Главная
Болезни органов дыхания
Азалептин: показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы.

Азалептин: показания и противопоказания, инструкция по применению, отзывы.

02.05.2019

Азалептин – это препарат, который относится к группе нейролептиков, предназначенных для лечения психотических расстройств.

Препарат выпускается в форме таблеток и имеет в своем составе активное вещество – клозапин (азалептин). Помимо главного компонента в состав Азалептина входят такие компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологическое действие

Из инструкции к Азалептину известно, что препарат оказывает антипсихотический и успокаивающий эффект, при этом почти не вызывает экстрапирамидных расстройств (нарушений в функциях опорно-двигательного аппарата, что обусловлено неврологическими осложнениями вследствие приема многих препаратов). По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток способствует расслаблению мышц, общему расслаблению и нормализации поведения и сна. Также препарат потенцирует эффект анальгетических и снотворных средств. Средство обладает центральным и периферическим холинолитическим действием. Препарат быстро адсорбируется из ЖКТ, максимального уровня действующее вещество в плазме крови достигает спустя 2,5 часа после приема таблеток. Половина лекарства выводится через почки, треть – через кишечник. Азалептин не влияет на уровень пролактина в крови и на интеллектуальные функции.

Показания к применению Азалептина

Азалептин в полной мере отвечает главным требованиям к препаратам нейролептической группы, таким как:

Улучшать эффективную, позитивную и негативную симптоматику;
Быстро купировать острые состояния психотического типа;
Улучшать когнитивные функции;
Предупреждать возможные рецидивы заболевания и иметь профиль переносимости, который позволяет повышать приверженность больных лечению и, соответственно, облегчать достижение благоприятных результатов терапии.

Из инструкции к Азалептину известно, что лечение данным средством показано при острых и хронических формах шизофрении у взрослых людей. Особенно актуален препарат в периоды острых приступов у пациентов. Также лекарство эффективно при маниакальных состояниях, таких как классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом. Азалептин показан при психомоторном возбуждении, маниакально-депрессивном психозе, различных психотических состояниях. В начале лечения многочисленные отзывы об Азалептине подтверждают явное седативное действие: нормализация сна, устранение агрессивности, импульсивности и двигательного возбуждения.

Способы применения и дозы Азалептина

Дозы Азалептина подбираются индивидуально в зависимости от клинической картины. Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Как правило, в инструкции к Азалептину указывают, что в начале лечения препарат принимать нужно небольшими дозами – 25, 50 или 100 мг в день за 1-2 приема. Затем в течение 1-2 недель дозировка увеличивается до 300-400 мг в сутки, то есть приблизительно на 25-50 мг каждый день. Максимально допустимая доза Азалептина в сутки – 600 мг. Разовая доза составляет от 50-200 мг, суточная – в среднем от 200 до 400 мг. Также препарат можно принимать либо только перед сном, то есть однократно, либо два раза в день.

Резко отказываться от Азалептина нельзя, рекомендуется постепенно снижать дозировку в течение одной-двух недель до полного исключения.

Если пациент находится на поддерживающей терапии, тогда препарат нужно принимать в объеме 25-200 мг в сутки.

Ослабленные пациенты и пожилые люди принимают Азалептин в существенно сниженных дозах.

При тяжелой почечной недостаточности препарат принимают с осторожностью, то есть суточные дозы Азалептина ниже, чем при других обстоятельствах (25-200 мг). Это касается и больных сердечнососудистыми заболеваниями, закрытоугольной глаукомой, атонией кишечника, эпилепсией, гиперплазией предстательной железы, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом, тяжелой печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению Азалептина

алкогольные и токсические психозы;
изменения крови в анамнезе;
тяжелые заболевания печени и почек;
тяжелые сердечнососудистые заболевания;
гипертрофия предстательной железы;
глаукома;
миастения;
повышенная чувствительность к клозапину.

Также прием Азалептина противопоказан беременным и кормящим женщинам, детям до 5 лет.

По причине того, что эффективность и безопасность влияния активного вещества препарата на подростков до 16 лет не изучены, данной группе людей препарат, как правило, не рекомендуют.

По отзывам об Азалептине можно узнать, что прием таблеток притупляет естественные реакции человека, вызывает сонливость и невнимательность, поэтому в течение курса лечения нельзя работать с оборудованием, требующем повышенного внимания, и вести автомобиль. Также пациентам, принимающим данное лекарственное средство, необходимо временно воздержаться от потенциально опасных работ, связанных с необходимостью концентрации внимания и высокой скоростью психомоторных реакций.

Прием Азалептина исключает употребление алкоголя в любом количестве и виде.

В процессе лечения с помощью Азалептина необходим регулярный плановый контроль состояния периферической крови.

Побочные реакции Азалептина

Превышение дозировки приводит к отравлению Азалептином, но также организм может по-разному отреагировать и на допустимое количество потребляемого лекарства. В инструкции к Азалептину можно прочитать следующие побочные реакции со стороны различных систем человеческого организма:

со стороны ЦНС: сонливость, головные боли, спутанность сознания, ажитация, экстрапирамидные нарушения (ригидность мышц, акинезия, тремор, гипокинезия), нарушения сна, ЗНС, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, повышение температуры центрального генеза;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, ортостатическая гипотензия с головокружениями, артериальная гипертензия, уплощение зубца T на ЭКГ;
со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсаливация, изжога;
со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, увеличение массы тела;
со стороны кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения;
эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: запоры, нарушения аккомодации и мочеиспускания.

В начале приема Азалептина часто наблюдаются сонливость, мышечная слабость, сухость во рту, спутанность сознания, незначительное повышение температуры тела. После снижения дозы препарата подобные явления, как правило, исчезают.

При отравлении Азалептином симптомы могут быть такие: угнетение дыхания, оглушенность, кома, сонливость, эпилептические припадки, тревожность, коллапс, гипотензия, тахикардия. Данные признаки характерны для передозировок препаратом. Лечение отравления Азалептином предусматривает применение сорбентов и симптоматическую терапию, в тяжелых случаях – поддержание функций легких и сердца.

Азалептин – это антипсихотическое лекарство, действующим веществом которого является клозапин.

ATC

N05AH02 Clozapine

Действующие вещества

Клозапин

Фармакологическая группа

Нейролептики

Фармакологическое действие

Нейролептические препараты

Показания к применению Азалептин

Показанием к использованию Азалептина является лечение хронических, а кроме этого острых форм шизофренического синдрома, маниакальных синдромов, а также психозов маниакально-депрессивного типа.

Кроме этого лекарство может использоваться в случае возникновения психомоторного возбуждения либо при психотических состояниях, развивающихся в результате перевозбуждения.

В отдельных случаях его могут прописывать больным, имеющим резистентность к прочим нейролептикам.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток. В одном стеклянном либо полимерном флаконе с крышечкой содержится 50 таблеток. Одна упаковка содержит 1 такой флакон.

Фармакодинамика

Азалептин имеет отличия от стандартных нейролептических средств. После употребления клозапина не наблюдалось развития симптомов каталепсии, а также подавления стандартного поведения, провоцируемого введением в организм апоморфина либо амфетамина.

Азалептин выступает слабым блокатором D1-3, а также D5-рецепторов, а помимо этого в значительной степени воздействует на рецепторы типа D4. Активное вещество лекарства обладает мощными адренолитическими, холинолитическими, а также антигистаминными свойствами, а кроме этого подавляет активационную реакцию и обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

В условиях проведения клинических тестов Азалептин оказывает быстрое и выраженное успокоительное воздействие, а кроме этого мощный антипсихотический эффект. Последнее свойство лекарства наблюдается также у больных с шизофреническим синдромом, которые резистентны к лечению прочими ЛС. В подобных случаях лекарство действует эффективно как при наличии продуктивной шизофренической симптоматики, так и при проявлениях выпадения.

После употребления ЛС положительная динамика описывается у больных, имеющих когнитивные расстройства. Также, у людей, страдающих шизофренией, и лечащихся Азалептином, заметно уменьшается частота попыток совершения самоубийства и суицидов (в сравнении с больными, не принимающими лекарство). Эпидемиологические данные демонстрируют, что частота подобных попыток при использовании клозапина снижалась в >7 раз относительно больных, не лечившихся Азалептином.

Лекарство практически не оказывает воздействия на показатели пролактина и, в основном, хорошо переносится. Употребление клозапина лишь единично приводило к развитию тяжёлых побочных реакций у пациентов.

Фармакокинетика

Азалептин быстро всасывается из кишечника. Максимума концентрации активное вещество достигает спустя 2,5 часа. Равновесные показатели концентрации в кровяной плазме устанавливаются к 8-10-му дню лечения. Показатель биодоступности клозапина равен примерно 27-60%. Его накопление происходит внутри паренхиматозных органов (в лёгких, а кроме этого почках с печенью). Около 95% действующего компонента синтезируется с белком внутри плазмы.

Метаболизм клозапина осуществляется в печени. В процессе образуются малоактивные либо неактивные продукты распада.

Выведение в основном осуществляется через почки, около 35% экскретируется вместе с желчью. Период полураспада длится в пределах 4-12-ти часов после одноразового приёма ЛС (75 мг) либо 4-66 часов в случае употребления лекарства в дозировке 100 мг 2 раза за день.

Использование Азалептин во время беременности

Азалептин запрещено назначать во время беременности. При лечении с использованием клозапина женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо пользоваться надёжными контрацептивами.

Во время лактационного периода принимать лекарство не рекомендовано. Оно может быть назначено лишь после консультации с лечащим врачом, а также после отмены грудного вскармливания.

Противопоказания

Среди основных противопоказаний:

лекарство запрещено больным, имеющим повышенную чувствительность в отношении действующего вещества либо вспомогательных элементов ЛС;
нельзя использовать при лечении пациентов, имеющих в своём анамнезе указания на возможные изменения показателей крови (в особенности, когда они связаны с употреблением нейролептических лекарств либо трицикликов);
запрещено использовать в процессе лечения пациентов, страдающих токсическими психозами (среди таковых алкогольные), патологиями сердечнососудистой системы в тяжёлой форме (а также с симптомами сердечной недостаточности и расстройства процессов кровообращения), миастенией, а помимо этого печеночными либо почечными патологиями с нарушениями в функционировании этих органов;
противопоказано принимать Азалептин и при наличии эпилепсии, глаукомы, гипертрофии простаты, а кроме этого кишечной атонии либо инфекций;
лекарство также запрещено назначать детям.

Во время лечения с использованием Азалептина запрещается водить автомобиль, а также управлять техникой, которая может нести потенциальную опасность для жизни и здоровья.

Побочные действия Азалептин

В основном больные хорошо переносят Азалептин. Но в случае употребления лекарства в суточной дозировке больше 450-ти мг вероятность появления побочных эффектов увеличивается.

Среди возможных побочных реакций:

органы кроветворной системы: развитие эозинофилии, гранулоцитопении и лейкоцитоза неизвестного происхождения. Кроме этого может развиваться агранулоцитоз, предупредить который можно путём постоянного контроля показателей крови (в течение первых 18-ти недель лечения – каждый день, а затем через длительные временные интервалы). Если у пациента выявлен агранулоцитоз, нужно отменить приём ЛС и перевести его на интенсивную терапию;
органы НС: появление головных болей или головокружения, чувство сонливости либо сильной утомляемости, экстрапирамидные расстройства (в основном выражаются слабо) либо расстройства терморегуляции, аккомодации, а также потоотделения. Кроме этого птиализм или гипертермия. Единично наблюдается появление тремора конечностей, акатизии, ригидности, а помимо этого злокачественной формы нейролептического синдрома;
органы системы пищеварения: появление рвоты или расстройств стула, а также развитие сухости слизистых внутри ротовой полости. Кроме этого развитие холестаза либо увеличение активности трансаминаз печени;
органы сердечнососудистой системы: развитие тахикардии либо ортостатического коллапса, а кроме того повышение уровня АД или утрата сознания. Единично у больных развивается коллапс с нарушением дыхательного процесса, миокардит, аритмия, а также изменение показателей ЭКГ;
прочие: задержка мочевыделения либо наоборот её недержание, развитие аллергии на кожном покрове. Единично наблюдалась внезапная смерть пациента. Длительное использование ЛС может вызывать повышение веса.

Способ применения и дозы

Азалептин употребляется перорально. Обычно его принимают после еды. Суточную дозировку в основном разделяют на 2-3 приёма. Для поддерживающего лечения в размере не более 50 мг лекарства суточная доза назначается однократным приёмом (вечером). Длительность лечебного курса, а также размеры дозировки определяются исключительно врачом.

Для взрослых лекарство, как правило, назначают в одноразовой дозировке 50-200 мг. Подбор дозы происходит индивидуально, и начинается с 25-100 мг, с постепенным повышением размера до момента достижения нужного лекарственного эффекта. Дозировку обычно увеличивают на протяжении 1-2-х недель (за день на 25-50 мг).

В сутки разрешается принять не более 600 мг лекарства.

По достижении улучшения в состоянии здоровья больного следует перейти на поддерживающие дозировки. В среднем поддерживающая доза за день составляет по 150-200 мг. Иногда этот показатель может быть меньше – по 25-100 мг лекарства.

Пациентам, имеющим лёгкую форму патологии, а кроме этого пожилым людям или людям с недостаточной весовой массой, а также в случае наличия расстройств в работе сердца либо почек и при цереброваскулярных патологиях – нельзя назначать больше 200 мг за день.

Отменять приём лекарства необходимо посредством постепенного уменьшения дозировки.

Передозировка

В случае употребления Азалептина в больших дозировках у больных может наблюдаться спутанность сознания, состояние возбуждения или сонливости, развитие арефлексии либо наоборот повышение рефлексов. Кроме этого могут появляться галлюцинации либо судороги, развиваться тахикардия, мидриаз, меняться температура, понижаться уровень АД, нарушаться проводимость внутри миокарда либо ритм сердцебиения. Также может наблюдаться птиализм и ухудшение остроты зрения. В наиболее тяжёлых случаях развивались проблемы с дыхательными процессами, а кроме этого коллапс с коматозным состоянием.

Не существует специфического антидота для устранения симптомов. В случае передозировки необходимо быстро сделать желудочное промывание и дать больному энтеросорбенты. Также требуется контролировать работу сердечнососудистой и дыхательной систем. Врач может назначить симптоматическую терапию.

Взаимодействия с другими препаратами

Азалептин запрещено назначать больным, лечащимся при помощи средств, оказывающих угнетающее воздействие на работу костного мозга.

Лекарство нельзя соединять с НПВС, а кроме этого дериватами пиразолона, тиреостатическими и противомалярийными ЛС, и средствами золота.

Азалептин необходимо с осторожностью принимать в соединении с антипсихотиками, антидепрессантами, антимикробными ЛС и антиконвульсантами, а кроме этого с дериватами сульфонилмочевины и противодиабетическими средствами.

Азалептин (Azaleptin)

Состав

1 таблетка препарата Азалептин 25 содержит:
Клозапина – 25 мг;

1 таблетка препарата Азалептин 100 содержит:
Клозапина – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая лактозу.

Фармакологическое действие

Азалептин – антипсихотический препарат, содержащий активный компонент клозапин. Азалептин отличается от «классических» нейролептиков. При приеме клозапина не отмечалось развития каталепсии и угнетения стереотипного поведения, вызванного введением амфетамина и апоморфина.
Азалептин оказывает слабое блокирующее действие на D1-3 и D5-рецепторы и выраженное действие на D4-рецепторы. Клозапин обладает выраженным антихолинергическим, адренолитическим и антигистаминным эффектом, угнетает реакцию активации и оказывает умеренный антисеротонинергический эффект.

В клинических условиях Азалептин вызывает выраженный и быстрый седативный эффект и сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект клозапина отмечается, в том числе у пациентов с шизофренией, резистентных к терапии другими препаратами. В таких случаях клозапин эффективен и при продуктивной симптоматике шизофрении и при симптомах выпадения.
Описана положительная динамика у пациентов с некоторыми когнитивными расстройствами при приеме клозапина. У пациентов с шизофренией, получающих Азалептин, частота суицидальных попыток и самоубийств значительно снижается в сравнении с пациентами, которые не получают клозапин (в эпидемиологических исследованиях частота суицидальных попыток при терапии клозапином уменьшалась более чем в 7 раз в сравнении с пациентами, не получавшими клозапин).
Азалептин практически не влияет на уровень пролактина и, как правило, хорошо переносится пациентами. Тяжелые побочные эффекты при приеме клозапина отмечались только в единичных случаях.

Азалептин хорошо абсорбируется в кишечнике, пик плазменной концентрации клозапина достигается в течение 2,5 часов. Равновесные плазменные концентрации устанавливаются на 8-10 день терапии. Биодоступность активного компонента препарата Азалептин составляет порядка 27-60%. Клозапин накапливается в паренхиматозных органах (печень, легкие, почки). Практически 95% клозапина связывается с белками плазмы.
Метаболизируется клозапин в печени с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками, порядка 35% выводится с желчью. Период полувыведения варьируется от 4 до 12 часов после однократного приема 75 мг клозапина и от 4 до 66 часов при приеме 100 мг клозапина дважды в сутки.

Показания к применению

Азалептин применяют для терапии пациентов, страдающих острой и хронической формой шизофрении, маниакально-депрессивными психозами, маниакальными состояниями.
Азалептин назначают также пациентам с психомоторным возбуждением и психотическими состояниями при возбуждении.
Азалептин в некоторых случаях может быть назначен пациентам при резистентности к другим нейролептическим средствам.

Способ применения

После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина.
Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки.
Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочные действия

Азалептин обычно неплохо переносится пациентами. При приеме клозапина в дозе более 450 мг в сутки риск развития нежелательных эффектов повышается.
У пациентов возможно развитие таких побочных эффектов при приеме препарата Азалептин:
Со стороны системы крови: гранулоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз невыясненной этиологии. Возможно также развитие агранулоцитоза, для предупреждения которого рекомендуется регулярно контролировать показатели крови (первые 18 недель терапии еженедельно, потом через большие промежутки времени), при выявлении агранулоцитоза пациента переводят в отделение интенсивной терапии и отменяют Азалептин.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные симптомы (обычно слабо выраженные), нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, гипертермия, гиперсаливация. В единичных случаях отмечалось развитие тремора конечностей, ригидности, акатизии и злокачественного нейролептического синдрома.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия . В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Противопоказания

Азалептин не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или вспомогательных компонентов препарата.
Азалептин не используют для терапии пациентов, в анамнезе которых есть указания на изменения показателей крови (особенно в случае, если данные изменения были связаны с приемом трициклических антидепрессантов или нейролептиков).
Азалептин не применяют в терапии пациентов с токсическими психозами, в том числе алкогольными психозами, миастенией, тяжелыми формами заболеваний сердечно-сосудистой системы с признаками нарушений кровообращения и сердечной недостаточности, а также пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени с нарушениями их функций.

Азалептин противопоказан пациентам, страдающим глаукомой, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы, инфекционными заболеваниями и атонией кишечника.
Азалептин не используют в педиатрической практике.
Во время курса терапии препаратом Азалептин не следует водить автомобиль и управлять потенциально небезопасной техникой.

Беременность

Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства.
В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Азалептин не назначают пациентам, которые получают лекарственные средства, угнетающие функцию костного мозга.
Азалептин не применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами производными пиразолона, противомалярийными и антитиреоидными препаратами, а также препаратами золота.
Азалептин следует с осторожностью назначать одновременно с антидепрессантами, антипсихотическими средствами, противомикробными и противоэпилептическими лекарственными препаратами, а также гипогликемическими веществами, производными сульфонилмочевины.
Клозапин при сочетанном применении потенцирует центральное действие ингибиторов моноаминооксидазы, этилового спирта, средств для наркоза, бензодиазепинов, антигистаминных препаратов и других средств, угнетающих центральную нервную систему. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата Азалептин пациентам, которые принимают или недавно принимали бензодиазепины или другие психотропные средства, так как в таком случае возрастает риск коллапса, в том числе с остановкой сердца и угнетением дыхания.

Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.

Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы.
Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Таблетки Азалептин, содержащие 25 или 100 мг клозапина, расфасованные по 50 штук в полимерные или стеклянные флаконы с крышкой, в пачку из картона вкладывают 1 флакон. Внимание!
Описание препарата "Азалептин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина . Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат , кальция стеарат и крахмал картофельный .

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться , ортостатическая гипотензия . В первые недели применения также случаются обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы : или .

В редких случаях появляется коллапс , который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия , изменения на ЭКГ, гипертензи я , повышение активности печеночных ферментов , холестаз , экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций , ригидности, акатизии , злокачественного нейролептического синдрома , внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения , агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность , повышенная , коллапс , затруднение дыхания, гипотензия . При передозировке предусматривается применение сорбентов , поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект , а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6 , возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса . Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450 , могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов . А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома .

При употреблении гелеобразных антацидов и всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими , психотропными , противоэпилептическими , гипогликемическими

Основные аналоги данного средства – Азалептол и Азапин . Все они выпускаются в таблетках с действующим веществом по 100 и 25 мг. Во многих городах аналоги куда доступней самого Азалептина, так что нередко врачи назначают именно их.

Азалептин и алкоголь

Применять Азалептин и алкоголь совместно специалисты не рекомендуют. Препарат во многом усиливает действие алкогольных напитков на ЦНС.

в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: азалептин (клозапин) - 25 мг или 100 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат.

Описание

: Плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета с фаской. Таблетки дозировкой 100 мг имеют риску. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями.

Фармакологическое действие

Клозапин - производное вещество трициклического дибензодиазепина, антипсихотический препарат, отличающийся от стандартных нейролептиков как своими фармакологическими свойствами, так и клиническим действием. В фармакологических экспериментах клозапин не индуцирует каталепсию не ингибирует апоморфин или амфетамин-индуцированное стереотипное поведение. Клозапин в незначительной степени блокирует допаминовые Di-, D2-, D3- и Ds-рецепторы и в большей степени Бгрецепторы, в дополнение к сильному анти альфа-адренергическому, антихолинергическому, антигистаминному действиям и подавлению реакции активации ЦНС. Кроме того, было показано, что препарат обладает антисеротонинергическими свойствами.
Клозапин имеет быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие, в частности у пациентов, резистентных к лечению другими лекарственными препаратами. Не проводились исследования острого эффекта краткосрочного лечения суицидального поведения пациентов с другими психическими расстройствами, поэтому применение азалептина по этим показаниям не рекомендуется. Клозапин нельзя назначать пациентам с депрессией с психотическими симптомами.

Фармакокинетика

Прохождении.клозапин, активное вещество азалептина, претерпевает умеренный метаболизм; абсолютная биодоступность составляет 50-60%. В стационарном состоянии на фоне двукратного приема препарата Стах в крови достигается в среднем через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч).
Было установлено, что в период стационарного состояния при повышении дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (2 раза в сутки) отмечается линейное дозозависимое увеличение AUC и максимальных и минимальных уровней в плазме крови.
Распределение/метаболизм
Объем распределения составляет 1,6 л/кг массы тела. Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95%. Перед выведением клозапин почти полностью биотрансформируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов - десметил-клозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительное.
Выведение
Выведение клозапина имеет двухфазный характер со средним периодом полувыведения 12 ч (6-26 ч). После однократных доз 75 мг средний Ту, составлял 7,9 ч. Это значение увеличилось до 14,2 ч при достижении стационарного состояния в результате применения ежедневных доз по 75 мг в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата было выявлено в моче и кале. Около 50% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой и 30% - с калом.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Хотя фармакокинетические исследования не проводились, данные о биотрансформации и выведении клозапина указывают на необходимость особой осторожности при лечении пациентов с заболеваниями печени, желчевыводящих путей или почек. Клозапин противопоказан при тяжелых случаях таких заболеваний из-за риска кумуляции.

Показания к применению

Устойчивая к терапии шизофрения
Клозапин следует назначать только тем пациентам с шизофренией, которые резистентны к терапии или толерантны к стандартным нейролептикам со следующими определениями. Критерий «резистентность к стандартным нейролептикам» применяется, когда предыдущее лечение со стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода времени не привели к адекватному клиническому улучшению. «Непереносимость стандартных нейролептиков» применяется, когда возникают тяжелые неуправляемые побочные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия) и делают невозможной "эффективную
нейролептическую терапию с применением стандартных нейролептиков

Противопоказания

. повышенная чувствительность к клозапину или к любому другому компоненту препарата;
невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие химиотерапии, перенесенной ранее):
нарушение функции костного мозга:
эпилепсия, не поддающаяся контролю;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
сосудистый коллапс и/или угнетение центральной нервной системы (ЦНС) любой этиологии;
тяжелые нарушения со стороны почек или сердца, миокардит;
острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность;
паралитическая непроходимость кишечника;
клозапин не следует назначать одновременно с препаратами, которые, как известно, могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять одновременно депо- нейролептики.

Беременность и период лактации

Азалептин противопоказан беременным женщинам. Во время курса приема клозапина женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные контрацептивные средства. В период лактации прием клозапина не рекомендуется. Возможно применение препарата Азалептин в период лактации только после консультации врача и прекращения кормления грудью. -

Способ применения и дозы

Азалептин предназначен для перорального приема. Как правило, рекомендуется применять Азалептин после приема пищи. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема, при терапии поддерживающими дозами, не превышающими 50 мг клозапина, суточную дозу можно назначать на один прием вечером. Продолжительность курса терапии и дозы клозапина определяет врач. Взрослым, как правило, рекомендуется назначение клозапина в разовой дозе 50-200 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 25-100 мг и постепенно увеличивая до достижения необходимого терапевтического эффекта. Дозу, как правило, повышают в течение 1-2 недель на 25-50 мг в сутки. Максимальная суточная доза клозапина составляет 600 мг. После улучшения состояния переходят на прием поддерживающих доз клозапина. Средняя поддерживающая суточная доза составляет 150-200 мг клозапина. В некоторых случаях поддерживающая доза может составлять 25-100 мг клозапина. Пациентам с легкими формами заболеваний, недостаточной массой тела и пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функций почек и сердца и цереброваскулярных заболеваниях, как правило, не рекомендуется назначение более 200 мг клозапина в сутки. Отмену препарата Азалептин следует проводить путем постепенного снижения дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата Азалептин у пациентов отмечается развитие сонливости, спутанности сознания, возбуждения, арефлексии, повышения рефлексов, судорог, галлюцинаций, мидриаза, тахикардии, изменений температуры тела, артериальной гипотензии, нарушений сердечного ритма, нарушений проводимости миокарда, снижения остроты зрения и повышения слюноотделения. В тяжелых случаях отмечалось развитие угнетения дыхания, коллапса и комы. Специфический антидот не известен. При передозировке следует как можно быстрее промыть желудок и назначить пациенту энтеросорбентные средства. При передозировке клозапина необходим контроль функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем. По назначению врача проводят симптоматическое лечение.