Изокет инструкция по применению в ампулах. Изокет-спрей - быстрое "оружие" в борьбе со стенокардией

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.

При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.

Аллергические реакции: .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пожилых пациентов.

Изокет – антиангинальный препарат, периферический вазодилататор – снижает диастолическое давление в желудочках сердца, уменьшает артериальное давление и давление, которое наблюдается в малом круге кровообращения.

Активное вещество Изокет – изосорбида динитрат. Изокет выпускается в форме концентрата для приготовления инфузионного раствора и дозированного спрея.

1 доза (1 нажатие на распылитель) высвобождает 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;
1 флакон с 12,7 г (15 мл) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата.

Также Изокет выпускается в виде уколов – раствора для инфузий 0,1 %. 1 мл препарата содержит 1 мг изосорбида динитрат.

Действующему соединению этого лекарства от стенокардии присущи выраженные вазодилатирующие и сосудорасширяющие свойства. Изосорбида динитрат стимулирует образование в организме оксида азота и снижает потребности мышцы сердца в кислороде и энергии, тем самым уменьшая нагрузку на миокард.

Показания по применению Изокет

• купирование приступов стенокардии;
• профилактика приступов стенокардии;
• острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
• состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Инструкция по применению Изокет, дозировки

Парентерально (Внутривенно). В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Раствор вводят в виде внутривенных инфузий посредством автоматических инфузионных систем. Это должно осуществляться только в больничных условиях под тщательной проверкой показателей сердечно-сосудистой системы. Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Перорально (сублингвально). Максимальная разовая доза составляет 5-10 мг, а частота приема препарата зависит реакции пациента на терапию и от показаний.

При лечении и профилактике стенокардии чаще всего назначают 1-3 дозы лекарственного средства (промежуток между ними должен быть примерно 30 сек.). За одно впрыскивание можно использовать только одну дозу Изокета. спрей распыляют только в полости рта, при этом избегая вдыхания через нос.

В случае острого инфаркта миокарда или сердечного приступа прием “Изокета” также начинают с одного-трех впрыскиваний, постоянно контролируя уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений. Если через пять минут состояние пациента не улучшится, врач может назначить повторное впрыскивание.

Особенности применения

Препарат может снижать скорость реакции, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами на время лечения. Такой эффект проявляется при употреблении этанол содержащих жидкостей – алкогольных напитков любой крепости.

Также данный эффект усиливается в начале терапии, при повышении дозы и смене лекарственного средства.

Следует избегать резкой отмены препарата, прием отменяют постепенно.

Побочные эффекты и противопоказания Изокет

Возможные побочные проявления:

• Рвота, жжение, тошнота, сухость во рту.
• Гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся увеличением частоты сердечных сокращений.
• Снижение артериального давления, что влечет за собой заторможенность, слабость, головокружение, шатающуюся походку.
• Довольно редко возникает брадикардия и синкопе.
• Сбои в режиме сна, повышенная утомляемость, заторможенность реакций организма, ухудшение зрения, ишемия мозга.
• В начале лечения возникает головная боль, которая довольно быстро проходит.
• Дерматит, сыпь, зуд, крапивница.
• Чувство жара, покраснение всей верхней части тела и лица.

Передозировка Изокет

Симптомы передозировки Изокетом:

• судороги,
• головная боль,
• мигрень,
• головокружение,
• гипертермия,
• тошнота со рвотой,
• обмороки, потер сознания,
• коллапс,
• проблемы с органами зрения, снижение четкости восприятия изображения, расплывчатость,
• диарея,
• брадикардия,
• кома,
• повышение внутричерепного давления и некоторые другие.

Симптоматическая терапия:

При метгемоглобинемии необходимо срочно ввести внутривенно 1% метиленового синего (дозировка: 1–2 мг/кг).

Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Противопоказания:

• Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс);
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм ртутного столба (рт.ст.), диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
• Кардиогенный шок;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно и только по предписанию врача.

Аналоги Изокет, список

Аналогами Изокета являются:

1. «Изакардин»,
2. «Динисорб»,
3. «Изодинит»,
4. «Изо Мик спрей»,
5. «Аэросонит»,
6. «Изо Мак спрей»,
7. «Изолонг»,
8. «Кардикет»,
9. «Нитросорбид»,
10. «Изакардин спрей».

Важно – инструкция по применению Изокет, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Изокет на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Врачи нередко советуют людям, страдающим стенокардией, иметь при себе спрей «Изокет». Причина тому - его удобство и быстродействие, ведь, в отличие от таблеток, он практически мгновенно начинает «работать» в организме. «Изокет» может спасти и во время сердечного приступа. Однако нужно помнить, что данное лекарственное средство отпускается в аптеке только по рецепту врача. Да и вообще – самолечение сердечных болезней недопустимо.

Показания к применению препарата Изокет

Аэрозоль: купирование и профилактика приступов стенокардии, острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Раствор для инфузий: острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, острая левожелудочковая недостаточность, сердечная недостаточность любой этиологии, нестабильная стенокардия (прединфарктный синдром, угрожающий инфаркт миокарда).

Форма выпуска препарата Изокет

концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, пачка картонная 10;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; ампула 10 мл, пачка картонная 10;

Состав
Аэрозоль дозированный 1,25 мг/доза 1 фл.
изосорбида динитрат 375 мг
вспомогательные вещества: этанол; макроголь 400
во флаконах по 15 мл (300 доз); при одном нажатии на распылитель высвобождается 0,05 мл (1,25 мг); в коробке 1 флакон.

Раствор для инфузий 0,1 % 1 мл
изосорбида динитрат 1 мг
вспомогательные вещества: хлорид натрия; вода
в ампулах по 10 мл; в пачке картонной 10 шт.

Фармакодинамика препарата Изокет

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Оказывает коронарорасширяющее действие.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

При систематическом применении (аэрозоль) развивается толерантность, в т.ч. перекрестная, как и к другим нитратам. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Фармакокинетика препарата Изокет

Абсорбция - высокая. Биодоступность - 60%. Связь с белками плазмы крови - 30%. T1/2 составляет 20–60 мин. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, доля которого составляет 75–85%, T1/2 - 5 ч и изосорбида 2-мононитрата, составляющего 15–25% с T1/2 - 2,5 ч. Выводится почками почти полностью в виде метаболитов.

Использование препарата Изокет во время беременности

В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на плод.

Противопоказания к применению препарата Изокет

Аэрозоль: повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата, острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД - ниже 60 мм рт. ст.), кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная форма глаукомы, гипертиреоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нельзя одновременно применять Изокет® аэрозоль и ингибиторы фосфодиэстеразы−5, например Виагру, т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.

Нельзя применять Изокет® аэрозоль, если после приема таблетки Виагры вскоре возникает приступ стенокардии.

Раствор для инфузий: гиперчувствительность к нитратным соединениям, острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс), выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 60 мм рт. ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного дАД левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием, первичные легочные заболевания, т.к. за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия, ИБС (перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда), токсический отек легких; состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма).

Побочные действия препарата Изокет

При первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости).

В начале лечения возможны - головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает при дальнейшем применении препарата, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Редко - тошнота, рвота, покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции.

В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии) и коллапс.

Крайне редко - коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга.

Способ применения и дозы препарата Изокет

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно. Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой. Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости - каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии - сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг - 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг - 2 раза; для таблеток ретард 120 мг - 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения - 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл). Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день. ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации - 12-24 ч. Курс лечения - 2 нед. Следует избегать резкой отмены. Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть. Мазь: начальная доза - 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения - 20 кв.см.

Передозировка препаратом Изокет

Симптомы: (при применении аэрозоля) - коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии - в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг.

Симптоматическая терапия. Следует учитывать, что при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) в/в, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Взаимодействия препарата Изокет с другими препаратами

Возможно усиление гипотензивного действия Изокета® аэрозоля при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, новокаинамидом и хинидином, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с алкоголем, а также при применении ингибиторов фосфодиэстеразы−5, например Виагры (см. «Противопоказания»).

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие, - коронарной перфузии).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления. Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Меры предосторожности при приеме препарата Изокет

Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков. Изокет® аэрозоль необходимо применять с осторожностью при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (заболевании сердечной мышцы с сужением камер сердца), констриктивном перикардите (ограничивающем воспалении сердечной сумки) и тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела), заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), при тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Это в значительной мере проявляется в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Раствор содержит около 85% алкоголя.

В период лечения Изокетом® следует исключить употребление этанола. Необходимо избегать резкой отмены препарата. Дозу следует снижать постепенно.

Особые указания при приеме препарата Изокет

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета® аэрозоля прошло более суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух, поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик аэрозоля нужно держать вертикально распылителем вверх. Следует избегать попадания раствора в глаза.

В период терапии необходим контроль АД (сАД не ниже 100 мм рт. ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря). Следует избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч или перерыв после 3–6 нед регулярного приема на 3–5 дней (на это время Изокет® аэрозоль заменяется другими антиангинальными препаратами).

Поскольку 0,1% раствор Изокета® является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.

Условия хранения препарата Изокет

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Изокет

Принадлежность препарата Изокет к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

Наименование:

Изокет раствор для инъекций (Isoket)

Фармакологическое действие:

Изокет – препарат, обладающий антиангинальным действием. Препарат содержит действующее вещество – изосорбида динитрат – периферический вазодилататор группы органических нитратов. Изосорбида динитрат в большей степени влияет на тонус вен, в то время как дилатация артерий менее значительна, это обусловлено менее интенсивным высвобождением оксида азота из молекул препарата в стенках артерий. Механизм действия препарата основан на его способности увеличивать количество оксида азота (NO) в стенках сосудов. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к усилению синтеза гуанозинмонофосфата (цГМФ). Повышение концентрации гуанозинмонофосфата в стенках сосудов приводит к снижению тонуса гладкомышечного слоя сосудов и как следствие их дилатации.

Антианиганльное действие препарата обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения пред- и постнагрузки на сердце), а также улучшением коронарного кровообращения и улучшением циркуляции крови в ишемизированных участках миокарда.

Вследствие расширения вен происходит венозное депонирование крови и снижается возврат крови к сердцу, за счет этого уменьшается давление на стенки левого желудочка. Таким образом, применение препарата Изокет, приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшается потребность миокарда в кислороде и энергии.

За счет дилатации артерий под действием изосорбида динитрата отмечается снижение артериального давления и уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Таким образом, препарат Изокет снижает постнагрузку на сердце. Кроме того, изосорбида динитрат снижает тонус легочных сосудов, вследствие чего уменьшается давление в малом круге кровообращения.

Препарат устраняет спазм и способствует расслаблению коронарных сосудов, улучшает коронарное кровообращение и улучшает микроциркуляцию в ишемизированных участках миокарда. Изосорбида динитрат незначительно изменяет частоту сердечных сокращений, снижает тонус церебральных сосудов. Вследствие снижения постнагрузки на сердце и стимуляции симпатической нервной системы препарат Изокет улучшает систолическую функцию.

При применении препарата снижается нагрузка на сердце и улучшается качество жизни у пациентов с сердечной недостаточностью. Изосорбида динитрат повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца. Препарат Изокет, за счет уменьшения притока крови к правому предсердию, приводит к уменьшению давления в малом круге кровообращения и способствует регрессии симптомов у пациентов с отеком легких.

При применении изосорбида динитрата в форме раствора для инфузий отмечается быстрое развитие терапевтического эффекта. Биодоступность препарата составляет около 25 %. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата). Выводится преимущественно в виде фармакологически активных метаболитов с мочой. Период полувыведения изосорбида-2-мононитрата составляет 1,5-2 часа, изосорбида-5-мононитрата – 4-6 часов.

Показания к применению:

Препарат применяется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в том числе препарат применяют для терапии пациентов при таких состояниях:

Нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда, в том числе отягощенный острой недостаточностью левого желудочка,

Вазоспастическая стенокардия,

Профилактика и лечение спазма коронарных сосудов при оперативных вмешательствах, в том числе в сердечно-сосудистой хирургии,

Препарат также применяется для лечения пациентов с отеком легких.

Методика применения:

Раствор Изокет применяют для интракоронарного введения и для проведения внутривенных инфузий.

Препарат не содержит консервантов, раствор в ампулах стерилен. Вскрытие ампулы и приготовление раствора для инфузий должно проводиться в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Не допускается хранение приготовленного раствора, а также использование раствора из ампул, целостность которых была нарушена.

Интракоронарное введение:

Интракоронарно препарат вводится неразведенным в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона. Обычно в таких случаях доза препарата составляет 1 мг, в случае необходимости возможно дальнейшее введение препарата в дозе не превышающей 5 мг/30минут.

Препарат применяют только в условиях стационара, под строгим контролем лечащего врача. При применении препарата рекомендуется регулярно контролировать гемодинамические показатели и общее состояние пациента.

Внутривенное введение:

Для приготовления раствора для инфузий содержимое ампулы рекомендуется разводить раствором натрия хлорида 0,9 %, растворами глюкозы 5-30 %, растворами, содержащими альбумин и раствором Рингера. Для введения готового инфузионного раствора рекомендуется использовать системы, изготовленные из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена, так как при использовании систем, изготовленных из поливинилхлорида или полиуретана, отмечается снижение концентрации активного вещества вследствие абсорбции и появляется необходимость в увеличение дозы изосорбида динитрата.

Для приготовления 0,01 % инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,1 мг активного вещества) необходимо 50мл препарата (5 ампул по 10мл 0,1 % раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.

Для приготовления 0,02 % инфузионного раствора изосорбида динитрата (1мл раствора содержит 0,2 мг активного вещества) необходимо 100мл препарата (10 ампул по 10мл 0,1 % раствора) развести инфузионным раствором до 500мл.

Длительность курса лечения и дозу препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента.

Обычно препарат назначают в начальной дозе 1-2 мг/ч (3-7 капель в минуту 0,01 % раствора или 1-3 капли в минуту 0,02 % раствора) далее дозу постепенно увеличивают на 2-3 капли каждые 5 минут до получения необходимого терапевтического эффекта. Не рекомендуется превышать дозу 10 мг/ч (33 капли в минуту 0,01 % раствора или 17 капель 0,02 % раствора).

Для терапии пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, обычно требуются более высокие дозы препарата, возможно увеличение дозы до 50 мг/ч. Средняя доза для пациентов с сердечной недостаточностью обычно составляет 7,5 мг/ч.

В случае если пациент ранее получал терапию препаратами группы органических нитратов, могут потребоваться более высокие дозы препарата Изокет (в связи с развитием толерантности к органическим нитратам). В таких случаях необходимо постепенно увеличивать дозу до достижения желаемого гемодинамического эффекта.

При инфузионном введении препарата необходим постоянный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и других гемодинамических параметров. В зависимости от характера и степени тяжести заболевания может потребоваться проведение инвазивных процедур для определения показателей гемодинамики.

При применении препарата для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда необходимо избегать снижения систолического давления ниже 95мм рт.ст.

В зависимости от клинической картины и гемодинамических показателей курс лечения препаратом может составлять до 3 дней и более.

Нежелательные явления:

При применении препарата у некоторых пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преимущественно в начале терапии препаратом или при увеличении дозы изосорбида динитрата у пациентов отмечается развитие гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии, которое сопровождается рефлекторным увеличение частоты сердечных сокращений, замедлением психомоторных реакций, головокружением и слабостью. Кроме того, у пациентов с выраженной гипотензией может отмечаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция). В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие коллаптоидных состояний, которые могут сопровождаться брадикардией и синкопе. У некоторых пациентов также отмечалось развитие покраснения кожи лица и верхней части тела.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль (преимущественно отмечается у пациентов в начале лечения и проходит в течение несколько дней), повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. В единичных случаях отмечаются нарушения церебрального кровообращения связанные со снижением частоты сердечных сокращений и нарушением сердечного ритма.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и препаратам группы органических нитратов.

Острая сосудистая недостаточность, в том числе сосудистый коллапс и шок.

Препарат противопоказан пациентам с пониженным артериальным давлением (показатели систолического давления менее 90мм рт.ст., диастолического - менее 60мм рт.ст.), а также пациентам с кардиогенным шоком, в случаях, когда коррекция конечного диастолического давления невозможна.

Препарат не применяют для лечения пациентов с тампонадой сердца, конструктивным перикардитом, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Изосорбида динитрат противопоказан пациентам, страдающим токсическим отеком легких и первичными заболеваниями легких, так как у пациентов с такими заболеваниями существует риск развития гипоксиемии, вследствие перераспределения кровотока в зоне гипервентиляции.

Препарат не применяют для терапии пациентов с повышенным внутричерепным давлением, в том числе у пациентов с черепно-мозговой травмой и геморрагическим инсультом.

Противопоказано применение препарата для лечения пациентов, принимающих ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафил (Виагра).

Вследствие отсутствия достоверных данных о безопасности применения препарата Изокет у детей в возрасте до 18 лет препарат не рекомендуется применять в педиатрии.

Препарат необходимо с осторожностью применять для лечения пациентов с острым инфарктом миокарда, который сопровождается сниженным давлением наполнения левого желудочка.

Кроме того, препарат с осторожностью назначают пациентам, страдающим митральным и/или аортальным стенозом, а также пациентам, имеющим склонность к ортостатическим реакциям.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, а также женщинам в период беременности и лактации.

Во время беременности:

На данный момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата у женщин в период беременности. В ходе исследований на животных было установлено, что изосорбида динитрат не оказывает негативного влияния на плод. Препарат Изокет может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.

На данный момент нет данных об экскреции изосорбида динитрата в грудное молоко и его влиянии на ребенка. В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

При одновременном применении с препаратами группы бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, а также с циклическими антидепрессантами, нейролептиками, наркотическими обезболивающими препаратами, этиловым спиртом и препаратами, обладающими вазодилатирующим действием, отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении препарата Изокет с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, отмечается снижение антиангинального эффекта.

Противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафилом.

Препарат при одновременном применении увеличивает плазменные концентрации дигидроэрготамина и способствует усилению его фармакологического действия.

При одновременном применении препарата Изокет с хинидином или новокаинамидом возможно развитие ортостатического коллапса.

Изосорбида динитрат снижает антикоагулянтное действие гепарина.

При одновременном применении изосорбида динитрата с гидралазином у пациентов страдающих сердечной недостаточностью отмечается улучшение сердечного выброса.

М-холиноблокаторы при одновременном применении снижают вазодилатацию вызванную изосорбида динитратом.

Препараты группы донаторов сульфгидридных групп способствуют восстановлению сниженной чувствительности к изосорбида динитрату.

Передозировка:

При введении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90мм рт.ст.), бледности кожных покровов, повышенного потоотделения, тахикардии, головной боли, слабости, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие обморока, метгемоглобинемии, остановки сердца, шока. Высокие дозы препарата могут вызвать нарушение церебрального кровотока и повышение внутричерепного давления.

Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки показано прекращение введения препарата и симптоматическая терапия. Рекомендуется положить пациента горизонтально с приподнятой нижней частью тела. В случае необходимости показано проведение гемодиализа и переливания крови. При развитии артериальной гипотензии для повышения артериального давления могут быть назначены вазоконстрикторы, в том числе норэпинефрина гидрохлорид. Противопоказано назначение эпинефрина (адреналина) и фенилэфрина (мезатона) при передозировке изосорбида динитрата.

Пациентам с метгемоглобинемией назначают аскорбиновую кислоту (Витамин С) перорально или внутривенно в дозе 1г, внутривенное введение 1 % раствора метиленового синего и внутривенное введение толуидинового синего в начальной дозе 2-4 мг/кг массы тела (в случае необходимости введение толуидинового синего повторяют спустя 60 минут).

В случае остановки дыхания или сердечной деятельности показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Форма выпуска препарата:

Концентрат для приготовления инфузонного раствора содержащий 0,1 % активного вещества по 10мл в стеклянных ампулах по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонных пачках.

Условия хранения:

Срок годности – 5 лет.

Срок годности приготовленного раствора для инфузий – сутки.

Синонимы:

Динисорб.

Состав:

1мл концентрата для приготовления инфузионного раствора содержит:

Изосорбида динитрат – 1 мг,

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, раствор кислоты хлористоводородной, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Препараты аналогичного действия:

Изо-мик (Iso-mik) Нитроминт (Nitromint) Изомакретард (Iso mack retard) Сустабуккал (Sustabuccal) Нитролент (Nitrolent)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Состав

действующее вещество: изосорбида динитрат;

1 доза (1 нажатие на распылитель) составляет 0,05 мл раствора, содержащего 1,25 мг изосорбида динитрата;

1 флакон с 15 мл (12,7 г) раствора содержит 375 мг изосорбида динитрата;

Вспомогательные вещества: этанол, макрогол 400.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Спрей оромукозний.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный, подвижный раствор.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D А08.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические

Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, ведет к вазодилатации.

При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены. Такой эффект способствует венозному пулинг крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).

Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.

Изосорбида динитрат вызывает также перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца в случае, когда коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Такое влияние, вероятно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект обусловлен рядом патогенетических механизмов, включая улучшение клапанной регургитации (благодаря уменьшению дилатации желудочка) и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Вследствие уменьшения потребности в кислороде и увеличение его поставок нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение изосорбида динитрата может быть полезным для пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Влияет на другие системы органов, включая расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц пищеварительной системы, желчных и мочевыводящих путей. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.

механизм действия

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота вызывает расслабление гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилилциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмонофосфату (cGMP). Таким образом, стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа и вследствие этого меняется фосфорилирования белков в клетках гладких мышц. Это, в свою очередь, вызывает дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Фармакокинетика.

После распыления в ротовой полости активное вещество - изосорбида динитрат - очень быстро всасывается. Действие препарата начинается уже через 1-3 минуты после применения, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-6 минут. Период полувыведения составляет 30-60 минут. В течение 90-120 минут концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата с периодами полувыведения составляют соответственно 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболитов фармакологической активностью.

При применении в ротовой полости изосорбида динитрат проходит быстрый метаболизм в печени, благодаря чему достигается значительно выше биодоступность - 60-100% (при пероральном применении - 15-30%).

Показания

Назначать взрослым:

• для лечения приступов стенокардии, кроме случаев, обусловленных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
• для предупреждения приступов стенокардии;
• при остром инфаркте миокарда
• при острой левожелудочковой сердечной недостаточности.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или других компонентов препарата
• острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• констриктивном перикардите;
• тампонаде сердца;
• тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
• тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат может снижать венозный отток и вызывать обмороки)
• тяжелой анемии
• травмах головы;
• кровотечениях;
• при аортальном и / или митральном стенозе;
• закрытоугольной глаукоме;
• геморрагическом инсульте;
• гипотермии;
• тяжелых расстройствах со стороны печени и почек
• во время терапии ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например силденафил, варденафил, тадалафил) препарат не следует применять. См. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов; вазодилататоры, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, этанолом гипотензивное действие препарата может усиливаться. Ингибиторы АПФ, фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики: потенцируют гипотензивное действие изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, с сильденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Это может привести к угрожающих жизни сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, которым применяется терапия изосорбида динитрат, не должны применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил).

Пациентам, которым применяется терапия ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.

Есть сообщения, указывающие на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови при его применении с органическими нитратами, что может усилить гипертензивную действие дигидроэрготамина.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применяют препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывают вазодилатирующий действие за счет метаболизма оксида азота содержат в своем составе доноры оксида азота (в т.ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат и другие).

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

При одновременном применении симпатомиметиков средств (адреналина, эфедрина, норадреналина, нафтизина, мезатона, изадрина) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

Особенности применения

Препарат можно применять с осторожностью и под постоянным наблюдением врача при:

• гипотериоз;
• повышении внутричерепного давления (также включая травмы мозга, геморрагический шок) в связи с тем, что расширение мозговых сосудов может привести к его повышение. Хотя дальнейшее повышение давления наблюдалось только при внутривенном введении больших доз нитроглицерина;
• при пониженном давлении наполнения, например при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. в.;
• ортостатической дисфункции
• при гипоксемии и вентиляционно-перфузионной дисбалансе, связанные с заболеваниями легких или ишемической болезнью сердца;
• недостаточном питании;
• пациентам летного возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

При применении изосорбида динитрата может развиться толерантность к другим препаратам, которые содержат нитраты. Для предотвращения возникновения такого явления необходимо избегать применения высоких доз препарата.

Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать. Для предупреждения артериальной гипотензии и «нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата. Прием изосорбида динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Как скорую помощь препарат не применяют у пациентов, недавно ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил). В случае применения препарата в качестве скорой помощи пациенты должны быть предупреждены о запрете применения одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, сильденафилом, варденафилом, тадалафилом (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентов, которые находятся на поддерживающей терапии препаратом, следует проинформировать, что им запрещается применение препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в связи с риском возникновения приступа стенокардии.

Препарат содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг / доза 85 об. % Спирта.

Отменять препарат следует постепенным снижением дозы. Избегать попадания раствора в глаза. При попадании препарата на большой участок кожи следует немедленно его смыть. Вследствие всасывания препарата через кожные покровы могут развиться выраженные побочные реакции (см. Раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в I триместре беременности. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери / потенциального риска для плода.

Препарат, вероятно, может проникать в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в этот период кормления грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может снижать скорость реакции или вызывать головокружение, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами на время лечения. Такой эффект усиливается при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы

Доза должна быть адаптирована к индивидуальным особенностям пациента, она зависит от тяжести заболевания и индивидуальной потребности в нитратах.

Для прекращения приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, что может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в ротовую полость 1-3 раза с интервалом между впрыском 30 секунд.

Разовую дозу (до 3 впрыскиваний) для прекращения приступа стенокардии можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности начинать с 1-3 впрыскиваний. В случае отсутствия эффекта в течение 5 минут можно сделать еще одно впрыска. Если и в следующие 10 минут улучшения не наблюдается, можно повторить применение спрея под тщательным контролем артериального давления.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Была описана толерантность (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность с другими препаратами нитратной группы (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Чтобы предотвратить снижение или потерю эффекта, следует избегать частого применения высоких доз.

Способ применения.

Только для распыления в ротовой полости, препарат не предназначен для ингаляций!

Перед первым применением препарата следует несколько раз нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерная облако спрея. Теперь препарат готов к применению.

Если после последнего применения препарата прошло более суток, первое распыления следует сделать в воздух, для предотвращения применению неполной дозы.

При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх.

Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в рот таким образом:

• сделать глубокий вдох;
• задержать дыхание;
• нажимая на распылитель, впрыснуть раствор в рот (при этом может возникнуть легкое жжение на языке)
• закрыть рот и в течение следующих 30 секунд дышать только через нос.

Необходимо избегать попадания препарата в глаза. Нельзя разбрызгивать препарат у открытого огня или на предметы, имеющие высокую температуру (раскаленные).

Раствор следует вдыхать. Для гарантии безупречной действия следует нажать на распылитель не прерывая и до конца и снова отпустить. Время от времени следует проверять работу распылителя, особенно при длительном неиспользовании.

Препарат следует хранить при комнатной температуре. На этикетке флакона снизу нанесен стрелку. Если уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, рекомендуется приобрести новый флакон препарата. Впрочем, дальнейшее применение тоже возможно, пока в слегка наклоненном флаконе концовка трубки еще погружен в жидкость.

Дети. Не применять.

Передозировка

симптомы:

• Падение артериального давления до уровня систолического артериального давления <90 мм рт. ст., ортостатическая гипотензия.
• Бледность.
• Усиленное потоотделение.
• Слабое наполнение пульса.
• Тахикардия.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Слабость.
• Тошнота.
• Рвота.
• Диарея.
• Метгемоглобинемия. Относительно пациентов, получавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата.
• Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральных симптомов.

лечение:

• прекратить применение препарата.

Общие меры в случае нитратзалежнои гипотензии.

• Предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой и приподнятыми выше уровня головы ногами
• обеспечить поступление кислорода;
• увеличить объем циркулирующей плазмы крови
• провести специфическую противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).

Специальные мероприятия:

• повышение артериального давления, если он слишком низкий;
• дополнительное применение сосудосуживающих средств, в случае отсутствия адекватной реакции на жидкостную терапию.

Лечение метгемоглобинемии:

• восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим;
• применение кислорода (в случае необходимости);
• искусственная вентиляция легких;
• гемодиализ (при необходимости).

Реанимационные мероприятия:

• в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принять реанимационных мероприятий.

Побочные реакции

Побочные эффекты можно определить как очень часто (более 10%), часто (от 1% до 10%), редкие (от 0,1% до 1%), единичные (от 0,01% до 0,1%) и редкие (менее 0,01%) и неизвестная частота (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

При применении препарата могут наблюдаться следующие побочные явления.

Со стороны нервной системы:

очень часто - головная боль (так называемый «нитратный» головная боль, которая возникает в начале лечения, обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым)

часто - головокружение, сонливость;

неизвестна частота - кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Со стороны сердца:

часто - тахикардия

редкие - усиление симптомов стенокардии;

неизвестна частота - периферический отек (обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью).

Со стороны сосудистой системы:

часто - ортостатическая гипотензия

нечасто - сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмией, нарушением сердечного ритма и потерей сознания)

неизвестна частота - гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто - тошнота, рвота

единичные - изжога.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - аллергические кожные реакции (например, сыпь), кратковременная гиперемия лица, приливы;

редкие - сосудистый отек, синдром Стивенса-Джонсона

неизвестна частота - эксфолиативный дерматит, зуд.

Общие нарушения:

часто - астения (ощущение слабости), покраснение языка в месте введения.

Могут возникнуть гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию; известен случай изосорбиддинитратиндукованои гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Были описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере терапевтического эффекта препарата.

Упаковка

По 15 мл (300 доз) во флаконе, №1 в коробке.