Дексаметазон внутривенно побочные эффекты инструкция по применению. Видео: лекарственный препарат Дексаметазон

20.04.2019
Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

В 1 ампуле (1 мл) препарата содержится:

действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат 4,4 мг (что соответствует 4,0 мг дексаметазона фосфата);

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,5 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,2 мг, натрия дисульфит 1,0 мг, динатрия эдетат 1,0 мг, натрия гидроксид до pH 7,0-8,5, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Влияние на углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальция из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секретов бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Повышает возбудимость центральной нервной системы.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности. Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения (Т 1/ 2) - 32-72 ч (продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/ 2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч, небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Показания:

Заместительная терапия при надпочечниковой недостаточности (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная надпочечниковая недостаточность, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

- эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии, обусловленный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

- ревматические заболевания;

Системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы;

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

В офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;

Отравление прижигающими жидкостями (необходимость уменьшения воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

- системные микозы;

- период грудного вскармливания;

- одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

С осторожностью:

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях/ состояниях/ факторах риска:

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III - IV степени.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Печеночная недостаточность.

Системный остеопороз, миастения gravis , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Беременность и лактация:

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначить при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребёнка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение .

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы (декстрозы).

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0.5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2 - 6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48 - 72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней. Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение - по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела более 35 кг нагрузочная доза составляет 25 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 4 мг каждые 2 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 4 ч, на 5-8 день - по 4 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 2 мг/сут до полной ее отмены. Детям с массой тела менее 35 кг нагрузочная доза составляет 20 мг в/в, затем на 1 -3 день вводят по 4 мг каждые 3 ч, на 4-й день - 4 мг каждые 6 ч, на 5-8 день - по 2 мг каждые 6 ч, далее суточную дозу снижают на 1 мг/сут до полной её отмены.

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день - в/в 4-8 мг, 2-3 день - внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день - внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день - внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта препарат вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием препарата внутрь.

Дозы препарата для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Нарушения со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны сердца : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усугубления тяжести ХСН, изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны сосудов : повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, при в/в введении: "приливы" крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров.

Нарушения со стороны психики : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, склонность к суициду.

Нарушения со стороны нервной системы : повышение внутричерепного давления, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения : внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гиперхолестеринемия, эпидуральный липоматоз.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : лейкоцитурия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Нарушения со стороны иммунной системы : генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), синдром "отмены".

Местные при парентеральном введении : жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

Передозировка:

Симптомы : повышение артериального давления, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение : симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) (может образовывать нерастворимые соединения) . Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок. повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсацилиловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая дексаметазоном, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрий-содержащие ЛС - отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении дексаметазона, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

При применении дексаметазона существует риск развития тяжёлых анафилактических реакций, брадикардии.

На фоне терапии препаратом повышается риск активации стронгилоидоза.

Дозу дексаметазона необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса.

Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой.

Возможно ухудшение течения миастении.

Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1,0 мл препарата в ампулы темного стекла. По 25 ампул в ячеистую картонную решетку, по 1 решетке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 5 ампул в пластиковый поддон, по 5 поддонов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Дата обновления информации:   22.04.2017 Иллюстрированные инструкции

Состав Дексаметазона в ампулах : Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

Капли для глаз Дексаметазон : Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), трилон Б, вода д/и.

Форма выпуска

  • Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
  • Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
  • Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).

Фармакологическое действие

Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической , противовоспалительной , иммунодепрессивной , десенсибилизирующей , антитоксической , противошоковой активностью . Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

  • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
  • снижению проницаемости капилляров;
  • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
  • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
  • инволюции лимфоидной ткани;
  • ускорению катаболизма белков;
  • снижению утилизации глюкозы;
  • усилению глюконеогенеза в печени;
  • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
  • задержке Na и воды;
  • задержке секреции АКТГ.

После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином ) — примерно 77%.

Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

Показания к применению

Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга , шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?

В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, , ирите , , кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите , склерите , блефарите , эписклерите , симпатической офтальмии , а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

От чего показано закапывание препарата в ухо?

В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

Противопоказания

Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

Внутрисуставное введение запрещено при:

  • нестабильности суставов;
  • патологической кровоточивости;
  • предшествующей артропластике;
  • чрессуставных переломах;
  • наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
  • околосуставных мягких тканей;
  • выраженный околосуставной остеопороз .

Противопоказания к применению капель для глаз:

  • туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз ;
  • трахома ;
  • эпителиальное повреждение роговой оболочки .

Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

Побочные действия Дексаметазона

Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

Системные побочные эффекты Дексаметазона:

  • со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго , нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома , гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм ;
  • со стороны ССС — артериальная гипертензия , характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, , при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
  • со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, , эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
  • метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия , гипокалиемия , набор веса;
  • эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета , стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, ;
  • со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, , мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
  • со стороны кожного покровастрии , экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
  • реакции гиперчувствительности — , высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, .

Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты , нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит .

Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом .

Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)

Уколы Дексаметазона: инструкция по применению

Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

Схема лечения зависит от показаний:

  • при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
  • При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
  • При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
  • При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “ и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм , тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения

При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций

Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при или ларингите , а также при бронхообструкции ).

Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

Таблетки Дексаметазона: инструкция по применению

Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

Проба Лиддла

Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

Глазные капли Дексаметазон: инструкция по применению

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Передозировка

При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Условия продажи

По рецепту.

Рецепт на латинском (образец):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл

Условия хранения

Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

Срок годности

2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

Особые указания

Дексаметазон в ветеринарии

В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое , противоаллергенное и противовоспалительное средство .

Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, , бурсита , аллергических заболеваний , отечной болезни , отравлений, кетоза и острых маститов .

Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

Применение в бодибилдинге

Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов , препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

Аналоги Дексаметазона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги раствора и таблеток: , Дексаметазон-Виал , Дексамед , Мегадексан , Дексаметазон-Феррейн .

Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС , Дексапос , Озурдекс , , Дексаметазонлонг .

Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью .

Что лучше — Преднизолон или Дексаметазон?

— это синтетический аналог гидрокортизона , который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

В сравнении с гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону .

Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона . При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

Совместимость с алкоголем

В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.

Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения . При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

Нормальная работа организма человека во многом зависит от состояния гормональной системы. Даже незначительные неполадки в ее работе приводят к заболеваниям разной степени тяжести. В настоящее время фармацевтами разработано огромное количество синтетических гормональных препаратов, которые позволяют скорректировать нехватку того или иного гормона, а также дают возможность системно воздействовать на организм. Одним из таких аналогов гормонов является вещество дексаметазон.

Что такое дексаметазон?

Дексаметазон является фторированным производным глюкокортикостероидного гормона, который обычно вырабатывает кора надпочечника.

Препараты системного действия на основе этого гормона оказывают противовоспалительное, противоаллергическое действие, способны снижать иммунные реакции. Врачи, используя в своей лечебной практике дексаметазон, отзывы оставляют о его эффективности при устранении острых приступов аллергии.

Механизмы снижения воспалительных и аллергических реакций имеют цепной характер. Дексаметазон реагирует с рецепторными образованиями цитоплазмы, создавая комплексное соединение, которое проникает через ядерную оболочку и увеличивает образование информационной РНК. В результате трансляции на иРНК происходит синтез липокортинового белка. Этот белок медиирует действие дексаметазона. Так, под действием липокортинов замедляется действие фосфолипаз А2, уменьшается выработка эйкозатетраеновой кислоты, простагландин-эндоперекисей, лейкотриена, основными эффектами которых являются воспалительные, аллергические реакции. Уменьшается выработка простаноидов и за счет снижения синтеза циклооксигеназы.

При участии дексаметазона происходит замедление выработки участками гипофиза адренокортикотропного, β-липотропного и фолликулостимулирующего гормонов, уменьшается секреторная функция щитовидной железы при выработке тиреотропного гормона, однако не уменьшается содержание полипептидных эндорфинов в крови.

Это синтетическое вещество принимает участие в обмене белков, жиров и в синтезе глюкозы без углеводных компонентов. Под действием дексаметазона активируются глюконеогенезные ферменты, затем в клетках печени и почек из молочной и пировиноградной кислоты синтезируется глюкоза. Печень начинает больше откладывать гликогена, что в свою очередь активирует гликогенсинтетазу и производство глюкозы из аминокислотных остатков. Происходит увеличение концентрации глюкозы в плазме, что приводит к синтезу инсулина поджелудочной железой.

Лечение дексаметазоном:

  • Приводит к усиленному процессу расщепления жиров в клетках из-за уменьшения поступления в них глюкозы. Но этот процесс обратимый, так как дексаметазон стимулирует выработку инсулина, который активирует синтез жиров из глюкозы и их накопление.
  • Усиливает процесс диссимиляции сложных веществ на более простые в таких тканях, как соединительная, костная, мышечная, жировая и лимфоидная.
  • Нарушает деятельность всех лейкоцитарных клеток, в том числе моноцитов, в тканях.
  • Уменьшает поступление этих клеток в участок с чужеродными агентами и их фагоцитарную активность, выработку интерлейкиновых медиаторов. За счет упрочнения мембранной оболочки лизосом клеток уменьшается количество ферментов, расщепляющих пептидные связи в белках, вызывающих воспалительные очаги.
  • Снижает численность Т-лимфоцитов и В-лимфоцитов, моноцитарных клеток, базофильных и эозинофильных лейкоцитов в сосудистом русле из-за перехода их в лимфатическую жидкость, уменьшает выработку иммуноглобулинов, коллагеновых волокон, проницательную способность капиллярных стенок.

Разнообразие лекарственных форм дексаметазона

Вещество дексаметазон входит в состав глюкокортикоидных лекарственных средств, которые производятся в различных лекарственных формах. Это может быть таблетированная форма. Существует еще препарат «Дексаметазон»в ампулахв виде растворов для инъекций, в форме глазных капель и мазей. Каждая лекарственная форма имеет свое назначение при определенных заболеваниях, инструкцию по применению и дозировке, перечень побочных реакций. В зависимости от характера протекания болезни и длительности лечения, врачи назначают определенную форму препарата.

Среди врачей бытует мнение, что инъекционные формы имеют ряд преимуществ по сравнению с таблетками. Так, растворы препарата после их введения способны почти мгновенно оказывать терапевтическое действие благодаря быстрому поступлению действующего вещества в кровяное русло, а из него - к рецепторам. В жидкой форме препарат усваивается полностью, а при использовании таблеток часть активного компонента разрушается под действием содержимого пищеварительного тракта.

Препарат «Дексаметазон», отзывы пациентов

Препарат «Дексаметазон» имеет множество показаний к применению. Основные его направления - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действия.

После проведения курса терапии лекарственным средством «Дексаметазон» отзывы одних пациентов свидетельствуют о его эффективности при лечении острых аллергических реакций, воспалительных процессов в суставах или приступов бронхиальной астмы, в то время как другие остаются недовольными большим количеством побочных действий этого препарата.

Терапия гормональными средствами всегда сопровождалась долей риска возникновения нежелательных последствий. Поэтому лечащий врач должен сопоставить пользу при лечении заболевания и риск возникновения побочных реакций, прежде чем назначать препарат «Дексаметазон». Отзывы пациентов, принимающих это лекарство, говорят о возникновении у них побочных реакций, влияющих на определенные системы организма.

Это могут быть реакции, связанные с эндокринными нарушениями, такие как развитие сахарного диабета разных типов, уменьшение устойчивости организма к молекулам глюкозы, увеличение выработки надпочечниками гормонов АКТГ. В результате развивается болезнь Кушинга с такими симптомами, как ожирение, избыточное количество волос на теле, округление черт лица с выраженным вторым подбородком, гипертония, нарушения месячного цикла у женщин, чрезмерная утомляемость поперечнополосатой мускулатуры.

Изменения происходят и в работе сердца и сосудов, они характеризуются нарушением сердечного ритма в сторону его уменьшения, а также ухудшением насосной функции сердца по снабжению организма кровью, гипертонией, повышением свертываемости крови, образованием тромбов. Пищеварительная система также может быть подвергнута негативному влиянию препарата «Дексаметазон», которое проявляется нарушениями переваривания пищи, рвотными рефлексами, тошнотой, гастритами и панкреатитами, язвой или кровотечениями желудка и кишечника, вздутием живота, икотными рефлексами.

Побочные эффекты могут возникать и в нервной системе. Это могут быть галлюцинации, состояние эйфории, бреда, нервозности, параноидальные расстройства, сопровождающиеся головной болью, судорогами, нарушением сна.

Иногда пациенты жалуются на задержку жидкости в организме за счет накопления ионов натрия и выведения калия, избыточный вес, увеличение потливости, хрупкость костной ткани и сухожилий, долго незаживающие повреждения кожи, появление красных пятен на коже из-за кровоизлияний, нарушение содержания пигмента в коже, угревую сыпь.

Ампулированная форма дексаметазона

Препарат «Дексаметазон» в ампулах (инъекционные формы) применяют при экстренной терапии, а также когда средство можно ввести только в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. Это бесцветный или с желтоватым оттенком раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в концентрации 4 мг дексаметазона фосфата на 1 мл воды для инъекций.

Широко используется ампулированный препарат «Дексаметазон», показания к применению которого основаны на его противовоспалительном, противоаллергическом, иммунодепрессивном действии.

К заболеваниям, требующим введения дексаметазона в виде инъекций, относятся острая и хроническая надпочечниковая недостаточность, наследственное разрастание надпочечниковой коры; деструкция тиреоцитов щитовидной железы; шоковое состояние различного происхождения, когда другие препараты не действуют. Лечат препаратом избыточное накопление жидкости в головном мозге из-за опухолей, травм, оперативных процедур, менингоэнцефалита; астматический приступ, спазм бронхов при остром бронхите, острые приступы аллергии. Среди показаний - ревматоидные артриты; патологии костной, хрящевой тканей, сыпи на коже и различные дерматиты; злокачественные лейкозы, лейкемии, опухоли; разрушение эритроцитов, недостаток гранулоцитов, диатез с геморрагическим уменьшением числа тромбоцитарных клеток; различные инфекции.

Данный препарат используют как отдельно, так и в соединении с другими лекарственными средствами.

Инструкция по применению для дексаметазона в ампулах

Несколькими способами рекомендует проводить инъекции препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Уколы делают внутривенно струйным или капельным методом. При капельном введении готовят раствор из хлорида натрия изотонического или декстрозного раствора пятипроцентного. Можно делать уколы внутримышечно или вводить препарат локально в места заболевания, например, вовнутрь сустава.

Дозировку и количество приемов врач назначает пациенту в соответствие с характером и остротой заболевания, а также способностью человека переносить данный препарат. При острых состояниях начинают лечение с высоких доз препарата «Дексаметазон» в ампулах. Инструкция по введению данного лекарства за первые сутки предписывает дозировку около 4-20 мг препарата, которые распределяют на 3 или 4 приема, причем первая доза всегда больше последующих. Так, первая дозировка для снятия мозгового отека составляет 10 мг, для устранения шокового состояния используют 20 мг, аллергической реакции - около 8 мг. После улучшения состояния дозировку уменьшают. Длительность инъекционного лечения - около 3-5 дней.

При введении препарата в больной сустав доза составляет от 0,2 до 6 мг, уколы делают через каждые три дня.

При лечении детей в результате недостаточной выработки гормонов надпочечников дозировка лекарства устанавливается в количестве 0,023 мг на килограмм массы тела, которые вводят тремя уколами внутримышечно через три дня. Для лечения других заболеваний назначают максимальную дозу 0,1667 мг на килограмм массы тела.

При одновременном применении инъекций дексаметазона с другими препаратами может наблюдаться несовместность их действий, например, при соединении его с раствором гепарина происходит выпадение осадка, что недопустимо. Поэтому фармацевты рекомендуют применять внутривенно препарат дексаметазона одиночно, без других препаратов.

Дексаметазон в таблетках

Существует несколько дозировок таблетированной формы препарата «Дексаметазон». Таблетки этого препарата белого цвета, содержат по 0,5 мг и 1,5 мг активного компонента - дексаметазона.

На фармацевтическом рынке представлен широкий ассортимент препарата «Дексаметазон». Для чего назначают эти таблетки? Обычно эту форму врачи выписывают после инъекционной терапии, когда ликвидирован острый приступ заболевания, в качестве поддерживающего лечения.

Препарат показан для заместительной терапии недостаточной работы коры надпочечников, тиреодитов разных форм.

При использовании такого средства, как препарат «Дексаметазон», показания к применению - лечение ревматоидных заболеваний суставов, отеков головного или спинного мозга, поражений соединительной ткани при васкулитах, красной волчанке, склерозе, амилоидозе, различных дерматитов и эритем, псориазов и лишая, аллергических заболеваний, иммунных заболеваний системного характера.

Препарат назначают и при эндокринных заболеваниях органов зрения, различных изменениях в структуре глаза, для уменьшения иммунных реакций при пересадке хрусталика или роговицы.

Эффективно лечение на основе препарата «Дексаметазон», показания к его применению включают заболевания пищеварительной системы, таких как колиты, гранулематозные энтериты, заболевания печени; заболевания дыхательной системы: туберкулезные поражения легочной ткани, фиброз и саркоидоз легких; заболевания кровеносной системы: различные анемии, аплазии эритробластов, недостаток тромбоцитов, лейкозы и лимфомы.

Правила приема таблеток дексаметазона

Препарат «Дексаметазон», таблетки по 0,5 мг или 1,5 мг, назначают каждому больному индивидуально. Дозировка зависит от вида болезни, степени тяжести, длительности лечения, от способности организма переносить данный препарат. Обычно лекарство принимают вместе с пищей, а после трапезы принимают антацидные препараты.

В начале лечения дозировка в сутки составляет от 0,70 до 9 мг. Максимальная доза, которую можно использовать за сутки, не должна превышать 15 мг, а минимальная - 1 мг. Когда установится стабильное состояние больного, количество дексаметазона снижают до 3 мг в сутки. Препарат «Дексаметазон» детям применяют в дозировке в сутки от 83.3 до 333.3 мкг на килограмм веса.

Длительность лечения может быть несколько суток, а может затянуться на месяцы, все зависит от терапевтического эффекта. После окончания приема препарата в течение нескольких дней вводят кортикотропин.

Глазные капли дексаметазона

Еще одной разновидностьюдексаметазона являются капли глазные «Офтан Дексаметазон» для местного действия. Они представляют собой бесцветный прозрачный раствор вещества дексаметазона натрия фосфата в количестве 1,32 мг на 1 мл воды для инъекций; самого активного компонента дексаметазона в растворе - 1 мг на 1 мл. Этот препарат используют в офтальмологической практике в качестве противовоспалительного, противоаллергического и противоэкссудативного средства.

Действующее вещество дексаметазон влияет на синтез белков, снижает выработку веществ, ответственных за воспалительные процессы, таких как гистамин, кинин, ферменты лизосом, уменьшает поступление макрофагов к очагу воспаления, снижает проницательную способность сосудистых стенок. За счет действия гормона нарушается выработка иммуноглобулинов, интерлейкинов, медиаторов воспалительных реакций, что не дает развиваться воспалительному процессу при различных нарушениях. Длительность такого эффекта после введения одной капли - около восьми часов.

Применение капель дексаметазона

Для терапии болезней глаз используют препарат «Дексаметазон» - капли. Инструкция описывает лечение этим средством заболеваний острого или хронического характера. Это может быть негнойный воспалительный процесс в оболочке глаза, его роговице, хроническое воспаление края века, острый воспалительный процесс белковой оболочки глаза, эписклеральной ткани, воспалений между склерой и конъюнктивой, в радужной оболочке, а также в ней и в цилиарном теле глазного яблока. Лечат каплями дексаметазона роговицу при различных ее повреждениях, воспаления в заднем глазном сегменте, послеоперационные или посттравматические отеки и воспалительные процессы, симпатическую офтальмию, аллергические конъюнктивиты или кератоконъюнктивиты, а также болезни уха, например, отит.

Способ применения 0,1%-ных капель заключается в закапывании глаз в область конъюнктивального мешка по одной или две капли через каждые два часа. После уменьшения воспалительного процесса количество закапываний снижают до пяти в сутки. Длительность лечения устанавливает врач, проведя осмотр больного и измерив давление внутри глаза. Период использования препарата должен быть не больше трех недель.

При лечении ушных заболеваний капают 3 или 4 капли в больное ухо по 2-3 раза в день.

Следует учитывать, что при лечении дексаметазоном можно не заметить сопутствующие грибковые или инфекционные заболевания, а при выявлении таковых сочетают гормональные капли с противомикробными препаратами.

Глазные капли на основе офтана дексаметазона содержат консервирующее вещество бензалкония хлорид, которое плохо влияет на состояние глаз и может поглощаться поверхностью контактных линз.

Стоимость препаратов

Все лекарственные формы дексаметазона отличаются по цене. Наибольшая стоимость - у инъекционных растворов препарата «Дексаметазон», которая у каждого производителя своя. Купить ампулированные растворы можно в аптеке, ампулы по 25 штук в упаковке, содержание дексаметазона в 1 мл составляет 4 мг. Ампулы могут содержать 2 мл и 1 мл раствора. Обязательно должна содержаться в коробке препарата «Дексаметазон» инструкция по применению. Цена на такой препарат начинается от 200 рублей за 25 ампул по 1 мл и от 226 рублей за 25 ампул по 2 мл.

Таблетки дексаметазона дозировкой 0,5 мг по 50 штук в пачке можно купить за 28 рублей.

Немного больше стоят 0,1%-ные глазные капли «Дексаметазон», цена их варьируется от 40 рублей за упаковку. Продают их во флаконах-капельницах объемом 5 мл и 10 мл, в пачке с инструкцией по применению.

«Дексаметазон» относят к препаратам, которые могут в некоторых случаях спасти жизнь. Такое гормональное средство эффективно справляется с анафилактической реакцией, бронхоспазмом, токсическим шоком и многими другими опасными состояниями. Не все знают, когда его назначают детям, в какой форме применяют, какие побочные реакции он может вызвать в детском возрасте и какие могут быть последствия превышения его дозировки.


Форма выпуска

«Дексаметазон» выпускают в таких формах.


Таблетки

Они небольшого размера, круглой плоской формы и зачастую белого цвета. В одной упаковке их содержится 10 , 20 штук или больше .


Глазные капли

Они представлены пластиковыми флаконами по 5 , 10 мл бесцветного прозрачного раствора.


Ампулы с раствором для уколов в мышцу или вену

Одна ампула такого лекарства содержит 1-2 мл прозрачного раствора, который зачастую бесцветный, но может быть и немного желтоватым. Одна коробка включает 5 или 10 ампул.


Состав

Главный компонент любой формы лекарства представлен дексаметазоном в виде фосфата натрия. Это соединение содержится в 1 мл раствора для уколов в дозе 4 мг, а в одной таблетке – в количестве 500 мкг (0,5 мг). Концентрация такого вещества в глазных каплях составляет 0,1%, что соответствует 1 мг на 1 мл раствора.

В растворе для уколов помимо активного соединения есть стерильная вода, гидрофосфат натрия, эдетат динатрия и глицерол. Глазные капли включают такие дополнительные ингредиенты, как хлорид бензалкония, эдетат динатрия, вода, декагидрат тетраборат натрия и борная кислота. Вспомогательными добавками таблетированной формы являются лактоза, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, повидон, тальк и стеарат магния.


Принцип действия

Показания

Инъекции «Дексаметазона» внутримышечно или внутривенно назначаются в острых случаях или в ситуациях, когда прием внутрь невозможен. В других случаях применяют таблетированную форму.

Препарат эффективен:

  • При анафилактическом шоке или другой тяжелой аллергии.
  • При отеке головного мозга, причиной которого бывает травма, а также операция, менингит, опухолевый процесс и другие факторы.
  • При недостаточности коры надпочечников.
  • При токсическом, ожоговом или травматическом шоке.
  • При тяжелом бронхоспазме или астматическом статусе.
  • При ревматических или системных заболеваниях.


  • При тяжелых формах дерматозов.
  • При болезни Крона или язвенном колите.
  • При гемолитической анемии и других болезнях крови.
  • При гломерулонефрите.
  • При тяжелых инфекциях.
  • При лейкемии и других новообразованиях.

Инъекционную форму также можно использовать местно, например, вводить в патологическое образование мягких тканей, в сустав или в ткани глаз. Для экстренного снижения температуры тела используется литическая смесь с «Дексаметазоном» , компонентами которой выступают «Анальгин» и «Димедрол » .

Глазные капли применяют при кератите, конъюнктивите, ирите, увеите и других заболеваниях органа зрения. Ингаляции с «Дексаметазоном» назначаются врачами при обструктивном бронхите, лающем кашле, ложном крупе (стенозе гортани). Препарат заливают в небулайзер вместе с физраствором и проводят процедуру в течение 5-10 минут.


С какого возраста разрешено принимать?

Если к применению «Дексаметазона» есть серьезные показания, такой медикамент может быть назначен в любом возрасте, даже 10-месячному или годовалому ребенку. При этом лечение таким гормональным средством должно быть лишь под медицинским наблюдением (как детей до года, так и ребенка постарше). Давать препарат детям без назначения врача недопустимо.


Противопоказания

Любая форма «Дексаметазона» не применяется при повышенной чувствительности к веществам в ее составе. Препарат противопоказан при острой вирусной, грибковой или бактериальной инфекции. Глазные капли нельзя применять при повреждении целостности роговицы.

Уколы и таблетки не назначают при вакцинации (при использовании живых вакцин) и при синдроме Иценко-Кушинга. Инъекции запрещены при серьезных проблемах с гемостазом, а таблетки из-за содержания лактозы не назначают при нарушениях углеводного обмена.

Осторожности в назначении препарата требуют пациенты с артериальной гипертензией, туберкулезом, почечной недостаточностью, эпилепсией, язвенной болезнью, гипотиреозом, печеночной недостаточностью и некоторыми другими патологиями. Если у ребенка есть какая-то хроническая болезнь, вопрос о назначении «Дексаметазона» должен решаться специалистом в индивидуальном порядке.


Побочные действия

Лечение «Дексаметазоном» может провоцировать:

  • Катаракту или глаукому.
  • Нарушения работы сердца - например, брадикардию, сердечную недостаточность или экстрасистолию.
  • Увеличение массы тела, гипергликемию, задержку воды и другие обменные нарушения.
  • Повышение давления крови.
  • Слабость или атрофию мышц.
  • Психические нарушения.
  • Замедление заживления ран, истончение кожи, появление растяжек и акне.
  • Снижение уровня лимфоцитов, эозинофилов, тромбоцитов или моноцитов.

Кроме того, на лекарство может возникать местная реакция - например, жжение во время укола или покраснение кожи после инъекции. Если же отменить препарат резко, это приведет к развитию синдрома отмены, проявляющегося снижением давления крови, тошнотой, головной болью и другими отрицательными симптомами.

Инструкция по использованию

Дозировку препарата в каждом случае подбирают индивидуально, учитывая тип болезни, переносимость гормонального лечения, реакцию пациента на терапию и другие факторы. Для детей дозу необходимо рассчитать по массе тела. Нередко делают расчет по площади поверхности тела. Определив суточное количество «Дексаметазона», его делят на 3-4 приема, определяя так разовую дозу медикамента.

Дексаметазон – гормональный препарат, который оказывает иммунодепрессивное действие, борется с воспалением, положительно влияет на центральную нервную систему. Вещества в составе имеют противоаллергические и противошоковые свойства, а также способны выводить токсины, поэтому его активно назначают пациентам с воспалительными процессами в глазном яблоке или с отеком мозга.

Попадая в цитоплазму, взаимодействует с ее рецепторами, в результате чего формируется комплекс, который, проникая в клеточное ядро, усиливает синтез матричной РНК. Выпускается в форме таблеток и инъекционных растворов. Относится к разряду жизненно необходимых средств, отпускается по рецепту.

Важно! Во время курса лечения Дексаметазоном необходимо отказаться от управления транспортным средством и прочих занятий, которые требуют максимально быстрой и точной реакции на опасные факторы.

Применение препарата

Для чего назначают Дексаметазон? Врач может выписать его в тех случаях, когда у пациента проблемы с функционированием некоторых систем органов, а также при наличии целого ряда заболеваний:

  • проблемы эндокринного характера
  • патологии соединительной ткани
  • кожные заболевания
  • заболевания глаз
  • проблемы в функционировании ЖКТ
  • заболевания крови
  • почечные патологии
  • опухоли
  • другие заболевания

Таким образом, показаниями к применению могут стать проблемы, связанные с недостаточностью коры надпочечников, отечность головного мозга, наличие в нем опухолей или черепно-мозговых травм. Препарат направлен на облегчение состояний, вызванных злокачественными образованиями и состояниями: лейкоз, детская лейкемия и другие.

Дексаметазон эффективен при обострении хронических заболеваний (бронхит, астма), а также при аллергических реакциях тяжелого характера и во время инфекционных заболеваний (в комплексе с антибиотиками). Назначается для вывода из шокового состояния (при анафилактическом шоке, ожоговом, токсическом, операционном). Также нередко используется в офтальмологии при лечении конъюнктивита, склерита и для ликвидации последствий глазных травм.

Прием Дексаметазона при беременности

Беременность может являться противопоказанием для приема многих лекарств, и Дексаметазон не исключение. Его применение на ранних сроках показано только тогда, когда возможный риск для жизни и роста эмбриона больше, чем возможный побочный эффект от препарата. Прием лекарства на последних этапах беременности может оказать существенное влияние на развитие надпочечников: у ребенка может возникнуть атрофия их коры, поэтому после родов может появиться потребность в заместительной терапии. Если у вас есть необходимость в приеме препарата в период лактации, то грудное вскармливание придется прекратить.

Способ применения

Дексаметазон применяется по индивидуально составленному плану. Принимается внутрь (таблетки), инъекционным путем, конъюнктивально.

  • Таблетки для взрослых. Принимаются после или во время еды, от 2-3 до 10-15 мг в сутки (в зависимости от предписаний врача).
  • Таблетки для детей. 3-4 раза в день, в зависимости от массы тела ребенка.
  • Уколы для взрослых. Для экстренной помощи – от 4 до 20 мг, до 4-х раз в сутки. При шоке применяется ударная доза – 20 мг, затем по 3 мг на 1 кг веса в течение суток.
  • Уколы детям. Вычисляется в зависимости от массы тела.
  • При офтальмологических заболеваниях – до 2 капель ежечасно, после – через каждые 5-6 часов (если состояние острое). В других случаях – до 2 капель 3 раза в день. Курс составляет, как правило, пару недель.

Противопоказания

Если в организме есть заболевания желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит, колиты, диверкулит), а также сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность и особенно инфаркт миокарда), прием Дексаметазона чреват разрывом сердечной мышцы. Противопоказанием также являются нарушения в работе эндокринной системы (диабет, гипотиреоз и другие) и патологии почек и печени. И, как уже было сказано выше, беременность и лактационный период.

Побочные эффекты и передозировка

При передозировке угроза для организма не так масштабна, но она имеется. Повышается артериальное давление, появляется отечность, может изменяться сознание. Именно поэтому препарат должен быть выписан врачом и приниматься по индивидуальному плану.



Похожие статьи