Сульфаметоксазол в ветеринарии. Кому показан Бисептол? При нарушениях функции почек

27.05.2019

Апо-сульфатрим (Apo-sulfatrim),Бактекод (Васtekod), Бакторедукт (Bactoreduct), Бактрим (Bactrim), Берлоцид (Berlocid), Бикотрим (Bicotrim), Бисептол (Biseptol), Блексон (Blexon), Брифесептол (Brifeseptol), Ген-ультразол (Gen-ultrazole), Гросептол (Groseptol), Двасептол (Dvaseptol), Дисептон (Disepton), Котрибене (Cotribene), Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole), Котрим Е (Cotrim Е), Котримол (Cotrimol), Ориприм (Oriprim), Ранкотрим (Rancotrim), Септрин (Septrin), Синерсул (Sinersul), Сулотрим (Sulotrim), Суметролим (Sumetrolim), Тримезол (Trimezol), Тримосул (Trimosul), Циплин (Ciplin), Эксазол (Exazol).

Состав и форма выпуска

Сульфаметоксазол + триметоприм. Таблетки (400 мг + 80 мг; 800 мг + 160 мг); таблетки форте (800 мг + 160 мг); суспензия для приема внутрь (в 5 мл - 200 мг + 40 мг); сироп (в 1 мерной ложке - 200 мг + 40 мг); гранулят для приготовления раствора для приема внутрь (в 5 мл - 200 мг + 40 мг).

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокие концентрации препарата создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков Staphylococcus (в т. ч., продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus, в т. ч. Str. pneumoniae; палочек - Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neiss. gonorrhoeae; палочек - Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, Yersinia, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroides.

Препарат активен также в отношении Chlamydia. Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Treponema, Mycoplasma, Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.

Фармакокинетика

После приема хорошо и полностью всасывается. Связь с белками триметоприма 50%, сульфаметоксазола - 66%. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 - триметоприма 8-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Выводится с мочой - триметоприм 50% в неизмененном виде, сульфаметоксазол 15-30%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пиелонефрит, простатит, заболевания ПС, бруцеллез, раневые и хирургические инфекции.

Применение

Дозы приведены из расчета на сульфометоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 400 мг каждые 12 ч (2 р/сут), курс лечения - 5-14 сут.

При пневмонии -100 мг/кг/сут, интервал между приемами - 6 ч, курс лечения - 14 сут. При гонорее - 2 г сульфаметоксазола 2 р/сут с интервалом 12 ч.

Внутрь для детей в возрасте от 1 года до 2 лет - по 100 мг 2 р/сут; от 3 до 6 лет - по 200 мг 2 р/сут; от 6 до 12 лет - по 200-400 мг 2 р/сут; в возрасте от 2 до 5 мес - по 100 мг сульфаметоксазола 2 р/сут (в виде суспензии или сиропа).

Парентерально препарат назначают только при отсутствии возможности его введения внутрь. В/м взрослым и детям старше 12 лет - по 800 мг (3 мл раствора для инъекций) каждые 12 ч; детям в возрасте 6-12 лет - 30 мг/кг/сут, интервал между введениями -12 ч. При тяжелом течении инфекций препарат назначают в/в капельно по 800 мг - 1,6 г каждые 12 ч в течение 5 сут. Максимальная доза - 1,2 г 2-3 р/сут в течение 3 сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат вводят из расчета 15 мг/кг каждые 12 ч. Средняя продолжительность вливания - 30-60 мин, но не более 1,5 ч. Курс лечения в среднем - 5 сут; затем в случае необходимости препарат назначают внутрь. При остром бруцеллезе продолжительность лечения - 4 нед. В течение курса лечения необходимо вводить в организм достаточное количество жидкости.

Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, АР в анамнезе, БА, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить. При парентеральном применении у больных с ПН следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 сут перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.

Побочное действие

Тошнота, рвота, АР (кожная сыпь, отек Квинке), лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Редко - диарея, глоссит, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, пурпура, псевдомембранозный колит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. При парентеральном введении описаны единичные случаи легочных инфильтратов. При в/в введении возможны флебиты в месте введения.

Противопоказания

Тяжелые поражения паренхимы печени, нарушения функции почек, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Передозировка

Симптомы острой передозировки.
Тошнота, рвота, диарея, головные боли, головокружение, нарушения зрения; в тяжелых случаях - кристаллурия, гематурия, анурия. Симптомы хронической передозировки. Угнетение кроветворения, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией (вследствие недостатка фолиевой кислоты).

Лечение.
Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ. Осуществляют контроль за картиной периферической крови и состоянием электролитного обмена. Возможно назначение кальция фолината в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 сут.

Взаимодействие с другими лекарствами

Международное наименование

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)

Групповая принадлежность

Противомикробное средство комбинированное

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Показания

Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес – для перорального приема), гипербилирубинемия у детей.C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

Применение и дозировка

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, – зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами – с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Отзывов о лекарстве Триметоприм и Сульфаметоксазол: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Триметоприм и Сульфаметоксазол, как аналог или наоборот его аналоги?

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Триметоприм* и сульфаметоксазол* находятся в массовом соотношении 1 к 5. Ко-тримоксазол активен против некоторых грамотрицательных (Klebsiella spp., Enterobacteriaceae - Shigella spp., Proteus spp., Haemophilus ducreyi, Yersinia spp., Legionella pneumophila, части штаммов H.influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Brucella spp., Enterobacter spp., Neisseria spp., Vibrio cholerae, части штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp.) и грамположительных (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Nocardia asteroides, Listeria monocytogenes) микроорганизмов, а также в отношении Pneumocystis carinii, Moraxella catarrhalis, Toxoplasma gondii, включая и устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия ко-тримоксазола обусловлен двойным блокированием метаболизма микроорганизмов. Триметоприм ингибирует (обратимо) дигидрофолатредуктазу микроорганизмов, нарушает образование из дигидрофолиевой кислоты тетрагидрофолиевой, продукцию нуклеиновых кислот, пиримидиновых и пуриновых оснований; подавляет размножение и рост бактерий. Сульфаметоксазол, который по строению схож с пара-аминобензойной кислотой, захватывается бактерией и препятствует включению пара-аминобензойной кислоты в дигидрофолиевую кислоту. В связи с тем, что ко-тримоксазол угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, снижается образование в кишечнике никотиновой кислоты, рибофлавина, тиамина и прочих витаминов B-комплекса.

При приеме внутрь препарат практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 4 часа в крови достигается максимальная концентрация, в течение 7 часов сохраняется антибактериальная концентрация; через сутки в плазме после однократного приема препарат определяется небольших количествах. В плазме равновесная концентрация ко-тримоксазола устанавливается через 2 – 3 суток. На 70% сульфаметоксазол и на 44% триметоприм связываются с плазменными белками. Ко-тримоксазол биотрансформируется в печени (путем ацетилирования) с формированием неактивных метаболитов. Ко-тримоксазол равномерно распределяется в организме, проникает через тканевые барьеры, в моче и легких создаются концентрации, которые превышают содержание препарата в плазме. В меньшей степени ко-тримоксазол накапливается в влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, ткани и секрете предстательной железы, спинномозговой жидкости, жидкости среднего уха, желчи, слюне, костях, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости, грудном молоке. Период выведения ко-тримоксазола составляет 10 – 11 часов. У детей период полувыведения меньше и зависит от возраста: 1 – 10 лет равен 5 – 6 часам, до 1 года - 7 – 8 часов. У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушением функционального состояния почек период полувыведения повышается. Выводятся препарат почками в неизмененном виде (10 – 30% сульфаметоксазола и 50 – 70% триметоприма) и в виде метаболитов путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Показания

Инфекции дыхательной системы: бронхоэктатическая болезнь, бронхит (хронический и острый, профилактика рецидивов), эмпиема плевры, пневмония (профилактика и терапия), в том числе и вызванная Pneumocystis carinii у пациентов со СПИДом, абсцесс легкого; мочеполовой системы: цистит, уретрит, пиелит, простатит, эпидидимит, пиелонефрит, гонорея, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема; системы пищеварения: шигеллез, бактериальная диарея, холера (в составе комбинированного лечения), паратиф и брюшной тиф (включая и бактерионосительство), холангит, холецистит, гастроэнтериты, которые вызваны энтеротоксичными штаммами E.coli; лор-органов: синусит, средний отит, ларингит; мягких тканей и кожи: акне, пиодермия, фурункулез, рожа, абсцессы мягких тканей, раневые инфекции; хирургические инфекции; менингит, септицемия, остеомиелит (хронический и острый), острый бруцеллез, малярия (Plasmodium falciparum), абсцесс головного мозга, южно-американский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексного лечения).

Способ применения ко-тримоксазола и дозы

Ко-тримоксазол принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно капельно. Через 12 часов 2 раза в сутки. Разовая доза: пациенты старше 12 лет - 960 мг; 6 – 12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии); 0,5 - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии); 2 – 6 месяцев - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии). Терапию острых инфекций продолжают до исчезновения клинических проявлений, а также в последующие 2 дня, в среднем длительность лечения составляет не меньше 5 дней; продолжительность лечения при диарее путешественников, шигеллезе равна 5 дней; при обострении хронического бронхита, инфекциях мочевыводящих путей, остром среднем отите, паховом лимфогранулематозе, мягком шанкре составляет 10 – 14 дней; при остром бруцеллезе - 3 – 4 недели; при неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1 – 3 суток; при хроническом простатите - 3 месяца; при паратифе и брюшном тифе - 1 – 3 месяцев.
При тяжелых инфекциях ко-тримоксазол вводят парентерально: пациентам старше 12 лет - внутримышечно по 3 мл 2 раза в сутки; 6 – 12 лет - внутривенно капельно по 10 – 20 мл в 250 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия 2 раза в день или внутримышечно по 1,5 мл 2 раза в сутки. Средняя длительность использования - 5 дней, далее переходят на пероральный прием.
Терапия пневмонии, которая вызвана Pneumocystis carinii, используют высшие дозы: 75 – 100 мг/кг сульфаметоксазола и 15 – 20 мг/кг триметоприма в сутки в 4 приема, в течение 2 - 3 недель парентерально или перорально; профилактика пневмоцистной пневмонии - обычные дозы принимают в течение периода возможного рецидива.
Профилактика рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: пациентам более 12 лет - 1 раз в сутки на ночь по 480 мг, до 12 лет - по 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки и 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки, длительность - 3 – 12 месяцев.
Гонококковая инфекция носоглотки - 3 раза в сутки по 960 мг в течение недели.
Неосложненная гонорея - 2 раза в день по 480 мг, 2 дня, или однократный прием 3,84 г (8 таблеток), или на первый прием - 2,4 г (5 таблеток) и через 8 часов еще 2,4 г. Малярия, которая вызвана Plasmodium falciparum, назначают 2 раза в сутки по 1,92 г (4 таблеток) в течение 2 дней.

Пациенты при нарушении функционального состояния почек при клиренсе креатинина 15 – 25 мл/мин внутрь используют средние дозы в течение 3 дней, затем - половину от средней суточной дозы; при клиренсе креатинина меньше 15 мл/мин используют только на фоне гемодиализа половину средней дозы. При парентеральном применении ко-тримоксазола у пациентов с почечной недостаточностью необходимо определять плазменный уровень сульфаметоксазола каждые 2 – 3 суток в образцах, которые взяты перед очередным введением препарата (при содержании более 150 мкг/мл терапию отменяют до достижения уровня в 120 мкг/мл). При появлении кашля, сыпи, артралгии и прочих симптомов прием ко-тримоксазола необходимо немедленно отменить. Продолжительный прием должен проводиться при систематическом контроле функции почек и печени, клеточного состава периферической крови. Для профилактики кристаллурии рекомендовано обильное щелочное питье (в сутки 2 – 3 литра жидкости). Необходимо избегать чрезмерного ультрафиолетового и солнечного облучения. Риск развития побочных реакций намного выше у пациентов со СПИДом. Совместный прием фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированными пациентами увеличивает возможность развития у штаммов Pneumocystis carinii устойчивости к сульфаниламидам. Из-за широко распространенной устойчивости штаммов не использовать препарат при фарингитах и тонзиллитах, которые вызваны бета-гемолитическим стрептококком группы А.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к триметоприму или сульфаниламидам), почечная или печеночная недостаточность, агранулоцитоз, B12-дефицитная анемия, лейкопения, беременность, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, гипербилирубинемия у детей, возраст до 6 лет - для парентерального введения, до 2 месяцев - для перорального применения.

Ограничения к применению

Возможный дефицит фолиевой кислоты (включая больных хроническим алкоголизмом, пожилых пациентов, больных с синдромом мальабсорбции), бронхиальная астма, отягощенный аллергологический анамнез, нарушения функционального состояния щитовидной железы и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование ко-тримоксазола во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия ко-тримоксазола

Нервная система: асептический менингит, судороги, головная боль, периферический неврит, вертиго, атаксия, тиннит, галлюцинации, апатия, депрессия, нервозность, усталость, слабость, инсомния;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, некротический и холестатический гепатит, анорексия, увеличение сывороточной концентрации билирубина и трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, стоматит, панкреатит, глоссит;
дыхательная система: инфильтраты в легких, аллергические одышка и кашель;
органы кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия;
мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, токсическая нефропатия с анурией и олигурией, повышение креатинина плазмы;
аллергические реакции: сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергический миокардит, анафилаксия, многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, лекарственная лихорадка, озноб, сывороточная болезнь, болезнь Шенлейна-Геноха, генерализованные аллергические реакции, светочувствительность, генерализованная кожная сыпь, покраснение склер, зуд, есть сообщения о системной красной волчанке и узелковом периартериите;
прочие: гипонатриемия, гиперкалиемия, артралгия, отдельные случаи рабдомиолиза (в основном у больных СПИДом), миалгия.

Взаимодействие ко-тримоксазола с другими веществами

Противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные препараты, дифенин, тиазидные диуретики, непрямые антикоагулянты, барбитураты увеличивают лечебные (а также побочные) эффекты ко-тримоксазола (вытесняют из связи с плазменными белками и увеличивают содержание в крови). Аскорбиновая кислота, уротропин повышают вероятность развития кристаллурии (вследствие закисления мочи). Ко-тримоксазол увеличивает плазменные концентрации дигоксина, в особенности у пациентов пожилого возраста, поэтому необходим контроль уровня дигоксина в плазме крови. При совместном использовании ко-тримоксазола с индометацином возможно повышение уровня сульфаметоксазола в крови. При совместном приеме ко-тримоксазол уменьшает эффективность трициклических антидепрессантов. Ко-тримоксазол потенцирует действие пероральных гипогликемических препаратов. Ко-тримоксазол уменьшает интенсивность метаболизма фенитоина в печени; на фоне ко-тримоксазола повышается противоэпилептическая активность фенитоина. На фоне приема ко-тримоксазола, который конкурирует за почечную секрецию, тормозится выведение, повышается концентрация в тканях и увеличивается вероятность развития токсических явлений амантадина; имеется случай острого психоза у 84-летнего больного, который возник после совместного приема амантадина и ко-тримоксазола. При совместном использовании ко-тримоксазола с ингибиторами АПФ, в особенности у пожилых больных, возможно развитие гиперкалиемии. Ко-тримоксазол может увеличивать ПВ у больных, которые одновременно применяют варфарин (необходимо проведение коррекции доз варфарина). Ко-тримоксазол уменьшает надежность пероральной контрацепции (снижает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных препаратов за счет угнетения кишечной микрофлоры). Пириметамин (больше 25 мг/нед) повышает риск развития мегалобластной анемии. У пациентов, которые принимают циклоспорин и ко-тримоксазол после пересадки почки, может развиться обратимое ухудшение функционального состояния почек, которое проявляется гиперкреатининемией.

Передозировка

При острой передозировке: тошнота, анорексия, рвота, боли в животе, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания, головная боль, возможны гематурия, пирексия и кристаллурия. Необходимо: промывание желудка, коррекция электролитных нарушений, введение жидкости, при необходимости проведение гемодиализа. При хронической передозировке: угнетение функции костного мозга (лейкопения, мегалобластная анемия, тромбоцитопения). Профилактика и терапия: прием фолиевой кислоты (ежедневно 5 – 15 мг).

Ко-тримоксазол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Co-trimoxazol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм] (co-trimoxazole )

Производитель: ОАО «Биосинтез», ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия

Актуализация описания и фото: 31.07.2017

Ко-тримоксазол – комбинированный противомикробный сульфаниламидный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ко-тримоксазола:

  • Таблетки 120 мг (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
  • Таблетки 480 мг (по 10 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 3 упаковки в пачке картонной; по 20 шт. в банках, 1 банка в пачке картонной; по 10 шт. в упаковках контурных безъячейковых, 100 упаковок в коробке картонной);
  • Таблетки 960 мг (в упаковках по 10, 20, 100 или 500 шт.);
  • Суспензия для приема внутрь (по 50, 100 или 125 мг в темных стеклянных флаконах, 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой в пачке картонной);
  • Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (по 4,8 г во флаконах объемом 100 мл, в упаковке 1 или 20 флаконов).

Активные вещества в составе Ко-тримоксазола:

  • 1 таблетка 120 мг: сульфаметоксазол – 100 мг и триметоприм – 20 мг;
  • 1 таблетка 480 мг: сульфаметоксазол – 400 мг и триметоприм – 80 мг;
  • 1 таблетка 960 мг: сульфаметоксазол – 800 мг и триметоприм – 160 мг;
  • 5 мл суспензии: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг;
  • 5 мл суспензии, приготовленной из гранул: сульфаметоксазол – 200 мг и триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфаметоксазол по структуре схож с парааминобензойной кислотой и препятствует выработке дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, предотвращая включение парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает свойства сульфаметоксазола, нарушая процесс восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Последняя является активной формой фолиевой кислоты, отвечающей за деление клеток микробов и белковый обмен в них.

Ко-тримоксазол представляет собой бактерицидное средство широкого спектра действия. Для него характерна высокая активность по отношению к следующим микроорганизмам: Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (особенно гемолитические штаммы, обладающие повышенной чувствительностью к пенициллину), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (в том числе штаммы энтеротоксигенной природы), Shigella spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, некоторые разновидности Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzaе (в том числе штаммы, резистентные к ампициллину), Legionella pneumophila, Listeria spp., Enterobacter spp., Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

Также Ко-тримоксазол действует на простейшие: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, патогенные грибы. Резистентность к препарату проявляют вирусы, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.

Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки, что обуславливает снижение выработки тиамина, никотиновой кислоты, рибофлавина и других витаминов группы В в кишечнике. Терапевтический эффект длится не менее 7 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Ко-тримоксазол абсорбируется примерно на 90%. Максимальный уровень вещества в плазме регистрируется через 1–4 часа после приема, причем терапевтические концентрации остаются на необходимом уровне на протяжении 7 часов после однократного приема. Ко-тримоксазол хорошо распределяется по тканям и системам организма, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко. Во время лечения в моче и легких поддерживаются концентрации вещества, превышающие таковые в плазме.

В меньшей степени Ко-тримоксазол кумулируется в интерстициальной жидкости, бронхиальном секрете, грудном молоке, влагалищных выделениях, водянистой влаге глаза, ткани и секрете предстательной железы, слюне, жидкости среднего уха (во время воспалительного процесса), костях, желчи, спинномозговой жидкости. Сульфаметоксазол связывается с белками плазмы на 66%, триметоприм – на 45%.

Оба активных компонента Ко-тримоксазола метаболизируются, образуя ацетилированные производные (в большей степени это характерно для сульфаметоксазола). Метаболиты не имеют антибактериальной активности.

Ко-тримоксазол экскретируется через почки в неизмененном виде (триметоприм – 50% от принятой дозы, сульфаметоксазол – 20% от принятой дозы) и в виде метаболитов (80% от принятой дозы на протяжении 72 часов). Незначительное количество вещества выводится через кишечник. Период полувыведения триметоприма составляет 10–12 часов, сульфаметоксазола – 9–11 часов. У детей он оказывается существенно меньше и определяется возрастом: до 1 года период полувыведения равен 7–8 часам, от 1 года до 10 лет – 5–6 часам. У пациентов преклонного возраста и больных с дисфункциями почек период полувыведения ко-тримоксазола увеличивается.

Показания к применению

Монотерапия:

  • Инфекции дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхопневмония, крупозная и пневмоцистная пневмония, бронхоэктатическая болезнь;
  • Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, сальмонеллоносительство, холангит, дизентерия, паратиф, холецистит, брюшной тиф и гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
  • Инфекции ЛОР-органов: ангина, ларингит, синусит, скарлатина, средний отит;
  • Инфекции мочеполовых органов: гонорея (мужская и женская), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, эпидидимит, простатит, пиелит, цистит, пиелонефрит, уретрит;
  • Инфекции мягких тканей и кожи: раневые инфекции, фурункулез, акне, пиодермия.

Комплексная терапия:

  • Острый бруцеллез;
  • Токсоплазмоз;
  • Малярия (Plasmodium falciparum);
  • Южноамериканский бластомикоз;
  • Острый и хронический остеомиелит;
  • Другие остеоартикулярные инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • B12-дефицитная анемия;
  • Апластическая анемия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Агранулоцитоз, лейкопения;
  • Гипербилирубинемия у детей;
  • Детский возраст до 3 месяцев;
  • Беременность и лактация;
  • Повышенная чувствительность к Ко-тримоксазолу или другим сульфаниламидам.

Относительные:

  • Бронхиальная астма;
  • Дефицит фолиевой кислоты;
  • Заболевания щитовидной железы;
  • Нарушения функции почек и печени;
  • Аллергические реакции в анамнезе.

Инструкция по применению Ко-тримоксазола: способ и дозировка

Согласно инструкции, Ко-тримоксазол следует принимать внутрь во время или после еды.

Из гранул готовят суспензию. Для этого во флакон добавляют 100 мл кипяченой воды и тщательно перемешивают.

  • Взрослые и дети старше 12 лет: 960 мг 1 раз/сутки или по 480 мг 2 раза/сутки, в тяжелых случаях – по 480 мг 3 раза/сутки, при хронических инфекциях – по 480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 6-12 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 2-6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 1-2 лет: по 120 мг 2 раза/сутки.
  • Взрослые и подростки старше 12 лет: по 960 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 7-12 лет: по 480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 4-6 лет: по 240-480 мг 2 раза/сутки;
  • Дети от 7 месяцев до 6 лет: по 120-240 мг 2 раза/сутки;
  • Дети 3-6 месяцев: по 120 мг 2 раза/сутки.

Продолжительность лечения зависит от показания и общей клинической картины, обычно составляет от 5 до 10 дней. После того как клинические симптомы заболевания исчезнут, прием препарата следует продолжить еще в течение 2 дней. Терапия острого бруцеллеза длится 3-4 недели, паратифа и брюшного тифа – 1-3 месяца. Лечение хронических инфекций более длительное.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы Ко-тримоксазол назначают взрослым и подросткам старше 12 лет по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – по 12 мг/кг/сутки. Курс может длиться от 3 до 12 месяцев.

При остром цистите у детей в возрасте 7-16 лет назначают по 480 мг 2 раза/сутки в течение 3 дней.

Начальная доза при тифе составляет по 960 мг 3 раза/сутки, после спадания жара дозу снижают до 960 мг 2 раза/сутки, лечение продолжают в течение как минимум 2 недель. Детям дозу уменьшают в 2 раза.

Пациентам с гонорейным фарингитом Ко-тримоксазол назначают в случае повышенной чувствительности к пенициллину: в дозе 4320 мг однократно в сутки в течение 5 дней.

При некоторых заболеваниях у взрослых врач может порекомендовать однократный прием препарата или проведение кратковременных курсов. К примеру:

  • Неосложненный цистит у женщин: 2400 мг однократно с большим количеством воды;
  • Шанкроид: 3840 мг однократно с большим количеством воды;
  • Неосложненная острая гонорея: 2400 мг однократно, спустя 8 часов – прием аналогичной дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) более 25 мл/минуту коррекция дозы Ко-тримоксазола не требуется, при КК от 15 до 25 мл/минуту назначают стандартную дозу в течение первых 3 дней терапии, далее – по ½ стандартной дозы. Пациентам с КК менее 15 мл/минуту можно применять ½ стандартной дозы только при условии, что пациент проходит гемодиализ.

Побочные действия

  • Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, нейтропения, лейкопения;
  • Со стороны нервной системы: вертиго, головная боль; в отдельных случаях – тремор, апатия, периферические невриты, депрессия, асептический менингит;
  • Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты, бронхоспазм;
  • Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, гастрит, диарея, боль в животе, снижение аппетита, холестаз, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит;
  • Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия, гиперкреатининемия, полиурия, повышение концентрации мочевины, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, гиперемия склер, ангионевротический отек, повышение температуры тела, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема;
  • Прочие: гипогликемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Ко-тримоксазола относят кристаллурию, гематурию, кишечные колики, тошноту, рвоту, лихорадку, головную боль, головокружение, расстройства зрения, сонливость, помутненное сознание, депрессивные состояния, обмороки. Длительный прием препарата в высоких дозах также может спровоцировать желтуху, мегалобластную анемию, лейкопению, тромбоцитопению.

К мерам экстренной помощи при передозировке причисляют промывание желудка. Триметоприм выводится из организма быстрее при подкислении мочи. Также рекомендованы прием жидкости внутрь и внутримышечное введение кальция фолината в суточной дозе 5–15 мг (нивелирует действие триметоприма на костный мозг). При необходимости проводится гемодиализ.

Особые указания

При длительном лечении (более 1 месяца) необходимо регулярно делать анализ крови, т.к. есть риск возникновения гематологических изменений (в том числе асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы благодаря приему фолиевой кислоты (в суточной дозе 3-6 мг), при этом противомикробная активность препарата существенно не нарушается. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых людей и пациентов с подозрением на исходную нехватку фолатов. Дополнительное назначение фолиевой кислоты также целесообразно при длительном лечении Ко-тримоксазолом в высоких дозах. Кроме того, при длительном лечении необходимо следить за функциональным состоянием печени и почек.

Во избежание развития кристаллурии следует обеспечить адекватную водную нагрузку и поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. При снижении фильтрационной функции почек значительно возрастает риск развития аллергических и токсических осложнений сульфаниламидов.

Во время лечения рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения, а также исключить из рациона продукты, которые содержат в больших количествах парааминобензойную кислоту (ПАБК), такие как помидоры, морковь, зеленые части растений (шпинат, цветную капусту и бобовые).

У пациентов с синдромом приобретенного иммунного дефицита (СПИДом) значительно выше риск развития побочных эффектов.

Из-за широко распространенной резистентности штаммов Ко-тримоксазол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы A.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций. Следует учесть возможность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС: головокружения, галлюцинаций, судорог, вертиго. При их развитии рекомендуется отказаться от занятий указанными выше видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

  • Производные салициловой кислоты: усиливается действие Ко-тримоксазола;
  • Метотрексат: повышается его токсичность;
  • Гипогликемические препараты: усиливается их действие;
  • Непрямые антикоагулянты: увеличивается их активность;
  • Фенитоин, варфарин: снижается интенсивность их печеночного метаболизма, усиливаются эффекты;
  • Пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
  • Прокаин, бензокаин, прокаинамид и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффект Ко-тримоксазола;
  • Рифампицин: сокращается период полувыведения триметоприма;
  • Пириметамин в дозах более 25 мг/неделю: возрастает риск развития мегалобластной анемии;
  • Диуретики (особенно тиазиды): возрастает риск развития тромбоцитопении, особенно у пожилых людей;
  • Пара-аминосалициловая кислота, фенитоин, барбитураты: усиливаются проявления дефицита фолиевой кислоты;
  • Колестирамин: снижается абсорбция Ко-тримоксазола (в связи с этим препарат следует принимать через за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина);
  • Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
  • Индометацин, бутадион, напроксен, салицилаты и некоторые другие нестероидные противовоспалительные средства: возможно усиление действия Ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов;
  • Хлоридин: усиливается противомикробное действие препарата.

Между диуретиками (фуросемидом, тиазидами и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Аналоги

Аналогами Ко-тримоксазола являются: Берлоцид 240, Бисептол, Бактрим, Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки и гранулы – при температуре 15-25 ºС, суспензию – при температуре до 15 ºС.

Срок годности таблеток – 5 лет, суспензии и гранул – 2 года. Приготовленную из гранул суспензию можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре, до 4 недель – в холодильнике.



Похожие статьи