При отсутствии эффекта от лечения гликемии соблюдением диеты врачи назначают препарат Гликлазид, который нормализует состояние щитовидной железы и уровень глюкозы в крови. Пероральное гипогликемическое средство принимается при сахарном диабете второго типа, противопоказано при инсулинозависимой терапии. Из инструкции по применению препарата Гликлазид можно узнать информацию о показаниях, побочных действиях и эффекте медикамента.
Гипогликемический препарат для перорального приема, являющийся производным сульфонилмочевины второго поколения обладает широким спектром терапевтического фармакологического действия. Гликлазид выпускается в форме таблеток 80 мг или 30 и 60 мг с модифицированным высвобождением. Препарат обладает доказанной эффективностью, поэтому часто назначается в целях нормализации показателей глюкозы в крови.
Состав
Таблетки Гликлазид 30 мг имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, присутствует фаска, цвет – белый или почти белый (желтый или сероватый оттенок). Дозировка 60 мг имеет риску. Действующим веществом является гликлазид. Состав препарата:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой (β-клетками) и улучшает его физиологический профиль. Эффективность препарата усиливается за счет способности повышать восприимчивость периферических тканей к компоненту, уменьшать период времени между приемом пищи и началом секреции вещества. В результате приема у пациентов снижается пик гипергликемии после приема пищи, нормализуется углеводный обмен.
Препарат уменьшает адгезию тромбоцитов, что уменьшает риск возникновения тромбозов и пристеночного тромба. Повышается фибринолитическая сосудистая активность и нормализуется проницаемость сосудов. Гликлазид способен понижать показатели холестерина и свободных радикалов, препятствуя возникновению атеросклероза. Важное свойство заключается в способности препарата уменьшать восприимчивость сосудов к адреналину, противостоять агрегации тромбоцитов.
Лекарство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, после чего показатели в плазме крови начинают постепенно увеличиваться, достигая максимальных отметок через 7-12 часов после приема. Связь Гликлазида с белками плазмы равна 95%. Присутствие пищи не оказывает влияние на процесс всасывания средства. Метаболизм препарата происходит в печени. Длительность полувыведения составляет около 12 часов. Вывод средства происходит посредством почек в виде метаболитов.
Показания к применению
Препарат Гликлазид широко применяется при сахарном диабете второго типа и гипергликемии. Прием особенно актуален в случае малой эффективности диетотерапии, методик по снижению индекса массы тела и специальных физических упражнений. Гликлазид эффективен с целью предотвращения осложнений сахарного диабета второго типа: развития микрососудистых патологий (инсульта, инфаркта миокарда) и нарушений микроциркуляции (ретинопатии, нефропатии).
Инструкция по применению Гликлазида
Решение о размере дозировки для приема при гипергликемии назначается на основании комплекса параметров: возраста, степени тяжести диабета и показателей сахара в крови до еды и через два часа после еды. Начальная рекомендуемая доза -– 40 мг во время приема пищи. Данная дозировка рекомендована для всех пациентов и в том числе лиц пожилого возраста. Начальная суточная доза – 80 мг. Далее в зависимости от параметров, в среднем, 160 мг в сутки. Коррекция дозировки осуществляется с учетом минимального двухнедельного периода.
Максимально допустимая дозировка составляет – 320 мг. При пропуске приема препарата не требуется увеличения дозы на следующий день. Дозировка для пожилых пациентов, а также пациентов с почечной недостаточностью не имеет отличий. Прием препарата должен сопровождаться контролем глюкозы в крови с целью недопущения гипогликемии (повышение концентрации глюкозы).
Гликлазид МВ 30 мг
Объем дозы Гликлазида модифицированного высвобождения (МВ) может составлять от 30 до 120 мг. Прием происходит утром вместе с пищей. При пропуске приема препарата от гипергликемии запрещена компенсация путем увеличения дозы на следующий день. Решение о дозировке принимается индивидуально. Начальная доза равна 30 мг. В случае недостаточности результата доза поэтапно (раз в месяц) повышается до 60, 90 и 120 мг. Гликлазид МВ может сочетаться с инсулином. Допустим сопоставимый переход с приема обычного Гликлазида 80 на Гликлазид МВ 30 мг после проведения сахарной нагрузки.
Лекарственное взаимодействие
Сочетая Гликлазид с другими лекарственными средствами, необходимо соблюдать осторожность. Для минимизации рисков необходимо учитывать следующие факторы:
- препарат усиливает действие антикоагулянтов, Варфарина;
- Миконазол, Фенилбутазон, этанол повышают действие средства, увеличивая риск развития гипогликемии и комы;
- другие гипогликемические лекарства, бета-адреноблокаторы, Флуконазол, Каптоприл, Циметидин, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные средства усиливают гипогликемию;
- Даназол повышает диабетогенный эффект, Хлорпромазин снижает секрецию инсулина, глюкокортикостероиды, Сальбутамол, Ритодрин повышают содержание глюкозы в крови, гипогликемическое действие Гликлазида.
Побочные действия
Применяя медикамент, пациенты могут столкнуться с проявлением побочных эффектов. Часто встречаются следующие из них:
- гипогликемия, характеризующаяся головой болью, повышенной утомляемостью, слабостью и чувством голода;
- учащенное сердцебиение;
- аритмия, повышение давления, сонливость или бессонница;
- депрессия, потеря четкости зрения, тремор;
- парезы, головокружение, делирий, судороги;
- брадикардия, обморок, кома, тошнота;
- желтуха;
- угнетение костномозгового кроветворения, аллергические реакции;
- эритема;
- анемия, васкулит, печеночная недостаточность.
Передозировка
Признаками передозировки лекарственным средством служат гипогликемия, потеря сознания, кома. Если пациент не упал в обморок, ему надо дать немного сахара. При появлении комы или судорог требуется вызвать скорую помощь и немедленно госпитализировать больного. Для лечения внутривенно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы или глюкозы. После восстановления пациенту дают пищу, богатую простыми и легкоусвояемыми углеводами, контролируют состояние на протяжении двух суток. Диализ при передозировке не дает нужного эффекта, потому что Гликлазид связывается с белками плазмы.
Противопоказания
При наличии повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата он не назначается. Другими противопоказаниями медикамента становятся:
- сахарный диабет первого типа;
- гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам;
- диабетическая кома, кетоацидоз, прекома;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- одновременный прием миконазола;
- беременность, лактация;
- возраст до 18 лет;
- диабетическая нефропатия;
- сочетание с Фенилбутазоном или Даназолом.
Условия продажи и хранения
Препарат следует хранить в темном месте без доступа влаги при температуре не выше 25 градусов. Следует беречь Гликлазид от детей. Срок годности равен трем годам. Отпускается по рецепту.
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью и фаской. На одной стороне таблетки имеется логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид
Код АТХ A10BB09
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови отмечается через 2-6 часов.
Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 95%.
Гликлазид метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 10-12 ч. Выводится главным образом почками в виде метаболитов, менее 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Гликлазид - пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Повышает чувствительность пери-ферических тканей к инсулину. Уменьшает промежуток времени от мо-мента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, уменьшает постпрандиальный пик гипергликемии. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов путем снижения маркеров активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тробоксана В2), повышает сосудистую фибринолитическую активность за счет воздействия на эндотелий сосудов, тем самым предупреждает развитие микротромбозов и улучшает микроциркуляцию.
Показания к применению
Сахарный диабет II типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физическая
нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для адекватного
контроля уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приема пищи.
Взрослые
Суточная доза препарата составляет 40-320 мг (в зависимости от уровня гликемии). Препарат принимается 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 320 мг (4 таблетки), которую следует разделить на два приема – утром 2 таб. и вечером 2 таб.
Начальная суточная доза составляет 40-80 мг (1/2 – 1 таблетка), назначается утром во время приема пищи и постепенно может быть увеличена до достижения адекватного контроля гликемии.
Разовая доза не должна превышать 160 мг (2 таблетки).
При назначении более высоких доз таблетки следует принимать два раза в день в соответствии с основными приемами пищи.
У пациентов с ожирением или при отсутствии адекватного ответа на Гликлазид может потребоваться дополнительная терапия.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов сульфонилмочевины из-за возможного, связанного с возрастом повышенного риска развития гипогликемии.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Гипогликемия (в случае нерегулярного приема или пропуска приемов
пищи): липкий пот, чувство тревоги, тахикардия, повышение
артериального давления, дрожь, боль в области сердца, аритмия, головная
боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость,
нарушения сна, возбуждение или заторможенность, агрессивность, слабая
концентрация внимания, замедление реакции, расстройства зрения и речи,
афазия, парезы, снижение чувствительности, головокружение, потеря
самоконтроля, сонливость, потеря сознания, бред, судороги
Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры
Обратимое повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ,
щелочная фосфатаза), гепатит
Кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезные высыпания,
буллезные реакции
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, обратимые
после отмены препарата
Преходящие нарушения зрения, особенно в начале лечения, в связи с
изменениями уровня глюкозы в крови
Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из
вспомогательных компонентов препарата, а также к другим препаратам
группы сульфонилмочевины или сульфонамидам
Сахарный диабет I типа
Диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность
Клинические состояния, требующие назначения инсулина (травмы, ожоги, тяжелые инфекционные заболевания)
Терапия миконазолом
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Совместный прием Гликлазида и миконазола противопоказан в связи с риском развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Гликлазид не рекомендуется применять одновременно с фенилбутазоном и алкоголем ввиду повышения риска развития гипогликемии. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и приема медицинских препаратов, содержащих этанол.
В связи с риском развития гипогликемии следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Гликлазида и противодиабетических препаратов других групп (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторов, флуконазола, ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (каптоприл, эналаприл), антагонистов Н2-рецепторов, ингибиторов моноаминооксидазы (ИМАО), сульфонамидов и нестероидных противовоспалительных препаратов.
Одновременный прием Гликлазида и даназола не рекомендуется ввиду риска повышения уровня глюкозы в крови. При необходимости назначения такой комбинации следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче, а в некоторых случаях откорректировать дозу Гликлазида на время терапии даназолом и после нее.
Ввиду риска развития гипергликемии следует соблюдать осторожность при комбинировании Гликлазида с хлорпромазином (в дозе > 100 мг в день последний вызывает снижение секреции инсулина). На время терапии хлорпромазином может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.
Глюкокортикостероиды (при системном и местном применении: внутрисуставно, под- или накожно, ректально) и тетракозактид при одновременном приеме с Гликлазидом повышают уровень глюкозы в крови и, вследствие снижения толерантности к углеводам, могут вызвать кетоз. В период лечения и после терапии глюкокортикоидами может потребоваться коррекция дозы Гликлазида.
Следует соблюдать осторожность при комбинированном приеме Гликлазида с ритодрином, сальбутамолом и тертбуталином (внутривенно) в связи с риском развития гипергликемии. При необходимости следует перейти на инсулинотерапию.
При совместном применении Гликлазида с антикоагулянтами (варфарин и др.) может наблюдаться усиление антикоагулянтного эффекта.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
Гипогликемия
Во время лечения может возникнуть гипогликемия (снижение уровня сахара в крови). Чтобы предотвратить возникновение состояний гипогликемии очень важно соблюдать следующие правила: регулярно питаться, регулярно принимать препарат (однократно, предпочтительно за завтраком), избегать слишком строгой или несбалансированной диеты. Необходимо предупредить пациентов, принимающих Гликлазид, о риске возникновения гипогликемии в случае употребления алкоголя, приема ацетилсалициловой кислоты, а также голодания и повышенной физической нагрузки. К факторам, повышающим риск развития гипогликемии, также относятся почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания щитовидной железы, надпочечниковая недостаточность, сопутствующее назначение других лекарственных средств.
Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения диеты, необходимости регулярной физической нагрузки и регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Больным и членам их семей необходимо разъяснить опасность гипогликемии, рассказать о ее симптомах, способах лечения и факторах, предрасполагающих к развитию этого осложнения.
Неконтролируемый уровень глюкозы в крови при приеме антидиабетических препаратов может наблюдаться в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекции, хирургические вмешательства. В некоторых случаях при необходимости следует вводить инсулин.
Гипогликемическая эффективность любого перорального антидиабетического средства, в том числе Гликлазида, ослабляется с течением времени у многих пациентов, что может быть связано с прогрессированием диабета или снижением реакции организма на терапию. В этом случае необходимы адекватная коррекция дозы и соблюдение диеты.
Назначение препаратов группы сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической анемии. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении Гликлазида пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть возможность альтернативного лечения препаратом другого класса.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу моногидрат, не рекомендуется его прием пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Применение в педиатрии
Препарат не применяется в детской практике.
Беременность и период лактации
При наступлении беременности препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.
При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В 1 таблетке 80 мг гликлазида.
Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.
В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину
.
Помимо этого, снижает риск тромбозов
, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов
, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз
, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения -
и микроангиопатии
. При диабетической нефропатии отмечается снижение на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.
Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.
Показания к применению
- профилактика осложнений (нефропатия , ) неинсулинзависимого ;
- II типа .
Противопоказания
- инсулинозависимый сахарный диабет ;
- кетоацидоз ;
- тяжелые нарушения функции почек/ печени;
- врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
- одновременный прием с или Фенилбутазоном ;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность, лактация.
С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, , гипопитуитаризме , тяжелом течении ИБС и выраженном , надпочечниковой недостаточности , продолжительном лечении глюкокортикостероидами .
Побочные действия
- тошнота, рвота, боли в желудке;
- тромбоцитопения , эритропения , , гемолитическая анемия ;
- аллергический васкулит ;
- кожная сыпь, зуд;
- печеночная недостаточность ;
- нарушение зрения;
- гипогликемия (при передозировке).
Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.
Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.
При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода - его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами , , ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.
Передозировка
Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия , сонливость, ажитация , агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор , головокружение, судороги , брадикардия , потеря сознания.
При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.
При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.
Взаимодействие
Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии .
При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.
При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов , диуретиков , эстрогенов и прогестинов , , уменьшается сахароснижающее действие препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25 С.
Срок годности
Аналоги Гликлазида
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
, Гликлазид-Акос , Диабинакс , Диабетон МВ , Диабеталонг , Глюкостабил .
Отзывы о Гликлазиде
В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения , к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.
Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии ) при лечении гликлазидом . Снижается выраженность ангиопатий , улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз . Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии , нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии ) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.
Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии . При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.
Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид
).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида
.
Препарат Гликлазид МВ
позволяет избежать длительной гиперинсулинемии, являющейся ключевым моментом в патогенезе сахарного диабета 2 типа.
Фармакотерапевтическая группа:
Пероральные гипогликемические средства, исключая инсулины. Сульфонамиды, производные сульфонилмочевины. Гликлазид.
Показания к применению
Инсулиннезависимый диабет (II типа). Препарат предназначен для приема в сочетании с диетой и физической нагрузкой, когда соблюдение диеты и физическая нагрузка оказываются недостаточными для поддержания нормального уровня глюкозы в крови.Способ применения
Для приема внутрь. Препарат Гликлазид МВ предназначен только для лечения взрослых.Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Рекомендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетки глотать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день.!
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента.
Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (1 таблетка Гликлазда МВ дозировкой 30 мг или 1\2 таблетки дозировкой 60 мг).
В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии.
Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно поэтапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между последовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг.
Одна таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 60 мг эквивалентна двум таблеткам с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 30 мг. Таблетка с модифицированным высвобождением Гликлазид МВ 60 мг легко делиться, что позволяет адаптировать дозирование препарата.
Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами
Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови не достаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под пристальным медицинским надзором может назначаться терапия инсулином.
Лица пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормальной почечной функцией.
Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии: при недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо компенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона);
-после отмены предшествующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диффузных сосудистых расстройствах).
Рекомендуется назначать прием препарата с минимальной суточной начальной дозы 30 мг.
Побочное действие:
Лечение Гликлазидом МВ
может привести к наступлению гипогликемии в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов.
Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, слабая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу. Кроме того, возможно появление таких признаков адренергической контррегуляции, как потение, липкая кожа, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, учащенное сердцебиение, стенокардия и сердечная аритмия.
Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают.
При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицинскую помощь или, при необходимости, даже госпитализировать больного.
Другие нежелательные эффекты:
нарушения со стороны желудочно-кишечной системы (тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запор, боли в животе, рвота тошнота). Данные симптомы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака.
Редко отмечаемые побочные явления:
аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь;
со стороны кроветворной и лимфатической системы: гематологические изменения. Это может быть анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема препарата;
нарушения со стороны печени и желчного пузыря: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартат аминотрансферазы, аланин аминотрансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи). При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лечение. Обычно эти симптомы исчезают после прекращения приема препарата;
нарушения со стороны офтальмологии: преходящие нарушения зрения.
Противопоказания
Настоящий препарат Гликлазид МВ не должен применяться в следующих случаях:лицами с аллергией на гликлазид или на любой другой из ингредиентов, входящих в состав препарата, на любой похожий препарат (производное сульфонилмочевины) или на сульфонамиды;
лицами с инсулин-зависимым диабетом (диабет I типа);
в случае диабетической комы или прекомы или при диабете с кетоацидозом;
лицами с тяжелым нарушением функции печени или почек;
лицами, проходящими лечение миконазолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») (фенилбутазон, даназол);
период лактации;
беременность;
дети до 18 лет.
Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюкозы-6-фосфатадегидрогеназы (G6PD), может привести к гемолитической анемии. Поскольку гликлазид принадлежит к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов.
Беременность
Прием препарата Гликлазид МВ при беременности и кормлении грудью строго противопоказан.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
1) Препараты, усиливающие действие Гликлазида МВ (повышение риска развития гипогликемии):Противопоказанные сочетания
Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую ротовой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие Гликлазида МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат.
Алкоголь: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы.
Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит алкоголь.
Сочетания, требующие специальных предосторожностей
Одновременное применение следующих препаратов может усугубить гипогликемический эффект препарата и в некоторых случаях привести к наступлению гипогликемии:
другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бета-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензин-преобразующего фермента (картоприл, эналаприл), антагонисты рецептора Н2, необратимые ингибиторы моноамин оксидазы (MAOI), сульфонамиды и нестероидные противовоспалительные препараты.
2) Препараты, ослабляющие действие Гликлазида МВ
Нерекомендуемые сочетания.
Даназол: диабетогенный эффект даназола.
Если отказаться от применения даназола невозможно, разъясните больному важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче.
Иногда требуется откорректировать дозу антидиабетического средства на время терапии даназолом и после нее.
Может возникнуть необходимость коррекции дозы противодиабетического препарата на время и после завершения приема даназола.
Сочетания, требующие специальных предосторожностей.
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в день) увеличивает уровень глюкозы крови, снижая секрецию инсулина.
Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам глюкокортикостероидами).
Прогестагены: диабетогенный эффект высоких доз прогестагенов. β-2-адреностимуляторы - ритодрин, сальбутамол, тербуталин: (системное применение): повышение уровня глюкозы.
Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином.
При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации необходимо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Гликлазида МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.
Комбинации, которые следует учитывать.
Прием антикоагулянтных препаратов (варфарин): прием производных препаратов сульфонилмочевины может привести к усилению антикоагулянтного действия подобных препаратов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Больные, принимающие Гликлазид МВ,
должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.
Передозировка
Передозировка производных сульфонилмочевины, включая Гликлазид МВ , может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.В случае гипогликемии следует немедленно съесть немного сахара (4-6 кусочков). Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для поддержания необходимого уровня глюкозы крови около 1 г/л. Тщательный контроль уровня гликемии и наблюдение за больным необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть более длительным. Проведение диализа для таких пациентов не эффективно, ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Особые указания:
При приеме Гликлазид МВ -
производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациенты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью.
Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами.
При назначении Гликлазида МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препарата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.
Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регулярно и включает завтрак.
Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний.
Недостаточный контроль уровня глюкозы крови
Контроль уровня глюкозы крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: повышение температуры, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом и назначить инсулинотерапию.
У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипогликемических препаратов, в том числе гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен или прогрессированием заболевания или снижением ответа на препарат.
Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
Лабораторные тесты
Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови.
Почечная и печеночная недостаточность
У больных с печеночной и/ или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и /или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для больных
Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии.
Больному необходимо разъяснить важность и последовательность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови.
Обычно не рекомендуется прием препарата в комбинации с фенилбутазоном и даназолом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Также необходимо, чтобы больной сообщил следующую информацию, если: предстоит хирургическая операция, была получена травма, поднялась температура, есть инфекционные заболевания, есть намерение завести ребенка.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Для дозировки 30 мг срок годности составляет 1 год.
Для дозировки 60 мг срок годности - 2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Форма выпуска
Препарат Гликлазид МВ выпускается в форме т аблеток с модифицированным высвобождением:Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской (дозировка 30 мг).
Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (дозировка 60 мг).
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Состав
Каждая таблетка Гликлазид МВ содержит активное вещество: гликлазид 30 мг или 60 мг;Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактоза моногидрат.
Основные параметры
| Название: | ГЛИКЛАЗИД МВ |
| Код АТХ: | A10BB09 - |
Активное вещество: гликлазид - 60,0 мг.
Вспомогательные вещество: гипромеллоза - 70.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг.
Описание:Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.
Фармакотерапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения АТХ:A.10.B.B.09 Гликлазид
Фармакодинамика: является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N -содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.Снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции β-клеток островков Лангерганса на физиологическую стимуляцию глюкозой.
Помимо влияния на углеводный обмен оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа востанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнении при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета- тромбоглобулина, тромбоксана В 2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль при применении гликлазида с модифицированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнений сахарного диабета 2 типа в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемичсского контроля предусматривала назначение гликлазида (в среднем 103 мг/сут) и повышение его дозы (до 120 мг/сут) при применении на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). При применении гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, среднее значение HbAlc 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (среднее значений HbAlc 7,3%) показано значимое снижение относительного риска комбинированной частоты развития макро- и микрососудистых осложнений на 10% за счёт: значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, развития и прогрессирования нефропатии - па 21%, возникновения и прогрессирования микроальбуминурии - на 9%, макроальбуминурии - на 30% и развития почечных осложнений - на 11%.
Преимущества интенсивного гликемичсского контроля при применении гликлазида не зависят от результатов лечения гипотензивными препаратами.
Фармакокинетика:Всасывание
После приема внутрь полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Объем распределения - около 30 л.
Прием препарата Гликлазид МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлаздд метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Выведение осуществляется, в основном, почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизменном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация - время" является линейной.
Особые популяции
У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.
Показания:Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания:- повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендовано применение инсулина);
- одновременный приём миконазола (и лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки полости рта) - см.раздел "Взаимодействие с лекарственными средствами");
- беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
- возраст до 18 лет (отсутствуют данные но безопасности и эффективности).
Пожилой возраст; недостаточное или несбалансированное питание; тяжёлые и декомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность); отмена длительной и/или в высоких дозах терапии глюкокортикостероидами (ГКС); тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые поражения сонных артерий, распространенный атеросклероз); почечная и/или печеночная недостаточность; алкоголизм; недостаточность глюкозою-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.
Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
При недостаточной компенсации сахарного диабета возможен риск развития врождённых аномалий. Для снижения этого риска необходимо добиться адекватного гликемического контроля. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом, кормление грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ТОЛЬКО У ВЗРОСЛЫХ
Суточная доза составляет 30-120 мг (½-2 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить всю дозу препарата целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Подбор дозы
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась в течение двух недель терапии. В таких случаях дозу препарата можно увеличив(ать в конце второй недели лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 мг до 90-120 мг. Максимальная рекомендованная суточная доза - 120 мг. Наличие насечки на таблетке 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу, равную как 30 мг (½ таблетки 60 мг), так и, при необходимости, 90 мг (1 ½ таблетки 60 мг).
Переход с приема гликлазида, таблетки 80 мг
1 таблетка гликлазида 80 мг равноценна ½ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг препарата Гликлазид МВ. При переводе пациента с приема таблеток гликлазида 80 мг на терапию препаратом Гликлазид МВ рекомендуется проводить тщательный гликемический контроль.
Переход от терапии другим пероральным гипогликемическим препаратом
Препарат Гликлазид МВ может применяться вместо другого перорального гипогликемического средства. При переводе пациентов с терапии другим пероральным гипогликемическим преиаратом на терапию гликлазидом пролонгированного действия необходимо учитывать эффективность, дозу и продолжительность действия применяемого ранее гипогликемического средства. Обычно переходный период не требуется. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия должна составлять 30 мг в сутки, затем дозу подбирают путём титрования под контролем концентрации глюкозы крови.
При переводе пациента с терапии гипогликемическими препаратами с более длительным T 1/2 , может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Начальная доза гликлазида пролонгированного действия в данном случае должна также составлять 30 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем доза может быть повышена путем титрования под контролем концентрации глюкозы крови.
Комбинированная терапия с другими гипогликемическими средствами
Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентом.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарату Гликлазид МВ.
Профилактика осложнении сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого показателя HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное гиазолидиндиона или инсулин.
Побочные эффекты:Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль сильное) чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться симптомы компенсаторной активации адренергической нервной системы: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).
Реже отмечаются следующие побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, эритема) макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартамаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
Отмечалась незначительная разница частоты различных серьёзных нежелательных явлений между двумя группами пациентов: интенсивного и стандартного гликемического контроля. Новых данных по безопасности применения гликлазида получено не было. Отмечено несколько случаев тяжёлой гипогликемии. В среднем, частота тяжёлой гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля; при этом, большинство эпизодов гипогликемии отмечалась на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Передозировка:Передозировка производных сульфонилмочевины, включая , может привести к развитию гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.
Лечение
Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью пациента ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В дальнейшем, в зависимости от состояний пациента, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие:1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазил (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливаем гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояний комы).
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости, контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол : усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит , и употребления алкоголя.
Сочетания , требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы (), бигуанидами (), тиазолидиидионами, ингибиторами дипептидилиептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагоноподобиого петида-1 (ГПП-1); бета-адрепоблокаторами, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н 2 -гистаминовых рецепторов (циметидином); ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта ириском гипогликемии.
2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы (крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Puтo дрин , сальбутамол, тербуталин (внутривенное введений): β 2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходим регулярный самоконтроль концентрации глюкозы крови. При необходимости, рекомендуется перевести пациента па инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, ): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания:При приёме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Препарат Гликлазид МВ может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярна и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов; почечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата Гликлазид МВ;
- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитам глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Печеночная/почечная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью и возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Ko нтроль лабораторных показателей
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг.
Упаковка:По 10, 14, 25, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки из полипропилена для лекарственных средств.
Одну банкy или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 град С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003109 Дата регистрации: 21.07.2015 Дата окончания действия: 21.07.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: АТОЛЛ, ООО Россия Производитель: Представительство: ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации: 29.04.2017 Иллюстрированные инструкции
