Препарат 'Лоперамида гидрохлорид' – инструкция по применению, описание и отзывы. Лоперамида гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

Показания к применению

Диарея разного генеза (острая и хроническая), регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) 1;

Фармакокинетика

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым при остром и хроническом поносе начальная доза - 4 мг, в дальнейшем - по 2 мг после каждого опорожнения кишечника, постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза обычно составляет 4–8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект обычно развивается в течение 48 ч. Если в течение 10 дней, используя до 16 мг препарата ежедневно, не удается добиться терапевтического эффекта, следует пересмотреть диагноз. Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса. В случае острого поноса детям от 2 до 5 лет назначают по 1 мг 3 раза в сутки, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в сутки, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в сутки. На 2-й день лечения, если понос продолжается, препарат назначают в дозе 1 мг/10 кг массы тела ребенка. Суточная доза должна быть такой же, как и в первый день лечения. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы не установлены.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лоперамида гидрохлорид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Лоперамида гидрохлорид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лоперамида гидрохлорид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Состав, форма выпуска, действие

Доступная форма выпуска лекарства – таблетки и капсулы. Их обычно фасуют по 10 или 20 штук в одну упаковку. Таблетки делятся на сублингвальные (под язык) и для приема внутрь. Для детей в возрасте от 2 до 5 лет предусмотрены такие формы препарата как капли и суспензия.

В состав Лоперамида гидрохлорида в таблетка и капсулах входит одно и то же активное вещество – Loperamidum (2 мг). Благодаря этому элементу увеличивается время прохождения пищевого комка по ЖКТ. Достигается это за счет снижения перистальтики кишечника. Также Loperamidum обеспечивает повышение тонуса анального сфинктера, что позволяет избежать появления частых позывов к дефекации.

Дополнительно активный компонент обеспечивает стимуляцию всасывания воды из кишечника и выработку слизи. Даже при чрезмерной учащенной дефекации действие лекарства развивается быстро, через час концентрация Loperamidum в кишечнике достигает 85%. В плазме крови максимальный объем активного вещества фиксируется через 4 часа после приема лекарства. В норме не позднее, чем через 6 часов, лекарство выводится из организма с каловыми массами.

Когда следует принимать закрепляющее средство

Основная функция препарата – снимать симптомы кишечного недомогания. Таблетки Лоперамид назначают от поноса, вызванного различными факторами. Применяется лекарство при следующих патологиях:

• Нервной хронической и острой диарее у взрослых.
• Расстройстве стула, связанном со сменой климата.
• Дисбактериозе — для симптоматического лечения диареи.
• Поносе, вызванном лучевой терапией, радиоактивным облучением.
• Диарее путешественника, сопровождающейся болями в животе, тошнотой, рвотой.
• Диарее, спровоцированной аллергическими реакциями.
• Раковых заболеваниях, сопровождающихся нарушением стула.

Лоперамида гидрохлорид способствует закреплению стула, что помогает восстановить нормальную работу кишечника в короткие сроки. Назначение лекарственного средства производится как при острых формах заболевания, так и при хронических.

Способ применения и дозы

Согласно инструкции по применению, таблетированный Лоперамид гидрохлорид можно пить пациентам детского возраста (от 6 лет) и взрослым. Больным в возрасте от 2-х до 5-ти лет необходимо употреблять лекарство в виде капель. Принятие лекарственного средства выполняется после каждого случившегося акта дефекации. Доза и частота употребления противопоносного средства при диарее зависит от веса и возраста пациента.

Примерный объем лекарства:

• Взрослым больным . Две капсулы – начальная доза при остро протекающем пищевом расстройстве. В дальнейшем больному нужно пить всего 1 капсулу при возникновении дефекации жидким калом. Предельная суточная доза – 8 таблеток/капсул.
• Ребенку в возрасте от 6 до 12 лет . Маленьким пациентам Лоперамида гидрохлорид назначают в начальной дозе 2 мг (1 таблетка). И позже детям можно принимать только по 1 таблетке, если опять появляется разжижение кала. Детская дневная доза – от 3-х таблеток и более (зависит от веса больного).
• Пациентам в возрасте от 2-х до 5 лет . Маленьким детям противодиарейное лекарство дается в виде капель или суспензии. Кратность приема: 2-3 раза за сутки. Дневной объем закрепляющего средства рассчитывается на вес пациента: по 3 мл на каждые 10 кг.

Сублингвальные таблетки не запиваются водой. Их следует положить под язык и держать там до полного растворения. После чего раствор глотается вместе со слюной.

Важно! Если нет стула более 12 ч, нужно перестать пить закрепляющее средство. В случаях, когда при употреблении лекарства не наступает улучшения в течение дня (жидкий стул сохраняется или усиливается) следует немедленно прекратить лечение Лоперамидом. Такие ситуации требуют контроля врача.

Противопоказания и побочные действия

Закрепляющий препарат противопоказан при наличии у больного патологий кишечника. Не назначают противодиарейное средство при:

• Колите (язвенном, в стадии обострения).
• Нарушении проходимости отделов кишечника.
• Острой дизентерии.
• Интоксикации, вызванной приемом ядов.
• При повышении температуры тела выше 38ºC.
• Появлении кровянистых выделений в фекалиях.
• Других инфекциях ЖКТ, вызванных бактериями или вирусами.
• Непереносимости компонентов лекарства.

С осторожностью следует принимать противопоносное средство пациентам с болезнями печени. Женщинам в период вынашивания плода можно пить Лоперамида гидрохлорид лишь во втором и третьем триместре, учитывая рекомендации гинеколога.

Возможные побочные действия лекарственного вещества Лоперамид:

• Головная боль, сильная утомляемость.
• Обмороки, дрожание конечностей.
• Кишечная непроходимость различной степени.
• Вздутие живота, метеоризм.
• Запор.
• Нарушение мочевыделения.
• Ускоренное образование токсического мегаколона, приводящее к общей интоксикации организма.
• Сыпь на коже.
• Токсико-аллергическое заболевание с высыпаниями на эпидермисе и слизистых.

Также возможно, очень редко, нарушение проходимости кишечного тракта, сопровождающееся болью в животе, диспепсий, отсутствием стула, рвотой.

Последствия передозировки

При превышении суточной или разовой дозы препарата может произойти развитие следующих недомоганий:

• Острое токсическое поражение центральной нервной системы.
• Сбой ритма дыхания, свист на вдохе, сужение дыхательных путей.
• Повышение тонуса мышечных волокон, непроизвольное подергивание конечностей.
• Сонливость, миоз, нарушение координации движений.

Для снятия симптомов передозировки используется Налоксон. Лекарство является антидотом вещества Loperamidum. Но при этом отличается более коротким терапевтическим эффектом. Поэтому больным, принявшим большую дозу закрепляющего препарата, для нейтрализации его действия следует принимать Налоксон несколько раз. Дополнительно рекомендуется промыть больному желудок. Также возможно назначение активированного угля или другого энтеросорбента для снятия симптомов интоксикации.

Особые указания

До того, как начать пить противодиарейное средство, нужно обязательно посоветоваться с врачом, а также тщательно ознакомиться с инструкцией. Только при наличии выраженных показаний следует начинать прием Лоперамида. Нежелательно употреблять закрепляющее лекарство часто, при незначительных кишечных расстройствах.

Больным нужно учитывать следующие нюансы:

• Препарат нельзя пить беременным в первом триместре вынашивания плода. Не рекомендован прием лекарства для закрепления стула и кормящим женщинам. Согласно отмеченным во время клинических исследований реакциям, Loperamidum обладает проницаемостью гематоэнцефалического барьера, а значит, может оказывать влияние на развитие ребенка.
• Больным с патологиями печени необходим тщательный контроль. Так как частично Лоперамида гидрохлорид метаболизируется в печени, при нарушении работы этого органа возможна острая интоксикация организма.
• Прием препарата нецелесообразен при острой диарее, если в течение дня не наблюдается стабилизации состояния пациента, отсутствует терапевтический эффект в виде закрепления стула.
• В срочном порядке необходимо прекратить употребление противодиарейного средства, если у больного появился сильный запор, вздутие живота, рвота.
• При применении Лоперамида и Атропина в один прием возможно усиление действия каждого из них.
• Одновременное применение закрепляющего средства и опиоидных анальгетиков обладает возможным риском развития тяжелого запора.

Важно! При появлении крови в испражнениях следует перестать пить Лоперамид и обратиться к врачу, вне зависимости от того, прекратился ли жидкий стул или нет.

Условия хранения

Таблетки и капсулы Лоперамида гидрохлорид хранятся 3 года. Капли и суспензию можно хранить не дольше двух лет. Открытые капли и суспензия подлежат к использованию в течение 2-х недель.

Аналоги

К полным аналогам лекарственного средства относятся такие медицинские препараты:

• Иммодиум.
• Лопедиум.

Так как в противопоказаниях к приему Лоперамида выделена острая дизентерия, некоторым больным может потребоваться полная замена препарата. Врач может порекомендовать прием других лекарств, обладающих противодиарейными свойствами:

• Стопдиара.
• Энтерола.
• Смекты.

Главное, не заниматься самолечением. При развитии кишечного недомогания для сохранения здоровья до приема любых препаратов необходимо обязательно получить консультацию врача.

Гастроэнтеролог, терапевт

Профессиональные навыки: Диагностика и лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, печени и желчного пузыря.

Лоперамида гидрохлорид – лекарственное средство, обладающее противодиарейным эффектом.

Какие у средства Лоперамида гидрохлорид состав и форма выпуска?

Препарат выпускается в лекарственной форме, которая представлена капсулами, где действующее вещество – это лоперамида гидрохлорид. Среди вспомогательных соединений присутствуют такие компоненты: лактоза моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал.

Желатиновая капсула твердая, она сформирована следующими компонентами: желатин, глицерин, добавлен метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кроме того, натрия лаурилсульфат, очищенная вода и титана диоксид.

Капсулы Лоперамида гидрохлорид цилиндрической формы с так называемыми полусферическими концами бело-желтоватого оттенка. Содержимое лекарственной формы представлено белым гранулятом. Продается медикамент без рецепта. Срок реализации соответствует двум годам. Лекарство помещено в контурные упаковки.

Какое у препарата Лоперамида гидрохлорид действие?

Препарат связывается с опиоидными рецепторами, которые располагаются в кишечной стенке. Лоперамида гидрохлорид понижает моторику и тонус кишечника, замедляется выведение содержимого кишечника, а также предотвращается выделение жидкости и важных электролитов с испражнениями.

Лекарственное средство повышает тонус сфинктера, тем самым способствует удержанию фекалий и снижает позывы к последующей дефекации. Действие наступает достаточно быстро после применения капсулы и продолжается противодиарейный эффект на протяжении четырех, шести часов.

Абсорбция лекарственного средства достигает 40%. Максимальная концентрация препарата наступает примерно через 2,5 часа. Связь с протеинами крови высокая, она составляет 97%. Период полувыведения варьирует от девяти до четырнадцати часов.

Средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах печени путем процесса конъюгации. Выводится через кишечник, а также с мочой.

Какие у лекарства Лоперамида гидрохлорид показания к применению?

Лекарство Лоперамида гидрохлорид показано к применению для лечения диареи различного происхождения (эмоционального, лекарственного, аллергического и лучевого, при нарушении режима питания). Кроме того, средство назначают с целью регуляции стула у больных с так называемой илеостомой.

Какие у Лоперамида гидрохлорид противопоказания к применению?

Всех, кто употребляет препарат Лоперамида гидрохлорид инструкция по применению просит обратить свое внимание на состояния при которых средство противопоказано:

Повышенная чувствительность к медикаменту;
Не используют средство при непереносимости лактозы;
При дивертикулезе;
При дефиците лактазы;
При кишечной непроходимости;
При обострении язвенного колита;
При жидком стуле на фоне остро развившегося псевдомембранозного энтероколита;
При дизентерии;
При грудном вскармливании;
Не назначают препарат детям до шестилетнего возраста;
При беременности.

С осторожностью препарат Лоперамида гидрохлорид назначают пациентам при печеночной недостаточности.

Какие у Лоперамида гидрохлорид применение и дозировка?

Препарат следует принимать внутрь, лекарственную форму нельзя разжевывать, средство запивают водой. Взрослым при диарее обычно назначают первоначально по две капсулы, а затем по 1 штуке после каждого опорожнения при наличии жидкого стула.

Максимальная суточная доза лекарства Лоперамида гидрохлорид не должна превышать восемь капсул у взрослых и 3 - у детей. После нормализации стула лечение медикаментом следует прекратить.

Передозировка от Лоперамида гидрохлорид

При передозировке противодиарейного средства разовьются следующие симптомы: отмечается угнетение ЦНС, выражающееся ступором, расширением зрачков, нарушением координации, присоединяется сонливость, мышечная гипертония, а также характерно угнетение дыхания. Кроме того, у больного не исключена кишечная непроходимость.

Лечение следующее: обычно используют антидот, представленный ; назначают активированный уголь, проводят промывание желудка, а также проводят ИВЛ (искусственную вентиляцию легких) при необходимости.

Какие от Лоперамида гидрохлорид побочные эффекты?

Средство Лоперамида гидрохлорид может вызывать аллергические реакции, кроме того, развивается сонливость или бессонница, отмечается головокружение, гиповолемия, присоединяются электролитные нарушения, возможна сухость слизистой полости рта, не исключена кишечная колика, тошнота и рвота, гастралгия (боль в животе), а также его вздутие.

Крайне редко происходит задержка мочи, кроме того, характерна кишечная непроходимость. При появлении любого симптома пациенту следует своевременно обратиться на консультацию к врачу.

Особые указания

При отсутствии эффекта от применения Лоперамида гидрохлорид после двух дней лечения следует обязательно проконсультироваться с врачом. Во время применения этого медикамента пациенту следует восполнять потерю электролитов, а также жидкости.

Если во время лечения у больного разовьется запор или же присоединится вздутие живота, тогда дальнейшее применение лекарственного средства нужно отменить и посоветоваться с доктором.

Чем заменить Лоперамида гидрохлорид, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Диарол, Лоперамид Гриндекс, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акри, Лоперакап, Лоперамид ШТАДА, кроме того, Имодиум, Лоперамид, Диара, Суперилоп, Лопедиум, Ларемид, а также препарат Энтеробене относятся к аналогам.

Заключение

Прежде чем принимать капсулы Лоперамида гидрохлорид следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Форма выпуска

Компания «Здоровье народу» выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника. Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами, находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландина Е2α и ацетилхолина. В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика, а также продлевается время абсорбции электролитов и воды. В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации, увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с альбуминами) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

Показания к применению

Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения диареи хронического и острого характера.

Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников. В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале крови прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

Противопоказания

Не допускается назначение препарата при:

• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров;
• персональной гиперчувствительностик лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
• псевдомембранозном колите или остром язвенном колите, развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии;
• острой дизентерии(с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
• бактериальном энтероколите, вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера, Шигелл и Сальмонелл;
• патологиях печени;
• детям до 6-ти лет.

Побочные действия

Иммунная система:

• реакции анафилактоидного характера;
• анафилактический шок.

Нервная система:

• бессонница/сонливость;
• головные боли;
• судороги;
• повышенная утомляемость;
• тремор;
• головокружение;
• угнетение/потеря сознания.

Пищеварительная система:

• колики/спазмыв животе;
• тошнота/рвота;
• илеус;
• запор;
• форсированное формирование токсического мегаколона;
• диспепсия;
• сухость в ротовой полости;
• метеоризм;
• кишечная непроходимость (паралитическая).

Мочевыделительная система:

Кожные покровы:

• мультиформная эритема;
• кожные высыпания;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• ангионевротический отек;
• эпидермальный токсический некролиз.

Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации.

При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

Для терапии пожилых пациентов и больных с патологиями почек корректировка дозировочного режима не требуется.

При патологиях печени назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи, которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

Передозировка

При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц скелета, задержка мочи, а также симптоматика кишечной непроходимости. Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера.

Антидотом препарата является Налоксон. В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона, может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов.

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами (атропин) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир, Хинидин) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Условия продажи

Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.

Условия хранения

Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.

Срок годности

С момента изготовления – 3 года.

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи, в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация. При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом иммунодефицита, в случае обнаружения первых симптомов вздутия живота, проведение терапии немедленно прекращают. Также у больных СПИДом отмечали отдельные факты формирования токсического мегаколона с параллельным инфекционным колитом как бактериальной, так и вирусной этиологии.

Несмотря на отсутствие отклонений в фармакокинетических параметрах лоперамида гидрохлорида при лечении пациентов с патологиями печени, данной группе больных, следует назначать препарат с осторожностью, по причине замедления метаболических преобразований первого прохождения. Для своевременного обнаружения возможной симптоматики токсического поражения ЦНС такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Из-за присутствия в препарате лактозы, его прием запрещен пациентам с непереносимостью сахаров.

Аналоги

• Лофлатил;
• Диаремикс;
• Узара;
• Имодиум Плюс.

Синонимы

• Стоперан;
• Лопедиум;
• Имодиум;
• Диара;
• Суперилоп.

Детям

Назначение препарата детям, не достигшим 6-ти летнего возраста, запрещено.

При беременности и лактации

Данных о эмбриотоксическом и тератогенном влиянии лоперамида гидрохлорида отсутствуют. Несмотря на это, во время беременности, в особенности в первом триместре, назначение препарата допустимо только в случае значимого превышения положительного эффекта для матери по сравнению с возможным риском для плода/ребенка.

Некоторое количество препарата обнаруживают в молоке кормящей матери, в связи с чем при его приеме следует приостановить вскармливание грудью.

Отзывы

Просматривая отзывы о лоперамида гидрохлориде, следует помнить, что данный препарат в основном предназначен для симптоматического лечения диареи на протяжении короткого промежутка времени. В случае ее бактериального, экссудативного, инвазивного и пр. происхождения препарат будет как минимум неэффективен, а в некоторых случаях может привести к маскировке симптоматики патологического процесса и, как следствие, к прогрессированию заболевания.

Цена, где купить

Цена 20-ти капсул препарата, производимого компанией «Здоровье народу«, составляет 6-8 гривен.

Лоперамида гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

• Противодиарейные средства

Субстанция-порошок Лоперамида гидрохлорид (Loperamide hydrochloride)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг бочка (бочонок) 1;

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг бочка (бочонок) 1;

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Условия хранения

Срок годности

• Смекта (Smecta) Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
• Лоперамид (Loperamide) Таблетки пероральные
• Лоперамид ШТАДА (Loperamide STADA) Капсула
• Лоперамид (Loperamide) Капсула
• Имодиум (Imodium) Таблетки для рассасывания
• Ларемид (Laremid) Таблетки пероральные
• Полифан (Polyphanum) Порошок для перорального применения
• Лоперамид-Акри (Loperamide-Akri) Капсула
• Пробифор (Probifor) Капсула
• Флорин форте (Florin forte) Порошок для перорального применения

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лоперамида гидрохлорид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Лоперамида гидрохлорид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лоперамида гидрохлорид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Лоперамид, Капсулы

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Одна капсула содержит

активное вещество - лоперамида гидрохлорида 2 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, в том числе: лактоза 80, лактоза 200; магния стеарат

состав оболочки: хинолиновый желтый Е 104, эритрозин Е 127, титана диоксид Е 171, желатин.

Твердые желатиновые капсулы № 4, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета, с полусферическими концами. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Препараты снижающие моторику желудочно-кишечного тракта.

Код АТХ А07DА0З

При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 %

лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, и 0,04 % в головном мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспадачасов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом. 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

Антидиарейное средство. Связывается с опиатными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами

Способ применения и дозы

При острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза составляет 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу - 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,016 г (8 капсул). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Повышенная утомляемость, сонливость или бессонница

Угнетение/потеря сознания, судороги, тремор

Спазмы и колики в животе, диспепсия, тошнота, рвота, илеус, метеоризм, запор

Буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Детский возраст до 18 лет

Состояния, при которых нежелательно угнетение перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон

Острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия

Бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter

I триместр беременности и период лактации

С целью избежание взаимного усиления эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин). Одновременное назначение Лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводил к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Применение препарата не заменяет этиотропную терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности Лоперамида гидрохлорид можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Симптомы: проявляется угнетением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания).

Лечение - в качестве антидота используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами) с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары или картона хром-эрзац.

Допускается, по согласованию с потребителем, оговоренное количество контурных ячейковых упаковок без вложения в пачку с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Владелец Регистрационного Удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие

61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Лоперамид гидрохлорид капсулы инструкция по применению

Лоперамида гидрохлорид (loperamidum h/ch).

Лекарственная форма: Капсулы.

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Каждая капсула содержит:

Лоперамида гидрохлорид - 2 мг;

Лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат; капсула желатиновая твердая (содержит: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, воду очищенную).

Фармакотерапевтическая группа: Противодиарейное средство.

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Показания к применению

• Для симптоматического лечения острой диареи (поноса) любой этиологии,
• включая случаи обострения хронической диареи, в течение периода до 5 дней у взрослых и детей старше 8 лет.

Противопоказания:

• Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
• К ишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
• Дивертикулез;
• Острый язвенный колит;
• П севдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
• I триместр беременности;
• Период лактации (грудное вскармливание);
• Детский возраст до 8 лет;
• Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Побочные действия

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1% и < 10%), нечастые (>0.1% и <1%), редкие (>0.01% и <0.1%) и очень редкие (<0.01%), включая единичные случаи.

Кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень редко - сыпь, зуд, крапивница, единичные случаи ангионевротического отёка, буллёзные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны организма в целом : единичные случаи аллергических реакции, в некоторых случаях - реакции повышенной чувствительности к лоперамиду, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - боль в животе, тошнота, запор и/или вздутие живота, рвота и диспепсия, кишечная непроходимостиь, мегаколон, включая вариант токсического течения.

Со стороны мочеполовой системы: единичные случаи задержки мочи.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение.

Со стороны органов чувств: очень редко - искажение вкуса.

Со стороны психики: единичные случаи - сонливость.

Лоперамид противопоказан в I триместре беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД (LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Рег. №: РК-ЛС-5-№от 11.04.Действующее

Капсулы размером № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид,связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает при страстия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Фармакокинетика

Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Режим дозирования

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Острая диарея: начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).

Дозировка на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня.

При хронической диарее: начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч отменяют прием препарата.

Побочное действие

Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Сухость во рту, тошнота, рвота,гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры;

Утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор;

Аллергические реакции (кожная сыпь);

Буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона;

Анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства;

Острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

Острый язвенный колит;

Наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия;

Беременность и период лактации;

Детский возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.

Применение в педиатрии

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение : промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.

Лоперамида гидрохлорид

Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь

Код АТС: A07DA03

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 2 мг лоперамида гидрохлорида в каждой капсуле.

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, магния стеарат; капсула желатиновая твердая (содержит: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, воду очищенную).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.

Фармакокинетика. Абсорбция – 40%. TCmax – 2,5 ч - после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень.

Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Для симптоматического лечения острой диареи любой этиологии, включая случаи обострения хронической диареи, в течение периода до 5 дней у взрослых и детей старше 8 лет.

Для симптоматического лечения хронической диареи у взрослых.

Способ применения и дозы:

Внутрь, не разжевывая, запивая водой. При острой диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг (2 капсулы); в дальнейшем - по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 8 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее взрослым и пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе 4 мг/сут (2 капсулы). Далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составлялараза/сут, что обычно достигается при поддерживающей доземг/сут (1 - 6 капсул).

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг.

При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч лекарственное средство отменяют.

Особенности применения:

Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота.

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства.

При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов.

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи.

Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфек-ционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида.

Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Применение при беременности и кормлении грудью. Лоперамид противопоказан в I триместре беременности.

Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоперамид в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Побочные действия:

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1% и < 10%), нечастые (>0.1% и <1%), редкие (>0.01% и <0.1%) и очень редкие (<0.01%), включая единичные случаи.

Кожа и подкожно-жировая клетчатка: очень редко - сыпь, зуд, крапивница, единичные случаи ангионевротического отёка, буллёзные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны организма в целом: единичные случаи аллергических реакции, в некоторых случаях - реакции повышенной чувствительности к лоперамиду, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - боль в животе, тошнота, запор и/или вздутие живота, рвота и диспепсия, кишечная непроходимостиь, мегаколон, включая вариант токсического течения.

Со стороны мочеполовой системы: единичные случаи задержки мочи.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение.

Со стороны органов чувств: очень редко - искажение вкуса.

Со стороны психики: единичные случаи - сонливость.

Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Противопоказания:

Острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

Кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);

Псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков);

I триместр беременности;

Период лактации (грудное вскармливание);

Детский возраст до 8 лет;

Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких (ИВЛ), проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.

Условия хранения:

В защищенном от света и влаги месте, при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

Упаковка:

10 капсул в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем в пачке (№ 10 х 1, № 10 х 2).

Лоперамида гидрохлорид

В качестве вспомогательного ЛС - диарея инфекционного генеза.

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При назначении в каплях: начальная доза - 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг.

При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

Капли: начальная доза - 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема).

При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначенияраза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

При приеме таблеток для рассасывания - чувство жжения или покалывания языка.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1 капсула включает 2 мг лоперамида гидрохлорида – активный ингредиент.

Дополнительные компоненты: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Форма выпуска

Компания «Здоровье народу » выпускает Лоперамида Гидрохлорид в форме капсул, по 10 или 20 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Противодиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамида Гидрохлорид является антидиарейным препаратом, эффективность которого заключается в угнетении перистальтики кишечника . Действие препарата проявляется благодаря связыванию его активного ингредиента с опиоидными рецепторами , находящимися в стенках кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения Е2α и ацетилхолина . В результате такого воздействия замедляется продвижение содержимого кишечника и его перистальтика , а также продлевается время абсорбции электролитов и воды . В дополнение к этому, лекарственное средство обладает антисекреторным действием, снижает позывы к дефекации , увеличивает тонус сфинктера ануса и способствует сдерживанию каловых масс.

Т1/ 2 лекарственного средства в среднем равняется 11-ти (от 9-ти до 14-ти) часам. Связь с плазменными белками (главным образом с ) находится на уровне 95%. Элиминация осуществляется благодаря окислительному N-деметилированию, являющемуся главным путём метаболических преобразований препарата. Выводится из человеческого организма преимущественно с каловыми массами.

Показания к применению

Применение Лоперамида Гидрохлорида показано для симптоматического лечения хронического и острого характера.

Возможно использование препарата для профилактики при диарее путешественников . В этом случае терапия должна продолжаться, по крайней мере, 48 часов. Только при обнаружении в кале прием ЛС следует прервать, вплоть до точного установления причины данного явления.

Противопоказания

Не допускается назначение препарата при:

• патологиях, связанных с непереносимостью сахаров ;
• персональной гиперчувствительности к лоперамида гидрохлориду или прочим составляющим таблеток;
• псевдомембранозном колите или остром язвенном , развившемся по причине предыдущей антибиотикотерапии ;
• острой (с проявлениями повышения температуры и наличием крови в кале);
• бактериальном энтероколите , вследствие воздействия бактерий родов Кампилобактера , Шигелл и Сальмонелл ;
• детям до 6-ти лет.

Побочные действия

Иммунная система:

• реакции анафилактоидного характера;

Нервная система:

• / ;
• судороги;
• повышенная утомляемость;
• /потеря сознания .

Пищеварительная система:

• колики / в животе;
• тошнота /рвота ;
• илеус;
• форсированное формирование токсического мегаколона ;
• сухость в ротовой полости;
• кишечная непроходимость (паралитическая).

Мочевыделительная система:

Кожные покровы:

• мультиформная эритема ;
• кожные высыпания;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• эпидермальный токсический некролиз .

Инструкция по применению Лоперамида Гидрохлорида (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Лоперамида Гидрохлорид препарат предназначен для приема внутрь (перорально), пациентами, достигшими 6-ти летнего возраста.

При острой диарее показан прием начальной дозы 4 мг взрослыми пациентами и 2 мг детьми. В последующем, несмотря на возраст пациента, рекомендуют принимать по 2 мг препарата после каждой жидкой дефекации .

При хронической диарее назначают ежедневно по 4 мг взрослым пациентам и по 2 мг детям. В дальнейшем следует индивидуально подобрать поддерживающую дозу препарата, для чего лоперамида гидрохлорид дозируют таким образом, чтобы количество актов твердой дефекации в сутки составляло 1-2 раза. При этом индивидуальный дозировочный режим варьируется в диапазоне 2-12 мг в 24 часа.

При любом проявлении диареи (хроническая/острая) максимальной суточной дозировкой для взрослых считается доза 16 мг. Для детей данную дозу рассчитывают исходя из их веса, в соотношении 6 мг на 20 кг массы тела.

При отсутствии клинической эффективности лечения острой диареи на протяжении 48 часов, прием препарата следует отменить.

Для терапии пожилых пациентов и больных с корректировка дозировочного режима не требуется.

При назначение лекарственного средства должно проходить с осторожностью, в связи с возможным замедлением метаболических преобразований первого прохождения.

Препарат не назначают для начальной терапии тяжелой диареи , которая протекает со снижением уровня электролитов и жидкости в организме. В детском возрасте такую потерю следует компенсировать назначением пероральной и/или парентеральной заместительной терапии.

Передозировка

При нарушении дозировочного режима и приеме завышенных доз лекарственного средства могут наблюдаться: ступор , нарушение координации, миоз , угнетение дыхания , гипертонус мышц скелета, задержка мочи , а также симптоматика кишечной непроходимости . Наиболее подвержены воздействию препарата на ЦНС дети, по причине не функционирующего в полной мере гематоэнцефалического барьера .

Препарата является . В связи с тем, что лоперамида гидрохлорид действует на 1-3 часа дольше Налоксона , может возникнуть необходимость в повторном применении антидота. Для обнаружения возможного подавления ЦНС пациент обязан находиться под врачебным наблюдением на протяжении как минимум 48 часов. Параллельно с использованием антидота можно проводить симптоматическое лечение, включающее очистку ЖКТ и прием сорбентов .

Взаимодействие

Сочетаемое применение с холинолитическими препаратами ( ) вызывает взаимное увеличение эффективности, в связи с чем лучше избегать подобной комбинации ЛС.

Не стоит проводить терапию лоперамида гидрохлоридом при применении пациентом ЛС, подавляющих ЦНС (в особенности детям).

Параллельное использование препаратов, являющихся ингибиторами P-гликопротеинов (Ритонавир , Хинидин ) и дозировок лоперамида гидрохлорида приближенных к максимальным, повышает плазменный уровень последнего в 2-3 раза. Значимость такого взаимодействия для клинической терапии, в диапазоне приема доз лоперамида гидрохлорида 2-16 мг не установлена.

Условия продажи

Лоперамида Гидрохлорид поступает в аптеки как безрецептурное средство.

Условия хранения

Необходимо придерживаться температурного режима хранения капсул препарата, который составляет – до 25°С.

Срок годности

С момента изготовления – 3 года.

Особые указания

Стоит помнить, что применение лоперамида гидрохлорида для лечения диареи носит симптоматический характер. В случае, когда точно диагностирована причина возникновения диареи, лучше проводить целенаправленную терапию с использованием лекарств показанных именно для данного болезненного состояния.

Чисто на фоне диареи , в особенности у детей, формируется дисбаланс электролитов и дегидратация . При наблюдении этих явлений в первую очередь следует проводить мероприятия направленные на пополнение электролитов и жидкости в организме.

При приеме лоперамида гидрохлорида для лечения диареи у пациентов с синдромом , в случае обнаружения первых симптомов