Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)
Феназепам для инъекций - официальная* инструкция по применению
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
Регистрационный номер:
ЛСР-001772/09Торговое название:
Феназепам ®Международное непатентованное или группировочное название:
бромдигидрохлорфенилбензодиазепинЛекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.Состав:
В1 мл раствора содержится:активное вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) -1,0 мг
вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)-9,0 мг, глицерол (глицерин)- 100.0 мг, натрия дисульфит (пиросульфит натрия) - 2.0 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 50,0 мг, раствор натрия гидроксида (натр едкий) 1 М - до pH 6,0-7,5, вода для инъекций-до 1 мл.
Описание:
прозрачная или слабо опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа:
анксиолитическое средство (транквилизатор).Код АТХ:
N05ВХФармакологические свойства
ФармакодинамикаФеназепам является производным бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Выраженность его зависит не столько от концентрации препарата в крови, сколько от скорости его всасывания и поступления в системный кровоток.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (продуктов алифатического и ароматического окисления). Максимум концентрации препарата после внутривенного введения наступает через 3 минуты. Снижение концентрации Феназепама ® при его внутривенном введении происходит двухфазно: а-фаза быстрого снижения концентрации и β-фаза медленного снижения концентрации. Феназепам ® выводится в основном с мочой в виде метаболитов.
Стационарные уровни концентрации Феназепама ® устанавливаются в плазме крови больных через 10 суток после начала лечения и варьируют от 6,4 до 292 нг/мл. Оптимальный терапевтический эффект достигается, если постоянная концентрация Феназепама ® в крови не превышает 30-70 нг/мл, побочные эффекты наиболее выражены, когда концентрации превышают 100 нг/мл.
Показания к применению:
Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью, ипохондрическосинестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов), вегетативные дисфункции, расстройства сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения, реактивный психоз; в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме.Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миокпонической эпилепсией.
В неврологической практике препарат применяют для лечения гиперкинезов и тиков, при ригидности мышц, вегетативной лабильности.
В анестезиологии препарат используют для премедикации (в качестве компонента вводного наркоза).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата и к другим бензодиазепинам, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, депрессия (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Способ применения и дозы:
Феназепам ® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: внутримышечно или внутривенно, начальная доза для взрослых - 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза - 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях до 7-9 мг (7-9 мл 0.1% раствора). Длительность применения препарата определяется врачом.
При серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0.5 мг (0.5 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза 1-3 мг (1-3 мл 0.1 % раствора).
Для лечения алкогольного абстинентного синдрома Феназепам ® назначают внутримышечно или внутривенно в дозе по 0.5 мг - 1 раз в день (0.5-1 мл 0.1 % раствора).
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0.5 мг 1 - 2 раза в день (0.5-1 мл 0.1 % раствора).
Премедикация: внутривенно медленно 3-4 мл 0.1% раствора.
Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения при парентеральном приеме до 3 - 4 недель. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные мысли, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочных фосфатаз, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко -нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема может возникнуть синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко-острый психоз).
Передозировка
Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечнососудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист флумазенил (в/в 0.2 мг - при необходимости до 1 мг - на 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сиднокарбом эффективность феназепама резко уменьшается, что сопровождается снижением концентрации феназепама в крови.
Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама ® при тяжелых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Феназепама ® побочные эффекты исчезают.
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Феназепамом ® не рекомендуется.
Феназепам ® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.По 1 мл в ампулы стеклянные, по 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона, или по 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
По 50 или 100 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона с решеткой картонной.
При упаковке ампул с цветным кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
При упаковке по 50 или 100 ампул в пачку из картона с решеткой картонной допускается скарификатор ампульный упаковывать отдельно.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года. Не применять после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек:
По рецепту.Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:
ОАО "Новосибхимфарм", Россия 630028, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275Лекарство «Феназепам» представляет собой транквилизатор из группы производных бенздиазепина. Он оказывает противосудорожное, миорелаксирующее, анксиолитическое и снотворное действие. Механизм функционирования этого медикамента основывается на уменьшении возбудимости определенных мозговых центров и торможении их взаимодействия с корой головного мозга. Его максимальная концентрация достигается спустя несколько часов после употребления. Период полувыведения Феназепама варьируется в пределах 6 – 10 часов. Метаболизируется он в печени, а выводится через почки.
Основным действующим веществом этого медикамента является анксиолитическое вещество – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Благодаря его наличию в лекарственном препарате Феназепам снимает напряжение гладкой мускулатуры внутренних органов, успокаивающе воздействует на организм человека, оказывая тормозящее воздействие на центральную нервную систему. В результате, испульсы начинают передаваться более медленно, рецепторы ствола мозга активизируются, а нейроны становятся менее чувствительными.
Из-за того, что это лекарственное средство является одним из сильнейших транквилизаторов его ни в коем случае нельзя принимать самостоятельно без медицинского наблюдения!
Доза этого медикамента зависит от вашего заболевания и определяется в индивидуальном порядке врачом.
- При нарушениях сна рекомендуется принимать 0,5 препарата за полчаса до сна.
- Для лечения эпилепсии медики советуют пить 2 – 10 мг лекарственного средства в сутки.
- При страхе и тревоге лечение начинается с суточной дозировки в 3 мг с дальнейшим ее постепенным увеличением.
- Для того чтобы вылечить психопатические состояния медики рекомендуют пить лекарство в дозе 0,5 – 1 мг несколько раз в день. Спустя 2 – 4 дня дозировку разрешается увеличить до 4 – 6 мг в сутки.
- При лечении алкогольной абстиненции нужно употреблять по 2 – 5 мг в день.
При этом важно знать, что максимально допустимая суточная дозировка медикамента равняется 10 мг. Для того чтобы избежать лекарственной зависимости от Феназепама продолжительность лечения не должна превышать двух недель. Отмену приема данного препарата следует осуществлять постепенно.
Таблетки Феназепам от чего назначаются?
Данный медикамент назначается в таких случаях, как:
- психопатические и невротические состояния;
- реактивный психоз;
- профилактика эмоциональной нестабильности и страха;
- расстройство сна и вегетативные дисфункции;
- миоклоническая и височная эпилепсия;
- тики и гиперкинезы;
- ригидность мышц и т.д.
К противопоказаниям к употреблению Феназепама можно отнести следующие явления:
- кому;
- миастению;
- закрытоугольную глаукому;
- повышенную чувствительность к лекарственным компонентам;
- острую дыхательную недостаточность;
- первый триместр беременности и весь период лактации;
- детский возраст;
- печеночную и почечную недостаточность;
- склонность к приему алкогольных напитков и психотропных препаратов;
- органические болезни головного мозга.
Если вы заметили у себя хотя бы одно из вышеотмеченных явлений – прекратите употребление этого медикамента и обратитесь к врачу!
Помните, что нельзя совмещать прием этого препарата с употреблением иных лекарственных средств во избежание возникновения непредсказуемых реакций. Врачи рекомендуют быть крайне внимательными со средствами, подавляющими функционирование центральной нервной системы и обо всех принимаемых препаратах сообщать им!
Инструкция по применению:
Фармакологическое действие
Феназепам – высокоактивный транквилизатор, оказывает анксиолитическое, противосудорожное, центрально миорелаксирующее и седативное действие. Транквилизирующий и противотревожный эффект превосходит по силе аналоги Феназепама. Также препарат оказывает противосудорожное и снотворное действие. Анксиолитический эффект препарата выражается в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги и беспокойства.
По полученным отзывам Феназепам практически не оказывает влияние на аффективные, галлюцинаторные и острые бредовые расстройства.
Дозировка Феназепам и инструкция по применению
Внутримышечно и внутривенно: для быстрого купирования психомоторного возбуждения, тревоги, страха, а также при психотических состояниях и вегетативных пароксизмах– начальная доза до 1мг, средняя доза за сутки –3-5 мг, максимальная – 7-9 мг.
Пероральный прием: при нарушениях сна, от 250 до 500 мкг, за 20-30 минут перед сном. При терапии психопатических, невротических, психоподобных и неврозоподобных состояний, первая доза до 1 мг, 2-3 раза в сутки. Дозировка может быть увеличена через 2-4 дня, при наличии положительного эффекта, до 4-6 мг в сутки. При выраженном страхе, ажитации, тревожности перваядоза составляет 3 мг в сутки, с быстрым наращиванием до достижения терапевтического эффекта. При терапии эпилепсии 2-10 мг в сутки.При лечении заболеваний с мышечным гипертонусом принимают по 2-3 мг препарата 1-2 раза в сутки. Максимальная доза – 10 мг/сутки.
Во избежание приобретения зависимости от Феназепама инструкцией рекомендуется, чтобы курс терапии не длился больше двух недель. В исключительных случаях возможно увеличение продолжительности курса до 2 месяцев. Снижение дозировки должно происходить постепенно.
Показания к применению Феназепама
Феназепам показан при невротических, неврозоподобных, психопатических и психоподобных состояниях. При реактивных психозах, сенесто-ипохондрических расстройствах, бессоннице, алкоголизме, токсикомании, эпилептическом статусе, эпилептических припадках.
Для терапии ригидности мышц, гиперкинезы, атетоза, тика, вегетативной лабильности.
Противопоказания к применению Феназепама
- кома;
- миастения;
- тяжелая форма депрессии;
- закрытоугольная глаукома;
- отравления анальгетиками или острое отравление алкоголем;
- острая дыхательная недостаточность;
- I триместр беременности;
- детям до 18 лет;
- при лактации;
- непереносимость бензодиазепинов.
Особые указания
Требуется осторожность при применении Феназепама пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, лицам склонным к злоупотреблению психоактивными веществами, при органических повреждениях мозга, пациентам пожилого возраста.
Подобно аналогам, Феназепам может вызывать лекарственную зависимость при длительной терапии большими дозами. При проведении лечения Феназепамом категорически запрещено употребление этанола. О лечении лиц моложе 18 лет Феназепамом отзывов нет, эффективность и безопасность препарата не установлена. Феназепам оказывает влияние на концентрацию внимания, поэтому требуется особая осторожность при вождении транспорта лицам, получающим лечение Феназепамом.
Передозировка Феназепамом
Симптомы передозировки Феназепамом: снижение рефлексов, сонливость, тремор, нистагм, длительная дизартрия, одышка или затрудненное дыхание, брадикардия, кома, снижение артериального давления.
Взаимодействие Феназепама с другими препаратами
Согласно отзывам Феназепам оказывает снижение эффективности леводопы у пациентов с болезнью Паркинсона. Феназепам повышает токсичность зидовудина.
Отмечено взаимное усиление эффекта при сочетании с антипсихотическими, противоэпилептическими и снотворными средствами, а также с центральными миорелаксантами, наркотическими анальгетиками и этанолом.
При сочетании с антигипертензивными средствами возможно усиления их действия. При одновременном приеме клозапина возможно угнетение дыхания.
Беременность и лактация
Применение Феназепама беременными женщинами допустимо только по жизненным показателям. Препарат оказывает токсическое воздействие на плод, увеличивая опасность развития врожденных пороков, при использовании в 1-ом триместре беременности. Применение Феназепама на более поздних сроках вызывает у новорожденного угнетение центральной нервной системы. Регулярный прием во время беременности может развить зависимость и синдром отмены у новорожденного.
Применение Феназепама во время родов, или непосредственно перед ними, может быть причиной появления у новорожденного: угнетенного дыхания, гипотермии и гипотонии.
Побочные действия Феназепама
Со стороны центральной и периферической нервной системы: в первые дни приема (особенно у пожилых пациентов) – чувство усталости, спутанность сознания, сонливость, головокружение, атаксия, снижение концентрации внимания, дезориентация, замедление реакций; редко – депрессия, эйфория, головная боль, тремор, нарушение координации, ухудшение памяти, неконтролируемые движения, астения, дизартрия, миастения, эпилептические припадки (у пациентов с эпилепсией); крайне редко – агрессивные вспышки, страх, психомоторное возбуждение, суицидальные наклонности, спазмы мышц, галлюцинации, раздражительность, возбуждение, бессонница, тревожность.
Со стороны системы кровообращения: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, рвота, диарея или запоры.
Возможны аллергические реакции в виде зуда или кожная сыпи.
Прочие возможные реакции: как и его аналоги, Феназепам вызывает возникновение лекарственной зависимости, снижение артериального давления; редко – нарушение зрения, тахикардия. При резкой отмене или снижении дозы - появление синдрома отмены.
Catad_tema Психиатрия - статьи
Феназепам: современный взгляд на эффективность и безопасность
Феназепам эффективен при различных состояниях и применяется практически в любой области медицины, являясь высокоэффективным, быстродействующим и безопасным средством для решения огромного количества тактических задач, с которыми клиницисты сталкиваются в своей практике. В то же время не рекомендуется назначение феназепама (как и всех производных бензодиазепина) в качестве длительной терапии. Курс лечения препаратом не должен превышать 1 месяца. Очевидно, что совокупность широкого терапевтического профиля препарата, мощности и безопасности его действия по-прежнему определяет высокую востребованность феназепама при лечении психических расстройств с тревожными проявлениями, психосоматических расстройств и в ряде случаев - соматических заболеваний в качестве вспомогательной терапии.
Ключевые слова: феназепам, бензодиазепины, тревога, бессонница, вегетозы, психосоматические расстройства
Трудно, наверное, представить себе более известный препарат анксиолитического ряда, давно вошедший в обиход в психиатрической и общемедицинской практике, чем феназепам. Столь широкое распространение данного препарата является косвенным признанием его достоинств, но также нередко приводит к необдуманному, бесконтрольному приему. При этом среди многих врачей и пациентов существует ряд предубеждений против транквилизаторов вообще и феназепама в частности. Тем не менее, как и любое другое медикаментозное средство, он имеет свои несомненные положительные свойства, а также особенности, требующие внимания и предосторожности. Без рассмотрения всех этих аспектов невозможно эффективное использование феназепама, что, собственно, и требуется от квалифицированного врача.
Феназепам является оригинальным отечественным транквилизатором, синтезированным и разработанным к применению в 1970 г. группой ученых Института фармакологии АМН СССР под руководством В.В. Закусова. По химическому строению он является производным бензодиазепина (7-бром-5-(ортохромфенил)-2-3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН). Феназепам, как и другие препараты той же фармакологической группы, оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе, усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постси-наптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепино-вых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации ГАМК-рецепторов, что в свою очередь вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Феназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Феназепам метабо-лизируется в печени, период его полураспада составляет oт 6 до 18 часов.
Выводится препарат в основном с мочой. Феназепам следует принимать внутрь. Разовая доза обычно составляет 0,5–1,0 мг. Клинически все бензодиазепины обладают противотревожным действием, а также седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорож-ным эффектами. Эти 5 свойств выражены у препаратов данной группы в различной степени. Так, например, клоназепам обладает более выраженным миорелаксантным действием, поэтому часто используется в качестве корректора диэнцефальных нарушений, в т.ч. связанных с применением нейролептиков, в психиатрической и неврологической клинике.
Мазепам, напротив, обладает значительно менее выраженным миорелаксантным и седативым действиями и может быть использован в качестве т.н. дневного транквилизатора, обеспечивая возможность работы и вождения автомобиля, при этом его анксиолитическая активность также менее выражена. Реланиум характеризуется мощным седативным и снотворным действиями и применяется в основном в стационарных условиях, в частности в комплексном лечении психозов, а также в анестезиологии. Феназепам обладает всеми названными фармакологическими эффектами в равной степени. Именно эта универсальность объясняет его широкое применение по сей день, несмотря на наличие противо-тревожных препаратов новых поколений .
Еще одним важным достоинством феназепама является широкий диапазон дозирования , когда в зависимости от применяемой дозы реализуются различные свойства препарата:
- психотропные (анксиолитический, седативный, гипнотический эффекты);
- соматотропные (миорелаксантный, противосудорожный, вегетотропный, гипотензивный эффекты).
В соответствии со всем вышесказанным становится понятно, что фармакологическая активность феназепама позволяет эффективно применять его в различных областях клинической медицины. Данный препарат активно используется и в лечении широкого круга психических нарушений (расстройства невротического уровня, личностные нарушения, заболевания аффективного круга, шизофрения, органические заболевания головного мозга, алкоголизм, наркомании) и при соматической патологии в неврологии, кардиологии, пульмонологии, гинекологии, онкологии, реаниматологии, анестезиологии .
Психоневрологические нарушения
При рассмотрении болезненных состояний, при которых успешно применяется феназепам, внимания заслуживают в первую очередь психические нарушения.
Тревожно-фобические расстройства
В наиболее полной мере клинико-фармакологические эффекты препарата реализуются у пациентов с простыми по структуре тревожно-астеническими, тревожными и тревожно-фобическими расстройствами (ТФР; рубрики МКБ-10 F40, F41, F42, F43) в тех случаях, когда фобии обнаруживают тесную коморбидную связь с тревогой и характеризуются образностью, эмоциональной насыщенностью. Однако при преобладании в структуре тревожно-астенического синдрома проявлений истощаемости психической деятельности препарат не влияет на основные клинические проявления гипоергического компонента (утомляемость, апатия, психомоторная заторможенность, дневная сонливость) или даже усиливает их . При факультативных проявлениях астении в структуре тревожно-астенических расстройств ее позитивные изменения тесно связаны с анксиолитическим эффектом и редукцией тревоги.
Результаты ряда исследований А.Б. Смулевича и соавт. (1998, 1999, 2005), Ю.А. Александровского (2003) свидетельствуют о том, что эффективность препаратов бензодиазепинового ряда различается в зависимости от структурной композиции ТФР. Они оказываются наиболее эффективными при лечении больных аффективно заряженными тревожными пароксизмами, сопровождающимися изолированными фобиями без признаков стойкого избегания ситуаций, в которых развиваются панические приступы. По мере усложнения клинической картины ТФР за счет стойкой агорафобии с избегающим поведением, фобий ипохондрического содержания, возникающих вне связи с определенной ситуацией, что свидетельствует о высокой вероятности хронификации состояния, нарастает резистентность к монотерапии производными бензодиазепина.
Шизофрения и шизотипическое расстройство
Феназепам широко применяется в клинике для коррекции тревожных состояний в рамках бредовых и аффективно-бредовых состояний, ТФР при малопрогредиентной шизофрении (рубрики по МКБ-10 F20.0, F21, F22, F45) , а также для лечения диэнцефаль-ных расстройств, возникающих при длительном применении традиционных и некоторых атипичных нейролептиков .
Вегетативные расстройства
Исследование вегетотропного действия феназепама на пациентов невротического уровня в суточной дозе 3 мг по сравнению с диазепамом в дозе 40 мг/сут показало, что оно проявлялось на 4–5-й день, совпадая с анксиолитическим действием. Выраженный вегтотропный эффект наступал на 10–12-й день. Применение феназепама оказалось более действенным при симптоадреналовой, чем при вагоинсулярной, структуре вегетативного криза. По терапевтическому действию на вегетативную симптоматику феназепам оказался более эффективным, чем диазепам .
Нарушения сна
Изучение действия феназепама при нарушениях сна показало его отчетливое положительное влияние на все виды данной патологии (нарушения засыпания, ночные пробуждения, ранняя бессонница), превосходящее по степени выраженности и быстроте наступления все другие транквилизаторы, включая диазепам. Действие препарата, как правило, не сопровождалось утренней сонливостью и вялостью . Эффективен феназепам и при нарушениях сна алкогольного происхождения . Необходимо подчеркнуть, что при назначении феназепама в качестве снотворного препарата необходимо учитывать рекомендованные в настоящее время ВОЗ и отечественными руководствами сроки применения, т.е. длительность использования препарата не должна превышать 1 месяца .
Эпилепсия
В обзоре, обобщающем применение бензодиазепиновых транквилизаторов при эпилепсии, отмечается, что феназепам может успешно применяться в комбинации с антиконвульсантами для лечения различных видов припадков . Включение феназепама в схему терапии резистентных полиморфных припадков приводило к полному прекращению или уменьшению их частоты вдвое у 60% больных .
Неврологические нарушения
Наличие у феназепама миорелаксирующего действия допускает его применение при неврологических расстройствах, таких как экстрапирамидные нарушения, повышение мышечного тонуса (поздние дискинезии, эссенциальный тремор, синдром беспокойных ног) . Имеется успешный опыт применения препарата при головных болях (головная боль напряжения, мигрень, посттравматическая энцефалопатия) .
Cоматические и психосоматические заболевания
Как уже отмечалось выше, помимо широкого применения в лечении психических нарушений и психоневрологических расстройств бензодиазепиновые транквилизаторы, в частности феназепам, могут успешноиспользоваться в терапии соматических и психосоматических заболеваний. Так, в монографической работе В.А. Райского отмечена высокая эффективность бензодиазепинов при тревожных, тревожно-фобических и сопровождающих их вегетативных расстройствах при сердечнососудистых, желудочно-кишечных, легочных и других заболеваниях. При этом в зависимости от поставленной задачи препарат оказывал как основное анксиолитическое действие, так и гипноседативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Отмечено, что феназепам в дозах 1,5–2,0 мг/сут превосходил по всем видам действия диазепам и нитразепам, демонстрируя равные результаты с лоразепамом. Было также отмечено умеренное анальгезирующее действие препарата .
Широкое применение получил феназепам в кардиологии. Основными показаниями к его использованию служат нейрогуморальные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы в виде вегетативных пароксизмов симпатико-адреналового типа с кардиалгией, гипергидрозом, тахикардией, сопровождающихся страхом смерти и психомоторным возбуждением. Применение феназепама в дозе 1–3 мг/сут купирует вегетативные пароксизмы, нарушения сна и кардиалгии . Есть данные, согласно которым феназепам в дозе 1,5 мг/сут оказывает антиаритмическое действие при различных нарушения сердечного ритма – предсердной, желудочковой, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания предсердий. Наиболее эффективен феназепам (69%) для пациентов с ассоциацией нарушений сердечного ритма и невротических расстройств .
Феназепам с успехом используется в комплексной терапии ишемической болезни сердца. Уже в первые дни приема препарата у больных нормализуется ночной сон, уменьшаются тревога и страх за свою жизнь и здоровье, раздражительность, фиксация на различных проявлениях болезни. Выраженное положительное действие феназепам оказывает на вегетативно-сосудистые дисфункции головную боль, потливость, дыхательную аритмию. Было установлено, что при неврозоподобных расстройствах у больных ИБС феназепам по эффективности (70%) превосходит диазепам (62%) и хлордиазепоксид (49%) .
Бензодиазепины широко применяются в анестезиологии и реаниматологии. Их используют для предоперационной седации, в качестве вводного препарата для общей анестезии и потенцирования ее эффекта. Феназепам применяется для седации тяжелых больных, находящихся на искусственной вентиляции легких. Препарат способен блокировать механизмы психогенной провокации приступов бронхиальной астмы, которая имеет место у 19–51% больных .
В гинекологической практике феназепам используется при лечении синдрома предменструального напряжения. Показано, что он более эффективен, чем традиционно используемая гормональная терапия, при данной патологии .
Наличие у бензодиазепинов седативного и вегетостабилизирующего действий, способности редуцировать спастические явления, снижать содержание пепсина и соляной кислоты в желудочном соке обосновывает их применение в лечении язвенной болезни желудка, дискинезий желудочно-кишечного тракта, неспецифического язвенного колита и др. В суточной дозе 2–3 мг феназепам оказался эффективным при кардио- и ангионеврозах, синдромах гипервентиляции, раздраженного желудка, раздраженной толстой кишки, раздраженного мочевого пузыря .
Таким образом, широкий спектр клинических эффектов феназепама обеспечивает возможность его применения во многих областях медицины.
Проблема безопасности феназепама
Вопросы, касающиеся переносимости, нежелательных эффектов, а также режима дозирования и длительности применения бензодиазепинов, заслуживают особого обсуждения. Производные 1,4-бензодиазепина являются одной из наиболее безопасных групп препаратов в медицине, что обусловлено «широким коридором» между терапевтическими и токсическими дозами. Данных о летальных исходах как следствии лечения феназепамом и другими транквилизаторами в терапевтических дозах нет, крайне редки летальные исходы при передозировке бензодиазепинов .
Препараты этой группы не оказывают значимого влияния на сердечнососудистую, эндокринную и мочевыделительную системы, печень . Однако при назначении феназепама следует учитывать возможность его взаимодействия с некоторыми препаратами, применяемыми как в психиатрической, так и в соматической практике. Нужно упомянуть о способности бензодиазепиновых транквилизаторов в сочетании с барбитуратами и опиатами угнетать дыхательный центр. Особенно важно учитывать риск этого осложнения при назначении феназепама пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких .
Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом неадекватного использования бензодиазепиновых анксиолитиков. Наиболее часто этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после неоправданно длительного (более месяца) курса терапии. К наиболее типичным симптомам отмены относятся тревога, раздражительность, нарушения сна, головные боли, мышечные подергивания, тремор, повышенное потоотделение, головокружение. В подавляющем большинстве случаев для купирования явлений синдрома отмены достаточно использовать отмененный препарат. По данным опроса врачей общей практики и психиатров Москвы, из случаев, оцененных как синдром отмены, у 83% пациентов отмечена легкая форма расстройства, не потребовавшая медикаментозного лечения . В литературе по этому вопросу существуют полярные мнения. Число пациентов с синдромом отмены при применении бензодиазепиновых анксиолитиков колеблется от 0,1 до 100%. Зачастую крайне сложно отличить проявления этого феномена от признаков основного заболевания, протекающего преимущественно с тревожной симптоматикой .
В заключение рассмотрения особенностей клинического применения феназепама хотелось бы подчеркнуть еще одно неоспоримое достоинство данного препарата. Феназепам не относится к препаратам, внесенным в список сильнодействующих лекарственных средств, и может продаваться в аптеках по рецептам формы 107/у, что обеспечивает его доступность и удобство использования. Литература
1. Авруцкий Г.Я., Александровский Ю.А., Березова Н.Ю. и др. Применение нового транквилизатора феназепама в психиатрической практике. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1979;3:344–50.
2. Александровский Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов. М., 1973.
3. Александровский Ю.А. Роль транквилизаторов в лечении пограничных психических расстройств. Психиатр. и психофармакотер. 2003;3:94-6.
4. Белоусова С.Г., Сигунова Е.А. Клинико-экспериментальное изучение влияния нейролептиков на транквилизирующее действие феназепама. В сб.: Новое в терапии и организации помощи больным с пограничными нервно-психическими расстройствами. М., 1986. С. 88-94.
5. Валуева Л.Н. Зависимость эффективности комбинированной терапии феназепамом и психоаналептиками от последовательности
6. Васильев А.А., Нуллер Ю.Л. Исследование структуры тревожно-бредового синдрома у больных шизофренией в процессе терапии анксиолитиками. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1986; 8:1217–22.
7. Воронина Т.А. Положение Феназепама среди препаратов бензодиазепинового ряда. Новые психотропные средства. Материалы симпозиума. Львов, 1978. С. 100.
8. Данилин В.П., Крылов Е.Н., Магалиф А.Ю., Райт М.Л. Влияние феназепама на ночной сон больных с алкогольным абстинентным синдромом. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1985;2:263-66.
9. Дробижев М.Ю. Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами). Психиатр. и психофармакотер. 2000;2:2.
10. Дубницкая Э.Б., Басов А.М. Применение феназепама при терапии невротических состояний. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1978;9:1382-88.
11. Иванец Н.Н., Игонин А.Л. и др. Клинический опыт комбинированного применения грандаксина, феназепама и транксена при хроническом алкоголизме. В кн.: Малые транквилизаторы. Л., 1979. С. 134-39.
12. Каницев П.А., Кононов И.Н.,1982. Цит по: Райский В.А. Психотропные средства в клинике внутренних болезней. М., 1988.
13. Князева Н.А. Действие транквилизаторов и ноотропов при астенических нарушениях у больных, перенесших черепно-мозговую травму. В сб.: Новое в терапии и организации помощи больным с пограничными нервно-психическими расстройствами. М., 1986. С. 95-9.
14. Косой М.Ю. Комбинированное действие феназепама с противосудорожными средствами. Дисс. канд. мед. наук. М., 1982.
15. Левинский М.В. Применение препаратов бензодиазепинового ряда при лечении эпилепсии (обзор). Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1989; 6:118-26.
16. Межевитинова А.Е. Предменструальный синдром (в помощь практикующему врачу). Гинекология. 2002;4:23.
17. Незнамов Г.Г. Клинико-фармакологический анализ действия сочетаний психотропных препаратов у больных с пограничными состояниями. В сб.: Новое в терапии и организации помощи больным с пограничными нервно-психическими расстройствами. М., 1986. С. 46-50.
18. Незнамов Г.Г. Взаимодействие транквилизаторов и других психофармакологических препаратов. Психофармакотерапия невротических расстройств. М., 1987. С. 252-68.
19. Незнамов ГГ., Молодавкин Г.Н., Жердев В.П. Клинико-фармакологические закономерности взаимодействия транквилизаторов и нейролептиков при терапии тревоги и обсессивно-фобических расстройств. В кн. Тревога и обсессии / Под ред. А.Б. Смулевича. М., 1998. С. 191-204.
20. Нуллер Ю.Л., Точилов В.А. Опыт применения феназепама для лечения больных психозами. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1980;6:914-20.
21. Пацерняк С.А. Стресс. Вегетозы. Психосоматика. СПб., 2002. 384 с.
22. Райский В.А. Психотропные средства в клинике внутренних болезней. М., 1988.
23. Руденко Г.М., Шатрова Н.Г., Лепахин В.К. Психотропная активность и эффективность феназепама при лечении различных состояний. В кн.: Феназепам. К, 1982.
24. Середенин СБ., Воронина Т.А., Незнамов ГГ., Жердев В.П. Феназепам. 25 лет в медицинской практике. М., 2007.
25. Смулевич А.Б., Воробьев В.Ю., Дубницкая Э.Б. Некоторые аспекты терапии транквилизаторами малопрогредиентной шизофрении. Сб.: Актуальные вопросы профилактики и лечения основных психических болезней. М., 1986. С. 116-21.
26. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов СВ. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине. М., 2005. С. 68.
27. Смулевич А.Б., Иванов СВ., Дробижев М.Ю. Бензодиазепины: история и современное состояние проблемы. Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1998; 98(8):4-13.
28. Смулевич А.Б., Мазаева Н.А., Голованова Л.А. и др. Дифференцированная фармакотерапия невротических состояний (сравнительная эффективность производных бен-зодиазепина). Журн. невропатол. и психиатр. им. С.С. Корсакова. 1976; 2:255-62.
29. Смулевич А.Б., Тхостов А.Ш., Иванов СВ., Андреев А.М. Лечение тревожно-фобических расстройств: непосредственный и отдаленный результат, прогноз эффективности (клинико-катамнестическое исследование. В кн. Тревога и обсессии / Под ред. А.Б. Смулевича. М., 1998. С. 158-90.
30. Сюняков С.А., Телешова Е.С. Феназепам -эффективный бензодиазепиновый анксиолитик при терапии психических нарушений пограничного уровня. Журн. психиатр. и психофармакотер. им. П.Б. Ганнушкина. 2013;6.
31. Schmauss C., Krieg J.C. Enlargement of cerebrospinal fluid spaces in long-term benzodiazepine users. Psychol. Med. 1987;17:869-73.
32. Laughren T.P., Baltey Y., Greenblat D.J. Chronic diazepam treatment in psychiatric outpatients. Aсta Psychiatr. Scand. 1982; 65:171-79.
33. Wapler F. Cardiac and thoracic vascular surgery. Clin. Anaesthiol. 2003;17(2):219-33.
34. WHO. Programme on substance abuse. Rational use benzodiazepines. 1996.
Длительное употребление препарата вызывает синдром привыкания. У пациента может упасть кровяное давление, ухудшиться работа органов зрения, нарушиться сердечный ритм, уменьшиться вес тела.
Феназепам очень плохо влияет на центральную нервную систему плода, если беременная женщина принимает его.
Если лечение феназепамом вызывает много нежелательных эффектов, то это может быть связано с индивидуальными особенностями организма больного. Также при снижении количества препарата возможно облегчение состояния. Иногда достаточно на время снизить количество или вовсе прекратить временно прием лекарства.
Если лечиться феназепамом долго, то он провоцирует зависимость, сродную наркотической. Если же на фоне длительного лечения резко перестать принимать препарат, то он вызовет синдром отмены или «ломку»., а также повышенным внутриглазным давлением. Даже подозрение на закрытоугольную глаукому является противопоказанием.
Нельзя использовать препарат, если пациент находится в состоянии интоксикации после употребления спиртных напитков, наркотических веществ, а также препаратов для нормализации сна, особенно если у него подавлена работа основных систем жизнеобеспечения. Запрещено употреблять феназепам пациентам, находящимся в состоянии депрессии (лечение этим препаратом может вызвать попытки к самоубийству).
Категорически запрещается использование препарата во время вынашивания ребенка, особенно первые три месяца, а также во время грудного вскармливания. Кроме этого, многие врачи считают препарат опасным для детей и подростков. Поэтому не желательно использовать его в лечении лиц, не достигших восемнадцати лет.
Только под руководством и по назначению врача можно применять препарат людям с тяжелыми нарушениями работы печени и почек . С большой осторожностью следует принимать препарат тем, у кого ранее наблюдался синдром привыкания к лекарствам, а также тем, кто психологически зависим от приема некоторых видов лекарственных средств, больным психозами, а также пациентам в преклонном возрасте.
Лекарственный препарат феназепам относится к группе транквилизаторов или анксиолитических лекарственных средств.
Назначается феназепам при невротических состояниях, при неврозах и подобных им нарушениях, при психопатических состояниях. Также эффективен препарат при эмоциональной и психической неустойчивости, тревожности, раздражительности, а также сильном эмоциональном напряжении. Используется препарат для лечения психозов разного характера, а также ипохондрии. Феназепам используют в тех случаях, когда иные препараты не помогают, в том числе для лечения нарушений сна, при навязчивых состояниях. Используют препарат для нормализации состояния пациента при синдроме отмены алкоголя и наркотиков , а также для облегчения состояния больных эпилепсией , в том числе миоклонической формы и височной.
Можно применять феназепам в случае экстренной помощи для людей, перенесших тяжелую моральную травму, для снятия боязни и расслабления.
Назначается препарат для лечения шизофрении , особенно для лечения тех пациентов, которые дают отрицательную реакцию на использование иных препаратов. Назначается препарат при скованности мускулатуры, гиперкинезах, при атетозе и тиках разного происхождения.
Кроме этого есть и еще одно применение этого лекарства. Известно, что при даче пациенту общего наркоза перед операцией используют несколько лекарственных препаратов. Так вот одним из них иногда бывает феназепам.
Препарат очень серьезный и с некоторых пор его запрещено реализовывать в аптеках без специального назначения врача.
Феназепам выпускается в виде таблеток и в виде жидкости для инъекций. Существует три варианта таблеток с содержанием активного компонента 0,5 миллиграммов, один миллиграмм и два с половиной миллиграмма. Кроме него в каждой таблетке присутствуют нейтральные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, поливидон, стеарат кальция, тальк. Реализуются таблетки в блистерах по десять штук, в картонную коробочку расфасовывается один или два блистера. А также в пластиковых бутылочках по двадцать и по пятьдесят таблеток. Есть специальная расфасовка для использования в больницах, она содержит одну тысячу таблеток.
Таблетки белой окраски, круглые, с одной стороны разделенные пополам риской.
В одной ампуле феназепама содержится один миллилитр жидкости, включающей один миллиграмм активного компонента. Кроме него в жидкости содержится глицерин специальный медицинский, твин-80, пиросернистокислый натрий, едкий натр, специально подготовленная вода. Ампулы расфасовываются в блистеры по пять штук. В одной упаковке два блистера. К упаковке прилагается специальное устройство для открывания ампул. В ампуле содержится совершенно прозрачная и бесцветная жидкость.
При употреблении орально феназепам за короткий срок попадает в кровь. Уже через один час в крови наблюдается максимальное количество препарата. Перерабатывается в печени , время полураспада от шести до восемнадцати часов – твердая форма и от шести до десяти часов жидкая форма. Выводится из организма с мочой.
Хранить препараты следует в темном месте, при комнатной температуре.
