Лекарственный справочник гэотар. Лидокаин – инструкция по применению и форма выпуска, способ применения и дозировка

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33‑80 %. Степень связывания в значительной мере зависит от концентрации препарата и содержания альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения составляет 1 л/кг. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме грудного ребенка оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинэксилидида и глицинэксилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться.

Фармакодинамика

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие обусловлено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии

Блокада периферических нервов и нервных узлов

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

	Лидокаин
Вмешательства	Концентрация
Инфильтрация ‒ Через кожу ‒ Внутривенно	5 мг/мл (0,5 %) или 10 мг/мл (1 %)
	5 мг/мл (0,5 %)
Блокада периферических нервов ‒ Плечевого сплетения ‒ Стоматология ‒ Межреберный ‒ Паравертебральный ‒ Мочеполовая система	15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)
Парацервикально ‒ Анестезия в акушерстве	10 мг/мл (1 %)
Симпатическая нервная блокада: ‒ Цервикально ‒ Люмбарно	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %)
Блокада центральной нервной системы: ‒ Эпидурально * ‒ Люмбарно: ‒ Обезболивание ‒ Анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые нуждаются в анестезии (2-3 мл/дерматом)	10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %) 20 мг/мл (2 %)
Каудальная анестезия – Обезболивание в акушерстве – Обезболивание в хирургии	10 мг/мл (1 %) 15 мг/мл (1,5 %)

Порядок работы с ампулой .

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделение препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку.

3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи

Онемение языка и губ

Анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, возбужденное состояние, эйфория

Нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит

Вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия

При применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс

Тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в области сердца, приливы

Тошнота, рвота

Одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания

Аллергические реакции: кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит

Угнетение иммунной системы

Ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость

Реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам

– указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина

– AV-блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени), выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок

– миастения

– гиповолемия

– порфирия

– тяжелая почечная и/или печёночная недостаточность

– ретробульбарное введение больным глаукомой

– период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы)

– расстройства свертываемости крови, антикоагулянтная терапия

– инфекции в месте инъекции

– неконтактные пациенты

– существенное снижение функции левого желудочка

– детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптиллин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

С осторожностью назначают совместно с:

Антиаритмическими препаратами (в т.ч. амиодароном, верапамилом, дизопирамидом, аймалином) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог

Новокаином, новокаинамидом, прокаинамидом – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации

Курареподобными препаратами – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц)

Этанолом­ – усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание

Вазоконстрикторами (эпинефрином, метоксамином, фенилэфрином) – способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего

Циметидином – снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

Гуанадрелем, гуанетидином, микамаламином, триметафаном – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии

- β-адреноблокаторами (например, пропранололом, метопронолом) – замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т.ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокаторы имеют синергический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда

Сердечными гликозидами – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов

Снотворными или седативными лекарственными средствами – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервую систему снотворных и седативных препаратов

Наркотическими аналгетиками (морфином) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания

Ингибиторами МАО (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально

Антикоагулянтами (в т.ч. ардепарином, далтепарином, данапароидом, энотоксапарином, гепарином, варфарином) – повышают риск развития кровотечений

Средствами для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно)

Полимиксином В – необходим контроль функции дыхания

Рифампицином – возможно снижение концентрации последнего в крови

Пропафеноном – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы

Прениламином – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт»

Противосудорожными средствами, барбитуратами (фенобарбиталом) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта

Изадрином, глюкагоном – повышается клиренс лидокаина

Норэпинефрином, мексилетином – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток

Ацетазоламидом, тиазидными и петлевыми диуретиками – уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии

Мидазоламом – повышается концентрация лидокаина в плазме крови

Препаратами, обусловливающими блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов

Норадреналином – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить жесткий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном применении нужно мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение : прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таёжная, 1-1

Формула: C14H22N2O, химическое название: (2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства класса 1B;
Нейротропные средства/ местные анестетики/ производное ацетанилида.
Фармакологическое действие: антиаритмическое, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены угнетением диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, подавлением эктопических очагов возбуждения, снижением автоматизма. На скорость быстрой деполяризации лидокаин не воздействует или же незначительно понижает ее. Лидокаин повышает проницаемость оболочки клеток для ионов калия, делает быстрее процесс реполяризации и короче потенциал действия. Лидокаин возбудимость синусно-предсердного узла не меняет, немного воздействует на сократимость и проводимость миокарда. При введении внутривенно действует коротко и быстро (10–20 минут). Механизм местноанестезирующего свойства лидокаина заключается в стабилизации мембран нейронов, уменьшении их проницаемости для ионов натрия, это не допускает возникновения потенциала действия и проведения импульсов. В слабощелочной среде тканей лидокаин быстро гидролизуется и после короткого латентного периода оказывает действие в течение 1 – 1,5 часов. При воспалении анестезирующая активность лидокаина снижается из-за кислой среды в месте воспаления.
При всех видах местного обезболивания лидокаин эффективен. Лидокаин раздражающего действия на ткани не оказывает, расширяет сосуды; возможен антагонизм с ионами кальция. При введении внутривенно максимальная концентрация создается через 45 – 90 секунд, при введении внутримышечно – через 5 – 15 минут. Довольно быстро лидокаин всасывается со слизистой оболочки полости рта или верхних дыхательных путей (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут). При приеме лидокаина внутрь биодоступность составляет лишь 15–35% (из-за эффектов «первого прохождения» через печень). С белками плазмы связывается на 50–80%. В крови стабильная концентрация достигается через 3–4 часа при непрерывном введении внутривенно (у пациентов с острым инфарктом миокарда - через 8–10 часов). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Лидокаин легко проникает через различные барьеры, включая и гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко. Сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (легкие, сердце, мозг, селезенка, печень), далее - в мышечную и жировую ткани.
Время полувыведения при внутривенном болюсном введении составляет 1,5–2 часа (3 часа у новорожденных), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 часов и даже больше. При нарушении работы печени время полувыведения лидокаина может увеличиваться более чем в 2 раза. Почти полностью и быстро лидокаин метаболизируется в печени (с мочой в неизмененном виде выводится меньше 10%) в процессе окислительного N-дезалкилирования, в этом процессе образуются активные метаболиты (глицинксилидин и моноэтилглицинксилидин), которые имеют время полувыведения соответственно 10 часов и 2 часа. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно накопление в организме метаболитов лидокаина. Длительность действия лидокаина при внутривенном введении составляет 10–20 минут при внутримышечном введении и 60–90 минут. При использовании местно в виде пластин на неповрежденную кожу терапевтический эффект, достаточный для снятия боли, возникает, при этом системные эффекты не развиваются.

Показания

Фибрилляция желудочков; желудочковые тахиаритмии и экстрасистолии, в том числе и в послеоперационном периоде, и при остром инфаркте миокарда; все виды местной анестезии, включая и поверхностную, инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную, спинальную, интралигаментарную при проведении болезненных манипуляций, оперативных вмешательств, инструментальных и эндоскопических исследований; в виде пластин - миозит, болевой синдром при поражениях позвоночника, постгерпетическая невралгия.

Способ применения лидокаина и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации, показаний и применяемой лекарственной формы. При аритмиях: внутривенно (в течение 3–4 минут) струйно 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, далее со скоростью 1–4 мг/мин капельно; внутримышечно 4,3 мг/кг массы тела, возможно повторно введение через 1 – 1,5 часа; для внутривенного и внутримышечного введения максимальная доза для взрослых равна до 300–400 мг в течение 1 часа; максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Детям со скоростью 25–50 мг/мин вводят струйно 1 мг/кг, через 5 минут возможно повторить введение (суммарная доза не должна быть больше 3 мг/кг), далее вводят со скоростью 30 мкг/кг/мин; максимальная суточная доза составляет 4 мг/кг. Поверхностная анестезия - 2–10% раствор (не более 200 мг - 2 мл). Инфильтрационная анестезия взрослым используется 0,5% раствор, проводниковая - 1–2% раствор. Максимальная общая доза составляет 300–400 мг. В офтальмологии вводят по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд. Местно (аэрозоль, гель, спрей, пластины). Детям до 2 лет для поверхностной анестезии назначают, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг). Пластины наклеивают на кожу, покрывая болезненную поверхность. После нанесения пластины нужно сразу вымыть руки. В течение 12 часов пластина может находиться на коже. Далее ее снимают и делают перерыв в 12 часов. Одновременно можно использовать не больше 3 пластин.
Для пролонгирования действия лидокаина можно добавить на 5–10 мл лидокаина 1 каплю 0,1% раствора адреналина. Необходимо соблюдать осторожность при приеме лидокаина пациентам с заболеваниями почек, печени, тяжелой сердечной недостаточностью с нарушением сократимости, гиповолемией, генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Детям, ослабленным больным, пожилым пациентам необходима в соответствии с физическим статусом и возрастом коррекция дозы. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани необходимо проводить аспирационную пробу. Использовать лидокаин местно в области инфекции или травмы необходимо осторожно. Если во время использования пластины возникло покраснение кожи или чувство жжения, то пластину необходимо снять и не использовать пока не пройдет покраснение или жжение. Сразу после использования пластины необходимо уничтожить, чтобы их не смогли достать дети или домашние животные.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокады сердца (внутрижелудочковая, AV, синусно-предсердная), слабость синусного узла, кардиогенный шок, WPW-синдром, миастения, тяжелые болезни печени, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог при использовании лидокаина.

Ограничения к применению

Кормление грудью, беременность, возраст более 65 лет, прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, ослабленные больные, состояния, которые сопровождаются понижением печеночного кровотока; нарушения целостности кожи (в месте использования пластин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно использовать лидокаин во время грудного вскармливания и при беременности, если ожидаемые эффекты терапии для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия лидокаина

Нервная система и органы чувств: возбуждение или угнетение центральной нервной системы, нервозность, мелькание «мушек» перед глазами, эйфория, светобоязнь, головная боль, сонливость, головокружение, диплопия, шум в ушах, нарушение сознания, остановка или угнетение дыхания, тремор, дезориентация, мышечные подергивания, судороги (возможность их развития увеличивается при гиперкапнии и ацидозе);
система кровообращения: нарушение проводимости сердца, синусовая брадикардия, поперечная блокада сердца, повышение или понижение артериального давления, коллапс;
система пищеварения: тошнота, рвота;
аллергические реакции: анафилактический шок, генерализованный эксфолиативный дерматит, контактный дерматит (кожная сыпь, гиперемия в месте нанесения, зуд, крапивница), ангионевротический отек, кратковременное жжение в месте действия аэрозоля или в месте приложения пластины;
прочие: ощущение холода, жара или онемения конечностей, угнетение иммунной системы, злокачественная гипертермия.

Взаимодействие лидокаина с другими веществами

Бета-адреноблокаторы увеличивают возможность появления гипотензии и брадикардии при совместном использовании с лидокаином. Бета-адреноблокаторы и норэпинефрин, за счет снижения печеночного кровотока, уменьшают клиренс лидокаина (возрастает токсичность лидокаина), глюкагон, изопреналин - увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин увеличивает содержание лидокаина в плазме. Барбитураты, за счет индукции микросомальных ферментов, активируют деградацию лидокаина и, тем самым, понижают его активность. Противосудорожные препараты (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию лидокаина в печени. Антиаритмики (верапамил, аймалин, амиодарон, хинидин) потенцируют кардиодепрессию при совместном использовании с лидокаином. Совместное использование лидокаина и новокаинамида может вызывать галлюцинации и возбуждение центральной нервной системы. Лидокаин усиливает угнетающее влияние снотворных и наркозных препаратов на дыхательный центр, углубляет миорелаксацию, которая вызывается курареподобными препаратами, ослабляет кардиотоническое воздействие дигитоксина. Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию лидокаина.

Передозировка

При передозировке лидокаином возникают психомоторное возбуждение, общая слабость, головокружение, гипотензия, тремор, кома, тонико-клонические судороги, коллапс, угнетение центральной нервной системы, AV блокада, остановка дыхания. Необходимо: прекращение приема лидокаина, оксигенотерапия, легочная вентиляция, прием противосудорожных препаратов, вазоконстрикторов (мезатон, норадреналин), при развитии брадикардии - холинолитики (атропин); при необходимости проведение реанимационных мероприятий, интубации легких, ИВЛ. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лидокаин

Версатис Геликаин Динексан Ксилокаин

Лидокаин Лидокаин буфус Лидокаин-Виал Лидокаина гидрохлорид

Лидокаина гидрохлорид 1% Браун Лидокаина гидрохлорид 2% Браун Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций Луан

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

• сердечной недостаточностью II и III степени;
• брадикардией;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• гипотонией;
• эпилепсией;
• миастении;
• проблемами со свёртываемостью крови;
• хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

• возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
• ощущение эйфории, озноб;
• тремор конечностей;
• побледнение кожных покровов;
• онемение языка;
• пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
• сонливость, шум в ушах;
• насморк, конъюнктивит;
• отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
• зуд, жар или покалывание в конечностях;
• спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения; раствор для инъекций Состав:

Раствор для внутривенного введения: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 200 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 213,31 мг); вспомогательные вещества: вода для инъекций

Раствор для инъекций: активное вещество: в 2 мл раствора содержится 40 мг лидокаина гидрохлорида безводного (в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 43 мг), вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный бесцветный или почти бесцветный водный раствор без запаха. Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию значительно (в 2-6 раз) превосходит ; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика: Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Белки плазмы крови связывают 50 - 80% препарата. Быстро распределяется (Т1/2 фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Показания:

Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия. Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии).

Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 час).

Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Противопоказания:

Cиндром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV Ф.К.); кардиогенный шок; выраженное снижение артериального давления, синдром Адамса-Стокса; нарушения внутрижелудочковой проводимости

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Ретробульбарное введение больным с глаукомой;

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудное молоком).

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии : внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг)

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений : периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии : периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии : эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии : субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии : раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства : внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления! 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.

Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы, органов чувств: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение "жара" или "холода", стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы : первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение : прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, и усиливают отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, ) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим , возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл. Упаковка: По 2 мл препарата в ампулы бесцветного стекла гидролитического класса I с двумя кодовыми кольцами (красным и зеленым) и белой линией разлома. 5 ампул в ячейковую контурную упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Раствор для инъекций 20 мг/мл. По 2 мл в ампулу с насечкой и с зеленым кодовым кольцом, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке запаянной прозрачной ПЭ пленкой, 20 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению. Условия хранения: При температуре от 15 до 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности: 5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014235/03 Дата регистрации: 26.09.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Венгрия Производитель:   Представительство:   ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации:   26.02.2018 Иллюстрированные инструкции Лекарственная форма:   Раствор для инъекций. Состав:

Активное вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 40 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 12 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций - до 2 мл.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. АТХ:  

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.

Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина -более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.

Фармакокинетика:

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут.

Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Местная инфильтрационная анестезия;

Проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);

Спинальная анестезия;

Эпидуральная анестезия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;

Инфицирование места предполагаемой инъекции;

Синдром слабости синусового узла;

Атриовентрикулярная блокады II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);

Синоаурикулярная блокада;

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);

Кардиогенный шок;

Нарушения внутрижелудочковой проводимости;

Закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);

Беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.

Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии -заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).

Беременность и лактация:

Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.

Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:

Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 части воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).

Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).

Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).

Для инфилътрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1% раствора.

Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т. ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.

Для проводниковой анестезии периферических нервов : плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокада межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1 % раствора.

Для парацервикалъной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.

Для паравертебралъной анестезии : от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия - 3,0-4,0 (60-80 мг) 2 % раствора.

Парабульбарная анестезия - 1,0-2,0 (20-40 мг) 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.

Спиналъная анестезия - 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.

Эпидуралъная анестезия - для получения аналгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.

При использовании каудалъной анестезии: в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде до 4,5 мг/мл 0,25-1,0 % раствора.

Максимальная доза для детей - 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы должны быть повторены в течение 24 часов.

Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.

2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5. Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; не часто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: нечасто - метгемоглобинемия.

Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: начальные признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах, у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенацию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии - м-холиноблокаторы (), вазоконстрикторы ( , ). При необходимости показано проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

Бета-андреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.