Бисептол антибиотик. От чего помогает бисептол

28.06.2019

Согласно фармакологической классификации, Бисептол относится к противомикробным комбинированным средствам, содержащим сульфаметоксазол и триметоприм. Антибактериальный препарат выпускается польской фармацевтической компанией «Польфа».

Состав и форма выпуска

Бисептол (Biseptol) имеет три формы выпуска:

	Концентрат для приготовления инфузионного раствора		Таблетки
Описание	Желтоватая прозрачная жидкость	Белая непрозрачная жидкость	Белые таблетки
Концентрация сульфометоксазола, мг			100 или 400 на 1 шт.
Концентрация триметоксима, мг
Вспомогательные компоненты	Вода, пропиленгликоль, натрия гидроксид, этиловый спирт, дисульфит натрия, бензиловый спирт	Вода, кремофор, пропиленгликоль, силикат магния-алюминия, ароматизатор земляники, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, мальтитол, гидрофосфат натрия, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат	Пропиленгликоль, картофельный крахмал, пропилпарагидроксибензоат, тальк, метилпарагидроксибензоат, стеарат магния, поливиниловый спирт
Упаковка	Ампулы по 5 мл, по 5 ампул в пачке	Флаконы 80 мл	20 или 28 шт. в пачке

Бисептол – антибиотик или нет

Препарат относится к комбинированным антибиотикам. Он содержит ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфометоксазол подавляет синтез дигидрофолиевой кислоты, является конкурентным антагонистом с парааминобензойной кислотой, проявляет бактериостатическое действие. Триметоприм – ингибитор бактериального фермента дигидрофолатредуктазы, обладает бактерицидным или бактериостатическим действиями.

Бисептол проявляет активность в отношении стрептококков, стафилококков, нейссерий, кишечной палочки, сальмонеллы, листерий, энтерококков, клебсиелл, протеев, микобактерий, шигелл, хламидий, простейших, патогенных грибов. К препарату устойчивы коринебактерии, псевдомонады, микобактерии, трепонемы, вирусы. Уже через час после приема лекарства наблюдается максимальная концентрациях обоих активных веществ.

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами, накапливается в желчи, мокроте. Половина его дозы соединяется с белками плазмы, обладает 13-часовым периодом полувыведения. Триметоприм выводится почками с мочой. Сульфаметоксазол – слабая кислота, накапливается в желчи, цереброспинальной, синовиальной и внутриклеточной жидкости. Активный компонент выводится почками, его клиренс снижен у людей пожилого возраста.

Показания к применению Бисептола

Инструкция по применению указывает на следующие показания к использованию Бисептола:

средний отит;
брюшной тиф, паратиф, гастроэнтерит, дизентерия, холера;
ангина, бронхит, бронхопневмония, ларингит, стоматит;
малярия, менингит;
пиелит, пиелонефрит;
синусит;
холангит;
скарлатина;
нокардиоз, бруцеллез, токсоплазмоз;
актиномикоз, южноамериканский бластомикоз.

Способ применения и дозировка

Концентрат для приготовления инфузионного раствора вводится внутривенно, перед использованием тщательно встряхивается. Недопустимо образование осадка или появление кристаллов. 5 мл концентрата разводится в 125 мл раствора для инфузий. Растворителями служат декстроза 5 или 10%, раствор Рингера, физраствор, 0,45%-й раствор натрия хлора с 2,4%-м раствором декстрозы. Инфузия длится 1-1,5 часа. Если пациенту нельзя вводить много жидкости, разрешается смешивать 5 мл концентрата с 75 мл 5%-й декстрозы.

Дозировки для пациентов старше 12 лет в зависимости от болезни:

Препарат принимается после еды, запивается водой. При пневмонии назначают 100 мг сульфометоксазола на кг веса с 6-часовым интервалом. Курс лечения не превышает 2 недель. При гонорее принимают 2 г дважды в сутки с 12-часовым интервалом. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 960 мг дважды в сутки курсом 5-14 дней.

При тяжелом течении заболевания доза увеличивается на 30-50%. При продолжительной терапии возможны проявления патологического типа, в этом случае назначается фолиевая кислота. При пропуске дозы препарат принимают как можно скорее. При почечной недостаточности дозировка снижается вдвое.

Бисептол от кашля в форме суспензии принимают в дозе из расчета 6 мг триметоприма и 30 мг сульфометоксазола на кг массы тела в сутки. Пациентам старше 12 лет положено по 20 мл каждые 12 часов. Терапия длится 10-14 дней, при шигиллезе – 5. При инфекциях легких доза равна 120 мг/кг веса в сутки с 6-часовым интервалом курсом 2-3 недели. При нарушении функции почек доза снижается вдвое.

Особые указания

Полезно изучить раздел особых указаний в инструкции по применению:

При длительной терапии рекомендуется регулярное проведение анализов крови, есть риск возникновения дефицита фолиевой кислоты.
После приема средства может развиться диарея. Иногда она служит симптомом псевдомембранозного колита. В этом случае отменяются противодиарейные препараты.
При появлении кожной сыпи инъекции отменяются.
Препарат не используется при беременности, грудном вскармливании.
Во время терапии следует избегать вождения транспорта, управления механизмами.

Бисептол для детей

На 1 мл раствора приходится 15 мг бензилового спирта, поэтому препарат в такой форме не применяется у недоношенных, грудных малышей, детей до 3 лет.

	Концентрат	Таблетки (дважды в сутки)	Суспензия (каждые 12 часов)
	30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в два приема

		4 таблетки по 120 мг
3-6 месяцев
7 месяцев-3 года

Бисептол при простатите

Назначать Бисептол при простатите может врач после анализов и диагностики. Лечение устраняет воспалительный процесс в тканях простаты, предотвращает переход острой стадии в хроническую. Терапия длится 3 недели, через месяц повторяется. На начальном этапе применяется повышенная дозировка: 3 дня пациент принимает по 6 таблеток средства (разделенных на два приема). Уже через 2-3 дня лечения виден первый результат. После принимают по 2 таблетки в сутки.

Для профилактики развития рецидива простатита принимают по 1 таблетке в день курсом 2 недели. Суточная доза средства не должны превышать 960 мг. Компоненты не влияют на воспаление, но снижают количество патогенной микрофлоры. Таблетки разрешены при первичном и хроническом течении болезни.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие препарата:

Средство понижает концентрацию Циклоспорина в крови, такое сочетание приводит к транзиторному ухудшению работы почек.
Раствор несовместим с бикарбонатами.
Средство усиливает действие Метотрексата, гипогликемических средств, барбитуратов, снижает интенсивность метаболизма Фенитоина, Варфарина, сокращает период полувыведения Рифампицина, увеличивает концентрацию Дигоксина.
Осторожность следует проявлять при приеме калийсберегающих диуретиков, прочих лекарств, способных вызвать гиперкалиемию.
Сочетание препарата с противомалярийным Пириметамином может привести к мегалобластной анемии.
Снизить лечебный эффект медикамента способны Бензокаин, Прокаинамид, Прокаин.
Между диуретиками, гипогликемическими производными сульфонилмочевины и противомикробными сульфаниламидами есть риск развития перекрестной аллергии.
Средство повышает концентрацию в крови Прокаинамида, Амантадина.
Усилить действие препарата способны салицилаты.
Увеличить риск развития кристаллурии могут Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота.

Побочные действия

Антибиотик Бисептол может привести к развитию побочных действий:

галлюцинации, головная боль, депрессия, апатия, шум в ушах, тремор, головокружение, судороги, атаксия, неврит;
легочные инфильтраты, бронхоспазм, поверхностное дыхание, кашель;
панкреатит, гастрит, глоссит, холестаз, некроз печени, абдоминальные боли, гипербилирубинемия, тошнота, рвота, гепатит;
гемолиз, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, пурпура, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, анемия, агранулоцитоз;
гепатонекроз, гранулема;
нефрит, полиурия, анурия, кристаллурия, олигурия, гематурия, нефропатия, гиперкреатининемия;
миалгия, артралгия;
системная красная волчанка, сывороточная болезнь, узелковый периартериит, аллергический миокардит, анафилактические реакции, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, медикаментозная лихорадка;
сыпь на коже, фотосенсибилизация, отек Квинке, аллергия, дерматит, эритема, некролиз, покраснение склер;
гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
кандидоз;
тромбофлебит.

Передозировка

Симптомами передозировки препаратом служат рвота, спутанность сознания, тошнота. В тяжелых случаях возможна депрессия костного мозга. При развитии подобных симптомов лечение отменяется, вводятся жидкость, электролиты, при необходимости проводится гемодиализ.

Противопоказания

Средство с осторожностью назначается при алкогольной зависимости, бронхиальной астме, в пожилом возрасте. Противопоказания:

непереносимость компонентов состава;
повреждения паренхимы печени;
порфирия;
возраст до 3 лет для концентрата и таблеток, до 3 месяцев для суспензии;
беременность, лактация.
Тип лекарства

Цена, рублей

Таблетки 480 мг 28 шт.

Концентрат 5 мл 10 ампул

Таблетки 120 мг 20 шт.

Суспензия 80 мл

Видео

Бисептол – комбинированный лекарственный препарат широкого спектра действия. Относится к группе сульфаниламидов.

Форма выпуска и состав

Бисептол выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки 120 мг. В одной таблетке Бисептола 120 содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
Таблетки 480 мг. Одна таблетка Бисептола 480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
Суспензия для приема внутрь. Имеет белый или светло-кремовый цвет с земляничным запахом. В 5 мл суспензии Бисептол содержится 200 мг сульфаметоксазола, 40 мг триметоприма и вспомогательные компоненты: магний-алюминиевый силикат, натрия гидрофосфат, кремофор RH 40, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, метилгидроксибензоат, сахаринат натрия, лимонная кислота, пропилгидроксибензоат, мальтитол, пропиленгликоль, земляничный аромат и вода очищенная. Препарат упакован по 80 мл во флаконы темного стекла, в картонной пачке один флакон;
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в ампулах по 5 мл. В 1 мл концентрата содержится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма. В картонной коробке 10 ампул.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол применяют для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. Среди них:

Синусит;
Отит;
Пневмония, бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
Уретрит, простатит, пиелонефрит, сальпингит, гонорея;
Диарея, холера, паратиф, брюшной тиф, бактериальная дизентерия;
Пиодермия и фурункулез.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисептола являются:

Тяжелая почечная недостаточность;
Установленный дефект паренхимы печени;
Тяжелые заболевания крови (лейкопения, агранулоцитоз, B 12 -дефицитная анемия, мегалобластная анемия, апластическая анемия и анемия, обусловленная дефицитом витамина B 9);
Выраженные нарушения функций почек (если отсутствует возможность контроля концентрации Бисептола в плазме крови);
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с риском развития гемолиза);
Гипербилирубинемия у детей;
Период беременности и грудного вскармливания;
Дети в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
Гиперчувствительность к компонентам препарата и/или сульфаниламидам.

Требует осторожности применение Бисептола у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями щитовидной железы и дефицитом фолиевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды. По инструкции, Бисептол назначают в следующей дозировке:

Дети 2-5 лет – по 240 мг два раза в сутки;
Дети 6-12 лет – по 480 мг два раза в сутки;
Взрослые и дети старше 12 лет – по 960 мг два раза в сутки (при длительном курсовом лечении – по 480 мг два раза в сутки).

Продолжительность терапии составляет 5-14 дней. При хронических инфекциях и/или тяжелом течении заболевания можно увеличить разовую дозу на 30-50%.

При курсовом лечении более 5 дней и/или увеличении дозировки Бисептола необходимо контролировать показатели периферической крови. При патологических изменениях следует назначить прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.

Суспензию Бисептол, по инструкции, назначают из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки:

Дети 3-6 месяцев – по 2,5 мл два раза в сутки;
Дети 7-36 месяцев – по 2,5-5 мл два раза в сутки;
Дети 4-6 лет – по 5-10 мл два раза в сутки;
Дети 7-12 лет – по 10 мл два раза в сутки;
Взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мл два раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет 10-14 дней (5 дней при шигеллезе). При инфекциях, вызванных возбудителем Pneumocystis carinii, дозировка составляет 120 мг/кг в сутки; Бисептол принимают каждые 6 часов в течение 2-3 недель.

Если отсутствует возможность приема препарата внутрь, а также при тяжелых инфекциях, применяют внутривенное капельное или внутримышечное введение Бисептола.

Побочные действия

К негативным побочным эффектам при применении Бисептола относятся:

Тошнота и рвота, жидкий стул, холестатический гепатит и псевдомембранозный колит;
Обратимая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия и агранулоцитоз;
Синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона;
Нефрит и гематурия;
Головокружение, депрессия и головная боль.

Как правило, все побочные реакции выражены слабо и после отмены препарата исчезают.

Особые указания

Если при применении Бисептола появилась кожная сыпь или возникла диарея тяжелого течения, препарат следует отменить.

Из-за риска развития мочекаменной болезни и кристаллурии следует обеспечить адекватный прием жидкости на весь период лечения.

При ангине, вызванной стрептококком, назначение Бисептола не показано.

Аналоги

К структурным аналогам Бисептола относится целый ряд лекарственных препаратов: Абацин, Абактрим, Бактифер, Бактериал, Бактрим, Бактризол, Бактицел, Берлоцид, Бактекод, Блексон, Гросептол, Ванадил, Инфектрим, Доктонил, Микроцетим, Метомид, Новотримед, Котримол, Котрибене, Котримаксазол, Орибакт, Потеспет, Примазол, Примотрен, Сулотрим, Синерсул, Сульфатрим, Тримосул, Триксазол, Респрим, Ранкотрим, Уроксен, Эриприм, Фалприн и др.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Бисептол следует хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 5 лет.

Бисептол – довольно известный в России препарат. Он относится к антисептикам, т.е. веществам, подавляющим продуцирование некоторых патогенных бактерий. Многих людей, получивших назначение этого препарата, интересует, является ли бисептол антибиотиком, т.к. распространено мнение, что антибиотики вредны для организма.

Описание и применение препарата

Бисептол – это антибиотик или все-таки нет? Нет. Бисептол относится к принципиально иной группе лекарственных средств – антибактериальных соединений на основе сульфаниламидов.

От антибиотиков они отличаются, во-первых, происхождением: сульфаниламиды – исключительно искусственные средства, синтезируются на химфабрике и в природе не встречаются, тогда как все без исключения антибиотики имеют природную либо в крайнем случае полусинтетическую основу.

Во-вторых, у сульфаниламидов принципиально иной механизм действия: они встраиваются в структуру патогенных микроорганизмов или простейших и замещают в их белке парааминобензойную кислоту, что приводит к невозможности размножения бактерий, простейших и даже некоторых видов грибка.

Хотя грибок в большинстве случаев невосприимчив к этим веществам, особенно это касается болезнетворного грибка рода Candida. Более того, сульфаниламиды так же, как и антибиотики могут создавать (при определенных условиях) благоприятную среду для возникновения кандидоза.

Действие бисептола обеспечивают 2 активных синтетических соединения: это сульфаметоксазол, оказывающий подавляющее действие на бактерии и простейшие одноклеточные организмы, и триметоприм – вещество-синергик, которое усиливает лечебный эффект основного ингредиента.

Бисептол всасывается в кровь за 1-2 ч, растворяясь в желудке. Максимальной концентрации в крови это средство достигает спустя 6-7 часов после того, как пациент примет препарат. Основной путь выведения – мочевыводящий тракт.

К основному компоненту – сульфаметоксазолу – чувствительны многие патогены, в их числе:

Поэтому применение Бисептола целесообразно в случае, если у человека воспаление органов ЛОР, ЖКТ, мочеполовой системы и других, вызванное бактериальной инфекцией.

Примечание: при заболеваниях, вызванных вирусами или грибковой инфекцией, например при простуде или кандидозе, применение бисептола бессмысленно и бесполезно, т.к. он не действует на вирусную и микологическую форму жизни. Если у вас, к примеру, кашель, то бисептол может помочь, только если причиной заболевания являются бактерии. Также этот препарат неэффективен против спирохет и возбудителя туберкулеза.

От чего помогает препарат бисептол? Многие люди пытаются пить бисептол от простудного кашля, но, как упоминалось выше, в большинстве случаев это не оправдано. Тем не менее, принимать бисептол рекомендуется при:

Кроме того, в список показаний к применению бисептола входят бактериологические инфекции желудка, кишечника и др., такие как:

диарея;
брюшной тиф и паратиф;
дизентерия;
холера;
отравление.

Он может с успехом использоваться при таких заболеваниях кожи, как фурункулез и пиодермия, а также при воспалении мозга – менингите, раневых инфекциях, в т.ч. после оперативного вмешательства, и т.д.

Бисептол назначают для профилактики таких заболеваний, как пневмоцистная пневмония у пациентов, страдающих ВИЧ/СПИД.

Форма выпуска и схема терапии

Чаще всего препарат выпускается в виде таблеток по 120, 480 и 960 мг, Иногда используют сироп-суспензию или сухой концентрат для приготовления инфузионного раствора. Основные вещества в них содержатся в пропорции 5 к 1, т. е. на 5 мг сульфаметоксазола приходится 1 мг триметоприма. Таблетки по 960 мг являются формой с увеличенной концентрацией – «форте» для использования в экстренных случаях.

Основным способом применения Бисептола является пероральный, т.е. суспензия или таблетки. В случае с тяжелой инфекцией он может вводиться внутримышечно или внутривенно с помощью капельницы.

Бывает Бисептол для детей и взрослых. Форма выпуска для маленьких пациентов – суспензия, сироп с земляничным вкусом. Младенцам от 3 до 6 месяцев препарат можно давать в виде суспензии по 2-2,5 мл 2 раза в сутки (временной период 12 часов). Малышам постарше, от 7 месяцев до 3 лет – по 5 мл два раза в сутки. Ребенку старше 3-х лет можно давать таблетки, если он способен их глотать.

В таком случае доза составляет:

240 мг 2 раза в день для возраста 3-5 лет;
480 мг 2 раза в сутки для возраста 6-12 лет;
старше 12 лет – по 960 мг 2 раза в день.

Взрослым Бисептол, как правило, прописывают в дозировке не менее 960 мг дважды в сутки, но если это лекарство назначается длительным курсом для лечения болезни, перетекшей в хроническую форму, то дозировка у взрослого может быть понижена до 480 мг.

Как принимать? Обычный курс лечения рассчитан на 2 недели. Сокращать его не нужно, т.к. из-за этого недолеченное заболевание может перейти в форму хроники, при этом патогенные бактерии приобретут резистентность к сульфаниламиду, и болезнь более не поддастся лечению этими препаратами.

Пить таблетки надо после еды, обильно запивая водой. При этом нельзя есть пищу, богатую белком, в том числе бобы (фасоль, сою, горох, чечевицу), сыр, мясо и молочные продукты, т.к. белок снижает эффективное действие препарата. Запрещено употребление спиртного.

Существует и инъекционный способ применения бисептола, он используется при тяжелых формах заболеваний, а также, если необходимо добиться повышенной концентрации препарата в спинном мозге. Инъекции можно начинать делать детям с 6-летнего возраста. Дозировка – такая же в пересчете на содержание основных компонентов в растворе.

Примечание: при длительном курсе лечения необходимо контролировать состав крови. Может потребоваться параллельный прием фолиевой кислоты.

Возможные побочные реакции и противопоказания

Основной особенностью любых сульфаниламидов является то, что многие патогены быстро приобретают к нему резистентность, т.е. становятся нечувствительны. Он может быть назначен только после того, как врач, проведя анализ, удостоверится в чувствительности возбудителей заболевания к этому препарату.

Кроме того, у Бисептола довольно много побочных эффектов: в частности, он вызывает постепенную интоксикацию печени и почек, способен угнетать кроветворение (при длительной терапии большими дозами), и аллергия на бисептол – нередкое явление.

Бисептол при беременности находится под абсолютным запретом, лечение им новорожденных также запрещено.

Чем еще он может быть опасен? Опасность представляет большая передозировка, при этом побочные действия у него следующие:

апластическая анемия, которая может привести к атрофии костного мозга;
нарушения функции печени и почек;
кристаллизация мочи, появление «песка»;
дерматологические проблемы;
кандидозы;
миалгия и артралгия – когда болят мышцы и суставы
гастрит и панкреатит, тошнота и рвота;
анемия, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
спазмы в дыхательной системе.

Он может являться, хотя и в редких случаях, причиной озноба или лихорадки. Также при лечении Бисептолом побочные действия могут проявиться в виде депрессии, апатии, тремора (дрожи в пальцах) и т.д.

Этот препарат абсолютно противопоказан следующим группам пациентов:

Взаимодействие с другими препаратами

Бисептол способен вступать во взаимодействие со многими из лекарств, которые человек может пить при других сопутствующих заболеваниях.

Есть определенные препараты, с которыми его принимать недопустимо, например с:

Ацетилсалициловой кислотой.
Налгезином и его аналогами.
Фенилбутазоном.
Барбитуратами
Мочегонными средствами, особенно на основе тиазида.

Бисептол способен химически усиливать действие:

Антикоагулянтов.
Глипизида, гликвидона и др. противодиабетических средств (при этом часто дает аллергию при совместном приеме с ними).
Метотрексата.
Фенитоина.

Очень важно знать, что Бисептол ослабляет действие гормональных контрацептивов. Если вы используете во время лечения оральную контрацепцию, то стоит уведомить об этом врача и, по его рекомендации, увеличить дозу.

Если сочетать Бисептол с Пириметамином, то увеличиваются шансы развития малокровия. Действие Бисептола снижают Рифампицин и обезболивающие новокаиновой группы.

Аналоги препарата

У этого вещества есть много синонимов – это лекарственные средства, имеющее то же активное химсоединение в составе, и поэтому имеющее аналогичные фармакологические свойства. Синонимами бисептола являются:

Абацин.
Андоприн.
Абактрин.
Бактрим.
Бактрамин.
Бактифер.
Ориприм.
Орибакт.
Котримол.
Котримаксазол.
Котрибене.
Сулотрим.
Сульфатрим.
Тримосул.
Эктаприм.

Аналог – это лекарство, имеющее сходную фармакодинамику и фармакокинетику, но при этом – иные действующие вещества в составе. В некоторых случаях аналогом может называться даже препарат из другой группы лекарственных средств, но назначающийся для излечения тех же заболеваний.

В узком смысле (по сходной фармакологии) к аналогам Бисептола относятся другие препараты из группы сульфаниламидов, к которой относится и он сам. Это известный всем Стрептоцид, Сульфатиазол натрия, Месалазин и другие сульфаниламиды, выпускающиеся под различными торговыми марками, в различной дозировке и т.д. В широком смысле под аналогом Бисептола могут пониматься даже антибиотики.

В фармакологии он считается комбинированным препаратом, способным воздействовать на обширный перечень видов неблагоприятных микроорганизмов.

Catad_pgroup Сульфаниламиды

Бисептол 480 мг - официальная инструкция по применению

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
серьезное повреждение паренхимы печени;
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
печеночная недостаточность;
тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

5 % и 10 % раствор декстрозы;
0,9% раствор NaCl;
раствор Рингера;
0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85