Главная
Диагностика
Метоклопрамид: инструкция по применению, показания и противопоказания. От чего помогает «Метоклопрамид»

Метоклопрамид: инструкция по применению, показания и противопоказания. От чего помогает «Метоклопрамид»

25.06.2019

Код АТХ: A03FA01

Торговое название: Метоклопрамид Международное непатентованное название: Метоклопрамид /Metoclo-pramide. Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Состав: одна ампула (2 мл раствора) содержит — действующего вещества: метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит безводный Е 221, динатрия эдетат, пропи-ленгликоль, хлористоводородная кислота, вода для инъекций. Описание: прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта; прокинетики.

Взрослым. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени.
Для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией.
Инъекционный курс лечения должен быть максимально короткий. Пациента следует перевести на пероральный или ректальный путь введения в кратчайшие сроки.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (неострой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 5 суток.
Для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты, в качестве препарата второй линии. Максимальный курс лечения 48 часов.

Гиперчувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, 3 – 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома (подтвержденная или подозреваемая, в связи с риском тежелых гипертензивных осложнений), болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения (в том числе нейролептическая или метоклопрамид-индуцированная тардитивная дискинезия в анамнезе), эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, эпизоды метгемоглобинемии в анамнезе на прием метоклопрамида или при дефиците НАДФ-цитохром-b5, одновременный прием леводопы или стимуляторов дофаминовых рецепторов, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации.
В связи с содержанием сульфита натрия раствор метоклопрамида не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Раствор для инъекций вводят внутримышечно или внутривенно болюсно в течение не менее чем 3 минут. Взрослым в дозе 10 мг до 3 раз в сутки (максимальная разовая доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 30 мг или 0,5 мг/кг).
Детям. Дозу рассчитывают в соответствии с таблицей или исходя из расчета 0,10 – 0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг массы тела.

Возраст (в годах)	Вес (кг)	Доза (мг)	Частота
1 - 3	10 - 14	1	до 3 раз в день
3 - 5	15 - 19	2	до 3 раз в день
5 - 9	20 - 29	2,5	до 3 раз в день
9 - 18	30 - 60	5	до 3 раз в день
15 - 18	Более 60	10	до 3 раз в день

Максимальная продолжительность терапии составляет 5 дней. При по-вторной рвоте минимальный интервал между введениями метоклопрамида не должен быть менее 6 ч.
При пониженной функции почек препарат назначают:
- при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 75%;
- при клиренсе креатинина от 15 до 60 мл/мин – в дозах, уменьшенных на 50%.
При тяжёлой печёночной недостаточности доза метоклопрамида должна быть уменьшена на 50%.
Пожилым пациентам дозирование осуществляют с учетом изменения функции печени и почек, как это указано выше.

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Ускоряется, при этом секреторная функция желудка (выделение желудочного сока) не изменяется. Продвижение пищи по тонкому кишечнику ускоряется, но понос при этом не возникает.

Нормализуется выделение желчи, устраняется дискинезия желчного пузыря. Метоклопрамид способствует заживлению язв в двенадцатиперстной кишке и в желудке.

Препарат оказывает стимулирующее влияние на выработку пролактина (гормона передней доли гипофиза с разносторонним действием на организм).

Препарат быстро всасывается из кишечника. Он оказывает действие уже через 1-3 минуты при внутривенном введении, через 10-15 минут при внутримышечном введении и через 30-60 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа, противорвотный эффект длится 12 часов, препарат выводится почками . Метоклопрамид проникает через плаценту , попадает в грудное молоко .

Формы выпуска

Таблетки по 0,01 (10 мг) №50.
Раствор для инъекций 0,5% по 2 мл в ампуле №10.
Сироп для детей (в России не выпускается и не импортируется).

Инструкция по применению метоклопрамида

Показания к применению

Показаниями для назначения метоклопрамида являются:
1. Тошнота и рвота и различного происхождения:

обусловленная приемом лекарств (химиотерапии при лечении рака , противотуберкулезных средств, цитостатиков, антибиотиков , препаратов наперстянки , препаратов для наркоза и др.);
при лучевой терапии;
при заболеваниях почек и почечной недостаточности (уремии);
при заболеваниях печени ;
при рвоте у беременных;
при черепно-мозговых травмах ;
при погрешностях в питании .

Не оказывает эффекта при рвоте в результате вестибулярных нарушений (например, при укачивании).
2. Снижение двигательной активности желудка и кишечника (в том числе послеоперационный парез кишечника).
3. Дискинезия желчевыводящих путей.
4. Рефлюкс -эзофагит (заброс в пищевод желудочного сока и вследствие этого – воспаление слизистой оболочки пищевода).
5. Метеоризм (вздутие живота при чрезмерном скоплении газов в кишечнике).
6. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
7. Диспепсический синдром (тошнота, рвота) при инфаркте миокарда или тяжелой сердечной недостаточности).
8. Синдром Туретта у детей (непроизвольные подергивания лица).

Прочие реакции:

учащение мочеиспускания или недержание мочи ;
гинекомастия (одно- или двухстороннее чрезмерное увеличение у мужчин грудных желез по типу женских);
нарушения менструального цикла ;
галакторея (выделение молока или молокоподобной жидкости из грудных желез);
порфирия (нарушение пигментного обмена);
бронхоспазм;
гиперемия (покраснение) слизистой оболочки носа.

Лечение метоклопрамидом

Как принимать метоклопрамид?
Метоклопрамид принимают за 15-30 минут до приема пищи, не разжевывая; запить таблетку надо небольшим количеством воды. Метоклопрамид в растворе для инъекций можно вводить и внутривенно, и внутримышечно. Этот раствор может применяться также в виде капель в нос.

При лечении метоклопрамидом следует избегать употребления алкогольных напитков, так как они увеличивают риск развития осложнений.

Учитывая снижение концентрации внимания и замедление реакции при приеме метоклопрамида, следует на период курса лечения отказаться от вождения автомобиля, а также избегать работы с использованием потенциально опасного оборудования.

Дозировка метоклопрамида
Таблетки
Взрослым внутрь назначается по 5-10 мг (по 0,5-1 таблетке) 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых – 20 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 60 мг (6 таблеток).

Средняя длительность курса лечения у взрослых - 4-6 недель.

Раствор для инъекций
Внутримышечно или внутривенно взрослым назначают:

при парезе желудка и кишечника по 10-15 мг до 4 раз в сутки;
с целью профилактики и лечения рвоты (тошноты) при проведении химиотерапии или лучевой терапии – вводят внутривенно дозу из расчета 1-2 мг на 1 кг веса за полчаса перед сеансом химиотерапии (или лучевой терапии) и затем каждые 2-4 часа (при необходимости);
за 5 – 15 минут перед рентгенологическим исследованием или перед введением зонда вводят внутривенно 10-20 мг метоклопрамида взрослым пациентам.

Максимальная суточная доза метоклопрамида – 60 мг для всех путей введения.

При интраназальном введении раствор метоклопрамида закапывают в каждый носовой ход по 10-20 мг препарата несколько раз в день.

О передозировке препарата будут свидетельствовать такие признаки: гиперсомния (выраженная сонливость днем или очень продолжительный ночной сон), спутанность сознания и появление экстрапирамидных расстройств (нарушения мышечного тонуса и движений от непроизвольного подергивания до обездвиженности). При появлении таких признаков следует прекратить прием метоклопрамида. Симптомы исчезнут через сутки после прекращения приема.

Метоклопрамид детям

В раннем детском возрасте (до 2 лет) метоклопрамид противопоказан в любой лекарственной форме.

Детям до 6 лет можно применять только таблетированные формы по строгим показаниям и с осторожностью. Дозировка – по 0,5-1 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема. Старшим детям назначают по 5 мг (0,5 таблетки) 3 раза в день.

При проведении химиотерапии и лучевой терапии за полчаса перед сеансом лечения вводят внутривенно 1-2 мг метоклопрамида на 1 кг массы тела, затем повторяют при необходимости через 3-4 часа.

Курс лечения метоклопрамидом у детей должна быть по возможности коротким.

Перед рентгенологическим исследованием желудочно-кишечного тракта или перед введением зонда за 5-15 минут препарат вводят внутривенно: детям до 6 лет – 0,1 мг на 1 кг массы тела, а детям старше 6 лет – 2,5-5 мг на 1 кг массы тела.

Метоклопрамид при беременности

В первом триместре беременности Метоклопрамид противопоказан. Во втором и третьем триместрах применение метоклопрамида допускается только по жизненным показаниям, т.к. исследования проводились только на животных, хотя при этом неблагоприятное воздействие препарата на плод не выявлено.

Поскольку метоклопрамид проникает в грудное молоко, то при необходимости назначения его во время лактации следует прекратить кормление ребенка грудью .

Взаимодействие метоклопрамида с другими лекарственными препаратами

Метоклопрамид усиливает действие снотворных препаратов , действие алкоголя на центральную нервную систему; повышает всасывание Ампициллина , Тетрациклина , Леводопы, Парацетамола , Аспирина (ацетилсалициловой кислоты); повышает эффективность препаратов, снижающих кислотность желудочного сока – таких, как Ранитидин , Фамотидин; замедляет всасывание Циметидина и Дигоксина (может потребоваться коррекция доз этих препаратов).

Действие метоклопрамида может быть ослаблено ингибиторами холинэстеразы (Галантамин, Эзерин или Физостигмин, Прозерин, Пирофос, Армин, Фосфакол). Влияние препарата на моторику желудочно-кишечного тракта может быть блокировано лекарственными средствами, содержащими опиоиды.

Нежелательно одновременное применение метоклопрамида и нейролептиков (особенно производных бутиформенона и фенотиазинов), т.к. при этом повышается риск развития экстрапирамидных нарушений (изменение тонуса мышц и нарушения движений от гиперкинезов или подергиваний до обездвиженности).

Аналоги метоклопрамида

Существует множество структурных аналогов (синонимов) метоклопрамида:
Реглан, Метоклопрамид гидрохлорид, Клометол, Церукал , Реливерин, Перинорм, Примперил, Бимарал, Примперан, Компортан, Прамин, Вискал, Гастробидс, Пластил, Пераприн, Имперал, Паспертин, Максолон, Клопан, Метоклол, Наузифар, Мориперан, Легир, Эметизан, Максеран, Регастрол, Терперан, Риметин.

Препараты аналогичного действия (но с другим химическим составом):
Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.

Фото препарата

Латинское название: Metoclopramide

Код ATX: A03FA01

Действующее вещество: Метоклопрамид (Metoclopramide)

Производитель: БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь); PROMED EXPORTS (Индия); Московский эндокринный завод (Россия)

Описание актуально на: 30.10.17

Метоклопрамид – противорвотное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток для приема внутрь и раствора для инъекций.

Показания к применению

Показаниями к применению являются такие состояния, как: тошнота, рвота и икота. Препарат может назначаться при дискинезии желчевыводящих путей, атонии и гипотонии желудка и кишечника, метеоризме, рефлюкс-эзофагите, обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии). Еще одним показанием является рентгеноконтрастное исследование ЖКТ: в этом случае данное средство применяют для ускорения перистальтики кишечника.

Противопоказания

глаукома;
эпилепсия;
феохромоцитома;
пролактинозависимые опухоли;
перфорация желудка или кишечника;
кровотечения из ЖКТ;
экстрапирамидные нарушения;
кишечная непроходимость механического генеза.

Противопоказаниями к применению также являются повышенная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и грудного вскармливания. Не назначают при одновременном применении антихолинергических лекарственных препаратов.

Инструкция по применению Метоклопрамид (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимаются перорально за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Детям в возрасте от 6 лет назначается по 5 мг 1-3 раза в день.

Раствор для инъекций

Раствор может вводится внутривенно или внутримышечно.

Дозировка для взрослых составляет 10-20 мг 2-3 раза в день (не более 60 мг в сутки). Для детей от 6 лет рекомендованная доза равна 5 мг, которые вводятся 1-3 раза в день. Детям от 2 до 6 лет показано введение раствора в размере 0,5-1 мг на килограмм веса в день.

С целью профилактики и лечения рвоты и тошноты, которая возникает на фоне лучевой терапии или приема цистостатиков вводится внутривенно в дозировке 2 мг на килограмм веса за полчаса до приема лекарства или проведения процедуры. В случае острой необходимости через 2-3 часа возможно повторное введение препарата.

Перед проведением рентгенологического исследования с контрастом рекомендовано внутривенное введение раствора в размере 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.

Побочные эффекты

Побочные действия обычно проявляются в начале лечения в виде запоров, диареи, головокружения, головной боли, сонливости, чувства усталости, депрессии, акатизии и агранулоцитоза. В редких случаях наблюдаются сухость во рту и кожная сыпь. При длительном применении препарат способен спровоцировать развитие гинекомастии, галактореи и нарушений менструального цикла.

У детей Метоклопрамид может вызывать гиперкинезы, спазмы лицевой мускулатуры и спастическую кривошею. Данные побочные эффекты обычно проходят самостоятельно сразу после отмены препарата.

У пациентов пожилого возраста при длительном применении средства возможно развитие поздней дискинезии и явлений паркинсонизма.

Передозировка

Данные о передозировке отсутсвуют.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Метамол, Перинорм, Реглан, Церукал, Церуглан.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Оказывает противорвотное действие. Он снижает проявления икоты, тошноты и рвоты, облегчая состояние больного. Лекарственное средство стимулирует перистальтику желудочно-кишечного тракта, уменьшает рефлюкс содержимого желудка в пищевод за счет повышения давления сфинктера.

Метоклопрамид – активное действующее вещество препарата стимулирует выработку пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Особые указания

Пациентам с выраженным нарушением функционирования почек или печени рекомендовано снижение дозировки в 2 раза от обычной. Дальнейшая корректировка дозы зависит от реакции пациента на проводимую терапию.

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и болезнью Паркинсона. При лечении детей препарат также следует применять с осторожностью, так как у них значительно выше вероятность возникновения дискинетического синдрома. При наличии строгих показаний Метоклопрамид может применяться у детей в возрасте от 2 лет (в виде инъекций) и в возрасте от 6 лет (в виде таблеток).

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Раствор для инъекций противопоказан детям до 2 лет, таблетки до 6. В более старшем возрасте применяется с особой осторожностью с соблюдением рекомендованного режима дозирования.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью применяется для лечения людей преклонного возраста из-за высокого риска развития дискинезии и явлений паркинсонизма.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью назначается при выраженных нарушениях функций почек.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается при выраженных нарушениях функций печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами происходит взаимное ослабление терапевтических эффектов. Также препарат способен уменьшать биодоступность кетопрофена, эффективность каберголина и противопаркинсоническое действие леводопы.
При приеме Метоклопрамида в сочетании с зопиклоном, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, этанолом, диазепамом, мефлохином, морфином, мексилетином и циклоспорином ускоряется абсорбция данных лекарственных препаратов.
Лекарственные препараты группы нейролептиков, а также флувоксамин и флуоксетин повышают риск развития экстрапирамидных состояний при лечении. Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении толтеродина. При необходимости применения Метоклопрамида перед инъекцией тиопентала или пропофола может потребоваться уменьшение дозировок данных препаратов.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Метоклопрамид. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Метоклопрамид, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Метоклопрамида, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Противорвотным лекарством является Метоклопрамид. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 10 мг, уколы в ампулах для инъекций в растворе стимулируют перистальтику пищеварительного тракта.

Форма выпуска и состав

Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке).
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит — активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество).

В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида – 5 мг.

Фармакологическое действие

Метоклопрамид обладает противорвотным эффектом, оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается Допамином.

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку пролактина, повышает уровень альдостерона, что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Показания к применению

От чего помогает Метоклопрамид? Таблетки показаны при различных патологических состояниях, которые сопровождаются развитием тошноты и появлением рвоты, к ним относятся:

Комплексная терапия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
Рефлюкс-эзофагит – воспаление слизистой оболочки пищевода, которое является результатом обратного заброса в него кислого желудочного содержимого.
Рвота, тошнота или икота различного происхождения, в том числе связанная с нарушениями в структурах центральной нервной системы.
Атония или гипотония полых структур пищеварительного тракта (желудок, тонкий кишечник) – выраженное снижение тонуса гладкой мускулатуры после операционного вмешательства, приема или применения некоторых лекарственных средств.
Дискинезия желчевыводящих путей – нарушение тонуса полых структур гепатобилиарной системы (желчный пузырь, печеночные и желчные протоки), которое сопровождается выраженной тошнотой и рвотой.
Метеоризм – повышенное газообразование в кишечнике, спровоцированное снижением его перистальтических движений.

Также таблетки Метоклопрамид применяются для усиления перистальтики кишечника, которое необходимо для проведения некоторых диагностических исследований (рентгенографическое исследование с применением контрастных веществ).

Инструкция по применению

Метоклопрамид таблетки

Принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым — по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 20 мг, суточная — 60 мг. Детям старше 6 лет — по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Ампулы

Внутривенно или внутримышечно. Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза — 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на лекарство.

Противопоказания

диагностированная глаукома, подозрение на нее;
кровотечения в пищеварительной системе;
индивидуальная гиперчувствительность;
стенозирование привратника желудка;
болезнь Паркинсона;
перфорация стенок кишечника, желудка;
пролактинзависимые новообразования;
феохромоцитома;
бронхиальная астма у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
эпилепсия;
рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;
экстрапирамидные нарушения;
кишечная непроходимость механического характера.

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

пожилой возраст (65 лет и старше);
бронхиальная астма;
гипертоническая болезнь;
болезнь Паркинсона;
заболевания почечной и печёночной системы;
детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);

Побочные явления

Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства – тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус.
Паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах.
Обмен веществ: порфирия.
Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; Пищеварительная система: диарея, запор; редко – сухость во рту.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница.
Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых.
Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада.
Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа. В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет — противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет — противопоказано парентеральное введение). Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

Особые указания

При рвоте вестибулярного генеза Метоклопрамид не эффективен. При его применении могут искажаться данные лабораторных показателей функции печени и определения концентрации пролактина и альдостерона в плазме. Побочные действия в большинстве случаев развиваются на протяжении 36 часов после применения препарата и проходят без дополнительного лечения в течение 24 часов после его отмены.

Терапия, по возможности, должна быть кратковременной. Во время применения Метоклопрамида употреблять алкоголь не рекомендуется. В период лечения следует соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, а также при управлении автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы ослабляют эффект медикамента. Риск развития экстрапирамидных нарушений значительно возрастает при одновременной терапии нейролептиками.

Метоклопрамид способен повышать активность блокаторов гистаминовых Н2 рецепторов, усиливать седативное действие снотворных препаратов, усугублять действие этанола на нервную систему. Лекарственное средство усиливает всасываемость: