Левотироксин натрий
L-Тироксин:: Лекарственная форма
таблетки
L-Тироксин:: Фармакологическое действие
Левовращающий изомер тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях, а также регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес, при поздних узловых стадиях значительная редукция размеров щитовидной железы отмечается в 30% случаев, но почти у всех пациентов предупреждается ее дальнейший рост.
L-Тироксин:: Показания
Гипотиреоз различного генеза (в т.ч. при беременности), дефицит гормонов щитовидной железы, рецидив зоба (профилактика после резекции), эутиреоидный доброкачественный зоб, дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими ЛС после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности). Рак щитовидной железы (подавляющая терапия, после удаления щитовидной железы - заместительная). В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит, тест на подавление функции щитовидной железы.
L-Тироксин:: Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. Недостаточность коры надпочечников (должна быть компенсирована до начала терапии), заболевания ССС (в т.ч. ИБС, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе), сахарный и несахарный диабет, тиреотоксикоз в анамнезе, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), гипофизарная недостаточность, тяжелая длительно существующая гипофункция щитовидной железы.
L-Тироксин:: Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи). При применении в чрезмерно высоких дозах - тиреотоксикоз (измение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, повышенное потоотделение, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела). При применении в недостаточно эффективных дозах - гипотиреоз (дисменорея, запоры, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела). Псевдоопухоль мозга у детей.Передозировка. Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема. Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение ГКС, плазмаферез.
L-Тироксин:: Способ применения и дозы
Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза - 25-100 мкг/сут; поддерживающая - 125-250 мкг/сут; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут. При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг/сут с постепенным повышением до оптимальной - 100-200 мкг/сут. Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым - 75-200 мкг/сут, детям - 12.5-150 мкг/сут. Дополнительная терапия при лечении тиреостатическими ЛС - 50-100 мкг/сут. Злокачественная опухоль щитовидной железы (после операции) - 150-300 мкг/сут. Для проведения диагностического теста - однократно, в дозе 3 мг, утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 нед до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. При необходимости через 2 нед после применения может быть произведено повторное его применение. У пациентов с заболеваниями ССС препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем ЭКГ. У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6-12 нед.
L-Тироксин:: Особые указания
При необходимости назначения др. ЛС, содержащих йод, необходима консультация врача. Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию ТТГ, повышение которой указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией ССС. При применении во II-III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
L-Тироксин:: Взаимодействие
Снижает эффект инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, сердечных гликозидов; усиливает - непрямых антикоагулянтов (увеличивается протромбиновое время), трициклических антидепрессантов. Колестирамин, колестипол, алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию тироксина (Т4) на 15 и 25% соответственно. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, клофибратом, фуросемидом, салицилатами, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. На синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные ЛС, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин. При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.
- Инструкция по применению L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ
- Состав препарата L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ
- Показания препарата L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ
- Условия хранения препарата L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ
- Срок годности препарата L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ
Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы (H03) > Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы (H03A) > Гормоны щитовидной железы (H03AA) > Levothyroxine sodium (H03AA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 100 мкг: 50 или 100 шт.Рег. №: 3357/94/99/04/09/14 от 04.12.2014 - Действующее
Таблетки круглые, слегка выпуклые, от почти белого до слегка бежевого цвета, с насечкой для деления на одной стороне и тиснением "100" - на другой; таблетки можно разделить на две равные части с одинаковой дозировкой.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), декстрин (из крахмала кукурузного), глицериды парциальные длинноцепочечные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата L-ТИРОКСИН 100 БЕРЛИН-ХЕМИ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.
Дата обновления: 18.04.2011 г.
Синтетический левотироксин, содержащийся в лекарственном препарате L-Тироксин 100 Берлин-Хеми, идентичен по своему действию естественно образующемуся в организме тиреоидному гормону, который вырабатывается, главным образом, щитовидной железой. После того, как левотироксин частично преобразуется в лиотиронин (ТЗ), в частности, в печени и в почках, и проникнет в клетки организма, наблюдаются характерные эффекты развития, роста и обмена веществ, свойственные гормонам щитовидной железы.
Данные доклинических исследований по безопасности
- острая токсичность. Острая токсичность левотироксина очень низкая;
- хроническая токсичность. Исследования хронической токсичности выполнялись на различных видах животных (крысы, собаки). При высоких дозах у крыс наблюдались признаки гепатопатии, была повышена частота самопроизвольного нефроза, а также изменялась масса органов. У собак значительные нежелательные эффекты не наблюдались;
- онкогенный и мутагенный потенциал. Длительные исследования на животных с целью изучения мутагенного потенциала левотироксина не выполнялись. Исследовательских данных о мутагенном потенциале левотироксина не имеется. К настоящему времени не имеется подозрений или указаний на поражение плода в результате изменения генома;
- репродуктивная токсичность. Тиреоидные гормоны проникают через плаценту в очень малых количествах.
При пероральном приеме натощак до 80% левотироксина абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Степень абсорбции в значительной степени зависит от типа галенического препарата. C max достигаются примерно через 6 ч после приема. В начале пероральной терапии действие препарата наступает обычно через 3 - 5 сут. Рассчитанный объем распределения составляет 1/2 л/кг. Левотироксин более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Метаболический клиренс составляет 1.2 литра плазмы в сут; разложение препарата происходит в, основном, в печени, почках, мозгу и мышцах. Вследствие высокой степени связывания с белками, тиреоидные гормоны в очень малых количествах обнаруживаются в гемодиализате.
- замещение тиреоидного гормона при гипотиреозе различной этиологии;
- профилактика рецидива зоба после резекции зоба при эутиреоидной функции щитовидной железы. Доброкачественный зоб с эутиреоидной функцией щитовидной железы;
- вспомогательное средство для тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния;
- подавляющая и заместительная терапия при злокачественной опухоли щитовидной железы, главным образом, после тиреоидэктомии;
- тест с супрессией щитовидной железы.
Таблетка L-Тироксин 100 Берлин-Хеми содержит 106.4 - 113.6 мкг левотироксин натрия х Н 2 О (эквивалентно 100 мкг левотироксин натрия).
Сведения о дозировке следует рассматривать в качестве рекомендаций. В случае сохранения остаточной функции щитовидной железы следует использовать наименьшую замещающую дозу. Индивидуальная суточная доза должна определяться по результатам лабораторных анализов и клинических обследований. Лечение гормонами щитовидной железы с особой осторожностью следует начинать пожилым пациентам, пациентам с заболеванием коронарных артерий, и пациентам с тяжелым или длительным гипотиреозом, т. е. следует выбирать наименьшую суточную дозу и медленно повышать ее через продолжительные интервалы времени с частым контролем тиреоидных гормонов. Опыт показывает, что наименьшая доза также является оптимальным решением при низкой массе тела и большом узелковом зобе.
Детям первоначально назначается доза 12.5 - 50 мкг, новорожденным 25-50 мкг левотироксин натрия в сутки. При назначении замещающей дозы во время длительной терапии учитываются, наряду с другими показателями, возраст и масса тела отдельного ребенка.
При врожденном гипотиреозе для обеспечения нормального психомоторного развития жизненно важно начать терапию как можно раньше. Уровень Т4 должен быть скорректирован до нормальных значений в течение первых трех или четырех лет жизни. В первые 6 месяцев жизни в качестве контрольного параметра надежнее использовать значения уровня Т4, а не TSH. В отдельных случаях для нормализации уровня TSH может потребоваться до двух лет, несмотря на адекватное замещение Т4.
Полную суточную дозу следует проглотить, не разжевывая и запить небольшим количеством жидкости. Принимать препарат следует утром натощак, как минимум за 1/2 часа до завтрака.
Младенцам полную суточную дозу следует давать как минимум за 1/2 часа до первого приема пищи. Для этого таблетку следует растворить в небольшом количестве воды и дать младенцу полученную суспензию (каждый раз доза должна быть свежеприготовленной!) с несколько большим количеством жидкости.
Длительность применения:
- при гипотиреозе: обычно на протяжении всей жизни;
- при профилактике рецидива зоба: от нескольких месяцев или лет либо на протяжении всей жизни;
- при эутиреоидном зобе: от нескольких месяцев или лет либо на протяжении всей жизни. Для лечения эутиреоидного зоба необходим период лечения от 6 месяцев до двух лет. Если лечение L-Тироксином 100 Берлин-Хеми не принесло желаемого результата за это время, следует рассмотреть другие терапевтические возможности;
- в качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза: в соответствии с длительностью применения тиреостатического препарата
- после тиреоидэктомии вследствие злокачественной опухоли щитовидной железы: обычно на протяжении всей жизни.
Указанные ниже значения приняты в качестве основы при оценке частоты возникновения побочных реакций:
- очень часто ≥ 1/10, часто ≥ от 1/100 до < 1/10, нечасто ≥ от 1/1000 до < 1/100, редко ≥ от 1 /10000 до < 1/1000б очень редко < 1/10000, не известно (невозможно оценить, исходя из доступных данных).
В случае правильного применения препарата и контроля клинических и лабораторно-диагностических параметров при лечении лекарственным препаратом L-Тироксин 50 Берлин-Хеми не ожидается возникновение побочных реакций. Если дозировка не переносится пациентом (что бывает очень редко) или в случае передозировки, особенно, при слишком быстром повышении дозы в начале лечения, возможно возникновение таких симптомов как тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, осложнение стенокардии, тремор, состояние беспокойства, бессонница, гипергидроз, ощущение жара, повышение температуры, потеря веса, рвота, диарея, головная боль, мышечная слабость и мышечные судороги, нарушение менструального цикла, ложная опухоль головного мозга. В таких случаях следует снизить дозу или прервать прием препарата на несколько дней. Сразу после исчезновения побочного эффекта рекомендуется возобновить лечение, с осторожностью выбрав дозу препарата.
В случае гиперчувствительностью к левотироксину или любому из вспомогательных веществ могут возникнуть аллергические реакции, такие как уртикария, бронхоспазм и отек гортани. В очень редких случаях сообщалось об анафилактическом шоке. В этом случае прием препарата следует отменить.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности и, особенно, во время грудного вскармливания, замещающая терапия тиреоидными гормонами должна быть адекватной и непрерывной. Несмотря на широкое применение препарата во время беременности, до настоящего времени его риск для плода не выявлен. Количество тиреоидного гормона, попадающего в грудное молоко во время вскармливания даже при терапии высокими дозами левотироксина недостаточно, чтобы спровоцировать развитие гипертиреоза или подавление секреции TSH у младенца.
Из-за изменения уровня эстрогена у пациенток с гипотиреозом во время беременности может быть повышена потребность в левотироксине. Поэтому функцию щитовидной железы следует контролировать как во время, так и после беременности, а замещающую дозу следует корректировать в соответствии потребностями организма.
Во время беременности противопоказано применение левотироксина в качестве вспомогательного средства при лечении гипертиреоза тиреостатиками, поскольку это требует более высоких доз тиреостатиков. В отличие от левотироксина, тиреостатики могут проникать через плацентарный барьер в эффективных дозах, а это может спровоцировать гипотиреоз у плода. По этой причине во время беременности для лечения гипертиреоза всегда следует использовать монотерапию низкими дозами тиреостатиков.
Во время беременности запрещается выполнять тест на подавление функции щитовидной железы
Перед началом лечения тиреоидным гормоном следует исключить или нормализовать состояние при следующих заболеваниях:
- коронарная болезнь сердца;
- стенокардия;
- гипертензия;
- недостаточность гипофиза или коры надпочечников;
- автономия щитовидной железы.
При любых обстоятельствах следует избегать даже слабого гипертиреоза, вызванного приемом лекарственного препарата, при наличии коронарной болезни сердца, сердечной недостаточности или тахиаритмии. В этих случаях следует более часто проверять параметры тиреоидного гормона.
При вторичном гипотиреозе следует выяснить, сопровождается ли это состояние недостаточностью коры надпочечников. При подтверждении диагноза сначала следует провести замещающее лечение этого заболевания (гидрокортизон).
При терапии левотироксином женщин в постменопаузном периоде с высоким риском остеопороза, функцию щитовидной железы следует проверять чаще для того, чтобы избежать повышенного уровня левотироксина в крови.
В очень редких сообщалось о случаях возникновения гипотиреоза у пациентов, получающих одновременно севеламер и левотироксин. Поэтому для пациентов, принимающих оба лекарственных препарата, рекомендован тщательный контроль уровня TSH.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к вождению автомобилей и управлению механизмами не выполнялись.
После передозировки или интоксикации происходит усиление обмена веществ от умеренной до сильной степени. Рекомендуется прервать прием препарата и контролировать состояние пациента. В случае заметных бета-симпатомиметических эффектов (например, при тахикардии), состояние пациента может быть облегчено при помощи блокаторов бета-рецепторов. Применение тиреостатиков нежелательно, поскольку функция щитовидной железы уже полностью подавлена. В случае очень сильного превышения дозы (суицидальной попытке) может быть полезен плазмоферез.
Колестирамин и колестипол подавляют абсорбцию левотироксина, поэтому должны приниматься не ранее, чем через 4 - 5 ч после приема L-Тироксина 50 Берлин-Хеми.
Абсорбция левотироксина может уменьшиться при сопутствующем приеме алюминийсодержащих антацидных препаратов, связывающих кислоту в желудке, карбоната кальция и железосодержащих препаратов. Поэтому L-Тироксин 50 Берлин-Хеми следует принимать не менее чем за два часа до приема этих препаратов.
Севеламер, возможно, снижает биодоступность левотироксина. Поэтому L-Тироксин 50 Берлин-Хеми следует принимать, как минимум, за 1-3 ч до приема севеламера.
Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, β-блокаторы и рентгеноконтрастные вещества, содержащие йод, подавляют преобразование Т4 в ТЗ.
Из-за высокого содержания йода амиодарон может вызывать как гипертиреоз, так и гипотиреоз. Особое внимание следует уделять в случае узелкового зоба с возможной невыявленной функциональной автономией щитовидной железы.
Быстрое внутривенное введение фенитоина может привести к повышенному уровню свободного левотироксина в плазме крови и, в отдельных случаях, облегчить развитие аритмии.
Салицилаты, дикумарол, высокие дозы фуросемида (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин с мест связывания с белками плазмы и, таким образом, приводить к повышению уровня свободного левотироксина в плазме.
Сертралин и хлорокин/прогуанил уменьшают эффективность левотироксина и повышают уровень TSH в сыворотке.
Барбитураты и другие лекарственные препараты с фермент-индуцирующим воздействием на печень могут повышать печеночный клиренс левотироксина.
Потребность в левотироксине может быть повышена в период приема эстроген-содержащих контрацептивных препаратов или при гормон-замещающей терапии в постменопаузном периоде.
Левотироксин может ослаблять сахароснижающий эффект антидиабетических препаратов. Поэтому, в основном, в начале терапии тиреоидными гормонами, у диабетиков необходим регулярный контроль уровня глюкозы крови. Может потребоваться корректировка дозы антидиабетического препарата.
Левотироксин может усиливать эффект производных кумарина, вытесняя их с мест связывания с белками плазмы. Поэтому при сопутствующем лечении требуется регулярный контроль параметров свертываемости крови и может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта.
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми, упакованный в алюминиево-алюминиевый блистер, хранить при температуре не выше 30 °С.
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми, упакованный в блистер из ПВДХ/ПВХ-пленку и алюминиевую фольгу, хранить при температуре не выше 25 °С.
Памятка пациенту: если Вы принимаете Л-тироксин
Вам назначили (Л-тироксин или Эутирокс, или Баготирокс, или Тиреотом, Тиреокомб, Трийодтиронин, Новотирал, или Левотироксин натрия других торговых марок).
Есть несколько важных правил приёма препарата:
1. Л-тироксин принимается всегда перед едой за 20-30 минут, запивать надо водой (не молоком, не соком, не чаем или кофе, не газированной водой!!!).
2. Если Вы забыли принять препарат до еды - то можно принять через 3-4 часа после.
3. В некоторых случаях, когда требуется приём большой дозы, а препарат переносится не очень хорошо, то разрешается делить приём на 2-3 раза в день, то есть через 3-4 часа после еды и за 30 минут до следующего приёма пищи.
4. В некоторых схемах разрешается пропускать приём Л-тироксина 1 день в неделю или 2 дня в неделю, но не подряд. О такой схеме врач, обычно, рассказывает на приёме. Это относится к пациентам, имеющим в истории болезни указание на ИБС, аритмии, пожилым пациентам (старше 75 лет) и т.д.
5. Не надо самостоятельно пытаться менять дозу! Если вы чувствуете дискомфорт при приёме препарата, надо сдать анализ крови на гормоны (как минимум ТТГ, Т4 свободный, Т3 свободный) и прийти на приём к врачу . Особенно это важно для женщин во время беременности, когда принципиальна доза препарата!!!
6. При подобранной дозе - контроль гормонов осуществляется, обычно 2 раза в год. При подборе дозы – 1 раз в 2 месяца.
7. Есть схемы, в которых смена дозы «идёт» сезонно (осенью и зимой - доза выше, весной и летом - ниже), схема назначается только врачом, а не самостоятельно.
8. Наиболее частые побочные действия: сердцебиение, потливость, раздражительность, если не проходят в течение 10 дней, то стоит обсудить с лечащим врачом смену дозы или изменение режима приёма препарата.
9. Л-тироксин не сочетается в одновременном приёме с препаратами: железа, кальция, антацидов (Маалокс, Альмагель и др.), разница между приемами этих препаратов должна быть 4 часа. Желательно и с остальными препаратами тоже не смешивать (минимальный интервал 15 минут).
10. При беременности вся доза препарата назначается сразу, при других состояниях - подбирается постепенно под контролем гормонов! (называется это - «титрация дозы», смена дозы проходит 1 раз в 1-5 недель, решается врачом).
11. При отмене препарата - отменяется вся доза сразу, без постепенного снижения.
12. В связи с хирургическим вмешательством или другими обстоятельствами, Л-тироксин можно не принимать максимально 1 неделю!
13. Достаточно редко у пациентов встречается очень высокая чувствительность к препарату и принимаемая доза составляет всего лишь 12.5 мкг, 25 мкг или 37.5 мкг, дозы выше вызывают ощущение передозировки.
14. Желательно препарат не «мельчить», а купить полную требуемую для приёма дозу, например Эутирокс выпускается в дозах – 25, 50, 75, 88, 100, 125, 112, 125, 137, 150 мкг! Из Германии можно привести Эутирокс в дозе 200 мкг, 300 мкг.
15. При приёме Л-тироксина в менопаузе необходимо сочетать его приём с приёмом препаратов кальция в курсовом режиме, под контролем плотности костной ткани (денситометрия) 1 раз в 3-5 лет, а при уже диагностированном остеопорозе и его лечении - 1 раз в год.
16. Приём Л-тироксина официально разрешён при беременности и кормлении.
17. Потребность в Л-тироксине больше у детей, чем у взрослых, из-за повышенной скорости обменных процессов, это связано с процессами роста.
18. Приём Л-тироксина и одновременно других препаратов (таких как антикоагулянты, КОК, глюкокортикоиды, преднизолон и др.) могут изменить показатели ТТГ, Т4 свободного, Т3 свободного крови, изменения которых оценить может только врач!!!
19. Л-тироксин изменяет метаболизм в организме (меняется его метаболизм в отношении принимаемых препаратов) - антидепрессантов, сердечных гликозидов, антикоагулянтов, некоторых сахароснижающих препаратов, анаболических препаратов, тамоксифена, фуросемида, фенобарбитала, карбамазепина, салицилатов, амиодарона, соматотропина и некоторых других, уточните у доктора эффекты и дозу приёма препарата в Вашем случае.Не забывайте предоставлять врачу полный список принимаемых Вами препаратов! [U]
20. Л-тироксин используется не только для лечения гипотиреоза, но и для лечения узлового зоба, диффузного увеличения щитовидной железы, в некоторых случаях лечения ДТЗ, после операции на щитовидной железе.
21. Утром, после приёма Л-тироксина надо ограничить приём молока, препаратов сои, кофе, мяса.
L- тироксин – препарат гормонов щитовидной железы.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма L- тироксина – таблетки:
- В дозе 50 мкг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, 1 упаковка в картонной пачке;
- В дозе 100 мкг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке;
Действующее вещество препарата – левотироксин натрия: в 1 таблетке 50 или 100 мкг.
Показания к применению
- Диффузный токсический зоб (после курса применения тиреостатиков, позволяющих достичь эутиреоидное состояние);
- Эутиреоидный зоб;
- Гипотиреоз;
- Рак щитовидной железы (после хирургического лечения).
Для заместительной терапии и профилактики рецидива зоба препарат назначают пациентам после резекции щитовидной железы.
В качестве диагностического средства L- тироксин применяется при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
Абсолютные:
- Нелеченая недостаточность надпочечников;
- Острый миокардит и острый инфаркт миокарда;
- Наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы и лактозы, недостаточность лактазы;
- Нелеченый тиреотоксикоз;
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные (требуется особая осторожность):
- Синдром мальабсорбции;
- Заболевания сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца (стенокардия, атеросклероз, инфаркт миокарда в анамнезе), аритмии, артериальная гипертензия;
- Сахарный диабет;
- Тяжелый длительно существующий гипотиреоз.
Способ применения и дозировка
Дозу для каждого пациента врач определяет индивидуально в зависимости от показаний. Всю суточную дозу принимают за 1 раз утром натощак, хотя бы за 30 минут до приема пищи. Таблетки глотают целиком, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.
Грудным и детям младше 3 лет суточную дозу препарата следует давать за один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку непосредственно перед приемом необходимо растворять в воде до образования тонкой взвеси.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов до 55 лет при условии отсутствия заболеваний сердечно-сосудистой системы L-тироксин назначают из расчета 1,6-1,8 мкг на килограмм массы тела в сутки (начальная суточная доза для женщин обычно составляет 75-100 мкг, для мужчин – 100-150 мкг). Больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями и людям в возрасте старше 55 лет назначают по 0,9 мг/кг/сутки. Начальная доза обычно составляет 25 мкг в день. Далее с интервалами 2 месяца ее увеличивают на 25 мкг до момента нормализации показателей тиреотропного гормона (ТТГ). В случае появления или усугубления симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы проводят коррекцию терапии этих заболеваний. Пациентам с выраженным ожирением дозу рассчитывают на идеальный вес.
- 0-6 месяцев: 10-15 мкг/кг, суточная доза – 25-50 мкг;
- 6-12 месяцев: 6-8 мкг/кг, суточная доза – 50-75 мкг;
- 1-5 лет: 5-6 мкг/кг, суточная доза – 75-100 мкг;
- 6-12 лет: 4-5 мкг/кг, суточная доза – 100-150 мкг.
- Старше 12 лет: 2-3 мкг/кг, суточная доза – 100-200 мкг.
- Супрессивная терапия рака щитовидной железы – 150-300 мкг/сутки;
- Лечение эутиреоидного зоба и профилактика его рецидива после хирургического лечения – 75-200 мкг/сутки;
- Комплексная терапия тиреотоксикоза – 50-100 мкг/сутки.
Перед проведением теста тиреоидной супрессии L-тироксин назначают в следующих суточных дозах:
- За 4 и за 3 недели до теста – по 75 мкг;
- За 2 и за 1 неделю до теста – по 150-200 мкг.
Во всех случаях длительность лечения определяет врач. При гипотиреозе препарат, как правило, принимают в течение всей жизни.
При тиреотоксикозе L-тироксин применяют в составе комплексной терапии в комбинации с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния.
Побочные действия
При правильном приеме L-тироксина под контролем врача побочные эффекты отсутствуют.
При повышенной чувствительности есть вероятность развития аллергических реакций.
При передозировке возможно развитие симптомов, характерных для тиреотоксикоза, таких как учащенное сердцебиение, боли в сердце, нарушение сердечного ритма, тремор, беспокойство, повышенная потливость, нарушение сна, повышение аппетита, диарея, снижение массы тела. В зависимости от тяжести данных симптомов врач может снизить дозу L-тироксина, сделать перерыв в лечении на несколько дней либо назначить бета-адреноблокаторы. После нормализации состояния возобновлять прием препарата следует с более низкой дозы под особым медицинским наблюдением.
Особые указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, перед назначением препарата необходимо обследовать пациента, чтобы исключить недостаточность коры надпочечников. Перед началом применения тиреоидных гормонов проводят терапию глюкокортикостероидами, чтобы не допустить развития острой надпочечниковой недостаточности.
Весь период лечения следует периодически контролировать концентрацию ТТГ. Повышение его уровня свидетельствует о недостаточности дозы L-тироксина.
Препарат может применяться во время беременности по поводу гипотиреоза. В этом случае требуется увеличение его дозы из-за повышения концентрации тироксин-связывающего глобулина. Применение L-тироксина в комбинации с антитиреоидными препаратами в период беременности противопоказано, т.к. из-за левотироксина может потребоваться увеличение дозы тиреостатических средств. А поскольку они, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать в плаценту, у плода может развиться гипотиреоз.
L-тироксин может назначаться во время лактации, поскольку количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком, недостаточно для того, чтобы вызвать у ребенка какие-либо нарушения. Однако женщина в этот период должна находиться под тщательным наблюдением врача.
Негативного влияния на деятельность, связанную со скоростью реакций и способностью к концентрации внимания, L-тироксин не оказывает.
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин натрия может увеличить потребность в пероральных гипогликемических препаратах и инсулине. В начале его применения и при каждом изменении дозы необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Плазменную концентрацию левотироксина натрия уменьшают алюминия гидроксид, колестипол и колестирамин; увеличивают – салицилаты, клофибрат, фуросемид в высоких дозах, фенитоин.
Левотироксин натрия снижает эффективность сердечных гликозидов; усиливает действие антидепрессантов и непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
При одновременном применении тамоксифена, аспарагиназы или анаболических стероидов возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
Фенобарбитал, рифампицин и карбамазепин могут увеличивать клиренс левотироксина натрия, из-за чего может потребоваться повышение его дозы.
Применяемый в комбинации с левотироксином натрия соматотропин может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию гормона Т4.
Препараты гормонов щитовидной железыФармакологические свойства
Левотироксин, входящий в состав препарата, по действию аналогичен эндогенным тиреоидным гормонам человека. В организме левотироксин метаболизируется до лиотиронина, который, попадая в клетки и ткани, способен регулировать развитие и рост клеток, влиять на обмен веществ. В частности, препарат способен влиять на окислительный обмен в митохондриях и выборочно регулировать поток катионов внутри и вне клетки. Кроме того, действие левотироксина зависит от его дозировки, так, в малых дозах он способен оказывать анаболическое действие, в средних влияет преимущественно на клетки и ткани. Препарат увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует окислительные реакции, ускоряет расщепление и обмен белков, жиров и углеводов, активирует функции сердечно-сосудистой системы, оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему.В больших дозах препарат угнетает выработку гипоталамусом тиреотропин-релизинг фактора, таким образом, снижая выработку тиреотропного гормона гипофизом.
Клиническое проявление действия препарата при гипотиреозе наблюдается уже на 3-5 сутки после начала терапии. На протяжении 3-6 месяцев, при условии непрерывной терапии левотироксином, уменьшается или полностью исчезает диффузный зоб.
После перорального приема адсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет до 80%, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 часов. Период полувыведения левотироксина зависит от количества тиреоидных гормонов в крови, так, при гипотиреоидных состояниях период полувыведения составляет 10 дней. При эутиреоидных состояниях 6-7 дней, а при гипертиреоидных состояниях до 4 дней. После приема левотироксин метаболизируется до активного лиотиронина в печени и почках. Выводится левотироксин с желчью.
Показания к применению Л-тироксин
Препарат используют для заместительной терапии при гипотиреозах различной этиологии, в том числе первичные и вторичные гипотиреозы после оперативных вмешательств на щитовидной железе и после курса терапии радиоактивным йодом.Как заместительная терапия при врожденном и приобретенном гипотиреозе. При микседеме, кретинизме, ожирении с проявлениями гипотиреоза. При церебрально-гипофизарных заболеваниях.
Для профилактики при рецидивирующем узловом зобе после резекций при ненарушенной функции щитовидной железы.
В монотерапии диффузного эутиреоидного зоба. При эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы. В комбинированной терапии диффузного токсического зоба после компенсаций тиреотоксикоза тиреостатическими препаратами.
В комплексном лечении болезни Грейвса и аутоиммунного тиреоидита Хашимото.
Для лечения гормонозависимых высокодифференцированных злокачественных опухолей щитовидной железы, в том числе фолликулярных или папиллярных карцином.
Препарат применяют также для заместительной и супрессивной терапии при злокачественных опухолях щитовидной железы, в том числе после оперативных вмешательств по поводу рака щитовидной железы.
Как диагностическое средство в тестах тиреоидной супрессии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нелеченый тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, тяжелая гипертоническая болезнь, стенокардия, миокардит, сердечная недостаточность, тахисистолические нарушения ритма, пожилой возраст (старше 65 лет), нескорригированное нарушение функции коры надпочечников.Предостережения при использовании
Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.Беременность:
Препарат не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия. Плохо проникает через плацентарный барьер. В незначительных дозах проникает в грудное молоко даже при терапии большими дозами. Во втором и третьем триместре беременности потребность в тиреоидных гормонах возрастает, поэтому необходимо сообщать лечащему врачу о беременности для возможной коррекции доз препарата.
Применение препарата в комбинации с тиреостатическими средствами в период беременности и лактации не рекомендуется, так как вследствие этого у ребенка может развиться гипотиреоз, показана только монотерапия левотироксином.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает - непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический Cl, не увеличивая долю свободных Т3 и Т4 в крови. Холестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). На синтез, секрецию, распределение и метаболизм оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, парааминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и другие.Способ применения и дозировка Л-тироксин
Всю дозу препарата принимают за один раз, желательно утром, натощак за 30 минут до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Грудным детям таблетку измельчают и растворяют в небольшом количестве воды, образовавшуюся суспензию дают за 30 минут до первого утреннего кормления, готовить суспензию необходимо непосредственно перед приемом.Дозу препарата подбирают индивидуально, учитывая вес, возраст, тяжесть и характер заболевания, лабораторные показатели, характеризующие функциональное состояние щитовидной железы.
Обычно начальная доза для взрослых при гипотиреозе и эутиреоидном зобе 25-100мкг в сутки, далее дозу постепенно увеличивают каждые 2-3 недели на 25-50мкг до достижения поддерживающей дозы. Для детей начальная доза 12,5-50мкг в сутки, достижение поддерживающей дозы производится так же, как и для взрослых.
При тяжелой форме гипотиреоза или в случае гипотиреоза, который давно существует, начальные дозы уменьшают и повышение дозы проводят медленнее.
При злокачественных опухолях щитовидной железы после оперативных вмешательств назначают 150-300мкг в сутки.
При гипотиреозе, вызванном удалением части или всей щитовидной железы, левотироксин принимают в течение всей жизни.
Для проведения диагностики методом супрессионной сцинтиграммы левотироксин назначают в дозе 200мкг в сутки в течение 14 дней, либо по 3мг 1 раз в неделю перед повторным тестом.
Побочные эффекты
Тахикардия, нарушения ритма, боли за грудиной, тремор, бессонница, беспокойство, гипергидроз, алопеция, снижение массы тела, диарея, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройства функции почек у детей.Передозировка
Проявления передозировки могут появиться сразу после приема или спустя несколько дней. При передозировке препарата возникают симптомы тиреотоксикоза, в тяжелых случаях вплоть до тиреотоксического криза. Характеризуются ощущением сердцебиения, диареей, болью в эпигастральной области, тахикардией, приступами стенокардии. Также характерны проявления сердечной недостаточности, тремор, нарушения режима сна и бодрствования, лихорадка, непереносимость жары, усиленное потоотделение, повышенная раздражительность. Повышаются лабораторные показатели свободного тироксинового индекса и уровень Т3 и Т4. Может наблюдаться снижение массы тела.Лечение заключается в отмене препарата. При острой передозировке показано внутримышечное введение глюкокортикостероидов (преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон) или назначение B-адреноблокаторов. В критических случаях при отравлении левотироксином показан плазмаферез.
