Представлены аналоги лекарства реланиум, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Реланиум - Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Реланиум, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Апаурин | |
| Валиум Рош | |
| Диазепабене | |
| Диазепам | |
| Диазепам Никомед | |
| Диазепам* (Diazepam*) | |
| Диазепам-ратиофарм | |
| Диазепекс | |
| Диапам | |
| Реланиум | |
| Релиум | |
| Седуксен | |
| Сибазон | |
| Сибазон-Ферейн | |
| Сибазона раствор для инъекций 0,5% | |
| Сибазона таблетки | |
| Сибазона таблетки, покрытые оболочкой, для детей | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве реланиум. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Два посетителя сообщили об эффективности
Один посетитель сообщил об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 1 | 100.0% | |
Семь посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Реланиум?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 раз в день | 3 | 42.9% | |
| 3 раза в день | 2 | 28.6% | |
| 4 раза в день | 1 | 14.3% | |
| 2 раза в день | 1 | 14.3% | |
Пятнадцать посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1-5мг | 9 | 60.0% | |
| 11-50мг | 4 | 26.7% | |
| 51-100мг | 1 | 6.7% | |
| 501мг-1г | 1 | 6.7% | |
Один посетитель сообщил о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Реланиум, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через > 3 мес\. почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| > 3 мес. | 1 | 100.0% | |
Три посетителя сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Реланиум: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство во время еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
47 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейРеланиум
DiazepamТорговое название препарата: Реланиум
Международное непатентованное название: Реланиум
Химическое название: 7-хлоро-метил-5-фенил-2,3-Дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Лекарственная форма: Таблетки
Состав
Таблетки: Каждая таблетка содержит: 2 мг, 5 мг или 10 мг диазепама, и вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, кремния двуокись, магния стеарат.
Описание
Таблетки 2мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета.
Таблетки 5мг: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета.
Таблетки 10мг: Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.
Фармакологические свойства
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативное,снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. При пероральном приеме всасывается около 75% препарата; время наступления максимальной концентрации в плазме крови - 60-90мин; равновесная концентрация достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени 98-99% в фармакологически активные производные - нордиазепам, гидроксидиазепам и оксазепам. Реланиум и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме крови. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются с мочой (около 70%). С мочой в неизмененном виде выделяется 1-2%. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (Т 1/2 - Зч) следует продолжительная фаза (Т У* - 48 ч). Т1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночно-почечной недостаточностью.Показания к применению
Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, нервное напряжение, беспокойство (и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений); неврозы, транзиторные реактивные состояния; психоз и органические заболевания ЦНС (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); бессонница; спазм скелетных мыщц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии); психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных; экзема и др, заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату, возраста. Детям таблетки назначаются с 1 года. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях, алкогольном абстинентном синдроме - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с общим атеросклерозом в начале лечения -внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2,5мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях -внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное средство в физиотерапии ревматического пельвиспондилита, прогрессирующего хронического полиартрита, артроза - по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: внутрь по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; при спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме - внутрь, по 5 мг 1- 4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, токсикоз беременных - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больными), суточная доза может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза - принимается вечером. Дети 1-6 лет - 1-6 мг, 6-14 лет - 6-10 мг.
Побочные действия
Вялость, сонливость, мышечная слабость; притупление эмоций, снижение внимания, атаксия; спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, головокружение; острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации (парадоксальные реакции), запоры, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация; повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, желтуха, лекарственная зависимость; повышение или снижение либидо, недержание мочи, кожная сыпь.Противопоказания
Индивидуальная непереносимость препарата, миастения; суицидальная наклонность; алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость; гиперкапния; период лактации, острый приступ глаукомы, церебральные и спинальные атаксии, гепатит, ночное апноэ, беременность (I и III триместр).Особые указания
Препарат необходимо отменить при развитии перадоксальных реакций (острое психомоторное возбуждение, тревожность, нарушение сна, галлюцинации). Следует избегать употребления этанола, воздерживаться от занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными препаратами. В случае развития зависимости резкая отмена препарата сопровождается синдромом отмены (головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность; галлюцинации и эпилептические припадки).Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС седативных и антипсихотических средств, анксиолитиков, антидепрессантов, центральных анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 и усиливают действие.
Передозировка
Парадоксальное возбуждение ЦНС; кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, апноэ. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости - симптоматическая терапия в условиях стационара. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов - флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.Форма выпуска
Таблетки: 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией в пачке картонной.Условия хранения
Хранить при температуре 15-25 С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.Срок годности
5 лет.Условия отпуска
По рецепту врача.Изготовлено:
"Хемофарм концерн" A.Д., Югославия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Югославия
тел.: 13/821345, факс.:13/821424
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Одним из самых известных препаратов, широко применяемых в области неврологии и психиатрии, является «Реланиум». Аналоги его подбирает врач, так как лекарственные препараты данной категории относятся к сильным транквилизаторам. Это лекарство используется для лечения множества заболеваний и отпускается из аптек строго по рецепту врача.
Состав и форма выпуска
Лекарство «Реланиум» (аналоги его продаются в аптеке и в любой момент способны заменить этот препарат, если он не подошел) считается бензодиазепиновым транквилизатором (анксиолитиком). Содержит активное вещество диазепам.
Вспомогательными элементами в его составе являются: ледяная уксусная кислота, пропиленгликоль, натрия бензоат, уксусная кислота10%, этанол 96%, а также вода для введения инъекций.
Может иметь следующую форму выпуска препарат «Реланиум»:
- таблетки (инструкция к ним прилагается) по 2, 5 и 10 мг;
- ампулы для инъекций по 2 мл.
Таблетки в количестве 10 штук заключены в алюминиевый блистер и упакованы в картонную коробку по три блистера. Стеклянные ампулы расфасованы в пластиковые держатели по 5 штук. В картонной упаковке может находиться от одного до десяти пластиковых контейнеров.
Препарат «Реланиум» принадлежит к сильнодействующим наркотическим средствам и отнесен к списку № 1, который контролирует Постоянный комитет по контролю наркотиков РФ.
Препарат хранят при температурном режиме 15-25°C, в прохладном, защищенном от попадания солнечных лучей и недоступном для детей месте. Срок годности лекарственного средства с момента его производства составляет пять лет.
Фармакологическое действие
Относит к анксиолитическим средствам бензодиазепинового ряда препарат «Реланиум» инструкция по применению. Аналоги данного лекарства характеризуются похожим действием на организм и показаны при лечении тех же самых заболеваний. Средство обладает седативно-снотворным эффектом. Имеет противосудорожные, центрально-миорелаксирующие характеристики.
Воздействие лекарства на организм обусловлено активацией бензодиазепиновых рецепторов. Он повышает их ингибирующее влияние на транспортировку нервных импульсов. Усиляет работу бензодиазепиновых окончаний, которые расположены в аллостерическом центре, снижает возбужденное состояние головного мозга, а также замедляет работу спинальных полисинаптических рефлексов.
Анксиолитическое воздействие препарата на организм человека выражается в его воздействии на комплекс лимбической системы, что отражается в снижении эмоционального напряжения, уменьшении тревожности, страха и состояния беспокойства.
Седативные свойства характеризуются воздействием на ствол головного мозга, а также на ядра таламуса, неспецифического характера. Здесь лекарственное средство понижает симптомы, носящие невротическое происхождение.
Снотворное влияние на человека происходит в результате угнетения клеточной ткани относящейся к стволу головного мозга.
Противосудорожное свойство выражается в повышении пресинаптического торможения, замедлении эпилептогенной деятельности, где очаг возбуждения не нейтрализуется.
Миорелаксирующее центральное проявление направлено на блокировку спинальных полисинаптических афферентных тормозящих каналов. Допустимо направленное замедление двигательных нервов и мышечных функций.
Благодаря степенной симптоматической деятельности может наблюдаться как снижение артериального давления, так и расширение коронарных стенок сосудов. Увеличивается чувствительность болевого порога. Гасятся парасимпатические и симпатоадреналовые пароксизмы. Уменьшается выработка желудочного сока в ночное время.
Эффективность от приема средства «Реланиум» (аналоги по действующему веществу также применяются для лечения невротических и неврозоподобных расстройств) проявляется на 2-7 сутки лечения.
Лекарство не влияет на ярко выраженные симптомы психотического расстройства, такие как галлюцинации, бред, аффективные состояния. В редких случаях способствует снятию нервного напряжения.
Используют препарат перед эндоскопическим и операционным вмешательством для премедикации, перед тем, как ввести больному общий наркоз. Им снижают тревожность и беспокойство при инфаркте миокарда.
Препарат широко используется в области психиатрии, неврологии и для того, чтобы облегчить женщинам процесс рождения ребенка. Врач может прописать лекарство, если плацента начала отслаиваться раньше положенного срока, а также при преждевременных родах.
«Реланиум» (аналоги в таблетках без рецептов врача не отпускаются) противопоказан при миастении, протекающей в тяжелой форме, не назначают его при коме, шоковом состоянии и закрытой глаукоме. Запретом служит синдром Не прописывают лекарство людям, находящимся в пьяном состоянии. Нельзя назначать лекарственное средство лицам с острыми приступами отравления и при наличии тяжелых заболеваний дыхательной системы.
Не применяют препарат при острой дыхательной недостаточности, в младенческом возрасте до одного месяца. Не назначают лекарство беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам.
Применять препарат с особой осторожностью должны лица с абсансом и синдромом Леннокса-Гасто, а также пациенты с эпилепсией. Под наблюдением должны находиться пациенты с почечной и печеночной недостаточностью, люди, имеющие диагноз "церебральная и спинальная атаксия" и страдающие гиперкинезом. К этой категории относятся и больные с глубокими депрессивными расстройствами, гипопротеинемией и пожилые люди.
Дозы и применение лекарства
Дозировка для каждого больного должна подбираться индивидуально, с учетом болезни, её течения, а также реакции пациента на действующее вещество в его составе. Как правило, лечение начинают с небольших доз, постепенно их увеличивая. Суточная порция лекарственного средства должна распределяться на 3-4 приема. Основную часть, это около 2/3 от рекомендуемой дозировки, нужно употреблять в вечернее время.
Взрослым при неврологических, психосоматических и тревожно-фобических состояниях препарат назначается разово, в дозе от 2,5 до 5 мг. Суточная норма для взрослого населения колеблется в районе 5-20 мг.
Утверждает, что нельзя за один раз употреблять больше 10 мг препарата «Реланиум» (таблетки) инструкция.
Лечение судорог производится в дозировке 2.5-10 мг, это количество следует разделить на 2-4 приема.
Если препарат используется в комплексной терапии, то начальная суточная норма должна колеблется в пределах 20-40 мг, а поддерживающая дневная дозировка равна 15-20 мг.
Лечение спастичности, ригидности и мышечных контрактур следует проводить суточной нормой в 5-20 мг.
У кахетичных и пожилых пациентов, а также у лиц с замедленной работой печени период выведения лекарственного средство сильно увеличивается.
При назначении таблеток «Реланиум» для детей дозировка должна назначаться с учетом возраста ребенка. Также следует обращать внимание на физическое развитие малыша, его самочувствие и реакцию на препарат. Лечение начинают с ежедневной нормы в 1,25 и 2.5 мг. Эта доза делится на четыре приема.
Лечение которое возникает по беспричинной тревоге, начинают с дозировки 5-10 мг, вводят препарат внутривенно. При необходимости медикамент можно ввести повторно спустя 3-4 часа.
При столбняке раствор вводится внутривенно или внутримышечно по 10 мг. Можно применять препарат внутривенно - капельно. Для этого 100 мг «Реланиума» разбавляют 500 мл натрия хлорида (0,9%), который может быть заменен глюкозой (5%). Препарат вводится со скоростью 5-15 мг в час.
Если пациент имеет эпилептический статус, то медикамент назначают внутримышечно или внутривенно в норме 10-20 мг. При необходимости процедуру повторяют через 3-4 часа.
Спазм с мышц скелета снимают введением 10 мг внутривенно, за пару часов до хирургической операции.
В области акушерства прописывают внутримышечно по 10-20 мг, как только шейка матки раскроется на 2-3 пальца.
После пятой недели жизни можно использовать лекарственное средство для новорожденных. Таким деткам препарат вводят медленно в вену из расчета 100-300 мкг на один килограмм веса. Максимальная суточная норма составляет 5 мг. Процедуру можно повторить спустя 2-4 часа.
Назначается в возрасте от пяти лет и старше препарат «Реланиум» детям. Дозировка (внутримышечно медикамент в этом возрасте не вводят) равна 10 мг в сутки. Лекарство вводят медленно в вену по 1 мг, с интервалом 2-5 минут, пока объем дозы не приблизится к максимальному показателю в 10 мг. При необходимости процедуру повторяют через несколько часов.
Отзывы пациентов
Всегда в аптеке можно найти препарату «Реланиум» аналоги. Отзывы о нем преимущественно положительные. Больные отмечают, что он действует быстро и эффективно. В течение нескольких минут снимает судороги, успокаивает, помогает справиться с волнением, стрессом и депрессией. В некоторых случаях его используют для пациентов перед операцией. Помогает снизить артериальное давление. Улучшает самочувствие при сильных потрясениях, депрессии, убирает напряжение мышечной ткани. Незаменим для экстренной помощи, но при частом применении вызывает привыкание.
У многих людей после его применения отмечались побочные эффекты в виде повышенной возбудимости, тошноты, рвоты и нарушения работы желудочно-кишечного тракта.
У пациентов с эпилепсией данный препарат находится всегда под рукой, он в течение нескольких минут после введения в вену убирает симптоматику заболевания и быстро приводит пациента в норму.
Есть лица, на которых данное лекарственное средство не действует. Их не усыпляло и не успокаивало даже введение больших доз препарата, тогда врачи заменяли это лекарственное средство его аналогами, которые действовали в течение пятнадцати минут.
Если по каким-то причинам этот препарат не подошел, то всегда можно заменить его аналогичными медикаментами, которые по своему воздействию могут оказаться весьма эффективнее транквилизатора «Реланиум». Аналоги в таблетках (без рецептов врача они не продаются в аптечной сети), это:
- «Апаурин».
- «Релиум».
- «Реладорм».
- «Сибазон».
- «Седуксен».
- «Валиум Рош».
- «Диазепам».
- «Диазепекс».
Многие из вышеперечисленных препаратов производятся и в форме раствора для инъекций. Так, аналоги «Реланиума» в уколах следующие:
- «Диазепабене».
- «Валиум Рош».
- «Диазепам».
- «Апаурин».
- « Релиум».
- « Сибазон».
- «Седуксен».
Все вышеприведенные лекарства схожи между собой по действующему веществу - диазепаму, но различаются в плане фирмы-изготовителя и цены.
Препарат «Седуксен» как прямой аналог «Реланиума»
Аналог «Реланиума» в ампулах можно найти в любой аптеке. Например, лекарство «Седуксен». Препарат производят как в форме раствора для инъекций, так и в таблетках. Оно относится к сильным транквилизаторам, производным бензодиазепина.
Применяется при неврозах, эпилепсии, спазмах мускулатуры, судорогах, бессоннице и депрессии. Им проводят премедикацию, анестезию перед хирургическим вмешательством. Используют его при отравлении медицинскими препаратами.
Для начала сразу же предупреждение: ни в коем случае не пытайтесь принимать это лекарство без назначения...Если реланиум прописывается больным со сложными депрессивными состояниями, то необходим строгий контроль над применением препарата, так как данный препарат может быть использован для самоубийства.
Детям очень редко назначают этот препарат, так как это очень сильный препарат.
Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.И его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98 - 99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде - 1-2 % и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (Т1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
2. показания к применению
- лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
- купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
- купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
- купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
- применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
- в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
3. Способ применения
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц): по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1- 0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.
4. Побочные действия
Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, ; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы : недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве - у новорожденных - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
5. Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, шок, закрытоугольная , явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. "Особые указания").6. При беременности и лактации
Не следует применять в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:- с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом - антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
- со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем - резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
- с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
- изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
- пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
- рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его концентрацию в плазме крови;
- индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают эффективность;
- наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
- гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
- клозапин - возможно усиление угнетения дыхания;
- при одновременном применении с сердечными гликозидами - возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
- снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
- омепразол удлиняет время выведения диазепама;
- ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы - снижают активность препарата.
- потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
- теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
8. Передозировка
Симптомы:
сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, .Лечение:
промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
9. Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/2 мл: ампулы 5, 10 или 50 шт.10. Условия хранения
Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.Хранить при температуре 15°С -25°С. Защищать от света. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.11. Состав
1 ампула содержит:
Диазепам 5 мг.Вспомогательные вещества:
пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиновый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до pH ок. 6,3 - 6,4, вода для инъекций до 1 мл.12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Реланиум опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Реланиум (действующее вещество – диазепам) принадлежит к одним из самых часто применяемых препаратов в неврологии. Он используется при десятке заболеваний разной направленности, так как относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда.
Механизм действия заключается в усилении действия тормозного медиатора (гамма-аминомасляной кислоты), участвующего в передаче нервных импульсов. За счет этого происходит снижение возбудимости таламуса, гипоталамуса и лимбической системы; тормозятся спинальные рефлексы (миорелаксирующее действие). Влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы обуславливает такое действие препарата, как ослабление тревоги, страха. Также имеется антихолинергический эффект.
Показания к применению
Наиболее результативно использование лекарства в следующих случаях:
- судорожный синдром;
- пограничные состояния, сопровождающиеся тревогой и страхом;
- абстиненция средней степени тяжести;
- эклампсия;
- столбняк;
- спастические состояния мышц.
Помимо неврологической направленности
, препарат применяют также в комплексном лечении при таких терапевтических заболеваниях, как язва желудка, стенокардия, артериальная гипертензия; в гинекологии – при климактерических и менструальных расстройствах.
Противопоказания
Реланиум относится к списку №1 сильнодействующих препаратов. Кроме почечной и печеночной недостаточности, противопоказаний, связанных с метаболизмом препарата, существуют следующие заболевания, при которых запрещен прием:
- закрытоугольная глаукома, тяжелая хроническая недостаточность (так как препарат обладает антихолинергическим действием);
- (поскольку реланиум отчасти относится к миорелаксантам);
- тяжелый абстинентный синдром, острые интоксикации веществами, угнетающими ЦНС;
- кома, шок;
- атаксия спинномогового и мозгового происхождения.
Как и любое лекарственное средство, реланиум противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности. Запрещено к приему средство и при беременности, лактации, детском возрасте до шести месяцев (при приеме внутрь), для новорожденных при введении в вену и мышцу.
Дозировка
Препарат выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, в таблетированном виде и в виде драже. Существуют также таблетки реланиум, покрытые оболочкой, для детского возраста.
Внутривенное и внутримышечное введение реланиума используют при экстренных состояниях и в случае премедикации. Вводят одномоментно в/в медленно до 10 мг препарата; в случае необходимости повторяют через четверть часа до достижения дозы в 30 мг. Для детей от двух до пяти лет максимальная доза – 1 мг; старше пяти – 2 мг.
При введении внутривенно капельно 100 мг препарата предварительно разводят в 500 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Вводят со скоростью 1 мл в минуту, в крупную вену. При пероральном приеме от 2, 5 до 10 мг.
Особые указания
Длительный прием препарата вызывает привыкание. При употреблении препарата следует воздержаться от видов деятельности, при которых необходима высокая скорость психомоторной реакции и повышенное внимание. Реланиум также нельзя употреблять совместно со спиртными напитками. Новорожденным лекарство назначают только в жизнеугрожающей ситуации.
Цена на таблетки и уколы (ампулы)
Стоимость средства зависит от региона и аптеки, в которой производится покупка. Для того, чтобы купить реланиум, необходим рецепт особой формы, так как с 2013 года реланиум является препаратом, приравненном к наркотическим лекарственным средствам. Средняя цена (актуальна на 21.12.14):
- Таблетки 5 мг, упаковка №20. 250-350 рублей.
- Уколы - ампулы 2 мл, упаковка №10. 150-275 рублей.
- Уколы - ампулы 2 мл, упаковка №50. 900-1200 рублей.
