Препарат: БЕРОТЕК® Н
Активное вещество препарата:
fenoterol
Кодировка АТХ: R03AC04
КФГ: Бронхолитический препарат — бета2-адреномиметик
Регистрационный номер: П №011310/01
Дата регистрации: 26.10.04
Владелец рег. удост.: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG {Германия}
Форма выпуска Беротек н, упаковка препарата и состав.
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватого или слегка коричневатого цвета жидкости, свободной от суспендированных частиц.
1 доза
фенотерола гидробромид
100 мкг
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол абсолютный, вода очищенная, пропеллент: 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a).
10 мл (200 доз) — баллончик из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Беротек н
Бронхолитический препарат, селективный бета2-адреномиметик.
Активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.
Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, а также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема препарата ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Кроме того, после приема фенотерола в высоких дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта.
Бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией 2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией 1-адренорецепторов.
При приеме препарата в высоких дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (последняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой). Фенотерол (в высоких концентрациях) угнетает сократительную активность матки.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена).
Начало действия препарата после ингаляции — через 5 мин, продолжительность действия — 3-5 ч.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
В зависимости от используемой ингаляционной системы около 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин.
Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата (3-5 ч) после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется около 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В результате биодоступность препарата после приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество препарата практически не влияет на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.
Распределение
Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Биотрансформируется путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Выведение
Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
Показания к применению:
Купирование приступов бронхиальной астмы;
Профилактика астмы физического усилия;
Симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит). У больных с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, следует рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии.
Дозировка и способ применения препарата.
Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым и детям старше 6 лет назначают 1 дозу, при необходимости через 5 мин ингаляцию можно повторить (пациент должен быть информирован, что при отсутствии эффекта после 2-х доз необходимо обратиться к врачу); детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу.
Для профилактики астмы физического усилия взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, до 8 доз/сут; детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу.
Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, взрослым и детям старше 6 лет назначают 1-2 дозы на 1 ингаляцию, если требуются повторные ингаляции, то не более 8 доз/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет назначают 1 дозу 4 раза/сут (не более 2 ингаляций на 1 прием, т.к. увеличение дозы повышает риск развития побочных эффектов). Интервал между ингаляциями — не менее 3 ч. Максимальная суточная доза — 4 ингаляции.
Правила использования препарата
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллона.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.
Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: снять защитный колпачок, баллон погрузить в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
///вставить рисунок
Мундштук следует содержать в чистоте, при необходимости его можно промыть в теплой воде. После использования мыла или моющего средства мундштук следует тщательно промыть водой.
Пластиковый мундштук для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Беротек Н с другими адаптерами.
Побочное действие Беротек н:
Со стороны ЦНС: часто — мелкий тремор; возможны (особенно у пациентов с факторами риска) головокружение, головная боль, нервозность; в отдельных случаях — изменения психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко (при применении в высоких дозах) — снижение диастолического давления, повышение систолического давления, аритмии, стенокардия.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови, выраженная гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: возможны кашель, местное раздражение; редко – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.
Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, мышечные боли, судороги; редко — местные воспалительные и аллергические реакции (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью).
Противопоказания к препарату:
Тахиаритмия;
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
Детский возраст до 4 лет;
Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, неконтролируемой артериальной гипертензии, гипертиреозе, феохромоцитоме.
Применение при беременности и лактации.
Не выявлено отрицательного влияния препарата на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особенно в I триместре) препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки.
Известно, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Применение препарата во время кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.
Особый указания по применению Беротек н.
Пациенты, использующие дозированный аэрозоль Беротек Н в первый раз, должны быть предупреждены, что препарат имеет несколько иной привкус по сравнению с предыдущей лекарственной формой, содержащей фреон. Пациенты должны знать, что обе лекарственные формы дозированного аэрозоля полностью взаимозаменяемы и идентичны по своим свойствам и эффективности.
Возможно одновременное применение Беротека Н и антихолинергических бронходилататоров.
В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.
Регулярное применение Беротека Н в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы Беротека Н больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.
При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии. В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, т.к. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.
У больных сахарным диабетом необходимо проводить регулярный контроль содержания глюкозы в плазме крови.
Следует учитывать, что симптоматическое лечение предпочтительнее регулярного применения препарата. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с целью определения необходимости дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций ГКС).
Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей в возрасте до 4 лет отсутствует.
Передозировка препаратом:
Симптомы: возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов, — тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях показана интенсивная терапия.
В качестве специфических антидотов рекомендуется назначение кардиоселективных 1-адреноблокаторов. Однако необходимо учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозу этих препаратов пациентам с бронхиальной астмой.
Взаимодействие Беротек н с другими препаратами.
Бета-адреномиметики и антихолинергические средства, ксантиновые производные (в т.ч. теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС могут усиливать действие фенотерола.
При одновременном применении других бета-адреномиметиков, антихолинергических средств, ксантиновых производных (например, теофиллина), ГКС, диуретиков, попадающих в системный кровоток, возможно усиление побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхолитического действия фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
На фоне применения Беротека Н возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении с ксантиновыми производными, стероидами и диуретиками.
Следует с осторожностью назначать Беротек Н пациентам, получающим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие фенотерола.
Средства для ингаляционного наркоза, содержащие галогенизированные углеводороды (в т.ч. галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему (возможно развитие аритмий).
Условия продажи в аптеках.
Препарат отпускается по рецепту.
Сроки у условия храниния препарата Беротек н.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Баллон находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и нагревать до температуры выше 50°С.
Лекарственная форма
Аэрозоль дозированный для ингаляций, 100 мкг/доза
Состав
1 ингаляционная доза содержит
активное вещество – фенотерола гидробромид 100 мкг,
вспомогательные вещества : кислота лимонная безводная, этанол абсолютный, вода очищенная
пропеллент : 1,1,1,2 – тетрафторэтан (HFA 134a),
Описание
Прозрачная бесцветная, слегка желтоватая или слегка коричневатого цвета жидкость, с запахом этанола, свободная от суспендированных частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2-адреностимуляторы селективные. Фенотерол
Код АТХ R03АС04
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Терапевтический эффект препарата БЕРОТЕК Н обусловлен его местным воздействием в дыхательных путях. Вследствие этого, концентрация препарата в плазме крови не обязательно связана с бронхорасширяющим действием.
Всасывание. После ингаляции около 10–30% активного вещества достигает нижних отделов дыхательных путей, остальная часть распыляемого препарата оседает в верхних частях респираторного пути, в ротовой полости и впоследствии проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции препарата составляет 18,7%. Было установлено, что скорость всасывания составляет 13% дозы после ингаляции. Дальнейшая абсорбция становится двухфазной, при которой 30% разовой дозы фенотерола гидробромида быстро абсорбируются с периодом полувыведения 11 минут, оставшиеся 70% - всасываются медленно и время полувыведения составляет 120 минут.
При пероральном поступлении препарата абсорбируется около 60% фенотерола. Абсорбированное количество препарата подвергается интенсивному метаболизму при первой фазе всасывания препарата, что выражается в биодоступности при пероральном приеме, равной около 1,5%. Поэтому часть активного действующего вещества препарата, поступившая при проглатывании, практически не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме после ингаляции. Максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 60 - 120 минут.
Распределение . Распределение фенотерола в организме происходит равномерно. Связь с белками плазмы составляет 40-55%.
Биотрансформация . Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат-конъюгатов, преимущественно в стенках кишечника.
Выведение . После прохождения всех стадий обмена и оказания терапевтического эффекта активная составляющая выводится посредством нескольких путей. Экскреция с желчью составляет около 85% от общего среднего клиренса, 15% общего среднего клиренса составляет элиминация фенотерола (0,27 л/мин) через механизмы канальцевой и клубочковой фильтрации. Препарат в неизмененном виде выделяется через почки в течение 24 часов.
В неизмененном виде фенотерол может проникать в незначительном количестве через гематоэнцефалический барьер и поступать в материнское молоко.
Недостаточно данных о действии фенотерола гидробромида на метаболический статус при сахарном диабете.
Фармакодинамика
БЕРОТЕК Н – бронходилататор, используемый для купирования приступов бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.
После ингаляции фенотерола гидробромида бронходилатация наступает в течение нескольких минут, а бронходилатический эффект длится от 3 до 5 часов.
Фенотерола гидробромид оказывает прямое адреномиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы бронхов в терапевтических дозах. В более высоких дозах он обладает способностью стимулировать бета1-адренорецепторы.
Фенотерола гидробромид вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кровеносных сосудов. Эффект расслабления гладких мышц зависит от дозы, и обусловлен воздействием на аденилатциклазную систему за счет связывания бета-агонистов с их рецепторами, посредством гуанозин-связывающего белка, приводящего к активации аденилатциклазы. Посредством фосфорилирования белка (протеинкиназы А) увеличивается внутриклеточный уровень цАМФ, что вызывает расслабление гладких мышц. В высоких дозах фенотерол также воздействует на поперечно-полосатые мышцы (тремор). Кроме того, фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. После приема фенотерола (0,6 мг) выявлено увеличение мукоцилиарного клиренса.
Фенотерол имеет положительное инотропное и хронотропное (прямое и/или рефлекторное) воздействие на сердце. Влияние на липидный и углеводный обмен (липолиз, гликогенолиз и гипергликемия) и относительная гипокалиемия вследствие увеличения поглощения К+ в скелетных мышцах представляют собой фармакологические эффекты, которые возникают только при более высоких дозах. Как и в отношении других бета-адренергических средств, зарегистрировано удлинение интервала QT. В отношении фенотерола в дозирующем ингаляторе вышеуказанные события были дискретными и наблюдались при дозах выше рекомендуемых. Клиническая значимость не установлена.
Из-за высокой плотности бета2-рецепторов в миометрии, фенотерол также может расслаблять мышцы матки. Такой эффект особенно заметен во время беременности. Доза для достижения токолитического действия фенотерола значительно выше, чем требуется для снятия бронхоспазма. Следовательно, существует большой риск нежелательных эффектов.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острых приступов астмы
Профилактика приступов бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой
Симптоматическое лечение бронхиальной астмы аллергического или неаллергического происхождения и/или других патологических состояний, связанных с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой
Примечание
Если требуется длительное лечение, следует рассмотреть возможность проведения сопутствующей противовоспалительной терапии.
Способ применения и дозы
Дозы
Доза зависит от характера и тяжести заболевания.
Если не предусмотрено иное, для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуются следующие дозы:
Для купирования внезапно возникшего бронхиального спазма и приступов одышки, необходима одна ингаляционная доза фенотерола гидробромида 100 мкг. Как правило, при остром приступе одышки достаточно одной ингаляции для быстрого облегчения дыхания. Если через 5 минут после первой ингаляции нет заметного улучшения дыхания, можно повторить ингаляцию. Тяжелый приступ удушья и неэффективность второй дозы может означать необходимость применения дополнительных доз. Такие пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
При необходимости длительного лечения бета2-симпатомиметиками, доза должна составлять 1 - 2 ингаляционные дозы БЕРОТЕК Н 3 - 4 раза в день. Время и дозу каждого применения препарата БЕРОТЕК Н следует выбирать в зависимости от частоты и тяжести одышки (симптоматически). Также необходимо проводить длительную противовоспалительную терапию, особенно в случае бронхиальной астмы. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Общая суточная доза не должна превышать 8 ингаляций в день, а максимальная однократная доза не должна превышать 4 ингаляции, поскольку более высокая доза, как правило, не имеет дополнительного терапевтического действия, но может увеличить вероятность возникновения побочных действий, в том числе развития серьёзных побочных действий.
Для специфической профилактики приступов бронхиальной астмы физического напряжения или при прогнозируемом контакте с аллергеном, следует ввести 1 - 2 ингаляционные дозы БЕРОТЕК Н, по возможности, за 10 - 15 минут до предполагаемой физической нагрузки / контакта с аллергеном.
Если не предусмотрено иное, для детей в возрасте 4 - 6 лет рекомендуются следующие дозы:
Для купирования внезапно возникшего бронхиального спазма и приступов удушья, необходимо ввести разовую дозу фенотерола гидробромида 100 мкг (1ингаляцию)
При необходимости длительного лечения необходима ингаляция 100 мкг фенотерола гидробромида (1 ингаляция) 4 раза в день. Время и дозу каждого применения препарата БЕРОТЕК Н следует выбирать в зависимости от частоты и тяжести одышки (симптоматически). Также необходимо проводить длительную противовоспалительную терапию, особенно в случае бронхиальной астмы. Интервал между ингаляциями должен быть не менее 3 часов. Общая суточная доза не должна превышать 4 ингаляции, а максимальная разовая доза не должна превышать 2 ингаляционные дозы, поскольку более высокая доза, как правило, не имеет дополнительного терапевтического действия, но может увеличить вероятность возникновения побочных действий, в том числе развития серьёзных побочных действий.
Для специфической профилактики приступов бронхиальной астмы физического напряжения или при прогнозируемом контакте с аллергеном, необходима ингаляция 100 мкг фенотерола гидробромида (1 нажатие), по возможности, за 10 - 15 минут до предполагаемой физической нагрузки / контакта с аллергеном.
Препарат не подходит для использования у детей младше 4 лет.
Особые указания для лечения
Лечение бронхиальной астмы должно быть поэтапным с учетом тяжести состояния. Реакцию на терапию следует контролировать при помощи регулярной медицинской оценки.
Прием бета2-симпатомиметиков, таких как БЕРОТЕК Н, в высоких дозах без получения консультации специалиста может быть опасным для жизни пациента.
Для оценки течения заболевания и адекватности бронхолитического и противовоспалительного лечения, важно, чтобы пациент самостоятельно выполнял ежедневную проверку состояния в соответствии с инструкциями врача. Такая проверка выполняется, например, путем регистрации объема форсированного выдоха, который измеряется с помощью пневмотахометра.
Способ применения
Ингаляцию проводят в соответствии с инструкцией по использованию!
Правильное применение ингаляционного устройства является существенным для успешной терапии. Во время ингаляции стрелка на баллоне должна всегда быть направлена строго вверх, а наконечник - вниз, независимо от положения, в котором проводят ингаляцию. Предпочтительно, чтобы пациент применял препарат в положении сидя или стоя.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз сделайте два нажатия на дно баллончика.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок
2. Сделать глубокий выдох.
3. Удерживая баллончик, плотно обхватить губами наконечник. Стрелка на баллоне должна быть направлена вверх, а наконечник - вниз.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть.
Если вы не можете сделать глубокий вдох из-за сильной одышки, сначала впрысните одну ингаляционную дозу в полость рта; это облегчит дыхание и позволит правильно использовать устройство.
Если потребуется повторная ингаляция, повторить действия 2 – 4
5. Надеть защитный колпачок после использования.
Для подготовки («раскрытия легких») и поддержки аэрозольной терапии кортикостероидами, соляным раствором и динатрия кромогликатом (ДНКГ), предварительно следует сделать ингаляцию препарата БЕРОТЕК Н.
Продолжительность лечения зависит от характера, степени тяжести и прогрессирования заболевания; лечащий врач должен определять продолжительность терапии в каждом отдельном случае.
Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона.
Проводить очистку наконечника ингалятора следует, как минимум, один раз в неделю.
Наконечник следует содержать в чистоте во избежание накапливания лекарственного препарата и блокировки распыления.
Для очистки снимите защитный колпачок и извлеките баллон с наконечником.
Тщательно промойте наконечник чистой теплой водой, для удаления накопившегося лекарственного препарата и/или загрязнения.
После очистки встряхните ингалятор и оставьте сушиться при комнатной температуре без нагревания. После того, как наконечник высохнет, установите баллон с раствором обратно и наденьте защитный колпачок.
Наконечник разработан специально для использования с дозированным аэрозолем БЕРОТЕК Н. Данный наконечник нельзя использовать с другими дозирующими ингаляторами. БЕРОТЕК Н следует использовать только с наконечником, входящим в комплект.
Баллон находится под давлением и его нельзя вскрывать!
Побочные действия
Побочные действия определены со следующей частотой: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 < 1/10; нечасто: ≥ 1/1,000 < 1/100; редко: ≥ 1/10,000 < 1/1,000; очень редко: < 1/10,000; неизвестно: невозможно оценить на основании доступных данных.
Со стороны иммунной системы :
Неизвестно: гиперчувствительность (например, зуд, экзантема, пурпура, тромбоцитопения, отек лица)
Нарушения обмена веществ и питания
Нечасто: гипокалиемия
Редко: гипергликемия
Гипокалиемия может чаще проявляться у больных с тяжелой бронхиальной астмой, которым назначена сочетанная терапия с производными ксантина (например, теофиллином), кортикостероидами и/или диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать аритмогенное действие гипокалиемии. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови. Наблюдается увеличение содержания в крови инсулина, свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.
Психические расстройства:
Нечасто: психические изменения, возбуждение
Неизвестно: нервозность
Психические изменения проявляются повышенной возбудимостью, гиперактивным поведением, расстройством сна и галлюцинациями. В основном, они наблюдаются у детей младше 12 лет.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: тремор, головокружение
Неизвестно: головная боль
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: аритмия, стенокардия, желудочковая экстрасистолия
Неизвестно: тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Часто: кашель
Нечасто: парадоксальный бронхоспазм
Неизвестно: местное раздражение
В случае парадоксального бронхоспазма терапия должна быть немедленно прекращена.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота
Нечасто: рвота, изжога
Кожные нарушения:
Часто: потливость
Нечасто: зуд
Неизвестно: крапивница, кожные реакции, такие как сыпь
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Нечасто: мышечные спазмы
Неизвестно: мышечная слабость, миалгия
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: нарушение мочеиспускания
Другие нарушения
Нечасто: повышение или снижение артериального давления
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду или любым другим компонентам препарата
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Сочетанное применение препарата с другими бета2-адреномиметиками, метилксантинами (например, теофиллином), антихолинергическими средствами и кортикостероидами может привести к усилению действия препарата БЕРОТЕК Н. Если БЕРОТЕК Н используется вместе с другими бета2-адреномиметиками, метилксантинами (например, теофиллином) или системными антихолинергических средствами (например, препаратами, содержащими пирензепин), возможно усиление побочных действий (например, тахикардия, аритмии).
Гипокалиемия, вызванная бета2-адреномиметиками, может усилиться за счет сопутствующей терапии производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это следует учитывать особенно у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей. В таких случаях необходимо контролировать уровень электролитов. Это особенно важно при одновременном применении диуретиков и гликозидов наперстянки.
Одновременное применение препарата БЕРОТЕК Н и бета-блокаторов может стать причиной взаимного ослабления действия с риском развития тяжелого бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.
Кроме того, лечение при помощи препарата БЕРОТЕК Н может снизить гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Однако, как правило, этот эффект возникает при применении высоких доз, обычно используемых для системного введения (например, таблетки или инъекции/инфузии).
Сочетанное применение БЕРОТЕК Н и ингибиторов моноаминоксидазы или трициклических антидепрессантов может усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
При применении галогенсодержащих анестетиков, таких как галотан, метоксифлуран или энфлюран, существует повышенный риск развития серьезных нарушений ритма сердца и снижения артериального давления у пациентов, получающих лечение препаратом БЕРОТЕК Н.
Примечание:
Если необходимо применение галогенированных анестетиков, следует иметь в виду, что прием фенотерола должен быть прекращен, по крайней мере, за 6 часов до начала анестезии.
Особые указания
БЕРОТЕК Н следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в случае: тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно после недавно перенесенного инфаркта и при ишемической болезни сердца; пациентов, принимающих сердечные гликозиды; тяжелой и нелеченой гипертензии; аневризмы; гипертиреоза; плохо контролируемого диабета; феохромоцитомы.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, БЕРОТЕК может привести к развитию угрожающего жизни состояния: парадоксального бронхоспазма. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует немедленно прекратить применение препарата БЕРОТЕК Н и заменить его альтернативным лечением.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Использование симпатомиметиков, в том числе препарата БЕРОТЕК Н, может оказывать воздействие на сердечно-сосудистую систему. В опубликованной литературе и данных пострегистрационного опыта применения описаны редкие случаи ишемии миокарда, связанной с приемом бета-адреномиметиков. Пациенты с тяжелым фоновым заболеванием сердечно-сосудистой системы (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), принимающие БЕРОТЕК Н, должны быть проинформированы о немедленном обращении к врачу при возникновении боли в груди или других симптомов ухудшения болезни сердца. Особое внимание должно быть уделено оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут быть как со стороны дыхательной, так и сердечно-сосудистой системы.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может стать результатом терапии бета2-агонистами. Особую осторожность следует соблюдать при тяжелой астме, поскольку такой эффект может быть усилен сопутствующим лечением производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. Кроме того, гипоксия может усиливать влияние гипокалиемии на сердечный ритм.
Гипокалиемия может привести к повышенной подверженности аритмии у пациентов, получающих дигоксин.
Острая прогрессирующая одышка
В случае острой, быстро прогрессирующей одышки пациентам следует порекомендовать немедленно обратиться за консультацией к врачу.
Особые предупреждения при регулярном приеме
Повышенная потребность в таких бета2-симпатомиметиках, как БЕРОТЕК Н, является признаком ухудшения состояния. В такой ситуации врачу следует пересмотреть план лечения пациента и рассмотреть вариант о начале противовоспалительной терапии или ее усилении либо о назначении дополнительных лекарственных средств.
При отсутствии удовлетворительной положительной динамики или даже при ухудшении, несмотря на назначенное лечение, необходимо обратиться за медицинской помощью, чтобы пересмотреть лечение. Возможно, будет целесообразна комбинация его с другими лекарственными препаратами (противовоспалительными средствами, такими как кортикостероиды, или бронхорасширяющими средствами, такими как теофиллин) или изменение дозы. Прием препарата в количестве, значительно превышающем назначенную дозу, может быть опасным.
Неоднократно сообщалось о повышении риска развития тяжелых осложнений фонового заболевания и даже смерти, если бронхиальную астму в течение длительного периода лечили ингаляциями бета2-симпатомиметиков в больших или чрезмерных дозах, а противовоспалительное лечение было недостаточно эффективным. Причины развития осложнений фонового заболевания еще требуют дальнейшего изучения.
Одновременное применение с симпатомиметическими или антихолинергическими бронхорасширяющими средствами
Другие симпатомиметические бронхорасширяющие средства следует использовать вместе с препаратом БЕРОТЕК Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронхорасширяющие средства можно использовать вместе с препаратом БЕРОТЕК Н.
Детям данное лекарственное средство следует использовать только под наблюдением взрослых в соответствии с указаниями врача.
При приеме высоких доз препарата у пациентов с сахарным диабетом уровень глюкозы в крови может возрасти и в связи с этим, необходимо тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
Поскольку данных по фармакокинетике фенотерола в случае печеночной или почечной недостаточности нет, целесообразность приема препарата такими пациентами следует очень тщательно взвесить.
Данное лекарственное средство содержит этанол 99 % (спирт, менее 100 мг на одну дозу).
Лабораторные исследования
Применение препарата БЕРОТЕК Н может вызвать положительную реакцию на допинг-контроль.
Фертильность, беременность и период лактации
Фенотерол проникает через плацентарный барьер. Несмотря на то, что в исследованиях на животных не выявлено негативное влияние на эмбрион, ингаляционное применение фенотерола при беременности, особенно в течение первых трех месяцев, возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.
Маловероятно, что действующее вещество окажет токолитическое действие после применения в виде ингаляций, хотя такой эффект нельзя полностью исключить.
Безопасность применения препарата в период лактации не установлена. Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата БЕРОТЕК Н женщинам в период грудного вскармливания.
Исследования по влиянию фенотерола гидробромида на фертильность человека не проводились. Доклинические исследования фенотерола гидробромида не выявили нежелательного воздействия на репродуктивную способность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования по влиянию препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не проводились.
Тем не менее, необходимо информировать пациентов о таких возможных побочных действиях, как головокружение во время приема препарата БЕРОТЕК Н и рекомендовать соблюдать осторожность при вождении транспортных средств или управлении механизмами.
Передозировка
Симптомы : в зависимости от степени передозировки возможны следующие побочные действия, характерные для бета2-адреномиметиков: покраснение лица, предобморочное состояние, головная боль, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, артериальная гипотензия вплоть до шока, повышение артериального давления, беспокойство, боль в груди, возбуждение, возможны экстрасистолы и тяжелый тремор, особенно в пальцах, но также по всему телу, гипергликемия, желудочно-кишечные нарушения, в том числе тошнота и рвота, особенно при пероральной передозировке, увеличение уровня калия в межклеточном пространстве, приводящее к гипокалиемии. Могут развиться гипергликемия, гиперлипидемия и гиперкетонемия, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое. Лечение препаратом БЕРОТЕК Н следует прекратить. Следует рассмотреть возможность мониторинга кислотно-щелочного баланса и электролитов. Действие фенотерола можно снизить бета-адреноблокаторами. Однако следует иметь в виду возможность риска развития тяжелого бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой, что требует тщательного подбора дозы препарата. Это также относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата помещают в баллоны из нержавеющей стали с дозирующим устройством, ингалятором для орального использования и предохранительным колпачком.
По 1 баллону вместе с ингалятором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Беротек входит в группу ингаляционных бронхолитических препаратов и используетсядля пресечения приступов бронхиальной астмы, обструктивного бронхита и прочихзаболеваний дыхательной системы, сопровождающиеся спазмом бронхов.
Небулайзер или аэрозольный баллончик?
В медицине Беротек применяют в качестве ингаляций с помощью небулайзера, или впрыскивая аэрозоль непосредственнов полость рта. Назначается данный препарат только врачом, и пользоваться им больной может только под контролем специалиста.
Преимущества ингаляций Беротека через небулайзер по сравнению с дозированным аэрозольным баллончиком следующие:
- препарат воздействует непосредственно на бронхиолы, не оседая во рту и носоглотке;
- не поступает в кровь и не вызывает множество побочных явлений (высокое артериальное давление, аритмия, тремор).
Используя баллончик необходимо не дышать в течение 10 секунд после попадания препарата внутрь, что сложно сделать во время тяжёлого приступа, а также в детском возрасте. При использовании ингалятора необходимость в этом отпадает.
Инструкция по применению
При применении ингаляций с Беротеком необходимо иметь в виду, что в 1 капле лекарства содержится около 50 мкг гидробромида фенотерола, а в 1 мл вещества содержится 20 капель. Доза препарата, установленная врачом, зависит от множества обстоятельств ─ показания, возраст пациента и качество распыления модели небулайзера. В общих случаях, дозировка препарата следующая:
| Возраст | Показание | Дозировка |
| Дети до 6 лет (до 22 кг.) |
Только по назначению врача и под наблюдением. |
Одна капля (=0.05 мл) на 1 кг. веса, но не больше 10 капель. Развести с физраствором до объема 3-4 мл. Не больше трех ингаляций в сутки. |
| Дети 6 - 12 лет (22 - 36 кг.) |
Приступы бронхиальной астмы и другие приступы с обструкцией дыхательных путей |
В зависимости от тяжести приступа берется 5-20 капель лекарства и разводятся в 2,5 - 3 мл. физраствора. Не больше четырех ингаляций в сутки. В крайне тяжелых случаях можно увеличить дозу лекарства до 30 капель, под наблюдением врача. |
| Дети 6 - 12 лет (22 - 36 кг.) | Профилактика приступов |
10 капель развести в 2,5-3,5 мл. физраствора |
| Подростки от 12 лет и Взрослые |
Приступы бронхиальной астмы и другие приступы с обструкцией дыхательных путей | В зависимости от тяжести приступа берется 10-20 капель лекарства и разводятся в 2,75 - 3 мл. физраствора. Не больше четырех ингаляций в сутки. В крайне тяжелых случаях можно увеличить дозу лекарства до 40 капель, под наблюдением врача. |
| Подростки от 12 лет и Взрослые | Профилактика приступов | 10 капель развести в 2,5-3,5 мл. физраствора |
Оставшийся после ингаляции препарат необходимо утилизировать. Не следует забывать о том, что Беротек нельзя растворять в дистиллированной воде, можно использовать только физраствор.
Беротек является лекарственным изделием на основе синтетических материалов, предназначение которого - предупреждение и терапия приступов при таких недугах бронхолегочной системы, как обструктивный бронхит, бронхиальная астма и другие. Беротек раствор для ингаляций воздействует на гладкие бронхиальные мышцы, расслабляя их и предотвращая спазмы. Иногда беротек ингаляции проводятся в качестве диагностического теста для определения расширяющихся способностей бронхов.
Данный медикамент или его аналог назначается лечащим врачом и применяется исключительно под его контролем.
Общая характеристика
Расслабляющее воздействие на гладкие мышцы с последующим купированием бронхоспазмов достигается благодаря активному составляющему беротека – гидробромиду фенотерола. Облегчение наступает уже спустя несколько минут после ингаляций, а продолжается однократное воздействие лекарства до 5 часов.
По мере поступления компонентов беротека в кровяное русло, сердечные сокращения больного могут усиливаться и учащаться – это одна из многих причин пользоваться им с осторожностью. При назначении лекарства на достаточно длительный срок, категорически показано регулярное обследование у лечащего врача, поскольку часто возникает необходимость комплексной противовоспалительной терапии наряду с другими медикаментозными средствами.
Нижний возрастной порог пациентов, проходящих лечение беротеком, составляет 4 года.
Производится средство в двух вариациях:
- раствор, содержащийся во флаконах – капельницах различной вместимости;
- аэрозоль беротек, упакованный в баллончик из нержавейки. Этот структурный аналог беротека в растворе считается его синонимом и носит название беротек – Н.
Показания к назначению
Инструкция к применению сообщает о показаниях к применению медикамента с целью:
- купирования бронхоспазмов и приступов удушья, возникающих при бронхиальной астме;
- профилактики астматического приступа вследствие чрезмерных физических перегрузок;
- симптоматической терапии патологических процессов в органах дыхания при легочной эмфиземе, хронических обструктивных заболеваниях легких и бронхов;
- достижения бронхорасширяющего эффекта перед ингаляцией глюкостероидными, муколитическими, антибиотическими средствами;
- тестирования показателей, характеризующих внешнее дыхание.
Когда препарат противопоказан?
Назначение препарата абсолютно противопоказано при:
- тахиаритмических состояниях;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- повышенной чувствительности либо индивидуальной непереносимости одной или нескольких составляющих.
Ингаляционная терапия беротеком нежелательна, а в случае острой необходимости предполагает крайнюю осторожность при следующих заболеваниях:
- артериальная гипертензия (гипотензия);
- атония кишечника;
- гипертиреоз;
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь;
- пороки сердца;
- гипокалиемия.
Аэрозоль, а также любой его аналог не показаны в первом триместре беременности и в период лактации. Препятствием для его использования являются также любые отклонения от нормы артериального давления.
Способы применения
Для ингаляций используются специальные устройства – небулайзеры. Инструкция по применению капель беротек предписывает: назначенная доктором индивидуальная доза растворяется в физрастворе (ни в коем случае – не в дистиллированной воде)! После подготовки, раствор следует использовать немедленно. Промежутки между ингаляциями должны находиться в пределах 4 часов.
В случае применения спрея следует придерживаться следующих правил:
- при первом использовании необходимо предварительно позаботиться о равномерном распределении ингалятора фенотерол двойным нажатием на донышко флакона;
- следующий шаг – освободиться от защитного колпачка, выдохнуть, прижаться губами к распылителю и до упора сжать дно;
- после окончания распыления необходима 3-5 секундная задержка дыхания. Вслед за этим насадка вынимается изо рта и делается по возможности долгий выдох.
После ингаляции с беротеком не забудьте промыть насадку с использованием теплого мыльного раствора с последующим тщательным полосканием под краном, а насадку высушить и спрятать вместе с баллоном в коробочку, предварительно снова закрыв его с помощью колпачка.
Независимо от формы выпуска, препарат должен храниться в защищенном от солнца месте при не превышающей 30 градусов температуре.
Лечение детей препаратом беротек
Несмотря на то, что беротек (либо аналог) показан детям после достижении ими четырехлетнего возраста, в экстремальных случаях допускается лечение каплями и в более юном возрасте, с условием, что оно будет проходить в стационарном медучреждении под постоянным контролем врачей.
Аэрозоль (аналог) разрешается применять только после 4 лет. При этом специалист обязательно проинструктирует малыша и его родителей как правильно дышать небулайзером, используя безвредный заменитель препарата.
Побочные эффекты
Существует вероятность побочных воздействий на различные системы организма, в частности:
- на органы дыхания: проявляется кашлем, раздражением слизистых, парадоксальным бронхоспазмом;
- на сердечно – сосудистую систему: тахикардией, аритмией, перепадами давления, стенокардическими болями;
- на нервную систему: головокружениями, головными болями, нарушениями зрения, нервозностью;
- на пищеварительную систему: рвотой, тошнотой;
- на другие системы и органы: общей слабостью и утомляемостью, усиленным потоотделением, гипокалиемией, гипергликемией, мышечными болями, проблемами с мочеиспусканием.
Кроме того, возможны аллергии наподобие крапивницы, сыпи, отеков. Передозировка беротеком тоже может привести ко многим из указанных выше симптомов. При их появлении необходимо сразу прекратить лечение и обратиться к лечащему специалисту – все перечисленные негативные последствия должны быть устранены только при его непосредственным участии.
Особенности взаимодействия с другими препаратами
Усиление терапевтического воздействия Беротека наблюдается в комбинациях с такими средствами, как трициклические антидепрессанты, ингибиторы фермента моноаминоксидазы - МАО, антихолинергические вещества. В стационарных условиях положительно влияет на консервативную терапию совместное с данным препаратом использование противовоспалительных медикаментов.
При одновременном приеме Беротека ксантином или его производными, бетта – андреномиметиками возможно возникновение побочных эффектов.
Аналоги
Наиболее известный, но не единственный аналог этого медикамента – Беродуал, являющийся комбинированным бронхолитическим средством, содержащим, помимо уже упомянутого фенотерола, еще один активный компонент в лице бромида итатропина. Благодаря его воздействию, существенно увеличивается объем вдыхаемых частичек с одновременным улучшением легочного функционирования. В итоге получается комбинированный двойной спазмолитический эффект.
Аналог назначается в тех же случаях, что и основной препарат и обладает аналогичными противопоказаниями.
В некоторых случаях рекомендуется воспользоваться также другими аналогами Беротека – Аэрумом, Сегамолом, Досберотеком, Фенотеролом, Арутеролом.
Catad_pgroup Противоастматические средства
Беротек H - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
П N011310/01Торговое наименование препарата:
Беротек® НМеждународное непатентованное наименование:
фенотеролЛекарственная форма:
аэрозоль для ингаляций дозированныйСостав:
в 1 ингаляционной дозе содержится:активное вещество: фенотерола гидробромида 100 мкг (0,100 мг)
вспомогательные вещества :
лимонная кислота безводная 0,001 мг
вода очищенная 1,040 мг
этанол абсолютный 15,597 мг
тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент (тетрафторэтан)) 35,252 мг
Описание:
Прозрачная, бесцветная или светло-желтого, или светло-коричневатого цвета жидкость, свободная от суспендированных частиц, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком.Фармакотерапевтическая группа:
бронходилатирующее средство -ß 2 -адреномиметик селективный АТХ:Код АТХ:
R03AC04Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Беротек Н является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).
Фенотерол является селективным стимулятором ß 2 -адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция в 1-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание c ß 2 -адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный GS-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).
За счет стимулирующего влияния на ß 1 -адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 часов. Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).
Фармакокинетика
После ингаляции 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля Беротек Н составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% - медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (tmax 15 мин).
После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5%, и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает 3-х компонентная фармакокинетическая модель (время полувыведения составляет t α =0,42 мин, t β =14,3 мин и t γ =3,2 ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения составляет 1,9-2,7 л/кг, связывание с белками плазмы - от 40 до 55%.
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть -приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 часов.
Фенотерола гидробромид в неизмененном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания к применению
- Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких.
- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к фенотеролу или к любому из вспомогательных веществ препарата.Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.
Беротек Н в лекарственной форме аэрозоль для ингаляций дозированный не применяют у детей до 4-х лет.
С осторожностью
При следующих состояниях Беротек Н следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска лечения, особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы:
гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Так как информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в периоде грудного вскармливания не изучена. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.
Способ применения и дозы
Дозы для взрослых и детей старше 6 лет
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после двух ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Максимальная допустимая доза в течение суток - 8 ингаляционных доз.
1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет препарат Беротек Н должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Дозы для детей от 4 до 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы.
Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 4 до 6 лет препарат Беротек Н должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Способ применения
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Чтобы подготовить новый ингалятор к использованию, снимите защитный колпачок, поверните ингалятор донцем вверх и сделайте два впрыска в воздух (дважды нажмите на дно баллончика).
Каждый раз при использовании ингалятора необходимо соблюдать следующие правила:
Побочное действие
Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Беротек Н может вызывать симптомы местного раздражающего действия.Со стороны иммунной системы
гиперчувствительность
Со стороны метаболизма и питания
Гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию
Со стороны нервной системы
возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы
ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления
Со стороны дыхательной системы
парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение гортани и глотки
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота
Кожа и подкожная клетчатка
гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница
Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания тканей.
спазм мышц, миалгия, мышечная слабость
Передозировка
Симптомы
При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной бета-адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
Лечение
Лечение препаратом Беротек Н должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов.
Для лечения применяются седативные средства; в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию.
В качестве специфических антидотов можно назначать ß-адреноблокаторы (предпочтительно селективные ß 1 -адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных бронхиальной астмой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
ß-Адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие, как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.Гипокалиемия, вызванная ß 2 -агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел "Особые указания").
Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и ß-адреноблокаторов.
Агонисты ß-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов ß-адренорецепторов.
Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов ß-адренорецепторов на сердечнососудистую систему.
Особые указания
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, Беротек Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен быть немедленно отменен и заменен альтернативной терапией.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Беротек Н. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.
Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Беротек Н, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболевания сердца.
Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии ß 2 -агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.
В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.
Регулярное применение
- Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата;
- Больных необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения легких.
Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами
Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом Беротек Н только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироваться одновременно с препаратом Беротек Н.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Беротек Н может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследований влияний препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.
Однако пациентам нужно сообщать, что в ходе проведенных клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или использования механизмов.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 0,1 мг/доза. По 10 мл (200 доз) в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой с логотипом компании. Баллончик с инструкцией по применению в картонную пачку.Условия хранения
При температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не применять препарат по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врачаПроизводитель
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия,
Наименование и адрес места осуществления производства лекарственного препарата
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ», Германия
Германия, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3
