Прозерин - препарат, предназначенный для лечения нарушений со стороны нервной системы. Поступает в продажу в виде бесцветного раствора для внутримышечного введения. Применяется в виде инъекций, с помощью которых средство доставляется к очагу поражения и не затрагивает желудочно-кишечный тракт.
Состав и принцип действия
Действующее вещество Прозерина - неостигмина метилсульфат. Попадая в организм, это вещество временно блокирует холинэстеразу - основной фермент, который содержится в нервной ткани и скелетных мышцах. Это приводит к повышению активности ацетилхолина - нейромедиатора, который отвечает за нервно-мышечную передачу. Его накопление помогает добиться следующих лечебных эффектов:
- активации и тонизировании мышц, отвечающих за поддержку скелета;
- усиления желез, участвующих в выработке пота и слюны;
- снижения частоты сердечных сокращений;
- сужения зрачка;
- тонуса скелетной мускулатуры;
- усиления подвижности кишечника (перистальтики).
При введении в терапевтических дозах стимулирует отлаженную передачу нервов к мышцам. В чрезмерных дозах приводит к расстройствам нервно-мышечной проводимости. Распадается на нужные вещества в печени. Продукты распада, не оказывающие никакого влияния на организм, на 80% выводятся вместе с мочой.
Показания к применению
Уколы Прозерина назначаются в ряде случаев, связанных с неврологическими нарушениями. Средство прописывается врачами при:
- миастении (заметной слабости мышц);
- параличах;
- расстройствах двигательной активности, являющихся следствием травм головного мозга, а также ишемического и геморрагического инсультов;
- потере жизнеспособности зрительного нерва и связанных с этим зрительных нарушениях;
- воспалении оболочек головного и спинного мозга;
- пониженном тонусе гладкой мускулатуры мочевого пузыря или кишечника;
- открытоугольной глаукоме;
- побочных эффектах, связанных с длительным приемом миорелаксантов.
В отдельных случаях средство назначается при слабости родовой деятельности.
Противопоказания
Лекарственное средство запрещено принимать при следующих нарушениях:
- непереносимости активных или вспомогательных компонентов;
- эпилепсии и чрезмерной активности поперечно-полосатых скелетных мышц;
- ишемической болезни сердца и стенокардии;
- язве желудка и 12-перстной кишки;
- нарушениях сердечного ритма, брадикардии;
- повышенном откладывании холестерина на стенках кровеносных сосудов;
- повышенной выработке тиреоидных гормонов;
- воспалительных процессах в брюшной полости;
- плохой проходимости еды пищеварительном тракте;
- увеличении предстательной железы;
- одновременном применении деполяризирующих миорелаксантов;
- долгом течении болезни с сильной интоксикацией.
Препарат отпускается из аптек только по рецепту. Перед покупкой нужно обязательно пройти медицинское обследование и исключить наличие противопоказаний.
Важно! Действующий компонент лекарства взаимодействует с другими препаратами, повышая или понижая лечебный эффект. Перед применением средства предупредите врача о других заболеваниях, если таковые имеются.
Способ применения и дозы
Во время применения Прозерина соблюдайте инструкцию по применению уколов внутримышечно. Средство вводится в область мышц. Делается это в медицинском учреждении с соблюдением основных правил, предупреждающих попадание инфекции в организм пациента.
Схема и курс лечения зависят от заболевания:
- при передозировке миорелаксантами средство принимается 1 раз в сутки в количестве 0,5 мг (1 ампула);
- при мышечной слабости назначается 0,5 мг средства внутримышечно;
- пациентам с выраженной мышечной слабостью назначается внутривенное введение 0,25 или 0,5 мг средства. Последующее введение препарата должно быть подкожным.
Курс лечения составляет 20-25 дней. При миастении длительность лечения определяется врачом после предварительной консультации. Для детей до года дозировка составляет 0,05-0,3 мг на килограмм массы тела. Детям до 12 лет назначается 0,2-0,5 мг. препарата.
Возможные побочные эффекты
В процессе лечения возможно появление побочных эффектов. Нарушения наблюдаются в разных системах организма:
- расстройства пищеварения: вздутие живота, тошнота и рвота, диарея, частые позывы к дефекации, спазм гладких мышц (проявляется сильной болью в желудке);
- нарушения со стороны сердца и сосудов: аритмия, изменение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления. В отдельных тяжелых случаях сердце может остановиться;
- побочные эффекты со стороны органов чувств: нарушения зрения, сужение зрачков, слезотечение;
- расстройства нервной системы: головокружения, головные боли, спутанность сознания, слабость, сонливость, подергивание скелетной мускулатуры, спазмы, онемение ног и нарушения речи;
- аллергические реакции: высыпания, напоминающие ожог крапивой, зуд и жжение, покраснения. В отдельных случаях возможны ангионевротический отек и анафилактический шок, требующие немедленной медицинской помощи;
- изменения со стороны опорно-двигательного аппарата, которые проявляются болями в суставах;
- изменения со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное выделение мочи, учащенные позывы к мочеиспусканию.
Побочные эффекты более выражены при долгом применении или наличии аллергических реакций.
Важно! При наличии побочных эффектов не откладывайте визит к врачу. Специалист примет решение о замене Прозерина на другое средство или изменит дозировку на более безопасную.
Особые указания
Перед внутримышечной инъекцией Прозерина обратите внимание на особые указания:
- при введении больших доз Прозерина нужно принять атропин. Дозировка прописана в инструкции по применению;
- в период применения лекарственного средства рекомендуется ограничить деятельность, связанную с повышенной концентрацией внимания и быстрой реакцией;
- препарат не противопоказан во время беременности и вскармливания ребенка, однако принимать его следует с осторожностью. Перед началом лечения обязательно проконсультируйтесь с врачом и соблюдайте назначенную им схему лечения;
- на фоне лечения возможно развитие холинергического или миастенического криза. Заболевания имеют схожие симптомы, поэтому для их выявления проводится полная диагностика с вовлечением разнонаправленных методов;
- пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство на органах пищеварения, препарат назначается с осторожностью;
- при лечении с сопутствующей болезнью Паркинсона требуется регулярное медицинское обследование.
Самостоятельное применение Прозерина запрещено.
Стоимость лекарства - от 55 рублей. К аналогом относится Неостигмина сульфат.
Ультрикс вакцина: инструкция к применению
Глюкоза при беременности: внутривенное введение для коррекции физиологических процессов
Инъекция препаратом Мидокалм: инструкция по применению
Действующее вещество - неостигмин. Медикамент обладает способностью нормализовывать нервно-мышечную передачу, улучшать моторику пищеварительного тракта. Вместе с этим повышается тонус бронхов и мочевого пузыря, улучшается деятельность экзокриновых желез. Лекарство «Прозерин» (уколы) провоцирует понижение давления (артериального и глазного), вызывает брадикардию.
Показания
Медикамент назначают при миастеническом синдроме и миастении, периферическом параличе поперечно-полосатой мускулатуры. Лекарство показано при сниженной родовой деятельности. Средство «Прозерин» (уколы) назначается после менингита (в восстановительный период), полиомиелита, энцефалита. К показаниям относят атрофию зрительного нерва, невриты, атонию мочевого пузыря, желудка и кишечника. В офтальмологии средство применяется для снижения при сужении зениц, закрытоугольной глаукоме. Лекарство «Прозерин» (уколы) назначается как антидот для антидеполяризующих миорелаксантов при угнетении дыхания и на фоне мышечной слабости по завершении анестезии.
Способ применения
Медикамент вводится подкожно взрослым в дозе 0,5 мг один-два раза в день. Максимально допускается на один прием 2 мг, в сутки - 6 мг. При миастеническом кризе вводят внутривенно 0,5 мг, затем подкожно, учитывая приведенные выше дозы. Для усиления действия препарата допускается применение пятипроцентного раствора препарата «Эфедрин». На фоне миастении в ряде случаев лекарство «Прозерин» (уколы) сочетают с анаболическими соединениями, кортикостероидами. При ослабленной родовой деятельности препарат вводят подкожно. Так осуществляется стимуляция родов. Введение осуществляют по миллилитру один или два раза с промежутком в один час. Первая инъекция сочетается с применением подкожно раствора сульфата атропина. Для детей дозу рассчитывают по возрасту: 0,05 мг на год жизни. При этом количество вводимого препарата не должно превышать 0,375 мг на один раз. Детям, как правило, назначают медикамент раз в день.
Лекарство «Прозерин» (уколы). Побочные реакции. Противопоказания
На фоне инъекций могут отмечаться диспепсические явления: тошнота, болезненность в животе, диарея. Наблюдается снижение давления, учащенное мочеиспускание, увеличение тонуса бронхов, повышение деятельности желез, аллергии (зуд, сыпь). Некоторые пациенты ощущают слабость, подергивание скелетной мускулатуры. Не назначается лекарство «Прозерин» (отзывы специалистов подтверждают это) при бронхиальной астме, эпилепсии, стенокардии, гиперкинезе. К противопоказаниям относят механическую непроходимость мочевыводящих путей или пищеварительного тракта, а также атеросклероз. Не рекомендовано лекарство ослабленным детям во время интоксикаций или острых патологий. Медикамент противопоказан также при гиперчувствительности к его компонентам. Не назначается лекарство во время беременности и при лактации.
Добрый вечер. У кобеля после кастрации (рекомендована,т.к диагноз простатит)началось неконтролируемое мочеспускание. Назначили прозерин 0,5 мл 10 дней и комбилипен 14дней по 2мг подкожно. Затем выписали церебролизат 1мл 20 дней внутримышечно. Прокололи уже 10 дней. Но результатов нет.Дома писается (надеваем памперс), а на улице потуги есть, но не может помочиться. Подскажите, может есть еще какие рекомендации? Кобель молодой 4,5 года лабрадор. Заранее спасибо!
Уважаемая Лариса Петровна! Определиться с дальнейшей лечебной тактикой сможет ветеринарный врач после осмотра собаки и ознакомления с подробной историей заболевания. Далеко не при всех нарушениях мочеиспускания Прозерин дает ожидаемый клинический эффект.
Уважаемая Галина! Категорически не рекомендую Вам применять Прозерин в порядке самолечения! Это может не только не дать ожидаемого эффекта, но и привести к побочным действиям препарата. Прежде всего необходимо выяснить причины беспокоящих Вас симптомов, и только потом принимать решения, касающиеся тактики лечения. Если у Вас есть возможность обратиться к столичным специалистам, рекомендую записаться на прием к https://infodoctor.ru/doktor/?p=KiladzeLG , Лиана Галактионовна - очень опытный специалист в области гинекологии сексологии, и сможет Вам помочь.
Добрый день! 3,5 нед назад поставили в лоб Ботокс. На 4-й день брови обездвижились, веки опухли и упали на глаза. Делали курс магнитотерапии, курс микротоков, курс лимфодренажного массажа. Реакции нет. Вчера стала колоть Нейромидин в/м. Подскажите, может Прозерин исправит? Его ставят в/м, в какой дозировке? Косметолог ничего посоветовать не может, в поликлинике развели руками- с таким не встречались. Помогите!!
Уважаемая Вероника Николаевна! Описываемая Вами ситуация может быть расценена как достаточно редкое, но объяснимое осложнение инъекционной терапии. Если причиной Ваших жалоб является нарушение техники инъекционной терапии, то беспокоящие Вас симптомы пройдут самостоятельно через некоторое время. В то же время уточнить причину Ваших жалоб специалист сможет только после проведения осмотра. поэтому консультация опытного квалифицированного косметолога обязательна, выбрать специалиста и записаться на прием можно здесь https://infodoctor.ru/doktor/kosmetology/ . Без назначения врача Прозерин и Нейромидин применять категорически не рекомендуется! Ожидаемый положительный эффект от самолечения под большим вопросом, а вот осложнения и побочные действия могут не заставить себя ждать.
Здравствуйте! У меня в 1999 году был лицевой паралич с левой стороны. Лечилась, вроде бы восстановилось, оказывается нет или же оно повторилось. Мне тогда было 17лет. мучаюсь до сих пор, у меня комплекс ужасный, ассиметрия есть заметная.Очень тяжело так жить думаю на пластику идти, но боюсь. Проконсультировалась с пласт-хирургом, доктор сказал не торопиться и направил к невропатологу. Прописали мне уколы актовиген и прозерин в/м, на 4й день прозерина мне стало плохо, голова кружилась, язык немел состояние не могу описать, никогда так плохо не было. Остановить лечение или же оно так и должно действовать, подскажите пожалуйста!
На сегодняшний день заболевания нервной системы не являются редкостью. И причин возникновения такого явления может быть множество. Например, неправильный образ жизни, плохая экология, наследственность, переутомление и другие. «Прозерин» в ампулах инструкция по применению характеризует как невероятно эффективное средство, предназначенное для лечения некоторых недугов нервной системы. В этой статье мы рассмотрим все особенности данного лекарства, а также разберемся, как же правильно его применять.
Форма выпуска и состав
Препарат «Прозерин» в ампулах инструкция по применению описывает как раствор, предназначенный для проведения инъекционного метода лечения. Сам раствор абсолютно прозрачный и бесцветный и не обладает при этом специфическим запахом. Главным активным веществом данного медикамента является прозерин. При этом в каждом миллилитре раствора будет содержаться 0,5 мг активного вещества. Кроме этого, препарат также имеет в составе и вспомогательный компонент.
Сюда входит стерильная вода. Каждая ампулка, изготовленная из стекла, содержит 10 мл лекарства. Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению которого вложена в каждую заводскую упаковку, можно покупать как поштучно, так и целую коробку, в которой содержится десять стеклянных пробирок.
Фармакокинетические свойства
При правильном применении такого лекарственного вещества, как прозерин, в человеческом организме будет происходить блокировка фермента ацетилхолинэстераза. За счет этого будут наблюдаться такие эффекты:
- препарат оказывает активное влияние на все мышцы человеческого тела;
- при этом наблюдается усиленная работа слюнных, потовых, сальных и других желез;
- давление внутри глаза начнет понижаться, а сам зрачок сузится;
- также усилится работа сфинктера и стенок кишечника.
Обычно препарат вводится внутривенно, внутримышечно или подкожно. Какой именно метод подойдет вам, определит ваш лечащий доктор. Активный компонент лекарства способен очень быстро накапливаться в кровяных клетках и разноситься по всем тканям человеческого организма. При этом препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению которого описана в этой статье, не влияет на ЦНС, что делает медикамент максимально безопасным. А вот процессы метаболизма прозерина происходят в печени, после чего продукты распада практически полностью выведутся мочевой системой.
«Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и аналоги которого описаны в этой статье, может быть использован для лечения некоторых заболеваний нервной системы. Рассмотрим подробнее, в каких именно случаях врачи назначают своим пациентам данное лекарство:
- Очень часто специалисты рекомендуют своим пациентам использовать инъекции «Прозерина» при значительном ослаблении мускулатуры. При этом этимология происхождения недуга не имеет значения.
- Также средство очень хорошо себя показало во время периода восстановления после перенесенных травм головного мозга, инсульта или же при нарушении двигательной функции мышц в результате перенесенных других заболеваний нервной системы.
- Средство способно справляться с атрофией зрительного нерва, а также с воспалительными процессами в нем.
- Препарат отлично повышает тонус мышц мочевого пузыря и кишечника.
- Очень часто врачи рекомендуют применять инъекции «Прозерина» во время периода восстановления после прохождения лечения некоторыми видами лекарственных препаратов.
«Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и фото которого представлены вашему вниманию, очень часто назначается специалистами во время реабилитационного периода после перенесенного воспаления оболочек мозга.
Существуют ли противопоказания к применению?
Так как этот медикамент оказывает на организм очень сильное воздействие, принимать его нужно с особой осторожностью и только по назначению врача. Лекарство можно купить в аптеке только в том случае, если у вас имеется рецепт от врача. Итак, согласно инструкции по применению использовать препарат запрещается в таких случаях:
- Если у человека имеется чрезмерная чувствительность к активному компоненту, входящему в состав данного лекарства.
- Строго запрещено применять медикамент при эпилепсии, а также при чрезмерной двигательной активности скелетных мышц.
- От лечения данным препаратом нужно отказаться пациентам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Особенно сюда стоит отнести стенокардию и проблемы с артериальными сосудами.
- Язвенные хронические заболевания пищеварительной системы, приводящие к образованию серьезных дефектов на стенках кишечника и желудка.
- Средство не должно быть использовано при аденоме простаты, которая характеризуется чрезмерным увеличением предстательной железы.
- Врачи запрещают использовать средство тем пациентам, которые имеют серьезную интоксикацию организма. Особенно это касается маленьких детей.
Специалисты стараются всеми возможными способами уберечь своих пациентов от самолечения. Применение столь серьезного лекарства может пагубно отразиться на вашем здоровье, поэтому обязательно обратитесь в больницу.
«Прозерин» в ампулах: инструкция по применению, метод введения, дозировка
Противопоказания к использованию этого препарата были описаны выше. Теперь стоит разобраться, как же именно его применять, чтобы оказать максимальную пользу организму. Как было сказано выше, инъекции этого лекарства можно вводить под кожу, внутримышечно и внутривенно. Делать это может только квалифицированный специалист в условиях больницы, соблюдая при этом перечень всех правил антисептики и гигиены. Дозировка подбирается врачом индивидуально, в зависимости от возраста пациента, а также от беспокоящих его недугов.
При миастении дозировка лекарства составляет одну ампулу в день, которую нужно вводить как подкожно, так и внутримышечно. Для достижения максимального эффекта два этих метода введения нужно чередовать. Если же миастения приобрела острый характер и при этом сопровождается затрудненным дыханием и глотанием, то препарат единожды вводится внутривенно, после чего специалисты рекомендуют применять метод введения под кожу.
При наличии такого заболевания, как атония желчного пузыря или кишечника, «Прозерин» в ампулах (инструкция по применению и отзывы врачей это подтверждают) нужно применять в дозировке от 0,25 до 0,5 мг, в зависимости от того, насколько выражено заболевание. При этом можно использовать как подкожный, так и внутримышечный метод введения. Если у пациентов произошла передозировка миорелаксантами, то в этом случае препарат должен вводиться внутривенно в течение двух минут. Если есть необходимость, то процедуру нужно повторить еще один раз.
Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению к которому является очень важной информацией, с которой должен ознакомиться каждый пациент, может быть использован также и детьми, но только в условиях стационара. Итак, средство можно применять даже малышам, не достигшим годовалого периода. В этом случае дозировка активного вещества должна составлять около 0,05-0,3 мг на один килограмм массы тела. Детям до двенадцати лет рекомендуется увеличить дозировку до 0,2-05 мг. При этом режим, способ применения и метод лечения сможет определить только лечащий врач. Кроме того, должны учитываться индивидуальные особенности каждого человека, а также острота заболевания.
Несколько слов о побочных эффектах
«Прозерин» в ампулах инструкция по применению описывает как очень серьезный и эффективный препарат, поэтому подойти к вопросам лечения нужно со всей ответственностью. Будьте готовы к тому, что во время лечения данным веществом в организме могут возникать различные патологические процессы со стороны всех органов и систем. Поэтому при наличии неприятных явлений сразу же скажите об этом врачу. От этого может зависеть дальнейшая корректировка лечения.
Чаще всего побочные явления возникают со стороны пищеварительной системы. Многие пациенты жаловались на диарею, тошноту, вздутие живота, рвоту, а также на чрезмерное слюноотделение. Кроме того, на фоне применения препарата нередко возникали отклонения со стороны сердечно-сосудистой системы. Не исключены головная боль, головокружения, слабость и сонливость. Намного реже пациенты жаловались на развитие патологий мочевыделительной, опорной и дыхательной систем. Также нередко у пациентов возникают аллергические реакции на входящие в состав компоненты. Обычно аллергия дает о себе знать в виде сыпи, крапивницы и кожного зуда.
Важные указания
Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и метод введения которого нужно изучить максимально подробно, должен использоваться с особой осторожностью. Каждый врач должен учитывать особые указания и назначать лечение грамотно. Если средство будет использовано в достаточно больших дозировках, то нужно обязательно совмещать применение раствора «Прозерин» с «Атропином». Если пациент в недавнем времени пережил операции на пищеварительной системе или органах мочеполовой, то использовать средство можно только под строгим медицинским контролем. Препарат можно назначать детям любой возрастной категории. Однако делать это рекомендуется только в условиях стационара под строгим наблюдением лечащего врача.
Очень важно учитывать лекарственное взаимодействие, ведь прозерин может по-разному воздействовать на человеческий организм, в зависимости от применяемых пациентом препаратов. В некоторых случаях средство может использоваться и беременными женщинами. Однако делать это нужно также под строгим контролем лечащего врача. Во время прохождения курса лечения пациент должен отказаться от опасных видов деятельности, связанных с работой механизмов, так как психомоторные реакции организма могут быть замедленными.
Что будет в случае передозировки?
«Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и состав которого позволят вам применять его грамотно, нужно вводить очень аккуратно, с учетом дозировки, выписанной вашим лечащим врачом. Если в организм пациента будет поступать чрезмерно большое количество активного вещества, то могут появиться такие побочные реакции, как тахикардия, проблемы с перистальтикой кишечника и дыханием, понижение артериального давления, слабость, а также неосознанные сокращения мышц. В случае передозировки лечение препаратом прекращается. При этом врач должен обязательно провести симптоматическую терапию.
Существуют ли аналоги?
Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и дозировка которого нам теперь известны, как и любое другое лекарственное средство имеет аналоги. Самым близким по составу, а также по оказанному влиянию на организм является лекарство «Неостигмина сульфат». Заменять препарат можно только в том случае, если это порекомендовал ваш лечащий врач.
«Прозерин» в ампулах: инструкция по применению для собак
Данное средство можно использовать также и в ветеринарии. В этом случае обычно применяют 0,05%-ный раствор. Препарат назначается при родовых осложнениях, нарушениях функций головного мозга после травм, при миастении, а также при атонии пищеварительной системы и мочевого пузыря.
Как правильно хранить?
Препарат «Прозерин», как и любой другой медикамент, очень важно хранить правильно. Только в этом случае эффект от лечения будет максимальным. Срок годности данного средства составляет тридцать шесть месяцев от даты изготовления. Однако если хранить его в неправильных условиях, то этот срок значительно сократится.
Ампулы нужно хранить в заводской картонной упаковке в темном и сухом месте. При этом кладите упаковку так, чтобы она была недоступной для детей. Температура хранения данного лекарства не должна превышать двадцати пяти градусов по Цельсию.
Стоимость лекарства
Препарат «Прозерин» является старым и проверенным средством, появившимся на рынке сравнительно давно. Средняя цена за упаковку раствора составляет около шестидесяти-семидесяти рублей. Несмотря на столь низкую стоимость, препарат обладает действительно чудотворным действием.
Выводы
Препарат «Прозерин» в ампулах, инструкция по применению и противопоказания которого определяют целесообразность использования, является очень эффективным, но в то же время опасным средством, которое можно приобретать только по рекомендации врача. Поэтому не жертвуйте вашим здоровьем и подойдите со всей ответственностью к процессу лечения. Начните заботиться о своем здоровье уже сегодня, и тогда вам не понадобятся лекарственные препараты.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПРОЗЕРИН
Торговое название
Прозерин
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;
вспомогательное вещество : вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин. Код АТХ N07А А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием. Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает. При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин. Связь с белками (альбумином) плазмы — 15 - 25 %. Период полувыведения (Т 1/2) при внутримышечном введении — 51 - 90 мин, при внутривенном введении - 53 мин. Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени. В печени образуются неактивные метаболиты. 80 % введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50 % - в неизменном виде и 30 % - в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.
Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Показания к применению
- миастения
- острый миастенический криз
- двигательные нарушения после травмы мозга
- параличи
- период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита
- неврит
- атрофия зрительного нерва
- атония желудочно-кишечного тракта
- атония мочевого пузыря
- устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами
Способ применения и дозы
Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3 - 4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.
При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.
При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4 - 6 часов в течение 3 - 4 дней.
В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 - 6 мг (10 - 12 мл) в течение 20 - 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.
Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % раствора) на 1 инъекцию.
Побочные действия
Гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея
Спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги
Головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор
Частое мочеиспускание
Брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца
Снижение артериального давления
Усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок
Одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки
Миоз, нарушение зрения
Артралгия
Обильное потоотделение
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- эпилепсия
- гиперкинезы
- ваготомия
- ишемическая болезнь сердца
- стенокардия, аритмии, брадикардия
- бронхиальная астма
- выраженный атеросклероз
- тиреотоксикоз
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- перитонит
- механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей
- гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием
- острый период инфекционного заболевания
- интоксикации у сильно ослабленных детей
- период беременности и кормления грудью
Лекарственные взаимодействия
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.
Эфедрин потенцирует действие Прозерина.
При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.
Особые указания
Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus , гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.
При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.
Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.
С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.
В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "Способ применения и дозы".
Передозировка
Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.
Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.
