Главная
Болезни
Противопоказания лоперамида. Лоперамид в капсулах — инструкция по применению

Противопоказания лоперамида. Лоперамид в капсулах — инструкция по применению

28.06.2019

Для чего необходимо лекарственное средство «Лоперамид»? Отзывы об этом препарате, его показания, побочные явления, инструкция и противопоказания будут представлены в этой статье. Также мы расскажем вам о том, какими фармакологическими характеристиками обладает упомянутое средство, что входит в его состав, в каких формах его выпускают и т.д.

Состав, упаковка, форма и описание

В какой форме можно приобрести такое лекарство, как «Лоперамид»? Отзывы специалистов утверждают, что данный медикамент поступает в аптеки в виде капсул, рассасывающих таблеток и капель.

Две первые формы предназначаются для взрослых пациентов, а также детей старше шести лет. Что касается последней, то в некоторых странах капли использовались лишь для малышей до года. Однако в Российской Федерации такая форма не разрешена к реализации, так как она очень часто применялась самостоятельно, без назначения врача, что нередко приводило к серьезным осложнениям, в том числе к летальному исходу.

Активным веществом таблеток и капсул выступает лоперамида гидрохлорид. Отзывы врачей гласят, что данный компонент в обеих формах содержится в одинаковом количестве, то есть по 2 мг. Что касается дополнительных элементов, то к ним относят лактозу, крахмал кукурузный, тальк и коллоидный диоксид кремния.

Капсулы выпускаются в желатиновой оболочке. Их содержимое - порошок белого или практически белого цвета. Таблетки же имеют плоскую форму и могут быть с желтоватым отливом.

Оба вида лекарственного средства содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые помещаются в картонные пачки.

Фармакологические характеристики

Что представляет собой такое средство, как «Лоперамид»? Отзывы фармацевтов информируют нас о том, что это симптоматический противодиарейный медикамент.

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечных стенок, активное вещество препарата уменьшает моторику и тонус гладких мышц кишечника. Такое воздействие замедляет пассаж его содержимого, а также снижает выделение электролитов и жидкости с фекалиями.

Нельзя не отметить и то, что рассматриваемое средство повышает тонус сфинктера (анального), что в конечном итоге способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс.

Долго ли действует препарат «Лоперамид»? Отзывы пациентов говорят о том, что эффект от приема такого лекарства наступает очень быстро. Причем он продолжается на протяжении 5-6 часов.

Фармакокинетические свойства

Как быстро всасывается активное вещество рассматриваемого медикамента (лоперамида гидрохлорид)? Отзывы специалистов содержат в себе сведения о том, что наибольшая концентрация действующего компонента этого средства достигается через 2,6 часов после приема. Абсорбция медикамента составляет 40 %, а связь с белками - 97 %.

Также следует отметить, что препарат не проникает сквозь Кроме того, его метаболизм практически полностью происходит в печени (путем конъюгации).

Период полувыведения средства - 10-14 часов. Выводится оно преимущественно кишечником, а также почками (незначительная часть).

Показания

Для чего назначают средство «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят о том, что данный препарат можно принимать не только малышам, но и взрослым людям. Он предназначается для симптоматического лечения хронической и острой диареи различного происхождения (аллергического, лекарственного, эмоционального, лучевого и прочее). Кроме того, данный медикамент способен регулировать стул у пациентов с таким диагнозом, как илеостома.

Противопоказания

При наличии каких состояний нельзя использовать медикамент «Лоперамид»? Инструкция по применению, отзывы врачей информируют о том, что рассматриваемое средство не рекомендуется назначать пациентам с повышенной чувствительностью к препарату, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции, дивертикулезом, кишечной непроходимости, язвенным колитом в стадии обострения, диареей, возникшей на фоне псевдомембранозного энтероколита (острого).

Следует также отметить, что данный медикамент нельзя использовать в монотерапии при дизентерии и других инфекциях желудочно-кишечного тракта, беременности (особенно в 1-ом триместре) и в период лактации.

Можно ли давать препарат «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят, что лекарство в капсулах малышам не назначают.

С особой осторожностью данный медикамент дают пациентам с печеночной недостаточностью.

Способы приема и дозировка лекарственного средства

Как следует принимать препарат «Лоперамид» (показания к применению, отзывы об этом средстве вы можете найти в представленной статье)?

Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая малым количеством воды. Что касается таблеток, то они кладутся под язык. В течение нескольких секунд лекарство должно полностью раствориться, после чего требуется проглотнуть всю слюну. Таблетки запивать водой не следует.

Дозировка рассматриваемого средства зависит от возраста пациента.

При хронической и острой диарее взрослым людям назначают 2 капсулы (первоначально), а затем по 1-ой капсуле после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).

При острой диарее малышам старше 6-ти лет дают по 1-ой капсуле после каждой дефекации.

Максимальная суточная дозировка у взрослых (при хронической и острой диарее) составляет 8 капсул, а у детей - 3.

При отсутствии стула более 12-ти часов, а также после его нормализации, лечение данным препаратом необходимо прекратить.

Передозировка

Какие последствия возникнут, если пациент неправильно принимал препарат «Лоперамид» (таблетки)? Отзывы врачей гласят, что в этом случае могут проявиться следующие симптомы передозировки: угнетение ЦНС (миоз ступор, сонливость, нарушение координации, угнетение дыхания и мышечная гипертония).

В качестве лечения проводят симптоматическую терапию. Пациенту промывают желудок, а также дают активированный уголь.

При передозировке медицинское наблюдение необходимо, как минимум, в течение двух дней.

Лактация и беременность

Можно ли принимать препарат «Лоперамид» при беременности? Отзывы специалистов информируют о том, что данное средство противопоказано в 1-ом триместре. Что касается 2-ого и 3-его, то в этот период женщинам можно назначать противодиарейный медикамент, но только после объективного определения соотношения пользы для матери и вреда для малыша.

Ввиду того, что небольшое количество препарата обнаруживается в грудном молоке, во время его прима грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Как правило, лекарственный препарат «Лоперамид» переносится пациентами довольно хорошо. Однако в некоторых случаях у больного могут возникнуть аллергические реакции (например, а также бессонница или, наоборот, сонливость, гиповолемия, электролитные нарушения, гастралгия, сухость слизистой рта, боли или дискомфорт в животе, рвота, кишечная колика и метеоризм.

Также следует отметить, что очень редко в качестве побочных эффектов у пациентов наблюдается задержка мочи и кишечная непроходимость.

Особенности лекарства

Если терапевтический эффект отсутствует после 2-х суток лечения рассматриваемым средством, то необходимо обратиться к доктору.

Если во время терапии возникает вздутие живота или запор, то препарат следует отменить. У больных с нарушенной работой печени требуется тщательный контроль за симптомами токсического поражения ЦНС.

Во время следует восполнять потерю электролитов и жидкости.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamidе;

1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой голубого цвета или желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул - порошок белого цвета без запаха.

Название и местонахождение производителя

ООО "Стиролбиофарм".

Украина, 84610, Донецкая обл., Г.. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Фармакологическая группа

Средства, подавляющие перистальтику. Лоперамид.

Код АТС A07D A03.

Лоперамид оказывает противодиарейной действие. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, что приводит к снижению перистальтики. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации. В отличие от других опиоидных агонистов, лоперамид связывает кальмодулин - белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не имеет морфиноподобного действия на центральную нервную систему, присущей другим опиатоподобного агонистам, не имеет центрального действия, так как практически не проникает везде гематоэнцефалический барьер; не вызывает страсти и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее количество побочных явлений. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Благодаря его значительной родства со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при первом прохождении препарат практически не попадает в системный кровоток.

При пероральном введении Лоперамид легко и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Через 1:00 после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% - в печени, 0,04% - в мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на центральную нервную систему). Максимальная концентрация Лоперамида в плазме крови определяется через 4:00; период полувыведения (Т ½) составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 часа). В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% Лоперамид снова выводится в кишечник, в объеме 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выводится с желчью. При нормальной функции печени уровне Лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Выведение происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи.

У пациентов с илеостомой для уменьшения частоты и объема стула, а также для оказания кала твердой консистенции.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата. Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и лихорадкой;
язвенным колитом в случае обострения
бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами рода Salmonella, Shigella, Campylobacter и тому подобное;
псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
запором, заболеваниями с нарушением перистальтики (паралитический илеус).

Лоперамид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики, и необходимо немедленно прекратить прием, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказан при беременности, в период кормления грудью, детям до 6 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Если при лечении препаратом развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо отменить препарат.

При острой диарее в случае отсутствия клинического эффекта в течение 48 часов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Не следует назначать препарат на период более 4 недель без возможности повторного врачебного осмотра.

У пациентов с гипертермией и при наличии крови в кале перед назначением препарата необходимо установить причину диареи.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения препарата необходимо уточнить диагноз.

Лоперамид с осторожностью применять пациентам с дисфункцией печени. Такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы вследствие высокой степени метаболизма препарата при первом прохождении.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата при беременности противопоказано.

В случае необходимости применения препарата в период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лоперамид не изменяет скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы глотают не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Применяют взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем - 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула.

Срок лечения острой диареи - до 5 дней.

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Хроническая диарея:

начальная доза - 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей - 1 капсула (2 мг) ежедневно эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2 мг - 12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической диарее для взрослых - 8 капсул (16 мг) для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела).

Передозировка

Симптомы (включая относительная передозировка вследствие дисфункции печени): угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), запор и кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействию на центральную нервную систему, чем взрослые. Лечение: отмена препарата, промывание желудка. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксон (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл с 2-3-минутными интервалами, многократно). Сразу же после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные эффекты

Побочное действие наблюдается, как правило, только при длительном применении препарата. возможны

со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта и боли в нижней части живота, диспепсия, тошнота и рвота, илеус, метеоризм, запор, нарушение дефекации, мегаколон и токсический мегаколон, крайне редко - кишечная непроходимость;

Препарат Лоперамид относится к фармакологической группе средства от диареи. Он выпускается в лекарственных формах для приема внутрь и применяется для симптоматического лечения поноса. Противопоказаниями к применению препарата являются индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет, беременность на ранних сроках, а также определенные патологические состояния, затрагивающие органы системы пищеварения.

Лекарственная форма

Препарат Лоперамид выпускается в лекарственной форме таблетки и капсулы для приема внутрь. Таблетки имеют круглую форму, плоскую поверхность и белый цвет. Капсулы обладают продолговатой формой и синей гладкой крышечкой. Они расфасованы в блистерах по 10 (таблетки) или 12 (капсулы) штук. Картонная пачка содержит 2 блистера.

Описание и состав

Основным действующим компонентом препарата является лоперамид, его содержание в 1 таблетке или капсуле составляет 2 мг. В состав таблетки также входят такие вспомогательные соединения:

Картофельный крахмал.
Стеарат кальция.
Гранулак 70.

В капсулах содержатся следующие вспомогательные компоненты:

Молочный сахар.
Стеарат магния.
Тальк.
Кукурузный крахмал.
Аэросил.

Фармакологическая группа

Механизм действия лоперамида, который является основным действующим веществом препарата заключается в подавлении перистальтики (волнообразные движения, направленные на проталкивание содержимого) кишечника и повышении тонуса мышц сфинктера анального отверстия. Реализация терапевтического эффекта осуществляется за счет воздействия на опиатные рецепторы стенок полых органов желудочно-кишечного тракта, а также подавления освобождения ацетилхолина, простагландина и других биологически активных соединений. После приема таблетки или капсулы внутрь терапевтический эффект развивается достаточно быстро и продолжается в течение 4-6 часов.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения препарата Лоперамид является диарея различного происхождения.

для взрослых

Прием капсул или таблеток Лоперамид взрослым людям показан для симптоматического снижения выраженности диареи, которая имеет аллергическое, психоэмоциональное, лекарственное, лучевое происхождение. Препарат применяется при послаблении стула, связанном с изменением характера питания, обмена или всасывания в кишечнике некоторых соединений. В качестве вспомогательного средства лекарство может использоваться при поносе инфекционного происхождения.

для детей

Таблетки или капсулы Лоперамид могут применяться у детей в возрасте с 6 лет по тем же медицинским показаниям, что и для взрослых людей.

Лекарство не применяется во время беременности (особенно на ранних сроках в I триместре), а также в период лактации.

Противопоказания

Прием капсул или таблеток Лоперамид противопоказан при определенных патологических и физиологических состояниях:

Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.
Патология толстого кишечника, которая включает язвенный колит.
Непроходимость кишечника различного происхождения.
Дивертикулез.
Диарея инфекционного происхождения, если препарат планируется использовать в качестве средства монотерапии.
Понос при остром псевдомембранозном колите.
Детский возраст до 6 лет (для лекарственной формы в капсулах).

С осторожностью лекарственное средство применяется при сопутствующей печеночной недостаточности.

Применения и дозы

Капсулы Лоперамид принимаются внутрь, их не разжевывают и запивают водой. Таблетки можно помещать на язык, затем после растворения проглатывать со слюной.

для взрослых

При острой диарее для взрослых начальная дозировка составляет 2 мг (1 капсула или таблетка). Затем после каждого акта дефекации при условии сохранения жидкого стула она увеличивается еще на 2 мг. Максимальная дозировка не должна превышать 16 мг.

При хронической диарее взрослым препарат назначается в дозе 4 мг в день. При необходимости она может быть увеличена, но не более 16 мг в сутки.

для детей

Для детей в возрасте до 6 лет назначаются таблетки Лоперамид. При острой диарее начальная дозировка составляет 2 мг. При каждом акте дефекации возможно увеличение дозы, при этом она не должна превышать 8 мг. При хронической диарее средняя дозировка составляет 2 мг 1 раз в день.

для беременных и в период лактации

Прием таблеток или капсул Лоперамид для беременных и кормящих грудью женщин противопоказан.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства возможно развитие следующих негативных реакций:

Аллергические реакции в виде сыпи на коже, зуда.
Нарушения сна в виде бессонницы или сонливости.
Головокружение.
Электролитные нарушения, а также гиповолемия (уменьшение объема жидкости в организме).
Кишечная колика, которая больше выражена в детском возрасте.
Боль, дискомфорт в животе, включая область желудка.
Тошнота с периодической .
Вздутие живота (метеоризм).
Кишечная непроходимость, которая развивается редко.

Крайне редким побочным эффектом является развитие острой задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Терапевтический эффект действующего компонента таблеток или капсул Лоперамид в значительной степени усиливается при совместном применении с опиатными обезболивающими средствами. Это повышает риск развития тяжелого .

Особые указания

Перед началом применения препарата следует обязательно обращать внимание на несколько следующих особых указаний:

Если в течение 2 дней после начала приема таблеток или капсул на фоне увеличения дозировки препарата нет терапевтического эффекта, то следует обратиться к врачу.
У пациентов с сопутствующим нарушением функционального состояния печени на фоне применения препарата важно следить за состоянием структур центральной нервной системы, так как нельзя исключить токсического воздействия.
При значительной диарее происходит потеря значительного объема жидкости и минеральных солей, поэтому кроме препарата Лоперамид терапия диареи должна включать проведение регидратации.
Обезвоживание организма, которое развивается на фоне выраженной диареи способствует усилению терапевтических эффектов препарата и большему риску развития передозировки.
Применение препарата у детей старше 6 лет требует особой осторожности, так как детский организм остается очень чувствительным к опиатоподобным эффектам лекарственного средства.
Подавление диареи при инфекционной патологии провоцирует задержку токсинов в кишечнике и их всасывание в системный кровоток с развитием тяжелой интоксикации.
На фоне приема лекарственного средства следует соблюдать особую осторожность при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания, а также скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозировки для медикаментозного средства Лоперамид приводит к угнетению функциональной активности центральной нервной системы и кишечника. Это сопровождается угнетением сознания, сонливостью, сужением зрачков (миоз), повышением тонуса мышц, нарушением координации движений, угнетением дыхания, кишечной непроходимостью.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, кишечника, назначении кишечных сорбентов. При тяжелом нарушении функционального состояния структур центральной нервной системы лечение проводится только в условиях медицинского стационара. В качестве антидота используется Налоксон. Так как после первичного введения часто не удается достигнуть необходимого терапевтического эффекта, то может потребоваться повторное использование антидота.

Условия хранения

Хранение таблеток и капсул должно проводиться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С. Срок годности составляет 2 года.

Аналоги

Структурными аналогами для препарата Лоперамид являются следующие лекарственные средства:

– лекарство в виде таблеток, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для взрослых людей и детей старше 6-ти лет для симптоматической терапии диареи. Препарат противопоказан для детей, беременных и кормящих грудью женщин, а также при определенной патологии кишечника.
Суперилоп – капсулы, в которых содержится 2 мг лоперамида. Они используются для симптоматического лечения диареи у взрослых и детей старше 6 лет. Беременным женщинам, в период лактации препарат использовать нельзя.

Цена

Стоимость Лоперамида составляет в среднем 23 рубля. Цены колеблются от 6 до 55 рублей.

Лоперамид – это эффективное симптоматическое лекарственное средство, оказывающее противодиарейное действие. Предназначен для быстрого устранения симптомов диареи, отчего Лоперамид считается обязательным препаратом, присутствующим в аптечке путешественников. Действие этого лекарственного средства наступает спустя несколько минут после его приема и длится в течение 5 – 6 часов. Лоперамид угнетающе воздействует на моторику кишечника, повышая тонус анального сфинктера и удерживая кал в прямой кишке.

Данное лекарственное средство было разработано для быстрого устранения симптомов диареи, которая может возникнуть в результате действия множества факторов. Важно помнить, что этот препарат не устраняет причину поноса, а лишь улучшает состояние пациента. Поэтому после того, как вы стали чувствовать себя немного лучше и избавились от этого неприятных симптомов – сразу же обратитесь к врачу. Своевременная медицинская консультация позволит вам предотвратить повторное возникновение диареи.

От чего пьют Лоперамид

Данное лекарственное средство применяется для периодического, симптоматического лечения поноса различного происхождения: эмоциональной, аллергической, лекарственной, хронической и лучевой диареи.
Этот медицинский препарат назначается пациентам в качестве вспомогательного лекарства при многих инфекционных заболеваниях, сопровождающихся диареей.
Лоперамид помогает регулировать стул у больных с илеостомой – выведенной частью подвздошной кишки на переднюю брюшную стенку.
Он назначается при изменении режима питания, а также при нарушении метаболизма и процесса поступления питательных веществ в организм человека из пищи.

Лоперамид способствует стимуляции опиодных мю-рецепторов стенок кишечника, вследствие чего осуществляется угнетение высвобождения простагландинов и ацетилхолина. Это приводит к уменьшению пропульсивной перистальтики кишечника, а также к увеличению времени перемещения его содержимого. В результате действия этого лекарственного средства значительно возрастает время всасывания электролитов и воды, уменьшается их потеря, а также увеличивается период защитного действия иммуноглобулинов, выделяющихся в просвет кишечника во время диареи. Основное действия Лоперамида направлено на повышение тонуса сфинктера ануса, в результате чего снижается частота и сила позывов к дефекации. Этот препарат уменьшает гиперсекрецию слизи в толстой кишке, а также оказывает антисекреторный эффект, осуществляющийся с помощью неопиоидных и опиодных рецепторов.

Правила приема и дозировка

Данное лекарственное средство употребляется внутрь. Способы его приема зависят от состояния пациента, его возраста и формы этого лекарства: капсулу следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости, а таблетку Лоперамида необходимо положить на язык и подождать несколько секунд до тех пор, пока она полностью не растворится, затем ее нужно проглотить вместе со слюной.

Взрослым. При острой диарее взрослым первоначально назначают по 4 мг., а в дальнейшем по 2 мг. лекарства после каждого акта дефекации. Максимальная допустимая доза при острой диарее составляет 16 мг. При хроническом типе данного состояния взрослым рекомендуется принимать по 4 мг. Лоперамида в сутки.
Детям. При острой диарее детям, возраст которых преодолел отметку в пять лет, первоначально назначают по 2 мг. этого лекарственного средства, а затем по 2 мг. Лоперамида после каждого акта дефекации. Максимально допустимая суточная доза этого препарата составляет 8 мг. В случае хронической формы диареи детям старше 5 лет данное лекарство назначается по 2 мг. Тем детям, чей возраст колеблется от 2 до 5 лет, врачи назначают Лоперамид в виде раствора для перорального применения по 5 мл. на 10 килограммов веса ребенка. Максимальная суточная доза этого лекарства в данном случае составляет 6 мг. на 20 килограммов веса ребенка. При нормализации стула, а также при его отсутствии на протяжении 12 часов Лоперамид отменяют.

Лоперамид представляет собой эффективное лекарственное средство, замедляющее перистальтику кишечника, в результате чего вдоль него более медленно продвигается кал и вода. Его действие направлено лишь на облечение состояния пациента при поносе, а не на устранение причины диареи, лекарство Лоперамид от чего назначается для срочного устранения симптомов поноса. Дальнейшее выявление причины возникновения подобного недомогания и его лечения осуществляется медицинским специалистом. Берегите себя и будьте здоровы!

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

Взрослым

При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

Побочные действия

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к использованию

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Взаимодействие с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности использования

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.