Для чего назначают метопролол. Инструкция по применению Метопролола: при каком давлении может назначаться, показания и правила терапии

Метопролол (Metoprololum)– лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов.

Одноименное действующее вещество – Метопролол.

Химическая формула Метопролола: C 15 H 25 NO 3 .

Название: (±)-1--3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината). Это значит, что в данном лекарственном средстве Метопролол представлен двумя солями– сукцинатом или тартратом.

По физическим свойствам и сукцинат, и тартрат – это белые кристаллические порошки. Практически не имеют запаха. Хорошо растворяются в воде, в этиловом и в метиловом спирте. Плохо растворяются или практически не растворяются в эфире и в ацетоне.

Механизм действия

По групповой принадлежности Метопролол относится к селективным бета-адреноблокаторам. Это значит, что он избирательно, селективно, блокирует бета-1 адренергические рецепторы в сердце. При этом на бета-2 адренорецепторы, расположенные в других органах, он практически не влияет.

Все адренергические рецепторы, и альфа, и бета, являются элементами симпатической вегетативной нервной системы. Через эти рецепторы симпатика посредством медиаторов-катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) регулирует обмен веществ, состояние и функцию органов и систем. Рецепторы существенно отличаются друг от друга не только локализацией, но и производимыми эффектами.

В сердце, в миокарде и в проводящей системе, находятся преимущественно бета-1 адренорецепторы. Блокадой этих рецепторов как раз и обусловлена терапевтическая ценность Метопролола и ему подобных лекарственных средств.

Активация бета-1 адренорецепторов под действием симпатических импульсов приводит к увеличению ЧСС (частоты) и силы сокращений сердца. При этом сердце в единицу времени нагнетает в сосуды большее, чем обычно, количество крови. Растет АД (артериальное давление), преимущественно за счет верхнего, систолического уровня.

Блокируя бета-1 рецепторы сердца, Метопролол вызывает ряд эффектов. Отрицательный хронотропный эффект заключается в снижении ЧСС. Отрицательный инотропный – в снижении силы сердечных сокращений. Отрицательный дромотропный – в замедлении проводимости.

Отрицательный батмотропный – в угнетении сердечного автоматизма, подавлении способности сердца генерировать электрические импульсы из аномальных зон проводящей системы. На самом деле эти эффекты не такие уж отрицательные, а в большинстве случаев – положительные.

Уменьшение работы сердца и снижение АД позитивно сказывается на состоянии пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца (ИБС), артериальной гипертензией (повышенным АД). При ИБС, стенокардии урежаются ангинозные приступы загрудинных болей. Снижается интенсивность этих болей.

У пациентов повышается работоспособность. В результате уменьшения риска развития инфаркта миокарда и связанных с ним тяжелых осложнений повышается средняя продолжительность жизни у пациентов, страдающих ИБС. Отрицательное дромотропное и батмотропное действие препарата приводит к устранению тахиаритмий (нарушений ритма с повышением ЧСС).

Однако такие эффекты крайне нежелательны, и даже опасны при исходных нарушениях проводимости, например, при различных внутрисердечных блокадах проведения электрического импульса.

Свое влияние на силу сердечных сокращений препарат оказывает посредством увеличения внутриклеточ6ного цАМФ – циклического аденозинмонофосфата. Данное вещество связывает кальций, обеспечивающий силу мышечных сокращений. В итоге, чем больше цАМФ, тем меньше кальция, и тем слабее мышечные сокращения.

На состояние ОПС (общего периферического сопротивления) Метопролол практически не влияет. Он не расслабляет периферические артериолы. Более того, ОПС может даже повышаться, стремясь компенсировать снижение ЧСС и силы сокращений миокарда. Но этот механизм выражен слабо, и не приводит к снижению АД.

Наряду с систолическим уменьшается и диастолическое, или нижнее АД. Уменьшение диастолического АД связано с подавлением синтеза ренина почками при блокаде находящихся в них бета-адренорецепторов.

Ренин – биологически активно вещество, участвующее в цепи реакций с образованием ангиотензина II, спазмирующего кровеносные сосуды. Таким образом, блокада бета-1 рецепторов Метопрололом приводит к целому ряду положительных эффектов: гипотензивному, антиаритмическому, и антиангинальному.

Блокада других, бета-2 адренорецепторов, также сопровождается некоторыми изменениями со стороны различных органов и тканей. Большей частью эти изменения отрицательные: спазм бронхов, усиление перистальтики и спазм гладких мышц ЖКТ, повышении уровня глюкозы в крови, увеличение количества жировой ткани, спазм коронарных сосудов.

Метопролол, будучи селективным бета-блокатором, не блокирует бета-2 адренорецепторы. Точнее сказать – почти не блокирует. Соотношение бета-2/бета-1адренорецепторов – 1:20.

Это значит, что на каждые 20 бета-1 рецепторов, блокируемых Метопрололом, все же приходится 1 бета-2 рецептор. Абсолютной селективности нет ни у одного препарата. Хотя представители нового поколения по этому показателю в несколько раз превосходят Метопролол.

С повышением дозы селективность снижается. Это вполне логично – чем большее количество вещества поступает в организм, тем на большее количество рецепторов оно действует. Метопрололу не свойственны такие отрицательные черты как внутренняя симпатомиметическая и мембраностабилизирующая активность, присущие многим другим лекарственным средствам этой группы.

Феномен внутренней симпатомиметической активности заключается в том, что препарат частично блокирует, а частично стимулирует бета-адренорецеторы.

Из-за этого его терапевтическая сила снижается, а побочные эффекты – наоборот, усиливаются. Под мембраностабилизирующей активностью подразумевается снижение проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия, который наряду с калием обеспечивает прохождение нервного импульса по нервному волокну.

По этой причине возможны некоторые нарушения сердечного ритма. Впрочем, мембраностабилизирующая активность в большинстве случаев не имеет клинического значения.

Метопролол относится к липофильным, или жирорастворимым соединениям. В сравнении с гидрофильными (водорастворимыми) средствами липофильные имеют ряд преимуществ и недостатков.

Как и все липофильные препараты, Метопролол проникает чрез ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) в головной мозг. С этим связаны определенные побочные эффекты, показания и противопоказания со стороны ЦНС.

Одно из неврологических показаний – мигрень. Липофильные соединения подвергаются метаболическим превращениям в печени, и потому продолжительность их действия сравнительно невелика.

Однако активность липофильных бета-блокаторов не снижается поле приема пищи. Эти средства не только уменьшают смертность при ИБС, но и улучшают состояние при сердечной недостаточности.

Как уже говорилось, Метопролол представлен двумя разновидностями: тартратом и сукцинатом. Сукцинат более предпочтителен. Из-за быстрого высвобождения тартрата гипотензивный эффект трудно управляется. Препараты с тартратом слабее действуют и хуже переносятся пациентами.

В то же время сукцинат медленнее освобождается, и потому дольше действует. Поэтому сукцинат включают в таблетки пролонгированного (удлиненного) действия. В настоящее время все современные модификации Метопролола включают в себя сукцинат.

Практически всем бета-адреноблокаторам присущ феномен рикошета или синдром отмены. И Метопролол – не исключение. При быстрой отмене препарата возможны резкие скачки АД до кризовых цифр, учащение приступов стенокардии, повышение риска развития инфаркта миокарда. Синдром отмены связан с увеличением количества бета-адренорецепторов.

Так организм стремится компенсировать потерю блокированных Метопрололом рецепторов. При резкой отмене препарата эти рецепторы выступают в роли точек приложения для симпатических импульсов. Поэтому Метопролол рекомендуют отменять постепенно. При этом желательно комбинировать его с другими гипотензивными средствами.

Немного истории

Бета-блокаторы применяются в клинической практике несколько десятков лет. Самые первые препараты этой группы не были селективными, имели множество недостатков, а порой таили в себе опасность для пациентов. По этой причине они в настоящее время не применяются.

Представители II поколения, коим относится Метопролол, являются селективными. По своим свойствам Метопролол сходен с другим препаратом II поколения, Атенололом.

Правда, Атенолол относится к гидрофильным соединениям. Первоначально Метопролол применяли при гипертонической болезни, ИБС, тахиаритмиях.

Сравнительно недавно, в начале 2000-х г. показания к приему Метопролола были расширены. Его стали назначать при хронической сердечной недостаточности.

В настоящее время Метопролол в виде различных пролонгированных форм продолжают использовать в лечении сердечно-сосудистых заболеваний в России, СНГ и зарубежных странах.

Технология синтеза

Таблетки пролонгированного действия выпускаются по специальной технологии ЗОК (ZOK – zero-order kinetic , или кинетика нулевого прядка).

Помимо основного действующего вещества в приготовлении таблеток используются вспомогательные: кремния диоксид, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза. На изготовление оболочки, покрывающей таблетки, идут такие материалы как гипромеллоза, тальк, титана диоксид, полисорбат 80.

Формы выпуска

• Таблетки 25, 50 и 100 мг;
• Таблетки пролонгированного действия Ретард 200 мг;
• Ампулы 5 мл 1% раствора (под другими торговыми названиями).

Метопролол производят многие российские и зарубежные фирмы, в т.ч. немецкие Меркле и Ратиофарм. Из патентованных синонимов Метопролола наиболее известен Беталок ЗОК, производимый фирмой Астра Зенека в Швеции. Эта же компания выпускает раствор для инъекций.

Среди других патентованных препаратов:

• Вазокардин – таблетки. Зентива, Словакия.
• Коритол – таблетки. Берлин-Хеми, Германия.
• Метозок – таблетки. Акрихин, Россия.
• Метокард, Метокард Ретард – таблетки, таблетки пролонгированного действия. Польфрма, Польша.
• Эгилок, Эгилок Ретард – таблетки, таблетки пролонгированного действия. Эгис, Венгрия, Акцино Фарма, Швейцария.
• Эгилок С – таблетки. Интас, Индия.
• Метокор – инъекционный раствор. Адифарм, Болгария.
• Сердол – таблетки, Лабромед, Румыния.
• Метолол – таблетки. Меркле, Австрия.

Подобно многим другим препаратам зарубежные синонимы Метопролола вызывают большее доверие своим качеством, хотя и стоят дороже. Но и в отношении зарубежных синонимов следует быть осторожным. Особенно это касается пролонгированных препаратов.

Истинными пролонгированными свойствами обладает Беталок ЗОК с Метопролола сукцинатом. Во многих других лекарствах пролонгированного действия, обозначаемых как Ретард, в роли активного вещества выступает Метопролола тартрат, якобы в пролонгированной форме.

Однако достоверных данных того, что пролонгированный тартрат по своей эффективности превосходит сукцинат, до сих пор нет. Помимо Метопролола существует множество бета-адреноблокаторов с другими действующими веществами. Многие из этих лекарств, используемых в клинической практике, имеют характерное окончание лол (Лабеталол, Атенолол, Карведилол, Небиволол), указывающее на их принадлежность к данной лекарственной группе.

Показания

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• ИБС – профилактика приступов стенокардии, комплексная терапия инфаркта миокарда;
• Тахиаритмии;
• Профилактика приступов мигрени.

Дозировки

Метопролола сукцинат принимается внутрь однократно в суточной дозе. При артериальной гипертензии эта доза составляет 50-100 мг. В дальнейшем при недостаточном снижении АД она может быть увеличена до 100 – 200 мг.

При ИБС, стенокардии, поддерживающей терапии инфаркта миокарда прием рекомендуют начинать с приема 100-200 мг препарата. Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 12,5 или 25 мг.

В течение каждых следующих 2-х недель дозу увеличивают в 2 раза, доводя ее до 200 мг. Метопролол принимают длительно. Препараты с действующим веществом тартратом принимают в меньшей дозе (25-50-100 мг) в 2-3 приема. Таблетки можно делить пополам, но не стоит измельчать их или разжевывать. Запиваются таблетки водой, их употребление не связано с приемом пищи.

Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно при инфаркте и тахиаритмиях в количестве 2-5 мг (0,4-1 мл). В последующем введение Метопролола можно повторить несколько раз с 5-минутным интервалом.

При этом суммарная доза внутривенно введенного препарата не должна превышать 15 мг. По достижению эффекта переходят на прием таблеток по 25-50 мг через каждые 6 часов. Использование Метопролола должно сопровождаться тщательным контролем АД, ЧСС и данных ЭКГ.

Фармакодинамика

При внутреннем приеме около 95% поступившего Метопролола всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1-2 часа. 10% Метопролола связываются с плазменными белками.

Биодоступность препарата составляет 50%. При повторном приеме она увеличивается до 70%. Прием пищи повышает этот показатель еще на 20-40%. Гипотензивный эффект у пролонгированных форм сохраняется в течение 24 часов после прима.

При этом Метопролол равномерно высвобождается в течение 24 часов. В печени препарат подвергается окислению с образованием 3-х неактивных метаболитов. При заболеваниях печени метаболизм нарушается и возрастает уровень активного Метопролола. Может потребоваться снижение дозы.

Неизменный Метопролол выводится через почки в количестве 5%. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа. При внутривенном введении эффект урежения ЧСС отмечается спустя 10 минут, и достигает максимума через 20 минут. ЧСС снижается на 10-15% от исходного уровня.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система : брадикардия, брадиаритмии, боль в сердце, усугубление хронической сердечной недостаточности (отеки, одышка), спазм периферических артерий (похолодание конечностей, синдром Рейно).
• ЦНС : головная боль, головокружение, снижение скорости двигательных реакций, снижение памяти, замедление мышления, депрессия, спутанность сознания, парестезии в конечностях;
• ЖКТ : тошнота, рвота, сухость во рту, вкусовые изменения, боль в животе, нарушения стула;
• Органы дыхания : одышка, бронхоспазм, заложенность носа;
• Эндокринная система : гипотиреоз, при сахарном диабете – резкие колебания уровня сахара в крови;
• Кожа : аллергическая сыпь, зуд, усиленное потоотделение, фотосенсибилизация, алопеция, обострение имеющегося псориаза;
• Органы чувств : снижение остроты зрения и слуха, уменьшение образования слезной жидкости
• Кровь : лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, повышение уровня билирубина и печеночных ферментов;
• Опорно-двигательный аппарат : боль в мышцах и в суставах;
• Репродуктивная система : снижение либидо, эректильная дисфункция.

Данные побочные эффекты отмечаются редко, и в большинстве случаев проходят после плавной отмены Метопролола.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость Метопролола и его компонентов;
• Синдром слабости синусового узла;
• Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• Брадикардия;
• Стенокардия Принцметала;
• Тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок, гипотензия;
• Возраст до 18 лет

Препарат с осторожностью назначают при печеночной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, синдроме Рейно, псориазе.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы)– не рекомендуется из-за сильной гипотензии;
• Верапамил – опасность остановки сердца;
• Бета-адреностимуляторы, НПВС, кокаин, эстрогены – ослабление гипотензивного действия;
• Антидепрессанты, седативные средства, нейролептики, транквилизаторы, этанол – угнетение ЦНС;
• Алкалоиды спорыньи – усиление периферического сосудистого спазма;
• Наркозные средства – депрессия миокарда;
• Инсулин – усиление гипогликемии;
• Сахароснижающие таблетки – снижение их эффективности;
• Клонидин – отменяют через несколько дней после прекращения приема Метопролола из-за синдрома отмены;
• Гипотензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного эффекта;
• Клонидин, Метилдопа, препараты раувольфии, Амиодарон, Верапамил, сердечные гликозиды – усиление гипотензии, урежение ЧСС, нарушение проводимости;
• Барбитураты, Рифампицин – снижение эффективности Метопролола;
• Лидокаин – повышение уровня этого препарата плазме крови;
• Кумарины – усиление антикоагуляционного эффекта;
• Недеполяризующие миорелаксанты – удлинение и усиление действия этих препаратов.

Беременность и лактация

Метопролол проникает через плаценту и в грудное молоко. У новорожденного и плода он может вызывать брадикардию, гипотензию, гипогликемию. Поэтому прием Метопролола во время беременности и лактации запрещен.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 3 года. Метопролол отпускается по рецепту врача.

Метопролол - лекарственный препарат, обладающий гипотензивным, антиангинальным, антиаритмическим свойством.

Лекарственное средство избирательного типа действия блокирует бета-адренорецепторы мышцы сердца, жировых клеток, желудочно-кишечного тракта, почек. Действует главным образом на центральный орган кровообращения.

Угнетает активность синусового узла, сокращает интенсивность ритма, укорачивает атриовентрикулярную проводимость, уменьшает импульс возбуждения по миокарду, снижает показатель сердечного выброса и объем необходимого кислорода.

От чего помогает Метопролол, какие он имеет особенности использования и преимущества перед другими препаратами, можно узнать из информации, предоставленной ниже. Материал имеет ознакомительный характер.

Любое лечение начинается с посещения лечащего врача. Специалиста необходимо известить о существующих заболеваниях и длительном приеме других медикаментов во избежание нежелательных реакций организма.

• 1 От чего помогает лекарство Метопролол?
• 2 Эффективность при гипертонии
• 3 Состав лекарственного препарата
• 4 Применение препарата и дозы
• 5 Противопоказания
• 6 Преимущества перед другими препаратами
• 7 Аналоги
• 8 Видео по теме

От чего помогает лекарство Метопролол?

Препарат Метопролол показания применению имеет, такие как:

1. артериальная гипертония умеренной или средней тяжести. Применяется самостоятельно либо дополняется другими лекарствами. Сокращает минутный объем крови, снижая АД. При легкой степени заболевания, а также патологии средней тяжести блокатор применяют как монотерапию. Более тяжелые случаи требуют добавления мочегонных и других антигипертензивных медикаментов;
2. гиперкинетический синдром при гипертиреозе или неврозе сердца . Здесь препарат нашел применение в составе комплексного лечения. Его функция - снижение ритма сердечной деятельности;
3. стенокардия . Метопролол способствует урежению приступов, снижает их тяжесть, уменьшает степень нагрузки на сердце, его кислородную потребность. При этом пораженные атеросклерозом сосуды поддерживают нормальное кровоснабжение сердца, предотвращая последующие приступы. Селективный бета-адреноблокатор является обязательной составляющей терапии болей за грудиной, сопровождающихся одышкой, страхом смерти;
4. изменения сердечного ритма при аритмии, тахикардии, фибрилляции предсердий . Лекарство снижает сокращающую способность сердца, урежает пульс, замедляет прохождение импульсов по проводящим узлам и путям через атриовентрикулярное соединение, сокращает выбрасываемый объем крови, снимает возбудимость миокарда, его чувствительность к патологическим импульсам, вызывающим нарушение ритма;
5. коронарная болезнь сердца (ИБС), предупреждение повторного инфаркта . Ткани вокруг возникшего очага некроза всегда повреждены. Метопролол помогает сохранить живые ткани, уменьшает зону поражения, увеличивает ток крови, разгружает сердце, уменьшает риск возобновления болезни;
6. слабая переносимость повышенной физической нагрузки, эмоциональная лабильность . Метопролол блокирует рецепторы адреналина, выделяющегося при эмоциональном напряжении или усиленной двигательной активности, не позволяет ему стимулировать миокард. Повышается переносимость интенсивного труда.

Эффективность при гипертонии

Метопролол является результативным гипотензивным кардиопротектором, обладающим антиангинальной активностью.

Улучшает прогноз у пациентов, страдающих артериальной гипертонией, ИБС, характеризуется хорошей переносимостью при продолжительном лечении.

Таблетки Метопролол

Гипотензивный эффект Метопролола объясняется снижением сердечного выброса. Благодаря приему препарата опускается как верхнее, так и нижнее давление, уменьшается ЧСС и суправентрикулярные экстрасистолы. Добавление мочегонных препаратов усиливает антигипертензивный эффект.

Внезапное прекращение приема препарата способно спровоцировать скачок давления, тахикардию, приступ стенокардии. Поэтому отменять медикамент необходимо в течение недели, постепенно снижая дозировку.

Отмечена хорошая переносимость Метопролола, незначительное количество побочных эффектов. Снижение давления развивается поступательно, достигает максимальной продуктивности спустя 14 дней от начала терапии.

Состав лекарственного препарата

Препарат представлен тремя формами выпуска:

• Метопролол – жирорастворимый бета-адреноблокатор, используется в качестве солей: тартрата и сукцината. Такая форма повышает скорость доставки в кровеносные сосуды. Вид соли и способы производства предопределяют длительность клинического эффекта медикамента;
• Метопролола сукцинат - ретардная форма с длительным поступлением активной субстанции, терапевтический результат лекарственного средства удерживается более суток. Сукцинат - фармацевтическая форма с пролонгированным действием. Кроме того, таблетки Метопролола сукцинат снижают риск появления утомляемости и брадикардии, оказывают положительное воздействие на гладкую мышечную ткань бронхов;
• Метопролола тартрат – стандартизированная форма выпуска препарата. Продолжительность его терапевтического действия составляет 12 ч. Медикамент относится к быстродействующим средствам. Существуют формы и с периодическим высвобождением.

Применение препарата и дозы

После приема Метопролол почти полностью усваивается организмом. Действующее вещество попадает в кровь из органов пищеварения.

Максимального количества в жидкой части крови достигает спустя 2 часа после применения. Биологическую доступность средства усиливает употребление пищи.Начинают терапию с маленькой дозы.

Для лечения тахикардии наджелудочкового вида, приступов стенокардии, гипертензии, сбоев сердечного ритма используют от 50 до 100 мг медикаментозного средства в день.

В случае ишемического некроза для поддерживающей терапии дневная норма - 200 мг. Максимальная суточная норма таблетированного средства составляет 400 мг. При вялотекущей сердечной недостаточности дозировка назначается индивидуально. Пациенты пожилого возраста на начальном этапе лечения принимают не более 50 мг.

При злоупотреблении лекарственным средством появляется риск значительного снижения давления, потери чувства равновесия, появления тяжелых форм брадикардии. Может возникнуть желудочковая экстрасистолия, тошнота, рвота, потеря сознания, остановка сердца, кома.

Противопоказания

Лекарственный препарат Метопролол противопоказания к применению имеет, такие как:

• CA- блокадам
• патологические изменения работы синусового узла;
• тяжелая стадия брадикардии;
• гипотензия;
• AV- блокада второй или третьей степени;
• сердечная недостаточность с тяжелым нарушением ритма;
• падение PH крови;
• аллергическая реакция;
• крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
• кормление грудью.

Осторожно используют препарат в следующих случаях:

• беременность;
• тяжелое течение почечно-печеночной недостаточности;
• вялотекущая обструкция легких;
• сахарный диабет;
• атеросклеротическое изменение крупных сосудов;
• хромаффинома;
• использование контактных линз;
• AV-блокада первой степени;
• миастения;
• хроническое нарушение периферического кровообращения;
• обострение псориаза;
• депрессивный синдром.

Запрещено принимать Метопролол одновременно с противоаритмическими средствами из группы антагонистов кальция.

Преимущества перед другими препаратами

В отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов при использовании средних лекарственных доз Метопролол оказывает слабо выраженное воздействие на метаболизм углеводов, а также органы, имеющие бета 2-рецепторы к адренэргическим веществам: мышцы скелета, поджелудочную железу, а также гладкую мускулатуру артерий рук и ног, бронхов, матки. Многолетний прием помогает снизить концентрацию холестерола в крови.

Применение больших дозировок блокирует оба подтипа бета-адренорецепторов.Контролируемые крупно-масштабные процессы изучения показали - из исследуемых бета-адреноблокаторов только Метопролол проявил эффективность при первичной профилактике ИБС во время лечения артериальной гипертензии.

Отсутствие у Метопролола ВСА заявлено как дополнительное преимущество. Многоцентровый проспективный анализ исследований показал, что только препараты без ВСА оказывают кардиопротективный эффект. Липофильные свойства Метопролола позволяют профилактировать внезапную смерть человека.

Аналоги

При необходимости вместо Метопролола назначают следующие аналоговые препараты: Анепро, Беталок, Белок, Блоксан, Вазокардин, Спесикор, Селопрал, Лопресор, Опресол, Корвитол, Метогексал, Метопрол, Необлок, Эмзок, Эгилок. Подбирает замену только лечащий врач.

Таблетки Корвитол

Видео по теме

Исследование об эффективности использования Метопролола:

Информация на сайте сайт является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения.

сайт

А ещё у нас есть

Лекарственное средство метопролол впервые выпущено в 1969 году, а с 1980 г широко применяется во всем мире.

Лекарство Метопролол нужно использовать при различных болезнях сердечно-сосудистой системы, а при каком давлении этот препарат будет действенным?

Свойства воздействия на организм

Метопролол принадлежит к лекарственным средствам, способным блокировать бета-адренорецепторы. Такие рецепторы имеются в разных тканях организма: гладких мышцах, мышце сердечной, почках, артериях.

Они отвечают реакцией на стресс, в частности на действие адреналина. Попадая в организм человека, вещества, которые блокируют действие бета-адренорецепторов, предотвращают действие гормонов на рецепторы и ослабляют стрессовое состояние.

Бета-адреноблокаторы имеют кардиальный эффект — уменьшают силу и частоту сокращений сердечной мышцы, уменьшают ее потребность в кислороде, снижают сердечную проводимость, предотвращают стимуляцию сердца при физических и эмоциональных нагрузках.

Метопролол обладает этими качествами. Он имеет антигипертензийное, антиаритмичное действие и устраняет симптомы ишемии.

Антигипертензийный результат наступает постепенно и достигается после двухнедельного приема лекарства. Метопролол приводит в норму ритм сердца при тахикардии и мерцании предсердий, уменьшает риск развития аритмии, чем ограничивает зону инфаркта и возможность его повтора. При употреблении в малых дозах меньше влияет на мускулатуру бронхов и удаленных артерий.

Лекарственные формы

Метопролол производят в двух лекарственных видах: тартрат и сукцинат. И тартрат, и сукцинат имеет вид белого кристаллического порошка. Оба вида хорошо растворимы в воде. Тартрат хорошо растворяется в спирте, трихлорметане и метиленхлориде, хуже — в ацетоне, совсем не растворяется в эфире. Сукцинат растворяется в метиловом спирте, хуже — в этиловом, мало растворим в изопрополовом и дихлорметане, не растворяется в эфирах и ацетоне.

Вещество Метопролола сукцината в организме плохо высвобождается из микрогранул и действует продолжительно, чем тартрат.

Лечебный эффект сукцината продолжается около суток, а тартрат действует не более 12 часов. Метопролол тартрат менее эффективен, имеет много побочных эффектов.

Метопролол метаболизируется в печени и выводится через мочевыделительную систему.

Форма изготовления и срок хранения

Выпускают таблетки по 25, 50, 100 и 200 мг, упакованные по 14, 30, 50, 60, 100 и 200 шт. Для внутривенного применения — 1% раствор в ампулах по 0,05 г, упакованных по 10 шт.

Торговые названия: Беталок, Беталок ЗОК, Эгилок, Эгилок С, Эгилок Ретард, Метопролол Ратиофарм, Метопролол Акри, Корвитол, Вазокардин и другие.

Хранится при температуре до +25 С на протяжении 3 лет.

Когда нужно применять Метопролол?

Метопролол может назначаться врачом при патологиях:

• артериальной гипертонии;
• ишемии сердца;
• гиперкинетическом сердечном синдроме;
• нарушениях сердечного ритма;
• инфарктах;
• пролапсе митрального клапана;
• гипертрофической кардиомиопатии;
• акатизии, спровоцированной нейролептиками.

При этом Метопролол эффективен при разных видах аритмий: синусовой, желудочковой, предсердной, суправентикулярной, пароксизмальной тахикардии, мерцании предсердий.

Для лечения гипертонии может применяться как в одиночном, так и в комплексном виде. Метопролол можно применять для предупреждения мигрени и в общей терапии гипертиреоза.

Порядок применения Метопролола

Таблетки Метопролола можно пить сразу после приема пищи. Но употребление их непосредственно во время еды, усиливает биодоступность действующего вещества на 35-40%. Таблетки глотают не разжевывая, а запивая водой. Препарат длительного действия не желательно разламывать пополам, такое лекарство надо покупать нужной дозировки. Дозирование препарата подбирается доктором по показаниям пациента.

Взрослым и детям старше 18 лет Метопролол рекомендуется использовать в дозах:

• при гипертонии — 100 — 150 мг в сутки в 1 или 2 приема, максимум 200 мг;
• для профилактики повторного инфаркта — 0,2 г в сутки в 2 приема;
• для профилактики мигрени — 0,1-0,2 г в сутки, разделяя на 2-4 раза;
• при гиперкинетическом кардиальном синдроме, включая лечение гипертиреоза — по 50 мг 1-2 раза в сутки;
• при аритмии — по 0,05 г 2-3 раза на протяжении 24 часов.

Для локализации суправентикулярной тахикардии и в острой стадии инфаркта препарат вводят внутривенно в условиях стационара. При тахикардии Метопролол вводится разовыми дозами по 2-5 мг с 5 минутным интервалом до наступления нужного эффекта, но всего не более 15 мг. Препарат вводится со скоростью 1-2 мг в минуту. Дозу в 15 мг не превышают, потому что это не приводит к результату. После локализации аритмического приступа, больной принимает лекарство перорально по 0,05г 4 раза в сутки. Первая доза таблетированного лекарства должна поступить уже через 15 мин после введения внутривенно.

При инфаркте Метопролол вводят трижды по 5мг каждые 2мин. Далее пациенты принимают препарат перорально по 25-50 мг каждые 6 часов. Таблетки начинают принимать через 15 мин после введения внутривенно.

В случае, когда человеком плохо переносится введение внутривенно, в первое время дозу приема внутрь уменьшают на половину. Пациентам в возрасте лучше начинать принимать это лекарство с наименьшей дозы — 0,05 г в сутки.

Срок лечения Метопрололом

Терапевтический эффект наступает при длительном приеме этого средства. Для профилактики рецидива инфаркта Метопролол принимают на протяжении до 3 лет. Метопролол не подходит для того, чтобы сразу снять приступ гипертонии.

При лечении этим средством нужно строго придерживаться дозировки и времени приема, указанного доктором. Нельзя самостоятельно отменять лекарство или делать более длительные перерывы между приемами.

Стороннее действие

Кроме действенного положительного эффекта, Метопролол имеет много побочных воздействий, которые в начале периода приема могут выражаться так:

• головокружение;
• слабость;
• усталость;
• головные боли;
• мышечные судороги;
• ощущение холода в ногах и руках;
• сухость во рту;
• запор или диарею;
• конъюнктивит;
• ринит;
• кожную сыпь или зуд.

О появлении таких показаний надо обязательно сообщить врачу, чтобы он назначил иные таблетки . Длительное действие данного лекарства, в случае появления негативных реакций, может привести к развитию:

• гипотонии;
• брадикардии;
• нарушений сна;
• депрессии;
• гипогликемии (у страдающих сахарным диабетом);
• снижения выделения слезного секрета;
• бронхиальной обструкции (у предрасположенных к ней людей).

Когда опасно его применение?

Данный бета-адреноблокатор противопоказано принимать при синдроме слабости синусного узла, стойкой синусовой брадикардии, когда пульс ниже 60 ударов/мин, артериальной гипотонии (при систолическом давлении ниже 100 мм р.ст.), гиперчувствительности, синотриальной блокаде, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, атриовентикулярной блокаде II и III степени, кардиогенном шоке, выраженных нарушениях процесса движения крови в кровеносной системе.

При беременности и грудном вскармливании лечащий врач может назначить прием этого лекарства только в тогда, когда риск болезни женщины выше опасности воздействия на плод или ребенка возможных побочных эффектов.

При почечной недостаточности Метопролол можно использовать.

При печеночных патологиях, этот лекарство лучше заменить другим бета-адреноблокатором, который метаболизируется вне печени. Людям с сахарным диабетом и болезнью Рейно с осторожностью назначают лекарство. Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно учитывать, что Метопролол может сокращать выработку слезного секрета.

Взаимодействие с другими веществами

При лечении Метопрололом и одновременном использовании других лекарственных средств, следует помнить, что его действие может усилиться или ослабится, даже возникнет обратный эффект.

Вещества, вызывающие аллергию, усиливаются в действии и могут вызвать аллергическую реакцию. Противозачаточные средства, принимаемые внутрь, антациды - усиливают концентрацию Метопролола в крови, а Рифампицин - снижает.

Сердечные средства на основе наперстянки в сочетании с Метопрололом снижают атриовентикулярную проводимость. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензийный эффект. Возможность появления гипотензии и брадикардии могут вызвать обезболивающие и антиаритмические средства.

Иные препараты от давления могут вызвать гипотонию. Употребление алкоголя во время лечения Метопрололом приведет к усилению угнетения центральной нервной системы.

Метопролол уменьшает силу воздействия Лидокаина, изменяет эффективность инсулиносодержащих препаратов и увеличивает возможность развития гипогликемии.

Передозировка

При одновременном приеме дозы Метопролола, превышающем суточную норму, в течении 2 ч появляется тошнота, рвота, нарушается дыхание, путается сознание. Может произойти бронхоспазм, судороги, кардиогенный шок, атриовентикулярная блокада. Развивается острая сердечная недостаточность, гипотония, брадикардия, может наступить остановка сердца.

Чтобы избежать тяжелых последствий, после приема большой дозы Метопролола нужно промыть желудок большим количеством чистой воды и вызвать скорую помощь. Затем в условиях стационара проводится симптоматическое лечение:

• при брадикардии и снижении атриовентикулярной проводимости — внутривенно вводят Атропин;
• при понижении сокращения сердечной мышцы — применяют Глюкагон и Добутамин;
• при артериальной гипотонии — используют Адреномиметики;
• для устранения судорог — медленно внутривенно вводят Диазепам;
• для пресечения спазма бронхов, проводят ингаляции с бета-адреномиметиками или внутривенно вводят Эуфиллин;
• чтобы избежать остановки сердца, используют кардиостимуляторы.

Для стойкого эффекта действия Метопролола — применяют длительно. Прекращение его приема должно произойти постепенно, на протяжении 10 дней, под врачебным контролем.

Если предстоит операция, больному нужно перестать принимать Метопролол за несколько дней до применения обезболивающего средства. Обезболивающий препарат в этом случае должен иметь наименьшее воздействие на силу сердечных сокращений.

Принимайте Метопролол только по назначению доктора и четко придерживайтесь его рекомендаций. Перед приемом обязательно ознакомьтесь с аннотацией к лекарству. Прием лекарственных средств при здоровом образе жизни — залог лечения гипертонии.

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

- Наджелудочковая тахикардия;

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

- сахарный диабет;

- тяжелая почечная недостаточность.

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Метопролол - лекарственное средство, принадлежащее группе бета-1-адреноблокаторов, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Какие у медикамента Метопролол состав и форма выпуска?

Активное вещество представлено метопролола тартратом, количество которого составляет 50 и 100 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, полисорбат 80, тальк, титана диоксид.

Препарат Метопролол производится в таблетках жёлто-белого или розового цвета, двояковыпуклой, округлой формы. Поставляется в упаковках по 10 и 14 штук. Чтобы приобрести лекарство потребуется рецепт врача.

Какое у препарата Метопролол действие?

Активный компонент средства является селективным бета-блокатором, действие которого направлено в отношении специфических рецепторов, расположенных в сердечной мышце. Фармсредство способно оказывать следующие терапевтические эффекты: гипотензивный, антиангинальный и противоаритмический.

Подавление влияния симпатического отдела нервной системы приводит к снижению стимулирующего воздействия, вследствие чего снижается частота сердечных сокращений и подавляются процессы генерирования и передачи электрического импульса.

В начале лечения сосудистое сопротивление может незначительно возрасти. Причина этого лежит в стимулировании альфа-адренорецепторов. В большинстве случаев, этот эффект самостоятельно устраняется в срок от 1 до 3 дней.

Снижение давления в начале лечения обусловлено преимущественно уменьшением сердечного выброса. Далее, примерно к концу 3 недели, эффект стабилизируется благодаря подавлению процессов синтезирования ренина и блокировке адренорецепторов.

Следует заметить, что гипотензивный эффект определяется как в покое, так и при нагрузке, и что особенно важно, во время стрессового состояния.

Снижение частоты пульса приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде, а это обстоятельство лежит в основе антиангинального эффекта. Действие начинается примерно через 15 минут после приёма лекарства, оно достигает максимума спустя 2 часа.

Приём лекарства Метопролол в отличие от неселективных бета-блокаторов не приводит к появлению побочных действий со стороны органов, содержащих специфические рецепторы: печень, поджелудочная железа, бронхи, матка и некоторых прочих. Не нарушает биохимические реакции, являющиеся частью углеводного обмена.

Всасывание метопролола из кишечника осуществляется практически в полном объёме, не менее чем на 95 процентов. Действие наступает в срок от 20 минут до 2 часов. Период полувыведения - порядка 3,5 часов. Выведение осуществляется с мочой.

Какие у таблеток Метопролол показания к применению?

Приём бета-блокатора Метопролол показан в следующих случаях:

Артериальная гипертензия, как препарат для монотерапии, так и в качестве части комплексного лечения;
Ишемическая болезнь, для профилактики осложнений;
Нарушения ритма сердечных сокращении;
Мигрень;
Гипертиреоз.

Приём препарата возможен, только если его назначил специалист.

Какие у лекарства Метопролол противопоказания к применению?

Приём средства Метопролол инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

AV-блокада тяжёлой степени;
Стенокардия Принцметала;
Синоатриальная (SA) блокада;
Тяжёлая сердечная недостаточность;
Сниженное артериальное давление;
Беременность и лактация;
Повышенная чувствительность;
Возраст менее 18 лет;
Кардиогенный шок.

Относительные противопоказания: метаболический ацидоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, печёночная или почечная недостаточность, псориаз, пожилой возраст.

Какие у средства Метопролол применение и дозировка?

Принимать Метопролол рекомендуется во время или сразу после еды, завивая нужным количеством воды. Артериальная гипертензия предполагает назначение от 50 до 100 миллиграммов, в зависимости от выраженности патологии и реакции организма. В сутки можно принять не более 200 мг.

Лечение ишемической болезни сердца осуществляется путём назначения от 100 до 200 миллиграммов препарата. Частота приёма зависит от мнения врача и может составлять 2 или 3 раза в день.

Передозировка от Метопролол

Симптомы: головокружение, брадикардия, падение артериального давления, экстрасистолы, бронхоспазм, потеря сознания, обморок, кома, цианоз кожных покровов, не исключена остановка сердца.

Лечение такое: промывание желудка, если больной в сознании, приём активированного угля, вводятся бета- адреностимуляторы до стабилизации артериального давления, допамин, норэпинефрин, осуществление гемодиализа.

Какие от Метопролол побочные эффекты?

Средство вызывает следующие побочные эффекты: тревожность, беспокойство, головная боль, шум в ушах, присоединяется депрессия, сонливость или бессонница, ночные кошмары, расстройства памяти, слабость в мышцах, парестезии в конечностях, кроме того, брадикардия, гипотония, характерно прогрессирование признаков сердечной недостаточности, патология проводимости сердечного импульса, а также экстрасистолия.

Прочие побочные эффекты: диспепсические явления, выпадение волос, кожный зуд и иные аллергические реакции, проявления гипотиреоза, снижение либидо и половая дисфункция, изменение вкусовых ощущений.

Чем заменить Метопролол, аналоги какие использовать?

Эгилок Ретард, Метопролола тартрат, Метопролол-Акри, Беталок ЗОК, Метопролол, Корвитол 100, Сердол, Вазокардин, Эмзок, Метокард, Вазокардин ретард, Метопролола сукцинат, Лидалок, кроме того, Метокор Адифарм, Эгилок, Атеналол, Метопролол-ратиофарм, Метопролол-OBL, Эгилок С, Метопролол Зентива, Корвитол 50, Метолол, Беталол, Метозок, Беталок относятся к аналогам.

Заключение

Лечение болезней сердца нужно проводить под контролем квалифицированного специалиста.