Препараты леводопы. Условия и сроки хранения

В современной медицине достаточно много внимания уделяется препаратам, которые помогают людям в возрасте бороться с постепенной деградацией моторной системы организма (тремор, мышечная ригидность, гипокинезия, несостоятельность держать равновесие) и хроническими неврологическими проявлениями.

В качестве препарата, который способствует лечению и поддержанию организма при таких расстройствах используют Левоподу.

В природе его основную составляющую можно встретить в растительных и животных организмах.

В состав данного препарата входит леводопа (международное название levodopa). Кроме того, в зависимости от производителя или с чем комбинируют основной элемент, в состав лекарства могут входить такие активные вещества:

• Бенсеразид, международное название benserazide;
• Карбидопа (Carbidopa);
• Энтакапон (Entacapone);
• Перголид (Pergolide);
• Ропинирол (Ropinirole);
• Баклофен (Baclofen);
• Сальбутамол (Salbutamol);
• Бипериден (Biperiden);
• Тригексифенидил (Trihexyphenidyl);
• Левотироксин натрия (Levothyroxine sodium);
• Спирамицин (Spiramycin);
• Флупентиксол (Flupentixol);
• Зуклопентиксол (Zuclopenthixol);
• Селегилин (Selegiline).

Выглядит лекарство, как белый кристаллический порошок. К сведению – леводопа не растворяется в спирте и плохо растворяется в воде.

Это вещество используется нервными клетками для производства и восстановления баланса дофамина в крови.

Этот элемент практически не проникает в головной мозг и поэтому его соединяют с карбидопой, что бы усилить действие и проникаемость вещества из кровеносных тел в мозг человека.

Среди производителей Леводлпы такие страны и огранизации как: Допафлекс (Dopaflex) Egis, Венгерская республика; Калдопа (Caldopa) Cadila, Индия; Леводопа (Levodopa) Dabur, Индия, Remedica (Кипр), TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль), TEVA Pharmaceutical Works Private (Венгрия), F.Hoffmann-La Roche (Швейцария), Roche (Италия),

Среди производителей аналогичных препаратов так же можно обозначить следующих производителей комбинированных лекарств:

• LEK d.d. (Словения);
• Сандоз (Швейцария);
• Torrent Pharmaceuticals (Индия);
• Orion corporation orion pharma (Финляндия).

У вас необъяснимое чувство тревоги и страха, которое перерастает в панику? Это — симптомы и лечение болезни.

В каких случаях происходит атрофия коры головного мозга и существуют ли предотвратить процесс?

Фармакологическое действие лекарства

Препараты, содержащие леводоп, способствуют снятию симптоматики заболевания . То есть, помогает устранять его последствия, такие как слюновыделение, тремор, проблемы с двигательной активностью и другие.

Чаще всего болезнь прогрессирует, когда дофамин, который образуется из вещества леводоп, не доходит до клеток мозга и, именно в этом случае возникают проблемы со здоровьем.

Фармакокинетика лекарства

Данная группа препаратов быстро распространяется по организму через систему пищеварения. Правда усваивается в организме лишь 20-30 % вещества от принятой дозы.

Кроме того, необходимо помнить, что не переваренная пища замедляет процесс абсорбции.

При приёме таблеток в течении одного или двух часов данное вещество растворяется в организме и лишь 3% его попадает в мозг человека. Кроме того, за этот период препарат оседает в организме.

Выводится он тяжело. Например, 75% выводится почками за 8 часов времени, а через кишечник – всего за 7 часов – выводится лишь 35% лекарства.

Показания к применению

Инструкция по применению указывает, что Леводопа разработана для людей старшего поколения у которых проявляются такие симптомы как тремор, мышечная ригидность и другие.

Применяется Леводопа при:

Противопоказания

Среди проблем использования и возможных осложнений можно обозначить следующие:

• атеросклероз;
• гипертония с повышенным артериальным давлением;
• эндокринные;
• почечная недостаточность;
• заболевания печени;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• проблемы с лёгкими и дыхательных путей;
• узкоугольная глаукома;
• заболевания крови;
• меланома;
• аллергические проявления в организме на препарат.

Достаточно осторожно необходимо принимать такого рода преператы людям, страдающим следующими заболеваниями или же находящимися в определённом состоянии:

• бронхиальная астма;
• язва желудка;
• психоз;
• психоневроз;
• эмфизема;
• перенёсшие инфаркт миокарда;
• широкоугольная глаукома;
• приём антидепрессантов;
• женщины детородного возраста, живущие половой жизню без средств контрацепции;
• беременность, роды и период кормления грудью;
• дети и молодежь до 25 лет.

Механизм действия

По своим параметрам леводоп – препарат, назначаемый при пониженном содержании дофамина в головном мозге.

Лишь небольшое количество действующего вещества (около 3%) попадают в головной мозг, поэтому действие препарата нарастает постепенно.

Положительные результаты действия препарата можно заметить уже через неделю или две, а максимального эффекта добиться уже в течении 25-30 дней.

Инструкция по применению

Инструкция по применению к препарату Леводопа указывает, что этот вид препаратов необходимо принимать за 30 мин до еды или через 1 час после.

В основном на первое время приёма лекарства это четверть таблетки, то есть 25 мг, которые принимают по 2-3 раза в день. Дальше дозу увеличивают до 50 мг, и так через каждые 2-3 дня доза увеличивается на четверть таблетки.

Максимальная суточная доза, при применении леводопосодержащих препаратов, состоит из шести 250 мг таблеток (в сочетании 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы — максимум).

Формы выпуска

Выпускают препарат в форме таблеток во флаконах. Таблетки могут быть по 125 или по 250 мг. Во флаконе 100 шт. таблеток, но кроме того производятся и флаконы по 20, 30, 50, 60 и 250 таблеток.

Кроме того, данный препарат и его аналоги могут выпускаться в капсулах – таблетках покрытых оболочкой. Оболочка состоит из: гипромеллозы, сахарозы, диоксида титана, оксида железа желтого и красного, магния стеарата, полисорбата и глицерина.

Дозировки и способы применения препарата

Необходимо постепенно увеличивать дозировку, но в обязательном порядке – после положительной консультации у врача.

Если пациент впервые будет принимать этот препарат, то ему могут назначить комбинацию леводопы (50 мг) и бенсеразида (12,5 мг).

Время приёма лекарства: 2-4 раза в сутки. В случае если препарат подошёл, то начинают увеличение дозы. К тому же в случае прохождения полного курса лечения необходимо один раз в месяц осуществлять осмотр у врача.

Режим приёма и дозировка препарата могут отличаться от выше описанных. Например, при серьёзных нарушениях, таких как моторные флуктуации пациент может принимать 4 раза в день, но дозу не увеличивать, а оставить ту, которая уже прописана врачом.

Если у пациента наблюдаются проблемы с печенью или почками, то коррекция дозы не потребуется. В случае же с возникновением самопроизвольных движений или странных проявлений сердечнососудистой системы необходимо настаивать на уменьшении дозы.

Передозировка и дополнительные указания

В случае передозировки у пациента нарушаются сердечный ритм, появляется двигательная непроизвольная реакция и т.п. И, к сожалению, лечение проходит лишь симптоматическое, так как препараты, вводимые при этом, не очень эффективны.

Пациенту необходимы стационарное пребывание в больнице и постоянная проверка сердечно-сосудистой системы, так как в случае необходимости ему понадобится срочная терапия.

Что происходит при передозировке

При более сильном отравлении, кроме выше перечисленных симптомов, может проявиться тошнота, рвота, путаница в сознании и бессонница. Часто проходит достаточно большое количество времени (так как препарат долго впитывается клетками тела) до проявления симптомов.

При всём при этом лечение остаётся симптоматическим.

Побочное действие

Побочные действия достаточно серьёзные и влияют практически на весь организм в той или иной степени. Среди групп риска такие органы и системы человеческого организма:

1. Система кроветворения. Могут возникнуть такие последствия как анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
2. Нервная система — головная боль, головокружение, судороги и другие расстройства движения
3. Нарушения психики; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.
4. Сердечно-сосудистая система — аритмии, гипотензия, повышение артериального давления.
5. Пищеварительная система. Проявления в виде тошноты, рвоты и даже диареи. Иногда происходила потеря или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта, а так же желудочно-кишечное кровотечение.
6. Кожа и подкожные ткани — зуд или сыпь.

По результатам лабораторных показателей — повышение активности «печеночных» клеток которое приводит к серьёзным последствиям.

Кроме того может возникнуть фебрильная лихорадка и повышенная потливость.

Особые указания

Принимающим данное лекарство необходимо соблюдать осторожность, так как проявляется заторможенная психомоторная реакция. В то же время резкая смена препаратов или полный отказ от него могут привести к новым более эффективным вариантам лечения.

В случае теперешних реалий пациенту может понадобится, длительная терапия.

В период прохождения терапии необходимо сравнительно часто проводить анализы крови, проверять функции печени и почек.

Препарат и алкоголь

В данном конкретном случае алкоголь лишь замедляет процесс лечения и абсорбции препарата в крови.

Если нарушены функции почек и печени

При нарушении функции печени и почек соответственно инструкции препарата в легкой и средней степени необходимо продолжить принимать препарат без изменений в дозах. А вот при тяжелых нарушений этих функций приём данного препарата запрещён.

Взаимодействие с другими препаратами

Достаточно опасным является взаимодействие препарата с антидепрессантами. При этом велика вероятностью проявления следующих симптомов: лёгковозбудимсть, повышения артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружение.

Кроме того опасными являются следующие сочетания:

1. С антигипертензивными препаратами;
2. С анестетиками. Параллельное применение анестетиков может вызвать аритмию;
3. С антихолинергическими средствами – помогают снять тремор;
4. С другими лекарственными средствами, по указанию врача.

При беременности и лактации

Этот препарат противопоказан как женщинам детородного возраста, так и беременным, молодым мамам. Были выявлены пороки в развитии внутренних органов и скелета в эксперименте на животных.

Леводопа представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина, который является предшественником дофамина. Проникает через гематоэнцефалический барьер и затем в нейроны, где леводопа превращается в дофамин. Накапливаясь в базальных ганглиях, дофамин устраняет или ослабляет проявления паркинсонизма. Действие леводопы развивается через 1 нед. и более и достигает максимума примерно через 1 мес. Дозу увеличивают постепенно. Из ЖКТ препарат всасывается быстро. Однако значительная его часть метаболизируется в слизистой оболочке кишечника. В организме превращается в дофамин и другие метаболиты. Это происходит под влиянием ДОФА-кабоксилазы, КОМТ и МАО. Побочные эффекты (нарушение аппетита, тошнота рвота, ортостатическая гипотензия, психические расстройства, двигательные нарушения, сердечные аритмии) обратимы и могут быть нивелированы снижением доз. Многие побочные эффекты связаны с образованием дофамина из леводопы в периферических тканях. Их можно уменьшить, комбинируя леводопу с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы, не проникающими через гематоэнцефалический барьер.

Вопрос 30. Перечислите эффекты сочетания карбидопы или бенсеразида с леводопой.

Леводопа (левовращающий изомер ДОФА) предшественник дофамина. Превращается в дофамин, чем и обусловлен противопаркинсонический эффект (восполняет его дефицит в ЦНС). Устраняет гипокинезию, ригидность мышц, тремор, дисфагию, слюнотечение. Однако большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях и не оказывает лечебного эффекта.

Бенсеразид - ингибитор периферической ДОФА-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС - с одной стороны и к уменьшению проявлений побочного действия - с другой. Оптимальное сочетание леводопы и бенсеразида 4:1. Выраженный терапевтический эффект отмечается через 6–8 дней, максимальный - через 25–30 сут. Капсулы ГСС (гидродинамически сбалансированная система) - новая лекарственная форма - обеспечивает более стабильное и продолжительное поддержание терапевтически эффективной концентрации.

Данные о фармакокинетике бенсеразида ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20–30% дозы, Tmax при пероральном приеме - 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от значений внутрижелудочного pH. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1–3% проникает в головной мозг. T1/2 - 3 ч. Выведение: почками, через кишечник - 35% в течение 7 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - дофамин, норэпинефрин, эпинефрин - выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч.

Вопрос 31. Почему для устранения симптомов паркинсонизма используют селегинин , а не ингибиторы МАО неизбирательного действия? Селегинин является селективным ингибитором МАО-В.Неизбирательные ингибиторы МАО угнетают процесс окислительного дезаминирования норадреналина и серотонина, что приводит к накоплению их в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство препаратов этой группы блокируют МАО необратимо. В связи с этим для восстановления МАО она должна быть синтезирована заново, что требует значительного времени (до 2 нед). Максимальное ее угнетение происходит через несколько часов, однако антидепрессивный эффект развивается через 7-14 дней. Не исключено, что определенную роль может играть влияние этих препаратов на обмен ГАМК.Ингибиторы МАО характеризуются выраженными психостимулирующими свойствами (вызывают эйфорию, возбуждение, бессонницу).Эти препараты подавляют,активность не только МАО, но и ряда других ферментных систем. Так, вследствие угнетения микросомальных ферментов печени ингибиторы МАО пролонгируют действие средств для неингаляционного наркоза, антипсихотических препаратов фенотиазинового ряда, опиоидных анальгетиков, противоэпилептических и ряда других средств.

Вопрос 32. Опишите механизмы действия и эффекты бромокриптина при паркинсонизме , побочные эффекты. Обладает отчетливой противопаркинсоничекой активностью, а также способен тормозить продукцию пролактина и гормона роста.Механизм действия:стимулирует дофаминовые рецепторы неостриатума.Вызывает рвотный эффект, снижает температуру тела, снижает АД.Выпускается в таблетках (2,5 мг) и капсулах (5 и 10 мг). Принимают внутрь. Из ЖКТ всасывается около 30%. Значительная часть препарата подвергается биотрансформации, особенно при первом прохождении через печень. Как правило, бромкриптин принимают вместе с леводопой. Переносимость хорошая. Иногда возникают запоры, тошнота, рвота (на первых этапах), снижение АД. Противопоказан беременным в первом триместре беременности.

Вопрос 33. Опишите механизм действия и эффекты мидаинтана при паркинсонизме , побочные эффекты. Механизм действия: усили­вает высвобождение дофамина из пресинаптических окончаний, повы­шает чувствительность дофаминовых рецепторов к дофамину и задер­живает его инактивацию.Реализация данных механизмов уменьшает клинические проявления болезни Паркинсона - ригидность, тремор, гипокинезию. мидантан обладает нейропротекторным действием в отношении нейронов черной субстанции. Это связывают с блокадой ГАМК-ергических рецепторов и уменьшением поступле­ния в клетки ионов кальция.Мидантан оказывает и некоторое М-холиноблокирующее действие.Выпускают препарат в таблетках (100 мг) для приема внутрь. Мидантан показан в тех случаях, когда леводопа проти­вопоказана или малоэффективна. В большей степени мидантан устраняет или уменьшает гипокинезию, в меньшей степени влияет на тремор и ригидность. Действует препарат быстро: улучшение наступает через 1-2 дня.Препарат обычно переносится хорошо, иногда возникает головная боль, бессонница, общая слабость, диспепсия.

Вопрос 34. Опишите механизм действия и эффекты циклодиола при паркинсонизме , побочные эффекты. Механизм действия:подавляет стимулирующее влияние на базальные ядра за счёт блокады М1-хр.Наиболее эффективно препарат устраняет тремор, слабо влияет на ригидность и гипокинезию, а также симптомы, связанные с перевозбуждением парасимпатической нервной системы. Эффективен при болезни Паркинсона, а также при патологических состояниях, сопровождающихся экстралирамидными расстройствами, включай паркинсонизм, вызванный антипсихотическими средствами.Назначают внутрь (таблетки по 1,2 и 5 мг). Из ЖКТ всасывается хо­рошо. Из организма быстро выводится, кумуляции не наблюдается. При длительном применении развиваетс-я привыкание. Побочные эффекты циклодола объясняются его периферическим М-холиноблокирующим эффектом: сухость слизистой ротовой полости, тахикардия, нарушение саливации, гипотония кишечника и др.). Возможны возбуждение и галлю­цинации.

Вопрос 35. Приведите классификацию противоэпилептических препаратов по применению при определённых типах эпилепсии.

Противоэпилептические средства можно также классифицировать в соответствии с показаниями к их применению при различных формах эпилепсии и типов припадков:

Средства для предупреждения больших судорожных припадков: Карбамазепин, Вальпроевая кислота, Фенитоин, Ламотриджин, Фенобарбитал, Топирамат, Вигабатрин, Примидон, Бензобарбитал

Средства для предупреждения малых припадков эпилепсии: Этосуксимид, Вальпроевая кислота, Клоназепам, Ламотриджин

Средства для предупреждения миоклонус - эпилепсии: Вальпроевая кислота, Клоназепам, Ламотриджин

Средства для предупреждения парциальных судорог (фокальных припадков): Карбамазепин, Фенитоин, Вальпроевая кислота, Фенобарбитал, Клоназепам, Ламотриджин, Топирамат, Габапентин, Вигабатрин

Средства для купирования эпилептического статуса: Диазепам, Лоразепам, Клоназепам, Фенитоин, Фенобарбитал

Что представляет собой препарат «Леводопа»? Инструкция по применению, цена, отзывы об этом лекарстве будут рассмотрены чуть далее. Также вы узнаете о том, для чего назначают этот медикамент, есть ли у него побочные реакции и противопоказания, в какой форме он поступает в продажу, что входит в его состав и прочее.

Состав, форма, описание

Какие компоненты содержит в себе препарат «Леводопа»? Инструкция по применению указывает на то, что активным веществом этого лекарства является леводопа. В продажу он поступает в форме круглых плоскоцилиндрических таблеток белого цвета, упакованных в контурные ячейки и картонные пачки соответственно.

Принцип действия медикамента

Как действует препарат «Леводопа»? Инструкция по применению, отзывы сообщают, что это противопаркинсоническое комбинированное средство. Оно направлено на устранение ригидности, гипокинезии, тремора, слюнотечения и дисфагии.

Поступая в организм, действующий компонент лекарства преобразуется в дофамин (в ЦНС), тем самым восполняя нехватку этого элемента.

Дофамин, возникающий в периферических тканях, не проявляет противопаркинсонического воздействия леводопы. Это связано с тем, что он не проникает в ЦНС и является главной причиной появления побочных реакций от приема препарата.

Для снижения дозы действующего вещества в организме человека медикамент назначается в сочетании с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы. Такой прием способствует уменьшению побочных эффектов от приема таблеток.

Фармакокинетика

В каком количестве абсорбируется лекарство «Леводопа»? Инструкция по применению гласит, что после попадания препарата в организм он довольно быстро всасывается из кишечника.

Абсорбция активного вещества составляет около 20-30%. При этом терапевтический эффект наблюдается примерно через 3 часа.

Прием пищи (в том числе определенных продуктов) непосредственным образом влияет на всасывание лекарства.

Препарат подвергается метаболизму, в результате чего образуется несколько метаболитов. Выведение активного вещества осуществляется через почки и посредством кишечника.

Показания к применению

При каких состояниях пациентам назначают препарат «Леводопа»? Инструкция по применению сообщает о следующих показаниях:

• постэнцефалитный синдром, который возникает при цереброваскулярных заболеваниях или токсической интоксикации;
• синдром паркинсонизма, кроме того, который был вызван применением антипсихотических средств;
• болезнь Паркинсона.

Противопоказания

Имеются ли противопоказания у препарата «Леводопа»? Инструкция по применению сообщает, что данный медикамент запрещается принимать в следующих случаях:

С особой осторожностью это лекарство может быть назначено при:

• эмфиземе легких;
• наличии легочных болезней, болезней сердца, печени, эндокринной системы и сосудов;
• бронхиальной астме;
• проявлениях психозов;
• меланоме (в том числе в анамнезе);
• закрытоугольной глаукоме;
• повторяющихся припадках (судорожных);
• открытоугольной глаукоме, которая протекает в хронической форме;
• почечной и печеночной недостаточностях;
• инфаркте миокарда (в анамнезе), а также при проявлениях аритмий различного типа;
• язве двенадцатиперстной кишки и желудка;
• проявлениях угнетенности ЦНС;
• нарушении ритма сердца.

Препарат «Леводопа»: инструкция по применению

Описание этого медикамента было представлено выше. Как его следует принимать?

Согласно инструкции, препарат принимают перорально. Дозировку постепенно увеличивают от минимальной до максимальной (в зависимости от индивидуальных особенностей пациента).

Начинают лечение с дозы, равной 0,25-1 г. Это количество делят на три приема. Дозировку постепенно увеличивают на 0,125-0,75 г. Делают это через равные периоды (например, через трое суток), ориентируясь на индивидуальную реакцию пациента, и до того момента, когда будет наблюдаться оптимальный эффект от терапии.

Максимальная доза препарата в сутки не должна превышать восьми грамм.

Медикамент ни в коем случае не отменяют резко. Его прекращают принимать постепенно.

Побочные реакции

Вызывает ли побочные эффекты препарат «Леводопа»? Инструкция по применению гласит, что на фоне его приема у человека могут возникать некоторые нежелательные реакции, которые затрагивают работу всех систем организма:

• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, аритмия, нарушение давления, ортостатические реакции, обмороки и прочее.
• Пищеварительный тракт: диарея, рвота, диспепсия, анорексия, запор, изменение вкуса, сухость во рту, кровотечения из ЖКТ.

Также следует отметить, что не исключены побочные реакции, затрагивающие работу органов кроветворения, мочевыделительной, дыхательной и нервной систем. Нередко на фоне приема данного медикамента возникают аллергические реакции, изменения лабораторных показателей и нежелательные проявления на коже.

Случаи передозировки (симптомы, лечение)

При применении повышенных доз препарата отмечается значительное усиление побочных эффектов. Такие состояния требуют лечения в виде промывания желудка, контроля общего состояния пациента и работы его сердца. Если необходимо, то проводят антиаритмическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием рассматриваемого препарата и «Дитилина», бета-адреностимуляторов и средств, которые предназначены для ингаляционной анестезии, увеличивает вероятность развития нарушений ритма работы сердца.

Биологическую доступность «Леводопы» могут снизить трициклические антидепрессанты.

Сочетание этого медикамента с «Тиоксантеном», «Диазепамом», антипсихотическими препаратами, «Фенитоином», м-холиноблокаторами, «Клонидином», «Дифенилбутилпиперидином», «Папаверином», «Клозапином», «Фенотиазином», «Пиридоксином» и «Резерпином» довольно часто снижает его противопаркинсонический эффект.

Увеличивают вероятность появления галлюцинаций и дискинезий, а медикамент «Метилдоп» усиливает побочные реакции.

Комбинация и «Леводопы» приводит к нарушениям кровообращения. В связи с этим интервал между приемами подобных лекарств должен составлять не менее 14 дней.

Выраженное снижение давления наблюдается при сочетании рассматриваемого препарата и «Тубокурарина».

Лекарственное средство «Метоклопрамид» увеличивает биологическую доступность «Леводопы», ускоряя опорожнение желудка. Этот факт может негативным образом сказаться на течении заболевания.

О чем необходимо знать, прежде чем принимать таблетки «Леводопа»? Инструкция по применению (цена указана далее) предупреждает об угрозе здоровью при резкой отмене медикамента.

В тех случаях, когда нельзя избежать сокращения дозировки или отмены лекарства, требуется регулярный контроль состояния пациента.

В процессе терапии требуется осуществлять постоянный контроль работы различных систем, органов и показателей крови.

Цена и аналоги

Наиболее близкими аналогами препарата «Леводопа» является такие средства, как «Леводопа Бенсеразид» и «Леводопа Карбидопа». Инструкция по применению сообщает, что эти лекарства имеют те же показания, побочные эффекты, механизмы действия и противопоказания. Единственным отличием данных средств является их состав.

Такие активные вещества, как бенсеразид и карбидопа, снижают выработку дофамина в периферических тканях, тем самым увеличивая количество леводопы, поступающей в ЦНС.

Таким образом, можно смело отметить, что назначение препаратов «Леводопа Карбидопа» и «Леводопа Бенсеразид» (инструкция по применению этих средств также вложена в упаковку) исключает дополнительный прием ингибиторов периферической допа-декарбоксилазы.

Что касается других аналогов, то к ним относят такие лекарства, как «Изиком Мите», «Тремонорм», «Допар 275», «Тидомет», «Дуэллин», «Синемет», «Зимокс», «Синдопа», «Изиком», «Наком». Назначать их должен только лечащий врач.

Цена препарата «Леводопа» довольно высока. В аптеках приобрести этот медикамент можно в пределах 1500-1850 рублей.

Формула: C9H11NO4, химическое название: 3-гидрокси-L-тирозин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ дофаминомиметики; нейротропные средства/ противопаркинсонические средства.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое, дофаминергическое.

Фармакологические свойства

Леводопа представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина (предшественник допамина). Под действие фермента допа-декарбоксилазы леводопа превращается в допамин. Противопаркинсонический эффект обусловлен превращением препарата в допамин непосредственно в центральной нервной системе, в результате чего восполняется недостаточность допамина в центральной нервной системе. Но большая часть поступившего в организм препарата трансформируется в допамин в периферических тканях, который не принимает участия в реализации противопаркинсонического действия леводопы, потому что не проникает в центральную нервную систему, но вызывает многие периферические побочные реакции леводопы. Поэтому леводопу комбинируют с ингибиторами периферической допа-декарбоксилазы (бенсеразид, карбидопа), это позволяет значительно снизить дозу леводопы и выраженность побочных реакций. После приема внутрь леводопа быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Скорость всасывания зависит от кислотности в желудке и от скорости эвакуации его содержимого. Пищи замедляет всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 - 2 часа после приема. За всасывание из кишечника и транспорт через гематоэнцефалический барьер с леводопой могут конкурировать некоторые аминокислоты пищи. Только 1 - 3% препарата проникает в мозг, остальная часть метаболизируется (в основном путем декарбоксилирования) в других тканях с образованием допамина, не проникающего через гематоэнцефалический барьер. Примерно 75% выводится с мочой в виде метаболитов в течение 8 часов. Кроме допамина леводопа преобразуется еще в более 30 различных метаболитов (включая эпинефрин, норэпинефрин). Период полувыведения леводопы составляет около 50 минут.

Показания

Синдром паркинсонизма (кроме паркинсонизма, который вызван нейролептиками), болезнь Паркинсона.

Способ применения леводопы и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально. терапию начинают с малой дозы, увеличивая ее постепенно до оптимальной для каждого пациента дозы. В начале терапии доза равна 0,5 - 1 г в сутки, средние терапевтические дозы составляют 4 - 5 г в сутки. При приеме внутрь максимальная суточная доза леводопы равна 8 г. При терапии средствами, которые содержат леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, дозы леводопы значительно снижаются.
Прекращать прием леводопы необходимо постепенно. В случае перевода больного с лечения леводопой на терапию леводопой и ингибитором периферической допа-декарбоксилазы прием леводопы необходимо прекратить за 12 часов до назначения комбинированного средства. Совместное использование леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (кроме ингибиторов моноаминооксидазы типа B) не рекомендуется, потому что возможны нарушения кровообращения, включая сердцебиение, артериальную гипертензию, возбуждение, головокружение, покраснение лица. Во время использования леводопы нужно избегать деятельности, при которой необходима быстрота психомоторных реакций и высокая концентрация внимания (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек, печени, эндокринной и/или сердечно-сосудистой систем, закрытоугольная глаукома, тяжелые психозы, меланома, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Заболевания легких, почек, печени, сердечно-сосудистой системы, эндокринной системы, наличие в анамнезе инфаркта миокарда, аритмии, психические нарушения, пептическая язва, остеомаляция; у больных с заболеваниями, при которых может потребоваться использование антигипертензивных, симпатомиметических препаратов (включая бронхиальную астму).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование леводопы при беременности не рекомендуется, кроме наличия случаев со строгими показаниями. На время терапии леводопой грудное вскармливания прекращают.

Побочные действия леводопы

Сердечно-сосудистая система: аритмии, ортостатическая гипотензия.
Пищеварительная система: тошнота, анорексия, рвота, боли в эпигастрии, ульцерогенное действие, дисфагия.
Нервная система: самопроизвольные движения, ажитация, нарушения сна, головокружение, депрессии.
Кроветворение: тромбоцитопения, лейкопения.

Взаимодействие леводопы с другими веществами

При совместном использовании леводопы с нейролептиками (антипсихотические средства) производными дифенилбутилпиперидина, бутирофенона, тиоксантена, пиридоксина, фенотиазина возможно угнетение противопаркинсонического действия. При совместном использовании леводопы с м-холиноблокаторами возможно снижение противопаркинсонического эффекта; с препаратами для наркоза - риск развития аритмии. При совместном использовании леводопы с антацидами возрастает риск развития побочных реакций леводопы. При совместном использовании леводопы с бета-адреномиметиками возможны аритмии. При совместном использовании леводопы с ингибиторами моноаминооксидазы (кроме ингибиторов моноаминооксидазы типа B) возможны нарушения кровообращения. Этот эффект связан с накоплением под действием леводопы норадреналина и допамина, инактивация которых тормозится под действием ингибиторов моноаминооксидазы. При совместном использовании леводопы с солями лития возможно увеличение риска развития галлюцинаций и дискинезий. При совместном использовании леводопы с диазепамом, фенитоином, метионином, клозапином, клонидином возможно снижение противопаркинсонического действия. Есть информация о снижении биодоступности леводопы при совместном использовании с трициклическими антидепрессантами. При совместном использовании леводопы с резерпином, папаверина гидрохлоридом возможно значительное снижение противопаркинсонического эффекта; с тубокурарином - увеличение риска развития артериальной гипотензии; с суксаметонием - возможны аритмии. Карбидопа повышает содержание леводопы в сыворотке крови.

В состав препарата входят активные компоненты: леводопа и бенсеразид .

Дополнительные составляющие: маннитол, МКЦ, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кальция гидрофосфат (безводный), повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, краситель железа оксид красный, магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Леводопа / Бенсеразид-Тева в форме таблеток с содержанием активных веществ: 100 мг+25 мг, 200 мг+50 мг. Таблетки расфасованы по 20, 30, 50, 60 или 100 штук во флаконы.

Фармакологическое действие

Данный препарат обладает противопаркинсоническим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Комбинированное противопаркинсоническое лекарство, содержит в своём составе предшественника в сочетании с ингибитором переферической декарбоксилазы ароматических L —аминокислот. сопровождается недостаточным образованием дофамина, поэтому обычно проводится заместительная терапия путём назначения леводопы.

Значительная часть леводопы преобразуется в дофамин, не участвующий в реализации противопаркинсонического действия, так как ему сложно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. При этом компонент ответственен за многие нежелательные реакции.

Одновременное применение леводопы и бенсеразида позволяет снизить образование дофамина в составе периферических тканей, что повышает количество леводопы, которая поступает в центральную нервную систему, сокращая проявления нежелательных реакций.

Всасывание препарата происходит преимущественно в верхних отделах тонкого кишечника. Достижение максимальной концентрации отмечается в течение часа. Терапевтический эффект зависит от принятой дозы. При этом всасывание снижается, если препарат принимают на полный желудок. В результате образуется несколько . Выведение из организма происходит через кишечник и почки в форме метаболитов и в неизменном виде.

Показания к применению

Показаниями для назначения Леводопа / Бенсеразид-Тева являются:

• синдром беспокойных ног , например, у пациентов с хронической недостаточностью почек, получающих диализ ;
• синдром паркинсонизма – кроме вызванного антипсихотическими лекарствами.

Противопоказания к применению

Препарат противопоказан к назначению при:

• гиперчувствительности ;
• тяжёлых нарушениях сердечно-сосудистой и эндокринной системы;
• болезнях печени и почек – кроме синдрома беспокойных ног, с получением диализа;
• психических заболеваниях с психотическим компонентом;
• закрытоугольной ;
• одновременном приёме неселективных ингибиторов МАО;
• сочетании с ингибиторами МАО-А и МАО-В;
• , ;
• возрасте меньше 25 лет;
• репродуктивном возрасте у женщин, которые не используют надёжные методы контрацепции.

Побочные эффекты

При лечении Леводопа / Бенсеразид-Тева могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие работу пищеварительной системы, например: анорексия, рвота, тошнота , утрата или изменение вкуса, сухость ротовой полости.

Нежелательные эффекты могут затронуть и деятельность сердечно-сосудистой системы, проявляясь , ортостатической гипотензией , повышением давления .

Органы кроветворения способны прореагировать гемолитической анемией, транзиторной лейкопенией, тромбоцитопенией.

Больше всего нежелательных явлений, связано с работой нервной системы – это самопроизвольные движения, эпизоды застывания, снижение эффекта лечения, феномен включения-выключения, , выраженность симптомов синдрома беспокойных ног, тревожность, ажитация, и так далее.

Кроме того, возможны отклонения в деятельности дыхательной системы, нарушения кожных покровов, нежелательные изменения лабораторных показателях, развитие и так далее.

Инструкция по применению Леводопа / Бенсеразид-Тева (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция, таблетки нужно принимать внутрь, за полчаса до или через час после еды.

Терапевтический курс начинают с малого дозирования, постепенно повышая дозу, учитывая индивидуальные особенности больного, до полного достижения лечебного эффекта. При этом нужно воздержаться от приёма максимально допустимых доз.

Пациентам, до этого не принимавшим леводопу, начальная суточная дозировка леводопы/бенсеразида назначается в пределах 50/12,5 мг к 2-4 разовому приёму.

Если препарат хорошо переносится пациентом, то доза постепенно увеличивается до двойного размера, пока не будет достигнут терапевтический эффект. В дальнейшем корректировка допускается не чаще одного раза в месяц.

Максимальная суточная дозировка составляет 800 / 200 мг леводопы / бенсеразида. При этом дозировка делится на 4 или более приёмов.

Передозировка

В случаях передозировки Леводопа / Бенсеразид-Тева возможно развитие таких негативных симптомов, как: , бессонница, спутанность сознания, тошнота, рвота, непроизвольные движения.

Такие ситуации требуют симптоматического лечения с назначением дыхательных аналептиков , противоаритмических лекарств , нейролептиков , тщательного контроля жизненных показателей.

Взаимодействие

Препараты, которые относятся к опиоидным и нейролептикам , а также гипотензивным лекарствам , которые содержат , заметно ослабляют действенность этого лекарства. Если планируется одновременное использование леводопы с ингибиторами МАО – кроме МАО-В (селегина), то приём необратимых ингибиторов рекомендуется прекратить, как минимум, за две недели до этого. В противном случае, если не выдержать срок, возможны тяжёлые последствия, например, развитие гипертонического криза. Это связано с тем, что под влиянием ингибиторов МАО затормаживается инактивация леводопы норэпинефрина и дофамина, поэтому риск резкого увеличения давления и учащения сердцебиения очень высок.

Если по назначению врача в организм поступает галотан , то и его приём следует прекратить за двое суток до назначенной даты, например, при ожидании операции под общим наркозом. В противном случае существует риск существенного колебания и перебоев в сердечном ритме. Также леводопа усиливает действие препаратов, относящихся к симпатомиметикам – это , Норэпинефрин, Изопреналин, Амфетамин и их аналоги. Другие лекарства, которые используются для лечения болезни Паркинсона , например, антихолинергические средства, , агонисты , способны усиливать побочные эффекты.

Кроме того, в процессе лечения не следует употреблять пищу, насыщенную белками, так как это может снизить абсорбцию леводопы в пищеварительном тракте.