Главная
Фитотерапия
Таблетки Нимесулид: инструкция, отзывы и цены.

Таблетки Нимесулид: инструкция, отзывы и цены.

15.06.2019

2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.

Вспомогательные вещества : ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды получается суспензия белого или светло-желтого цвета со специфическим запахом лимона.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство.

Показания к применению

Болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;

Симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;

Первичная дисменорея.

Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;

В анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;

В анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;

Выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность (клиренс креатинина

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, церебральные кровоизлияния или нарушения сопровождающиеся кровотечением;

Тяжелые нарушения свертываемости крови;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Фенилкетонурия.

Беременность и период лактации;

Детский возраст до 12 лет;

Одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;

Алкоголизм, лекарственная зависимость;

Повышение температуры тела или гриппоподобный синдром.

Беременность и период лактации

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и периферических отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности.

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.

Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется.

Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.

Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной системы: не часто-гипертензия, редко -тахикардия, изменения артериального давления, гилеркалиемия;

Со стороны кроветворной системы: редко - анемия, эозинофилия. кровотечения; очень редко - тромбоцитоления,панцитопения,пурпура;

Со стороны органов ЖКТ: часто-диарея, тошнота, рвота: не часто- запор, вздутие живота, гастрит; очень редко - абдоминальная боль, диспепсия, стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

Гепато-билиарные расстройства: очень редко - гепатиты (включая фатальные случаи), желтуха, хопестаз;

Аллергические реакции: не часто - зуд, сыпь, повышенная потливость, редко - гиперчувствитепьность, редко -экзантема, эритема; очень редко-анафилактический шок. крапивница, отек Квинке, синдром Стивена- Джонса. эпидермальный некропиз;

Со стороны нервной системы: не часто - головокружение; редко - беспокойство, раздражительность, расстройство сна; очень редко - головная бопь, энцефалопатия, синдром Рейе (его симптомы развиваются в течение нескольких часов и включают рвоту, сонливость и судороги. По мере прогрессирования синдрома Рейе возникает кома и остановка дыхания), сонливость;

Со стороны мочеполовой системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко - почечная недостаточность, олигурия. интерегициальный нефрит;

Респираторные нарушения: не часто- запруднение дыхания; очень редко - астма, бронхоспазм;

Прочие : нечасто -отеки; редко - нарушения зрения, вертиго, недомогание, астения: очень редко-гипотермия.

Передозировка

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилсалициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.

Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.

Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У больных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном применении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.

Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.

Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повышению нефротоксичности циклоспорина.

Особенности применения

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.

При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.

Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникновении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.

Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.

Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесулид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.

Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.

Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.

Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.

Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.

В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Форма выпуска

2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24 шт. в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г - пакетики бумажные ламинированные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (30) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания

— лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);

— симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

— альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

— гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом или других НПВП, в т.ч. нимесулида;

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

— сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;

— полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;

— наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

— тяжелые нарушения свертывания крови;

— тяжелая недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

— детский возраст до 12 лет;

— беременность и период грудного вскармливания;

— алкоголизм, наркозависимость;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью : тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК < 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Дозировка

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Пациенты с нарушенной функцией почек : на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста : при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции : нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения : редко - нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы".

Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения : редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие : редко - гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики :

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие . У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

У пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначается пациентам пожилого возраста. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Нимесулид – вещество, которое выступает в качестве основного действующего компонента в препаратах с разными названиями в зависимости от производителя.

Фармакологическая группа

Средства относятся к группе нестероидных противовоспалительных препаратов.

НПВС блокируют действие вещества ЦОГ, которое вырабатывается при определённых обстоятельствах из арахидоновой кислоты (находится в мембране клеток). Фермент циклооксигеназы бывает двух видов: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Препараты нового поколения останавливают действие ЦОГ-2, и только в небольшой степени влияет на ЦОГ-1. Первый изофермент отвечает за регулировку некоторых процессов в организме, в том числе влияющих на здоровое состояние слизистой желудка. Ослабление его действия приводит к множеству нежелательных эффектов.

Второй изофермент отвечает за реакцию организма в виде воспаления, болевого ощущения и отёка. Блокирование ЦОГ-2 быстро снимает боль и воспаление, хотя причина этих явлений остаётся. В комплексной программе эти действия подготавливают пациента к возможности перейти к другому этапу восстановления.

Такие НПВС относят к селективному классу. Нимесулид – один из первых представителей нового поколения нестероидных препаратов.

Форма выпуска

Производители предлагают лекарство в четырёх формах:

Форма	Название средства	Производитель
таблетки	Нимесулид- максфармаНимесулидНимулид	Инта ФармасьютикалсЗАО «Лекхим-Харьков»Панацея Биотек
суспензия	найз
порошок	немулексНимесил	Ромфарм КомпаниЛаборатории Менарини
гель	Нимулиднайз	Панацея БиотекД-р Редис

Состав

Форма	Основной компонент	Количество	Дополнительные вещества
таблетки	нимесулид	100 мг в таблетке	гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, кальций, магния стеарат, моногидрат лактозы, кроскармелоза, тальк, целлюлоза, аэросил,
порошок	нимесулид	100 мг на 2 г гранул в пакетике	кислота лимонная, кетомакрогол,апельсиновая вкусовая добавка,мальтодекстрин, сахароза,
гель	нимесулид	1%	спирт этиловый, карбомер, димексид, макрогол.

Терапевтический эффект от препарата

Является прекрасным анальгетиком, снимает жар и воспаление.
Проявляет противооксидантные свойства, защищает клетки от окисления.
Разжижает кровь, уменьшает тромбообразование.
Действие препарата снижает возможность бронхиального спазма.
Создаёт противодействие разрушению хрящевой ткани, её коллагеновых волокон.

Читайте также:

: схема и особенности приема, цена и аналоги.

Правила приема в таблетках при остеохондрозе.

Показания к применению

Нимесулид назначается врачом, самолечение недопустимо.

остеопороз,
болезненные последствия травмы,
ревматоидный артрит,
воспаление сухожилий,
артралгия,
артриты разной природы,
боли в мышцах,
болезнь Бехтерева,
ревматизм,
головные боли
острая боль при ОРЗ, ангине,
повышенная температура при воспалительных процессах,
боль в суставах при подагре,
приступы острой боли в суставах, мышцах, связках,
альгодисменорея,
послеоперационный период.

Противопоказания

непереносимость компонентов средства,
детям можно принимать после 12 лет,
категорически нельзя применять при беременности,
язвенные патологии в органах пищеварения,
период кормления грудью,
гипертония,
сердечная недостаточность,
внутренние кровотечения,
почечная и печёночная недостаточность.

Побочные действия

Во время лечения препаратом нежелательные эффекты встречаются редко. При проявлении побочных действий средства, его приём следует отменить.

Возможные проявления:

сонливость,
высыпания на коже,
тошнота,
сердцебиение,
головокружение,
тревожность,
колебания давления,
приступы астмы.

Нимесулид: инструкция по применению и режим дозирования

Определять какое количество средства употреблять пациенту и продолжительность курса должен специалист. Он сможет учесть возраст, глубину проблемы, личные особенности пользователя и сочетаемость с уже применяемыми лекарствами.

На фото изображено нестероидное противовоспалительное средство Нимесулид

Обычно препарат назначают в соответствии с инструкцией.

Таблетки Нимесулид
Максимально допустимая доза приёма нимесулида в сутки -400 мг, обычная норма приёма – 200 мг.
Таблетки рекомендуют употреблять по одной два раза в день и при необходимости можно увеличить до максимального количества в сутки – четыре таблетки. Принимают средство перед едой, при появлении дискомфорта в органах пищеварения, переносят приём на момент после еды, можно во время еды.Если таблетки растворимые, содержание в одной активного вещества в два раза меньше (50 мг). Поэтому их рекомендуют применять по той же схеме, что и нерастворимые, но дозу увеличить в два раза. По две таблетки два раза в сутки, если этого недостаточно довести до максимальной нормы – восемь таблеток.
Растворимые таблетки всегда употребляют под конец принятия пищи или после неё.
Порошок Нимесулид
Содержимое пакетика растворяют в воде. Порошок высыпают в полстакана жидкости и получают суспензию.
Принимают раствор после еды. Норма на день – два пакетика.
Гель (мазь) Нимесулид
Наружно средство употребляется для снятия боли и воспаления с доставкой вещества непосредственно в место дислокации проблемы. Препарат наносят на кожу, участок проекции болевого сигнала.
Использовать мазь или гель не чаще четырёх раз в сутки, растирая лёгкими движениями. За один раз наносят три сантиметра средства.
На раздражённую кожу или открытые раны препарат применять нельзя.

Передозировка

Если для пациента доза приёма оказалась большой, то его организм может просигнализировать реакциями, похожими на побочные эффекты:

сонливость,
тошнота,
головокружение,
рвота,
перепады давления,
боль в желудке,
анафилактические реакции.

В этих случаях приём нимесулида отменяется. Следует обратиться к врачу для проведения симптоматического лечения.

При беременности

Во время вынашивания ребёнка препараты нимесулида применять запрещено. Это связано с тем, что вещество воздействует на синтез простагландинов. Они имеют функцию принимать участие в родовой деятельности.

Возможно перенашивание ребёнка или другие нарушения. В мировой практике для беременных эти средства не назначают.

Совместимость с алкоголем

Недопустимо употребление препаратов нимесила и приём алкоголя. Последствия могут быть самые тяжёлые. Печень получает разрушительный удар большой силы.

Мелоксикам или Нимесулид?

Препараты похожего действия. Оба относятся к группе , селективные.

Если у пациента серьёзные проблемы с функцией печени, то нимесулид попадает в число препаратов противопоказанным для приёма. В таком случае допустима замена его на мелоксикам, который не имеет таких противопоказаний.

Можно сделать то же самое, если при приёме нимесулида происходит нагрузка на печень.

Цена

Стоимость средства может отличаться в разных аптеках, указана примерно средняя цена:

Аналогические обезболивающие лекарства

Средства, содержащие нимесулид, которые являются аналогами:

месулид,
пролид,
флолид,
найз,
амеолин,
нимулекс,
кокстрал,
новолид,
нимесулид,
нимика.

Торговое патентованное название препарата: Нимесил ®

Международное непатентованное название (МИН): нимесулид

Лекарственная форма : гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав:

В 1 пакете содержится:
Действующее вещество: нимесулид 100 мг;
Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Описание: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код ATX: М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2.

Фармакокинетика После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа; связь с белками плазмы - 97,5%; период полувыведения составляет 3,2-6 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29 %). Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50 %, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль);
Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
Альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.
Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе нимесулида. Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе).
Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
Дети в возрасте до 12 лет.
Беременность и период лактации.
Алкоголизм, наркозависимость.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Решение о назначении препарата Нимесил ® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.

Способ применения и дозы

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в день. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).

Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко - анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств: редко - нечеткое зрение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие: редко - гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: Симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5 %). Показан контроль функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия:

Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно- кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина И. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом. Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил ® , лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы- галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен. Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВП.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

По 2 г гранулята в трехслойные пакеты (бумага/ алюминий/ полиэтилен).

По 9,15 или 30 пакетов с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Заявитель/производитель:

«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия, произведено «Лабораторное Менарини С.А.», Испания
Дистрибьютор: Берлин - Хеми /Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия
Адрес для предъявления претензий: 115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31 , стр. Б

Лекарственная форма: таблетки Состав:

На одну таблетку:

Действующее вещество : нимесулид - 100,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 115,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 28,0 мг; повидон-К25 - 16,0 мг; магния стеарат - 3,2 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 52,2 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг; вода - 3,6 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, допускается наличие вкраплений желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ:

M.01.A.X Прочие нестероидные противовоспалительные препараты

M.01.A.X.17 Нимесулид

Фармакодинамика:

Нимесулид - лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Как большинство НПВП, проявляет свое фармакологическое действие, подавляя синтез простагландинов. В отличие от классических НПВП, он действует в зоне воспаления и подавляет преимущественно циклооксигеназу 2 типа (ЦОГ 2) и в более слабой степени ЦОГ 1, угнетая образование патогенных провоспалительных простагландинов. блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток; подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Подавляя высвобождение фактора некроза опухоли альфа (ФНО-а), уменьшает действие кининов.

Фармакокинетика:

Нимесулид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. После приема 1 таблетки 100 мг максимальная концентрация (С мах) в плазме крови (около 4 мкг/мл) достигается в пределах 2-3 час. Доза препарата не влияет на степень связывания. Связь с белками плазмы - более 95%. Объем распределения - между 0,18 и 0,39 л/кг. После перорального применения проникает через синовиальную мембрану и достигает концентрации в околосуставной жидкости, превышающей таковую в плазме, в пределах от 3 до 12 час.

После приема 1 таблетки (100 мг) концентрация нимесулида в женских репродуктивных органах достигает 35- 50% его плазменной концентрации. Связывание с белками плазмы понижается у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Нимесулид метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами, почти полностью метаболизируется до активного метаболита (4- гидроксинимесулид).

Период полувыведения (Т 1/2 ) нимесулида составляет 2-5 часов, а активного метаболита - 3 - 6 часов.

Выводится почками в форме свободного или конъюгированного метаболита (50-71%) и с желчью (21-29%).

Показания:

Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет):

ревматоидный артрит;

суставной сидром при обострении подагры;

псориатический артрит;

анкилозирующий спондилит;

остеохондроз с корешковым синдромом;

остеоартроз;

миалгия ревматического и неревматического генеза;

воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. гюсттравматическое воспаление мягких тканей);

болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах,

альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия). Противопоказания:

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух.

Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч в анамнезе). Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств.

Выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного всасывания, детский возраст до 12 лет.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), заболевания периферических артерий. Дислипидемия/гиперлипидемия, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori. Длительное использование НПВП, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. ), антиагрегантов (в т.ч. , ), пероральных глюкокортикоидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. , ).

Почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), сахарный диабет, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, курение.

Беременность и лактация:

Беременностъ

Нимесулид противопоказан во время беременности (риск атонии матки и преждевременного закрытия артериального протока у плода).

Грудное вскармливание

Нимесулид выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Взрослым внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Побочные эффекты:

Частота возникновения побочных эффектов распределена следующим образом: часто - 1- 10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.

Со стороны центральной нервной системы : нечасто - головокружение; редко - страх, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, синдром Рейе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - снижение артериального давления; редко - тахикардия, "приливы" крови к коже лица и верхней половине туловища.

Со стороны мочеполовой системы : нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, гепатит, в т.ч. молниеносный, желтуха, холестаз.

Со стороны кожных покровов : нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения : редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, геморрагии, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение предшествующей бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств : редко - нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие : нечасто - гиперкалиемия; редко - общая слабость; очень редко - гипотермия. Передозировка:

Симптомы : апатия, сонливость, тошнота, рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение : симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В первые 4 часа после передозировки, рекомендуется:вызвать рвоту, принять (1 г/кг массы тела). Форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Пероральные антикоагулянты - существует более высокий риск появления кровоизлияний при одновременном лечении нимесулидом и аценокумаролом. В первые дни лечения необходим контроль протромбинового времени.

Метотрексат - при одновременном применении может увеличивать возможность развития побочных действий.

Гепарин (парентерально) - повышенный риск кровоизлияний.

Литий - при одновременном применении повышает концентрацию лития в плазме крови. Риск появления побочных действий, обусловленных литиевой токсичностью, увеличивается.

Фуросемид и тиазидные диуретики - НПВП понижают натрийуретическое действие. При одновременном лечении нимесулидом и фуросемидом необходимо следить за водносолевым балансом и диуретическим действием фуросемида.

Ингибиторы АПФ - НПВП уменьшают антигипертензивное действие. В случае необходимости комбинированного лечения, следует учитывать это взаимодействие. Тиклопидин - увеличенный риск кровоизлияний из-за синергического антиагрегантного действия.

Бета-блокаторы - при одновременном применении с нимесулидом уменьшается их антигипертензивное действие.

Циклоспорин - существует высокий риск усиления нефротоксического действия при одновременном применении с нимесулидом, особенно у пациентов пожилого возраста.

Особые указания:

Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким артериальным давлением и с заболеваниями сердца следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. может снижать агрегацию тромбоцитов, однако он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. , ) при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 100 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первоговскрытия или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть", или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.