Представлены аналоги лекарства зафирлукаст* (zafirlukast*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Зафирлукаст* (Zafirlukast*) - Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC 4 -, LTD 4 -, LTE 4 -рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Зафирлукаст* (Zafirlukast*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве зафирлукаст* (zafirlukast*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаТри посетителя сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 501мг-1г | 1 | 33.3% | |
| 1-5мг | 1 | 33.3% | |
| 6-10мг | 1 | 33.3% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаОдиннадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейАколат ® (Accolate ®)
Регистрационный номер: П N013547/01Торговое название: Аколат ® (Accolate ®)
Международное непатентованное название: Зафирлукаст* (Zafirlukast*)
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Зафирлукаст* (Zafirlukast*) 20,0 мг.
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;
оболочка:
гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой «ACCOLATE 20», нанесенной методом тиснения.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код ATX:
R03DC01
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаСинтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат ® - конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат ® действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Аколат ® в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат ® эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат ® взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат ® уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, Зафирлукаст* (Zafirlukast*) снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами.
Аколат ® ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат ® в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат ® было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат ® у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ 1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β 2 -агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат ® 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4.
Одноразовый прием препарата Аколат ® позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.
Аколат ® ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ® ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.
Аколат ® облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат ® .
Аколат ® принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТС max -3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) - 99%. Кумуляция - низкая.Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т 1/2 - 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник - 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст* (Zafirlukast*) не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем Зафирлукаст* (Zafirlukast*) в стандартных тестах активности in vitro .
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, С max и AUC увеличивается в 2 раза.
Показания к применению
Профилактика приступов бронхиальной астмы и поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Аколат ® или его ингредиентам.Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.
Беременность и период лактации
Безопасность приема препарата Аколат ® женщинами во время беременности не установлена.Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст* (Zafirlukast*) экскретируется с грудным молоком. Аколат ® не должен назначаться кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Аколат ® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат ® не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Пожилые пациенты
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что С max и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат ® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата ® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10%), часто (от ≥1% до Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат ® .Общие:
очень часто - инфекции
часто - слабость
Желудочно-кишечная система:
часто - тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Печень и желчевыводящие пути:
часто - повышение уровня трансаминаз
нечасто - гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов
редко - симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией
очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Костно-мышечная система:
часто - миалгия
нечасто - артралгия
Центральная и периферическая нервная системах:
часто - головная боль
нечасто - бессонница
Кожные покровы:
часто - сыпь
нечасто - кожный зуд, крапивница, отек
редко - везикулярная сыпь
Иммунная система:
нечасто - реакции повышенной чувствительности
редко - ангионевротический отек
Кровь и лимфатическая система:
редко - образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения
очень редко - агранулоцитоз.
Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат ® головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат ® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.
Передозировка
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат ® у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Аколат ® может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат ® применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат ® может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Аколат ® одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”, 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.
Прием препарата Аколат ® одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием препарата Аколат ® одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с препаратом Аколат ® .
Прием препарата Аколат ® одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием препарата Аколат ® одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат ® применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.
Особые указания
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат ® необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат ® следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.Прием препарата Аколат ® не предусматривает сокращение приема стероидных глюкокортикостериодов.
Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат ® не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат ® .
Применение препарата Аколат ® не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приёме, препарата Аколат ® отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат ® . При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат ® . Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат ® и принимать Аколат ® с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией. Во время терапии препаратом Аколат ® возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности AЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат ® был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат ® противопоказано.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений, что Аколат ® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Однако, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головная боль, бессонница.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг. По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.Условия хранения
При температуре ниже 30 o С, в местах, недоступных для детей.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту.ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания
Дальнейшая информация предоставляется по требованию: Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1.
Аколат - товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
© AstraZeneca 2010
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
"Зафирлукаст (Zafirlukast)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C31-H33-N3-O6-S
Описание
Характеристика: Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм). Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC_4, LTD_4 и LTE_4.
После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. C_max достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т_1/2 — около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.
Показания к применению
Применение: Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные действия: Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко — отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Взаимодействие: Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет — по 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема).
Меры предосторожности: Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аколат . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аколата в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аколата при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для профилактики приступов и лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Аколат - конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Аколат уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Состав
Зафирлукаст + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема препарата Аколат внутрь максимальная концентрация зафирлукаста в плазме достигается через 3 часа. Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%. Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой - около 10% и с калом - 89%.
Показания
- бронхиальная астма (в качестве поддерживающей терапии, в том числе как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков);
- профилактика приступов бронхиальной астмы.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг и 40 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Доза для взрослых и детей старше 12 лет - по 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы может стать причиной повышения уровня печеночных ферментов в крови вследствие гепатотоксичности препарата.
Побочное действие
- инфекции;
- слабость;
- тошнота, рвота;
- боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- повышение уровня трансаминаз;
- гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов;
- симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемии;
- печеночная недостаточность;
- фульминантный (молниеносный) гепатит;
- миалгия (боль в мышце);
- артралгия (боль в суставе);
- головная боль;
- бессонница;
- сыпь на коже, кожный зуд;
- крапивница, отек;
- реакции повышенной чувствительности;
- ангионевротический отек (отек Квинке);
- образование гематом при ушибах;
- кровотечения, включая гиперменорею (обильные менструации);
- тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату Аколат или его компонентам;
- детский возраст до 7 лет;
- нарушения функции печени, в том числе цирроз печени;
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность препарата Аколат при беременности не установлена, поэтому применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приеме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком, поэтому Аколат не должен назначаться кормящим матерям.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 7 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста начальная доза - 20 мг 2 раза в сутки, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.
Особые указания
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию этим препаратом следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Прием препарата Аколат не предусматривает сокращение приема глюкокортикостероидов (ГКС).
Как и ингаляционные ГКС, динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных ГКС при переходе к терапии препаратом Аколат.
Применение препарата не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приеме препарата Аколат отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss (гранулематозное воспаление респираторного тракта и некротизирующий васкулит, который поражает мелкие и средние сосуды, сочетающийся с астмой и эозинофилией) и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможны появления васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения, нейропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат. Впоследствии не следует возобновлять лечение и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией.
Во время терапии препаратом Аколат возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе постмаркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексии, тошноты, рвоты, боли в правом верхнем квадранте живота, повышенной утомляемости, вялости, апатии, гриппоподобных симптомов, увеличения печени, зуда и желтухи), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности аланинаминотрансферазы (АЛТ) сыворотки.
Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности. Однако при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата могут наблюдаться головная боль, бессонница.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно повышение концентрации Аколата в плазме приблизительно на 45%, что, по-видимому, не имеет клинического значения.
При одновременном применении препарата Аколат с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня Аколата в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в плазме.
При одновременном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.
Аналоги лекарственного препарата Аколат
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство не имеет.
Аналоги препарата Аколат по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):
- Амброксол;
- Аминофиллин;
- Аскорил;
- Атровент;
- Ацетилцистеин;
- Беклазон;
- Бекломет;
- Беклометазон;
- Бекотид;
- Бенакорт;
- Беродуал;
- Беротек;
- Бетаспан Депо;
- Бромгексин;
- Бронхолитин;
- Бронхосан;
- Будесонид;
- Вентакс;
- Вентолин;
- Гидрокортизон;
- Гистаглобин;
- Дексаметазон;
- Джосет;
- Дипроспан;
- Задитен;
- Ипратропия бромид;
- Кальция пантотенат;
- Кенакорт;
- Кеналог;
- Кетотифен;
- Клемастин;
- Кленбутерол;
- Кортизон;
- Кромоген;
- Ксидифон;
- Лазолван;
- Монтелукаст;
- Монтелар;
- Платифиллин;
- Полиоксидоний;
- Полькортолон;
- Преднизолон;
- Пульмикорт;
- Пульмикорт Турбухалер;
- Сальбутамол;
- Сальгим;
- Сальмекорт;
- Серетид;
- Серетид Мультидиск;
- Симбикорт Турбухалер;
- Солутан;
- Сополькорт Н;
- Спирива Респимат;
- Спиронаксан;
- Суприма коф;
- Тайлед;
- Теотард;
- Теофедрин Н;
- Теофиллин;
- Триамсинолон;
- Триамцинолон;
- Фенотерол;
- Флавамед;
- Флуимуцил;
- Цитохром C;
- Эрбисол;
- Эреспал;
- Эриспирус;
- Эуфиллин;
- Эуфилонг.
Отзыв врача аллерголога
Препарат Аколат очень даже хорош в качестве базисной терапии бронхиальной астмы. Несколько моих астматиков длительное время получают именно это лекарство. Сначала таких людей было гораздо больше, но препарат подошел не всем: из-за нежелательных реакций, которые стали проявляться во время лечения, лекарство приходилось отменять. Но те пациенты, которые принимают Аколат и не испытывают на себе его побочного действия, отмечают значительное улучшение самочувствия. Самое главное, на чем они делают акцент - это выраженное снижение частоты возникновения приступов бронхиальной астмы.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Международное название:
Зафирлукаст
Синонимы : аколат
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.
Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax зафирлукаста в плазме достигается через 3 ч.
Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99%, при диапазоне концентраций 0.25-4 мкг/мл. При приеме в дозах 30-80 мг 2 кумуляция зафирлукаста в плазме была низкой.
Зафирлукаст экстенсивно биотрансформируется. Метаболиты, определяемые в плазме, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст при стандартном определении активности in vitro.
T1/2 зафирлукаста 10 ч.
Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде метаболитов с мочой - около 10% и с калом - 89%.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с циррозом печени алкогольной этиологии, клиренс зафирлукаста уменьшается, при этом Cmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых лиц. Однако кумуляции зафирлукаста у пожилых людей не происходит.
Показания
Профилактика приступов и поддерживающая терапия при бронхиальной астме (в т.ч. как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков).
Режим дозирования
Для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза - по 20 мг 2 При необходимости дозу можно постепенно увеличить. Поддерживающая доза - по 20 мг 2 Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 2 приема.
Для пациентов пожилого возраста, а также при алкогольном циррозе печени начальная доза - 20 мг 2, коррекцию дозы проводят в соответствии с реакцией больного на лечение.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности трансаминаз печени.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, образование волдырей.
Прочие: головная боль, нарушения со стороны ЖКТ; у пациентов пожилого возраста возможно увеличение частоты развития инфекций преимущественно дыхательных путей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зафирлукасту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность зафирлукаста при беременности не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Зафирлукаст выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе бронхиальной астмы .
Зафирлукаст не изучен, как средство для лечения лабильной или нестабильной формы бронхиальной астмы .
Не следует назначать в качестве замены после резкой отмены ГКС для ингаляций.
При появлении на фоне лечения симптомов нарушения функции печени следует провести исследование активности трансаминаз печени. Вопрос о прекращении или продолжении лечения следует решать индивидуально, после оценки соотношения риска и пользы проводимой терапии.
Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не изучена.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой возможно повышение концентрации зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%, что по-видимому, не имеет клинического значения.
При одновременном применении зафирлукаста с эритромицином возможно уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в плазме.
При одновременном применении с терфенадином происходит уменьшение AUC зафирлукаста на 54% без влияния на уровень терфенадина в плазме.
При одновременном применении с варфарином происходит увеличение максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому, является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.
