Отзывы к рисперидон. "Рисперидон": инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит: действующее вещество - рисперидона – 1 мг и 2 мг; вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, крахмал 1500, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент зеленого цвета (содержит алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак на основе индиго кармина Е 132)).

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, дозировкой 1 мг - светло-зеленого цвета и дозировкой 2 мг - розового цвета, c двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Показания к применению

Рисперидон показан для лечения шизофрении, маниакальных фаз умеренной и тяжелой степени тяжести при биполярных расстройствах, для краткосрочного лечения (до 6 недель) стойкой агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера, которые не реагируют на нефармакологические методы лечения с риском причинения вреда себе или окружающим.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рисперидону или к любому из вспомогательных веществ. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы.

С осторожностью

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка лекарств, синдром Рейе, заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе), лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку по 1 мг делить недопустимо. При необходимости применения доз менее 1мг следует назначать другие лекарственные формы рисперидона.

Шизофрения Взрослые: Начальная доза для всех пациентов составляет 2 мг в сутки один или два раза в сутки. Доза может быть увеличена до 4 мг в день на второй день применения. Впоследствии дозу можно индивидуально скорректировать при необходимости.

Обычная оптимальная доза составляет 4-6 мг в сутки. Дозы выше 10 мг не увеличивают эффект, но могут увеличить риск экстрапирамидных симптомов. Не рекомендуется применять дозы более 16 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста:

Маниакальные фазы при биполярных расстройствах.

Взрослые: Начальная доза составляет 2 мг один раз в сутки. Увеличение дозы должно проводиться не чаще, чем через 24 часа и составлять 1 мг в сутки. Рекомендуемый диапазон доз - от 1 до 6 мг в сутки в зависимости от степени эффективности и индивидуальной переносимости. Необходимо регулярно проводить оценку целесообразности дальнейшего применения рисперидона.

Пациенты пожилого возраста: Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1-2 мг дважды в сутки.

Стойкая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции при болезни Альцгеймера Для начального лечения следует использовать иные лекарственные формы, позволяющие дозировать рисперидон с шагом 0,5 мг. Данная форма используется для поддерживающего лечения по 1 мг дважды в сутки. Применение Рисперидона в течение более чем 6 недель не рекомендовано. Во время лечения необходим мониторинг состояния пациентов и оценки целесообразности дальнейшего применения препарата.

Почечная и печеночная недостаточность Независимо от тяжести начальная и последующие дозы должны быть уменьшены вдвое, и титрование должно проводиться медленнее.

Потребление пищи не влияет на всасывание Рисперидона. Рекомендуется постепенное прекращение применения препарата. Острые проявления синдрома отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница наблюдались очень редко. Возможно повторное появление психотических симптомов. Сообщалось о случаях возникновения непроизвольных двигательных нарушений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход с других антипсихотических препаратов на лечение Рисперидоном. Рекомендуется постепенное прекращение применения другого препарата при переходе на лечение Рисперидоном. При переходе с депо-нейролептиков рекомендуется начать терапию рисперидоном вместо следующей запланированной инъекции.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении препарата (НЯ) (частота возникновения > 10%) являются: паркинсонизм, головная боль и бессонница. Ниже приводятся НЯ, о которых сообщалось в медицинской практике. При этом применяется следующая классификация НЯ по частоте возникновения: очень часто (> 1 / 10); часто (от >1 /100 до <1 / 10); нечасто (от > 1 /1000 до <1/ 100), редко (от > 1 / 10000 до <1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Со стороны лабораторных данных:

Часто: Повышенный пролактин крови, увеличение веса.

Нечасто: Удлинение интервала QT и другие изменения на электрокардиограмме, повышенная глюкоза крови, трансаминазы, эозинофилы, пониженное количество лейкоцитов, гемоглобина, креатинфосфокиназы крови, повышение температуры тела.

Редко: Понижение температуры тела.

Нарушения со стороны сердца:

Часто: Тахикардия.

Нечасто: Атриовентрикулярная блокада, блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, синусная брадикардия, учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

Нечасто: Анемия, тромбоцитопения.

Редко: Гранулоцитопения.

Неизвестно: Агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: Повышенная чувствительность к препарату.

Неизвестно: Анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто: Повышенный аппетит, пониженный аппетит.

Нечасто: Анорексия, полидипсия.

Очень редко: Диабетический кетоацидоз.

Неизвестно: Водная интоксикация.

Психические расстройства:

Очень часто: Бессонница.

Часто: Беспокойство, тревожное возбуждение, нарушения сна.

Нечасто: Спутанное сознание, мания, пониженное либидо, апатия, повышенная возбудимость.

Редко: Аноргазмия, эмоциональная уплощенность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: Паркинсонизм, головная боль.

Часто: Акатизия 2 , головокружение, тремор 2 , дистония 2 , сонливость, успокоение, заторможенность, дискинезия.

Нечасто: Отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, обморок, депрессия сознания, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушения внимания, повышенная сонливость, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, несогласованность движений, гипестезия.

Редко: Злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, цереброваскулярные расстройства, церебральная ишемия, двигательные расстройства.

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: Расфокусированное зрение.

Нечасто: Конъюнктивит, гиперемия глаз, выделения, отеки глаз, сухость глаз, повышенное слезотечение, светобоязнь.

Редко: Пониженная острота зрения, закатывание глаз, глаукома.

Нарушения со стороны органа слуха и внутреннего уха:

Нечасто: Боль в ушах, шум в ушах

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: Диспноэ, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, глоточно-гортанные боли.

Нечасто: Свистящее дыхание, аспирационная пневмония, отек легких, респираторные расстройства, хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония.

Редко: Синдром временной остановки дыхания во время сна, гипервентиляция легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: Рвота, диарея, запор, тошнота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в желудке.

Нечасто: Затруднённое глотание, гастрит, недержание кала, копролит.

Редко: Непроходимость кишечника, панкреатит, отёк губ, хейлит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто: Энурез.

Нечасто: Дизурия, недержание мочи при напряжении, поллакиурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

Нечасто: Аменорея, половая дисфункция, эректильная дисфункция, нарушения семяизвержения, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, выделения из влагалища.

Неизвестно: Приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: Высыпания, эритема.

Нечасто: Ангионевротический отёк, повреждения кожи, воспаление кожи, зуд, акне, изменение цвета кожи, облысение, себорейный дерматит, сухая кожа, гиперкератоз.

Редко: Перхоть.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и поражения костей:

Часто: Артралгия, боль в спине, боль в конечностях.

Нечасто: Мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание сустава, нарушения осанки, тугоподвижность суставов, мышечно-скелетная боль в груди.

Редко: Рабдомиолиз.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Редко: Нарушения секреции антидиуретического гормона.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: Желтуха.

Часто: Пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нечасто: Синусит, вирусная инфекция, ушная инфекция, тонзиллит, панникулит, отит среднего уха, воспаления глаз, местная инфекция, акародерматит, инфекции дыхательных путей, воспаление мочевого пузыря, онихомикоз.

Редко: Хронический отит среднего уха.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: Гипотензия, ортостатическая гипотензия, гиперемия.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения

Часто: Гипертермия, утомление, периферийный отёк, общая слабость, боль в груди.

Нечасто: Отёк лица, нарушения походки, ощущение дискомфорта, медлительность, гриппоподобные заболевания, жажда, дискомфорт в груди, озноб.

Редко: Генерализованный отёк, переохлаждение, синдром отмены, холодные конечности.

Увеличение веса

Было установлено увеличение веса (> 7% от массы тела) у пациентов с шизофренией, которые принимали Рисперидон.

Дополнительная информация о применении препарата у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста с деменцией или детей по сравнению со взрослыми пациентами чаще наблюдались: транзиторная ишемическая атака и инсульт в 1,4% и 1,5% случаев соответственно. Сообщалось о следующих НЯ в >5% случаев: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, сонливость, кашель.

Применение атипичных антипсихотических препаратов у пациентов пожилого возраста с деменцией сопровождалось увеличением смертности.

Передозировка

Симптомы Сонливость/заторможенность, тахикардия, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. В редких случаях удлинение интервала QT, желудочковые аритмии и судороги.

Лечение Обеспечение и поддержание проходимости дыхательных путей, а также необходимой оксигенации и вентиляции. Промывание желудка (после интубации, если пациент находится без сознания) и применение активированного угля вместе со слабительным не более чем через один час после применения препарата. Мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы, включая постоянный электрокардиографический мониторинг. Специфического антидота не существует. При гипотензии и сосудистом коллапсе внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметиков, в случае возникновения серьезных экстрапирамидных симптомов - применение антихолинергических препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, продлевающими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса 1а (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), класса III (амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими лекарственными средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хиноцид и мефлохин), и с лекарственными средствами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия: алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других противопаркинсонических средств.

Возможна гипотензия при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, снижают концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Флуоксетин, пароксетин, хинидин, верапамил, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-блокаторы, циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени или незначительно концентрацию активной антипсихотической фракции).

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Амитриптилин, эритромицин не влияют на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Эритромицин, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Меры предосторожности

Одновременное применение с Фуросемидом Наблюдалось увеличение смертности у пациентов, принимавших фуросемид с рисперидоном. Сопутствующее применение рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидными диуретиками в малых дозах) не было связано с увеличением смертности. Следует соблюдать осторожность и проводить оценку соотношения польза/риск при применении препарата в вышеописанном сочетании. При лечении пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать обезвоживания, т.к. оно являлось общим фактором риска смертельного исхода.

Цереброваскулярные нежелательные явления (ЦВ НЯ) Наблюдалось значительное увеличение (приблизительно 3-кратное) частоты возникновения ЦВ НЯ, таких как инсульт (в том числе со смертельным исходом) и транзиторная ишемическая атака. Рисперидон следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о признаках и симптомах потенциальных ЦВ НЯ, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, проблемах с речью или зрением. Все варианты лечения должны быть рассмотрены безотлагательно, в том числе прекращение применения рисперидона.

Ортостатическая гипотензия Возможно развитие (ортостатической) гипотензии, особенно в период титрования начальной дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась при сопутствующем применении рисперидона с антигипертензивными препаратами. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистым заболеванием (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярное заболевание), и дозу необходимо титровать постепенно в соответствии с рекомендациями. При развитии гипотензии следует уменьшить дозы препарата.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы Применение рисперидона связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении признаков следует прекратить применение всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром Сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененными состояниями сознания и повышенным уровнем креатин-фосфокиназы при применении антипсихотических препаратов. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Применение всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон, должно быть прекращено.

Болезнь Паркинсона и демениия с тельцами Леви Болезнь Паркинсона и деменция можгут ухудшиться на фоне рисперидона. Проявления повышенной чувствительности могут включать в себя спутанность сознания, притупление болевой чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам.

Гипергликемия Сообщалось об очень редких случаях развития гипергликемии или обострения ранее существовавшего диабета. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов.

Гиперпролактинемия Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала ОТ Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или семейной историей удлинения интервала QT, брадикардии или электролитных нарушений (гипокалиемия, гипомагниемия).

Судороги Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и другими факторами, которые снижают судорожный порог.

Приапизм Возможно развитие приапизма при применении Рисперидона.

Регулирование температуры тела Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении пациентам, у которых возможно повышение температуры тела при усиленной физической нагрузке, воздействии жары, сопутствующем применении антихолинергических препаратов, обезвоживании.

Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицита Lapp- лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать рисперидон.

Беременность и кормление грудью

Беременность При назначении возможно развитие экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорождённых, матери которых принимали Рисперидон в течение третьего триместра беременности.

Кормление грудью

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон могут выделяться с грудным молоком в небольших количествах. Следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальные риски для ребенка в каждом конкретном случае.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Шизофрения, различные психотические расстройства, задержка умственного развития — все это серьезные проблемы, которые требуют комплексного лечения. И врачи, как правило, включают в схему терапии препараты-нейролептики. К их списку относится лекарственное средство «Рисперидон». Отзывы о нем по большей части носят положительный характер.

Естественно, пациенты, которые столкнулись с необходимостью подобной терапии, ищут любую дополнительную информацию. Так что входит в состав препарата и какими свойствами он обладает? Когда людям нужен прием лекарства? В каких ситуациях подобная терапия противопоказана? Может ли быть опасным лекарственное средство «Рисперидон»? Инструкция по применению, отзывы, аналоги — это те моменты, которые стоит рассмотреть.

Информация о составе и форме выпуска

Для начала стоит изучить общую информацию. Препарат «Рисперидон» выпускается в форме небольших округлых таблеток, покрытых твердой пленочной оболочкой. Основным активным веществом является нейролептик рисперидон (одна таблетка содержит 1, 2 или 4 мг данного соединения).

В составе, разумеется, присутствуют и вспомогательные компоненты, включая повилон, микрокристаллическую целлюлозу, дигидрат гидрофосфата кальция, а также стеарат магния и крахмал. Для изготовления оболочки используются такие вещества, как гипромеллоза, селекоат, диоксид титана и макрогол.

Кроме того, в аптеках можно приобрести и жидкость «Рисперидон». Раствор прозрачного цвета помещен в стеклянные флаконы. Данная форма лекарства также предназначена для перорального приема. Основным действующим веществом является рисперидон, но в составе также присутствует очищенная вода, раствор гидроксида натрия, а также винная и бензойная кислоты.

Стоит сразу же сказать, что это довольно мощный нейролептик, поэтому в аптеках его продают только при наличии рецепта от врача.

Как действует лекарство?

Действие «Рисперидона», фармакологические свойства — это важная информация. Это лекарство представляет собой антипсихотическое средство и относится к группе довольно мощных нейролептиков.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Кроме того, рисперидон блокирует адренорецепторы ретикулярной формации, что располагается в стволе головного мозга, — такое воздействие обеспечивает седативный эффект.

Данное лекарственное средство обладает также гипотермическими и противорвотными свойствами. Препарат подавляет продуктивную симптоматику психотических расстройств, снимая такие расстройства, как агрессивность, бред и галлюцинации.

Сведения о фармакокинетике

Лекарственное средство быстро и полностью адсорбируется. К слову, приемы пищи никак не влияют на скорость усвоения рисперидона. Данное активное вещество примерно на 90 % связывается с белками плазмы и быстро распространяется по организму. Рисперидон проникает в ткани нервной системы, а также выделяется вместе с грудным молоком.

Период полувыведения лекарства равен 3 часам. Активное вещество и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, хотя около 14 % покидает организм вместе с каловыми массами.

Когда необходим прием препарата?

В каких именно случаях целесообразен прием лекарственного средства «Рисперидон»? Показания на самом деле самые разнообразные. С их списком будет полезно ознакомиться.

• Эффективен «Рисперидон» при шизофрении (острых и хронических формах).
• К показаниям относятся психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной симптоматикой, в частности агрессивностью, галлюцинациями, бредовыми состояниями.
• Лекарство назначают при психотических состояниях с негативной симптоматикой. К этой группе патологий относят социальную и эмоциональную отрешенность, притупленный аффект, скудность речи.
• Препарат используют как часть комплексной терапии при тревожной депрессии.
• Средство эффективно при появлении различных поведенческих расстройств у пациентов с деменцией (например, повышенной раздражительности и агрессивности).
• Эффективно лекарство при задержках умственного развития в том случае, если снижение уровня интеллекта сопряжено с деструктивным поведением (это импульсивность, агрессия, попытки нанести физический вред окружающим и себе).
• В качестве вспомогательного средства «Рисперидон» используется при маниях, развивающихся на фоне биполярного расстройства.

Это довольно серьезное лекарство с большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Только врач может назначить пациенту такой препарат, как «Рисперидон». Инструкция по применению предназначена лишь для предварительного ознакомления. В любом случае схему приема определяет специалист, так как для каждого пациента она индивидуальна.

Многие пациенты интересуются информацией о том, как и в каких количествах принимать лекарственное средство «Рисперидон». Дозы зависят от формы и тяжести заболевания пациента.

• При шизофрении начальная суточная доза равна 2 мг. Через 1-2 дня дневное количество повышают до 4-6 мг рисперидона. В дальнейшем врач корректирует дозу в зависимости от получаемых результатов. В любом случае в сутки можно принимать не больше 16 мг данного вещества. Результаты клинических испытаний свидетельствуют о том, что при приеме более 10 мг активного компонента лекарства в сутки высок риск развития побочных реакций.
• Пациенты с поведенческими расстройствами, как правило, могут принимать по 1 мг рисперидона раз в день.
• При биполярных расстройствах врачи назначают 2 мг активного компонента данного лекарства. В дальнейшем доза может быть увеличена до 4-6 мг.
• При поведенческих нарушениях, которые связаны с деменцией, оптимальным количеством является 1 мг/сутки.

Стоит отметить, что схема лечения не всегда выглядит вышеописанным образом. Например, если речь идет о пожилых пациентах, а также людях с почечной или печеночной недостаточностью, то минимальные дозы могут быть уменьшены в два раза.

Список противопоказаний

«Рисперидон» — нейролептик, который широко используется в современной медицине. Тем не менее лекарство имеет ряд противопоказаний, с которыми стоит ознакомиться еще до начала приема таблеток.

Лекарства не назначают при наличии у пациента гиперчувствительности к любому из составляющих компонентов. Препарат имеет и ограничения по возрасту — его не используют для лечения детей и подростков младше 15 лет. Таблетки могут быть использованы при беременности, но стоит учитывать потенциальные риски для плода. Поскольку активный компонент и его метаболиты выделяются с грудным молоком, то на время терапии стоит прекратить грудное кормление.

Существует и довольно большой перечень относительных противопоказаний, включая:

• кишечную непроходимость;
• наличие опухолей в мозгу;
• синдром Рейе (рисперидон может маскировать симптомы данного заболевания, что негативно сказывается на диагностике и лечении);
• патологии сердечно-сосудистой системы, включая недавно перенесенный инфаркт миокарда, хронические формы сердечной недостаточности, атриовентрикулярную блокаду ;
• нарушения кровообращения в мозговых сосудах;
• выраженное обезвоживание организма;
• болезнь Паркинсона;
• наличие информации о судорогах в анамнезе;
• тяжелые формы почечной недостаточности;
• наличие у пациента зависимости по отношению к тем или иным препаратам;
• печеночная недостаточность;
• нарушения баланса электролитов;
• брадикардия.

В вышеописанных случаях прием лекарства возможен, но дозировка должна быть подобрана индивидуально, а пациенту лучше находиться под постоянным присмотром врача. Важно всегда сообщать врачу о наличии сопутствующих заболеваний, а также параллельном приеме тех или иных препаратов.

Описание возможных побочных реакций

Всегда ли безопасным является прием лекарственного средства «Рисперидон»? Отзывы специалистов, равно как и результаты, полученные во время клинических испытаний, говорят о том, что данное вещество хорошо переносится пациентами. Тем не менее известно о случаях развития побочных эффектов. Их список довольно большой.

• ЦНС. К списку возможных осложнений относят сонливость, постоянную усталость, головокружения, слабость. Некоторые пациенты отмечают снижение остроты зрения, а также проблемы с концентрацией. В более тяжелых случаях терапия сопровождается тремором, судорогами, нарушениями терморегуляции, злокачественным нейролептическим синдромом.
• Пищеварительный тракт . Иногда пациенты жалуются на тошноту, боли в животе, запоры, сухость во рту. В некоторых случаях наблюдается усиленное выделение слюны. Существует риск развития анорексии.
• Сердце и сосуды . К перечню побочных эффектов относят ортостатическую гипертензию, резкое повышение артериального давления, тахикардию.
• Органы кроветворения . Иногда во время лабораторных анализов крови можно обнаружить нейтропению, тромбоцитопению.
• Эндокринная система . Терапия может сказаться на уровне гормонов, что сопровождается нарушениями менструального цикла, аменореей, резким снижением или набором массы тела, обострением уже имеющегося у человека сахарного диабета.
• Аллергии . При наличии у больного повышенной чувствительности к соединениям, присутствующим в составе лекарства, возможно появление сыпи, зуда и покраснений на коже. Изредка недуг сопряжен с быстрым развитием ангионевротического отека.
• Кожа . Иногда на фоне приема данного лекарства развивается себорея. Некоторые пациенты жалуются на сильную сухость кожи, появление пигментных пятен, а также повышение чувствительности кожных покровов к ультрафиолету.
• Мочеполовая система . Не исключена вероятность появления побочных эффектов со стороны половых органов. Некоторые мужчины жалуются на проблемы с эрекцией и эякуляцией. Пациенты также испытывают трудности с оргазмом. Терапия может спровоцировать развитие энуреза (недержания мочи).
• К числу прочих возможных осложнений относят риниты, различные формы артралгий.

О появлении тех или иных симптомов стоит как можно быстрее сообщить лечащему врачу.

Симптомы и терапия при передозировке

Сразу же стоит сказать, что прием «Рисперидона» в слишком больших количествах чреват опасными последствиями. Именно поэтому так важно соблюдать подобранную врачом схему лечения.

Передозировка нередко сопровождается резким снижением артериального давления, а также сонливостью, развитием тахикардии. Возможно появление экстрапирамидных расстройств, включая усиленное выделение слюны, тремор, ригидность мышц, острую дистонию.

К сожалению, специального антидота не существует. Пациента, принявшего слишком большое количество таблеток, нужно срочно доставить в больницу. Если препарат только попал в организм, то проводят промывание желудка, после чего больному дают сорбенты (связывают и выводят из организма остатки лекарственного средства) и слабительные.

Важно быстро провести электрокардиограмму для того, чтобы вовремя обнаружить появление нарушений со стороны сердца. При снижении давления и сосудистом коллапсе пациенту вводят адреностимуляторы и инфузионные растворы внутривенно. Если имеют место острые экстрапирамидные расстройства, то врач назначает антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Сколько стоит лекарство?

Никогда не помешает ознакомиться с инструкцией, прилагаемой к лекарству. Но для многих людей одним из важных факторов является стоимость. Во сколько обойдутся таблетки «Рисперидон»?

Естественно, точная сумма будет зависеть от фирмы-производителя, дозировки, финансовой политики аптечного пункта и прочих факторов. Упаковка из двадцати таблеток, в каждой из которых содержится 2 мг рисперидона, обойдется в 150-400 рублей. Стоит понимать, что для прохождения полного курса терапии пациентам нередко требуется больше одной упаковки.

Препарат «Рисперидон»: аналоги и эффективные заменители

К сожалению, далеко не всегда возможно проводить лечение с помощью данного лекарства. Некоторым пациентам препарат попросту не подходит. Что делать в таких случаях? Можно ли чем-то заменить лекарственное средство «Рисперидон»?

Аналоги препарата, конечно же, существуют. Тот же активный компонент присутствует в таких лекарствах, как «Эридон», «Нейриспин», «Зайлис» и «Арис». К перечню синонимов относят также таблетки «Ридонекс», «Риспаксол» и «Риспен».

Естественно, при лечении шизофрении и психотических расстройств используются и другие препараты. Примерно таким же механизмом воздействия характеризуются такие препараты, как «Арип», «Абилифай» и «Мириум».

Разумеется, самостоятельно подбирать нейролептики нельзя ни в коем случае, так как самолечение чревато опасными осложнениями. Подобрать эффективный и безопасный аналог может только врач.

Лекарственное средство «Рисперидон»: отзывы, мнение специалистов и пациентов

Разумеется, всем пациентам стоит ознакомиться с официальной инструкцией. Но никогда не будет лишним поинтересоваться отзывами людей, которые уже проходили подобную терапию. Что говорят о препарате «Рисперидон»?

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для приема внутрь бесцветный, прозрачный, со слабым характерным запахом.

Вспомогательные вещества: винная кислота - 7.5 мг, натрия бензоат - 2.36 мг, натрия гидроксид - до pH 3.0±0.2, вода - до 1 мл.

30 мл - флаконы оранжевого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы оранжевого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
30 мл - флаконы полиэтилентерефталатные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы полиэтилентерефталатные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
30 мл - флаконы полимерные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.
100 мл - флаконы полимерные (1) в комплекте с дозирующим шприцем - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и допаминовым D 2 -рецепторам. Cвязывается с α 1 -адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H 1 -рецепторами и α 2 -адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

C ss рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. C ss 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме, V d составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с и альфа 1 -гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%.

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После приема внутрь у больных с психозом T 1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: недержание мочи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая рисперидон.

С осторожностью следует применять рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

При отмене и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

При нарушениях функции почек

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При нарушениях функции печени

При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

Применение в пожилом возрасте

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

И нструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Рисперидон

Торговое название

Рисперидон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 1 мг/мл, 30 мл

Состав

30 мл препарата содержат

активное вещество - рисперидон 30.0 мг,

вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная, 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Нейролептики другие. Рисперидон

код АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рисперидон после приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

Рисперидон быстро распределяется в организме (1-2 л/кг).

Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием (активный метаболит). Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Рисперидон на 88% связывается белками плазмы (альбумин и альфа 1 -гликопротеин), 9-гидрокси-рисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона - через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз).

После приема внутрь период полувыведения из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче содержание рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона составляет 35-45% от принятой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью после однократного приема препарата выявляется более высокая концентрация в плазме и более медленное выведение.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были в пределах нормы.

Фармакодинамика

Рисперидон - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающий высоким сродством к серотониновым 5-HT 2 - и дофаминовым D 2 -рецепторам. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами, обладает меньшей аффинностью к H1-гистаминорецепторам и α2-адренорецепторам, не связывается с холинорецепторами.

Антипсихотическое действие препарата обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и, в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Показания к применению

Шизофрения

Маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени при биполярных аффективных расстройствах

Краткосрочная (до 6 недель) терапия персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, а также в случае риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия персистирующей агрессии при поведенческих расстройствах у детей старше 5 лет и подростков с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, классифицированных по критериям посттравматического стрессового расстройства - IV, у которых выраженность агрессии и других деструктивных установок требует фармакологического лечения. Фармакотерапия должна быть интегральной частью комплексной программы терапии, включающей психосоциальные и образовательные элементы. Желательно, чтобы рисперидон назначал врач - специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии, или врач, специализирующийся в лечении поведенческих расстройств у детей и подростков

Способ применения и дозы

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон назначают один или два раза в сутки.

Лечение следует начинать с дозы 2 мг в сутки. На следующий день доза может быть увеличена до 4 мг в сутки. В дальнейшем доза может оставаться неизменной или, при необходимости, подбираться индивидуально. Для большинства пациентов оптимальная терапевтическая доза составляет от 4 мг до 6 мг в сутки. У некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы и меньшая начальная и терапевтическая доза.

При применении в дозах более 10 мг/сут усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами не наблюдалось, но вероятность появления экстрапирамидных симптомов повышается. Безопасность применения доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучена, поэтому их применение не рекомендуется

Пациенты пожилого возраста

Дети и подростки

Принимая во внимание недостаточность информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется у детей с шизофренией в возрасте до 18 лет.

Маниакальные эпизоды при биполярных аффективных расстройствах

Взрослые

Рисперидон назначают один раз в сутки, начальная доза составляет 2 мг.

При необходимости дозу увеличивают на 1 мг один раз в сутки, не чаще, чем через 24 часа.

Дозу препарата можно подбирать индивидуально в диапазоне от 1 мг дo 6 мг в сутки в зависимости от оптимальной эффективности и переносимости у каждого пациента. Эффективность применения доз, превышающих 6 мг в сутки, в лечении маниакальных эпизодов не изучена.

Как и в отношении других препаратов, применяемых для симптоматического лечения, продолжение терапии рисперидоном должно быть выверено и обосновано текущим состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста

Препарат назначают в начальной дозе по 0.5 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до 1-2 мг два раза в сутки.

Препарат следует назначать с осторожностью из-за недостаточности клинического опыта его применения у пациентов пожилого возраста.

Дети и подростки

Из-за недостаточности информации относительно эффективности, рисперидон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с маниакальными эпизодами при биполярных аффективных расстройствах.

Персистирующая агрессия у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа

Рекомендованная начальная доза - 0.25 мг два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать до оптимальной дозы - 0.5 мг два раза в сутки. Некоторым пациентам может быть необходима доза по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не следует принимать дольше 6 недель для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Необходимо часто и регулярно проводить осмотр пациентов, оценивая необходимость продолжения терапии.

Нарушения поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 д o 18 лет.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0.5 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы - 1 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.5 мг один раз в сутки, для других - 1.5 мг один раз в сутки.

Пациенты с массой тела < 50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0.25 мг один раз в сутки. Дозировку можно увеличивать с интервалом не менее 24 часов до оптимальной дозы 0.5 мг один раз в сутки для большинства пациентов. Для некоторых пациентов предпочтителен прием 0.25 мг один раз в сутки, для других - прием 0.75 мг один раз в сутки.

Следует регулярно оценивать необходимость и длительность применения препарата. Не рекомендуется применять более 6 недель.

Независимо от вида терапевтического показания, у пациентов с нарушениями функции почек или печени начальную и терапевтическую дозы рисперидона снижают наполовину и медленнее проводят титрование дозы, поэтому для данной популяции рисперидон следует применять с осторожностью.

Способ применения

Для приема внутрь. Пища не влияет на абсорбцию рисперидона.

В случае прерывания терапии рисперидоном рекомендуется постепенное снижение дозы. После резкой отмены антипсихотических лекарственных средств, применяемых в высоких дозах, очень редко описываются симптомы, возникающие при их отмене, включая такие как тошнота, рвота, гипергидроз и бессонница. Возможен также рецидив психотических симптомов и возникновение непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Замена других антипсихотических лекарственных средств н a рисперидон

Перед началом приема рисперидона рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо формами других антипсихотических препаратов по клиническим обоснованиям, то рисперидон рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции антипсихотического препарата. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Побочные действия

Во многих случаях нежелательные побочные эффекты трудно отличить от симптомов основного заболевания.

Очень часто

Паркинсонизм

Головная боль

Бессонница, сонливость, седация

Часто

Гиперпролактемия a , булимия, увеличение массы тела

Акатизия d , дистония d , дискинезия d , головокружение, тремор

Повышение аппетита, снижение аппетита

Грипп, бронхит, пневмония, синусит, отит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

Нарушение сна, депрессия, ажитация, тревога

Нечеткость зрения, конъюнктивит

Тахикардия, гипертензия

Удушье, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение, гиперемия слизистой носа

Боль в области живота, дискомфорт в брюшной полости, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль

Сыпь, эритема

Мышечный спазм, артралгия, скелетно-мышечная боль, боль в спине

Отек d , лихорадка, боль в грудной клетке, слабость, чувство усталости

Падения из-за нарушения координации

Нечасто

Инфекции дыхательных путей, цистит, глазные инфекции, тонзиллит,

онихомикоз, воспаление соединительной ткани, местные инфекции,

вирусные инфекции, акродерматит

Нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение уровня гематокрита, эозинофилия

Гиперчувствительность

Сахарный диабет b , гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,

анорексия, повышенный уровень холестерина в крови

Мания, спутанность сознания, ослабление либидо, нервозность, ночные кошмары

Поздняя дискинезия, ишемия мозга, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, снижение уровня сознания, судороги d , обморок, психомоторная гиперактивность, нарушения равновесия и координации, головокружение при изменении положения тела, нарушение концентрации, дизартрия, нарушение вкуса, гипестезия, парестезия

Светобоязнь, сухость глаз, повышенная слезоточивость, гиперемия глаз

Головокружение, шум в ушах, боль в ухе

Фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, ощущение сердцебиения

Гипотензия, ортостатическая гипотензия, внезапное

покраснение лица

Аспирационная пневмония, гиперемия легких, гиперемия дыхательных путей, дисфония, свистящее дыхание, нарушения дыхания

Недержание кала, каловые массы в нижней части брюшной полости, гастрит и колит, дисфагия, метеоризм

Повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы в крови, повышение активности печеночных энзимов в крови

Крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз кожи, экзема, сухость кожи, нарушение пигментации кожи, акне, себорейный дерматит, кожные заболевания, кожные изменения

Повышение активности креатинфосфокиназы в крови, нарушения осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее

Никтурия, ишурия, болезненное мочеиспускание

Эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушения менструального цикла d , гинекомастия, лакторея, сексуальная дисфункция, боль в области груди, дискомфорт в грудных железах, выделения из влагалища

Отек лица, озноб, повышенная температура тела

Нарушения походки,

Чувство жажды,

Ощущение дискомфорта в области грудной клетки

Плохое самочувствие, отклоняющееся от нормы, ощущение дискомфорта

Боли после проведения медицинских процедур

Редко

Агранулоцитоз

Анафилактическая реакция c

Нарушение секреции антидиуретического гормона, глюкозурия

Водная интоксикация c , гипогликемия, гиперинсулинемия c , повышенная концентрация триглициридов в крови

Аффективное уплощение, аноргазмия

Злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, кивание головой

Глаукома, нарушения движения глазных яблок, непроизвольное вращение глазных яблок, блефарит флоппи-ирис синдром (интраоперационный) c

Синусовая аритмия

Легочная эмболия, венозная тромбоэмболия, синдром ночного апноэ, гипервентиляция

Панкреатит, кишечная непроходимость, отек языка, хейлит

Желтуха

Перхоть

Рабдомиолиз

Синдром отмены у новорожденных, матери которых принимали рисперидон с

Приапизм c , задержка менструации, отек груди, увеличение груди, выделения из грудных желез

Гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей,

синдром отмены

Очень редко

Диабетический кетоацидоз

Ангионевротический отек

a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, лакторее.

b В исследованиях сахарный диабет развивался у 0,18 % пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 0,11% пациентов, получающих плацебо. Общая частота развития сахарного диабета во всех клинических исследованиях составляла 0,43% у всех пациентов, получающих рисперидон.

c Не установлены в клинических исследованиях, но зарегистрированы в пострегистрационный период применения рисперидона.

d Клиническими проявлениями экстрапирамидного синдрома могут быть: п a ркинсонизм (усиленное слюноотделение, снижение подвижности скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, синдром «зубчатого колеса» в паркинсонизме, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, повышенный тонус мышц, акинезия, ригидность затылка, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабелярного рефлекса), a катизия (aкатизия, двигательное беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, судороги мышц, хореоатетоз, атетоз и клонические судороги мышц), дистония.

Дистония включает собственно дистонию, мышечный спазм, повышенный мышечный тонус, спастическую кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, контрактуру мышц, тонический блефароспазм, вращательные движения глазных яблок, паралич языка, спазмы мышц лица, спазм гортани, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор здесь включает собственно тремор и паркинсонический тремор в состоянии покоя. Следует отметить, что здесь перечислен широкий спектр симптомов, в основе которых необязательно лежат экстрапирамидные нарушения.

Бессонница включает: трудности при засыпании, ночную бессонницу; Судорожные приступы включают: генерализованные судороги (типа grand mal);

Нарушения менструального цикла включают: нерегулярность менструального цикла, гипоменорею;

Отек включает: генерализованный и периферический отеки, отек мягких тканей.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время лечения препаратами палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных действий этих двух веществ (как пероральных, так и парентеральных форм) подобны. Кроме вышеперечисленных нежелательных побочных действий, во время применения препаратов палиперидона отмечены следующие нежелательные эффекты, которые также могут возникать во время приема рисперидона.

Нарушения со стороны сердца

Ортостатическая тахикардия.

Действия, связываемые с группой лекарственных средств

Также как во время применения других антипсихотических лекарственных препаратов, в пострегистрационный период отмечались очень редкие случаи удлинения интервала QT после приема рисперидона. Другими нарушениями со стороны сердца, описываемыми для антипсихотических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, являются: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, уменьшение числа сердечных сокращений и желудочковая тахикардия типа «пируэт», torsade de pointes .

Венозная тромбоэмболия

Во время лечения антипсихотическими препаратами сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочных сосудов или тромбоз глубоких вен (с неизвестной частотой возникновения).

Увеличение массы тела

На базе обобщенных результатов плацебо-контролируемых исследований продолжительностью от 6 дo 8 недель рассчитано количественное соотношение взрослых пациентов с шизофренией, получающих рисперидон и плацебо, удовлетворяющих критерию увеличения массы тела на ≥7% начальной массы. Установлено наличие статистически значимого увеличения числа случаев повышения массы тела в группе, получающей рисперидон (18%), по сравнению с группой, получающей плацебо (9%). Анализируя обобщенные данные плацебо-контролируемых исследований продолжительностью 3 недели с участием взрослых пациентов с острой манией, уровень повышения массы тела ≥7% на момент окончания исследования был сопоставим для групп, получающих плацебо (2.4%) и был незначительно выше в активной контрольной группе (3.5%).

В популяциях детей и подростков с нарушениями поведения и другими деструктивными проявлениями в ходе долгосрочных исследований установлено увеличение массы тела в среднем на 7.3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое увеличение массы тела у здоровых детей в возрасте от 5 дo 12 лет составляет от 3 дo 5 кг в год. В возрасте от 12 дo 16 лет у девочек сохраняется скорость увеличения массы тела от 3 дo 5 кг в год, в то время как у мальчиков масса тела увеличивается приблизительно на 5 кг ежегодно.

Дополнительная информация, касающаяся особых популяций пациентов

Побочные действия препарата, наблюдаемые у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей чаще, чем в популяции взрослых, приводятся ниже:

У пациентов пожилого возраста с деменцией в клинических исследованиях описаны транзиторные ишемические атаки и инсульт, возникающие соответственно с частотой 1.4% и 1.5%. Кроме того, описано возникновение следующих побочных реакций с частотой минимум вдвое выше, чем в других популяциях взрослых пациентов молодого возраста, составляющей ≥5%: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети и подростки

Обычно нежелательные эффекты, наблюдаемые у детей, подобны тем, которые отмечаются у взрослых.

У детей (в возрасте от 5 дo 17 лет) описаны следующие нежелательные побочные реакции с частотой ≥ 5% или минимум вдвое чаще, чем в клинических исследованиях у взрослых пациентов: сонливость и (или) седативный эффект, повышенная утомляемость, головная боль, усиление аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия слизистой носа, боли в животе, головокружение, кашель, лихорадка, тремор, диарея и энурез.

Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на рост и половое созревание должным образом не исследовано.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рисперидону и вспомогательным компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

Как и в отношении других антипсихотических лекарственных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона с препаратами, пролонгирующими интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (например, мапротилином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотическими препаратами, некоторыми противомалярийными препаратами (например, хинином и мефлохином), а также с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Этот список носит ориентировочный характер и не является исчерпывающим.
Потенциальное влияние на другие лекарственные средства

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими веществами центрального действия, в частности, алкоголь-содержащими препаратами, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами, учитывая повышенный риск возникновения седативного эффекта.

Рисперидон может блокировать эффект леводопы и других допаминовых агонистов.

Если данное сочетание считается необходимым, в частности, в терминальной стадии при болезни Паркинсона, следует назначать минимальную эффективную дозу каждого лекарственного средства.

В пострегистрационный период применения рисперидона сообщалось о развитии клинически значимой гипотензии при одновременном приеме рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры лития, вальпроевой кислоты, дигоксина или топирамата.

Потенциальное влияние других лекарственных средствах на рисперидон

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при совместном применении, например, с рифампицином, фенитоином и фенобарбиталом, которые индуцируют активность печеночного фермента CYP ЗА4, а также Р-гликопротеина. При назначении или прекращении лечения карбамазепином или другими индукторами печеночного фермента CYP 3А4 и (или) /Р-гликопротеином (Р-гп), врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Флуоксетин и пароксетин, ингибиторы CYP 2D6, увеличивают концентрацию рисперидона в плазме крови, но в меньшей степени концентрацию его активной антипсихотической фракции. Скорее всего, другие CYP 2D6 ингибиторы, такие как хинидин, могут влиять на концентрацию рисперидона в плазме аналогичным образом. В начале или при прекращении сопутствующего приема флуоксетина или пароксетина, врач должен скорректировать дозировку рисперидона.

Верапамил, ингибитор CYP ЗА4 и Р-гликопротеина, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Галантамин и донепезил не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут вызвать увеличение концентрации рисперидона в плазме крови (но не его активной антипсихотической фракции). Амитриптилин не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона или его активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но только в минимальной степени влияют на активную антипсихотическую фракцию.

Эритромицин, ингибитор CYP 3А4, не влияет на фармакокинетические параметры рисперидона и его активной антипсихотической фракции.

Одновременное применение рисперидона и психостимуляторов (например, метилфенидата) у детей и подростков не влияет на фармакокинетику и эффективность рисперидона.

Наблюдалась повышенная смертность у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме с фуросемидом.

Одновременное применение пероральных форм рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и сочетание этих двух препаратов может привести к аддитивному эффекту активных антипсихотических фракций.

Дети и подростки

Исследования, касающиеся лекарственный взаимодействий, проводились только у взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Повышенная смертность среди пациентов пожилого возраста с деменцией

По данным клинических исследований с применением атипичных нейролептиков, включая рисперидон, у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые получали атипичные антипсихотические препараты, наблюдались более высокие показатели смертности по сравнению с группой, получавшей плацебо.

Одновременное применение с фуросемидом

В результате клинических исследований с рисперидоном, проводимых у пациентов пожилого возраста с деменцией отмечена повышенная смертность среди пациентов, получающих рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получающими только рисперидон или только фуросемид. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом с малой дозой тиазидных диуретиков) не вызывало подобных последствий.

До настоящего времени не установлен однозначно патофизиологический механизм, с помощью которого можно было бы объяснить эти наблюдения, и фактор, вызывающий смерть. Необходимо соблюдать особую осторожность, принимая решение об одновременном назначении этих препаратов, а также при назначении рисперидона в комбинации с другими диуретиками сильного действия, сопоставляя пользу и риск. Независимо от применяемого лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности, поэтому ее надо тщательно контролировать у пожилых пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные побочные реакции ( CVAE )

В клинических исследованиях, проведенных у пациентов с деменцией, принимающих некоторые атипичные антипсихотические лекарственные средства, отмечено примерно трехкратное увеличение риска развития цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Нельзя исключать риск для других нейролептиков и для других групп пациентов. Рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Риск развития цереброваскулярных побочных реакций был значимо выше у пациентов с деменцией смешанного типа или с сосудистой деменцией, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациентам с другими типами деменции, отличными от деменции альцгеймеровского типа, не следует назначать рисперидон.

Врач должен тщательно провести оценку пользы и риска от применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска развития инсульта. Пациенты или лица, осуществляющие уход, должны быть предупреждены о необходимости немедленного уведомления лечащего врача о появлении объективных и субъективных симптомов потенциальных цереброваскулярных нежелательных побочных реакций, таких как резкая слабость или онемение мышц лица, рук или ног, а также проблемах с речью или зрением. В таких случаях следует немедленно принимать соответствующие терапевтические меры, включая отмену рисперидона.

Рисперидон следует применять только для краткосрочного лечения персистирующей агрессии у пациентов с умеренной и тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, когда нефармакологические методы малоэффективны или неэффективны вообще, а также в случае потенциального риска, что пациент может представлять опасность для себя или окружающих.

Пациентов следует регулярно обследовать, оценивая необходимость дальнейшей терапии.

Ортостатическая гипотензия

В связи с тем, что рисперидон блокирует альфа-рецепторы, может развиваться гипотензия (ортостатическая гипотензия), особенно в начальной фазе титрования дозы. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в пострегистрационный период при совместном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами.

Рисперидон следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями системы кровообращения (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия, цереброваскулярные заболевания) и, в соответствии с рекомендациями, постепенно увеличивать дозу. В случае развития гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз

Во время применения антипсихотических препаратов, включая рисперидон, наблюдалось развитие лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Агранулоцитоз в постмаркетинговый период применения рисперидона отмечался очень редко. Пациентов с клинически значимой лейкопенией или лекарственной лейкопенией и/или нейтропенией в анамнезе следует контролировать в течение первых нескольких месяцев лечения. Следует прекратить прием рисперидона при первых признаках клинически значимого снижения числа лейкоцитов на фоне отсутствия иных причинных факторов. Пациентов с клинически значимой нейтропенией необходимо тщательно наблюдать на предмет повышения у них температуры тела или появления других объективных или субъективных инфекций. При появлении таких симптомов следует незамедлительно провести лечение. У пациентов с тяжелой формой нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1 x 10 9 /l) следует прекратить применение рисперидона и проводить анализы на содержание лейкоцитов в крови до нормализации результата.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы

Применение лекарственных средств со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов связано с индукцией поздней дискинезии, характеризующейся ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или лица. Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. При появлении объективных или субъективных симптомов поздней дискинезии следует рассматривать прекращение применения всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о развитии во время применения антипсихотических препаратов злокачественного нейролептического синдрома, для которого характерны гипертермия, ригидность мышц, нестабильность функции автономной нервной системы, расстройства сознания и повышение активности креатининфосфокиназы в сыворотке крови.

Кроме того, возможно развитие миоглубинурии (рабдомиолиз) и острой почечной недостаточности. В таком случае следует прекратить прием всех антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Перед тем как назначить антипсихотические препараты, включая Рисперидон, пациентам с болезнью Паркинсона и с деменцией с тельцами Леви врач должен оценить отношение пользы и риска. Рисперидон может обострить течение болезни Паркинсона. У пациентов обеих групп может наблюдаться повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенная чувствительность к нейролептикам; такие пациенты были исключены из клинических исследований. Повышенная чувствительность к нейролептикам может проявляться такими симптомами как дезориентация, расстройство сознания, шаткость походки с частыми падениями, которые сопутствуют экстрапирамидным расстройствам.

Гипергликемия и сахарный диабет

Во время применения рисперидона отмечались случаи развития гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже имеющегося сахарного диабета.

В некоторых случаях сообщалось о предшествующем повышении веса, что могло являться предрасполагающим фактором. Очень редко сообщалось о развитии кетонового ацидоза, также редко сообщалось о развитии диабетической комы. Целесообразно проведение соответствующего клинического мониторинга состояния пациентов в соответствии с принятыми нормами применения антипсихотических препаратов. У пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, в том числе рисперидон, необходимо проводить контроль на проявление симптомов гипергликемии (таких, как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а у пациентов с сахарным диабетом должен регулярно проводиться контроль уровня глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

У пациентов, принимающих рисперидон, отмечались случаи значительного увеличения массы тела. Необходимо регулярно контролировать массу тела.

Гиперпролактинемия

Результаты исследований тканевых культур позволяют предположить, что пролактин может стимулировать рост клеток опухолей молочной железы у человека. Несмотря на то, что прямая связь с применением антипсихотических препаратов в ходе клинических и эпидемиологических исследований до сих пор не была доказана, рекомендуется соблюдать осторожность в отношении пациентов с соответствующим анамнезом.

Рисперидон необходимо назначать с осторожностью пациентам с ранее диагностированной гиперпролактинемией или с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT в пострегистрационный период применения рисперидона. Как и в отношении других антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией или электролитными нарушениями (гипокалиемия или гипомагниемия), так как существует риск возникновения аритмогенного эффекта.

Также следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT.

Судороги

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с судорогами в анамнезе или с другими заболеваниями, которые могут снижать судорожный порог.

Приапизм

В связи с блокированием альфа-адренергического рецептора во время терапии рисперидоном может развиваться приапизм.

Терморегуляция организма

Считается, что антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма снижать общую температуру тела. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам, которые могут оказаться в обстоятельствах, способствующих повышению общей температуры тела. Например, если пациенты выполняют интенсивную физическую работу, подвергаются воздействию экстремально высоких температур, одновременно принимают антихолинергические препараты или имеют признаки дегидратации.

Противорвотное действие

В доклинических исследованиях с использованием рисперидона наблюдался противорвотный эффект. В случае применения рисперидона у человека, это может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых лекарственных средств или такие заболевания как непроходимость кишечника, синдром Рея и опухоль мозга.

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек элиминация активной антипсихотической фракции осуществляется медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме повышена.

Венозная тромбоэмболия

Во время применения антипсихотических лекарственных средств сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии (VTE, анг. Venous thromboembolism ). У пациентов, которым необходимо лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития VTE, поэтому перед назначением и во время лечения рисперидоном необходимо выявить все потенциальные факторы риска развития VTE и принять все возможные профилактические меры.
Интраоперационный флоппи-ирис синдром (a нг. Intraoperative floppy iris syndrome , IFIS )

У пациентов, принимающих альфа 1-адреноблокаторы, такие как рисперидон, в ходе экстракции катаракты развивается интраоперационный флоппи-ирис синдром IFIS.

Синдром IFIS увеличивает риск интра- и послеоперационных офтальмологических осложнений. Перед операцией необходимо сообщить лечащему ее врачу о приеме препаратов - блокаторов альфа 1-адренорецепторов.

Не установлены возможные преимущества, связанные с отменой альфа 1-адреноблокаторов перед операцией по удалению катаракты. Следует сопоставить это с риском прерывания антипсихотической терапии.

Дети и подростки

Перед тем как назначать рисперидона детям и подросткам с поведенческими нарушениями, необходимо провести тщательный анализ физиологических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неуместные требования окружающих.

Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона при применении препарата у этой группы пациентов из-за возможного воздействия на способность к обучению. Изменение времени применения рисперидона может уменьшить последствия седативного эффекта препарата на концентрацию внимания у детей и подростков.

Прием рисперидона способствует умеренному увеличению массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед тем как начать лечение, рекомендуется провести измерение массы тела, а затем ее регулярно контролировать. Изменения роста, по результатам открытых долгосрочных расширенных исследований, находились в пределах норм, установленных для данного возраста. Влияние долгосрочного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не было исследовано в достаточной мере.

Принимая во внимание возможное влияние последствий длительной гиперпролактинемии на физическое развитие и половое созревание детей и подростков, необходимо проведение регулярной клинической оценки эндокринологического статуса, в том числе измерения роста, массы тела, признаков полового созревания, мониторинга менструального цикла и других потенциальных пролактин-зависимых эффектов.

Во время лечения рисперидоном следует проводить регулярное обследование пациентов на предмет возникновения экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Беременность и период лактации

Беременность

Нет достаточных данных, касающихся применения рисперидона у женщин в период беременности. Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические лекарственные средства (включая рисперидон) в третьем триместре беременности, входят в группу риска развития неблагоприятных побочных реакций, включая экстрапирамидные расстройства, и (или) симптомов отмены различной интенсивности и продолжительности после родов. Наблюдались симптомы возбуждения, повышения мышечного тонуса, тремор, сонливость, синдром дыхательных расстройств или нарушения, связанные с кормлением. В связи с этим необходимо внимательно наблюдать за появлением таких симптомов у новорожденных. Потенциальная угроза для человека неизвестна. Рисперидон не следует применять во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости. Нельзя резко прекращать лечение рисперидоном во время беременности.

Грудное вскармливание

Установлено, что рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон в небольших количествах выделяются с грудным молоком женщин, которые кормят грудью. Данные о нежелательных эффектах у детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. В каждом конкретном случае следует оценивать пользу грудного вскармливания и потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Подобно другим лекарственным средствам - антагонистам D 2-дофаминовых рецепторов, рисперидон увеличивает концентрацию пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию GnRH в гипоталамусе, приводя к уменьшению секреции гонадотропинов гипофизом, что ведет к подавлению репродуктивной функции, как женщин, так и мужчин в результате нарушений стероидогенеза в гонадах. В доклинических исследованиях такие действия не наблюдались.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рисперидон может оказывать слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов, учитывая его потенциальное действие на нервную систему и нарушения зрения. Поэтому пациентам следует советовать воздержаться от управления транспортными средствами и обслуживания движущихся механизмов до полного выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату Рисперидон.

Передозировка

Симптомы

Описанные объективные и субъективные симптомы передозировки возникали по причине усиления фармакологического действия рисперидона. Симптомы включали сонливость и проявления седативного действия, тахикардию, гипотензию и экстрапирамидные симптомы. После передозировки отмечались случаи удлинения интервала QT и судороги. Желудочковая тахикардия типа torsade de pointes отмечалась при одновременном приеме повышенных доз рисперидона и пароксетина. В случае острой передозировки всегда необходимо учитывать вероятность интоксикации одновременно несколькими лекарственными средствами.

Лечение

Следует восстановить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляцию. Необходимо выполнить промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительными средствами, но только в случае, если от приема препарата не прошло более часа. Следует немедленно начать мониторинг функции системы кровообращения путем постоянной записи электрокардиограммы для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота рисперидона не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и (или) применять симпатомиметические лекарственные средства. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и контроль жизненно важных параметров организма следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Форма выпуска и упаковка

По 30 мл препарата помещают во флаконы из стекломассы, укупоренные адаптерами и навинчиваемыми крышками с контрольным кольцом.

Флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и пипеткой-дозатором помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Пачки с препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Период применения препарата после первого вскрытия упаковки - 1 месяц.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна организации-упаковщика

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона +7 7252 (561342)

Номер факса +7 7252 (561342)

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Для дозировки 1 мг

активное вещество рисперидон - 1 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 2,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 7,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,0 мг.

Состав оболочки:

Опадрай II - 3,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,2000 мг; тальк - 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 - 0,7500 мг).

Для дозировки 2 мг

активное вещество рисперидон - 2 мг

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 82,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 12,0 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 2,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 7,0 мг; повидон(поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4,0 мг.

Состав оболочки:

Опадрай II - 3 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 1,2000 мг; тальк - 0,4440 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6060 мг; титана диоксид Е 171 - 0,6561 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового - 0,0903 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат - 0,0021 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0009 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,0006 мг).

Для дозировка 4 мг

активное вещество рисперидон - 4 мг

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 114,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 19,7 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный (Крахмал 1500) - 3,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг; крахмал картофельный - 11,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 7,3 мг.

Состав оболочки:

Опадрай II - 5 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,2000 мг; тальк - 1,0000 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 0,6175 мг; титана диоксид Е 171 - 0,6545 мг; лецитин соевый Е 322 - 0,1750 мг; алюминиевый лак на основе желтого хинолинового - 0,1010 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина - 0,2520 мг).

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской (дозировка 1 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 2 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-зеленого до зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые (дозировка 4 мг). Таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.08 Рисперидон

Фармакодинамика:

Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. - это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ 2 и дофаминергическим D 2 -peцeптopaм. связывается также с α1 -адренергическими рецепторами и, несколько слабее, с Н 1 -гистаминергическими и α 2 -адренергическими рецепторами. не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D 2 -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Клинические данные

Шизофрения

Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении шизофрении была продемонстрирована в четырех исследованиях продолжительностью от 4 до 8 недель, в которые были включены 2500 пациентов, отвечающие критериям шизофрении по системе DSM-IV. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании при титровании до дозы 10 мг/сут 2 раза в сутки, превосходил плацебо по краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS). В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона в четырех фиксированных дозах (2, 6, 10 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в 4-ой группе был эффективнее плацебо по шкале оценки позитивных и негативных синдромов (PANSS). В 8-недельном сравнительном исследовании пяти фиксированных доз рисперидона (1, 4, 8, 12 и 16 мг/сут, 2 раза в день), в группах 4, 8 и 16 мг/сут был эффективнее рисперидона 1 мг/сут по шкале PANSS. В 4-недельном сравнительном плацебо-контролируемом исследовании двух фиксированных доз рисперидона (4 и 8 мг/сут, один раз в день), в обеих группах был эффективнее плацебо по нескольким пунктам шкалы PANSS.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве

Эффективность рисперидона при монотерапии острых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях с участием около 820 пациентов с биполярным расстройством I типа, в соответствии с шкалой DSM-IV. В этих трех исследованиях в дозах 1-6 мг/сут (начальная доза 3 мг в двух исследованиях и 2 мг в одном исследовании) статистически превосходил плацебо по первичной конечной точке, то есть по изменению суммы баллов по оценочной шкале маний Янга (YMRS) через 3 недели по сравнению с исходным. Результаты по вторичным конечным точкам эффективности в целом согласуются с результатами по первичной конечной точке. Процент больных с уменьшением > 50 % суммы баллов по шкале YMRS через 3 недели по сравнению с исходным значением был значительно выше для рисперидона, чем в группе плацебо.

Эффективность рисперидона в сочетании с регуляторами настроения в лечении мании была продемонстрирована в двух трехнедельных двойных слепых исследованиях примерно на 300 пациентах, отвечающих критериям биполярного расстройства первого типа по системе DSM-IV. В 3-недельном исследовании в дозах от 1 до 6 мг/сут, начальная доза 2 мг/сут, в сочетании с литием или вальпроатом был эффективнее лития или вальпроата только в конце исследования по первичному заданному критерию, то есть по изменению суммы баллов по шкале YMRS по сравнению с исходным на третьей неделе.

Длительные агрессии при деменции

Эффективность рисперидона при лечении психо-поведенческих симптомов деменции, включая поведенческие проблемы, такие как агрессия, возбуждение, психоз, активность и аффективные расстройства была продемонстрирована в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях на 1150 пациентах с умеренной и тяжелой деменцией. Одно исследование проводилось в фиксированных дозах 0,5, 1 и 2 мг/сут. В двух исследованиях изучались нефиксированные дозы, включая группы с дозами рисперидона от 0,5 до 4 мг/сут и от 0,5 до 2 мг/сут, соответственно. показал клинически и статистически высокую эффективность в лечении агрессии, и, в меньшей степени, возбуждения и психозов у пожилых пациентов с деменцией (по шкале поведенческой патологии при болезни Альцгеймера (BEHAVE-AD) и по опроснику Коген Мансфилд для возбуждения (CMAI)).

Расстройства поведения

Эффективность рисперидона в краткосрочном лечении агрессивного поведения была продемонстрирована в плацебо-контролируемых исследованиях примерно у 240 пациентов в возрасте от 5 до 12 лет с разрушительными расстройствами поведения в соответствии с системой DSM-IV и интеллектуальным функционированием ниже среднего или с легкой умственной отсталостью или умеренными нарушениями при обучении. В обоих исследованиях в дозах от 0,02 до 0,06 мг/кг/сут был значительно эффективнее плацебо по предустановленной первичной конечной точке эффективности.

Фармакокинетика: после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Абсолютная пероральная биодоступность рисперидона равна 70 %.

Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона, поэтому его можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Рисперидон на 90 % связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон -на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Метаболизм зависит от генетического полиморфизма изофермента CYP2D6.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом выводится из организма с периодом полувыведения (Т 1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа.

Через неделю приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. В моче плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45 % дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Особые группы пациентов

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. Фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона у пациентов детского возраста аналогична фармакокинетике у взрослых пациентов. Отсутствует влияние пола, национальности или курения на фармакокинетику рисперидона.

Показания: Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства средней и тяжелой степени.

Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени - при неэффективности нефармакологических методов коррекции и угрозе причинения вреда пациенту или окружающим. Краткосрочное (до 6 недель) симптоматической лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей 5-16 лет с умственной отсталостью средней и тяжелой степени, в силу тяжести которой требуются фармакологические методы коррекции (в составе комплексной терапии).

Противопоказания: - индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любому другому ингредиенту этого препарата;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

При лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью средней и тяжелой степени детский возраст до 5 лет (опыт применения недостаточен);

При других показаниях детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: Применять с осторожностью при следующих состояниях:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

Обезвоживание и гиповолемия;

Нарушения мозгового кровообращения;

Болезнь Паркинсона;

Судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе);

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы");

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы");

Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

Беременность и период лактации.

Беременность и лактация: Данных о безопасности применения рисперидона у беременных женщин нет. В экспериментах на животных не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований не обладал тератогенным действием. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая ) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Назначение антипсихотических препаратов, включая , пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, т.к. у обеих групп пациентов повышен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы).

Гипергликемия и сахарный диабет

Удлинение QT интервала

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечными аритмиями в анамнезе, пациентам с врожденным удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Приапизм

Препараты, обладающие альфа-адреноблокирующими эффектами, могут вызывать приапизм. В постмаркетинговых исследованиях препарата были получены сообщения о развитии приапизма.

Регуляция температуры тела

Антипсихотическим препаратам приписывается такой нежелательный эффект как нарушение способности организма регулировать температуру тела. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут способствовать повышению внутренней температуры тела, к которым относятся интенсивная физическая нагрузка, обезвоживание организма, воздействие высоких внешних температур или одновременное использование препаратов с антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае его возникновения у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоли головного мозга.

Порог судорожной активности

Известна способность типичных нейролептиков снижать порог судорожной активности. Следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.

Синдром отмены

При прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы. Симптомы синдрома отмены: очень редко были описаны тошнота, рвота, потливость и бессонница при резком прекращении приема высоких доз антипсихотических препаратов.

Дети и подростки

Следует тщательно контролировать седативный эффект рисперидона, возможно изменение времени приема препарата .

Следует контролировать массу тела. Требуется регулярная оценка эндокринной функции, экстрапирамидных симптомов, нарушений движения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Рисперидон может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 2 мг и 4 мг. Упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 или 100 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный.

По 2, 3 контурные ячейковые упаковки, банку или флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002328 Дата регистрации: 13.12.2013 Владелец Регистрационного удостоверения: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   13.10.2015 Иллюстрированные инструкции