симптомов и спровоцировать нарушения в работе разных систем организма.

Запрещено совмещать антидепрессант с лекарствами – ингибиторами МАО.

Реальный опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы пациентов, принимавших или принимающих препарат Рексетин, можно найти в большом количестве в сети интернет.

Говоря о препарате Рексетин, стоит отметить, что он является сильнодействующим антидепрессантом. По этой причине, если у Вас наблюдается депрессия легкой степени, лучше обойтись без употребления этого средства. Этот медикамент прописывается пациентам, длительное время наблюдающимся и числящимся на учете у психиатра не один месяц. Страдающим сильными нервными расстройствами и преследуемыми суицидальными намерениями.

Как правило легкие препараты им уже не помогают. Запомните, данный препарат в аптеке Вам просто так не продадут, и назначать его себе самостоятельно не стоит. Если кажется, что прием антидепрессантов необходим, обратитесь сначала к специалисту, не стоит усугублять свое состояние самолечением.

Врач – психиатр, Филатов Валентин Юрьевич

Рексетин – препарат, оказывающий сильное воздействие на ЦНС. Данное медикаментозное средство создано для лечения тяжелых психических отклонений. Медикамент прошел множество клинических испытаний и полностью доказал свою эффективность. У испытуемых пациентов было отмечено весьма стойкое улучшение и нормализация состояния. Наблюдалось снижение состояния тревоги и паники, уравновешенность и концентрация.

Важным правилом при приеме лекарства является соблюдение рекомендаций врача относительно назначенной дозировки и продолжительности приема. Ни когда сами не меняйте предписанные указания – это самое неадекватное, что можно сделать. Такие действия могут привести к тяжелым последствиям и усугублению расстройств.

Врач – психотерапевт Орлов Дмитрий Анатольевич

Несколько лет назад мне пришлось пережить развод, после которого началось появление различных симптомов .

Головокружение, приступы паники, сердцебиение, приступы гипертонии и чувство тревоги. Пройдя многочисленные обследования в итоге я обратилась к психиатру.

Врач быстро провел опрос и поставил диагноз – эндогенная депрессия, выписал Рексетин. Улучшения появились через 4 месяца приема, затем дозировка была уменьшена.

Стоит сказать, что я и сейчас принимаю препарата для профилактики, но уже в небольшом количестве. Через полгода благодаря этому препарату чувствовала себя совершенно здоровой и бодрой.

Панова Екатерина

Как для меня, то Рексетин абсолютно неэффективный препарат, цена аж 800 рублей, а эффекта почти ноль, ожидался другой результат.

Примерно два года назад у меня была тяжелая депрессия. Врач выписал Рексетин по таблетке в сутки в течение трех месяцев. Через месяц курса терапии еще не было никакого результата.

Через какое-то время мысли о суициде прошли, тоска и пустота внутри сменились просто равнодушием и отсутствием интереса к жизни.

После этого эффект закончился, не произошло дальнейшего улучшения. Плюс ко всему прием сопровождался многочисленными побочными действиями, еще больше усложнявшими жизнь. После истечения трех месяцев лечения и отсутствия результата, я начала принимать другой препарат, по цене такой же, но эффект был уже через месяц.

Шагова Наталья

Я жил спокойно, работал не о чем особо не задумывался, как вдруг в один неожиданный момент у меня появились странные симптомы. Первый приступ случился посреди ночи, резкий скачок давления, смута в голове, сердце как сумасшедшее, нехватка кислорода. Вызвал скорую, думал все, не откачают.

Обошлось, но в дальнейшем приступы стали учащаться, а диагноз так и не могли поставить. После обращения к психиатру было назначено лечение Рексетином.

Полгода пропив препарат я заметил, что мое состояние пришло в норму, очень рад что все обошлось. Сейчас чувствую себя прекрасно и радуюсь жизни.

Самарин Александр

Покупка и подбор аналогов

Цена медикамента в России варьируется от 800 до 1000 рублей за упаковку. Хранить препарат необходимо при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия. В недоступном для детей месте. Срок годности составляет 5 лет.

Отпускается строго по рецепту врача.

Аналогичными средствами, которыми при необходимости можно заменить Рексетин, являются:

• Актапароксетин;
• Сирестилл;
• Плизил.

Что касается популярного ныне антидепрессанта Паксил, то он в большем количестве содержит действующий компонент пароксетин, поэтому его лучше всего употреблять в случаях запущенной депрессии, когда Рексетин мало эффективен.

Рексетин — лекарственное средство группы антидепрессантов.

Используется для лечения депрессий, навязчивых состояний, тревожных и панических расстройств, социально-тревожных расстройств. Препарат можно комбинировать с антигипертензивными, антидиабетическими и другими лекарственными средствами, назначенными пациенту по жизненным показаниям.

Рексетин не вызывает фармакологической зависимости, присущей препаратам бензодиазепинового ряда и барбитуратам.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Рексетин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 800 рублей.

Состав и форма выпуска

Выпускают Рексетин в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белые или белые, с риской на одной стороне; на другой стороне гравировка «Х20» – для дозы 20 мг, «Х30» – для дозы 30 мг (по 10 шт. в блистерах; 3 блистера в пачке картонной).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,76 или 34,14 мг (соответствует содержанию пароксетина – 20 или 30 мг);
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза;
• Оболочка: титана диоксид, полисорбат 80, макрогол 6000, макрогол 400, гипромеллоза.

Фармакологическое действие

Рексетин, как было отмечено ранее, это сильный антидепрессант. Он действует на центральную нервную систему (прим. ЦНС), подавляя нейрональный захват серотонина (гормон радости). Практически не действует на норадреналин (вещество выделяемое головным мозгом, провоцирующее чувство ярости, отваги и т.п.) и допамин (гормон-предшественник адреналина, желания что-то делать). Также, помимо ЦНС, влияет на вещества-психостимуляторы в организме человека.

Любой препарат имеет некоторые стадии пребывания в теле человека, а именно:

1. Метаболизм. За счёт неактивных метаболитов печени расщепляется и позже выводится из организма, отработав свой ресурс.
2. Распространение. Приблизительно 95% пароксетина связывается с белковыми клетками плазмы крови, таким образом происходит распределение препарата по организму и воздействие на необходимые вещества. Стабильно отлаженное действие наступает через 1-2 недели после начала терапии, в дальнейшем не изменяется.
3. Всасывание. Попадая в желудочно-кишечный тракт человека, Рексетин отлично распространяется по организму. Приём пищи или жидкости ни капли не влияет на данный процесс.
4. Выведение. Активно действует препарат до 3 суток, но обычно это 24-30 часов. Около 65% пароксетина выходит из организма с мочой (2-4% из которых в таком же виде, как и поступил в организм, 58-62% - как метаболиты). Остальное выводится через кишечник, из которых менее одного процента в неизменной форме.

Увеличение концентрации пароксетина в крови происходит при нарушениях в работе почек или печени, а также у пожилых людей. На это необходимо обращать внимание при применении препарата.

Показания к применению

От чего назначают? Рексетин применяют для лечения нервно-психических расстройств, в том числе:

1. Лечение и профилактика рецидивов при обсессивно-компульсивных расстройствах;
2. Нервно-психические расстройства сопровождающиеся приступами паники и агорафобии;
3. Депрессии различного происхождения, в том числе депрессии, которые сопровождаются постоянным чувством тревоги;
4. Препарат также применяют для лечения пациентов страдающих синдромом социофобии;
5. Посттравматические психические расстройства, связанные с сильным стрессом, который возникает при катастрофе и опасных для жизни ситуаций.

Противопоказания

Рексетин противопоказано принимать:

1. В период грудного вскармливания;
2. При беременности;
3. В комбинации с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения лечения;
4. Пациентам моложе 18 лет (достоверных данных о безопасности и эффективности применения средства в педиатрической практике нет);
5. При гиперчувствительности к компонентам таблеток.

Рексетин не должен назначаться с тиоридазином, поскольку пароксетин повышает его плазменную концентрацию и, следовательно, токсичность. Даже назначение только лишь тиоридазина может привести к удлинению QT-интервала на ЭКГ и развитию серьезной желудочковой аритмии (например, к пируэтной желудочковой тахикардии). В ряде случаев подобные состояния становятся причиной внезапной смерти пациента.

Следует соблюдать осторожность, назначая Рексетин людям преклонного возраста, при печеночной или хронической почечной недостаточности, гиперплазии простаты, функциональной неполноценности сердечно-сосудистой системы, глаукоме (поскольку пароксетин вызывает мидриаз).

С осторожностью используют Рексетин и для лечения больных, в анамнезе которых есть указания на эпилепсию. Исследования показали, что примерно у 0,1% пациентов применение пароксетина становится причиной развития эпилептиформных припадков. При появлении в ходе лечения подобного расстройства курс следует прервать.

Назначение при беременности и лактации

Фармакологический препарат Rexetin во время беременности используется только по абсолютным жизненным показания, так как применение лекарственного средства может значительно повлиять на внутриутробное развитие плода.

Так, например, в первом триместре катастрофически возрастает риск развития врожденной аномалии кардиоваскулярной системы (особенно часто встречаются дефекты предсердно-желудочковой перегородки). А при лечении будущих мам в последнем триместре возможны преждевременные роды и прочие пренатальные осложнения ребенка (респираторный дистресс, обширные цианоз, эпилепсия, гиперрефлексия, летаргия, артериальная гипотензия).

Если необходимо провести курс консервативного лечения Рексетином в период лактации, то с лечащим врачом должен решаться вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как активные составные компоненты препарата противопоказаны для применения в детском возрасте, а в грудном молоке обнаруживаются небольшое количество пароксетина.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Рексетин следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая. Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

1. При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.
2. При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.
3. При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.
4. При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.
5. При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.
6. При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза — 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочное действие

Побочные эффекты препарата максимально сильно выражены в начале терапии, однако, в ходе лечения их интенсивность и частота возникновения снижаются.

У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

1. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, отеки лица и конечностей, бронхоспазм, отек Квинке;
2. Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи, гематомы;
3. Со стороны мочеполовой системы: нарушения семяизвержения, снижение либидо, затруднение мочеиспускания;
4. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (возможен как запор, так и диарея), повышение активности печеночных ферментов, снижение аппетита, нарушение работы печени;
5. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, изменение артериального давления (возможна как гипертония, так и гипотония), изменения электрокардиограммы, вазодилатация, обморок;
6. Со стороны периферической и центральной нервной системы: головная боль, головокружения, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, дрожание конечностей, повышенная утомляемость, раздражительность, парестезии. Крайне редко возможны экстрапирамидные состояния, орофациальная дистония, судороги. Сухость во рту, повышенная потливость, нарушения со стороны зрительной системы;
7. Другие побочные эффекты: нарушения электролитного баланса, в частности гипонатриемия, повышение синтеза антидиуретического гормона. Миопатия, миалгия, гипер- или гипогликемия, галакторея, гриппоподобные симптомы, тромбоцитопения.

При резкой отмене препарата у пациентов отмечались нарушения режима сна и бодрствования, тремор, тошнота, рвота, парестезии, головокружения, спутанность сознания.

Чтобы избежать этих побочных эффектов, необходимо отменять препарат постепенно.

Передозировка

Обычно лечение Рексетином хорошо переносится пациентами, так как имеет достаточно широкие границы безопасного применения, однако при разовой дозе более 2000 мг или в комплексе с лекарственными средствами, которые содержат Пароксетин возможно проявление токсичности основного действующего компонента и развитие острого отравления со следующими симптомами:

• расширение зрачков;
• состояние возбуждения или сонливости;
• головные боли или головокружение;
• тошнота, рвота;
• интенсивная дрожь конечностей;
• cухость во рту;
• покраснение верхней половины тела, особенно кожные покровов лица.

Специфического антидота для купирования передозировки Рексетином не существует, потому применяется только симптоматическое лечение проявлений повышенной концентрации фармакологического препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненные функции, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей. Рекомендуется промывания желудка в максимально короткие сроки и прием энтеросорбентов. Хорошо себя показало дополнительно проведение оксигенотерапии при передозировке Рексетином.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.
2. В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.
3. Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.
4. В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).
5. На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.
6. Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.
7. Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние пароксетина на препараты/вещества при одновременном применении:

1. Теофиллин: может повышать его концентрацию в крови;
2. Проциклидин: увеличивает его концентрацию в плазме крови, в связи с чем при появлении антихолинергических побочных эффектов требуется снижение дозы проциклидина;
3. Трициклические антидепрессанты: может ингибировать их метаболизм (посредством ингибирования изофермента CYP2D6), из-за чего следует снижать их дозу и соблюдать осторожность при использовании такой комбинации;
4. Изофермент CYP2D6: тормозит его активность, в связи с чем требуется соблюдение особой осторожности при одновременном использовании пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит посредством данного изофермента, включая некоторые антидепрессанты (флуоксетин, дезипрамин, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин), фенотиазины (тиоридазин), антиаритмические препараты класса 1 C (энкаинид, флекаинид, пропафенон) или с лекарственными средствами, блокирующими его действие (кодеин, циметидин, хинидин).

Влияние препаратов/веществ на пароксетин при одновременном применении:

1. Циметидин: повышает его уровень в плазме крови на стадии равновесного состояния (поскольку циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450);
2. Фенобарбитал: снижает его концентрацию в плазме крови и укорачивает T 1 / 2 (поскольку фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450);
3. Фенитоин: снижает его концентрацию в плазме крови (также возможно увеличение частоты побочных эффектов обоих препаратов);
4. Препараты, усиливающие или тормозящие активность ферментных систем печени: могут оказывать влияние на его метаболизм и фармакокинетику. При совместном использовании с ингибиторами метаболических ферментов печени следует применять наименьшую эффективную дозу пароксетина; с индукторами печеночных ферментов – изменения его начальной дозы не требуется; далее дозировки изменяют в зависимости от клинического эффекта.

При одновременном применении пароксетина в комбинации с триптофаном наблюдалось появление головокружения, повышенного потоотделения, тошноты и головной боли (рекомендуется избегать их совмещения).

Вследствие приема Рексетина с суматриптаном возможны нарушения координации, гиперрефлексия, общая слабость (требуется медицинский контроль).

Фармакодинамическое взаимодействие предполагается между пароксетином и варфарином (при неизмененном протромбиновом времени отмечается повышенная кровоточивость), в связи с чем такую комбинацию следует применять с осторожностью.

Как и при использовании других ингибиторов обратного захвата серотонина, между пароксетином и ингибиторами МАО в опытах на животных было отмечено нежелательное взаимодействие.

Пароксетин с осторожностью следует использовать в сочетании с дигоксином (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Рексетин не усиливает действие этанола, однако из-за влияния пароксетина на ферментную систему печени следует исключить употребление спиртных напитков во время его приема.

Поскольку пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, при его одновременном использовании с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, возможно усиление побочных эффектов (на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови).

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях — появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

В большинстве случаев при депрессиях, стрессах или других врачи выписывают своим пациентам антидепрессант Рексетин. Данный препарат зарекомендовал себя как отличный помощник в неприятных для людей ситуациях. Его комплексное действие имеет высочайшую эффективность. Но в любом случае, если вам или вашему близкому человеку прописали какой-либо препарат, необходимо ознакомиться с ним от и до, чтобы избежать казусов при применении.

В ниже представленном материале наш сайт собрал всю необходимую информацию об антидепрессанте Рексетин: врачей, фармакологическое действие, показания по применению, правильные дозировки, условия хранения, а также много прочего полезного о нём. Вся статья построена исключительно из отзывов и рекомендаций профессиональных врачей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Антидепрессивный препарат Рексетин выпускают в форме нескольких видов. Первые покрыты оболочкой белого цвета (или очень близко к белому) и имеют кругло-выпуклую форму. Диаметр каждой таблетки составляет 11 мм. Каждая из них оснащена гравировкой «X20» и риской. При разломе таблетки ничего удивительного вы не увидите – такой же белый цвет.

В состав одной таблетки данного вида входят следующие вещества:

• гидрохлорид гемигидрат пароксетина около 23 мг – вещество оказывает сильное противотревожное, успокаивающее воздействие на человека; доля самого пароксетина 20 мг
• гидрофосфат дигидрат кальция – это и ниже представленные вещества являются вспомогательными, направление на повышение усвоения организмом препарата
• крахмал гликолат натрия (А)
• диоксид титана
• гипромеллоза
• стеарат магния
• макроголы 4000 и 6000
• полисорбат 80-й

Вторая разновидность таблеток по виду предыдущей, но имеет другую маркировку (X30 и риска), вследствие более сильного воздействия на организм. Состав:

• гидрохлорид гемигидрат пароксетина около 34 мг, из которых собственно пароксетина 30 мг
• вспомогательные вещества те же

Выпускаются в картонных коробочках белого цвета, в верхнем правом углу на синем фоне есть надпись «Рексетин», а в нижнем левом на жёлтом фоне указано количество таблеток в пачке — «30». Сами таблетки находятся в трёх блистерах, по 10 штук в каждом.

Важно! Вся представленная выше и некоторая информация ниже, описана по официальной инструкции препарата.

Фармакологическое действие

Рексетин, как было отмечено ранее, это сильный антидепрессант. Он действует на (прим. ЦНС), подавляя нейрональный захват серотонина (гормон радости). Практически не действует на норадреналин (вещество выделяемое головным мозгом, провоцирующее чувство ярости, отваги и т.п.) и допамин (гормон-предшественник адреналина, желания что-то делать). Также, помимо ЦНС, влияет на вещества-психостимуляторы в организме человека.

Любой препарат имеет некоторые стадии пребывания в теле человека, а именно:

1. Всасывание. Попадая в желудочно-кишечный тракт человека, Рексетин отлично распространяется по организму. Приём пищи или жидкости ни капли не влияет на данный процесс.
2. Распространение. Приблизительно 95% пароксетина связывается с белковыми клетками плазмы крови, таким образом происходит распределение препарата по организму и воздействие на необходимые вещества. Стабильно отлаженное наступает через 1-2 недели после начала терапии, в дальнейшем не изменяется.
3. Метаболизм. За счёт неактивных метаболитов печени расщепляется и позже выводится из организма, отработав свой ресурс.
4. Выведение. Активно действует препарат до 3 суток, но обычно это 24-30 часов. Около 65% пароксетина выходит из организма с мочой (2-4% из которых в таком же виде, как и поступил в организм, 58-62% — как метаболиты). Остальное выводится через кишечник, из которых менее одного процента в неизменной форме.

Важно! Увеличение концентрации пароксетина в происходит при нарушениях в работе почек или печени, а также у пожилых людей. На это необходимо обращать внимание при применении препарата.

Показания по применению препарата

Показания по применению препарата в основном направлены на психические расстройства, а точнее выписывается врачом при:

• любого рода депрессии (тревожной, послеродовой, глубокой, маскированной и т.д.)
• синдроме навязчивости
• всех видов панических расстройств
• социофобии
• длительной нездоровой тревоге (генерализованное тревожное расстройство: прим. ГТР)
• стрессах
• курсах противорецидивной профилактики

Важно! Специалист также может назначить данный препарат и при других психических расстройствах, поэтому в таком случае не стоит бояться его применять.

Противопоказания по приёму Рексетина

Перед применением важно удостовериться, не находится ли больной в группе тех, кому препарат употреблять нельзя. у Рексетина следующие:

• возраст до 18 лет, в силу отсутствия клинического опыта
• сверхчувствительность или аллергия на компоненты препарата
• беременность
• грудное вскармливание, то есть период лактации
• одновременный приём или временной промежуток менее 14 дней после применения ингибиторов МАО
• наличие глаукомы или
• параллельный приём с тиоридазином

Важно! Бывают исключения, но всё зависит от индивидуальных каждого пациента. Можно ли вопреки противопоказаниям применять препарат и в каких дозах, может определить только профессиональный врач.

Правильные дозировки

Согласно исследованиям специалистов, практики и рекомендациям врачей применение Рексетина осуществляет в соответствии со следующими основными положениями:

• в сутки стоит употреблять таблетку, реже чуть больше, утром, не пережёвывая, во время еды
• спустя 2-4 недели после начала терапии дозу можно изменить

1. Промывание желудка.
2. Каждые 5 часов больной должен употреблять сорбент (в течение 2 суток после случившегося).
3. В случае нарушения дыхания необходимо провести оксигенацию.

При передозировке Рексетина лучший вариант – это обращение к врачам. Они проведут контроль всех жизненно важных органов и дадут самые правильные рекомендации по лечению.

Читайте также:

Что такое дисбактериоз и как его лечить - народные рецепты

Лекарственное взаимодействие

Как и любое другое медикаментозное средство, Рексетин имеет особое взаимодействие с различными веществами. Давайте рассмотрим наиболее важные из них ниже.

Пища и антациды. Они никак не влияют на всасывание препарата, поэтому смело совмещайте.

Триптофан и варфарин. А вот совмещение антидепрессанта с данными веществами может вызвать полный комплект признаков передозировки. Поэтому их одновременное применение требует осторожности, особенно с первым.

Суматриптан. Он вместе с пароксетином, основной составляющий Рексетина, вызывает общее недомогание, нарушение координации и сверхрефлексию.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты. Совмещать с ними не желательно, а если выхода нет, то только с уменьшением доз обоих видов препаратов.

Препараты, замедляющие метаболизм в печени. Вместе с таковыми Рексетин следует употреблять в очень маленьких дозах, так как стандартные дозировки не будут полностью выводиться из организма.

Любые медикаменты, имеющие в своём составе изоферменты CYP2D6, Р450 и CYP3А4. Совмещение с этими изоферментами до конца не изучено, поэтому применять стоит начинать с маленьких доз, а потом ориентироваться на состояние больного.

Проциклидин, фенитоин, противосудожные препараты, проциклидин и препараты, взаимодействующие с белками в крови. Всё перечисленное вызывает усиление побочных эффектов от препарата, поэтому будьте осторожны.

Диазепам и пропранололные препараты. Не влияют ни на что.
Спиртные напитки. Они должны быть категорически исключены из «рациона» на время лечения.

Чтобы избежать каких-либо эксцессов, связанных с лекарственным взаимодействием Рексетина, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

Ниже представлены все выявленные побочные эффекты, в процентах указано количество проявлений среди больных, употреблявших Рексетин.

Пищеварительная система:

• тошнота (12 %)
• рвота
• диарея
• отсутствие аппетита
• очень редко случается нарушение функциональных проб печени, ещё реже серьёзные нарушения в её работе

Если при применении Рексетина проявляются функциональные проблемы с печенью – откажитесь от применения. Всё остальное можно потерпеть.

Нервная система:

• повышения желания и увеличение сна (9 %)
• подёргивания конечностей (тремор – 8%)
• сильная слабость (7 %)
• бессонница (7,5 %)
• повышение раздражительности
• и головокружение
• падение уровня концентрации
• парестезия
• крайне редок мышечный «тик»

Вегетативная система:

• чрезмерное потоотделение (9,5 %)
• нарушение слюноотделения (7 %)

Глаза. Снижение уровня зрения, острая и мидриаз – крайне редко.

Сердечно-сосудистая система. Возможны, но также очень редко, тахикардия и обмороки.

Половая система:

• нарушение эякуляции (12,5 %)
• расстройство либидо

Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания.

Водно-электролитный баланс. Иногда возможно падение уровня ионов натрия в крови ниже нормы, с появлением отёков и нарушением сознания. Но после курса применения всё нормализуется.

Аллергические реакции выражаются в кровоподтёках, зуде, гиперемии кожи и подобных явлениях. Если проявляются некоторые другие «побочки», то вполне вероятно, что это от Рексетина. Стоит понимать, что проявление всех с продолжением приёма таблеток значительно снизится, поэтому отказываться от препарата в самом начале курса не стоит.

Обратите внимание: проявление вышеописанных явлений естественно для любого из антидепрессантов. Между прочем, при приёме Рексетина они проявляются гораздо реже, чем при употреблении других подобных препаратов. Если же побочные действия достаточно серьёзны, лучше проконсультироваться у врача.

Применение в период беременности, лактации и детского возраста

Природа действия Рексетина во время и лактации до конца не изучена, поэтому желательно от него отказаться.

Исключения составляют лишь те случаи, когда потенциальная польза от терапии (на усмотрение врача) значительно превосходит все возможные риски. Что касается применения среди здоровых женщин, способных родить, то во время приёма препарата необходимо использовать средства контрацепции.

Применение среди детей категорически противопоказано, как было указано выше, из-за отсутствия клинического опыта.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Приём Рексетина при функциональной недостаточности печени или необходимо вести с максимальной осторожностью. Таким пациентам необходимо начинать с 10-20 мг в сутки, если эффекта при таком лечении нет или его очень мало, в зависимости от переносимости можно по чуть-чуть увеличивать дозу.

Но всё-таки очень важно держать действующую дозировку на минимально возможном уровне. Всё это связано с повышением концентрации пароксетина в крови человека, в связи и с плохим функционированием органов, и с приёмом препарата, что достаточно пагубно, при нерациональной терапии, влияет на организм больного.