Ксефокам уколы: инструкция по применению.

Ксефокам (лорноксикам ) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).

Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.
После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания препарата в крови.

Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме препарат полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации препарата и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У пациентов геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.

Показания к применению

Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, послеоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в послеоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение препарата.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в начальной дозе 12 мг 2-3 р/с, затем дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.

Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).
Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (послеоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг препарата можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в сутки. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в сутки.
Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.

Перед парентеральным введением препарата 8 мг сухого вещества следует растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Срок хранения приготовленного раствора – не более 24 часов. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.

Побочные действия

Система кроветворения: тромбоцито-, лейкопения (редко).
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации, менингит асептический, мигрень, состояние «синкопе», нейропатии периферического характера.
Органы чувств: шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, конъюнктивиты.
Эндокринная система: озноб, колебания массы тела, потливость.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, дисфагия), пептические язвы, кровотечения (ректальные и кишечные), сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, глоссит, панкреатит, изменения печеночных функций.
Мочевыделительная система: дизурические явления, нефротический синдром, кристаллурия, гломерулонефрит, папиллярный некроз, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, одышка, сердцебиения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, ангииты, лимфаденопатии, аллергический ринит.

Противопоказания

реакции гиперчувствительности к лорноксикаму или другим ингредиентам препарата;
гиперчувствительность или аллергия к другим нестероидным противовоспалительным средствам (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, индометацин);
нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез);
острые язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит в стадии обострения;
значительные нарушения печеночных функций;
заболевания почек с клиренсом креатинина 300 мкмоль/л;
дегидратация, гиповолемия;
геморрагический инсульт;
бронхиальная астма;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
снижение слуха;
возраст до 18 лет;
сердечная недостаточность.

Беременность

Лорноксикам противопоказан для применения беременным и женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.
Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие последних.

В комбинации в нестероидными противовоспалительными препаратами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.
Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.
Нефротоксические препараты (препараты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют повышение вероятности развития побочных действий со стороны почек.

Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих препаратов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.
Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.

Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном применении препаратов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).
При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание последнего в плазме крови.

Передозировка

При передозировке побочные действия лорноксикама усиливаются. Терапия симптоматическая. Энтеросорбенты (активированный уголь) уменьшает вероятность развития симптомов передозировки, если его принять сразу же.

Форма выпуска

Таблетки по 4; 8 мг, 10 шт. в блистере.
Лиофилизированный порошок 8 мг во флаконе для приготовления раствора (в комплекте с растворителем – 2 мл).

Условия хранения

Срок хранения – не более 5 лет. Таблетированные формы хранить в месте, недоступном для детей, при температуре от 15 до 25°С. Порошок для приготовления инъекционной формы хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре не более 25°С. После растворения препарат можно использовать в течение суток.

Синонимы

Лорноксикам

Состав

Ксефокам-таблетки :
активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке;
неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.

Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.

Дополнительно

При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением препарата рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с нарушением функции почек.
При необходимости приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.

При употреблении ксефокама в течение длительного времени следует знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием препарата и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особенно впервые).

При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими средствами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.
При гиповолемии можно применять только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).

При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием препарата следует прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).
У пациентов пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические препараты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.

При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.
При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	КСЕФОКАМ
Код АТХ:	M01AC05 -

Ксефокам – препарат, относящийся к классу оксикамов. Оказывает анальгезирующее (обезболивающее) и противовоспалительное действие.

Фармакологическое действие Ксефокама

Противовоспалительное действие Ксефокама объясняется способностью угнетать синтез простагландинов. Происходит данный процесс путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Помимо этого препарат ингибирует выделение свободных радикалов, которые производят активированные лейкоциты.

Обезболивающий эффект не связан с наркотическим действием. Согласно инструкции, Ксефокам не оказывает влияние на дыхательные функции в организме. При применении препарата не происходит привыкание.

Таблетки Ксефокам предназначены для перорального применения. Они быстро всасываются в кровь, при этом Cmax происходит через 1-2 часа. Если применять уколы Ксефокам, Cmax наступает через 15 минут.

Связь препарата с альбуминовой фракцией белков – 99 процентов. Данный показатель не зависит от количества содержания препарата в организме.

Гидроксилированный лорноксикам (является метаболитом Ксефокама) – не обладает фармакологическим действием. Когда препарат попадает в организм, он полностью поддается метаболизму.

В плазме крови лорноксикам присутствует в активной форме. Период полувыведения составляет 4 часа (не зависит от концентрации препарата в крови). Согласно инструкции, Ксефокам выводится мочой (составляет 33 процента), и желчью (67 процентов).

Показания к применению

Применять Ксефокам необходимо для лечения умеренных или сильно выраженных болевых синдромов. Лекарственное средство используют в качестве симптоматического лечения боли и воспаления при дегенеративных, а также воспалительных ревматических заболеваниях.

Способ применения и дозировка

Таблетки Ксефокам необходимо принимать внутрь перед едой. Запивать их следует обычной водой. Курс лечения определяется индивидуально и зависит от состояния больного:

• Если у пациента наблюдается выраженные боли, необходимо применять Ксефокам по 8-16 миллиграммов в сутки. Данную дозу следует разделять на 2-3 приема;
• Если у человека обнаружена патология ревматического характера, необходимо принимать по 12 миллиграммов 2-3 раза в сутки. Дозу необходимо постепенно снижать до 8-16 миллиграммов в день;
• Для пациентов, у которых наблюдаются нарушения функций желудочно-кишечного тракта, печени, а также почек, препарат назначают по 12 миллиграммов в сутки (дозу необходимо разделить на 4 приема);
• Если пациенту необходима поддерживающая дозировка, используют по 8 миллиграммов в сутки.

Пациентам, имеющим недостаточную массу тела, заболевания ЖКТ, почечно-печеночную недостаточность специалисты советуют не корректировать дозу.

Уколы Ксефокам делают либо внутривенно, либо внутримышечно. Их применяют для лечения пациентов в послеоперационном периоде, а также при приступах острого люмбаго, ишалгии.

Начальная доза введения препарата составляет 8-16 миллиграммов. В качестве поддерживающей дозы необходимо применять по 8 миллиграммов (8 мг – 2 укола в день).

Максимальная суточная доза Ксефокама составляет 16 миллиграммов в сутки.

Инъекции для внутривенного, либо внутримышечного введения готовятся так: растворяют 8 миллиграммов порошка в двух кубических сантиметрах воды, предназначенной для инъекций. Приготовленный раствор следует использовать в течение суток.

Внутривенный ввод следует производить не менее 15 секунд, внутримышечный ввод – не менее 5 секунд.

Противопоказания

Применять Ксефокам не следует при:

• Повышенных реакциях организма на лорноксикам или другие ингредиенты препарата;
• При нарушениях свертываемости крови;
• При острой язве желудка;
• При язве двенадцатиперстной кишки;
• При неспецифическом язвенном колите, находящемся в стадии обострения;
• При серьезных нарушениях печеночных функций;
• При бронхиальной астме;
• При геморрагическом инсульте;
• При гиповолемии, дегидратации;
• При дефиците глкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• При сердечной недостаточности;
• При снижении слуха;
• Согласно отзывам, Ксефокам не стоит применять детям, возраст которых менее 18 лет.

Побочные действия Ксефокама

Согласно отзывам, Ксефокам имеет достаточно много побочных действий. К ним относят головную боль, сонливость, бессонницу, мигрень, галлюцинации, нейропатию периферического характера.

У некоторых пациентов наблюдается шум в ушах, снижение слуха, нарушение функций зрения, озноб, повышенная потливость. Со стороны сердечнососудистой системы может происходить повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, а также могут возникать периферические отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возникает метеоризм, пептические язвы, различные кровотечения (сильные или слабовыраженные) гепатит, стоматит, наблюдаются серьезные изменения печеночных функций.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротический синдром, палиллярный некроз, печеночная недостаточность.

При приеме таблеток Ксефокама может возникать одышка, сыпь, бронхосмазм, ангииты и аллергический ринит.

Беременность и лактация

Передозировка

В случае передозировки побочные действия усиливаются. Специалисты производят симптоматическую терапию.

При обнаружении симптомов передозировки необходимо принять активированный уголь. Данный препарат уменьшает вероятность развития симптомов передозировки только в том случае, если принять его сразу.

Форма выпуска Ксефокам

Ксефокам таблетки выпускаются по 4 или 8 мг. В упаковке содержится 10 таблеток.

Лиофилизированный порошок выпускают по 8 мг. Он находится во флаконе, предназначенном для изготовления растворов. В комплект входит растворитель – 2 миллиграмма.

Дополнительная информация

Согласно отзывам, Ксефокам – сильный препарат. Он помогает при различных болях, но побочные эффекты возникают достаточно часто.

Препарат «Ксефокам» инструкция относит к нестероидным с действующим веществом - лорноксикам (Lornoxicam). Данное средство выпускается в двух формах: таблетки для приема внутрь и порошок для иньекций в виде раствора. Предлагаемая инструкция - для лекарственного средства «Ксефокам» в виде порошка для иньекций.

Форма выпуска и состав лекарства «Ксефокам»

Инструкция описывает препарат в виде сухого порошка для приготовления иньекционных растворов по 10 см³ во флаконах, которые расфасованы в упаковки по 1, 5 и 10 шт. Комплект бывает и с растворителем (стерильная вода - ампулы по 2 см³) и без него. В одном флаконе содержится 8 мг лорноксикама.

Фармдействие препарата «Ксефокам»

Инструкция информирует о выраженном анальгетическом и противовоспалительном действии лекарства.

Показания

Применяется при наличии умеренного и выраженного болевого синдрома в случаях:

Артралгии, миалгии, невралгии, боли в позвоночнике, ишиалгии, люмбаго, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее;

Болей при ожогах, травмах, онкологических заболеваниях.

Для симптоматической терапии болей и воспалений при дегенеративных и воспалительных ревматических заболеваниях:

Ревматоидном артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите;

Суставном синдроме, в случае обострения подагры;

Бурсите, тендовагините.

Противопоказания к применению порошка «Ксефокам»

Инструкция запрещаетпрепарат при:

Повышенной чувствительности к лорноксикаму или прочим ингредиентам;

Наличии повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или веществам из группы НПВП (ибупрофену, индометацину) в анамнезе;

Или нарушениях свертывания крови;

Язве ЖКТ в фазе обострения;

Неспецифическом язвенном колите;

Выраженных нарушениях функций печени;

Умеренных или тяжелых нарушениях функций почек;

Гиповолемии или дегидратации;

Подтвержденном или предполагаемом геморрагическом инсульте;

Бронхиальной астме;

Сердечной недостаточности;

Снижении остроты слуха;

Периоде беременности и кормления грудью;

Возрасте до 18 лет.

Ксефокам: инструкция

Уколы делают в/м или в/в при болях в послеоперационном периоде, при приступе острого люмбаго, ишалгии. Начальная доза - 8-16 мг. Поддерживающая доза препарата — по 8 мг - два укола в сутки. Доза препарата не должна быть выше 16 мг/сут.

Правила приготовления лекарства «Ксефокам»

Инъекции готовят следующим образом: 8 мг порошка растворяют в 2 см³ воды для инъекций. Раствор вводится в/в или в/м. Готовый р-р необходимо ввести в течение 24 ч. Вводить в/в нужно не меньше 15 с, в/м — не меньше 5 с.

Возможные побочные действия

В ЖКТ и печени в виде:

Болей в животе, диареи, диспепсии, тошноты, рвоты;

Редко — метеоризма, сухости во рту, гастрита, эзофагита;

Образования пептических язв и/или кровотечений в ЖКТ, стоматита, глоссита, колита, дисфагии,

Гепатита, панкреатита, нарушениях печеночных функций.

Возможны проявления аллергических реакций в виде:

Кожной сыпи;

Реакций гиперчувствительности, сопровождающихся тахикардией, одышкой, бронхоспазмом, синдромом Стивенса-Джонсона, эксфолиативным дерматитом, ангиитом, лихорадкой, аллергическим ринитом, лимфаденопатией.

В ЦНС редко в форме головных болей, головокружения, сонливости, состояния возбуждения, нарушений сна, шума в ушах, снижения слуха, дизартрии, галлюцинаций, мигрени, периферической нейропатии, синкопальных состояний, асептического менингита.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность в применении при анемии и АГ.

Взаимодействия

При одновременном введении с антикоагулирующими или ингибирующими веществами агрегации тромбоцитов повышается риск кровотечения. Спроизводными сульфанилмочевины может усиливать гипогликемизирующее действие последних. С другими НПВП или ГКС — повысить риск развития негативных проявлений в ЖКТ, а с диуретиками — снизить мочегонный и гипотензивный эффект. При употрелении блокаторов β-адренорецепторов и ингибиторов АПФ препарат уменьшает их гипотензивное действие.

Передозировка

Возможно усиление проявлений побочных эффектов препарата «Ксефокам». Лечение при передозировке — симптоматическое.

Наименование:

Ксефокам (Хefocam)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика.
Ксефокам - НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов.
Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ).
Ингибирование ЦОГ не вызывает увеличения образования лейкотриенов.
Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не вызывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Фармакокинетика.
Лорноксикам при пероральном применении быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч после приема препарата.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и время достижения Cmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Cmax в плазме крови при в/м введении препарата достигается через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность после в/м введения препарата составляет 97%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови составляет 99% и не зависит от его концентрации. T½ составляет 3–4 ч.
В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикама), который не обладает фармакологической активностью.

Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2C9 . В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выделяется через печень и 1/3 - через почки в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов.
На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.

Показания к
применению:

Ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- бурсит;
- тендовагинит.
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах;
- лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).

Способ применения:

Таблетки
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.

Инъекции
Для в/в и в/м введения. Рекомендуемая доза - 8 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести аналогичную дозу в первые 24 ч.
Р-р для инъекций изготавливают непосредственно перед применением, содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяют водой для инъекций (2 мл) или 0,9% р-ром хлорида натрия, 5% р-ром глюкозы. Продолжительность в/в введения р-ра должна быть не менее 15 с, в/м - не менее 5 с.
В/м инъекции выполняют длинной иглой.
Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет ) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (при приеме таблетированной формы препарата).

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ : иногда - анорексия, изменение массы тела.
Со стороны психики : иногда - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, возбуждение.
Со стороны нервной системы : часто - легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко - сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, мигрень.
Со стороны органа зрения : иногда - конъюнктивит; редко - расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта : иногда - головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : иногда - учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко - артериальная гипертензия, кровотечения, гематомы.

Со стороны дыхательных путей : иногда - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы : часто (≥1% и <10%) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в эпигастральной области, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление полости рта; редко (<1%) - дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.
Со стороны печени и желчного пузыря : иногда - увеличение показателей функции печени; редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки : иногда - кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко - дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (<1/10 000) - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы : иногда - артралгия; редко - боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы : редко - никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей в крови азота мочевины и креатинина.
Общие реакции : иногда - недомогание, отек лица; редко - астения.
Местные реакции : гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания:

Острое кровотечение из ЖКТ;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит в фазе обострения;
- бронхиальная астма;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- гиповолемия;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение);
- беременность, период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью применять при эрозивно-язвенные поражениях и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), масса тела менее 50 кг.
Ксефокам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременный прием лорноксикама и следующих лекарственных средств:
- циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
- антикоагулянты: НПВП могут увеличивать выраженность действия антикоагулянтов (например варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения;
- фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
- гепарин: НПВП повышают риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
- ингибиторы АПФ: может уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ;
- диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков;
- блокаторы β-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта;
- дигоксин: снижение почечного клиренса;
- кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: повышение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
- антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения эпилептических явлений;
- метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в плазме крови, их токсичности;
- препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
- производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект;
- лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (например транилципромин и римфамицин);
- такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

Нестероидный противовоспалительный препарат ксефокам может быть не так известен среди широкого круга потребителей лекарств, как его более «раскрученные» «собратья» по фармакологической группе, но сила его анальгезирующего действия вкупе с репутацией производителя - известной в Европе и за ее пределами фармацевтической компании «Никомед Фарма» - делают данный препарат весьма конкурентоспособным, в особенности, когда необходимо быстро подавить выраженный болевой синдром. Действующим веществом ксефокама является лорноксикам, обладающий, прежде всего, анальгезирующим и противовоспалительным эффектом.

Механизм действия ксефокама для человека несведущего в нюансах биохимии и фармакологии покажется чересчур сложным. Между тем, все можно объяснить достаточно доступным языком. Препарат угнетает активность фермента циклооксигеназы, который принимает участие в синтезе простагландинов. При всей своей немалой пользе в организме простагландины приносят и определенное количество издержек, являясь инициаторами боли и воспалительных процессов. Исключая из биохимической цепи циклооксигеназу, ксефокам тем самым подавляет образование этих генераторов болевых ощущений и воспаления. Недостаток циклооксигеназы делает менее чувствительными периферические болевые рецепторы, что в свою очередь ингибирует воспаление. Следует отметить, что обезболивающий эффект ксефокама никоим образом не связан с опиатоподобным влиянием на центральную нервную систему и, в противовес наркотическим анальгетикам, препарат не угнетает дыхание и не вызывает привыкания.

Еще одним положительным свойством ксефокама является его «политика невмешательства»: он не влияет на температуру тела, частоту сердечных сокращений и дыхания, артериальное давление и показатели ЭКГ.

Ксефокам выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в и в/м инъекций. Таблетки следует принимать перед приемом пищи. При сильных болях рекомендуется принимать 8-16 мг препарата в день, деля эту дозу на 2-3 приема. Длительность лечения зависит от конкретного заболевания и тяжести его протекания. Учитывая наличие у нестероидных противовоспалительных средств ряда нежелательных побочных эффектов, в особенности со стороны пищеварительного тракта, рекомендуется не превышать минимально эффективную дозировку препарата и не злоупотреблять длительностью терапии. Инъекционная форма ксефокама используется, как правило, в условиях стационара для купирования послеоперационного болевого синдрома. Из-за необходимости самостоятельного приготовления раствора данная лекарственная форма не пользуется особой популярностью для лечения в домашних условиях, хотя при остром приступе радикулита она может быть очень эффективной.

Фармакология

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.

Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ 1 и ЦОГ 2 , что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.

Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, продолговатые, с надписью вдавлением "LO4".

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь - по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза - 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 16 мг; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства - 12 мг в 3 приема.

Взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.

При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином - снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом - повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития - возможно увеличение C max лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.

Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.

Умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).

Противопоказания

Острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Лорноксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При нарушениях функции печени лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

При небольшой степени нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л) лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска. С осторожностью применять при умеренно выраженной почечной недостаточности.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль их функции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженной почечной недостаточности, состояниях после хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у пациентов с массой тела менее 50 кг.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.