В каждом флаконе содержится по 0.5, 1.0 или 2 г Цефотаксима (по МНН Цефотаксим — Cefotaxime)
Форма выпуска
Препарат выпускается только в виде порошка, предназначенного для приготовления раствора, вводимого внутримышечно либо внутривенно. Порошок может быть белого или желтоватого цвета. Стеклянные флаконы объемом 10 мл выпускаются в пачках из картона с прилагаемой инструкцией от производителя. Цефотаксим в таблетках не выпускается.
Фармакологическое действие
Показания к применению Цефотаксима
Медикамент назначают при инфекционных заболеваниях
.
Показания к применению Цефотаксима при патологии дыхательной системы:
- плевриты ;
- абсцессы .
Лекарственный препарат активно применяется при:
- септицемии ;
- бактериальном ;
- послеоперационных осложнениях;
- болезни Лайма ;
- инфекциях мягких тканей и костей.
Антибиотик Цефотаксим назначают при заболеваниях горла, носа, уха, почек, мочевыводящих путей.
Противопоказания
Уколы Цефотаксима не назначают при:
- вынашивании ;
- энтероколите в анамнезе .
При патологии печёночной системы и почек рекомендуется дополнительное обследование у специалистов с получением заключения об отсутствии противопоказаний к антибактериальной терапии цефалоспоринами.
Побочные действия
Местные реакции:
- болезненность при внутримышечном введении;
- флебит при внутривенном вливании.
Побочные действия со стороны пищеварительного тракта:
- псевдомембранозный колит;
- тошнота;
- холестатическая желтуха;
- повышение АЛТ, АСТ;
- гепатит;
- рвота.
Система кроветворения:
- гипопротромбинемия;
- гемолитическая анемия;
- снижение числа ;
- нейтропения.
Возможны ( , повышение числа эозинофилов, ), интерстициальный нефрит . При регистрации других негативных реакций требуется помощь доктора и самостоятельная отмена лекарственного препарата.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Цефотаксима у взрослых : каждые 4-12 часов внутримышечно либо внутривенно вводить по 1-2 грамма. В педиатрической практике также назначаются уколы Цефотаксима. Инструкция по применению для детей весом менее 50 кг: 2-6 раз в сутки вводят 50-180 мг/кг. Сколько дней колоть антибиотик определяет лечащий доктор, учитывая основное заболевание, общую реакцию организма, сопутствующую патологию. Таблетки не выпускаются.
Как разводить Цефотаксим для внутривенных инъекций: 1 г порошка развести в 4 мл стерильной воды, вводить медленно 3-5 минут.
Как разводить Цефотаксим с Новокаином: 1 г порошка развести в 4 мл новокаина, вводить медленно.
Чем разводить порошок? В качестве растворителя может выступать стерильная вода, Лидокаин и Новокаин. Последние два вещества используются для обезболивания, т.к. уколы Цефотаксима достаточно болезненны.
Передозировка
Большие дозировки в краткие сроки могут вызвать , и аллергические ответы. Своевременное лечение обязательно должно включать десенсибилизирующие медикаменты.
Взаимодействие
Нефротоксичность усиливается при лечении «петлевыми» диуретиками, аминогликозидами. НПВС и антиагреганты повышают риск кровотечений. Недопустимо смешивание Цефотаксима с другими медикаментами с одном шприце (исключение , ). повышает концентрацию активного вещества, замедляет его экскрецию.
Условия продажи
Антибиотик продается в аптечных пунктах. Предъявление рецептурного врачебного бланка обязательно. Рецепт на латинском:
Rp. Sol. Cefotaximi 1.0 g(доза в граммах)
D.t.d. N (указывается количество)
S. в/в (либо в/м)
Условия хранения
Срок годности
Особые указания
Терапия нефротоксичными медикаментами требует обязательного контроля показателей работы почечной системы. При лечении более 10 дней необходимо оценить изменение периферической крови. Пожилым и ослабленным пациентам для профилактики гипокоагуляции назначают
Всем людям рано или поздно приходится прибегать к помощи антибактериальных средств. Наиболее распространены таблетки и суспензии. Их удобно принимать в амбулаторных условиях. В особых ситуациях назначаются уколы. «Цефотаксим» - один из распространенных антибиотиков, применяемых в форме инъекций. О нем вы узнаете из сегодняшней статьи.
Общие сведения о медикаменте: состав, форма выпуска, продажа
Выпускается препарат «Цефотаксим» (уколы) в виде белого растворимого порошка, помещенного в стеклянные ампулы. Иногда он может иметь желтоватый оттенок, что не является знаком плохого качества. В составе медикамента присутствует натрия цефотаксим. Объем действующего вещества составляет 500 миллиграмм или 1 грамм на ампулу.
Приобрести антибиотик можно без рецепта от врача, но лучше так не поступать. Для эффективного лечения нужно обязательно получить индивидуальные назначения дозировки и длительности приема препарата. Продаются уколы «Цефотаксим» по 50 штук в упаковке, также можно приобрести препарат по одной ампуле. Стоимость одного флакона составляет 30-50 рублей. Если вы приобретаете препарат в индивидуальной упаковке, то к нему обязательно прилагается инструкция. Ознакомьтесь с ней перед началом лечения.
Действие лекарства на организм пациента
Как действуют уколы? «Цефотаксим» позиционируется инструкцией как высокоэффективный антибиотик третьего поколения, относящийся к группе цефалоспоринов. Его действие основано на достижении бактерицидного эффекта. Действующее вещество нарушает синтез клеточной стенки бактерии. Эффективность медикамента доказана в отношении широкого спектра микроорганизмов. Его используют для устранения грамотрицательных и грамположительных бактерий, которые имеют резистентность к другим антибиотикам.
После введения препарат достигает максимальной концентрации в течение одного часа. Действующее вещество проникает практически во все ткани и проходит через плацентарный барьер, может выделяться с грудным молоком. Выводится медикамент преимущественно почками.
Показания к использованию: от чего помогает «Цефотаксим»
- инфекционные заболевания центральной нервной системы (например, менингит);
- бактериальные инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит) и ЛОР-органов (гайморит, тонзиллит в острой или хронической форме);
- патологии мочевыводящих и половых путей (пиелонефрит, цистит, простатит, эндометрит);
- бактериальные поражения костей, мягких тканей и суставов;
- инфекции абдоминального характера.
Медикамент также используется при сепсисе, перитоните, эндокардите. Может применяться для лечения сальмонеллеза, инфицированных ран, болезни Лайма. Назначают «Цефотаксим» при инфекциях, развивающихся на фоне иммунодефицита. Показано применение препарата с целью профилактики после хирургических вмешательств. Также его назначают при гинекологических выскабливаниях.
Ограничения, озвученные производителем
Лекарство «Цефотаксим» (уколы) инструкция не рекомендует использовать при наличии высокой чувствительности к действующему компоненту. Также запрещено применение данного антибиотика пациентам, имеющим аллергию на пенициллины. Состав противопоказан при хронической и острой почечной недостаточности. Не назначается антибиотик будущим мамам и кормящим женщинам. «Цефотаксим» (уколы) детям вводится внутримышечно только после 2,5 лет. До этого возраста выбирается внутривенное использование лекарства. Также не назначается медикамент новорожденным.
«Цефотаксим» (уколы): применение препарата
Дозировка медикамента выбирается врачом в соответствии с возрастом и характером инфекции. Лечение антибиотиком продолжается минимум 5 дней, чаще прописывают «Цефотаксим» на 7 суток. При необходимости и по рекомендации врача терапевтический курс может быть продлен.
- При хирургическом вмешательстве (в том числе и во время операции кесарево сечение) препарат вводится в профилактической дозе 1 грамм. При необходимости манипуляцию повторяют через 6 часов.
- При неосложненных инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, а также мочевыводящей системы показано введение препарата в дозе 1 грамм каждые 12 часов.
- При гонорее вводится 1 грамм однократно.
- Инфекции средней тяжести требуют использования 1-2 граммов препарата дважды в сутки.
- Тяжелые инфекции, менингит и осложненные заболевания предполагают использование 2 граммов медикамента через каждые 4 часа.
Для взрослых пациентов максимальная суточная доза антибиотика составляет 12 граммов. Детям до 2,5 лет препарат вводится только внутривенно. Дозировка медикамента рассчитывается в соответствии с массой тела ребенка.
Инструкция по применению (уколы): как разводить препарат
Иногда бывает так, что приходится на свой страх и риск заниматься самолечением. Конечно, врачи не рекомендуют подобную самодеятельность. Поэтому если у вас есть возможность посетить специалиста и получить консультацию, не пренебрегайте ею. Для тех же, кто в силу определенных обстоятельств не может этого сделать, будет полезной изложенная ниже информация.
Разрешает вводить внутримышечно и внутривенно препарат «Цефотаксим» инструкция по применению. Уколы детям до 2,5 лет ставятся только в вену (об этом вы уже знаете). В более старшем возрасте есть выбор. Если использовать препарат внутримышечно, то суточная доза делится на два раза. В вену уколы можно ставить в дневном объеме однократно.
Для внутривенного применения в качестве растворителя выбирают глюкозу или стерильную воду. Внутримышечное введение допускает использование нескольких видов растворителя (на выбор): новокаин, лидокаин, вода для инъекций, физраствор. Для приготовления лекарства вам понадобится одноразовый шприц. Наберите 4 миллилитра растворителя и поместите его во флакон с порошком. Тщательно перемешайте лекарство и дождитесь получения однообразной консистенции. После этого отмерьте нужную вам дозу, наберите ее в шприц. При постановке инъекции соблюдайте правила асептики.
Побочные реакции и неприятные последствия формируют отрицательные отзывы
Формирует о себе разные мнения антибиотик «Цефотаксим» (уколы). Отзывы, рассказывающие о негативных последствиях, часто основываются на побочных эффектах. Так как пациенту препарат не только не помог, но и вызвал негативные реакции, о медикаменте складывается отрицательное впечатление.
Уколы «Цефотаксима», как и использование других антибиотиков, могут вызывать нарушения в работе пищеварительного тракта. Пациентов мучает тошнота, пропадает аппетит, начинается диарея. Все это не очень приятно в сочетании с болезнью, но при таких симптомах медикамент обычно не отменяют. У некоторых пациентов антибиотик вызывал аллергию. При ней обязательно меняют лечение и проводят симптоматическую терапию. Аллергия проявляется кожной сыпью, отеком, в тяжелых случаях развивается шок. Длительное применение лекарственного средства нередко провоцирует заболевания крови.
«Цефотаксим» и алкоголь, а также другая важная информация о лекарстве
- Данный антибиотик категорически противопоказано совмещать с алкогольными напитками. При комбинации химических веществ возникает подобие дисульфирамоподобных реакций. Сначала у пациента затуманивается разум, потом начинается интоксикация. Медики предостерегают, что это может привести к коме.
- Длительное использование препарата может способствовать развитию кандидоза.
- При одновременном употреблении нестероидных противовоспалительных медикаментов возникает риск кровотечения. Воздержитесь от приема ацетилсалициловой кислоты во время лечения.
Потребители и врачи хвалят лекарство «Цефотаксим»
Медики говорят о том, что препарат является одним из самых эффективных антибиотиков. Он способен справиться с инфекцией в том случае, когда другие противомикробные лекарства оказываются неэффективными. Статистика показывает, что при правильном использовании риск развития побочных реакций стремится к минимуму.
Пациенты рассказывают, что с началом применения уколов «Цефотаксим» им стало значительно лучше. Лекарство показало свой эффект уже на вторые сутки терапевтического курса. Один из факторов, сообщающих о приближающемся выздоровлении, - нормализация температуры тела. Но это не значит, что можно прекращать уколы. Врачи говорят о том, что очень важно пройти полный курс препарата, чтобы избежать суперинфекции.
Многие пациенты рассказывают, что внутримышечное введение лекарства оказывается достаточно болезненным. Особенно тяжело его переносят дети. Препарат необходимо вводить медленно, а это создает мучительную боль. В такой ситуации целесообразно не испытывать ребенка, ведь можно выбрать внутривенное введение. К тому же такой способ разрешает использовать сразу суточную дозу препарата, не возникнет необходимости повторной инъекции в этот же день. Взрослым пациентам разрешается использовать лидокаин для разведения порошка. Такой способ снижает болезненные ощущения во время инъекции. Врачи говорят, что всегда нужно помнить об аллергенных свойствах лидокаина. Если у вас ранее были реакции на этот анестетик, то его использовать недопустимо.
Подведем итог
Сегодня вы узнали об антибактериальном средстве с торговым наименованием «Цефотаксим». Инструкция по применению, методы введения препарата и его свойства рассмотрены весьма подробно. Данное лекарство можно приобрести без рецепта врача, но самолечением заниматься не стоит. Если вас беспокоит недомогание или вы нуждаетесь в антибиотикотерапии, обязательно покажитесь доктору. Крепкого вам здоровья, не болейте!
Инструкция
Цефотаксим применяется для лечения инфекционно-бактериальных поражений организма. Высокая эффективность сделала препарат востребованным для борьбы с воспалительными процессами внутренних органов. Однако потенциальный риск развития побочных реакций и ряд противопоказаний требуют обязательной консультации врача перед началом курса терапии.
Наименование
Название медикамента связано с главным активным компонентом, который определяет свойства лекарственного средства.
Латинское название
Химическое название
Сложная химическая структурная формула лекарства расшифровывается как ]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Формы выпуска и состав
Антибактериальное средство выпускается в форме порошка, из которого готовят раствор для внутривенных вливаний и внутримышечных уколов. Главным действующим веществом является натриевая соль цефотаксима.
Это антибиотик полусинтетический, принадлежащий к группе цефалоспоринов 3 поколения.
Раствор препарата имеет светло-желтый или янтарный оттенок. Цвет зависит от того, какой растворитель был использован для приготовления жидкой формы.
Порошок продается в стеклянных флаконах или ампулах. В каждой содержится 1 г активного компонента. Ампулы помещены в картонные пачки.
Фармакологическое действие
Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Он останавливает синтез полимеразы пептидогликана и способствует нарушению производства специальных белков, необходимых для построения клеточных мембран патогенной микрофлоры.
Лекарство эффективно против грамотрицательных бактерий, в том числе и устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения.
Антибиотик способен уничтожать различные штаммы энтерококка, стафилококка, гемофильной палочки, клебсиеллы, протея, нейссерии и других возбудителей инфекций.
Фармацевтическое средство обладает устойчивостью к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако существует ряд представителей патогенной микрофлооы, не проявляющих чувствительность к данному цефалоспорину. Поэтому перед назначением препарата нужно провести тест на резистентность бактериальных агентов к медикаменту.
Фармакокинетика
При внутривенных инфузиях максимальная концентрация препарата наблюдается уже через 5 минут. При внутримышечном введении - через 30 минут. Антибиотик связывается с белками плазмы на 30-50%. Лекарственное средство имеет высокую биодоступность: 95%.
Главный компонент цефалоспорина распределяется преимущественно в тканях внутренних органов (мочевыводящих путей, пищеварительного тракта, дыхательной системы), а также в биологических жидкостях организма (синовиальной, перикардиальной, плевральной, спинномозговой, моче, желчи, грудном молоке). Антибиотик проникает через плацентарный барьер.
Медикамент выводится почками.
В неизмененном виде из организма удаляется 20-36% действующего вещества. 15-20% выводится в форме метаболита, обладающего выраженным антибактериальным эффектом. До 25% активного компонента - в виде соединений, не имеющих терапевтического значения.
Период полувыведения при внутривенных вливаниях составляет до 1 часа, при внутримышечных инъекциях - 90 минут.
От чего помогает Цефотаксим
Препарат назначают в случаях воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефотаксиму. Лекарство доказало эффективность при инфекционных поражениях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (гайморите, синусите, фронтите, ангине, бронхите и пневмонии).
Антибиотик помогает при бактериальных патологиях мочевыводящих путей, таких как уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. Медикамент принимают даже при инфекциях, передающихся половым путем (гонорея, хламидиоз).
Применение Цефотаксима оправдано в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний кожи, мягких тканей, суставов и костей. Антибиотик эффективен при перитоните, сепсисе, тифозной лихорадке, сальмонеллезе.
Его назначают при болезни Лайма, инфицированных ранах и ожогах. В качестве профилактики развития воспалительных процессов медикамент используется при хирургических вмешательствах, в том числе акушерско-гинекологических и урологических. Уколы Цефотаксима применяются для лечения кошек и собак в ветеринарии.
Противопоказания
Прямым противопоказанием к использованию антибактериального средства является индивидуальная непереносимость цефалоспоринов и пенициллинов. Внутримышечные уколы не назначают детям, не достигшим 2 лет 6 месяцев.
Во время беременности антибиотик принимать не рекомендуется.
Грудное вскармливание тоже является противопоказанием. Если в анамнезе пациента есть тяжелые патологии почек, печени, сосудов головного мозга, препарат назначают с осторожностью, корректируя режим дозирования. При энтероколите принимать лекарство нельзя.
Как принимать Цефотаксим
Антибиотик предназначен для парентерального применения. Медикамент необходимо колоть внутривенно или внутримышечно.
В редких случаях средство может использоваться местно. Раствор закапывают в нос для лечения ЛОР-заболеваний под контролем отоларинголога.
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Порошок разводят специальной водой для инъекций, новокаином или лидокаином, в зависимости от того, как нужно ввести препарат.
Для внутривенных инфузий используется 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
При неосложненных инфекциях у взрослых чаще всего требуется 1 г препарата. Укол делают в ягодичную мышцу или вену в зависимости от диагноза. Кратность применения - каждые 8-12 часов.
Если у человека диагностирована острая гонорея без осложнений, то рекомендован внутримышечный укол 1 г вещества 1 раз. При инфекционных поражениях внутренних органов или мягких тканей назначают по 1-2 г антибиотика внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.
В тяжелых случаях, например, при менингите необходимо вводить по 2 г лекарства в вену каждые 4-8 часов. Суточная доза Цефотаксима не должна превышать 12 г.
В акушерской практике при кесаревом сечении антибиотик используется, когда происходит наложение зажимов на пупочную вену. Сначала внутривенно вводят 1 г, через 6 и 12 часов манипуляцию повторяют.
Дозировку в каждом случае врач подбирает в зависимости от состояния, возраста и анамнеза пациента индивидуально.
При болезнях почек и мочевыводящих путей
Если у пациента в анамнезе есть тяжелые патологии почек или других органов мочевыделительной системы, то применение препарата проходит под постоянным контролем врача.
При клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин. необходима коррекция режима дозирования.
Суточный объем активного компонента уменьшают вдвое, чтобы снизить нефротоксическое воздействие медикамента.
Для детей
Антибиотик применяют для лечения детей до 1 года. Недоношенным детям и новорожденным в первые 7 дней после рождения вводят препарат внутривенно. Доза рассчитывается по весу ребенка из расчета 50 мг/кг каждые 12 часов.
В первый месяц жизни допускается прием лекарства по 50 мг/кг каждые 8 часов, детям весом до 50 кг разрешено вводить внутривенно по 50-180 мг/кг 4-6 раз в сутки. Если ребенку более 2,5 лет, уколы можно делать внутримышечно.
При тяжелых инфекциях, таких как менингит, суточный объем увеличивают до 100-200 мг/кг 4-6 раз в день. Однако вводить более 12 г антибиотика за 24 часа детям не рекомендуется.
Как разводить Цефотаксим
Перед применением антибактериального средства его необходимо развести до жидкого состояния. Это можно сделать с помощью воды для инъекций.
Однако часто раствор готовят с Новокаином или Лидокаином.
Эти препараты оказывают обезболивающий эффект: уколы Цефотаксима переносятся сложно.
Новокаином
На 1 г антибиотика необходимо взять 4 мл Новокаина. Раствор предназначен для медленного введения в ягодичную мышцу.
Водой
При приготовлении лекарства используют стерильную воду в объеме 4 мл на 1 г препарата. Полученный раствор используют для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Лидокаином
Антибиотик можно колоть с Лидокаином при условии отсутствия у пациента аллергии на данное вещество. Раствор готовят в пропорции 1:4.
Побочные действия
Препарат вызывает ряд побочных действий:
- тошнота, рвота, диарея, боли в животе, стоматит, дисбактериоз кишечника;
- псевдомембранозный энтероколит;
- повышение активности печеночных трансаминаз.
Некоторые пациенты жалуются на головокружение и мигрень, а также на спутанность сознания и повышенную утомляемость. В вовремя курса лечения происходят изменения лабораторных показателей: ложноположительная проба Кумбса, повышенная концентрация мочевины в крови. При внутривенном введении возможно образование инфильтрата и болезненность в месте инъекции. Не исключаются тяжелые аритмии.
При длительной терапии развивается интерстициальный нефрит и дисфункция почек. Антибиотик может вызвать возникновение лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении, тромбоцитопении и гемолитической анемии.
Часто развиваются различные аллергические реакции:
- кожный зуд;
- сыпь, крапивница;
- отек Квинке (редко);
- бронхоспазм;
- анафилактический шок.
Передозировка
Поскольку специфического антидота нет, при передозировке следует быстро доставить человека в больницу, где проведут симптоматическую терапию.
Особые указания
Лекарство назначается врачом на основании анамнеза и возраста пациента. Специалист принимает во внимание индивидуальные особенности пациентов.
При беременности и лактации
При грудном вскармливании препарат противопоказан. В случае необходимости проведения антибактериальной терапии у кормящей женщины, младенца переводят на искусственное питание.
В детском возрасте
Новорожденным и детям до года препарат назначается по жизненным показаниям. Лечение проводят под постоянным контролем специалистов. Дозировка определяется индивидуально по весу ребенка.
В пожилом возрасте
Людям пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью. При необходимости проводят коррекцию дозировки.
При нарушениях функции почек
При хронических патологиях почек антибиотик принимают под контролем врача. Если клиренс креатина меньше 20 мл в минуту, дозу уменьшают в 2 раза.
При нарушениях функции печени
При заболеваниях, связанных с функцией печени, медикамент назначают с осторожностью.
Влияние на концентрацию внимания
Длительный прием антибактериального средства влияет на психомоторные реакции, поэтому во время лечения не следует водить автомобиль или работать на производстве, связанном с повышенной опасностью.
Лекарственное взаимодействие
В ходе комплексной терапии, в состав которой входят уколы Цефотаксима, следует тщательно подбирать вспомогательные препараты, поскольку антибиотик с некоторыми лекарствами не сочетается.
С другими препаратами
Медикамент не рекомендуется принимать одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами и антиагрегантами. Такое сочетание может спровоцировать кровотечение. Аминогликозиды и некоторые мочегонные препараты при совместном приеме ведут к поражению почек. Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию антибиотика в крови и увеличивают период его выведения, усиливают токсическое воздействие Цефотаксима.
Совместимость с алкоголем
Совместимость с алкоголем отсутствует. Употребление спиртного в период терапии ведет к развитию тяжелых побочных эффектов.
Условия и сроки хранения
Порошок следует хранить в герметично закрытой упаковке в темном и недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности - 24 месяца.
Условия отпуска из аптек
Антибиотик распространяется через аптеки.
Продают ли без рецепта
Продажа Цефотаксима без предъявления заверенного врачом рецептурного бланка запрещена.
Цена
Лекарство относится к категории недорогих антибиотиков. Цена 1 флакона составляет около 30 рублей.
Аналоги
Аналогами Цефотаксима является целый ряд препаратов, оказывающих бактерицидное действие, или в состав которых входит тот же активный компонент: Цефтриаксон, Клафоран, Вильпрафен, Цефосин. В таблетках выпускаются такие аналоги, как Панцеф, Зиннат, Супракс.
Цефотаксим при лактации (грудном вскармливании, ГВ): совместимость, дозировка, период выведения
Цефтриаксон | инструкция по применению
Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.
При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.
Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.
Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).
Показания
Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.
Способ применения цефотаксима и дозы
Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.
При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия цефотаксима
Нервная система:
головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система:
интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции:
гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения:
при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.
Взаимодействие цефотаксима с другими веществами
При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.
Передозировка
При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.
Цефотаксим является эффективным антибактериальным препаратом широкого спектра действия, который помогает достаточно быстро справится с различными инфекционно-воспалительными заболеваниями организма.
Данное лекарственное средство обладает высокой противомикробной чувствительностью по отношению ко многим грамположительным либо грамотрицательным бактериальным возбудителям (стафилококки, стрептококки, пневмококки и др.).
Назначается Цефотаксим для комплексного лечения многих инфекционных заболеваний органов дыхания, мочеиспускательной и дыхательных систем, различных бактериальных воспалительных процессов, поражающих почки, мягкие ткани кожи и др.
После внутримышечного применения лекарственный препарат в основном выводится с организма почками на протяжении суток.
Основные показания к применению Цефотаксима:
- воспалительные заболевания дыхательной системы (бронхит , пневмония , плеврит и др.);
- инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит);
- острый тонзиллит (ангина);
- отит (воспаление уха);
- инфекции мягких тканей либо костей (абсцесс, ожоговые либо гнойные раны, фурункулез, остеомиелит);
- гонорея;
- тяжелые воспалительные заболевания сердца (эндокардит);
- септицемия;
- болезнь Лайма;
- профилактика развития послеоперационных инфекций;
- гинекологические заболевания;
- инфекции суставов;
- перитонит (гнойное воспаление брюшной полости);
- сепсис.
Внимание: перед применением Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!
Выпускается лекарственный препарат в форме растворимого порошка для приготовления раствора для инъекций.
Как колоть Цефотаксим?
Суточная доза Цефотаксима для взрослых составляет 1-2 г. и назначается в основном 1-2 р. на день в виде внутривенного либо внутримышечного введения.
Для детей данный лекарственный препарат назначается лечащим врачом абсолютно индивидуально для каждого ребенка исходя с его массы тела и тяжести течения конкретного заболевания организма.
При внутримышечных инъекциях 0,5 либо 1 г. Цефотаксима растворяют в 2-4 мл. стерильной воды и вводят глубоко в ягодичную мышцу.
Для лечения достаточно тяжелых воспалительных процессов данный антибактериальный препарат назначается по 2 г. через каждые 12 ч.
Максимальная суточная доза Цефотаксима для взрослых не должна превышать более 4-6 г., поскольку это может негативно отразиться на общем состоянии организма.
Противопоказания к применению Цефотаксима
- гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основным действующим веществам лекарственного препарата);
- энтероколит;
- беременность и период лактации (кормление ребенка грудью);
- кровотечение;
- острая почечная либо печеночная недостаточность.
Побочные действия Цефотаксима
Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при длительном применении данного антибактериального лекарственного препарата, бывают:
- местные аллергические проявления на коже (крапивница, повышенный кожный зуд, краснота);
- нарушение пищеварительной системы (тошнота , диарея , рвота , запор);
- пиелонефрит;
- повышение температуры тела;
- анафилактический шок;
- болевые ощущения в животе;
- дисбактериоз кишечника;
- суперинфекция;
- лейкопения;
- головная боль;
- болевые ощущения в месте введения лекарственного препарата.
Помните: для предотвращения возможного развития анафилактического шока после применения Цефотаксима, каждому пациенту перед его введением нужно обязательно делать пробу на индивидуальную чувствительность организма к антибиотикам!
При развитии любых побочных реакций после введения Цефотаксима рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!
В данной статье, мы рассмотрели, от чего помогает Цефотаксим, а так же, как правильно его нужно колоть.
