При определенных заболеваниях возникает острая необходимость в применении анаболических средств. Медицинский препарат Ретаболил, являясь стероидом, обладает такими свойствами, при этом отличается системным действием в организме. Такое производное тестостерона можно купить в аптеке, но предварительно заручиться поддержкой компетентного специалиста. Самолечение полностью исключено.
Что такое Ретаболил
Это анаболическое стероидное средство, необходимое для системного применения. Лекарство относится к группе гормональных препаратов, является синтезированным производным природного тестостерона. Активные компоненты, насыщая организм, способствуют набору мышечной массы, укреплению костных структур, формированию атлетического силуэта. Поэтому Ретаболил используется не только в медицине при патологиях, связанных с острой нехваткой развития мышечного корсета, но и в профессиональном спорте.
Состав и форма выпуска
Этот анаболик выпускается в форме прозрачного масляного раствора желтовато-зеленого оттенка для введения внутримышечно. Однородная жидкость имеет резкий, специфический запах. В одной картонной упаковке находится 1 ампула на поддоне, предназначенная для разового применения. Терапевтический эффект обусловлен активностью и особенностями химического состава, который представлен такими действующими веществами:
Фармакологическое действие
Активный компонент нандролон, являясь производным тестостерона, отличается усиленным анаболическим действием, при этом андрогенный эффект выражен слабо. По этим причинам его активно используют в бодибилдинге. Анаболический стероид обеспечивает такое действие в организме:
- стимулирует эритропоэз, количество эритроцитов;
- повышает скорость и интенсивность синтеза белка;
- увеличивает показатель гемоглобина и гематокрита;
- вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфатов.
Ретаболил не отличается высокой токсичностью, поэтому повышенная нагрузка на печень вовсе отсутствует, развитие холестаза полностью исключено. Период полувыведения действующих веществ из организма составляет 6 суток. Процесс метаболизма сосредоточен в печени, а выводятся основные метаболиты – 19-норандростерон, 19-норепиандростерон и 19-норетиохолонолон почками с мочой. Желаемый эффект наступает лишь на третий день после введения разовой дозы, сам же препарат отличается продолжительным действием для организма.
Показания к применению
Указанный медикамент необходим для корректировки гормонального статуса пациента, может использоваться, как самостоятельное, так и вспомогательное лечащее средство. Основные показания к применению представлены таким списком диагнозов:
- мышечная дистрофия;
- остеопороз разного происхождения;
- нарушение белкового обмена на фоне травм, ожогов, операций, лучевой терапии;
- гломерулонефрит;
- кахексия;
- декомпенсированная стадия рака молочной железы;
- диабетическая ретинопатия;
- спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана.
Способ применения и дозировка
Ретаболил предназначен для введения раствора глубоко внутримышечно. Назначают медицинский препарат больным стационара или находящимся на амбулаторном лечении. Рекомендованная дозировка зависит от характера патологии, возрастной категории пациента. Например, для взрослых суточная доза составляет 25-50 мг лекарства при индивидуально подобранном курсе. Особенности лечения в зависимости от заболевания таковы:
- при анемии: мужчинам – по 200 мг, женщинам – по 100 мг 1 раз за неделю;
- при почечной недостаточности: по 50 мг 1 раз за неделю;
- при прогрессирующей онкологии: по 50 мг 1 раз за 5 дней.
Детям
Ретаболил разрешен к применению в детском возрасте строго по рекомендации лечащего врача. Важно соблюдать не только индивидуальный курс лечения, но и правильность расчета суточных дозировок. В противном случае возникают крайне неприятные симптомы передозировки, требующие врачебного участия. Для детей суточная доза рассчитывается по такой схеме: 400 мкг на 1 кг веса ребенка, вводить глубоко внутримышечно.
Лекарственное взаимодействие
При выполнении инъекций стероида Ретаболил важно не забывать о риске лекарственного взаимодействия, поскольку при комплексном подходе к проблеме со здоровьем можно не только улучшить общее самочувствие, но и существенно навредить. В инструкции отражены такие ограничения:
- анаболики потенцируют действие антикоагулянтов и производных кумарин;
- при сочетании с противодиабетическими препаратами не исключено усиление побочных эффектов, поэтому дозу Инсулина требуется индивидуально корректировать;
- Ретаболил разрешено сочетать с цитостатиками, глюкокортикостероидами, туберкулостатиками;
- при комплексной терапии важно контролировать показатели крови и уровня толерантности организма к глюкозе.
Особые указания
Согласно инструкции по применению, использование Ретаболила должно протекать при строгом соблюдении суточных дозировок. При беременности и лактации такое фармакологическое назначение категорически противопоказано. Другие особые указания представлены ниже:
- При сахарном диабете суточные дозы Ретаболила должны корректироваться в индивидуальном порядке с учетом показателя инсулина.
- При онкологии суточные дозировки лекарства определяются по результатам выполнения почечных проб и исходя из общего состояние больного.
- При консервативном лечении требуется бдительно контролировать показатели крови и внутриглазное давление.
- При лечении детей не исключено обострение гиперкальциемии и гиперкальциурии (оба диагноза требуют врачебного участия).
- В редких случаях у женщин меняется тембр голоса, нарушится менструальный цикл, развивается гирсутизм, выпадают волосы. У мужчин прогрессирует олигоспермия.
Побочные эффекты и передозировка
Согласно инструкции по применению, в ходе консервативной терапии не исключено резкое ухудшение общего самочувствия. Среди побочных эффектов в инструкции отражены:
- аллергическая реакция на активные компоненты Ретаболила;
- тошнота, рвота, чувство жжения языка;
- гипо- или гиперфункция яичников;
- высыпания на коже, признаки акне;
- болезни печени, желтуха;
- повышенная отечность на фоне задержки в организме воды, натрия, азота.
Случаи передозировки в подробной инструкции не описаны, но врачи не исключают развитие патологий со стороны нервной и эндокринной систем при регулярном завышении рекомендованных дозировок. В таких клинических картинах требуется индивидуально корректировать дозу, в индивидуальном порядке обратиться к лечащему врачу, проводить симптоматическое лечение.
Противопоказания
Согласно подробной инструкции по применению, стероид Ретаболил разрешен не всем пациентам даже по медицинским показаниям. Врачебные ограничения представлены таким списком:
- беременность, лактация;
- карцинома простаты и грудных желез у мужчин;
- порфирия;
- эпилепсия;
- глаукома;
- обширные патологии печени;
- развитие метастазов у онкологических больных;
- нефропатический синдром;
- возрастные ограничения до 18 лет;
- гиперчувствительность.
Условия продажи и хранения
Заказать и купить препарат в интернет-магазине невозможно, поскольку отпускается Ретаболил только по рецепту, написанному на специальном бланке. Хранить ампулы рекомендуется в сухом, прохладном месте при температуре менее 25 градусов обязательно соблюдать срок годности. Если лекарство не просрочено, но выпал осадок, раствор требуется предварительно подогреть. Вводить состав только прозрачным. Просроченное лекарство (обязательно смотреть дату на упаковке) в срочном порядке утилизировать, не использовать по назначению.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства — РЕТАБОЛИЛ
Торговое название — Ретаболил
Международное непатентованное название
Нандролон
Лекарственная форма
Масляный раствор для инъекций
Состав
Одна ампула 1 мл содержит
активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,
вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций
Описание
Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон
Код АТХ А14АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Фармакодинамика
Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.
Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Показания к применению
— период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств
— анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Взрослые
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления)
Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.
— реакции гиперчувствительности
— ингибирование секреции гонадотропина
— прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
— лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)
— гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям
— озноб, судороги, нарушение сна
— вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)
— аменорея
— ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо
У мальчиков препубертатного возраста — явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи
— замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей
— у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора
— у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм
— холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания
— акне, слабовыраженный гирсутизм
— задержка натрия и воды, отеки
— повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)
— отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов
— в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы
— опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин
— рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин
— тяжелая печеночная недостаточность
— нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)
— гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:
— гипогликемические препараты
— производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, кортикотропин, Na+-содержащие препараты и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Исследований влияния Ретаболила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла. По 1 ампуле помещают в пластиковой контейнер. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15 0 С до 25 0 С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности препарат.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения масляный зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом, без посторонних видимых механических включений.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.
1 мл - ампулы (1) - пачки картонные.
Ретаболил является синтетическим производным тестостерона , анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.
Дозировка
Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.
Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Передозировка
Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.
Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.
С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Подавление секреции гонадотропина.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).
У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.
Условия и сроки хранения
Условия хранения:
Хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.
Раствор Ретаболила под влиянием холода может становиться мутным. В этом случае перед использованием ампулу с препаратом необходимо нагреть до растворения кристаллов.
Срок годности:
Не использовать препарат по истечении срок годности, указанного на упаковке.
Показания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:
— остеопороз различного генеза;
— кахексия различной этиологии;
— нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
— прогрессирующая мышечная дистрофия;
— спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
— диабетическая ретинопатия;
— диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
— гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Противопоказания
— нефротический синдром;
— рак предстательной железы;
— острый или хронический простатит;
— рак грудной железы у мужчин;
— тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
— беременность и период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
Ретаболил - анаболический стероид пролонгированного действия от венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Действующим веществом в препарате выступает нандролона деканоат. Если оставить в стороне «теневую сторону» применения ретаболила - в качестве допинга в спорте высших и не очень достижений - то данный препарат используется в тех случаях, когда необходима интенсификация белкового обмена: после хирургических вмешательств, травм, серьезных ожогов, при тяжело протекающих инфекционных заболеваниях, кахексиях, а также при необходимости затормозить потерю костной массы при остеопорозе.
Все присутствующие на современной фармацевтическом рынке андрогенно-анаболические препараты представляют собой синтетические аналоги мужского полового гормона тестостерона. Это говорит о том, что молекулы данных препаратов хоть и очень похожи, но не идентичны естественному гормону. Однако в любом случае подобное сходство дает возможность искусственно созданным химическим веществам вступать во взаимодействие с соответствующими рецепторами в организме человека и вызывать ряд метаболических и физиологических изменений. Термин «андрогенно-анаболические стероиды» представляется наиболее объективным. Несмотря на определенные отличие в химической структуре, молекулы различных анаболических стероидов проявляют как анаболический, так и андрогенный эффект. Первый выражается в активизации в клетках анаболических процессов (синтез белков, углеводов, ферментов, образование новых тканей, задержка воды, витаминов и минералов в организме). Второй заключается в усилении вторичных мужских половых признаков, включая поведение по мужскому типу и увеличение сексуального влечения как у мужчин, так и у женщин. Попытки фармакологов полностью разделить андрогенное и анаболическое действие препаратов потерпели неудачу: было установлено, что в любом случае с молекулой вводимого вещества взаимодействуют одни и те же рецепторы, отвечающие как за андрогенные, так и за анаболические эффекты.
Если же говорить конкретно о ретаболиле, то он, в сравнении с тестостероном, обладает более высокой анаболической, нежели андрогенной активностью. Использование в качестве эфира деканоата (в отличие, скажем, от фенрлпропионата) позволяет ретаболилу сохранять свое действие в течение 3-4 недель (и это после разовой инъекции!). Андрогенное действие препарата заключается в активации синтеза нуклеиновых кислот и структурных белков, усилении клеточного дыхания и окислительного фосфорилирования в поперечно-полосатых мышцах с аккумуляцией макроэргических соединений (АТФ, креатинфосфата). Ретаболил способствует удержанию кальция в костях, увеличению плотности костной массы (что имеет ключевое значение при остеопорозе), повышает аппетит, увеличивает мышечную массу. Анаболическое действие препарата выражается в стимуляции восстановительных процессов в эпителии, костной и мышечной тканях. Ретаболил облегчает всасывание аминокислот из тонкого кишечника (на фоне белковой диеты), в результате чего создается положительный азотистый баланс.
Ретаболил выпускается в виде масляного раствора для внутримышечного введения. Доза препарата подбирается врачом индивидуально. В среднем разовая доза для взрослых составляет 50 мг (1 ампула) каждые 3-4 недели. При миопатиях (прогрессирующих мышечных дистрофиях), тяжелой почечной недостаточности, онкологических заболеваниях дозы (или кратность приема) могут быть выше. Доза ретаболила для детей рассчитывается, исходя из массы тела, и составляет 400 мкг на 1 кг каждые 3-4 недели. Применение ретаболила подразумевает получение с пищей достаточного количества белков, углеводов, жиров, витаминов, минеральных веществ. При применении препарата в высоких дозах в период созревания существует возможность преждевременного закрытие зон роста.
Фармакология
Ретаболил является синтетическим производным тестостерона, анаболическим препаратом пролонгированного действия (депо-препарат). Стимулирует синтез белка в организме, вызывает задержку азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора, что приводит к увеличению мышечной массы и ускорению роста костей, задержке воды в организме. Обладает низкой андрогенной активностью.
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в кровоток с T 1/2 6 дней. В крови эфир быстро гидролизуется в нандролон с T 1/2 менее 1 часа. В целом T 1/2 для комбинированного процесса гидролиза, распределения и выведения нандролона из плазмы составляет 4.3 ч. Нандролон метаболизируется в печени. Метаболитами, выводимыми почками, являются 19-норандостерон, 19-норэтиохоланон и 19-норэпиантростерон. Данные о фармакологической активности этих метаболитов не известны.
Форма выпуска
Раствор для в/м введения масляный зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом, без посторонних видимых механических включений.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, изопропиловый спирт, масло подсолнечное.
1 мл - ампулы (1) - пачки картонные.
Дозировка
Ретаболил может быть назначен как стационарным, так и амбулаторным больным. Препарат вводят глубоко в/м. Доза препарата определяется индивидуально. Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели. При миопатиях могут быть установлены индивидуальные дозы. При тяжелой почечной недостаточности доза составляет 50 мг еженедельно. Онкологическим больным можно назначать в дозе 50 мг каждые 5 дней.
Детям Ретаболил назначают в дозе 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Передозировка
Симптомы: усиление описанных побочных эффектов.
Проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае появления признаков вирилизации показана отмена препарата.
Взаимодействие
С осторожностью следует назначать Ретаболил на фоне применения антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемизирующих препаратов (возможно усиление их гипогликемического действия).
Побочные действия
У больных обоего пола: тошнота, потеря аппетита, рвота, чувство жжения в языке, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста). Может наблюдаться задержка азота, натрия и воды в организме, отеки, холестаз, желтуха, усиление васкуляризации кожных покровов, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Подавление секреции гонадотропина.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, облысение, необратимое снижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, подавление функции яичников, увеличение клитора).
У мужчин: подавление функции яичек, олигоспермия, гинекомастия, увеличение полового члена, частые эрекции в пубертатном возрасте.
Показания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:
- остеопороз различного генеза;
- кахексия различной этиологии;
- нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
- прогрессирующая мышечная дистрофия;
- спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
- диабетическая ретинопатия;
- диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
- гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Противопоказания
- нефротический синдром;
- рак предстательной железы;
- острый или хронический простатит;
- рак грудной железы у мужчин;
- тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
- беременность и период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при тяжелом поражении печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или у больных с метастазами в печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат с осторожностью назначается больным с почечной недостаточностью.Применение у детей
В связи с андрогенной активностью детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта на фоне терапии Ретаболилом пациент должен получать с пищей адекватное количество белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям препарат назначают в том случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
При применении Ретаболила в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста.
С осторожностью препарат следует применять при сердечной, почечной недостаточности, артерильной гипертензии, мигрени, эпилепсии, глаукоме (или при наличии их в анамнезе), поскольку анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме. Во время лечения Ретаболилом следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
В некоторых случаях на фоне применения препарата наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
У больных сахарным диабетом Ретаболил может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах.
У больных с метастазами рака молочной железы в кости может развиваться гиперкальциемия. В этом случае терапия анаболическими стероидами может быть назначена только после нормализации уровня кальция в крови.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым!
Наименование:
Ретаболил (Retabolil)
Фармакологическое
действие:
Фармакодинамика.
Нандролон - производное тестостерона.
В отличие от тестостерона, оказывает более выраженное анаболическое и менее выраженное андрогенное действие (данные получены в процессе доклинических и клинических исследований).
Нандролон стимулирует эритропоэз человека
, на что указывает увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гематокрита и гемоглобина.
Этот эффект используется с терапевтической целью для лечения анемии, обусловленной гипоплазией костного мозга или сниженной продукцией эритропоэтина в результате химиотерапии.
При соблюдении рекомендованных доз андрогенный эффект (например вирилизацию) отмечают редко.
Нандролон не содержит С17-альфа-алкильной группы, связанной с нарушением функции печени и развитием холестаза.
Фармакокинетика.
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. T½ составляет 6 сут.
Эфир быстро преобразуется в крови в нандролон с T½ ≤1 ч. Общее время гидролиза нандролона деканоата, его распределение и выведение составляет 4,3 ч.
Нандролон метаболизируется в печени
.
Метаболиты нандролона (19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон) выявляют в моче.
Их фармакологическая активность неизвестна.
Показания к
применению:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Заболевания, при которых необходимо длительное применение анаболических средств:
- остеопороз различного генеза;
- кахексия различной этиологии;
- нарушение белкового обмена после серьезных ожогов, травм, хирургических операций, лучевой терапии, при тяжелых инфекционных заболеваниях;
- прогрессирующая мышечная дистрофия;
- спинальная амиотрофия Верднига-Гоффмана;
- диабетическая ретинопатия;
- диссеминированный рак молочной железы у женщин (в качестве паллиативного метода лечения);
- гломерулонефрит, программный гемодиализ у больных с хронической почечной недостаточностью.
Ретаболил можно применять в комбинированной терапии с глюкокортикоидами, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Способ применения:
Анемия.
Взрослым: в/м, мужчинам - по 200 мг 1 раз в неделю, женщинам - по 100 мг 1 раз в неделю.
Терапевтический эффект зависит от индивидуальной чувствительности пациента, характера заболевания.
Лечение следует прекратить при отсутствии терапевтического эффекта после 3–6 мес применения.
После соответствующего улучшения лабораторных показателей крови или их нормализации следует постепенно снизить дозу, регулярно контролируя гематологические показатели.
Ухудшение показателей во время снижения дозы или после окончания лечения может служить показанием к возобновлению лечения.
Период реконвалесценции.
Взрослым: по 50 мг каждые 3–4 нед, в/м глубоко в мышцу.
Побочные действия:
При применении в терапевтических дозах обычно не вызывает нежелательных побочных явлений.
При длительном лечении могут отмечать следующие нежелательные явления, которые классифицированы по органам и системам. Данные о частоте отсутствуют.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования, включая кисты и полипы: опухоли печени.
При длительном приеме внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов в единичных случаях возникали опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но тем не менее ее нельзя полностью исключить.
Со стороны иммунной системы
: реакции гиперчувствительности.
Со стороны эндокринной системы
: угнетение секреции гонадотропина. У женщин могут иметь место симптомы вирилизации (например акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое снижение тембра голоса, нарушение менструального цикла, гипертрофия клитора). Охриплость голоса может быть первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.
Аменорея и ингибирование сперматогенеза
.
Гинекомастия у мужчин. У мальчиков препубертатного возраста может отмечаться повышение частоты эрекций и увеличение пениса, у девочек - усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.
Со стороны ЦНС
: изменение либидо.
Со стороны ЖКТ
: изжога, тошнота, рвота, ощущение жжения языка, снижение аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
: холестаз, желтуха.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
: акне, слабовыраженный гирсутизм, усиление васкуляризации кожных покровов.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
: нарушение развития костей и, как следствие, преждевременное закрытие эпифиза у пациентов младшего возраста.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
: задержка натрия и воды.
Общие нарушения и в месте введения
: отек.
Данные лабораторных и инструментальных исследований
: повышение концентрации мочевины в плазме крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и женщин с метастатическим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.
Противопоказания:
Нефротический синдром;
- рак предстательной железы;
- острый или хронический простатит;
- рак грудной железы у мужчин;
- тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень;
- беременность и период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Запрещается
превышать рекомендуемые дозы.
При назначении препарата женщинам следует оценить соотношение польза/риск вследствие андрогенного действия препарата.
Лекарственное средство с осторожностью назначают
при нарушении функции миокарда, АГ, нарушении функции печени и почек, эпилепсии, мигрени и глаукоме (в том числе в анамнезе), сахарном диабете.
Во время лечения рекомендуется контролировать внутриглазное давление из-за возможной задержки в организме натрия и воды.
У молодых пациентов
необходимо контролировать развитие скелета, поскольку анаболические стероиды в высоких дозах могут спровоцировать закрытие зоны роста эпифиза и скелетные экзостозы (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии).
Возможно изменение показателей функциональных проб печени (например бромсульфалеиновой пробы), поэтому после 4-недельного курса лечения рекомендуется проконтролировать ее функции.
До начала и во время лечения следует
регулярно проводить ректальное обследование предстательной железы.
При сахарном диабете
следует пересмотреть дозы противодиабетических препаратов.
При прогрессирующей злокачественной опухоли необходима коррекция терапии с учетом результатов почечных проб и состояния больного.
Ретаболил, р-р для инъекций, содержит бензиловый и изопропиловый спирт. Нельзя назначать препарат пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически незначимо.
Дети
. Применение препарата у детей противопоказано!
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
. Исследования не проводились.
