Рамиприл показания к применению. Рамиприл – инструкция по применению и аналоги

05.04.2019

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла - 73%, рамиприлата - 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла - 15-28%; для рамиприлата - 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T 1/2 для рамиприла - 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 - 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 - 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 - 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник - 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза - 1.25-2.5 мг 1-2 раза/сут. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко - боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко - нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко - стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко - мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания к применению

Выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с "петлевыми" или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Условия и сроки хранения

01.04 в РК не зарегистрировано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, состоянии после трансплантации почки. У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рамиприл

Ramiprilum (род. Ramiprili)

Химическое название

(2S,-]-1-амино]-1-оксопропил]октагидроциклопента[b]пиррол-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

C 23 H 32 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Рамиприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

87333-19-5

Характеристика вещества Рамиприл

Белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях и буферных водных растворах.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки. Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает ОПСС, особенно в почечных сосудах, в меньшей степени — во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно — в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису.

После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1-2 ч, достигает максимума спустя 4,5-6,5 ч и продолжается 24 ч и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3-4 нед и сохраняется при длительном лечении (в течение 1-2 лет). Эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. Однократный прием в дозе 2,5-20 мг на 60-80% уменьшает активность АПФ в течение 4 ч и на 40-60% в следующие 24 ч. Многократный прием в дозе 2 мг и более блокирует АПФ на 90% в течение 4 ч и на 80% в следующие 24 ч. Уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов, госпитализаций, прогрессирование сердечной недостаточности (уменьшает выраженность ее проявлений), улучшает качество жизни больных и увеличивает выживаемость. У пациентов с острым инфарктом миокарда ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз для жизни. При 6-месячном приеме редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии, тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (3 г/сут и более) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. При многократном применении в дозе 10 мг рамиприл и его метаболиты создают в грудном молоке низкие концентрации.

При использовании у мышей и крыс доз до 500 мг/кг/сут в течение 24 мес и до 1000 мг/кг/сут в течение 18 мес канцерогенных свойств и влияния на фертильность крыс (при дозах до 500 мг/кг/сут) не обнаружено. В дозах, до 2500 раз (крысы и мыши), более чем в 12 раз (обезьяны) и более чем в 2 раза (кролики) превышающих МРДЧ, в расчете на массу тела, увеличивал частоту расширения почечных лоханок у плодов крыс и задержку прироста массы тела новорожденных мышей (без признаков тератогенного действия, изменений фертильности, репродуктивной способности или течения беременности). Введение мышам, крысам, собакам и обезьянам доз, значительно превышающих рекомендуемые для человека, сопровождалось развитием гипертрофии почечного юкстагломерулярного комплекса. В исследованиях, включающих бактериальный тест Эймса, микроядерный тест на мышах, анализ нерепаративного синтеза ДНК в культуре клеток человека и прямых генных мутаций (в овариальных клетках китайских хомячков) признаков мутагенности не обнаружено. У крыс и мышей (10-11 г/кг) увеличивал смертность, у собак (более 1 г/кг) вызывал гастроинтестинальный дистресс-синдром.

При приеме внутрь абсорбция составляет около 50-60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). Концентрация и AUC непропорционально возрастают при увеличении дозы. В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). C max рамиприла достигается в течение 1-2 ч, рамиприлата — через 2-4 ч, связывание с белками плазмы составляет 73% и 56%, Т 1/2 — 5,1 ч и 13-17 ч соответственно. Выводится с мочой (60%, из них 2% — в неизмененном виде) и с фекалиями (40%), в т.ч. в виде метаболитов. При почечной недостаточности увеличивается Т 1/2 (может превышать 50 ч) и AUC (в 3-4 раза), понижается экскреция. У людей пожилого возраста отмечено изменение С max и AUC без выраженного клинического значения.

Применение вещества Рамиприл

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой; диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия); снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование (при клинически стабильном состоянии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ; беременность, кормление грудью, возраст после 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Тяжелые аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; злокачественная артериальная гипертензия, супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; выраженные нарушения функции печени, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл) и гиперкалиемия (выше 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, обезвоживание организма, первичный альдостеронизм, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Рамиприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч. постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.

Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Рамиприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс). У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3-6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное действие и стимулирующее влияние на секрецию альдостерона. Повышает активность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Снижает ОПСС, существенно не изменяет почечный кровоток (а в ряде случаев повышает его) и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает антигипертензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывает компенсаторной тахикардии. Оказывает антигипертензивное действие, как при высоком, так и при низком уровне ренина в плазме крови.
После однократного приема антигипертензивное действие отмечается в течение 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и длится в течение 24 ч. При ежедневном приеме антигипертензивный эффект увеличивается постепенно в течение 3-4 нед и сохраняется при длительном лечении. Внезапная отмена не приводит к быстрому повышению АД. Рамиприл также обладает кардиопротекторным эффектом за счет торможения АПФ в миокарде и, возможно, за счет накопления брадикинина. Имеются данные о том, что рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с АГ (артериальная гипертензия), уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда. Описана способность рамиприла предотвращать контрактильные изменения эндотелия сосудов, возникающие в результате употребления в пищу продуктов с высоким содержанием ХС.
После приема внутрь быстро всасывается в количестве, составляющем не менее 50-60% принятой дозы. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию активного вещества. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Первичный метаболизм происходит в печени, при этом образуется фармакологически активное производное рамиприла — рамиприлат. Рамиприлат примерно в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Связывание с белками плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата — 56%. У пациентов с заболеваниями печени замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, уровень рамиприла в плазме крови может повышаться в 3 раза, однако максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови не изменяется. При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в крови в 1,5-1,8 раза. У лиц пожилого возраста фармакокинетика существенно не изменяется.

Показания к применению препарата Рамиприл

АГ (артериальная гипертензия); застойная сердечная недостаточность; постинфарктная дисфункция миокарда; диабетическая нефропатия.

Применение препарата Рамиприл

Начальная доза при лечении АГ (артериальная гипертензия) обычно составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (утром) натощак; в дальнейшем при необходимости дозу каждые 2-3 нед постепенно повышают. У некоторых больных равномерное антигипертензивное действие достигается при использовании рамиприла 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг, поддерживающая — 2,5-5 мг. При отсутствии оптимального снижения АД можно назначить диуретические средства.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут. В зависимости от реакции пациента дозу можно повысить (удвоить в течение 1-2 нед). Если суточная доза составляет 2,5 мг или более, ее принимают в 1 или 2 приема.
При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), больных сахарным диабетом, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг, а максимальная — 5 мг.

Противопоказания к применению препарата Рамиприл

Повышенная чувствительность к рамиприлу, указания в анамнезе на развитие ангионевротического отека при лечении ингибиторами АПФ, стеноз почечных артерий (билатеральный или артерии единственной почки), состояние после пересадки почки, первичный гиперальдостеронизм, период беременности или кормления грудью, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), проведение гемодиализа, заболевание печени, печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Рамиприл

Артериальная гипотензия, коллапс и связанные с этим тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт ; появление или усиление нарушений функции почек вплоть до развития ОПН (особенно при одновременном приеме диуретиков), протеинурия , сухой кашель, бронхит, удушье, синусит , ринит, в отдельных случаях — бронхоспазм; тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, диарея, запор, дисфагия, анорексия, повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, панкреатит, ощущение тревоги, депрессия , головокружение , повышенная раздражительность, сонливость, нарушения сна, амнезия, тремор, судороги, невралгия , нейропатия, парестезии, снижение слуха, шум в ушах , нарушение зрения , кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мультиформная эритема, артралгия, артрит , миалгия , гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, лейкопения , эозинофилия , отеки, носовое кровотечение , импотенция, повышенное потоотделение, общая слабость, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови.

Особые указания по применению препарата Рамиприл

Пациентов предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае проявления лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или развития ангины (возможность связи этих симптомов с развитием агранулоцитоза).
В начале лечения и регулярно в процессе терапии контролируют количество лейкоцитов , уровень гемоглобина в периферической крови, уровень калия, креатинина и печеночных ферментов в крови, особенно у больных с нарушениями функции почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммунодепрессанты, цитостатические средства, аллопуринол или прокаинамид.
Больные, у которых отмечается уменьшение ОЦК и/или дефицит натрия (например, вследствие длительного применения мочегонных средств, ограничений в приеме натрия, проведения гемодиализа, повторной рвоты или диареи), при назначении рамиприла особенно подвержены опасности развития значительно выраженной артериальной гипотензии. Перед началом применения рамиприла у таких больных корригируют ОЦК и содержание натрия.
Если рамиприл назначают пациентам, уже принимающим диуретические средства, во избежание развития значительно выраженной артериальной гипотензии за 2-3 дня отменяют эти средства. Затем, если АД недостаточно контролируется приемом только рамиприла, добавляют диуретические средства вновь. Если предварительная отмена диуретических средств невозможна, рамиприл назначают в минимальной начальной дозе (1,25 мг/сут).
У больных с сердечной недостаточностью рамиприл также может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и (редко) ОПН.
Пациенты с повышенным риском развития артериальной гипотензии после приема первой дозы рамиприла, а также после повышения дозы его или мочегонного средства должны находиться под строгим наблюдением врача, особенно в первые 2 нед лечения.
Во время лечения рамиприлом исключают проведение гемодиализа или гемофильтрации с использованием обладающих большой ультрафильтрационной активностью мембран на основе полиакрил-металлилсульфоната (например «AN 69»), так как в этом случае существует опасность развития серьезных анафилактоидных реакций. В случае проведения экстренного гемодиализа больного сначала переводят на прием другого антигипертензивного средства (но не ингибитора АПФ) или используют для гемодиализа иные мембраны.
В случае развития ангионевротического отека, особенно распространяющегося на язык, глотку или гортань, в/в вводят адреналин, ГКС, антигистаминные средства.
С осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, особенно в начале лечения и во время смены антигипертензивных препаратов. Не рекомендуется одновременно употреблять алкоголь.

Взаимодействия препарата Рамиприл

При одновременном приеме антигипертензивных, мочегонных препаратов, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза возможно усиление антигипертензивного действия рамиприла. При одновременном приеме НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина), поваренной соли, возможно, снижение антигипертензивного эффекта. При одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (например, амилорида, спиронолактона, триамтерена) возможно значительное увеличение содержания калия в крови. При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в крови (необходим регулярный контроль уровня лития). При одновременном лечении противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины, инсулином) возможно усиление сахароснижающего эффекта. При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно развитие лейкопении . При одновременном употреблении алкоголя возможно резкое усиление действия алкоголя.

Передозировка препарата Рамиприл, симптомы и лечение

Возможны развитие выраженной артериальной гипотензии, брадикардия, шок, нарушения баланса электролитов, ОПН. Лечение: общие мероприятия (промывание желудка, прием активированного угля и натрия сульфита), в/в введение изотонического р-ра натрия хлорида, катехоламинов, применение искусственного водителя ритма (при упорной брадикардии). Гемодиализ неэффективен.

Список аптек, где можно купить Рамиприл:

  • Санкт-Петербург

Основой успешного лечения артериальной гипертензии является грамотная фармакологическая терапия. Она назначается исходя из диагноза и состояния здоровья пациента. Зачастую специалисты рекомендуют принимать ингибиторы АПФ.

Рамиприл, инструкция по применению которого включает полную информацию о препарате, является именно таким средством.

Рамиприл - действующее вещество

Эффект обуславливает активное вещество, входящее в его состав. Таблетки Рамиприл действуют за счет основного компонента - рамиприла.

Таблица 1. Действующее вещество Рамиприла и оказываемые им эффекты.

Ангиотензин – катализатор выработки альдостерона, приводит к сужению сосудов и увеличению давления Под влиянием препарата процесс превращения гормона из пассивной формы в активную замедляется, выброс альдостерона сокращается
Альдостерон — увеличивает объем циркулирующей крови, повышает давление, сужает сосуды. Высвобождение гормона минимизируется
Брадикинин – оказывает расслабляющее действие на стенки артерий и вен, понижает давление Распадается значительно медленнее
Пульс Не возрастает
Сердечные камеры Стенки расслабляются
Вены/артерии Расширяются, при длительном приеме отмечается ангиопротективный эффект (согласно инструкции по применению)
Артериальное давление Понижается
Миокард Нагрузка уменьшается, при длительном приеме отмечается кардиопротективный эффект (информация из инструкции по применению)

От чего таблетки с Рамиприлом?

  1. Повышенном артериальном давлении. Средство, согласно инструкции, назначается для достижения целевых показателей систолического и диастолического давления.
  2. Терапии ряда сердечных патологий. Как принимать таблетки Рамиприл, от чего и в каких дозах напрямую зависит от заболевания.
  3. Проведении профилактики болезней сердца и сосудов при выявлении рисков.
  4. Предотвращении летального исхода вследствие сердечно-сосудистых причин.

Форма выпуска и состав

Средство выпускается на базе одноименного действующего вещества. Консистенцию, скорость всасывания и продолжительный срок хранения обуславливают дополнительные вещества.

Согласно инструкции по применению препарат Рамиприл также содержит:

  1. Лактозу. Вещество также известно как молочный сахар. Используется в качестве наполнителя таблетированных препаратов, является дополнительным источником энергии.
  2. Повидон. Относится к энтеросорбентам, способствует высвобождению активного вещества.
  3. Целлюлоза. Используется в форме микрокристаллического порошка, позволяет таблетке сохранять форму.
  4. Стеариновая кислота. Насыщенная жирная кислота, эмульгатор и стабилизатор.
  5. Кросповидон. Способствует высвобождению и всасыванию активного вещества.
  6. Гидрокарбонат натрия. Известен как пищевая сода, является стабилизатором.

Рамиприл (форма выпуска - только таблетки) доступен в следующих дозировках:

  1. 2,5 мг. Белые/почти белые таблетки, упакованные в блистеры и картонную пачку. В каждой 10, 14 или 28 штук.
  2. Рамиприл 5 мг. Таблетки белого/бело-серого цвета, без оболочки. В блистере 10/14/28 штук. Блистеры упакованы в коробку из картона. В каждой пачке содержится инструкция по применению.
  3. Рамиприл 10 мг. Имеют белый/почти белый оттенок, не покрыты оболочкой. Таблетки находятся в блистерах по 10/14/28 штук. Продаются в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Рамиприл, дозировка которого определяется специалистом, отпускается по рецепту.

Рамиприл-СЗ

Рамиприл-СЗ и Рамиприл - синонимы. Изучив инструкцию по применению обоих препаратов, можно сделать вывод об идентичности состава и одинаковом эффекте.

Отзывы пациентов преимущественно положительные. В частности:

  1. Таблетки от давления Рамиприл отличаются быстрым эффектом. По инструкции по применению всего через 15 минут состояние пациента начинает улучшаться.
  2. Пролонгированный эффект. Целевые показатели сохраняются в течение 12–24 часов.
  3. При назначении курса отмечается улучшение общего состояния здоровья и качества жизни.
  4. Побочные явления возникают редко и имеют мягкую форму.

Пирамил

Еще одно синонимичное средство, выпускаемое под другим торговым именем. Пирамил и Рамиприл, состав которых отличается только некоторыми вспомогательными веществами, являются взаимозаменяемыми препаратами. Препарат показывает хорошие результаты при терапии гипертонии. Также его рекомендуют при:

  • различных формах ИБС;
  • СН хронического типа;
  • нефропатии, возникшей на фоне сахарного диабета;
  • при патологиях сосудов (инсульте, заращении);
  • для профилактики некоторых болезней и смерти от них.

Подробную информацию о том, что такое Пирамил, как его правильно принимать, и в каких случаях он запрещен, содержит инструкция по применению.

Хартил

Качественное лекарственное средство, используемое для терапии множества патологических состояний. Имеет синонимичный эффект и близкий состав. Согласно данным исследований, проведенных в 1990-х годах, приводит давление к целевым показателям лучше многих других средств (например, Эналаприла). К существенным недостаткам Хартила относится его цена. В среднем препарат обойдётся в 3–4 раза дороже, чем Рамиприл (показания к применению средств идентичны). Запрещен:

  • женщинам, планирующим беременность, беременным или кормящим;
  • детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Пациенты старше 65 лет должны принимать Хартил с осторожностью. Первую таблетку стоит выпить под наблюдением специалиста.

Хартил Д

Представляет собой усиленную формулу препарата. Более выраженный эффект обуславливается наличием в составе диуретического компонента - гидрохлоротиазида. Вещество способствует снижению артериального давления при незначительном увеличении диуреза.

Согласно инструкции по применению препарат рекомендуется пациентам, невосприимчивым к монотерапии ингибиторами АПФ. Для достижения заметного результата назначается курсовой прием Хартила-Д.

Кто выпускает оригинальный препарат?

Существует множество торговых марок, выпускающих лекарственное средство со схожим составом, но под разными именами. Рамиприл - оригинальный препарат, производимый в России. Фармацевтическая компания «Татхимфармпрепараты» находится в Казани и функционирует на протяжении 85 лет. Предприятие выпускает более 100 наименований лекарственных средств и гарантирует безопасность продукции. На сайте компании можно найти полную официальную инструкцию по применению.

Показания к использованию

Лекарство Рамиприл, инструкция по применению к которому содержит полный перечень показаний, назначается после проведенного обследования и установленного диагноза. Средство рекомендовано при:

  1. Артериальной гипертензии. Рамиприл помогает снизить давление при первичной форме заболевания, возникшей отдельно от других патологий. Эффективен также при вторичной гипертонии, вызванной нарушениями регулирующей системы.
  2. Сердечной недостаточности хронического типа. Применяется в рамках проведения комбинированного лечения.
  3. Ишемической болезни сердца, в том числе после инфаркта миокарда.
  4. Проведении терапии у пациентов, переживших операцию на сосудах (шунтирование, ангиопластику и прочее).
  5. Больным, страдающим поражениями сосудов, в том числе с инсультом в анамнезе.
  6. Проведении профилактики патологий сосудов и сердца, для предупреждения летального исхода.
  7. Осложненном сахарном диабете.

От чего зависит артериальное давление человека

При каком давлении принимают?

Артериальное давление свыше 140/90 считается повышенным и требует специального лечения. Однако оно не может быть эпизодичным, а должно носить курсовой характер.

Только длительный прием препарата Рамиприл (инструкция по применению при каком давлении пить таблетки не сообщает именно по этой причине) имеет смысл.

Инструкция по применению

Перед приемом лекарственного средства необходимо ознакомиться с рекомендациями производителя. Инструкция по применению содержит перечень причин, запрещающих прием препарата. Именно:

  1. Болезни системного типа, затрагивающие соединительную ткань (волчанка красная, склеродермия).
  2. Индивидуальная непереносимость компонентов, в том числе нарушения усвоения лактозы.
  3. Диагностированный отек Квинке или отек Квинке, возникающий ранее после приема средств на основе рамиприла.
  4. Гипотоническая болезнь.
  5. Нарушение в работе печени или почек.
  6. Стеноз артерии единственной/двух почек, пережитая операция по пересадке почки.
  7. Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  8. Чрезмерный синтез альдостерона.
  9. Применение у больных с сахарным диабетом, получающих алискерен и прочее.

Весь список указан в инструкции по применению. Не забывайте читать аннотацию перед медицинским использованием препарата.

Дозировка

Количество препарата напрямую зависит от текущего заболевания.

Таблица 2. Примерные дозировки Рамиприла при различных заболеваниях

Гипертония 2,5-10 мг. Прием необходимо начинать с минимального количества, постепенно увеличивая дозировку. Возможно пить 1 или 2 раза в сутки
Гипертония (ранее принимались диуретические средства) Необходимо прекратить прием диуретиков за 72 часа. Начальное количество препарата составляет 1,25 мг с постепенным увеличением до 10
Гипертония (тяжелое течение) 1,25-10 мг
Сердечная недостаточность (хрон.) 1,25-10, принимать однократно с последовательным увеличением дозы
Сердечная недостаточность (после инфаркта миокарда) 5-10 мг в сутки дважды в день, при гипотонии – 1,25-10мг
Нефропатия (диабет.) 1,25-5 мг, прием однократный
Профилактика 1,25-10мг

Согласно последним исследованиям, приведенным в инструкции по применению, средство стоит начинать пить с 1,25 мг в сутки. Однако решение по конкретному пациенту принимает врач. Подробные схемы приема указаны в аннотации.

Побочные действия

В некоторых случаях прием таблеток приводит к негативным последствиям.

Таблица 3. Возможные побочные действия препарата Рамиприл.

Сосуды/сердце Понижение давления, инфаркт миокарда, брадикардия, аритмия, тахикардия, стенокардия и прочее
ЦНС Возникновение боли в голове, бессонница, повышенная возбудимость и др.
Дыхательная система Ринорея, пневмония, сухой кашель, трахеит, бронхиальная астма и прочее
ЖКТ Диарея, тошнота, изжога, рвота, пожелтение кожи и другое
Кожа Крапивница, ангионевротический отек, зуд, жжение, шелушение, экзема и прочее
Мочеполовая система Повышенное выделение мочи, снижение либидо, импотенция
Другое Металлический привкус, потливость, выпадение волос

Совместимость с алкоголем

Лекарственное средство не стоит совмещать со спиртными напитками по некоторым причинам:

  1. Алкоголь приводит к чрезмерному эффекту лекарственного средства. Чрезмерное понижение артериального давления может стать причиной серьезных осложнений или даже смерти пациента.
  2. Увеличение токсического воздействия. Лекарственное средство и этанол отравляют организм, утяжеляют похмелье и приводят к различным нарушениям.

Рамиприл и алкоголь, совместимость которых сомнительна, стоит принимать отдельно. Даже серьезный повод поднять бокалы не может быть причиной рисковать здоровьем.

Лекарство используют для внутреннего приема. Не рекомендуется жевать и перетирать таблетки.

Суточная дозировка делится на один, реже на два приема. Употреблять таблетки можно как до, так и после употребления пищи. Длительность курса терапии и дозировку подбирает лечащий врач.

Для лечения повышения кровяного давления принимают 2,5 мг Рамиприл в сутки. Если динамика нормализации давления недостаточна, то через 14-20 дней дозировку корректируют и повышают в два раза. Оптимальная стационарная дозировка препарата может составлять 2,5-5 мг в день. Пиковое количество препарата – 10 мг в день. Для того чтобы ускорить процесс стабилизации показателей давления, разрешено использовать дополнительные медикаменты, такие как мочегонные средства и антагонисты кальция.

При недостатке сердечной деятельности принимают Рамиприл в количестве 1,25 мг в день. Если полученный лечебный эффект недостаточен, то дозировка может быть удвоена через каждые 7-14 дней. Предельная дозировка – 10 мг в день.

В постинфарктном периоде рекомендованная дозировка составляет 5 мг в день. Такую дозировку можно разделить на два раза по 2,5 мг на прием. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости пересматривать дозу в ту или иную сторону. Повышение дозировки проводят постепенно, через каждые трое суток. Пиковая дозировка – 10 мг в день.

При тяжелом течении сердечной недостаточности медпрепарат используют с осторожностью, начиная с возможно малой дозировки.

Для профилактики возможного инфаркта, инсульта или летального исхода вследствие сердечнососудистых осложнений Рамиприл принимают по 2,5 мг утром и вечером. Через неделю от начала терапии дозировку можно понемногу повышать.

Больные нефропатией (связанной или не связанной с диабетом) принимают 1,25 мг препарата в день. Не рекомендуется использование такими больными более 5 мг Рамиприл в день.

Пожилой контингент пациентов с расстройством почечной функции (при клиренсе креатинина 20-50 мл за минуту) принимают Рамиприл в испытательной дозировке 1,25 мг в день. Предельная доза для таких больных не может составлять более 5 мг в день.

Пациенты с недостаточной функцией печени принимают препарат по 1,25 мг в день. Предельно допустимая дозировка для таких больных – 2,5 мг в день.

Не следует принимать изначально высокие дозировки больным стойкой гипертонией, расстройствами водно-солевого обмена, патологиями периферического кровообращения.

Больные, которым проводят гемодиализ, следует принимать препарат в количестве 1,25 мг в день. Дозу употребляют через 2-4 часа по окончании процедуры.



Похожие статьи