Для чего в уколы добавляют лидокаин. Лекарственный справочник гэотар

21.04.2019

Лидокаин в ампулах относится к препаратам анестезирующего воздействия. Его задача – это снижать болевой порог, когда пациенту вводят другие лекарственные препараты. Препарат не является лекарством. Т.е. – это самая обыкновенная анестезия местного действия. Но чем же такой способ отличается от других видов анестетика? Обо всем подробнее.

В чем особенность Лидокаина

Уколы Лидокаина воздействуют прямиком на центральную нервную систему, подавляя ее проводимость. Это происходит, потому что компоненты препарата блокируют каналы натрия, которые располагаются в нервных окончаниях и волокнах. После введения раствора средство начинает мгновенное действовать на нервные окончания. Эффект до 75 мин.

Его свойства намного превосходят Прокаин, чтобы увеличить длительность анестезирующих свойств, его используют вместе с эпинефрином.

Препарат защищает организм от аритмии. Его воздействие не вызывает раздражения на коже, и расширяет сосуды. В этом случае кальций с легкостью перемещается через мембраны, а концентрация раствора достигает максимальной отметки уже через 5 – 15 мин, после того, как антисептик был введен в мышцу.

Состав анестетика

В качестве активного вещества выступает гидрохлорид лидокаина моногидрат. Его формула дополняется хлоридом натрия , а в качестве вспомогательного компонента выступает каустическая сода. Все эти компоненты растворены в воде. Следовательно, сам раствор не обладает характерным запахом, является бесцветным.

Форма выпуска

Анестетик выпускается в прозрачных ампулах по 2 мл. Одна упаковка содержит от 5 до 10 ампул, как для внутримышечного, так и для внутривенного способа введения. В каждой упаковке есть инструкция, с которой необходимо ознакомиться.

Для чего используют Лидокаин

Вводят препарат как внутримышечно, так и внутривенно. Но его можно еще использовать в виде капельницы. Это достигает максимального эффекта уже через 10 – 20 мин.

Активное вещество препарата, после укола начинает воздействовать на мембраны нейронов. Это позволяет блокировать движение ионов натрия мембраной. В этом случае все возбуждающие процессы затормаживаются. Но могут возникнуть осложнения с ионами кальция.

Если возникает щелочная или слабощелочная среда, все составляющие препарата могут раствориться. У Лидокаина две функции. Он расширяет сосуды и снижает болевой порог. При условии, что раствор вводят через инъекции, он быстро всасывается и анестетик начинает действовать сразу.

Активное вещество (Гидрохлорид Лидокаина) после того, как эффект от лекарства заканчивается, скапливается в печени. Потом он выводится естественным путем вместе с мочой или желчью. Этот процесс занимает около 10 часов.

Показания препарата

Использовать препарат можно только по назначению врача. Самостоятельное использование может негативно сказаться на вашем здоровье. Лидокаин получил широкое применение в медицине. Его используют, чтобы осуществлять различные методы анестезии.

  1. Инфильтрационный. Обычно его используют, чтобы «заморозить» некоторые ткани. В основном такой подход применяют в стоматологии.
  2. Терминальный. Происходит временная блокировка болевых рецепторов. Эффект недолговечен.
  3. Проводниковый. Используется во время операций. Происходит блокировка нервных импульсов в определенную область.
  4. Спинальный. Применяется, если надо снизить болевой порог в спинномозговом центре. Для этого делается укол в субарахноидальное пространство. В этом случае блокируются корни спинномозгового центра.
  5. Эпидуральный. В этом случае необходимо сделать укол в эпидуральное пространство.

Препарат показан для следующих видов патологий:

  • когда у пациента начинает развиваться желудочковая аритмия, возбудителем которой считается гликозидная интоксикация;
  • для пациентов, которые страдают коронарным синдромом в профилактических целях;

Его широко применяют в стоматологии:

  • для удаления молочных зубов у детей дошкольного возраста;
  • когда необходимо удалить кости или наложить швы на раны в ротовой полости;
  • если есть необходимость сделать вскрытие во время внезапных абсцессов;
  • при установке на десну протеза или коронки, для обезболивания самой десны;
  • для уничтожения сосочка на язычке;
  • если есть необходимость вскрыть кисту у слюнных желез;
  • у детей, когда нужно сделать френулоэктомию.

Врачи, лечащие ЛОР-болезни, используют уколы Лидокаина, в следующих случаях:

  • когда надо выполнить операцию по удалению полипов в носу;
  • для лечения искривления носовой перегородки;
  • во время электрокоагуляции;
  • перед тем, как проводить операцию по вскрытию паратонзиллярного абсцесса;
  • чтобы осуществить анестезию перед тем, как проводить пункцию верхнечелюстных пазух;
  • обезболивающий эффект перед промыванием носоглотки;
  • перед тем, как удалить небные миндалины (тонзилэктомия);
  • перед удалением аденоидов (аденоидэктомия).

Не только перед операцией, используются уколы препарата. Его назначают:

  • когда нужно обезболить носоглотку или рот перед тем, как ввести зонд;
  • перед тем, как обследовать с помощью зонда прямую кишку;
  • если есть необходимость заменить катетеры.

Это лишь незначительная часть процедур, где применяется препарат. Гинекология, офтальмология, акушерство, пластическая хирургия – его функции как обезболивающего средства в настоящее время используются в любых направлениях медицины.

Противопоказания

У анестетика имеются противопоказания:

  • при наличии атриовентрикулярной блокады (в этом случае нарушается проводимость препарата);
  • болезни, связанные с работой сердца (сердечная недостаточность, снижение ритма сердцебиения, пониженное артериальное давление);
  • порфирия, или как ее еще называют «научный вампиризм»;
  • наличие нервно-мускульного недомогания (миастения) (полосатые и поперечные мышцы очень быстро утомляются);
  • проблемы с печенью и почками, что ухудшает выводимость гидрохлорид лидокаина;
  • аллергические реакции на любой из компонентов препарата;

Аллергия может стать причиной анафилактического шока. Это очень опасно, так как возможен летальный исход.

  • грудное вскармливание и любой триместр беременности;
  • низкие показатели циркуляции объема крови.

Не только Лидокаин – препараты подобного действия категорически противопоказаны для пациента.

Как колоть Лидокаин

В Инструкции Лидокаина в уколах написано, что Лидокаин используют, как обезболивающее средство перед началом любых операций. Дозировка препарата зависит от типа процедуры. Ее назначает исключительно врач с медицинским образованием.

Неглубокий наркоз. Эту процедуру делают, если нужно провести лечение носоглотки, ротовой полости, желудочно-кишечного тракта или прямой кишки. Обычно берут раствор (2%). Объем препарата рассчитывают по следующей схеме (2 мг. на 1 кг. массы). Эффект от укола длится от 15 до 30 минут. Максимальная доза не должна превышать 20 мл. раствора.

Для разных типов анестезии необходима разная дозировка:

  • для проводниковой анестезии берут 2% раствор Лидокаина в объеме 5 – 10 мл, но для того, чтобы обездвижить пальцы конечностей, лучше использовать 2 – 3 мл. раствора;
  • чтобы выполнить эпидуральную анестезию, берут 10 – 20мг. препарата;
  • для спинальной анестезии хватит 3 – 4 мл. анестетика.

Чтобы продлить действие препарата, необходимо добавить 0,1% адреналина.

Внутривенный способ введения препарата. Его используют очень редко. Обычно внутривенно вводят раствор только тогда, когда нужно проводить антиаритмическую терапию. Для начала нужно развести 25 мл. препарата в 100 мл. физраствора, чтобы получить концентрацию анестетика 20 мг/мл. Только в таком виде его можно вводить внутривенно.

Введение препарата необходимо проводить по определенной схеме. Начальная доза составляет 1 мг/кг. Вводить препарат нужно с определенной скоростью. Обычно этот показатель составляет от 25 до 50 мг/мин. Например, если пациент весит 95 кг., его доза Лидокаина должна составлять 95мг (или 0,095 гр.). А вводить его придется за 1,9 мин. (116 сек.).

Но тут надо учитывать максимальную дозировку. За 1 час вводить препарат можно не больше 300 мг., а за сутки этот показатель не должен превышать 2000 мг. Если пациенту вводят анестетик 2 – 10%, необходимо параллельно контролировать его электрокардиограмму. Еще категорически запрещено наносить дезинфицирующие средства в месте укола.

Побочные эффекты

Использование препарата, как и другого лекарства, может вызывать побочные эффекты. Это происходит не у всех пациентов, но как только у вас после введения анестетика начали проявляться следующие симптомы, необходимо срочно обратиться к врачу:

  • внезапное возбуждение центральной нервной системы;
  • приступы головной боли, головокружение;
  • постоянная сонливость;
  • слишком сильная восприимчивость глаз к источникам света;
  • неконтролируемые судороги;
  • рвотные позывы, тошнота;
  • на коже могут проявляться небольшие язвочки;
  • повышение температуры тела;
  • аллергические реакции;
  • несвязность речи;
  • ослабление иммунной системы;
  • отсутствие или ухудшение аппетита;
  • появление крапивницы;
  • отеки, связанные с неврозом;
  • резкие перепады температуры тела.

Это не весь список побочных эффектов, которые могут возникнуть после введения препарата. Когда проявляются подобные осложнения, следует немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу.

Взаимодействие анестетика с другими лекарственными средствами

Как и любое химическое соединение, препарат может взаимодействовать с другими лекарствами. Но, некоторые из них положительно влияют на раствор, а другие наоборот вызывают негативные реакции.

  1. Снотворные препараты и седативные средства пагубно влияют на центральную нервную систему, в комплексе с Лидокаином.
  2. Метаболизм может ухудшиться, если препарат принимать параллельно с адреноблокаторами. В этом случае у пациента может возникнуть брадикардия или гипотензия.
  3. Норэпинефрин и Мидазолам может увеличивать силу токсичности раствора.
  4. Вместе с Новокаином провоцирует возникновению галлюцинаций.
  5. Вместе с амиодароном есть шанс на проявление судорог.

Алкоголь категорически противопоказан, пока действует препарат. Врачи рекомендуют не употреблять алкоголь в тот день, когда была сделана инъекция. Если пациент проходит курс лечения, то от алкоголя нужно вообще отказаться.

Хранение

Температура хранения препарата от 8 до 25 о С. При этом все ампулы должны находиться в упаковке. Если любая капсула вскрыта, или нарушена герметичность, раствор не годится к инъекционному введению. В аптеке всегда смотрите срок хранения. Обычно он составляет 3 года с момента выпуска. А просроченный товар использовать категорически запрещено.

Лидокаин в ампулах – это проверенный с годами анестетик. Единственный минус этого препарата – он по-прежнему остается токсичным. Но, тем не менее, многие частные клиники, стоматологические кабинеты и пластические хирурги заказывают его для проведения местной анестезии.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лидокаин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лидокаина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лидокаина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмий и анестезии (обезболивания) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лидокаин - по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает 4 фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Быстро распределяется в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде).

Показания

  • инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;
  • терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
  • купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);
  • желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Формы выпуска

Раствор (уколы в ампулах для инъекций и разведения).

Спрей дозированный (аэрозоль) 10%.

Капли глазные 2%.

Гель или мазь 5%.

Инструкция по применению и дозировка

Раствор

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

В качестве антиаритмического средства: внутривенно.

Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Капли глазные

Местно, путем инсталляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 кап. 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Спрей

Доза может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии. Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 3,8 мг лидокаина. Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15-20 или более доз (максимальное количество - 40 доз на 70 кг массы тела).

Побочное действие

  • эйфория;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • общая слабость;
  • невротические реакции;
  • спутанность или потеря сознания;
  • дезориентация;
  • судороги;
  • шум в ушах;
  • парестезии;
  • тревога;
  • снижение АД;
  • боль в груди;
  • брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • кожная сыпь;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок;
  • тошнота, рвота;
  • ощущение жара или холода;
  • стойкая анестезия;
  • эректильная дисфункция.

Противопоказания

  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • AV-блокада 2-3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром WPW;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность (3-4 ФК);
  • кардиогенный шок;
  • выраженное снижение АД;
  • синдром Адамса-Стокса;
  • нарушения внутрижелудочковой проводимости;
  • ретробульбарное введение больным с глаукомой;
  • беременность;
  • период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

С осторожностью следует применять препарат у детей.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Аналоги лекарственного препарата Лидокаин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Версатис;
  • Геликаин;
  • Динексан;
  • Ксилокаин;
  • Лидокаин буфус;
  • Лидокаин-Виал;
  • Лидокаина гидрохлорид;
  • Лидокаина гидрохлорид Браун;
  • Луан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

"Лидокаин" - средство для местной анестезии. Препарат используют для проводникового, а также инфильтрационного и "Лидокаин" оказывает местноанестезирующее и антиаритмическое воздействие. Это анестезирующее средство влияет благодаря подавлению нервной проводимости за счет блокады каналов натрия в нервных окончаниях.

"Лидокаин" лучше "Прокаина", его воздействие длится дольше - до 75 минут (в сочетании с "Эпинефрином" - больше двух часов). Лекарственное средство при местном использовании расширяет капилляры, раздражающего влияния не оказывает.

Механизм действия "Лидокаина" обусловлен возможностью повышать проницаемость мембран для калия, а также осуществлять блокирование натриевых каналов и стабилизировать мембраны клеток.

Препарат не оказывает особого воздействия на сократимость, проводимость мышц сердца. Уровень абсорбции медикамента при местном использовании зависит от дозирования и места применения.

После внутримышечных инъекций "Лидокаин" максимальной концентрации достигает спустя пять-пятнадцать минут после процедуры. Отпускается препарат в трех лекарственных формах:

  • спрей;
  • ампулы;
  • капли.

Показания

Уколы "Лидокаин" используют для местного анестезирования в следующих областях медицины:

  • стоматологической практике;
  • хирургии;
  • офтальмологии;
  • лор-практике;
  • гинекологии;
  • для блокады периферических нервов у пациентов с болями;
  • пульмонологии;
  • гастроэнтерологии.

Применяют 10 % раствор в качестве антиаритмического средства. Спрей "Лидокаин" применяют:

  1. Для удаления молочных зубов, зубного камня.
  2. Фиксации зубных коронок.
  3. Проведения прочих манипуляций, требующих непродолжительной анестезии.
  4. Для тонзилэктомии.
  5. Усечения носовых полипов.
  6. Выравнивания перегородки.
  7. Обезболивания процесса прокалывания и промывания гайморовой пазухи.

Спрей "Лидокаин" проявляет повышенную эффективность при осуществлении диагностики для анестезирования гортани. В гинекологии спрей используют при устранении швов, а также рассечении женской промежности при родах, операции на шейке матки. В дерматологии препарат используют для анестезии слизистых оболочек, а также кожного покрова при осуществлении небольших хирургических процедур.

Противопоказания

Раствор "Лидокаина" для инъекций запрещено использовать при наличии следующих состояний:

  1. Блокаде атриовентрикулярной второй и третьей степени (разновидность блокады сердца, обозначающая нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).
  2. Заболеваниях сердца.
  3. Выраженной брадикардии (замедление работы самого важного в нашем организме органа, сердца).
  4. Гипотензии артериальной (стойкое или регулярное понижение артериального давления).
  5. Кардиогенном шоке (угрожающее жизни состояние, развивающееся в результате резкого нарушения сократительной функции левого желудочка, уменьшения минутного и ударного объемов сердца, в результате чего значительно ухудшается кровоснабжение всех органов и тканей организма).
  6. Полной поперечной сердечной блокаде (нарушения проведения нервных импульсов по проводящей системе сердца).
  7. Порфирии (врожденное заболевание, сопровождающееся нарушением обмена и строения гемоглобина).
  8. Миастении (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц).
  9. Гиповолемии (патологический процесс, при котором снижается объем циркулирующей крови).
  10. Глаукоме (хронический патологический процесс в зрительных органах, который характеризуется увеличением внутриглазного давления, а также возникновением оптической нейропатии).
  11. Повышенной сенситивности.
  12. Лактации.
  13. Беременности.

Спрей с особой осторожностью рекомендуют людям с ослабленным иммунитетом, пациентам пенсионного возраста, детям. Кроме этого, необходимо быть внимательным с лекарством людям, страдающим эпилепсией, при брадикардии, поражении печени, нарушениях проводимости, беременности.

Во время грудного вскармливания спрей можно применять только после разрешения специалиста.

Инструкция

Как делать уколы "Лидокаином"? Перед использованием препарата необходимо осуществить аллергопробу для выявления возможной сенситивности на анестетик. Если появится отечность либо покраснение, применять медикамент для анестезирования не рекомендуется.

Осуществляют проводниковую анестезию "Лидокаином" 2-процентным в ампулах. А также применяют этот раствор для закапывания в конъюнктиву глаза и обрабатывания слизистых оболочек, медикамент подходит для внутримышечного и внутривенного введения.

Дозирование лекарственного средства индивидуально, но в инструкции указаны следующие общие концентрации медикамента:

  1. Для проводникового анестезирования применяют 100-200 миллиграмм средства (но не более 200 мг).
  2. Для обезболивания носовой полости, органов слуха, пальцев - 40-60 миллиграмм препарата.

При назначении инъекций для достижения максимального фармакологического эффекта дополнительно рекомендуют "Эпинефрин" (если нет запретов на использование). В офтальмологии применяют до шести капель раствора, закапывая по две капли каждые тридцать-шестьдесят секунд.

Как правило, четыре-шесть капель "Лидокаина" 2-процентного в ампулах на один глаз хватает для анестезирования перед проведением хирургической операции, а также диагностических манипуляций. Для осуществления терминального обезболивания максимально разрешенная дозировка препарата по инструкции составляет 20 миллилитров. Длительность процедуры - тридцать минут.

Раствор 1 %

Лекарственное средство применяют для введения внутримышечно и подкожно. Кроме этого, препарат используют для проводниковой анестезии и обрабатывания слизистых оболочек. Также используют 1-процентный "Лидокаин" с "Цефтриаксоном" (антибиотиком). В этом случае раствор выступает растворителем.

Схему применения и дозирование средства определяет медицинский специалист в индивидуальном порядке. Для осуществления местной проводниковой анестезии концентрация препарата варьируется от пяти до десяти миллилитров.

Маленьким пациентам при любом виде периферического анестезирования общая концентрация раствора "Лидокаина" 1-процентного (в ампулах) не должна превышать 3 миллиграмма на килограмм веса ребенка.

Для анестезирования плечевого и крестцового сплетения применяют также от 5 до 10 мл препарата.

Для обезболивания пальцев конечностей используется от 2 до 3 миллилитров "Лидокаина" 1-процентного в ампулах. Максимальное дозирование препаратом составляет 10 миллилитров, эту концентрацию медикамента не рекомендуется вводить повторно в течение 24 часов.

При местном обезболивании применять "Лидокаин" в чрезмерно васкуляризированные ткани нужно осторожно во избежание проникновения его в кровь.

Раствор 10 % "Лидокаина" (в ампулах)

Лекарственное средство вводят внутримышечно и используют в виде аппликаций. Допустимый объем для последнего вида процедур составляет 2 миллилитра. Для предотвращения приступа аритмии осуществляют внутримышечную инъекцию "Лидокаина" - 200-400 миллиграмм.

Ели проблема не устранена, то спустя три часа делают повторный укол. При аритмическом приступе можно вводить и однопроцентный, и двухпроцентный раствор внутривенно струйно - 50-100 миллиграмм, после этого, по аннотации, "Лидокаин" вводят внутримышечно.

Используя раствор для инъекций "Лидокаин" 2 и 10 %, необходимо проводить контроль электрокардиограммы, а также следует воздерживаться от дезинфекции места инъекции растворами с тяжелыми металлами. При применении лекарства в повышенных концентрациях перед процедурой используют барбитураты.

Спрей применяют только местно. Распыляют медикамент с небольшого расстояния, как правило, на место, которое требует анестезирования, избегая проникновения его в органы зрения, дыхательные пути. При орошении рта из-за понижения сенситивности нужно соблюдать особую осторожность, чтобы не повредить язык зубами.

В стоматологии, а также дерматологии используют по одной-две ампулы 10 % раствора. В отоларингологии, а также черепно-лицевой хирургии - от одной до четырех доз 10 % "Лидокаина". Для осуществления эндоскопического обследования - две-три ампулы, в гинекологии используют до пяти доз.

При обрабатывании больших площадей кожного покрова можно применять тампон, смоченный "Лидокаином" из баллончика. Таким образом необходимо использовать спрей при проведении анестезирования детям (разрешенная дозировка - 3 миллиграмма на килограмм веса).

Глазные капли

Местное анестезирующее средство, которое воздействует, как правило, на болевые нервные окончания в тканях глаз. Препарат не оказывает общих отрицательных реакций.

Лекарство закапывают в конъюнктиву. Активное вещество попадает на роговую оболочку, понижая болевые ощущения. Правильно подобранное дозирование помогает полностью ликвидировать неприятные ощущения. Со временем сенситивность возвращается.

Глазные капли начинают работать уже спустя несколько минут после закапывания в конъюнктиву. Но при правильной концентрации действует препарат не больше десяти минут.

Побочные реакции

Согласно инструкции по применению к раствору для инъекций, "Лидокаин" после введения может вызывать определенные неприятные состояния и недуги:

  1. Слабость.
  2. Мигрень (неврологическая болезнь, наиболее частым и характерным признаком которой считаются сильные и мучительные головные боли).
  3. Нарушение слуха.
  4. Нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты).
  5. Утомляемость.
  6. Поперечная сердечная блокада.
  7. Эйфория (положительно окрашенный аффект или эмоция).
  8. Фотофобия (болезненная сенситивность органов зрения к свету, при которой его попадание провоцирует у человека неприятные ощущения).
  9. Сонливость.
  10. Плохие сны.
  11. Диплопия (офтальмологическое заболевание, которое связано с двоением зрения).
  12. Нарушение ритма сердца.
  13. Снижение давления.
  14. Парестезии (вид нарушения чувствительности, который сопровождается ощущениями покалывания, жжения).
  15. Паралич дыхательных мышц (симптом острых неврологических заболеваний, который выражается в нарушении функций органов дыхания).
  16. Нарушение сенситивности.
  17. Судороги (патологическое состояние, характеризующееся неконтролируемым сокращением мышечных структур).
  18. Тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями и связанные с временно́й задержкой корректирующих афферентных сигналов).

Раствор для инъекций "Лидокаин" в повышенных концентрациях может привести к возникновению следующих состояний и болезней:

  1. Блокады сердца (нарушение проходимости импульса от синусного узла до разветвлений гисовского пучка).
  2. Коллапсу (угрожающее жизни заболевание, которое характеризуется падением артериального давления и ухудшением микроциркуляции).
  3. Одышки (нехватка воздуха).
  4. Апноэ (патологический процесс, обусловленный тем или иным этиологическим фактором, который приводит к кратковременной остановке дыхания во время сна).
  5. Аллергического ринита (насморк, вызванный аллергической реакцией).
  6. Остановке сердца.
  7. Конъюнктивита (воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивы), вызванное аллергической реакцией или инфекцией).
  8. Дерматита (воспалительное поражение кожи, возникающее в результате воздействия на нее повреждающих факторов химической, физической или биологической природы).
  9. Диспноэ (нарушение частоты и глубины дыхания, сопровождающееся чувством нехватки воздуха).
  10. Крапивницы (заболевание, основным признаком которого является возникновение волдырей на коже).
  11. Анафилактического шока (патология, которая появляется при повторном попадании аллергена, впоследствии чего возникают тяжелые гемодинамические нарушения).
  12. Тошноты.
  13. Рвоты.
  14. Снижению температуры тела.
  15. Чувства жара.
  16. Озноба.
  17. Онемения конечностей.
  18. Болезненности в месте.

Какие отрицательные реакции вызывает анестетик для наружного использования?

Спрей может вызывать также побочные явления, например:

  1. Жжение.
  2. Аллергию.
  3. Снижение давления.
  4. Спазмы.
  5. Инфаркт (источник ишемии миокарда, возникающий впоследствии острого нарушения коронарной микроциркуляции).
  6. Депрессию (психическое расстройство, которое характеризуется устойчивым понижением настроения, а также двигательной заторможенностью и нарушением мышления).
  7. Потерю сознания.
  8. Паралич дыхательных путей (патологическое явление, которое заключается в потере способности к движению в определенной части тела).
  9. Раздражительность.

Сколько стоит "Лидокаин"? Речь об этом пойдет ниже.

Условия хранения, цена

Лекарственное средство можно приобрести в любой аптеке даже без рецепта врача. "Лидокаин" рекомендуется хранить при температуре от 15 до 25 градусов тепла.

Срок годности:

  1. "Лидокаин" 2 % - 36 месяцев.
  2. "Лидокаин" 10 % - 24 месяца.
  3. Глазные капли - 24 месяца.

Сколько стоит "Лидокаин"? Стоимость медикамента варьируется от 20 до 400 рублей в зависимости от формы выпуска.

Мнения

Как правило, в интернете больше всего отзывов о спрее "Лидокаин". Отклики эти положительные. Пациенты повествуют, что аэрозоль обезболивает сразу после применения.

Пациенты, которые перенесли анестезию этим средством, отмечают быстрое проявление обезболивающего эффекта. "Лидокаин" редко провоцирует аллергические реакции даже у людей с повышенной сенситивностью организма к внешним факторам.

При заболеваниях часто применяют "Цефтриаксон" с "Лидокаином" 1 %, о такой лекарственной комбинации люди также высказываются положительно.

В стоматологии, при проведении хирургических процедур используется местный анестетик Лидокаин – инструкция по его применению включает сведения, что он вызывает онемение тканей и притупляет чувство боли. Это популярное средство для анестезии, используется во многих сферах медицины. Помимо анестетических свойств, препарат может быть применен как антиаритмическое лекарство.

Что такое Лидокаин

Согласно фармакологической классификации, Лидокаин относится сразу к двум медицинским группам. Первая – это антиаритмические препараты класса 1 В, вторая – местные анестетики. Активно действующим веществом состава медикамента является лидокаина гидрохлорид в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата, обладающего коротким по времени действием.

Состав и форма выпуска

Выпускается пять форм препарата: раствор для инъекций, спрей, гель, мазь и глазные капли. Описание и состав каждого препарата:

Описание

Концентрация лидокаина гидрохлорида, мг

Упаковка

Прозрачная жидкость без запаха

Хлорид натрия, вода

Ампулы по 2 мл, пачки по 10 ампул

Бесцветная спиртовая жидкость с ментоловым запахом

4,8 на 1 дозу

Пропиленгликоль, масло листьев перечной мяты, этанол

Темные стеклянные флаконы по 650 доз

Глазные капли

Прозрачные слегка окрашенные

Натрия хлорид, бензетония хлорид, вода

Флаконы-капельницы по 5 мл

Прозрачный бесцветный гель

Дигидрохлорид хлоргексидина, глицерин, вода, лактат натрия, гидроксиэтилцеллюлоза

Алюминиевые тубы по 15 или 30 г, стеклянные баночки по 30 г

Белая однородная без запаха

Полиэтиленгликоль 400 и 4000, вода, пропиленгликоль

Алюминиевые тубы по 15 г

Фармакологические свойства

Лидокаина гидрохлорид – активное вещество состава препаратов, является местным анестетиком короткого действия амидного типа. Принцип работы заключается в снижении проницаемости мембраны нейронов для импульсов ионов натрия. За счет этого уменьшается скорость деполяризации, повышается порог возбуждения, наступает местное онемение обратимого типа нервной проводимости миокарда. Применяют препараты с целью достижения проводниковой анестезии в разных участках тела и контроля аритмии.

В желудочно-кишечном тракте вещество быстро абсорбируется, но при прохождении через печень в минимальном объеме проникает в системный кровоток. Чтобы достигнуть максимальных концентраций в крови, требуется межреберная блокада каналов, ввод в поясничное эпидуральное пространство или плечевое сплетение. Метаболизм медикамента происходит в печени, 90% дезалкилируется с образованием метаболитов, выводимых с мочой. После внутривенного ввода активное вещество выводится из организма за 2-4 часа.

Показания к применению

В инструкции указаны показания применения медикамента в виде регионарной местной анестезии при вмешательствах. Конкретно препарат может применяться в следующих целях:

  • поверхностная или терминальная анестезия слизистых оболочек;
  • обезболивание области десен перед лечением зубов;
  • наложение швов на слизистых оболочках;
  • эпизиотомия, обработка разреза в гинекологии, снятие швов;
  • анальгетик при солнечных и простых ожогах, ранах, поверхностная обработка кожи перед операциями;
  • для капель – проведение контактных методов исследования (соскоб роговицы, тонометрия), операции на конъюнктиве и роговице, подготовка к хирургическим вмешательствам;
  • в кардиологической практике гель: лечение и профилактика аритмий желудочков, острого периода инфаркта миокарда.

Способ применения и дозировка

Врачи часто используют в практике Лидокаин – инструкция по применению препарата включает информацию о дозировке в зависимости от формы выпуска, и о способах использования. Например, гель и мазь с Лидокаином используются наружно, раствор может вводиться парентерально (внутривенно и в мышцы), спрей используется для обработки слизистых, а капли – только в офтальмологических целях.

Лидокаин для инъекций

По инструкции, Лидокаин в ампулах используется для проведения внутримышечных уколов. Максимальной дозой для взрослых является 300 мг препарата, для детей и пожилых эта доза уменьшается. Однократной дозировкой для взрослых и подростков старше 12 лет считается 5 мг/кг. Перед введением раствор могут разводить физиологическим 0,9%-м раствором хлорида натрия. Максимальной дозой для детей 1-12 лет считается не более 5 мкг на массу тела 1% раствора Лидокаина.

Лидокаин внутривенно

В качестве антиаритмического средства используется Лидокаин 2-процентный, который вводится внутривенно. Нагрузочная доза для взрослых составляет 1-2 мг/кг веса на протяжении 3-4 минут. Средней разовой дозировкой считается 80 мг. После этого пациентов переводят на капельную инфузию 20-55 мкг/кг/минуту, которая длится на протяжении 24-36 часов.

Через 10 минут после первой нагрузочной дозы можно повторить внутривенное струйное введение в дозе 40 мг. Детям при введении нагрузочной дозы 1 мг/кг через пять минут могут назначить повторный ввод. Непрерывная внутривенная инфузия имеет параметры 20-30 мкг/кг/минуту. В хирургии, стоматологии, ЛОР- и акушерской практике дозировка устанавливается врачом.

Гель для наружного применения

По инструкции, Лидокаин гель является наружным средством, который наносится на поверхность кожи 3-4 раза в день. Им можно смазывать слизистые оболочки пищевода, гортани трахеи, обрабатывать полость рта ватной палочкой или тампоном, нанося 0,2-2 г геля. Если анестезии недостаточно, через 2-3 минуты ее повторяют. Максимальной дозой для взрослых считается 300 мг (6 г геля) за 12 часов, женщинам в урологии – 3-5 мл, мужчинам – 100-200 мг (5-10 мл), перед цистоскопией – 600 мг (30 мл) в два приема.

Детям назначается до 4,5 мг/кг веса. В урологии у мужчин гель применяется для промывания отверстия наружного мочеиспускательного канала. Для этого содержимое тубы вводят внутрь и на несколько минут пережимают канал. При катетеризации эффект онемения достигается сразу. Для купирования болей при цистите вводят 10 г геля раз/сутки курсом 5-7 дней. В стоматологии гель используется для анестезии при снятии зубного камня – втирают в десневой край на протяжении 2-3 минут. Средство может использоваться под повязку, наноситься в виде аппликаций на места эрозий.

Глазные капли

По инструкции, применение глазных капель с Лидокаином должно быть местным. Их закапывают путем инсталляции в конъюнктивальный мешок прямо перед проведением исследований на роговице или конъюнктиве, либо перед оперативными вмешательствами на них. Количество капель – 1-2, они применяются 2-3 раза с интервалом между каждым введением в 30-60 секунд.

Спрей

Аналогично применяют местный наружный спрей, дозировка которого зависит от анестезируемой площади. В одной дозе средства содержится 4,8 мг активного вещества. По инструкции, применяют 1-2 распыления, в акушерской практике – до 15-20. Максимальной дозой спрея считается 40 распылений на 70 кг массы тела. Допускается промакивать препаратом ватный тампон и наносить им анестезию – это делается для детей, чтобы исключить страх перед распылением и устранить побочный эффект в виде покалывания.

Сколько действует Лидокаин

При внутривенном введении препарат начинает действовать через минуту, при внутримышечном – через 15, быстро проникает в окружающие ткани. Согласно инструкции, действие длится 10-20 минут после внутривенного и 60-90 минут после внутримышечного введения, при добавлении эпинефрина – до двух часов. Спрей действует кратковременно – примерно 3-5 минут, капли – 5-15 минут.

Особые указания

Чтобы достичь максимального эффекта, следует изучить инструкцию по применению и пункт особых указаний в ней:

  • введение препарата проводят только специалисты, которые обладают сведениями и оборудованием для реанимации;
  • с осторожностью назначается средство при миастении, эпилепсии, хронической сердечной недостаточности, брадикардии;
  • длительные внутрисуставные инфузии могут привести к хондролизу;
  • раствор внутривенно может повышать активность ферментов, что затрудняет диагностику острого инфаркта миокарда;
  • кожная проба не дает основания подтверждения аллергии на препарат;
  • следует избегать внутрисосудистого введения, применения у новорожденных, потому что препарат расширяет сосуды;
  • после использования анестетика может развиться кратковременная сенсорная или моторная сердечная блокада, поэтому следует воздержаться от управления транспортом.

Лидокаин при беременности

По разрешению врача можно применять медикамент при беременности и грудном вскармливании (лактации). Его использование показано для эпидуральной анестезии слизистых, за исключением случаев кровотечения или осложнений. После парацервикальной блокады у плода могут развиться реакции фетальной брадикардии, поэтому при вынашивании ребенка можно использовать только 1%-ю концентрацию препарата.

Лидокаин детям

Использование раствора для инъекций и уколов ограничено у детей до года в связи с риском повышения развития нежелательных реакций. До двух лет запрещено применять спрей, желательно распылять его на ватный тампон, а потом наносить анестезию Лидокаина. Аэрозоль нельзя применять в качестве местного обезболивания перед тонзиллоэктомией и аденотомией у детей до восьми лет.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению указано на возможное лекарственное взаимодействие препарата с прочими медикаментами:

  • не рекомендована комбинация с Фенитоином, Хинупристином, Далфопристином;
  • Циметидин и Пропранолол повышают токсичность Лидокаина, увеличивают его концентрацию, аналогично действует Ранитидин и сосудосуживающие средства;
  • другие местные анестетики, антиаритмические средства, снотворные могут повышать риск развития токсических эффектов;
  • диуретики снижают действие препарата;
  • антипсихотические медикаменты, Прениламин, антагонисты серотониновых рецепторов могут приводить к желудочковой аритмии или нарушению работы предсердий;
  • миорелаксанты повышают риск усиления и пролонгирования мышечной блокады нервных волокон;
  • Допамин и 5-гидрокситриптамин понижают порог судорожной готовности;
  • комбинация опиоидов и противорвотных средств для седативного эффекта повышает угнетающее действие медикамента на проводимость нервных окончаний;
  • алкалоиды спорыньи вызывают понижение давления;
  • Лидокаин не совместим с Нитроглицерином, Амфотерицином и Метогекситоном, с осторожностью сочетается с седативными препаратами и противоэпилептическими средствами, барбитуратами, ингибиторами микросомальных ферментов печени.

Лидокаин и алкоголь

При совместном использовании этанол снижает действие инфильтрационной анестезии тканей от применения медикамента, поэтому на время терапии препаратом не рекомендуется прием алкоголя и спиртсодержащих напитков или лекарств. Кроме того, этанол отрицательно действует на печень, повышая концентрацию активного вещества в крови и удлиняя период его выведения из организма, что может привести к интоксикации.

Побочные действия

При использовании лекарства могут проявляться следующие побочные действия, описанные в инструкции:

  • аллергические, анафилактоидные реакции, нарушение чувствительности;
  • головокружение, тремор, сонливость, судороги, нервозность, кома, дыхательная недостаточность, галлюцинации;
  • боль в пояснице, ногах или ягодицах, дисфункция кишечника, паралич нижних конечностей, тахикардия;
  • нечеткость зрения, диплопия, амавроз, воспаление глаза, звон в ушах;
  • гипотензия, брадикардия, угнетение миокарда, аритмия, остановка сердца;
  • тошнота, рвота, одышка, бронхоспазм, остановка функции дыхания;
  • сыпь, ангионевротический отек, крапивница, отек лица.

Передозировка

Симптомами передозировки являются онемение языка, головокружение, шум в ушах, мышечные подергивания или тремор. Нарушение зрения, генерализованные судороги могут привести к потере сознания и припадкам. Это ведет к нарастанию гипоксии и гиперкапнии, апноэ, нарушению дыхания. При высокой системной концентрации развивается гипотензия, брадикардия, остановка сердца, вплоть до летального исхода.

При возникновении симптомов передозировки введение анестетика прекращают, начинают срочное медицинское вмешательство. При угнетении дыхания проводят вентиляцию легких, для поддержки функции крови вводят инфузионные растворы, переливают плазму. Для устранения судорог используют внутривенные инъекции Диазепама. При остановке сердца проводят реанимацию.

Противопоказания

В инструкция по применению предупреждает пациентов о наличии противопоказаний, при которых использование препарата запрещено:

  • гиповолемия;
  • повышенная чувствительность к компонентам, анестетикам амидного типа;
  • тяжелые кровотечения, шок;
  • артериальная гипотензия, инфицирование места инъекции;
  • брадикардия, тяжелая форма сердечной недостаточности;
  • тяжелые нарушения функции печени, септицемия.

Условия продажи и хранения

Все формы препарата отпускаются по рецепту, хранятся при температуре 15-25 градусов вдали от доступа детей в течение пяти лет для раствора и спрея, двух лет – для капель, трех лет – для геля и мази. Открытый флакон капель можно хранить не дольше месяца.

Аналоги

Выделяют прямые аналоги Лидокаина, имеющие с ним одинаковое активнодействующее вещество, плюс косвенные. Заменители препарата отличаются аналогичным местноанестезирующим эффектом, но в их составе другой компонент. Аналогами являются:

  • Лидокаин Буфус;
  • Ликаин;
  • Динексана;
  • Геликаин;
  • Лаун;
  • Лидохлор;
  • Инстиллагель;
  • Экокаин;
  • Артикаин.

Цена Лидокаина

Купить Лидокаин можно через интернет или аптеки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки сетей, формы выпуска, количества препарата в упаковке. Примерная стоимость средств составит:

Видео

Брутто-формула

C 14 H 22 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

137-58-6

Характеристика вещества Лидокаин

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое .

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10-20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении C max создается практически «на игле» (через 45-90 с), при в/м — через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (C max достигается через 10-20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T 1/2 после в/в болюсного введения — 1,5-2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T 1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T 1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10-20 мин при в/в введении и 60-90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром , кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV , внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV -блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Пути введения

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Меры предосторожности вещества Лидокаин

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5-10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).



Похожие статьи