Главная
Фитотерапия
Подробная инструкция по применению хлорохина. Ограничения к применению

Подробная инструкция по применению хлорохина. Ограничения к применению

12.06.2019

таблетки

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через ГЭБ и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T1/2 - 1-2 мес. При почечной недостаточности может кумулировать. При кислой реакции мочи скорость элиминации повышается, при щелочной - увеличивается.

Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами Au, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи. Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в крови. Сочетание с др. противомалярийными ЛС может сопровождаться антагонистическим эффектом. При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и КМП, с ингибиторами МАО - повышается токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.

Показания

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, СКВ (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность.C осторожностью. Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Дозировка

Внутрь, для профилактики малярии - по 0.5 г в первую неделю 2 раза, затем 1 раз всегда в один и тот же день недели. Лечение малярии проводят по следующей схеме: 1 день однократно 1 г, через 6-8 ч - 0.5 г, на 2 и 3 день лечения - по 0.75 г ежедневно в 1 прием. При необходимости - в/в капельно. При амебиазе - по 0.5 г 3 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г 3 раза в день в течение еще 7 дней, в дальнейшем - по 0.75 г 2 раза в неделю в течение 2-6 мес. При ревматоидном артрите - по 0.25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем - по 0.25 г ежедневно в течение 12 мес. При СКВ - ежедневно по 0.25-0.5 г. При фотодерматозе - по 0.25 г ежедневно в течение 1 нед, затем - по 0.5-0.75 г еженедельно (в/в капельно или в/м, по 10-20 мл 5% раствора). Для лечения детей применяют микстуру. Детям до 1 года в первый день - 0.05 г, во 2 и 3 дни - 0.025 г. Детям от 1 года до 6 лет - в 1 день 0.125 г, во 2-3 дни - 0.05 г. Детям 6-10 лет - в 1 день 0.25 г, во 2-3 дни - 0.125 г. Детям в возрасте 10-15 лет - в 1 день 0.5 г, во 2-3 дни - 0.25 г. При внеклеточном амебиазе детям - в суточной дозе 6 мг/кг; после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки. Со стороны ССС: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД. Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах. Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация. Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос. Передозировка. Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

«Хлорохин» как лекарственный препарат имеет несколько свойств, которые включают в себя противомалярийный и антибактериальный эффекты, а также действие иммунодепрессанта. Медицинский препарат относится к группе синтетических лекарств, производимых в виде порошка кристаллического строения, имеющим белый цвет и горьковатые вкусовые качества.

«Хлорохин» широкий по действию препарат, который допустимо использовать при заболевании простейшими и микробами.

Общие сведения

Основные свойства

Медпрепарат выполняет такие действия:

подавляет воспалительные процессы за счет воздействия на иммунные клетки;
приводит в норму сердечную мышцу и ее работоспособность, стабилизируя клетки миокарда;
убивает дизентерийные плазмодии;
останавливает активность лейкоцитов, называемую хемотаксисом.

Показания к применению

Лекарственное средство прописывается при необходимости проведения профилактических действий против и при развитии:

амебного абсцесса печени;
внекишечного амебиаза;
красной волчанки в различных формах;
ревматоидного артрита;
склеродермии;
фотодерматоза;
малярии;
сердечной аритмии.

Противопоказания и побочные действия

«Хлорохин» может вызывать индивидуальную непереносимость.

Лекарство «Хлорохин» не рекомендовано к применению в случае сильных реакций на элементы состава активной формулы. Запрещено употребление больным, страдающим заболеваниями кровеносной и нервной систем, от падения работоспособности органов выделительной системы (печень, почки), а также заболевшим порфиринурией и псориазом, эпилепсией и ретинопатией, с поражением зрительных структур (сетчатка, роговица). Противопоказано людям с хроническим алкоголизмом и беременным женщинам.

К побочным действиям относятся:

сбои в работе пищеварительной системы организма (отсутствие аппетита, боли в разных областях живота);
продолжительная боль в голове, нарушение координации и бессонница.

В случае долгого курса применения наблюдается:

поражение зрительных структур и ухудшение зрения;
поседение волос;
дерматит (при появлении различных видов дерматита необходимо снизить дозу препарата или же прекратить его применение).

К редким побочным реакциям относятся поражение кровеносной и нервной систем, сопровождающиеся психозами, припадками, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями в работе сердечных мышц и миокарда.

Передозировка

При передозировке «Хлорохином» возникают сильные головные боли, потеря сознания, нарушение зрительной функции, рвота, судорожные состояния и коллапс. Возможен летальный исход по истечении 2-х часов после попадания в организм большой дозы средства. Проявление вышеупомянутых явлений в случае передозировки требует немедленного промывания желудка с применением активированного угля в количестве, превышающим принятое количество «Хлорохина» в 5 раз. Дополнительно назначаются препараты, вызывающие рвоту.

«Хлорохин» имеет ряд специфических предписаний к комбинированию с другими препаратами, с чем нужно ознакомиться в инструкции.

Взаимодействие

Наблюдается взаимодействие с другими препаратами с возникновением разных эффектов. Например с антималярийными лекарствами, попадающими в организм вместе с «Хлорохином», проявляются антагонистические свойства. При взаимодействии с такими средствами, как «Пеницилламин», «Фенилбутазон», «Левамизол» и цитостатики, повышается риск поражения кожного покрова (дерматит), повышается нейротоксичность. Реакция «Хлорохина» с глюкокордикоидом может привести к возникновению различных сердечных заболеваний, например, к кардиомиопатии.

Инструкция по применению «Хлорохина»

Как и у большинства лекарственных препаратов, у «Хлорохина» разные условия употребления для различных заболеваний и возрастных категорий, которые определяет инструкция к применению. Суточная дозировка для взрослых составляет 1,5 г лекарства, разовое количество - 1 г. Детские дозы изменяются с возрастом. Для людей от 16-ти лет рекомендации сведены в таблице:

Заболевание	Дозировка в мг
Малярия	В 1-й день курса первый раз прием в количестве 1000, второй раз спустя 6-8 часов - 500. В последующие сутки - по 750 в одной дозе. (В профилактических целях: 2 приема в неделю - в количестве 500, после - 1 прием в неделю в количестве 500).
Амебиаз	Первые 7 суток - 3 приема в сутки по 500; вторые 7 суток - 3 приема в сутки по 250; затем на протяжении 2-6-ти месяцев - по 2 раза на каждые 7 дней в количестве 750 мг.
Ревматоидный артрит	Первые 7 дней - 2 приема в сутки по 259; после на протяжении 12-ти месяцев каждые 24 часа - в количестве 250.
Красная волчанка	1 прием в 24 часа по 250-500 мг.
Фотодерматоз	Первые 7 дней - 1 прием в сутки по 250; после - в количестве 500-750 мг в 7 суток.

Для детей курс лечения и рецепт составлены в следующей таблице.

Представлены аналоги лекарства хлорохин* (chloroquine*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Хлорохин* (Chloroquine*) - Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель эритроцитарных форм всех видов плазмодиев.

Активен в отношении Plasmodium falciparum, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, а также в отношении Entamoeba histolytica.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Хлорохин* (Chloroquine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве хлорохин* (chloroquine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		100.0%

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Два посетителя сообщили о дозировке

	Участники		%
101-200мг	1		50.0%
201-500мг	1		50.0%

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Пять посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

ДЕЛАГИЛ

Регистрационный номер:
П N016127/01
Торговое название препарата ДЕЛАГИЛ
Мнн: Хлорохин* (Chloroquine*)
Химическое название. N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N",N"-диэтил-1,4-пентандиамин(и виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит хлорохина 250 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремниевая кислота коллоидная, полиакриловая кислота, магния стеарат, тальк, поливинилбутирол.
Описание: плоские таблетки со скошенным краем, белого или почти белого цвета, без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
противомалярийное средство
Код ATX: Р01ВА01

Фармакологические свойства

Противопротозойное средство, оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum (проявляет антигаметоцидное действие.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–6 ч. На 55 % связывается с альбуминах плазмы. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Метаболизируется в небольшом количестве (25 %). Выводится почками (70 % - в неизмененном виде) медленно. Период полувыведения 1–2 мес. При почечной недосточности может кумулировать.

Показания к применению

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная «красная волчанка» (СКВ) (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия, беременность, лактация.
С осторожностью - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ), снижение артериального давления.
Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.
Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: миалгия, лейкопения, изменение цвета кожи и волос.

Передозировка

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания). Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; перитонеальный диализ, плазмаферез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Совместное назначение с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом увеличивает вероятность аплазии костного мозга и поражения кожи.
Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию препарата в крови.
Сочетание с др. противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.
При сочетании с глюкокортикостероидами увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - нарастает гликозидная интоксикация.

Особые указания

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и общих анализов крови.

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг.
По 10 таблеток в блистер.
3 блистера вместе с инструкцией помещены в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
В недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска

По рецепту.
Производитель:

Ай Си Эн Польфа Жешув АО,
Ул. Пшемыслова 2, 35-959 Жешув, Польша
произведено Алкалоида Кемикал Компани Лтд,
Н-4440 Тисавашвари, Кабай Янош ул. 29, Венгрия
Представительство в России
125167, г. Москва,
Нарышкинская аллея, д.5, стр.1.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Применение:

Противопоказания:

Ограничения к применению: Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении - помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко - поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО - токсичность, с этанолом - гепатотоксичность, с сердечными гликозидами - гликозидную интоксикацию.

Передозировка: Симптомы:
Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели - по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно - 1 г, затем, спустя 6–8 ч, - еще 500 мг, на 2 и 3 дни - по 750 мг ежедневно в 1 прием.
и необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз - по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2–6 мес - по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит - по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем - по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке - по 250–500 мг ежедневно; фотодерматоз - в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно - по 500–750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день - 50 мг; во 2 и 3 дни - 25 мг. Детям 1–6 лет - в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни - 50 мг. Детям 6–10 лет - в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни - 125 мг. Детям 10–15 лет в 1 день - 500 мг, во 2–3 дни - 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

www.piljulja.ru

Синонимы

Делагил (Delagil), Хингамин (Chingamine).

Состав и форма выпуска

Хлорохина дифосфат. Таблетки (250 мг); раствор для инъекций (в 1 мл - 50 мг).

Фармакологическое действие

Производное 6-аминохинолина. Хлорохин — противомалярийное и амебицидное средство. Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum. На отдельные штаммы Plasmodium falciparum, на их гаметоциты, на экстраэритроцитарные формы препарат не действует.

Активен также в отношении тканевых форм дизентерийной амебы. Действие препарата связано с тормозящим влиянием на синтез ДНК. Хлорохин оказывает также умеренно выраженное противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется. Связь с белками - 55%. Проникает в ткани (печень, почки, селезенка, легкие). Проникает через ГЭБ и плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 - 30-60 сут. Почти не метаболизируется. Выводится почками с мочой в неизмененном виде. Подкисление мочи повышает скорость выведения.

Показания

Лечение острых приступов малярии, вызванных чувствительными к препарату плазмодиями, профилактика малярии у людей, посещающих эндемичные районы, лечение внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии ревматоидного артрита, системной красной волчанки, фотодерматозов, отдельных случаев поздней кожной порфирии.

Применение

При приступах малярии взрослым - в 1-й прием назначают 1 г; через 6-8 ч - 500 мг; на 2-е и 3-е сут - по 500 мг препарата. Суточную дозу препарата следует принимать за 1 прием. Детям назначают в начальной дозе 16 мг/кг в 1 прием; затем через 6ч - 7,6 мг/кг. На 2-е и 3-е сут приема - по 7,6 мг/кг/сут. Продолжительность курса лечения составляет 3 сут.

Для профилактики малярии у взрослых - 500 мг/нед, всегда в один и тот же день недели. Прием хлорохина рекомендуют начинать за 1-2 нед до приезда в эндемичный район и продолжать 4-6 нед после выезда оттуда.

Детям назначают по 7,6 мг/кг/нед. При внекишечном амебиазе взрослым препарат назначают по 1 г/ сут в 2 приема в течение 2 сут, затем - 500 мг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Хлорохин рекомендуют принимать в комбинации с препаратами, действующими на кишечную форму амеб. Детям препарат назначают по 16 мг/кг/сут в 1 прием в течение 2-3 нед. Максимальная суточная доза - 500 мг/ сут. При необходимости проведения иммунизации против брюшного тифа перорапьными препаратами прием хлорохина начинают через 3 сут после окончания иммунизации.

При ревматоидном артрите взрослым рекомендуют принимать по 250 мг/сут. Терапевтический эффект проявляется, как правило, на 4-й нед лечения. После достижения ремиссии или максимального эффекта дозу хлорохина следует уменьшить. При СКВ взрослым хлорохин назначают по 250 мг/сут.

С осторожностью назначают препарат пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с нарушениями функции печени, хроническим алкоголизмом.

Беременность и лактация

Безопасность применения хлорохина в период беременности не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метаболиты хлорохина выделяются с грудным молоком, что следует учитывать при назначении препарата в период лактации.

Побочное действие

На ЦНС и орган слуха: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, нейропатия, миопатия, шум в ушах. При возникновении слабости мышц лечение следует немедленно прекратить. Препарат может вызвать обострение псориаза и порфирии, нарушение слуха (особенно у предрасположенных пациентов).

Следует учитывать возможность развития непереносимости хлорохина у пациентов с повышенной чувствительностью к производным 4-аминохинолина (особенно часто - у детей). При длительном приеме хлорохина в дозе 150 мг/сут и больше показан систематический контроль сухожильных рефлексов, картины периферической крови, а также осмотр окулиста не реже 1 раза в 6 мес.

На орган зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушения аккомодации, «кольцеобразная» и/ или височная скотома, обратимая кератопатия; ретинопатия. Снижение четкости зрительного восприятия возможно при приеме небольших доз препарата, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

На ПС: анорексия, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе.

На ССС: редко - артериальная гипотензия; при длительном приеме больших доз - кардиомиопатия.
На кожу: зуд, сыпь, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, алопеция, поседение волос.

Противопоказания

Изменения сетчатки и/или полей зрения различного генеза, повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка

Симптомы.
Головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройства зрения, конвульсии, нарушение дыхания.
Лечение.
Промывание желудка, активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ. Для детей смертельная доза хлорохина может быть равной 1 г.

farmaspravka.com

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хлорохин

Chloroquinum (род. Chloroquini)

Химическое название

N4-(7-Хлор-4-хинолинил)-N’,N’-диэтил-1,4-пентандиамин (в виде фосфата, гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хлорохин

Другие синтетические антибактериальные средства
Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A06.4 Амебный абсцесс печени

A06.9 Амебиаз неуточненный

B54 Малярия неуточненная

E80 Нарушения обмена порфирина и билирубина

L56 Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M32 Системная красная волчанка

M34 Системный склероз

Характеристика вещества Хлорохин

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антиаритмическое, иммунодепрессивное, противомалярийное, противопротозойное.

Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T 1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Применение вещества Хлорохин

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, хроническая и подострая формы системной красной волчанки, склеродермия, ревматоидный артрит, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), нейтропения, псориатический артрит, порфиринурия, беременность.

Ограничения к применению

Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, миастения, тяжелые заболевания ЖКТ, одновременный прием гепатотоксичных средств.

Побочные действия вещества Хлорохин

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, расстройства сна, психоз, судорожные припадки; при длительном применении — помутнение роговицы, поражение сетчатки глаза, нарушение зрения, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, артралгия, изменение цвета кожи и волос, выпадение волос.

Взаимодействие

Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка

Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ, плазмаферез.

Пути введения

Внутрь .

Меры предосторожности вещества Хлорохин

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста, контроль клеточного состава крови.

mkb-10.ru

Механизм действия

Обладает гематошизотропным действием, направленным на эритроцитарные формы плазмодиев малярии. Активно связывается с нуклеиновыми кислотами, тормозит синтез ДНК в клетке. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров.

Стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, как полагают, за счет связывания свободных радикалов, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов. Препятствует образованию дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов.

Основные эффекты

■ За счет торможения синтеза нуклеиновых кислот обладает цитотоксическим влиянием, оторое лежит в основе умеренного иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия в организме человека.
■ Влияние на мембраны клеток иммунной системы приводит к подавлению аутоаллергического процесса и сопровождающего его воспаления, в основном фазы альтерации.
■ Стабилизация мембран клеток миокарда снижает возбудимость сердечной мышцы, что обусловливает антиаритмическое действие ЛС.
■ Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Таким образом, хлорохин обладает противопротозойной (противомалярийной), иммунодепрессивной, противовоспалительной, антиаритмической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При этом максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч. При в/м или п/к инъекциях также быстро всасывается из места введения. С альбуминами плазмы связывается на 55%. Быстро распространяется по органам и тканям организма (печень, почки, селезенка, легкие).

Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени с образованием активных и неактивных метаболитов.

Концентрация ЛС в плазме снижается на 50% в течение трех дней. Экскретируется очень медленно, в основном через почки в неизмененном виде (70%). Т1/2 — от 30 до 60 суток. При почечной недостаточности может кумулировать. При увеличении кислой реакции мочи скорость элиминации возрастает.

Показания

■ Системная красная волчанка (хроническая и подострая формы), плоский лишай, ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз, поздняя кожная порфирия, многоформная экссудативная эритема.
■ Экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.
■ Малярия (индивидуальная профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени.

Способ применения и дозы

Пути введения хлорохина: внутрь и в/в капельно.

Детям до 1 года в первый день — 0,05 г, во второй и третий дни — 0,025 г. Детям от 1 года до 6 лет — в первый день 0,125 г, во второй и третий дни — 0,05 г. Детям 6—10 лет — в первый день 0,25 г, во второй и третий дни — 0,125 г. Детям в возрасте 10—15 лет — в первый день 0,5 г, во второй и третий дни — 0,25 г.
При ревматоидном артрите — по 0,25 г 2 раза в день в течение 7 дней, затем — по 0,25 г ежедневно в течение года.

При системной красной волчанке при подостром течении — в первые 10 дней 2 раза в день по 0,25 г, а затем 0,25 г один раз в день. На курс терапии необходимо 17,5—25 г (70—100 таблеток).

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Печеночная и/или почечная недостаточность.
■ Болезни крови, угнетение костномозгового кроветворения.
■ Выраженные поражения сердечной мышцы.
■ Псориатический артрит.
■ Нейтропения.
■ Порфиринурия.
■ Заболевания сетчатки и роговицы глаза.
■ Беременность.

Предостережения, контроль терапии

Введение хлорохина в вену следует проводить крайне медленно из-за высокой опасности кардиотоксических эффектов.

В период лечения необходимо проведение систематических осмотров окулиста и исследование общих анализов крови.

При назначении ЛС в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначать при:
■ дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
■ ретинопатии;
■ эпилепсии;
■ хроническом алкоголизме.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:
■ тошнота, рвота;
■ гастралгия;
■ диарея.

Со стороны нервной системы:
■ головокружение, головная боль;
■ нарушения сна;
■ психозы;
■ судорожные припадки.

Со стороны органов чувств:
■ возможен звон в ушах;
■ помутнение роговицы;
■ поражения сетчатки;
■ другие нарушения зрения (при длительном применении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ поражение миокарда с изменениями на электрокардиограмме;
■ снижение АД;
■ анемия;
■ агранулоцитоз;
■ тромбоцитопения;
■ нейтропения.

Аллергические реакции:
■ кожная сыпь;
■ кожный зуд.

Дерматологические реакции:
■ дерматит;
■ фотосенсибилизация;
■ изменение цвета кожи и волос.

Другие эффекты:
■ миалгия.

Передозировка

Симптомы: рвота, головная боль, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра вплоть до смертельного исхода в течение 2 ч после приема ЛС.

Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина; вызов рвоты, перитонеальный диализ, плазмаферез.

Взаимодействие

Синонимы

Делагил (Венгрия), Хингамин (Россия), Хлорохин (США)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

medbe.ru

РћРїРёСЃР°РЅРёРµ

Р¤Р°СЂРјР°РєРѕР»РѕРіРёС‡РµСЃРєРѕРµ РґРµР№СЃС‚РІРёРµ

РџРѕРєР°Р·Р°РЅРёСЏ Рє РїСЂРёРјРµРЅРµРЅРёСЋ

Р”РѕР·РёСЂРѕРІРєР° Рё СЃРїРѕСЃРѕР± РїСЂРёРјРµРЅРµРЅРёСЏ

РџСЂРѕС‚РёРІРѕРїРѕРєР°Р·Р°РЅРёСЏ

РџРѕР±РѕС‡РЅС‹Рµ РґРµР№СЃС‚РІРёСЏ

«Хлорохин (Chloroquine)» применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация — МКБ-10):

A06 Амебиаз.

Амебиаз
Абсцесс печени

B54 Малярия неуточненная.

Малярия
Малярия

I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное.

Аритмии сердца

L56.2 Фотоконтактный дерматит /berloque dermatitis/.
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит.

Артрит ревматоидный

M32 Системная красная волчанка.

Волчанка
Волчанка системная красная

M34 Системный склероз.

Склеродермическая группа болезней
Склеродермия системная

Фарм.группа:

Иммунодепрессанты.

Антиаритмические средства.

Другие синтетические антибактериальные средства.

Брутто-формула: C18-H26-Cl-N3

Код CAS: 54-05-7

Описание

Характеристика: Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — противопротозойное (противомалярийное), иммунодепрессивное, противовоспалительное, антиаритмическое. Тормозит синтез ДНК и вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодий, дизентерийной амебы. Связывает свободные радикалы, стабилизирует клеточные и субклеточные мембраны, снижает высвобождение лизосомальных ферментов, подавляет реактивность лимфоцитов, тормозит хемотаксис лейкоцитов, образование дисульфидных связей, угнетает активность нейтральной протеазы и коллагеназы, снижает внутрикапиллярную агрегацию эритроцитов. За счет активного связывания с нуклеиновыми кислотами оказывает цитотоксическое влияние, которое лежит в основе иммунодепрессивного и неспецифического противовоспалительного действия. Снижая высвобождение некоторых лимфокинов, препятствует возникновению клона сенсибилизированных клеток, активации системы комплемента и Т-киллеров, подавляет аутоаллергический процесс и сопровождающее его воспаление (преимущественно фазу альтерации). Антиаритмическое действие обусловлено снижением возбудимости сердечной мышцы.

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, создавая C_max в крови через 2-6 ч. На 55% связывается с альбуминами плазмы крови. В больших концентрациях обнаруживается в органах и тканях (печень, почки, селезенка, легкие). Постоянный уровень в плазме крови создается через 7 дней после начала приема. Легко проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в организме, 70% выводится в неизмененном виде. Выделяется из организма медленно: концентрация в плазме крови снижается на 50% в течение 3 дней. Элиминирование осуществляется преимущественно путем экскреции в неизмененном виде почками, поэтому при снижении их функции может накапливаться в организме. Подкисление мочи повышает скорость выведения, подщелачивание — снижает. T_1/2 — 30-60 суток.

Эффективен в отношении всех форм Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, эритроцитарных форм большинства штаммов Plasmodium falciparum, тканевых форм дизентерийной амебы.

Показания к применению

Применение: Индивидуальная профилактика и лечение всех видов малярии, внекишечного амебиаза, в составе комбинированной терапии при хронической и подострой формах системной красной волчанки, склеродермии, ревматоидном артрите, фотодерматозах, поздней кожной порфирии, экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцательной аритмии.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, выраженные поражения сердечной мышцы (с нарушением ритма), болезни крови, нервной системы, псориаз, порфиринурия, заболевания сетчатки и роговицы глаза, беременность.

Ограничения к применению: Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия, хронический алкоголизм.

Побочные действия

Побочные действия: Нарушения со стороны ЖКТ (снижение аппетита, боль в животе), головная боль, головокружение, расстройства сна. При длительном назначении — помутнение роговицы, нарушение зрения, поседение волос, дерматиты, фотосенсибилизация. Редко — поражения миокарда и мышц, снижение АД, психозы, судорожные припадки, лейкопения, тромбоцитопения.

Взаимодействие: Антациды нарушают абсорбцию, циметидин повышает концентрацию в плазме крови. Сочетание с др. противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. Несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом (возрастает нейротоксичность и вероятность возникновения кожных реакций). В комбинации с глюкокортикоидами увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий, с ингибиторами МАО — токсичность, с этанолом — гепатотоксичность, с сердечными гликозидами — гликозидную интоксикацию.

Передозировка: Симптомы: головная боль, нарушение сознания, рвота, расстройство зрения, судороги и коллапс. Смерть может наступить в течение 2 ч после приема от угнетения дыхания.

Лечение: промывание желудка; активированный уголь (в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу хлорохина). Возможно применение рвотных средств. Перитонеальный диализ.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, в/в капельно. Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели — по 500 мг. Для лечения малярии: 1-й день однократно — 1 г, затем, спустя 6-8 ч, — еще 500 мг, на 2 и 3 дни — по 750 мг ежедневно в 1 прием. При необходимости вводят в/в капельно. Амебиаз — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес — по 750 мг 2 раза в неделю; ревматоидный артрит — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем — по 250 мг ежедневно в течение 12 мес. При системной красной волчанке — по 250-500 мг ежедневно; фотодерматоз — в течение недели по 250 мг ежедневно, затем еженедельно — по 500-750 мг. Детям в возрасте до 1 года в 1 день — 50 мг; во 2 и 3 дни — 25 мг. Детям 1-6 лет — в 1 день 125 мг, во 2 и 3 дни — 50 мг. Детям 6-10 лет — в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни — 125 мг. Детям 10-15 лет в 1 день — 500 мг, во 2-3 дни — 250 мг. При внекишечном амебиазе детям назначают в суточной дозе 6 мг/кг, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза.

Делагил (Delagil), Хингамин (Chingamine).

Состав и форма выпуска

Хлорохина дифосфат. Таблетки (250 мг); раствор для инъекций (в 1 мл - 50 мг).

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Применение

Беременность и лактация

Побочное действие

На ЦНС и орган слуха: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, нейропатия, миопатия, шум в ушах. При возникновении слабости мышц лечение следует немедленно прекратить. Препарат может вызвать обострение и порфирии, нарушение слуха (особенно у предрасположенных пациентов).

На ПС: анорексия, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе.

Противопоказания

Изменения сетчатки и/или полей зрения различного генеза, повышенная чувствительность к препарату.