Инструкция по медицинскому применению
БЕКЛАЗОН ЭКО
Торговое название
Беклазон Эко
Международное непатентованное название
Беклометазон
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный,
100 мкг/ доза, 250 мкг/ доза - 200 доз
Состав
Одна доза содержит
активное вещество : - беклометазона дипропионата безводного 100 мкг, 250 мкг
вспомогательные вещества: норфлуран (гидрофлюороалкан NFE 134а), этанол безводный
Описание
Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением.
Должны отсутствовать внешние повреждения, трещины, коррозия или протечки. Содержимое баллончика- суспензия белого цвета. При распылении препарата на стекло остается пятно белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды.
Код АТХ R03ВА01
Фармакологические свойства
Ф армакокинети ка
Более 25% дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы) Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Бекламетазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.
Распределение в тканях составляет 20 л для беклазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87%.
Бекламетазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 часа соответственно.
Ф армакодинами ка
Бекламетазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.
П оказания к применению
Бронхиальная астма различных форм у взрослых и детей старше 4 лет
С пособ применения и дозы
Беклазон Эко предназначен только для ингаляционного введения.
Беклазон Эко применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.
При среднетяжелом течении ОФВ или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.
При тяжелом течении ОФВ или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.
При переходе на высокую дозу ингаляционного бекламетазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.
Начальная доза Беклазона Эко определятся степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:
· бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут
· бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сутки
· бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания.
Ингаляционные ГКС назначаются на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия.
Бекламетазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными антагонистами b-2-адренорецепторов длительного действия.
Беклометазон дипропионат в высокой дозе - 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.
Ступень 4. Тяжелая астма.
Беклометазон дипропионат в высокой дозе 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сутки.
Ступень 5. Тяжелая астма.
Бекламетазон дипропионат в высокой дозе (см.ступень 3,4)
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
До 400 мкг в сутки в несколько приемов.
Особые группы пациентов
Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночною недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Курс лечения
Индивидуальный
П обочные действия
У некоторых пациентов может развиваться кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении бекламетазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг в сутки).
У некоторых пациентов может отмечаться дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного b-2-адреностимулятора короткого действия Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.Возможные системные эффекты включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.
П ротивопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
Детский возраст до 4-х лет
Лекарственные взаимодействия
Не установлены.
Особые указания
Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко.
Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование b-2-адреностимуляторов короткого действия.
Беклазон Эко предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются b-2-адреностимуляторы короткого действия (например, сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. «Побочные эффекты»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь на лечение Беклазоном Эко.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.
Баллончик с Беклазоном Эко нельза прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
Беременность и лактация,
Нет достаточно данных о применении препарата у беременных и кормящих грудью женщин, поэтому его следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность у правлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных
Передозировка
Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Ф орма выпуска и упаковка
По 200 доз препарата в алюминиевом баллончике, заполненном под давлением аэрозолем. По 1 баллончику вместе с аэрозольным ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Аэрозоль для ингаляций дозированный , при распылении на стекло образует пятно белого цвета.
Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).
200 доз - баллоны алюминиевые с ингаляционным устройством (1) - футляры пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
Показания
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.
Режим дозирования
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Противопоказания к применению
Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
Особые указания
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.
ГКС. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
Фармакокинетика
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный, при распылении на стекло образует пятно белого цвета.
Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).
200 доз - баллоны алюминиевые с ингаляционным устройством (1) - футляры пластиковые (1) - пачки картонные.
Дозировка
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
Взаимодействие
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
Показания
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.
Противопоказания
Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности.
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.Особые указания
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
ГКС для ингаляционного применения.Препарат: БЕКЛАЗОН ЭКО
Активное вещество: beclometasone
Код АТХ: R03BA01
КФГ: ГКС для ингаляций
Рег. номер: П №013291/01
Дата регистрации: 22.09.06
Владелец рег. удост.: NORTON WATERFORD {Ирландия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Аэрозоль для ингаляций дозированный, при распылении на стекло образует пятно белого цвета.
Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).
200 доз - баллоны алюминиевые с ингаляционным устройством (1) - футляры пластиковые (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.
Увеличивает количество активных?-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.
Не обладает минералокортикоидной активностью.
В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.
Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.
При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.
Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.
Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.
При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.
ПОКАЗАНИЯ
Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).
Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.
Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.
При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.
При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.
Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.
С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.
Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.
В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).
При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.
Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.
Латинское название:
Beclazone Eco Easy Breath
Код АТХ:
R03B A01
Действующее вещество:
Beclometasone
Производитель:
Norton (Ирландия), Teva
Pharmaceutical Industries (Израиль)
Отпуск из аптеки:
по рецепту
Условия хранения:
t до 30 °С
Срок годности:
3 года
Показания к применению
Беклазон Эко Легкое Дыхание является гормональным препаратом. Предназначен для профилактической терапии бронхиальной астмы хронической формы, протекающей с различной степенью тяжести, и иных обструктивных болезней органов дыхания.
Состав и форма выпуска
Международное непатентованное название ингаляционного ЛС: Беклометазон.
Лекарство производится в виде аэрозоля для ингаляций дозированного. Активизируется вдохом. Производится с различной концентрацией действующего компонента бекламетазона:
- Аэрозоль с 50 мкг в одной дозе
Вспомогательные компоненты: гидрофторалкана – 75, 8 мг, 2,09 мг спирта
- Аэрозоль с 100 мкг в одной дозе
Вспомогательные компоненты: 74,79 мг гидрофторалкана, 3,1 мг этанола.
- Аэрозоль с 250 мкг в одной дозе
Вспомогательные компоненты: 71,7 мг гидрофторалкана, 6 мг спирта.
Лекарство представлено в виде прозрачной жидкости, пахнущей спиртом. Каждый вид препарата рассчитан на 200 доз. Средство содержится в емкости (баллончике) под давлением из алюминия, вложенного в ингаляционное приспособление, которое состоит из двух частей и крышки. Упаковано вместе с сопроводительным руководством в пачки из картона.
Лечебные свойства
Терапевтическое действие Беклазона достигается благодаря свойствам, присущим главному компоненту ингаляционного раствора. Беклометазон в форме дипропионата относится к группе пролекарств: приобретает лечебные свойства после проникновения внутрь организма, трансформируясь в активный метаболит под влиянием ферментов эстераз. Новое соединение обладает противовоспалительными свойствами в местах оседания.
Благодаря воздействию вещества сокращается содержание тучных клеток в бронхиальных тканях, снимается отечность эпителия, уменьшается количество образующейся слизи в бронхах, снижается интенсивность воспалительных процессов. Одновременно с ними возрастает количество бета-рецепторов, отвечающих за расширение бронхов, а также восстанавливается чувствительность к лекарствам.
Ингаляционное ЛС не обладает способностью купировать бронхоспазмы. Эффект применения развивается постепенно при систематическом применении – обычно в течение недели.
После ингаляционного применения вещество распределяется в дыхательных путях: более половины дозы (около 57%) оседает в нижних отделах, некоторое количество остается в ротовой полости и глотке, часть проглатывается. После проникновения внутрь организма бекламетазон всасывается с большой скоростью. Наивысшие показатели концентрации образуются уже спустя 20 минут после процедуры.
Лекарство выводится из организма преимущественно с калом, небольшая часть – с мочой.
Способ применения
Средняя стоимость: инг. (0,05 мг/доза) – 228 руб., (0,1 мг/доза) – 643 руб., (0,25 мг/доза) – 1084 руб.
Беклазон Эко Легкое Дыхание должен использоваться только ингаляционно. Применять его следует регулярно на всем протяжении курса, даже если пациент чувствует себя нормально, и никакие проявления болезни его не беспокоят.
Дозировка и продолжительность курса определяются индивидуально для каждого пациента, исходя из его показаний. Суточную норму Беклазона распределяют на несколько процедур.
Для детей от 4-х до 12-ти лет – 400 мкг
Для взрослых и детей с 12-ти лет в зависимости от течения БА:
- Легкое: от 200 до 600 мкг
- Среднее: от 600 до 1000 мкг
- Тяжелое: от 1000 мкг до 2000.
Дозировка Беклазона Эко Легкое Дыхание для пациентов в возрасте, больных с недостаточным функционированием печени или почек назначается на общих основаниях. Коррекция не требуется.
При беременности и ГВ
Препарат запрещено применять беременным на первом сроке вынашивания. Назначение Беклазона возможно в последующие месяцы, но только после тщательного обследования, а также если польза для матери превышает риск угроз для плода. Если женщина лечилась ингаляциями на последних неделях вынашивания, то у родившегося ребенка требуется проверить состояние надпочечников.
Кормящим женщинам надо воздержаться от применения ингалятора с беклометазоном, так как неизвестно, проходит ли вещество в молоко и насколько оно опасно для младенцев.
Противопоказания и меры предосторожности
Ингалятор Беклазон Эко Легкое Дыхание запрещено применять при:
- Индивидуальной сверхчувствительности к ингредиентам ЛС
- Тяжелом течении бронхиальной астмы, приступах
- Туберкулезе
- Кандидозном и грибковом поражении верхних дыхательных путей
- Первом триместре беременности
- Возрасте до 4-х лет.
Препарат может быть назначен с соблюдением предосторожности при:
- Глаукоме
- Системных инфекциях любого происхождения
- Остеопорозе
- Легочном туберкулезе
- Циррозе печени
- Пониженном содержании в организме гормонов ЩЖ
- Вынашивании ребенка и ГВ.
При назначении Беклазона доктор должен исходить из состояния пациента и пропорциональности пользы и вреда и взять под свой контроль ход терапии.
Особые указания
Во время назначения медпрепарата Беклазон Эко Легкое Дыхание больной должен быть ознакомлен с особенностями эксплуатации ингалятора, чтобы во время процедуры ЛС гарантированно проникало в определенные зоны легких.
Возникновению кандидоза в ротовой полости больше всего подвержены пациенты с большой концентрацией преципитинов в крови, что является свидетельством ранее перенесенного инфекционного заболевания.
Если больной принимает пероральные ГКС, то Беклазон-Эко рекомендуется использовать в соответствующей им дозе. При условии, что состояние пациента стабильно. Приблизительно спустя 1-2 недели дозировку ГКС в таблетках, плавно снижают. Схема уменьшения определяется доктором в зависимости от продолжительности прежнего курса и величины начальной дозы препаратов. Систематическая терапия ГКС в виде ингаляций позволяет отказаться от пероральных средств. После отмены ГКС состояние пациента должно отслеживаться на протяжении минимум 3 месяцев, то есть до полного восстановления гипофизарно-надпочечниковой системы.
Переход с пероральных на ингаляционные ГКС может спровоцировать выраженную аллергическую симптоматику, которая ранее блокировалась таблетками ГКС. Поэтому на первых порах адаптации больным желательно всегда иметь при себе запасные таблетки ГКС и записку с предупреждением, что в стрессовой ситуации им необходимо выпить это ЛС.
Неожиданные и усилившиеся проявления астмы могут представлять угрозу для жизни, и потому для их купирования нужны высокие дозировки ГКС. Судить о неэффективности прежнего лечения можно по участившимся случаям применения β-2-адреностимуляторов.
Препарат Беклазон Эко ЛД не предназначен для экстренного снятия приступов удушья, его терапевтическое действие развивается при ежедневном систематическом использовании.
Если БА протекает в тяжелой форме, это является основанием для увеличения дозировки ингаляционного лекарства, назначения перорального ГКС или антибиотиков (если имеется присоединение инфекции).
В случае развития бронхоспазма надо немедленно отменить применение Беклазона, провести обследование больного и внести изменения в схему лечения.
Продолжительная терапия любыми ингаляционными ГКС может приводить к системным нарушениям. Хотя такая форма лекарства меньше провоцирует осложнения, чем пероральные лекарства, все же после стабилизации состояния больного необходимо уменьшить дозировку до минимальной, при которой можно контролировать течение болезни.
Если Беклазон применяется продолжительное время детьми, у них может начаться задержка в росте. Чтобы не допустить этого, надо постоянно контролировать характер развития.
Эффективность Беклазона снижается при охлаждении. Поэтому перед процедурой ингалятор желательно подержать в руках или поставить в комнате для естественного согревания.
- Указания по безопасности эксплуатации ингалятора
Лекарство в баллончике содержится под давлением сжатого газа, поэтому емкость нельзя нагревать, прокалывать или разбивать. Пустую емкость надо утилизировать согласно условиям для этой фармформы. Во избежание несчастных случаев не давать аэрозоль детям.
Побочные эффекты и перекрестные взаимодействия
Хотя ЛС Беклазон Эко Легкое Дыхание при соблюдении рекомендаций переносится обычно хорошо, он, как и любой медпрепарат может вызвать негативный ответ организма. Нежелательные симптомы проявляются в виде:
- Иммунная система: отек Квинке, диспноэ, бронхоспазм, анафилактические реакции
- Эндокринная система: синдром гиперкортицизма, проявления кушингоида, подавление работы надпочечников, замедление роста у детей и подростков
- Органы зрения: катаракта, у некоторых пациентов не исключена глаукома
- Органы дыхания: раздражение слизистой оболочки горла, хрипотца, бронхоспазм
- Кожный покров: высыпание, зуд, крапивница, эритема
- Локомоторная система: снижение плотности костной ткани (при системном воздействии)
- Психика: расстройство эмоционального состояния, подавленность, нервозность, нарушение сна, у детей чаще всего бывает гиперактивность и нервное возбуждение.
Прием Беклазон-аэрозоля с другими ЛС
Пока не зафиксировано данных, свидетельствующих о развитии негативных реакций после совмещения беклометазона с веществами других медпрепаратов.
Во время терапии следует учитывать, что совместное применение ингалятора с иными ГКС (для приема внутрь или введения в нос) может случиться усиление воздействия на кору надпочечников.
Если пациент ранее применял интраназальные ЛС группы бета-адреностимуляторов, то нельзя исключать усиления эффекта беклометазона.
Передозировка
Несмотря на низкую токсичность аэрозоля для ингаляций дозированного, слишком частое или обильное впрыскивание может привести к развитию передозировки. При острой форме происходит снижение функционирования коры надпочечников. Тем не менее специальной терапии не требуется, так как негативный симптом проходит сам по себе в течение нескольких дней. Наиболее опасное, что может случиться после сверхдоз Беклазон Легкое Дыхание – это подавление работы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Но и в таком случае нет необходимости в специальных мероприятиях. Прерывать терапию также не стоит, ее следует продолжать в предписанной дозировке. Восстановление нормального функционирования системы занимает в среднем 1-2 суток. Убедиться в этом можно по показаниям плазменного содержания кортизола.
В случае длительного применения сверхдоз ЛС возможно возникновение хронической формы передозировки и усиления подавления надпочечников. При таких состояниях рекомендуется проводить постоянный контроль работы органа. Лечение Беклазон-Эко инструкция по применению разрешает продолжать, но только со строгим соблюдением рекомендованных доз.
Аналоги
Подобрать средство, идентичное Беклазону, может только доктор.
ТЕВА (Израиль, Чешская Республика)
Средняя стоимость: фл. (200 доз) – 196-219 руб.
Препарат в виде спрея для интраназального применения. Предназначен для сезонного или постоянного использования при аллергическом и вазомоторном насморке.
Главный компонент препарата – бекламетазон в виде дипропионата. Его содержание в одной дозе составляет 50 мкг. Спрей нейтрализует воспалительные процессы, устраняет проявления аллергии, подавляет местный иммунитет для обеспечения терапевтического действия ЛС.
Плюсы:
- Облегчает дыхание
- Снимает воспаление.
Недостатки:
- Не предназначен для маленьких детей.
