Лидокаин какая группа. Когда поможет лидокаин: инструкция по применению

Зубную боль и ее лечение бояться многие. Конечно, не зря. Сама боль выводит, изматывает и доставляет массу острых и неприятных ощущений. Процедура лечения проходит еще сложнее. Дополнительные манипуляции в ротовой полости во много раз усиливают имеющиеся болезненное состояние. С целью облегчить нахождение пациента в кресле стоматолога, доктора применяют анестезию. Лидокаин в стоматологии используют особенно часто.

Лидокаин относится по химическим свойствам к амидам. Он имеет глубокое действие обезболивания. Если сравнивать с другими существующими анестетиками, то лидокаин на зубную боль оказывает средний эффект. Но он действует сильнее, чем используемый повсеместно новокаин. Именно эти названные препараты всегда применяются в государственных стоматологических поликлиниках.

История применения обезболивающих препаратов разделилась на два промежутка: до наших дней и после. Сегодня, в качестве обезболивающих средств, используют наиболее эффективные препараты, чем раньше. Лекарства, которые ранее применяли в качестве анестезии, устарели и утратили свою актуальность.

Во время действия лидокаина человек ощущает полную потерю чувствительности в отдельно взятой области (там, куда был сделан укол). Благодаря уколу сигнал о боли, поступающий в головной мозг, блокируется. Пациент перестает чувствовать боль, следовательно, начинает вести себя спокойно. В свою очередь, доктор может провести ряд хирургических и терапевтических процедур, посредством которых достигается вылечивание болезни. Все процедуры и манипуляции в этом случае проходят быстро, без осложнений, качественно, правильно и в необходимом объеме.

Некоторые стоматологические вмешательства раньше проводились без анестезии. Поэтому люди до ужаса боялись кабинета стоматолога, оттягивая визит до последней стадии. Сегодня такого нет. Больной знает, что в больнице ему сделают обезболивающий укол и процедура пройдет практически безболезненно. Все больше людей являются в стоматологию в правильное время. Теперь ряда осложнений можно избежать.

Фармакологическое действие

Лидокаин является местным средством. К эффекту обезболивания добавляется анти аритмичное действие. Он является лучшим во всем смыслах, чем новокаин. По сравнению с другими обезболивающими за ними числится маленький процент аллергических реакций. Эффективность применения лидокаина составляет 70-95%.

Лидокаин используют совместно с вазоконстрикторами в виде раствора 1-2%. Он действует достаточно быстро. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 5-10 минут.

Как действует лидокаин? Он блокирует нервную проводимость вследствие поражения нервных окончания и волокон. Анестезирующий препарат хорошо расширяет сосуды и не раздражает ткани. В результате лекарство плавно и равномерно распределяется по сосудам организма.

Применение

Лидокаин используют при:

• при гингивите;
• при удалении больных зубов;
• при стоматите;
• при очень болезненном прорезывании зубов;
• при удалении образовавшегося зубного камня;
• при образовании и вскрытии кист;
• при удалении доброкачественных образований;
• при наложении швов в ротовой полости;
• при ;
• при удалении межзубных сосков;
• при появлении последствий в виде раздражения от установки зубных протезов;
• при лечении травмы слизистой;
• при иссечении абсцессов, образованных на поверхности;
• при ;
• при удалении образовавшихся после удара костных остатков.

Формы лидокаина

Лидокаин выпускают в трех формах:

• в ампулах;
• в виде геля;
• в форме карпул;
• в форме спрея.

Разберем каждую форму отдельно.

Лидокаин в ампулах

Одна ампула содержит лидокаин в концентрации 2%. Подробный состав выглядит следующим образом:

• гидрохлорид лидокаина – 20 г.
• Хлорид натрия – 6 мг.
• Вода для инъекции – остальное количество.

Для проведения анестезии в стоматологии используется доза в 4-5 мл (это в случае, если адреналин не добавляется). Продолжительность его действия 60-90 минут. Время анестезии зависит от скорости кровотока в организме и от места анестезии. Физиологически анестезия, сделанная на верхней челюсти, проходит значительно быстрее, чем на нижней.

Плюсы лидокаина:

• Низкая цена. Именно поэтому его часто применяют в бюджетных государственных учреждениях.
• Препарат не оказывает анти аритмичного действия. Поэтому врачи без ущерба для здоровья применяют на пациентах с аритмией сердца.

Десять ампул лидокаина стоят 40 рублей.

Лидокаин в карпулах

Карпулы — это современная упаковка лидокаина. Одна карпула применяется единожды. В нее уже заранее заложена необходимая доза анестетика. Карпулы вставляют в специально предназначенный для этого одноразовый шприц, к которому подворачивается одноразовая тонкая игла. После соединения деталей лекарство вводят в десну пациента.

Карпульные шприцы в несколько раз упрощают проведение анестезии. Тонкая игла делает процесс ее введения не болезненным для пациента.

Лидокаин в карпулах имеет другое название. Например, таким препаратом является Ксилонор. Карпула выпускается объемом 1,7 мл. Помимо самого лидокаина, в ксилоноре содержатся специальные добавки, которые помогают препарату быстрее вымываться из организма.

Одна карпула лидокаина стоит 70 рублей. За анестезию такими карпулами в стоматологической клиники придется заплатить около 300 рублей.

Лидокаин-спрей

Концентрация действующего вещества в спрее составляет 10%. Именно поэтому препарат оказывает очень быстрое действие. Обезболивающий эффект наступает через одну минуту, после применения.

Метод использования: распыление на болезненный участок. Действует спрей менее продолжительно, всего 5-6 минут. Несомненный плюс: лидокаин-спрей разрешен детям до двухлетнего возраста.

Остальные плюсы спрея:

• Значительно снижается рвотный рефлекс, так как распыление направляется на корень языка.
• Спрей можно использовать перед проведением местной анестезии.

Продается лидокаин-спрей без рецепта. Его цена составляет 350-370 рублей.

Лидокаин-гель

Гели используют и в стоматологических клиниках и в домашних условиях. Его часто используют при прорезывании зубов у детей. Примером такого геля является Камистад. В нем есть необходимые активные вещества и экстракт ромашки. Метод применения: нанесение на слизистую рта. Обладает не только обезболивающим свойством, но и противовоспалительным эффектом.

Лидокаин в виде геля можно купить за 220 рублей.

Противопоказания

Нельзя использовать лидокаин если:

• Есть аллергия.
• Есть нарушения в правильной работоспособности печени.
• Наблюдается слабость синусового узла.
• У пациента обильные кровотечения.
• Место применения препарата инфицировано.
• Есть миастения.
• На лицо кардиогенный шок.
• Выражена брадикардия.
• Наблюдается антриовентрикулярная внутрисердечная блокада и другие тяжелые сердечные заболевания.
• Низкое артериальное давление.

Так же следует очень осторожно использовать лидокаин на пациентах пожилого возраста

Лидокаин может вызвать ряд нежелательных и неприятных побочных эффектов:

• тахикардию;
• головокружение;
• общую слабость;
• резкое снижение давления;
• нарушения функционирования сердечнососудистой системы;
• рвотный рефлекс и саму рвоту;
• побочные аллергические реакции.

Беременные, дети

Лидокаин не используют в детском возрасте и при беременности пациентки. Допускается применение единственной формы, спрея. Он оказывает воздействие на местном уровне и может несколько обезболить стоматологические манипуляции. В период лактации препараты на основе лидокаина так же не рекомендуется использовать.

Детям при прорезывании зубов необходимо намазывать десна гелем. Использовать его нужно внимательно и осторожно. Нельзя допустить, чтобы ребенок проглотил даже небольшое количество средства.

Менее безопасным средством при беременности считается Ультракоин.

Как применять

Назначенная доза зависит от ситуации и тяжести заболевания. Лидокаин выпускают в разном процентном соотношении. Поэтому применяемая дозировка – индивидуальный случай. Влияющие факторы: возраст, вес, клиника болезни и другие факторы.

Лидокаин 1% применяют при инфильтрационной анестезии. Им смазывают слизистую полости рта. Максимальная дозировка составляет 4 мл.

Лидокаин 10% применяют для стволового, проводникового и аппликационного обезболивания. Используют только при сложных хирургических вмешательствах. Нужная дозировка для конкретного случая может быть рассчитана только специалистом. Если возникла необходимо провести аппликационную анестезию, максимальное количество: не более 2 мл. Если пациенту проводится длительное обезболивание, то лидокаин используют совместно с адреналином. В этом случае доза должна равняться 1 мл.

Взаимодействие с другими препаратами

Если сочетать лидокаин с другими видами лекарственных средств, то риск появления аллергических реакций резко увеличивается. Так же совместное применение приводит к повышению процесса метаболизма в печени. Концентрация лидокаина в плазме то же повышается. В итоге эффективность лидокаина несколько снижается.

Есть определенный перечень препаратов, который не следует сочетать с лидокаином. Совместное использование вызывает ярко-выраженные нарушения ЦНС: появляется галлюцинации, резко возрастает возбуждение, появляется желудочковая аритмия, дыхание становится угнетенным, появляется нервно-мышечная блокада.

Для недопущения ужасных последствий необходимо сказать врачу о всех препаратах, который принимаете.

Отзывы

Марина, г. Санкт-Петербург, 38 лет

Ужас, страх, предвидение ужасной боли я испытываю при малейшем напоминании о стоматологическом кабинете. Напугалась в далеком детстве. В младшем возрасте я была частым клиентом это лечебного помещения. Как-то не задалось у меня со здоровьем зубов. Сколько сил потратили со мной родители. Сколько нервов своими истериками я им испортила. Мама периодически вспоминает наши ужасные походы к врачу-стоматологу. Наверное, я получила такой сильнейший моральный удар, что понимание того, что сейчас анестезия творит чудеса, меня не успокаивает. Я лечила зубы уже во взрослом возрасте. В качестве средства обезболивания использовали лидокаин. При этом сначала обезболили само место укола. Вход иглы я просто не почувствовала. А потом ввели лекарство для полной анестезии.

Сергей, г. Москва, 40 лет

Всю жизнь лечился в бюджетных стоматологиях. Зубы мне обезболивали то новокаином, то лидокаином. Я просил всегда лидокаин. Даже покупал сам ампулы. Почему-то по ощущениям он лучше обезболивал. К тому же я помню это по детям. Жена всегда делали им уколы с лидокаином. Они не так плакали от них, как после новокаина. Так что лидокаин у нас самый любимый. Хотя врачи относились ко мне с насмешкой. Может это просто такие люди были. Не уж то они сами не знают о преимуществах лидокаина. Бог с ними. Мне было легче, а это главное. Затраченных денег мне так же не было жалко. Хотя я умею считать копейки, скупость у меня в крови. Если можно сделать или приобрести что-то бесплатно, я всегда стою в первых рядах. Хорошо, что благодаря анестезии, мы не чувствует боли. Это значительно облегчает саму процедуру лечения. Пациенты не страдают. А врачам легче проводять все манипуляции с нашими зубами.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

• инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
• терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
• купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
• желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

• эйфория;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• общая слабость;
• невротические реакции;
• спутанность или потеря сознания;
• дезориентация;
• судороги;
• шум в ушах;
• парестезии;
• тревога;
• снижение АД;
• боль в груди;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• тошнота, рвота;
• ощущение жара или холода;
• стойкая анестезия;
• эректильная дисфункция.

Противопоказания

• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия;
• AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
• синоатриальная блокада;
• синдром WPW;
• острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
• кардиогенный шок;
• выраженное снижение АД;
• синдром Адамса-Стокса;
• нарушения внутрижелудочковой проводимости;
• ретробульбарное введение больным с глаукомой;
• беременность;
• период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Версатис;
• Геликаин;
• Динексан;
• Ксилокаин;
• Лидокаин буфус;
• Лидокаин-Виал;
• Лидокаина гидрохлорид;
• Лидокаина гидрохлорид Браун;
• Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Лидокаин – средство для местной анестезии.

Фармакологическое действие

Лидокаин применяют для проводниковой, инфильтрационной, терминальной анестезии.

Препарат оказывает местноанестезирующее, антиаритмическое действие.

Как анестетик препарат действует благодаря угнетению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных волокнах и окончаниях. Лидокаин значительно превосходит прокаин, его действие происходит быстрее и оно более продолжительно – до 75мин (в сочетании с эпинефрином – больше двух часов). Лидокаин при местном применении расширяет сосуды, местнораздражающего действия не оказывает.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен способностью увеличивать проницаемость мембран для калия, блокировать натриевые каналы, стабилизировать мембраны клеток.

Лидокаин не оказывает значимого влияния на сократимость, проводимость миокарда (воздействует только в больших дозах).

Уровень всасываемости Лидокаина при местном применении зависит от дозировки средства и места обработки (например, Лидокаин на слизистых всасывается лучше, чем на коже).

После внутримышечных уколов Лидокаин максимальной концентрации достигает через 5-15мин после введения.

Форма выпуска

Выпускают Лидокаин спрей, Лидокаин в ампулах (с раствором для уколов).

Показания к применению Лидокаина

Уколы Лидокаин 2% применяют для местной анестезии в стоматологии, хирургии, офтальмологии, отоларингологии, для блокады нервных сплетений, периферических нервов у пациентов с болями.

Лидокаин в ампулах10% применяют для анестезии в виде аппликаций слизистых в ЛОР-практике, гинекологии, пульмонологии, гастроэнтерологии, стоматологии при проведении операций, диагностических манипуляций. Применяют 10% раствор и как антиаритмическое средство.

Лидокаин спрей используют в стоматологии для удаления молочных зубов, зубного камня, фиксации зубных коронок, проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии; в отоларингологии — для тонзилэктомии, усечения носовых полипов, перегородки, обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин эффективен при проведении диагностических манипуляций (введение гастродуоденального зонда, замена трахеотомической трубки) для анестезии глотки.

В гинекологии спрей применяют при удалении швов, рассечении женской промежности при родах, проведении операций на шейке матки.

В дерматологии спрей используют для обезболивания слизистых, кожи при проведении незначительных хирургических процедур.

Противопоказания

Лидокаин по инструкции противопоказан при блокаде атриовентрикулярной 2,3й степени, недостаточности сердечной 2,3й степени, выраженной брадикардии, гипотензии артериальной, шоке кардиогенном, полной поперечной сердечной блокаде, порфирии, миастении, выраженных почечных, печеночных патологиях, гиповолемии, глаукоме (для глазных инъекций), гиперчувствительности, лактации, беременности.

Спрей Лидокаин с осторожностью назначают ослабленным, пожилым пациентам, детям, больным эпилепсией, в шоковых состояниях, при брадикардии, патологии функции печени, нарушениях проводимости, беременности. Во время лактации спрей можно применять только в рекомендуемых дозировках.

Инструкция по применению Лидокаина

Перед применением Лидокаин по инструкции следует провести аллергопробу для выявления возможной чувствительности на препарат. Если возникнет отек или покраснение, применять Лидокаин для анестезии нельзя .

Раствор 2% Лидокаина (в ампулах) предназначен для подкожного, внутримышечного введения, проводниковой анестезии, закапывания в конъюнктивальный мешок, обработки слизистых.

Дозировка препарата индивидуальна, но в инструкции Лидокаина указаны такие средние дозировки: для проводниковой анестезии используют 100-200мг средства (не больше 200мг), для обезболивания носа, ушей, пальцев – 40-60мг препарата.

При назначении уколов Лидокаин, для достижения максимального терапевтического эффекта дополнительно назначают эпинефрин (если нет противопоказаний).

В офтальмологии капают до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые 30-60сек. Обычно 4-6кап. на один глаз хватает для обезболивания перед проведением операций, диагностических манипуляций.

Для проведения терминальной анестезии максимально допустимая доза Лидокаин по инструкции – 20мл. Продолжительность обработки – 15-30мин.

При проведении анестезии детям, общая дозировка не должна превышать 3мг на кг веса ребенка.

Раствор 10% Лидокаина (в ампулах) вводят внутримышечно и применяют в виде аппликаций. Допустимый объем Лидокаина для аппликаций – 2мл.

Для остановки аритмического приступа делают внутримышечный укол Лидокаина – 200-400мг. Ели приступ не остановлен, через три часа делают повторную инъекцию.

При аритмии можно вводить и 1, 2% раствор внутривенно струйно – 50-100мг, после этого по инструкции Лидокаин вводят внутримышечно.

Применяя Лидокаин в ампулах 2 и 10% следует контролировать ЭКГ, воздерживаться от дезинфекции места укола растворами с тяжелыми металлами в составе.

При назначении средства в высоких дозах перед уколом принимают барбитураты.

Спрей Лидокаин применяют только местно. Распыляют препарат с небольшого расстояния непосредственно на место, требующее обезболивания, избегая попадания его в глаза, дыхательные пути.

При орошении ротовой полости из-за снижения чувствительности следует соблюдать осторожность, чтобы не поранить язык зубами.

В стоматологии, дерматологии применяют по 1-3 дозы 10% Лидокаина; в отоларингологии, черепно-лицевой хирургии – 1-4 дозы 10% Лидокаина; для проведения эндоскопического обследования – 2-3 дозы 10% р-ра; в гинекологии – 4-5 доз (при этом в акушерской практике разрешено использование до 20 доз 10%раствора).

При обработке обширных площадей можно использовать тампон, орошенный Лидокаином из балллончика.

Побочные действия

После препарата могут возникнуть слабость, головная боль, нистагм, утомляемость, эйфория, светобоязнь, нарушение слуха, онемение языка, губ, сонливость, ночные кошмары, диплопия (двоение в глазах), нарушение ритма и проводимости сердца, поперечная сердечная блокада, понижение давления, боль в груди, парестезии, паралич дыхательных мышц, нарушение чувствительности, судороги, тремор.

Лидокаин в больших дозах может привести к блокаде сердца, коллапсу, остановке сердца.

Также препарат может вызывать одышку, апноэ, аллергические ринит, конъюнктивит, дерматит, диспноэ, крапивницу, шок анафилактический, тошноту, рвоту, снижение температуры тела, чувство жара, озноб, онемение конечностей, болезненность в месте, где вводились уколы Лидокаин.

Спрей Лидокаин может спровоцировать: чувство жжения, аллергические проявления, понижение давления, инфаркт, депрессию, сонливость, тревожность, потерю сознания, спазмы, паралич дыхательных путей, раздражительность

С уважением,

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное вещество:

Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 20 мг.

Вспомогательные вещества :

Натрия хлорид - 6 мг.

1 М раствор натрия гидроксида - до pH 5,0-7,0.

Вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местный анестетик АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного тина. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения и дозой. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая α1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введенной дозы подвергается N - дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX ) и глицинксилидида (GX ), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем , периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10 %.

Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX - 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКТ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания:

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа; атриовентрикулярная (AV ) блокада 3 степени; гиповолемия.

С осторожностью:

Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis , эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерссона-Розенталя, порфирией, а также в третий триместр беременности (см. раздел "Особые указания").

Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.

Беременность

Лидокаин разрешается применять во время беременности и грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения нс зарегистрированы, т. е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи е этим в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод нс обнаружено.

Грудное вскармливание

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введе­ния. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Ес­ли есть потребность во введении большого объема с низкой концентрацией, то стандарт­ный раствор разводят солевым раствором (0,9 %-пый раствор натрия хлорида). Разведе­ние осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответ­ствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и детей 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 5 мг/кг, при максимальной - 300 мг.

	10 мг/мл	20 мг/мл
Инфильтрационная анестезия:
Малые вмешательства	2-10 мл (20-100 мг)
Большие вмешательства	10-20 мл (100-200 мг)	5-10 мл (100-200 мг)
Проводниковая a н естезия	3-20 мл (30-200 мг)	1.5-10 мл (30-200 мг)
Анестезия пальцев рук/ног	2-4 мл (20-40 мг)	2-4 мл (40-80 мг)
Эпидуральная, люмбальная	25-30 мл (250-300 мг)
Каудальная, грудная блокада	20-30 мл (200-300 мг)
Регионарная анестезия	Не более 5 мл (50 мг)	Не более 2,5 мл (50 мг)

Дети младше 1 года

Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 5 мг/кг массы тела 1 %-ного раствора.

Совместное применение с эпинефрином

Для удлинения действия лидокаина и уменьшения его системного действия возможно до­бавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина в соотношении от 1: 100000 до 1: 200000.

Порядок работы с полимерной ампулой:

- Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

- Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

- Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

- Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

- Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA . Частота определена следующим образом:

Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на редки и. как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациента. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и (или) сердечно-сосудистой системы (см. также раздел "Передозировка").

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или нс возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить признаки угнетения ЦНС - спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- и перибульбарной анестезии сообщалось о воспалении глаза и диплопии (см. раздел "Особые указания").

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах, гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны, остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Передозировка:

Симптомы

Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если нс была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить , а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно- легочной реанимации.

Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая. Взаимодействие:

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует е осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как , токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, зотепин), прениламин, (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТз-серотониновых рецепторов (например, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаина у пациентов, получавших и , сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV -проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Использование с ингибиторами моноаминооксидазы ( , ирокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.

Гуападрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарип натрия, гепарин, и др.) увеличивают риск развития кровотечений. снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания:

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Его следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis , эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, ) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия нс является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применение во время беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе. Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Применение с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

Пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV -проведение;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

Третий триместр беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций, 10, 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

После введения местных анестетиков может отмечаться преходящее снижение чувствительности и (или) моторный блок. До разрешения этих эффектов пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 20 мг/мл.

Упаковка:

По 2 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.

По 10 ампул вместе с инструкцией но применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после окончания срока годности!

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003014 Дата регистрации: 02.06.2015 Дата окончания действия: 02.06.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ГРОТЕКС, ООО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   27.02.2018 Иллюстрированные инструкции

Который также широко используется в качестве антиаритмического средства. Он классифицируется как антиаритмический препарат Ib группы, включающая мексилетин, токаид и фенитоин. Лидокаин, вводимый парентерально, является антиаритмическим средством, используемым для лечения опасных желудочковых аритмий, угрожающих жизни. Хотя лидокаин исторически использовался в качестве антиаритмического средства первой линии для желудочковых аритмий, теперь он считается вторым вариантом применения других альтернативных агентов, таких как амиодарон. Было доказано, что лидокаин гидрохлорид неэффективен для профилактики аритмий у пациентов после инфаркта миокарда.

Лидокаин является местным анестезирующим амидом и используется в виде мази, геля, пластыря или спрея для местного применения в виде перорального раствора и в качестве инъекции для местной анестезии. Лидокаин использовался в качестве местной анестезии с 1948 года, но только в 1962 году препарат впервые использовался для лечения желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Лидокаин в стоматологии

Лидокаин применяется в стоматологии все реже, ведь существуют более популярные и эффективные средства для обезболивания. Конечно, лидокаин не используется в стоматологической практике как антиаритмическое средство, однако, данное свойство препарата не нужно игнорировать и забывать!

Инструкция по применению лидокаина в стоматологии не имеет никаких особенностей. Все важные момент будут рассмотрены в данной статье ниже. Чаще всего в работе стоматолога используется лидокаин в ампулах или карпулах, реже — гель и спрей.

• Гель лидокаина используется для проведения аппликационной анестезии. В чистом виде найти препарат просто невозможно. Самый известный гель с лидокаином — Камистад — это комбинация анестетика с настойкой аптечной ромашки. Естественно, в состав входят и другие компоненты, такие как муравьиная кислота, бензалкония хлорид и спирт этиловый. Камистад обладает анестезирующим свойством и противовоспалительным эффектом, за счет наличия ромашки.
  Используется стоматологом при воспалительных заболевания полости рта (гингивит, стоматит, хейлит и т. д.) для кратковременного устранения болевого симптома. Наноситься массирующими движениями всю область, которую необходимо обезболить. Отпускается в аптеке без рецепта.

Камистад гель с лидокаином

• можно применять у детей до 2-х лет. Показаниями к применению данного препарата является: временное устранение рвотного рефлекса, для проведения лечения/удаления зубов, обезболивание слизистой оболочки полости рта для лечения воспалительных заболеваний, устранение болевых ощущений при проведении проводниковой анестезии. Обезболивающий эффект наступает примерно через 30-60 секунд и длиться 15 минут. Разовая экспозиция спрея содержит в себе 4,8 мг лидокаина. Продается без рецепта.

Спрей 10% лидокаина

• Лидокаин в ампулах 2% по 2 мл . Чаще всего используется в «бюджетной» стоматологии. Для проводниковой анестезии используется 2% раствор, однако может применяться и 1% в более высокой дозировке. Для инфильтрационной анестезии подойдут более слабые растворы: 0,125%, 0,25%, 0,5% Вводиться обычным одноразовым шприцем. Действие анестезии зависит от техники анестезии и от состояния пациента, в среднем обезболивающий эффект длится 40-60 минут.

На многих сайтах вы сможете найти информацию о том, что лидокаин менее токсичен, чем новокаин — это миф! В самых низких концентрациях 0,125%, 0,25%, 0,5% по токсичности будет равен новокаину! В более высоких концентрациях токсичнее новокаина на 40-50%! При этом лидокаина гидрохлорид сильнее раствора новокаина в 2-3 раза, продолжительнее по действию в 3 раза и действует в 2 раза быстрее.

Лидокаин в карпулах для стоматологии . Современная форма выпуска анестезирующего средства. Стоит обратить внимание на то, что именно «чистый» лидокаин в карпулах найти в аптеке будет просто невозможно, так как он выпускается под другими названиями.

Синонимы лидокаина: Лидестин, Лидокард, Лидокатон, Леостесин, Лигнокаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилоцетин, Ксилокаин, Ксилокард, Ксилонор и др.

Карпула — стеклянный катридж из которого впрыскивается анестетик с использованием специального приспособления — карпульного шприца.

Карпульный шприц

Преимущественно анестезии с использованием карпульного шприца не в том, что карпула одноразовая, а в том игла на карпульном шприце в диаметре всего лишь 0,3 мм., в обычном 2 мл. шприце диаметр иглы 0,6 мм. Карпульная игла более гибкая и тоньше в 2 раза, что позволяет провести укол с минимальным дискомфортом и совершенно безболезненно!

Аналог лидокаина в карпулах, который можно найти в аптеке называется Ксилокаин (Xylocaine) 2%-ый раствор с вазоконстриктором — адреналином (эпинефрином), препаратом который добавляется в анестетик для сужения сосудов и пролонгации его действия.

Лидокаин в карпулах —

Механизм действия лидокаина

Антиаритмические эффекты лидокаина являются результатом его способности ингибировать проникновение натрия через быстрые каналы мембраны миокарда, что увеличивает период восстановления после реполяризации. Лидокаин гидрохлорид подавляет автоматизм и уменьшает эффективный рефрактерный период и длительность потенциала действия. Препарат подавляет спонтанную деполяризацию в желудочках путем ингибирования механизмов повторного введения и, по-видимому, действует преимущественно на ишемическую ткань.

Лидокаин сокращает рефрактерный период, в отличие от прокаинамида, который удлиняет и не обладает ваголитическими свойствами. Лидокаин гидрохлорид производит его анестезирующие эффекты, обратимо блокируя нервную проводимость, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия, а также влияя на проницаемость натрия в клетках миокарда. Это действие уменьшает скорость деполяризации мембраны, что увеличивает порог электрической возбудимости. Блок воздействует на все нервные волокна в следующем порядке: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшением эффектов в обратном порядке. Потери нервной функции клинически следующие: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц. Прямое проникновение в нервную мембрану необходимо для эффективной анестезии, которая достигается посредством местного применения или инъекции подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг нервных стволов или ганглиев, которые обеспечивают анестезию.

Фармакокинетика

Лидокаин можно вводить местно и внутривенно. Лидокаин гидрохлорид почти полностью абсорбируется после перорального введения, но подвергается интенсивному метаболизму первого печеночного процесса, что приводит к системной биодоступности всего лишь на 35%. Хотя лидокаин не вводится перорально, возможно некоторое системное всасывание при использовании вязких пероральных растворов

Трансдермальная абсорбция лидокаина связана с продолжительностью применения и площадью поверхности, на которую его наносят. Когда используется лидокаиновый пластырь, как указано, только 2% применяемой дозы поглощается чрескожно, достигая системной циркуляции в очень малых количествах. После нанесения пятен более чем на 420 см2 поверхности на неповрежденную кожу в течение 12 часов поглощенная доза лидокаина составляет 64 мг, в результате чего Cmax составляет 0,13 мкг/мл. Концентрация лидокаина не увеличивается с ежедневным использованием у пациентов с нормальной функцией почек.

После местного введения вязких растворов или гелей в слизистые оболочки продолжительность действия составляет 30-60 минут с пиковыми эффектами, происходящими в течение 2-5 минут. Местная анестезия начинает возникать в течение 2,5 минут после нанесения геля на интактные слизистые оболочки. Через 15 минут готового применения концентрация лидокаина гидрохлорида в сыворотке составляет <0,1 мг / мл. После удаления пластыря при его использовании на протяжении 15 минут местная анестезия продлевается примерно на 30-40 минут.

После внутривенной инъекции лидокаин распределяется в две фазы. Первая фаза представляет распределение лидокаина в наиболее сильно перфузированных тканях. Во время второй, более медленной фазы препарат распределяется в жировой и скелетно-мышечной тканях. Начало действия внутривенных доз является немедленным, а начало действия дозы, вводимой внутримышечно, составляет 5-15 минут. Продолжительность действия составляет 10-20 минут с внутривенной дозой и 60-90 минут с внутримышечной дозой, хотя это сильно зависит от функции печени.

Только минимальное количество лидокаина поступает в кровоток после подкожной инъекции, если повторное введение может приводить к выявлению уровня лидокаина в крови из-за постепенного накопления препарата или его метаболитов. Продолжительность действия лидокаина, вводимого подкожно, составляет 1-3 часа, в зависимости от концентрации лидокаина.

Добавление 1:200 000 к 1:100 000 адреналина к лидокаину уменьшает сосудистую абсорбцию лидокаина и продлевает его действие.

Лидокаин интенсивно метаболизируется в печени до двух активных соединений, моноэтилглицинаксидидида и глицинксидидида, которые обладают 100% и 25% от активности лидокаина соответственно.

Неизвестно, метаболизируется ли лидокаин в коже. Начальный период полувыведения лидокаина гидрохлорид а у здорового человека составляет 7-30 минут, после чего период полувыведения составляет 1,5-2 часа.

Застойная сердечная недостаточность, заболевания печени или инфаркт миокарда могут снизить кровоток в печени и клиренс лидокаина. Конечный период полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью, уремией или циррозом составляет 115 минут.

Показания для применения лидокаина

• Обезболивание слизистой оболочки полости рта при стоматите . Местное введение (мазь, раствор или гель). Взрослые и дети: наносить раствор или мазь (2-5%) или 15 мл вязкого лидокаина (2%) на слизистые оболочки можно каждые 3-4 часа.
• Анестезия для ларингоскопической, бронхоскопической и эндотрахеальной интубации . Взрослым: следует распылять 4% лидокаин в глотке 1,5 мл. (40-200 мг или 0,6-3 мг/кг).
• Предотвращение зубной боли . Лидокаин применяется в качестве местного анестетика при кратковременных операциях в полости рта, например: . Для достижения обезболивающего эффекта при или нижней челюсти достаточно использовать 2% раствор лидокаина в дозе 4 мл. В среднем обезболивающий эффект длится 30-40 минут.
• Лечение нейропатической боли, связанной с постгерпетической невралгией . Взрослым предложена внутривенная доза 5 мкг/кг/день.
• Транстрахеальная анестезия . Взрослым: 2-3 мл стерильного 4% раствора лидокаина быстро вводят транстрахеально во время вдоха. Следует использовать иглу, которая достаточно большая, чтобы можно было быстро сделать инъекцию. При выполнении инъекции во время вдоха часть дозы достигает бронхов, спровоцированный кашель будет способствовать распределению препарата вдоль голосовых связок и надгортанника. Иногда может потребоваться распыление в глотке с помощью орофарингеального спрея для достижения полной аналгезии. Для комбинации инъекций и аэрозоля, общие дозы более 5 мл (200 мг или 3 мг/кг) редко необходимы.
• Для офтальмологической анестезии . Взрослым: для ретробульбарной инъекции доза составляет 3,5 мл (от 120 до 200 мг или от 1,7 до 3 мг/кг) 4% лидокаина. Часть этой дозы вводится ретробулярно, а остальная часть может использоваться для блокирования лицевого нерва.

Доза зависит от множества факторов, таких как глубина анестезии, степень хирургической процедуры, требуемая степень расслабления мышц, продолжительность анестезии и физическое состояние пациентов.

Лидокаин классифицируется в пределах риска категории B во время беременности. Местные анестетики могут быстро переходить через плаценту, и при введении эпидуральным, парацервикальным или каудальным нервным блоком они могут вызывать токсичность у плода. Степень токсичности зависит от выполняемой процедуры.

Материнская гипотензия может быть следствием региональной анестезии. Лидокаин выводится в грудном молоке с коэффициентом концентрации молока/плазмы 0,4. Лидокаин следует использовать с осторожностью во время лактации .

Меры предосторожности и противопоказания

Лидокаин не обеспечивает адекватную анестезию у пациентов с сосудистыми заболеваниями коллагена типа III, таких как синдром Элерса-Данлоса. Лидокаин относительно противопоказан в этих условиях. Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом G6PD или метгемоглобинемией. Анестетик может вызывать или усугублять существующую метгемоглобинемию. Заболевания, которые уменьшают печеночный кровоток или застойная сердечная недостаточность, могут вызвать накопление лидокаина, что увеличивает риск развития системной токсичности.

Повторные дозы лидокаина могут приводить к значительному повышению уровня в крови с каждой последующей дозой. Эти увеличения могут плохо переноситься ослабленными пациентами, детьми, пожилыми людьми или тяжелобольными. Может потребоваться корректировка дозы лидокаина у этих пациентов.

Хотя системное поглощение является низким после местного применения, может наблюдаться снижение метаболизма лидокаина у пациентов с заболеваниями печени. Лидокаин следует использовать с осторожностью у этих пациентов из-за возможности серьезных побочных эффектов.

Лидокаин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к местным амидным анестетикам. Некоторые препараты лидокаина могут содержать сульфиты или метилпарабен, которые могут привести к и/или осадить тяжелые астматические приступы у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам или парабенам. Не используйте препараты содержащие консерванты для спинальной или эпидуральной анестезии!

Хотя лидокаин показан для лечения некоторых сердечных аритмий, иногда он может сделать еще хуже. Лидокаин увеличивает вероятность развития полного блока AV у пациентов с тяжелым VA, SA или внутрижелудочковым блоком сердца, а также с синусовой брадикардией и не должен использоваться у этих пациентов, если искусственный кардиостимулятор отсутствует. Лидокаин может увеличить скорость желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Относительно противопоказан пациентам с гиповолемией или шоковыми состояниями (включая кардиогенный шок, геморрагический шок), синдром Адамса-Стокса или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, поскольку лекарство может ухудшить эти состояния. Однако препарат успешно применялся для лечения тахиаритмий у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью. Однако глицинксидидид (основной активный метаболит) устраняется почками, и его накопление при тяжелой почечной недостаточности теоретически может привести к нейротоксичности.

Применение препаратов лидокаина на кожу или травмированные слизистые оболочки (например, абразия кожи, экзема, ожоги) может увеличить их абсорбцию, возможно, увеличивая риск системной токсичности. Пластыри лидокаина и системы трансорального введения должны применяться только к неповрежденной коже или слизистой оболочке, соответственно. Чрезмерное дозирование путем нанесения анестетика на большие площади, может привести к увеличению абсорбции лидокаина.

Применение лидокаина на слизистой оболочке полости рта может препятствовать процессу глотания и увеличить риск аспирации. Пациенты не должны есть в течение как минимум 1 часа после использования анестетиков во рту или горле.

В случае контакта с глазами немедленно промойте глаз водой или физиологическим раствором и защитите глаз, пока он не восстановит чувствительность.

Чтобы избежать случайного воздействия и случайного приема внутрь, пациенты должны хранить лидокаин в недоступном для детей и домашних животных месте.

Непреднамеренное внутривенное или внутриартериальное введение может привести к остановке сердца и может потребовать продолжительной реанимации. Чтобы избежать внутрисосудистого введения лидокаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика, и если кровь появляется в шприце, игла должна быть перемещена. Врачи должны знать, что отсутствие возврата крови не гарантирует, что внутрисосудистая инъекция была предотвращена.

Эпидурально, контрольная доза должна быть первоначально введена путем мониторинга пациента для симптомов центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, а также признаков непреднамеренного интратекального введения.

Пациенты, получающие местную анестезию в области головы и шеи, включая ретробульбарную блокировку, звездчатый ганглий и зубные блоки, подвергаются большему риску токсичности ЦНС. Системная токсичность также может возникать при случайных внутрисосудистых инъекциях больших доз. Функцию вентиляции и кровообращения у пациентов, получающих эти блокады, следует постоянно контролировать. Рекомендуемые дозы не должны быть превышены у этих пациентов. Когда местные анестетики используются для блокирования ретробульбарного пространства в ходе операции на глазах, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешней глазной мышцы.

Местные анестетики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипотонией, гиповолемией или обезвоживанием, миастенией, шоком или сердечными заболеваниями. Пациенты с сердечной недостаточностью, AV-блок, могут быть менее способны компенсировать функциональные изменения, связанные с длительной AV-проводимостью (например, продление интервала QT), вызванные местными анестетиками.

Препараты лидокаина, содержащие консерванты, не должны использоваться для спинальной или эпидуральной анестезии. Пациенты со следующими состояниями следует с осторожностью назначать спинальную анестезию: ранее существовавшие расстройства центральной нервной системы, такие как полиомиелит, пернициозная анемия, паралич нервных поражений или сифилиса, младенцев, детей в возрасте до 16 лет и пожилых пациентов, пациентов с хронической болью в спине, предоперационной головной боли, гипотонией, гипертонией, артритом или деформациями позвоночника и психотических пациентов.

Эпидуральная анестезия и спинальное введение лидокаина противопоказаны пациентам со следующими состояниями: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия (сепсис), аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения <100 000/мм3, увеличение время кровоизлияния, неконтролируемая коагулопатия или кровотечение, лечение антикоагулянтами. Эпидуральная анестезия поясничной и каудальной эпидуральной анестезии должна использоваться с особой осторожностью у пациентов с существующим неврологическим заболеванием, деформацией позвоночника, сепсисом и тяжелой гипертензией. Во время родов и в акушерстве анестетики могут вызывать различную степень токсичности у матерей, а также фетальную и неонатальную токсичность. Риск токсичности связан с выполняемой процедурой, типом и количеством используемого лекарственного средства и методикой введения.

Взаимодействие

Сопутствующее введение лидокаина с другими антиаритмическими средствами может приводить к синергетическим эффектам или токсическим эффектам. Даже 15 мл 2%-ного раствора лидокаина, назначаемого для местной анестезии, может вызывать синусовую брадикардию у пациента, получавшего амиодарон . Из-за длительного периода полувыведения амиодарона врачи должны проявлять осторожность при введении Lidocainum пациентам, получающим или недавно прекратившим лечение амиодароном.

Лидокаин следует назначать с осторожностью пациентам, получающим дезопирамид . Сообщалось о изолированных случаях нарушения внутрижелудочковой проводимости и желудочковой асистолии, когда эти два препарата используются вместе.

Мексилетин химически и фармакологически похож на лидокаин. Хотя данные ограничены, одновременное использование внутривенного лидокаина и орального мексилетина вызывало миоклонус у одного пациента, миоклонус разрешался при прекращении приема лидокаина.

Токаид (антиаритмический агент Ib класса, больше нет в продаже) также связан с лидокаином, и эту комбинацию следует использовать с осторожностью. Врачи должны быть настороже к возможности этого взаимодействия при переносе пациентов из внутривенного лидокаина в пероральное лечение либо с помощью мексилетина, либо с токаинидом.

Аналогичные электрофизиологические эффекты оказывают лидокаин и прокаинамид . Хотя маловероятно, что пациент будет принимать оба препарата одновременно, аддитивные эффекты могут возникать, когда пациент переключается с внутривенного лидокаина на пероральный прием прокаинамида. Врачи должны быть внимательны к неблагоприятным сердечным эффектам.

Хотя данные ограничены, пропафенон может влиять на фармакокинетику лидокаина у пациентов с медленным метаболизмом. Очищение лидокаина и объем распределения изменяются с помощью пропафенона. Также было обнаружено, что отрицательные инотропные эффекты являются аддитивными. Пока не появится больше данных, следует использовать лидокаин и пропафенон вместе с осторожностью.

Фенитоин и барбитураты могут способствовать очистке лидокаина. В случае фенобарбитала клиренс лидокаина может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения приема фенобарбитала. Однако эти эффекты на клиренс лидокаина, по-видимому, имеют меньшее клиническое значение. Кроме того, аддитивная сердечная депрессия возможна, когда фенитоин вводится с лидокаином. Наконец, хотя нет сообщений о взаимодействии лекарственных средств между лидокаином и рифампицином , врачи должны также рассмотреть эту возможность, так как рифампин является известным мощным индуктором ферментов печени.

Местные анестетики могут антагонизировать эффекты ингибиторов холинэстеразы , ингибируя передачу нейронов в скелетных мышцах, особенно если используются большие дозы местных анестетиков. Коррекция дозы ингибитора холинэстеразы может потребоваться для контроля симптомов миастении. Пациенты, получающие ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) и местные анестетики, могут иметь повышенный риск гипотонии. Целесообразно приостановить МАО за 10 дней до операции, которая требует субарахноидальной анестезии.

Было доказано, что лидокаин при введении в болюсе IV в высоких дозах продлевает продолжительность апноэ, индуцированного сукцинилхолином. Исследования у кошек показали, что лидокаина гидрохлорид может продлить клиническую продолжительность действия тубокурарина. До тех пор, пока не будет доступно больше данных, лидокаин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих сопутствующие нервно-мышечные блокаторы.

Маловероятно, что небольшое количество лидокаина, используемого для местной анестезии, является проблемой, поскольку это взаимодействие зависит от дозы.

Сопутствующее использование низких доз местных анестетиков (0,125-0,25%) и эпидуральных опиоидных агонистов (например, альфентанил, фентанил, морфин и суфентанил) может увеличить анальгезию и уменьшить потребность в опиоидах. Вагусные эффекты и угнетение дыхания, вызванные опиоидными агонистами, могут быть увеличены с помощью местных анестетиков.

Пациенты, получающие антигипертензивные препараты, могут испытывать аддитивные гипотензивные эффекты во время эпидурального введения местных анестетиков из-за потери симпатического тонуса в некоторых случаях. Использование местных анестетиков с быстрым началом с вазодилататорами, такими как нитраты, может привести к гипотонии. Фармакокинетические взаимодействия были описаны во время использования лидокаина и бета-блокаторов. Дополнительно бета-блокаторы, которые снижают сердечный выброс за счет снижения печеночного кровотока можгут уменьшить печеночный клиренс лидокаина. Пропранолол и метопролол непосредственно влияют на печеночный метаболизм лидокаина в отличие от атенолола и пиндололом.

Пропранолол также обладает способностью блокировать натриевые каналы. Соталол является уникальным среди бета-блокаторов и может взаимодействовать с лидокаином по-разному.

Циметидин главным образом влияет на внутренний печеночный метаболизм и отсутствие печеночного кровотока. Когда лидокаин вводят парентерально, количество циметидина (12,0 — 25% уменьшение) вряд ли будет клинически значимым. Однако у пациентов, получающих непрерывную инфузию лидокаина должны контролироваться для предотвращения развития возможной токсичности.

Побочные действия

Как и все местные анестетики, лидокаин может оказать значительную токсичность на центральную нервную систему. Индуцированные лидокаина может вызвать следующие симптомы связанные с раздражениями ЦНС: тревога, опасения, беспокойство, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, головокружение, нарушение зрения, тремор, тошнота/рвота, тремор и судороги. Впоследствии, депрессивные симптомы, включая сонливость, потеря сознания, угнетение дыхания и остановка дыхания. У некоторых пациентов симптомы отравления ЦНС являются умеренными и преходящими.

Сердечные эффекты местных анестетиков обусловлены интерференцией проводимости в миокарде. Сердечные эффекты проявляются при очень высоких дозах и обычно возникают после начала токсичности ЦНС. Нежелательные сердечно-сосудистые эффекты, вызванные лидокаином гидрохлоридом, включают депрессию миокарда, синусовую брадикардию, сердечные аритмии, гипотензии, сердечно-сосудистой коллапс и остановку сердца. Сочетание лидокаина с сосудосуживающими средствами увеличивает вероятность получения тревоги, головокружения, головной боли, беспокойство, потовыделение, стенокардия и гипертония.

После ретробульбарного введения лидокаина 4% стерильного раствора, сообщались, постоянные травмы в экстраокулярных мышцах.

Во время эпидуральной анестезии поясничного или крестцового, может произойти непреднамеренное проникновение в субарахноидальное пространство.

Дети, которые страдают от необъяснимой неонатальной депрессии при рождении, и в которых развиваются судороги через 6 часов после анестезии, страдают от высокой концентрации в сыворотке крови анестезирующего средства. Фетальная брадикардия и ацидоз плода — результат от парацервикальных инъекций.

Другие побочные эффекты в клинических исследованиях, включают дисгевзию (извращение вкуса), стоматит, эритема и другие реакции, в том числе на слизистых оболочках, головная боль, и развитие гингивита.