Главная
Грибок
Местноанестезирующие (местнообезболивающие) средства. Анестезирующие средства Важно знать о противопоказаниях к анестезирующим препарату

Местноанестезирующие (местнообезболивающие) средства. Анестезирующие средства Важно знать о противопоказаниях к анестезирующим препарату

19.07.2019

Местноанестезирующие средства (от греч. anesthesis - боль, ощущение, и ап - приставка отрицания) понижают чувствительность окончаний афферентных нервных волокон, и/или угнетают проведение возбуждения по нервным волокнам. При этом они прежде всего нарушают проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам, но могут угнетать проведение импульсов и по двигательным волокнам. Местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность, затем температурную и другие виды чувствительности (в последнюю очередь устраняется тактильная чувствительность). В связи с преимущественным угнетающим действием местных анестетиков на болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна их применяют для местного обезболивания (местной анестезии).
Механизм действия местных анестетиков связан с блокадой потенциалозависимых натриевых каналов клеточных мембран чувствительных нервных волокон. Местные анестетики (слабые основания) в неионизированной форме проникают через клеточную мембрану внутрь аксона и там ионизируются. Ионизированные молекулы вещества взаимодействуют со специфическими местами связывания на натриевых каналах с внутренней стороны мембраны и, блокируя натриевые каналы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяризации мембраны. В результате нарушается генерация потенциала действия и распространение импульсов по нервному волокну. Действие местных анестетиков обратимо (после инактивации вещества функция чувствительных нервных окончаний и нервных волокон полностью восстанавливается).
Поскольку местные анестетики являются слабыми основаниями, степень их проникновения через мембрану зависит от pH среды (чем ниже значение pH, тем большая часть вещества находится в ионизированной форме и не проникает внутрь аксона). Поэтому эффективность местных анестетиков снижается в кислой среде (в среде с низкими значениями pH), в частности, при воспалении тканей.
Большинство местных анестетиков имеет в основе ароматическую структуру (липофильный фрагмент), соединенную посредством эфирных или амидных связей (промежуточная цепочка) с аминогруппой (гидрофильный фрагмент). Для проявления местноанестезирующего действия необходимо оптимальное соотношение между липофильным и гидрофильным фрагментами молекулы. Характер промежуточной алифатической цепочки имеет значение для продолжительности действия вещества. Поскольку эфирные связи легче гидролизуются, сложные эфиры (прокаин) оказывают более короткое действие, чем амиды (лидокаин).
В зависимости от способа применения местных анестетиков, различают следующие основные виды местной анестезии.
Поверхностная (терминальная) анестезия. При нанесении на поверхность слизистой оболочки вещество блокирует чувствительные нервные окончания (тер- минали), расположенные в слизистой оболочке, в результате чего она теряет чувствительность. Такое же действие местные анестетики могут оказывать при нанесении на раневую, язвенную поверхности. Для терминальной анестезии используются такие вещества, которые легко проникают через эпителий слизистых оболочек и, следовательно, достигают чувствительных нервных окончаний. При терминальной анестезии сначала утрачивается болевая чувствительность, а затем ощущение холода, тепла и, наконец, тактильная чувствительность.
Терминальную анестезию применяют в глазной практике для обезболивания конъюнктивы и роговицы глаза при диагностических или оперативных вмешательствах, в отоларингологии - при операциях в полости носа, в зеве, гортани, а также при интубации трахеи, бронхоскопии, цистоскопии и т.д. К этому методу анестезии прибегают также для устранения болей при ожогах, язвенной болезни желудка.
Местные анестетики могут частично всасываться со слизистых оболочек и оказывать резорбтивное токсическое действие. Для уменьшения всасывания веществ в кровь, а, следовательно, для уменьшения опасности возникновения резорбтив- ных эффектов, а также для продления местноанестезирующего действия в растворы местных анестетиков добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин).
Проводниковая анестезия. При введении местного анестетика в ткань, окружающую нерв, в составе которого находятся чувствительные нервные волокна, возникает блок проведения возбуждения по чувствительным нервным волокнам. В результате происходит потеря чувствительности (в первую очередь болевой) в области, иннервируемой этими нервными волокнами. При воздействии на смешанный нерв блокируется проведение импульсов сначала по чувствительным, а затем и по двигательным волокнам нерва. Двигательные волокна имеют больший диаметр, поэтому местные анестетики диффундируют внутрь волокна этих нервов медленнее, таким образом, двигательные волокна оказываются более устойчивыми к воздействию местноанестезирующих веществ. Проводниковую анестезию используют для обезболивания при хирургических операциях, в том числе в зубоврачебной практике.
Чем ближе к центральной нервной системе находится место введения местного анестетика, тем шире область анестезии. Максимальная область анестезии получается при воздействии местноанестезирующего вещества на корешки спинного мозга. Разновидностями проводниковой анестезии, при которой вещество воздействует на передние и задние корешки спинного мозга, является эпидуральная (перидуральная) анестезия и спинномозговая анестезия.
При эпидуральной анестезии местный анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. Спинномозговую анестезию осуществляют путем введения раствора местноанестезирующего вещества в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела спинного мозга. При этом происходит блокада проведения импульсов по чувствительным волокнам, поступающим в пояснично-крестцовый отдел спинного мозга, что приводит к развитию анестезии нижних конечностей и нижней части туловища (в том числе и внутренних органов). Спинномозговую анестезию используют для обезболивания при хирургических операциях (обычно на органах малого таза и нижних конечностях).
Инфильтрационная анестезия - широко распространенный метод местной анестезии, которую получают путем послойного пропитывания тканей в области операции раствором местноанестезирующего вещества. При этом вещество действует и на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, которые находятся в инфильтрируемых тканях. Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25-0,5%) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением.
Инфильтрационную анестезию используют при операциях на внутренних органах и многих других видах хирургических вмешательств. Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида.
Поскольку местные анестетики при их введении в ткани могут всасываться в кровь и попадать в системный кровоток, при проведении проводниковой и инфильтрационной анестезии должны использоваться малотоксичные вещества. Для уменьшения резорбтивного действия и удлинения эффекта местных анестетиков в их растворы добавляют сосудосуживающие вещества (например, адреналин).
Для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии используют только стерильные растворы местных анестетиков. Поэтому для этих видов обезболивания пригодны только такие местноанестезирующие вещества, которые достаточно хорошо растворимы в воде и не разрушаются при стерилизации. Для повышения растворимости и стабильности местные анестетики выпускаются в виде солей (гидрохлоридов).
В настоящее время в медицинской практике используется множество местноанестезирующих веществ с различной степенью активности и разной продолжительностью действия. По применению в клинической практике местные анестетики подразделяют на:

средства, применяемые только для поверхностной анестезии: кокаин, тетракаин (Дикаин), бензокаин (Анестезин), бумекаин (Пиромекаин);
средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии: п р о к а и н (Новокаин), тримекаин, бупивакаин (Мар- каин), мепивакаин (Изокаин), артикаин (Ультракаин);
средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин (Ксикаин).

По химическому строению местноанестезирующие вещества можно разделить
на две группы:
Сложные эфиры: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.
Замещенные амиды кислот: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин.
Амиды не гидролизуются под влиянием эстераз плазмы крови и тканей, поэтому вещества этой группы оказывают более продолжительное местноанестезирующее действие, чем сложные эфиры.
Средства, применяемые только для поверхностной анестезии
Только для поверхностной анестезии применяют вещества, которые обладают довольно высокой токсичностью, вследствие чего их нельзя применять при других видах анестезии (кокаин, тетракаин), а также вещества, плохо растворимые в воде (бензокаин).
Кокаин - алкалоид кустарника Erythroxylon coca, произрастающего в Южной Америке. По химической структуре он является сложным эфиром бензойной кислоты и метилэкгонина. Препарат получают из растительного сырья, а также полусинтетическим путем из экгонина, используют в виде гидрохлорида. Кокаин

обладает высокой местноанестезирующей активностью. Однако он быстро всасывается со слизистых оболочек и оказывает резорбтивное действие. Побочные и токсические эффекты, которые при этом возникают, ограничивают применение препарата. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии в глазной практике (закапывают в полость конъюнктивы). Анестезия продолжается около 1 ч. Кокаин обладает сосудосуживающим действием (суживает сосуды склеры), расширяет зрачки. Внутриглазное давление обычно снижается, но у некоторых людей возникает его резкое повышение. При длительном применении кокаин может вызвать изъязвление эпителия роговицы.
После всасывания в кровь кокаин оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Вначале он вызывает эйфорию, уменьшает ощущение утомления и чувство голода, вызывает психомоторное возбуждение, состояние беспокойства. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. В достаточно высоких дозах кокаин вызывает угнетение ЦНС и остановку дыхания (вследствие угнетения дыхательного центра).
Кокаин вызывает тахикардию и суживает сосуды, в результате повышается артериальное давление. Это действие кокаина связано как со стимулирующим влиянием на сосудодвигательный центр, так и с усилением эффектов возбуждения адренергической иннервации.
При отравлении кокаином проводят мероприятия по его удалению со слизистых оболочек (смывают изотоническим раствором натрия хлорида), из желудка (промывают 0,05-0,1% раствором калия перманганата, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные). При введении препарата в ткани для уменьшения всасывания накладывают жгут проксимальнее от места введения. Для купирования возбуждения внутривенно вводят диазепам. При необходимости применяют искусственное дыхание.
Вследствие того, что кокаин вызывает состояние эйфории (повышение настроения, усиление положительных и устранение неприятных эмоций), повышает работоспособность, снимает ощущение усталости, при его хроническом применении (в основном это вдыхание через нос порошка кокаина, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость - кокаинизм. При этом резкое прекращение приема кокаина сопровождается состоянием усталости, неприятными ощущениями, тягостным психическим состоянием, что определяется как возникновение психической зависимости.
Тетракаин (Дикаин) представляет собой 2-диметиламиноэтиловый эфир пара-бутил-аминобензойной кислоты, применяется в виде гидрохлорида. Легко растворим в воде, спирте.
Эффективное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсичности (в 2-5 раз), поэтому имеет ограниченное применение; используется для поверхностной анестезии. Относится к списку А.
Применяют тетракаин в глазной практике в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления, в виде 0,25-1 % или 2% раствора при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Тетракаин в отличие от кокаина не влияет на внутриглазное давление, не расширяет зрачки. Растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. Обычно для анестезии при глазных хирургических вмешательствах достаточно применения 0,5% раствора. При необходимости длительной анестезии используют глазные пленки с тетракаином (0,75 мг), изготовленные
на основе биорастворимого полимера. Для анестезии слизистых оболочек носа и носоглотки используют 1-2% растворы тетракаина.
Поскольку тетракаин легко всасывается через слизистые оболочки, он может вызвать резорбтивные токсические эффекты, которые проявляются возбуждением ЦНС, сменяющимся его угнетением. При тяжелых отравлениях наступает смерть от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаина к его растворам добавляют адреналин, что, кроме того, приводит к удлинению и усилению местноанестезирующего эффекта.
Бумекаин (Пиромекаин) близок по химической структуре к тримекаину, применяется для поверхностной анестезии в стоматологии в виде 0,5-2% растворов и 5% мази.
Бензокаин (Анестезин) представляет собой этиловый эфир пара-аминобензойной кислоты; белый кристаллический порошок без запаха, слабо-горького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах.
В связи с малой растворимостью в воде препарат применяют для поверхностной анестезии в составе мазей, паст, присыпок при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Используют также готовые лекарственные препараты «Меновазин» и «Амп- ровизоль». Аэрозоль «Ампровизоль» содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Применяют для местного обезболивания при солнечных и термических ожогах I и II степени. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5-20% масляные растворы бензокаина.
Кроме того, бензокаин применяют в ректальных суппозиториях, при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой), входит в состав комбинированных свечей («Анестезол»).

Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, при рвоте, морской и воздушной болезни. Входит в состав комбинированных таблеток «Белластезин».

Бупивакаина гидрохлорид

Средства, применяемые преимущественно
для инфильтрационной и проводниковой анестезии
Про каин (Новокаин) представляет собой р-диэтиламиноэтиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде (1:1) и спирте (1:8). При введении в ткани прокаин вызывает выраженную анестезию продолжительностью 30-60 мин. Обладает относительно низкой токсичностью.
Прокаин используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125- 0,25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы. Иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии (5% раствор). Поскольку прокаин плохо проникает через слизистые оболочки, для поверхностной анестезии его можно применять только в достаточно высоких концентрациях - в виде 10% раствора.
В организме прокаин относительно быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови и эстеразами тканей с образованием пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Пара-аминобензойная кислота по химическому строению близка к сульфаниламидам и является их конкурентным антагонистом. Поэтому при одновременном применении прокаина с сульфаниламидами антимикробное действие сульфаниламидов ослабляется. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим свойством. Это может способствовать всасыванию прокаина в кровь. Для предупреждения всасывания к растворам прокаина добавляют 0,1% раствор адреналина. При этом не только снижается возможность резорб- тивного действия прокаина, но усиливается и удлиняется его местноанестезирующее действие.
При всасывании в кровь прокаин оказывает преимущественно угнетающее действие на нервную систему: угнетает висцеральные рефлексы и некоторые по- лисинаптические спинальные рефлексы, уменьшает выделение ацетилхолина из преганглионарных волокон (блокирует вегетативные ганглии) и окончаний двигательных волокон (в больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу), уменьшает спазм гладких мышц, оказывает гипотензивное действие и кратковременное антиаритмическое действие (понижает автоматизм и возбудимость кардиомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период).
Тримекаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Тримекаин в 2-3 раза активнее прокаина и действует более продолжительно (2-4 ч). По токсичности он также превышает прокаин. Применяют в основном для инфильтрационной (0,125-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Для спинномозговой анестезии используют более высокие концентрации (5% раствор). При поверхностной анестезии он уступает многим местным анестетикам (эффективен только при применении 2-5% растворов).
При резорбтивном действии тримекаин оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Вызывает седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возможны клонические судороги. Для уменьшения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в растворы тримекаина добавляют адреналин.
Бупивакаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида.

Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для инфильтрационной анестезии (0,25%), проводниковой (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%), спинномозговой (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерской и гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов. Препарат обеспечивает выраженную и длительную (от 3 до 10 ч и более) анестезию. При интоксикации возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).
Мепивакаин представляет собой метальный аналог бупивакаина.
Применяется (в виде 1-3% растворов). Действует быстро и относительно длительно (около 3 ч).
Артикаин (Ультракаин) - метиловый эфир 4-метил-3--2-тиофенкарбоновой кислоты, используется в виде гидрохлорида.
Оказывает быстрое и относительно длительное (1-3 ч) местноанестезирующее действие при инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Применяемый в акушерской практике артикаин (2% раствор) считается препаратом выбора, так как в значительно меньшей степени, чем другие местноанестезирующие средства, проникает через плацентарный барьер, вследствие чего не оказывает вредного влияния на плод. Применяется артикаин в стоматологической практике (вызывает анестезию даже при воспалительных заболеваниях полости рта).
При использовании артикаина возможны побочные и токсические эффекты: головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивания мышц; тошнота, рвота, в редких случаях - нарушение сознания (вплоть до полной его потери). Возможны также аллергические реакции - отек и покраснение кожи в месте инъекции, ангионевротический отек и др. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к самому артикаину и содержащемуся в его готовых лекарственных формах консерванту, при выраженных нарушениях ритма сердца, закрытоугольной глаукоме. Препарат не следует вводить внутривенно.
Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения действия артикаина в растворы анестетика добавляют адреналин.
Средства, применяемые для всех видов анестезии
Лидокаин (Ксикаин) - 2-диэтиламино-2",6"-ацетоксилидид, или а-диэти- ламино-2,6-диметилацетанилид моногидрат, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде, растворим в спирте.
Лидокаин является замещенным амидом, поэтому медленнее метаболизиру- ется в организме и действует более продолжительно, чем прокаин.
Лидокаин - эффективное местноанестезирующее средство, используется при всех видах местной анестезии: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой. По сравнению с прокаином он обладает большей местноанестезирующей активностью (примерно в 2,5 раза). Кроме того, лидокаин действует быстрее и в 2 раза продолжительнее, чем прокаин. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от прокаина; с увеличением концентрации (1-2%) токсичность повышается.
Лидокаин применяют: для инфильтрационной анестезии при хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностях; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, при ожогах, при бронхоскопии и др.
Для анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. Количество раствора и его концентрация зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
При интоксикации лидокаином возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания.
Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в раствор лидокаина добавляют 0,1% раствор адреналина.
Лидокаин показан при непереносимости прокаина. В связи с тем, что при метаболизме лидокаина не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не снижает антимикробного действия сульфаниламидов.
Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами, применяется в качестве противоаритми- ческого средства (см. главу «Антиаритмические средства»).
Взаимодействие местных анестетиков с другими лекарственными средствами

Местноанес тезирующие средства	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Прокаин	Суксаметоний	Пролонгирование нервно-мышечного блока, вызванного суксаметонием, так как оба препарата гидролизуются одним ферментом - холинэстеразой плазмы крови
	Антихолинэстеразные средства	Повышение токсичности прокаина вследствие ингибирования холинэстеразы плазмы крови и гидролиза прокаина
	Сульфаниламиды	Прокаин снижает антимикробный эффект сульфаниламидов, так как при гидролизе прокаина образуется пара-аминобензойная кислота, которая является конкурентным антагонистом сульфаниламидов

АНЕСТЕЗИН (Anaestesinum)

Синонимы: Бензокаин, Анесталгин, Анестецин, Анестин, Эгоформ, Норкаин, Паратезин, Ретокаин, Топоналгин.

Фармакологическое действие.

Показания к применению. Для обезболивания слизистых оболочек, при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, для обезболивания раневой и язвенной поверхности кожи; при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом. Иногда при первичной рвоте, рвоте беременных.

Способ применения и дозы. Внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3-4 раза в день; наружно в виде 5-10% мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в виде 5-20% масляного раствора для анестезии слизистых оболочек.

Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,3 г в упаковке по 10 штук; таблетки, содержащие анестезин и дерматол по 0,1 г и окись магния 0,3 г, в упаковке по 50 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

АЭРОЗОЛЬ "АМПРОВИЗОЛЬ" (Aerosolum "Amprovisolum")

Содержит анестезин, ментол, раствор эргокальциферола (витамин D2 в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт.

Показания к применению. Применяют для местного обезболивания, как противовоспалительное и охлаждающее средство при солнечных и термических (ожогах горячими жидкостями, паром, пламенем и т. д.) ожогах IиIIстепеней.

Способ применения и дозы. На пораженную поверхность наносят струю аэрозоля, нажав на головку баллона в течение 1-5 сек, с расстояния 20-30 см. В зависимости от степени ожога и переносимости препарата кожу обрабатывают один или несколько раз.

Противопоказания. Препарат противопоказан при распространенных ожогах IIстепени, ссадинах кожи. Недопустимо попадание аэрозоля в глаза.

Форма выпуска. По 50 г в аэрозольных стеклянных баллонах с полимерным покрытием либо по 80 или 170 г в алюминиевых аэрозольных баллонах с распылительным клапаном, головкой и предохранительным колпачком.

Условия хранения. В сухом месте при температуре не выше +35 °С, вдали от огня и нагревательных приборов; предохранять от прямых солнечных лучей.

БЕЛЛАСТЕЗИН (Bellasthesinum)

Показания к применению. Гастралгия (боль в области желудка), спазмы желудка и кишечника.

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания те же, что для анестезина и препаратов красавки. .

Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,3 г анестезина и 0,015 г экстракта красавки.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Анестезин входит также в состав препаратов алмагель-А, мазь гепариновая, мазь "фастин" , мазь цинконафталановая с анестезином, меновазин, натрия уснинат, олазоль, таблетки "беллалгин" , таблетки "павестезин" , свечи "анестезол" .

БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Bupivacainehydrochloride)

Синонимы: Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин.

Фармакологическое действие. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков.

Показания к применению. Применяется для местной анестезии.

Способ применения и дозы. Применяется для местной инфильтрационной анестезии (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) - 0,25% раствор, блокады периферических нервов - 0,25-0,5%, эпидуральной (введения местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинно-мозговыми нервами) - 0,75% и каудальной (введения анестезирующего вещества в пространство крестцового канала с целью обезболивания областей, иннервируемых проходящими через крестцовый канал нервами) анестезии - 0,25-0,5%, ретробульбарной блокады (введения местного анестетика в область ресничного угла глаза) - 0,75%. В акушерско-гинекологической практике допускается использование только 0,25-0,5% растворов, но не 0,75%. При применении 0,75% раствора следует проявлять осторожность.

Побочное действие. При правильном применении препарат обеспечивает сильную и длительную анестезию. При превышении доз возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца).

Форма выпуска. В ампулах и флаконах в указанных выше концентрациях, а также с добавлением адреналина гидрохлорида (1:200000).

Условия хранения.

ДИКАИН (Dicainum)

Синонимы: Тетракаин гидрохлорид, Аметокаин, Анетаин, Децикаин, Феликаин, Фонкаин, Интеркаин, Медикаин, Пантокаин, Рексокаин.

Фармакологическое действие. Сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит новокаин и кокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Показания к применению. Дикаин используют только для поверхностной анестезии (обезболивания).

Способ применения и дозы. В офтальмологической практике применяют в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1-2 мин). Анестезия развивается обычно через 1-2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2-3 капли 0,25-0,5-1% или 2% раствора. Через 1-2 мин развивается выраженная анестезия. Необходимо учитывать, что растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждения эпителия (наружного слоя) роговицы (прозрачной оболочки глаза) и значительное расширение сосудов конъюнктивы (наружной оболочки глаза). Обычно для анестезии при хирургических вмешательствах на глазах достаточно применения 0,5% раствора. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют 0,1% раствор адреналина (3-5 капель на 10 мл дикаина).

При кератитах (воспалении роговицы /прозрачной оболочки глаза/) дикаин не применяют.

В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином. В каждой пленке содержится 0,00075 г (0,75 мг) дикаина.

Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия /удаление нижней или средней носовой раковины/, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят. У детей старшего возраста

применяют не более 1-2 мл 0,5-1% раствора, у взрослых -до 3 мл 1% раствора (иногда достаточен 0,25-0,5% раствор) и лишь при абсолютной необходимости - 2% или 3% раствор. К. раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0,1% раствора адреналина гидрохлорида на 1-2 мл дикаина. Высшие дозы дикаина для взрослых при анестезии верхних дыхательных путей - 0,09 г однократно (3 мл 3% раствора).

Побочное действие. Препарат очень токсичен, необходима осторожность при его применении.

Противопоказания. Возраст до 10 лет, общее тяжелое состояние больных. При работе с дикаином инструменты и шприцы не должны содержать остатков щелочи. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок.

Форма выпуска. Порошок и пленки глазные с дикаином по 30 штук в пеналах-дозаторах.

Условия хранения. Список А. В хорошо укупоренной таре.

КОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (Cocainihydrochloridum)

Синонимы: Кокаин хлористоводородный.

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство.

Показания к применению. Для поверхностной местной анестезии слизистых оболочек полости рта, носа, гортани; для анестезии пульпы (мягкой ткани) зуба, роговицы (прозрачной оболочки глаза) и конъюнктивы (наружной оболочки) глаза.

Способ применения и дозы. Для поверхностной местной анестезии слизистой оболочки и роговицы глаза применяют 1-3% растворы, слизистых оболочек ротовой полости, носа, гортани - 2-5% растворы.

Побочное действие. Возможно повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы (резкое повышение внутриглазного давления). Необходима осторожность при бронхоскопии (обследовании бронхов при помощи оптических приборов).

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств). В защищенном от света месте в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

ЛИДОКАИН (Udocain)

Синонимы: Ксилокаин, Ксикаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулсикаин, Фастокаин, Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Стерикаин, Ксилезин, Ксилотокс и др.

Фармакологическое действие. Активное местноанестезирующее средство; оказывает выраженное антиаритмическое действие.

Показания к применению. Для инфильтрационной (обезболивания путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика) и проводниковой (обезболивания путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервирующего операционное поле или болезненный участок) анестезии.

Для предупреждения и устранения аритмии (нарушения ритма сердца) .

Способ применения и дозы. При применении аэрозоля лидокаина доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. У взрослых для достижения анестезии, как правило, разовая доза составляет 1-3 нажатия на клапан флакона. В гинекологической практике иногда требуется

10-20 и более нажатий на клапан. Максимально допускается 40 нажатий. Детям от 2-х лет в стоматологической практике, оториноларингологии (лечении заболеваний уха, горла, носа) и дерматологии (лечении кожных заболеваний) назначают однократно по 1-2 нажатию на клапан флакона. После аппликации (нанесения) лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15-20 мин.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии периферических нервов - 1% и 2% растворы; для эпидуральной анестезии (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 1%-2% растворы; для спинальной анестезии (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 2% растворы.

Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.

При применении 0,125% раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина - 2000 мг (2 г); при применении 0,25% раствора - соответственно, 800 мл и 2000 мг (2 г); 0,5% раствора - общее количество 80 мл, а обшая доза 400 мг; 1% и 2% растворов - общее количество 40 и 20 мл, соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г).

Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи /введении в трахею специальной трубки/, бронхоэзофагоскопии /исследовании бронхов или пищевода/, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1%-2% растворы, реже -5% раствор в объеме не свыше 20 мл.

Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют extempore(перед употреблением) 1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора.

Побочное действие. Головная боль, головокружение, нарушение сна, беспокойство. При чрезмерно быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор (дрожание конечностей), парестезии (чувство онемения в конечностях), дезориентация, эйфория (беспричинное приподнятое настроение), шум в ушах, замедленная речь. При применении высоких доз лидокаина возможны брадикардия (редкий пульс), замедление проводимости (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), артериальная гипотензия (снижение артериального давления). Аллергические реакции.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотония (низкое артериальное давление), кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначать при выраженных нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 0,5%, 1%, 2%, 5% и 10% (1 мл - 0,005 г, 0,01 г, 0,02 г, 0,05 г и 0,1 г) в ампулах и флаконах; дозированный аэрозоль для наружного применения (1 доза -0,01 г); дозированный аэрозоль для местного применения (1 доза - 4,8 мг). В ампулах по 2 мл 2% раствора.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

Лидокаин также входит в состав препаратов амбене, ауробин, капли ушные с преднизолоном, отипакс, проктогливенол.

НОВОКАИН (Novocainum)

Синонимы: Прокаина гидрохлорид, Этокаин, Аллокаин, Амбокаин, Аминокаин, Анестокаин, Атоксикаин, Церокаин, Хемокаин, Цитокаин, Этонаукаин, Неокаин, Панкаин, Паракаин, Планокаин, Синтокаин, Генокаин, Герокаин, Изокаин, Йенакаин, Марекаин, Минокаин, Наукаин, Полокаин, Прокаин, Протокаин, Севикаин, Синкаин, Топокаин и др.

Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство.

Показания к применению. Инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика), проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок), эпидуральная (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) и спинномозговая (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) анестезия, вагосимпатическая блокада (введение раствора местного анестетика к переднебоковой поверхности шейных позвонков) и паранефральная (введение местного анестетика в околопочечную клетчатку с целью обезболивания внутренних органов /кишечник, почка и т. д./) блокада; для потенцирования (усиления) действия основных наркотических средств для общей анестезии; для купирования (снятия) болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки) и др.

Способ применения и дозы. При инфильтрационной анестезии высшие дозы в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат применяют в свечах по 0,1 г.

Побочное действие. Головокружение, слабость, гипотония (снижение артериального давления), аллергия.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска. Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Условия хранения. Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Новокаин также входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

НУПЕРКАИНАЛ (Nupercainal)

Фармакологическое действие. Нуперкаинал вызывает быструю и стойкую местную анестезию.

Показания к применению. Геморрой (выбухание и воспаление вен прямой кишки), трещины заднего прохода, укусы насекомых, старческий зуд, зуд женских наружных

половых органов, преждевременная эякуляция (спермовыделение).

Способ применения и дозы. Препарат наносят на болезненный участок кожи и слегка втирают.

Форма выпуска. Мазь 1 % в упаковке по 20 и 30 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ПИРОМЕКАИН (Pyromecainum)

Синонимы: Бумекаин гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Пиромекаин обладает анестезирующими свойствами. Он вызывает быстро наступающую, глубокую и продолжительную анестезию.

Кроме анестезирующих свойств, пиромекаин обладает противоаритмической активностью при нарушениях ритма сердца различного генеза (происхождения). По противоаритмическому эффекту пиромекаин близок к лидокаину.

Пиромекаин оказывает седативное (успокаивающее), болеутоляющее и противовоспалительное действие.

Показания к применению. Пиромекаин назначают в качестве анестетика для поверхностной анестезии при проведении лечебнодиагностических манипуляций в стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии, хирургии, бронхологии, гастроэнтерологии, урологии.

В стоматологии пиромекаин назначают при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (тканей зуба): афтозный стоматит, многоморфная экссудативная эритема и др.

Пиромекаин применяют также в качестве противоаритмического средства.

Способ применения и дозы. Пиромекаин применяют местно в виде 0,5%, 1% и 2% растворов и 5% мази или внутривенно в виде 1% раствора на 5% растворе глюкозы.

Для поверхностной анестезии в офтальмологии используют 0,5% растворы по 1-2 капли, в оториноларингологии - 1%-2% растворы по 1-5 мл (в некоторых случаях с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2,0-3,0 мл раствора пиромекаина); для эндоскопических диагностических исследований (методов исследования полостей и каналов тела при помощи оптических приборов, снабженных осветительным устройством) и лечебных процедур - 2% раствор 2-5 мл; при бронхографии (рентгенографическом исследовании бронхов) 10-15 мл; при раздельной интубации бронхов (введении трубки в просвет бронхов) от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл). В стоматологии пиромекаин применяют в виде 1% и 2% растворов (по 1-5 мл) и 5% пиромекаиновой мази - по 0,1-1 г (в зависимости от объема лечебного вмешательства). Пиромекаиновую мазь наносят шпателем, марлевым или ватным тампоном на место обезболивания слизистой оболочки полости рта. При кюретаже (очистке гнойных карманов) патологических зубнодесневых карманов мазь вводят в них шприцом с тупой канюлей. Через 2-5 минут, не снимая мази, можно приступать к манипуляции. При лечении воспалительных заболеваний полости рта мазь применяют 1-3 раза в сутки. Длительность курса лечения зависит от формы заболевания и составляет от 3 до 10 дней.

Побочное действие. При применении пиромекаина возможны побледнение кожи и слизистых оболочек, общая слабость, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, обморок, падение артериального давления. При развитии гипотонии (снижении артериального давления) рекомендуется применение эфедринаили других сосудосуживающих средств.

При местном применении пиромекаина в больших дозах могут проявиться бледность, тошнота, головная боль, головокружение.

Противопоказания. Внутривенное введение пиромекаина противопоказано при нарушении функции печени и почек.

Форма выпуска. Пиромекаин выпускается в виде 0,5%, 1% и 2% растворов в ампулах по 10 мл; 1% раствора на 5% растворе глюкозы (для внутривенных инъекций) в ампулах по 10 мл; 5% пиромекаиновой мази в металлических тубах по 30 г.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ТРИМЕКАИН (Trimecainum)

Синонимы: Мезокаин, Тримекаина гидрохлорид, Месдикаин, Мезидикаин.

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее средство; действует сильнее и продолжительнее, чем новокаин.

Показания к применению. Проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок) или инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани

операционного поля раствором местного анестетика) анестезия.

Способ применения и дозы. Для инфильтрационной анестезии вводят до 800 мл 0,25% раствора; до 400 мл 0,5% раствора или до 100 мл 1% раствора; для проводниковой анестезии - до 100 мл 1% или до 20 мл 2% раствора.

Побочное действие. Побледнение лица, головная боль, тошнота.

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Тяжелые заболевания печени и почек.

Форма выпуска. Порошок.

Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных стеклянных банках.

Тримекаин также входит в состав препаратов диоксиколь, мазь "левосин" , цимизоль.

Лекарственные средства различных групп

БОРОМЕНТОЛ (Boromentholum)

Фармакологическое действие. Антисептическое (обеззараживающее) и болеутоляющее средство.

Показания к применению. Применяют как болеутоляющее и антисептическое средство для смазывания кожи при зуде, невралгии (боли, распространяющейся по ходу нерва), а также для смазывания слизистой оболочки носа при ринитах (воспалении слизистой оболочки носа).

Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем.

Побочное действие и противопоказания не выявлены.

Форма выпуска. В металлических тубах мазь по 5 г следующего состава: ментола -0,5 части, борной кислоты - 5 частей, вазелина - 94,5 части.

Условия хранения. В прохладном месте.

ДИМЕКСИД (Dimexidum)

Синонимы: Диметилсульфоксид, Демасорб, Дромизол, Гиадур, ДМСО, Бросорб, Дамул, Делтан, Демавет. Дермасорб, Доликур, Долокур, Дурасорб, Мастан, Сомипронт, Синтексан.

Фармакологическое действие. Обладает выраженным местноанестезируюшим действием, а также противовоспалительным и антимикробным, изменяет чувствительность микрофлоры, резистентной (устойчивой) к антибиотикам.

Показания к применению. При ушибах, растяжении связок, воспалительных отеках, ожогах, артритах (воспалении сустава), радикулитах и др.; в кожнопластической хирургии (для консервирования кожных гомотрансплантатов /предназначенных для пересадки тканей, взятых у другого человека/), при роже, экземе, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), гнойничковых заболеваниях кожи и др.

Способ применения и дозы. Наружно водные растворы (30-50-90%) в виде компрессов и тампонов при кожных заболеваниях; в кожно-пластической хирургии повязки с 20-30% раствором в течение всего послеоперационного периода до стойкого приживления трансплантата (пересаженной ткани); для хранения трансплантатов (взятых для пересадки тканей) - 5% раствор.

Побочное действие. Возможны легкое жжение, небольшие кожные высыпания, зуд.

Противопоказания. Беременность, тяжелые поражения паренхиматозных органов (внутренних органов /печень, почки, селезенка и др./), стенокардия, коматозные (бессознательные) состояния, инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз, инсульт.

Форма выпуска. Во флаконах по 100 мл.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре.

М. ДЖ. МАГИК БАЛЬЗАМ (М. J. Magicbalsam)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное раздражающее, разогревающее и обезболивающее действие.

Показания к применению. Головная боль, синуситы (воспаление околоносовых пазух), невралгии (боль, распространяющаяся по ходу нерва), миозиты (воспаление мышц), артралгии (суставная боль), люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области), катаральные (воспалительные) состояния.

Способ применения и дозы. Применяют местно. Наносят на соответствующий участок кожи 1-2 г мази.

Побочное действие. Крапивница, тошнота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не применять в области носа у детей младшего возраста (возможно развитие коллапса /резкого падения артериального давления/).

Форма выпуска. Мазь, содержащая масла перца стручкового 1,8%, метилсалицилата 2%, ментола 2%, терпенового масла 6%, камфорного масла 0,5%, пихтового масла 0,85%, эвкалиптового масла 1 %, во флаконах по 20 и 35 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

МЕНОВАЗИН (Menovasinum)

Фармакологическое действие. Местноанестезируюшее (местнообезболивающее) средство.

Показания к применению. Назначают наружно как местное обезболивающее средство при невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), миалгиях (боли в мышцах), артралгии (суставной боли), и как противозудное средство при зудящих дерматозах (кожных болезнях).

Способ применения и дозы. Болезненные участки кожи растирают меновазином 2-3 раза в день.

Побочное действие. При продолжительном применении возможны головокружение, общая слабость, снижение артериального давления.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к новокаину.

Форма выпуска. В стеклянных флаконах по 40 мл. Содержит 2,5 г ментола, 1 г новокаина, 1 г анестезина, спирта этилового 70% до 100 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methyliisalicylas)

Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительной и обезболивающей активностью.

Показания к применению. Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства

perse(в чистом виде) и в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, жирными маслами для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), экссудативном плеврите (воспалении оболочек легкого, сопровождающемся накоплением между ними богатой белком жидкости, выходящей из мелких сосудов).

Способ применения и дозы.

Побочное действие.

Противопоказания.

Форма выпуска. Жидкость во флаконах по 100 мл.

Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

БЕН-ГЕЙ (Ben-Gay)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Обладает анальгетическим (обезболивающим) и разогревающим действием.

Показания к применению. Миалгия (боль в мышцах) при заболеваниях суставов, травмах, люмбаго (приступообразная интенсивная боль в поясничной области). Разогравающий массаж при занятиях спортом.

Способ применения и дозы. Необходимое количество мази наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день. Не рекомендуется использовать бен-гей совместно с тепловыми процедурами.

Побочное действие. Гиперемия (покраснение), зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (аллергический отек).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу.

Форма выпуска. Бен-гей обезболивающее растирание (1 мл -0,1 г ментола и 0,15 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для артрита (1 мл - 0,08 г ментола и 0,3 г метилсалицилата). Бен-гей растирание для спорта и упражнения (1 мл - 0,03 г ментола). Крем в тубах. Мазь в тубах. Гель в тубах.

Условия хранения. В прохладном месте.

КАМФОЦИН (Camphocinum)

Показания к применению. Применяют при ревматизме, артритах (воспалении сустава).

Способ применения и дозы. Втирают линимент в болезненную область.

Форма выпуска. Во флаконах оранжевого стекла по 80 мл линимент следующего состава: метилсалицилата - 10 г, камфоры - 15 г, кислоты салициловой -3 г, масла касторового - 5 г, масла терпентинного очищенного - 10 г, настойки стручкового перца -до 100 г.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПСИН (Capsinum)

Показания к применению. При радикулитах, невритах (воспалении нерва), миозитах (воспалении мышц), артритах (воспалении сустава) и др.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалиципата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца по 2 части, во флаконах по 50 или 100 мл.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ МЕТИЛСАЛИЦИЛАТА СЛОЖНЫЙ (Linimentummethyl" salicylatiscompositum)

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 33,3 г, масла беленного (или дурманного) 33,4 г (на 100 г) во флаконах по 50 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ "НАФТАЛЬГИН" (Linimentum "Naphthalginum")

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство при ревматизме, артритах (воспалении сустава) и т. д.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата, анальгина и нефти нафталанской по 2,5 части, смеси жирных спиртов кашалотового жира 3 части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей, во флаконах по 100 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

ЛИНИМЕНТ (БАЛЬЗАМ) "САНИТАС" (Linimentum /Balsamum/ "Sanitas")

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент состава: метилсалицилата - 24 г, масла эвкалиптового - 1,2 г, масла терпентинного очищенного - 3,2 г, камфоры - 5 г, сала свиного и вазелина - по 33,3 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

МАЗЬ "БОМ-БЕНГЕ" (Ungventum "Boum-Benge")

Показания к применению. Назначают взрослым и детям как обезболивающее и противовоспалительное средство при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей при трахеите (воспалении трахеи) в качестве раздражающего кожу отвлекающего средства, а также при ревматизме и артритах (воспалении сустава).

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления. Детям до 5 лет используют вместо горчичников.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Мазь состава: ментола - 3,9 г (или масла мяты перечной - 7,8 г), метилсалицилата - 20,2 г, вазелина медицинского - 68,9 г, парафина медицинского - 7 г (на 100 г), в алюминиевых тубах (по 25-50 г) или в стеклянных банках (по 25-60 г).

Условия хранения. В прохладном месте.

РЕНЕРВОЛЬ (Renervol)

Показания к применению. Применяется для втираний при ревматических болях, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва), люмбаго (приступообразной интенсивной боли в поясничной области) и т. п.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Мазь, содержащая в 100 г метилсалицилата 0,5 г, камфоры 3,5 г, этиленхлорида 75 г, масла тимиана 0,5 г, изоборнилацетата 1 г, в тубах по 90 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

САЛИМЕНТ (Salimentum)

Показания к применению. Как обезболивающее и противовоспалительное средство для растираний при суставном и мышечном ревматизме, артритах (воспалении сустава), радикулитах, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др.

Способ применения и дозы. Втирают в области воспаления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как для метилсалицилата.

Форма выпуска. Линимент, содержащий метилсалицилата и хлороформа по 20 г, масла беленного (или дурманного) 60 г (на 100 г), во флаконах по 50 г.

Условия хранения. В прохладном месте.

Метилсалицилат входит также в состав препаратов апизартрон, М. Дж. магик бальзам.

МИОСПРЕЙ (Miospray)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Оказывает местное сосудорасширяющее и разогревающее действие (за счет бензилникотината), улучшает кровоснабжение тканей в месте нанесения. Ментол оказывает местное анальгезируюшее (обезболивающее) действие, за счет испарения охлаждает раневую поверхность.

Показания к применению. М налги и (боль в мышцах), миозиты (воспаление мышц), мышечные спазмы, спортивные травмы, ушибы.

Способ применения и дозы. Препарат наносят на кожу с расстояния 10-15 см до образования толстого влажного слоя. Затем обработанную поверхность массируют до легкой гиперемии (покраснения) кожи. Препарат можно применять несколько раз в день.

Соблюдать осторожность при применении препарата вблизи глаз, носа, рта, ушей, половых органов, ануса (заднепроходного отверстия) и избегать попадания на слизистые.

Побочное действие. Аллергические реакции в виде легкого зуда, гиперемии. Эти явления, как правило, легкие и не требуют отмены препарата.

Противопоказания. Не применять на пораженном или поврежденном участке кожи, не распылять на слизистые оболочки.

Форма выпуска. Аэрозоль для наружного применения в баллонораспылителе по 150 г. Содержит по 0,18 г бензилникотината и никотинамида и 0,16 г ментола.

Условия хранения. Вдали от огня и источников высокой температуры.

Местноанестезирующие средства - вещества, избирательно блокирующие возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов в нервных стволах по месту их применения. В результате этого возникает временная и обратимая утрата болевой чувствительности. Начало исследования и применения МА следует отвести 1879 г, когда В.К. Анреп открыл и описал фармакологическое действие растительного алкалоида кокаина. В 1884 г по его рекомендации местноанестезирующие свойства кокаина были использованы при офтальмологической операции. В процессе практического использования у кокаина был выявлен целый ряд недостатков (токсических, наркологических), из-за которых он сейчас в качестве МА практически не используется.

По типу химической связи в молекуле МА:

1. Сложные эфиры - кокаин, новокаин, дикаин, анестезин.

2. Амидные соединения - тримекаин, лидокаин, пиромекаин и др.

Молекула МА содержит принципиально 3 фрагмента: ароматическую группу , связующую промежуточную цепочку (амидную или эфирную) и аминогруппу . Для каждой из них присущи свои определенные свойства. Ароматическая группа определяет липофильность (жирорастворимость), аминогруппа - специфичность действия, средняя алифатическая цепочка - стойкость соединений и следовательно длительность их действия. Дело в том, что МА имеющие эфирную связь достаточно быстро разрушаются ферментами тканей - эстеразами.

Выпускаются МА в виде раствора солянокислых солей, которые хорошо растворимы в воде. Для того чтобы МА проявил в тканях свое основное действие, нужен гидролиз соли, освобождение основания и проникновение его структуры нервного волокна. Этот процесс протекает лишь в щелочной среде нормальных тканей, где рН 7,35-7,4. Поэтому иной раз в условиях воспаления (кислой среды) в челюстно-лицевой области и следующих за этим экстрацин зуба получить адекватную анестезию не удается.

2. Механизм действия местных анестетиков . Липорастворимые основания МА накапливаются в мембранах нервных волокон и блокируют т.н. “входящие натриевые токи”, которые обычно возникают в фазу возбуждения нервной клетки. Результат этого - стабилизация заряда мембраны нервного волокна и прекращение проведения нервных импульсов в данном месте.

Причем аналогичные процессы могут протекать не только на мембранах нервных волокон и их окончаний, но и в скелетных мышцах, миокарде, в проводящей системе сердца. В нервной ткани МА способны блокировать проведение импульсов по всем типам нервных волокон (чувствительным, двигательным, вегетативным). Но наиболее чувствительны к ним тонкие, безмиелиновые волокна, которые ответственны за болевую чувствительность. Поэтому при местной анестезии последовательно выключается болевая, температурная и тактильная чувствительность (и восстанавливается в обратном порядке).

3. Выделяют следующие виды местного обезболивания или анестезии:

1. Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия - при которой наблюдается утрата болевой чувствительности кожей или слизистыми после нанесения ЛВ в виде мази или раствора. Широко применяется в стоматологии, отолярингологии, урологии, гастроэнтерологии, стоматологии, при лечении ожогов, язв, выполнения целого ряда манипуляций. Главное требование к МА хорошее проникновение в кожу и слизистые и отсутствие раздражающего местного действия. Обычно используется относительно высокая концентрация АВ - 3-5%.

2. Проводниковая, стволовая или региональная анестезия , наступающая в результате подведения ЛВ к крупному нервному стволу. Результат - утрата болевой чувствительности в области (регионе) который иннервируется данным нервом. Широко применяется в стоматологии (обычно в крылонебную ямку) в малой или амбулаторной хирургии, при лечении невралгий. При проводниковой анестезии к стволу подводится МА в относительно малых объемах при достаточно высокой концентрации (1-2%).

3. Разновидность проводниковой А. - спинномозговая (корешковая) анестезия . Она осуществляется путем введения в субарохноидальное пространство, между остистыми отростками поясничных позвонков, ЛВ для воздействия на задние (чувствительные) корешки спинного мозга. Кроме этого как вариант этого вида анестезии существует перидуральная, паравертебральная, сакральная анестезия. Используются эти виды анестезии не только при хирургических вмешательствах, но и для целей аналгезии (вместо аналгетиков). Основное требование к А, для спинномозговой анестезии, хорошая растворимость его ликворе и их высокий удельный вес.

4. Инфильтрационная анестезия (ИА) достигается путем послойного пропитывания тканей (от кожи до брюшины) раствором МА. Объемы ЛВ могут быть достаточно большими, поэтому мы вводим их в концентрации 0,25% - 0,5%. Как разновидностью ИА можно рассматривать внутрикостную анестезию - введение МА в губчатое вещество кости (под жгутом).

Для пролонгирования действия МА уменьшение резорбтивного общего действия к ним добавляют растворы средств вызывающих сужение сосудов по месту введения. Как правило, это т.н. адренолитики в частности адреналин, реже норадреналин, эфедрин.

Прежде такие “рабочие” растворы готовились ex tempore из расчета 1 капля адреналина (0,1%) на 2-10 мл МА, но не более 5 капель на объем вводимого МА. Теперь на нашем рынке появились готовые лекарственные формы с сосудосуживающими добавками, естественно импортные (артикаин, ультракаин - Астра, Швеция). Была попытка сделать лекарственные формы МА на жидких синтетических пролонгирующих носителях, но к сожалению это не вышло за стены лабораторий.

4. Применение местных анестетиков при различных видах анестезии.

С точки зрения практического применения МА подразделяются по типам анестезии:

1. Средства, применяемые для поверхностной анестезии:

кокаин, дикаин, анестезии, пиромекаин.

2. Средства применяемые для инфильтрационной и проводниковой анестезии:

новокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин.

3. Средства, применяемые для спинно-мозговой анестезии.

бупивакаин (ранее применяемый совкаин запрещен к применению)

4. Средства, применяемые для всех видов анестезии: лидокаин.

Похожая информация.

Помимо хирургии препараты для избавления от боли используют в косметологии, стоматологии и других отраслях. Существует несколько видов обезболивающих препаратов, общего и местного действия. В зависимости от необходимого эффекта и области применения подбирается конкретный тип анестезии.

Классификация

Лекарственные средства, снижающие чувствительность нервных волокон и угнетающие проходящее по ним возбуждение, называют анестетиками. Обезболивающие препараты по механизму действия разделяются на две группы: местные и общие. Первый классифицируется по химическому строению и виду анестезии. Общие обезболивающие препараты (наркоз) подразделяются на однокомпонентные (простые) и многокомпонентные (комбинированные).

Виды анестетиков

Общие анестезирующие средства могут быть в виде летучих жидкостей или газов, которые вдыхаются через маску вместе с кислородом. Другие средства общего обезболивания вводятся внутривенно. Классификация местных анестетиков по виду:

Поверхностная. Вещество наносится на поверхность слизистой или кожи, снижая чувствительность конкретной зоны.
Проводниковая, спинномозговая. Заключается в угнетении чувствительности, проходящей по нервному волокну на расстоянии от места манипуляции..
Инфильтрационная. Кожа и ткани пропитываются раствором анестетика с помощью внутри- и подкожных инъекций.

Общие

Наркоз имеет четыре стадии:

Поверхностный – исчезает чувствительность, боль не ощущается, но рефлексы внутренних органов и скелетной мускулатуры остаются.
Легкий – почти все рефлексы исчезают, скелетная мускулатура расслабляется, хирурги могут проводить несложные поверхностные операции.
Полный – блокируются все системы и рефлексы, кроме циркуляции крови по организму, поэтому врачи могут проводить операции любой сложности.
Сверхглубокий – блокируются все рефлексы, полностью расслаблены мышцы гладкой и скелетной мускулатуры.

В зависимости от того, как вводятся анестетики в организм человека, общий наркоз бывает:

Ингаляционный. Погружение в сон происходит с помощью эфиров, паров, газов.
Парентеральный. В организм вводятся внутримышечно или внутривенно. Этот вид имеет подвиды:

классическое внутривенное введение (сохранение дыхания, умеренное расслабление мышц);
атаралгезия (поверхностная анестезия);
нейролептаналгезия (заторможенность и сонливость);
комбинированный наркоз.

Местные

Локальные анестетики вызывают временную потерю чувствительности на определенном участке вследствие блокады болевых рецепторов. Показаниями к местной анестезии могут служить небольшие операции на мягких тканях, отказ от общего наркоза, возраст больных. По химической структуре группа препаратов разделяется на две формы: сложные эфиры ароматических кислот и замещенные амиды. Их главные представители – Новокаин и Лидокаин.

Механизм действия анестетиков

Ингаляционные анестетики для общего наркоза блокируют рецепторы, что вызывает не только обезболивание, но и сон (седативный эффект). Местные обезболивающие средства различаются по силе действия. В соответствии с выраженностью и длительностью, они делятся на группы:

кратковременный слабый эффект (Новокаин от 30 до 90 минут);
умеренной длительности и силы (Лидокаин 90 минут);
большой длительности и силы (Бупивакаин, Дикаин 180-600 минут).

Интенсивность, длительность и начало местной анестезии возрастает с увеличением дозы препаратов. Снижает токсичность и увеличивает длительность обезболивания в 2 раза добавление к раствору анестетика адреналина, общая доза которого не должна превышать 0,5 мг. Кроме основного действия, препараты местного болеутоления поступают в кровоток, что приводит к развитию токсического действия на организм.

Ингаляционный наркоз

Применяется при общей анестезии для проведения хирургического вмешательства разной сложности. Во время действия ингаляционного наркоза человек спит, замедляется кровообращение и дыхание, поэтому все, что происходит, недоступно сознанию. Анестезия проводится с помощью маски, через которую подается препарат, блокирующий центральную нервную систему.

Чаще применяется один анестетик (мононаркоз), но иногда врачи используют комбинацию с двумя и более компонентами в составе. Средства для ингаляционного наркоза подразделяются на две группы: газообразные и парообразные. К первым относятся закись азота и Циклопропан. Парообразные препараты:

Фторотан;
Хлороформ;
Трихлорэтилен;
Эфир;
Пенотран (Метоксифлуран).

Проводниковая анестезия

Характеризуется введением медикаментозного средства в ткани, расположенные вокруг нервного ствола. Иногда инъекции делаются в сам нерв. Для манипуляции используют теплый раствор Новокаина. Местная проводниковая анестезия проводится острой иглой, заточенной под углом 45 или 60 градусов. Выбранный врачом препарат вводится очень медленно, чтобы не повредить ткани и нерв. Анестезирующая жидкость распределяется по типу веера.

Проводниковое обезболивание часто применяют в стоматологии. Такая анестезия может сразу воздействовать на группу зубов. Этот вид обезболивания получил большое распространение при проведении операций на голеностопе, ахилловом сухожилии, стопе.

Инфильтрационная анестезия

Еще один вид местного обезболивания, характеризующийся введением раствора в надкостницу, под кожу или под слизистую оболочку. Метод нашел широкое применение в разных областях хирургии. Существует два вида инфильтрационного обезболивания:

Прямое обезболивание. Введение иглы производится в область манипуляции. Применяется в основном в лицевой хирургии.
Непрямое обезболивание. Введение препарата производится в глубокие слои тканей для анестезии прилегающей области. Этот способ широко применяется в стоматологии.

Поверхностная анестезия

Популярная разновидность местного обезболивания – поверхностная (аппликационная, терминальная). Для ее проведения нужно лишь смазать кожу или слизистые специальным средством. Терминальная анестезия снимает болевую чувствительность на небольшом участке тела. Во время проведения обезболивания пациент находится в сознании.

Аппликационный анестетик – это спасение для людей, не переносящих боль. Используются препараты разных форм: мази, гели, спреи, аэрозоли, инъекции. Показаниями для применения поверхностной анестезии являются:

установка венозного или мочевого катетера;
косметологические процедуры;
пирсинг;
татуировки;
обработка язв;
измерение глазного давления;
удаление инородных тел;
несложные процедуры на роговице;
болезненные манипуляции во рту.

Препараты с анестетиками

Специалист выбирает препарат для блокады нервных окончаний, в зависимости от состояния пациента и области обезболивания. Чаще применяют Лидокаин, так как он имеет широкий спектр действия. Другие популярные препараты для местного обезболивания:

Новокаин. Наименее токсичный препарат, который не воздействует на сосуды. Чтобы сузить их просвет, к нему добавляют адреналин или другой адреномиметик. После этого увеличивается срок действия Новокаина и снижается токсичность препарата.
Артикаин. Применяют для разных методов обезболивания: спинномозгового, проводникового, инфильтрационного. Анальгезирующее действие препарата длится около 4 часов. Часто применяется в акушерской практике.
Маркаин. Производит самый длительный эффект – около 8 часов. По активности превосходит Лидокаин. Применяют для эпидурального, проводникового или инфильтрационного обезболивания.

Противопоказания и побочные действия

Для любого вида анестезии существует одно основное противопоказание – аллергические реакции, проявляемые организмом в виде зуда, крапивницы, отека Квинке, анафилактического шока. Нежелательно вводить анестетики во время беременности и лактации. Все обезболивающие манипуляции в этот период проводится только в случае жизненной необходимости. Запретом для введения ингаляционного наркоза являются хронические болезни в стадии декомпенсации. Для местной анестезии противопоказанием является детский возраст и наличие у пациента психических заболеваний.

Во время проведения наркоза (общего) есть опасность развития побочных эффектов. У пациента может остановиться сердечная деятельность или будет угнетено дыхание при передозировке обезболивающего препарата. После внутривенного или ингаляционного обезболивания человека иногда беспокоит общая слабость, повышенная двигательная активность, галлюцинации.

Видео

Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии

Новокаин – является одним из наименее токсичных местных анестетиков, действие его длится от 30 минут до часа. Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, в связи с чем использование его для поверхностной анестезии ограничено (лишь в ЛОР практике используется его 10%-ный спиртовой раствор). Новокаин не влияет на сосуды, поэтому для их сужения к новокаину добавляют какой-либо адреномиметик (к примеру, адреналин). При этом адреналин удлиняет действие новокаина и снижает его токсичность. Резорбтивное действие новокаина выражается в угнетении висцеральных и соматических рефлексов, развитии гипотензии и антиаритмическом действии.

Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1,2% в объеме 5, 10, 20 мл). Новокаин применяется в своём большинстве при внутримышечных инъекциях, часто в тех случаях, когда вводимый препарат болезнен. Здесь в регулируемых пропорциях разводят в шприце препарат и новокаин и вводят больному.

· Тримекаин превосходит новокаин по продолжительности действия в 3-4 раза. Тримекаин обладает несколько меньшей токсичностью, нежели новокаин и не раздражает тканей. Общее действие на организм заключается в угнетающем влиянии на кору головного мозга, а также в седативном, снотворном и противосудорожном действии. При внутривенном введении тримекаин оказывает противоаритмический эффект.

Область применения

· Проводниковая анестезия – 1% и 2%-ные растворы

· Инфильтрационная анестезия – 0,25% и 0,5% растворы

Средства, применяемые для всех видов анестезии

Лидокаин имеет анальгезирующую силу, в 2,5 раза превышающую таковую у новокаина. Лидокаин в сочетании с адреналином действует на протяжении 2-4 часов. Токсичность его практически такая же, как и у новокаина. Местный анестетик не оказывает раздражающего действия на окружающие ткани. При внутривенном введении лидокаин оказывает антиаритмическое действие.

Область применения

· Аппликационная (поверхностная анестезия) – 10% спрей

· Инфильтрационная анестезия – 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы

· Проводниковое обезболивание – 1%, 2% растворы

Дикаин - сильное местноанестезирующее средство. По активности значительно превосходит Новокаин и кокаин, но обладает высокой токсичностью, превышающей в 2 раза токсичность кокаина и в 10 раз - Новокаина, что требует соблюдения осторожности при пользовании препаратом. Хорошо всасывается через слизистые оболочки.

Область применения

· Обезболивание слизистой оболочки ротовой полости - 0,25-1% растворы

· Поверхностная анестезия – 1% и 2% растворы

Классификация кровотечений.

Кровотечение (haemorrhagia) – это истечение крови из кровеносного сосуда во внешнюю среду или полости и ткани организма.

По виду кровоточащего сосуда.

1. Артериальные.

2. Венозные.

3. Артериовенозные.

4. Капиллярные.

5. Паренхиматозные.

По клинической картине.