Гепарин — мощный антикоагулянт при профилактике и лечении тромбозов. Механизм действия, состав и применение гепарина

28.06.2019

Препарат «Гепарин» способен замедлять способность крови сворачиваться. Выпускают медикаментозное средство в ампулах и стеклянных флаконах по 5 мл. В них находится раствор для инъекций, в котором активность действующего вещества составляет 5000 МЕ.

Фармакологические свойства

Препарат «Гепарин» (уколы) является антикоагулянтом. Он способен замедлять процесс образования фибрина, снижать скорость факторов а в больших концентрациях - уменьшать активность тромбина. Даже малых доз препарата достаточно для того, чтобы повысить фибринолитическую активность крови.

Для снижения вязкости главной биологической жидкости организма используют уколы «Гепарин». Применение (дозы для инъекций подбирает врач индивидуально) основывается на том, что это средство накапливается на эндотелии, элементах крови и увеличивает их отрицательный заряд. Благодаря этому свойству уменьшается адгезия и лейкоцитов и эритроцитов.

Кроме того, «Гепарин» препятствует развитию атеросклероза, оказывает противоаллергическое и слабое сосудорасширяющее действие. Это обусловлено тем, что он связывает ряд элементов и снижает ее активность. Также препарат препятствует образованию иммуноглобулинов, кооперации лимфоцитов, связывает серотонин и гистамин.

Показания к применению

Как правило, при наличии проблем со свертываемостью крови назначают инъекции препарата «Гепарин». Уколы или внутривенные инфузии рекомендуют в таких случаях:

Для предупреждения тромбозов лекарство могут вводить подкожно по 1 мл (5000 МЕ) дважды в сутки. О необходимости этого говорит прилагающаяся к препарату «Гепарин» инструкция по применению. Уколы, как правило, делаются в область живота, в его переднелатеральную стенку. Для этого берут тонкую иглу и вводят ее глубоко в складку кожи. Она образовывается, если зажать между большим и указательным пальцами область живота в районе пупка. Места инъекций необходимо чередовать. В исключительных случаях уколы могут делать в верхнюю часть бедра или плеча.

Подбор дозировки

В терапевтических целях в условиях стационарного лечения в больницах часто назначают внутривенные инфузии. Для взрослых пациентов дозировка препарата составляет 1000 МЕ/час. Но перед установкой капельницы для достижения максимального эффекта его могут ввести струйно в вену в количестве 5000 МЕ. Подбор точной дозы осуществляется врачом в зависимости от ситуации и веса пациента.

Если проведение внутривенных инфузий невозможно, то средство могут вводить подкожно: по 2 мл препарата (что соответствует 10000 МЕ) 4 раза в сутки. В максимальной дозировке, как правило, используют препарат до 10 дней.

Необходимое количество лекарства подбирается после оценки результатов анализов. Особое внимание уделяется АЧТВ (активированному частичному тромбопластиновому времени).

При переливании крови донору, как правило, вводят 7,5-10 тыс. МЕ средства «Гепарин».

Терапия в особых случаях

При остром инфаркте миокарда сразу вводят 10-15 тыс. МЕ внутривенно, а затем продолжают его использовать из такого расчета, чтобы пациент в первые сутки получил около 40 000 МЕ, но точная доза подбирается в зависимости от веса пациента. Это необходимо для того, чтобы кровь сворачивалась в 2,5-3 раза медленнее. Начиная со второго дня дозировку уменьшают. Важно, чтобы время свертывания в 1,5-2 раза превышало нормы. Лечение этим препаратом продолжают до 8 дней. Для его отмены ежедневно дозу понижают на 5-10 тыс. МЕ, но при этом интервалы между инъекциями не увеличивают. После отмены переходят на действия. Это могут быть такие средства, как «Фенилин», «Неодикумарин» и прочие.

Острая артериальная или венозная непроходимость также требует особого подхода. Для лечения назначают внутривенное введение гепарина на протяжении 3-5 суток в дозировке 400-450 МЕ на каждый кг веса пациента. То есть больной среднего телосложения и роста должен получить в сутки порядка 30-40 тыс. МЕ препарата «Гепарин». Затем переходят на дробное его введение, но дозировка увеличивается до 600 МЕ/кг, при этом за одну инъекцию в организм должно попасть 100 МЕ/кг. Лечение может продолжаться до 16 дней. За несколько суток до отмены лекарства его количество постепенно уменьшают. Лечение продолжается с использованием антикоагулянтов непрямого действия.

Особые указания

Несмотря на то что некоторые говорят о возможности внутримышечного введения препарата, делать это не рекомендуется из-за того, что в месте инъекций часто образуются гематомы. Для разведения препарата используют раствор 0,9 % NaCl.

Также важно знать, что во время лечения средством «Гепарин» не стоит делать никаких внутримышечных инъекций и проводить биопсию органов. При его использовании необходимо контролировать состояние гемокоагуляции. В первую неделю терапии кровь проверяют каждые два дня, начиная со второй недели делать это можно каждые 3 суток.

Хотя средство и не проникает в грудное молоко, на время терапии лактацию желательно прекратить. Было установлено, что лекарство приводит в некоторых случаях к повреждениям позвоночника и развитию остеопороза. Проблемы начинаются спустя 2-4 недели приема препарата.

Отдельно стоит отметить, что лекарственный раствор может пожелтеть, но это никак не влияет на его фармакологические свойства или на переносимость средства «Гепарин». Уколы, цена которых может ощутимо повлиять на бюджет при назначении его в высоких дозировках, можно делать даже самостоятельно дома.

Противопоказания

Как и любые другие средства, нельзя использовать препарат «Гепарин» при индивидуальной непереносимости. Его не назначают при любых кровотечениях. Исключение составляют геморрагии, которые возникают при инфаркте легкого (выражается в форме кровохарканья) или почек (сопровождаются гематурией).

К противопоказаниям также относят:

Геморрагические диатезы и прочие болезни, при которых нарушается свертываемость крови;

Повышенную проницаемость сосудов, например, при заболевании Верльгофа;

Бактериальный эндокардит;

Кровотечения в анамнезе;

Гипопластические и апластические анемии, хронические и острые лейкозы;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Венозную гангрену;

Острое развитие аневризмы сердца.

Меры предосторожности

Помимо прямых противопоказаний, есть перечень ситуаций, при которых надо оценить все возможные риски при приеме препарата «Гепарин». Уколы и внутривенное введение делают лишь в исключительных случаях и под контролем специалистов при опухолевых и язвенных поражениях ЖКТ, высоком давлении, в послеродовом и послеоперационном периоде, за исключением операций на сосудах.

Пару слов о терапии будущих мамочек. Несмотря на то что лечение женщин в интересном положении рассматриваемым нами средством нежелательно (это может привести к развитию осложнений), уколы «Гепарина» в живот назначают в некоторых случаях и при беременности. Вероятность возникновения неблагоприятных последствий колеблется от 10 до 21 %. Хотя для нормальной беременности риск осложнений не превышает 3,6 %.

Стоит отметить, что последствия от возможной тромбоэмболии у будущих мам более опасны для жизни, чем прием средства «Гепарин». Уколы при беременности делают только под медицинским контролем и лишь при наличии абсолютных показаний. Но медикамент может стать причиной кровотечений, остеопороза и тромбоцитопении. Через плаценту средство не проникает.

Возможные аналоги и отзывы пациентов

Нередко тем, кому назначили препарат «Гепарин» (уколы в живот), цена кажется слишком высокой. Но при применении его в профилактических целях 1 флакона может хватать на несколько дней. Значит, упаковки, в которой находится 5 флаконов, может хватить на пару недель. А в высоких дозах препарат используют обычно не больше 10-14 дней.

Тем не менее многие хотят узнать от других пациентов, стоит ли покупать данное лекарство, они ищут о препарате «Гепарин» отзывы. Аналоги этого медикамента их тоже интересуют. Так, если есть проблемы со свертываемостью крови, то средство оказывается весьма эффективным и позволяет достичь нужного терапевтического эффекта весьма быстро. Это подтверждают как медики, так и их пациенты.

Но вместо него могут также назначить антикоагулянты «Тропарин», «Гепарин Сандоз», «Гепарин Натрий Браун», «Гепарин-Ферейн» и другие аналоги. Дозировку этих препаратов подбирать должен только врач с учетом результатов анализов пациента, состояния его здоровья и показаний, по которым назначают лекарство.

В определенных случаях врачи рекомендуют например, «Фраксипарин», «Фрагмин», «Цибор», «Эниксум», «Фраксипарин форте». Эффект от их применения, как свидетельствуют отзывы пациентов, практически такой же, как и от рассматриваемого нами лекарства.

Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) - гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно

Показания к применению Гепарин

Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах , для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).

Противопоказания

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене

Предостережения при использовании

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете , эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности , хронической почечной недостаточности , у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Способ применения и дозировка Гепарин

Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. - см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии - удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день - не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.

Побочные эффекты

Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Гепарин применяется в качестве профилактического средства против образования тромбов при инфарктах, признаках эмболии и тромбоза, а еще для проведения операций на сосудах или сердце, чтобы кровь в аппаратах, обеспечивающих кровообращение или гемодиализ, не сворачивалась раньше времени. Данный препарат используется лабораториями при проведении исследований крови с той же целью - не допустить преждевременное свертывание материала. Довольно распространена практика промывания раствором Гепарина венозных катетеров.

Другими словами, Гепарин замедляет образование в крови такого вещества, как фибрин (белок плазмы), являющегося структурным центром кровяного тромба.

Препарат Гепарин выпускается в виде раствора для инъекций, геля или мази. Причем раствор для инъекций может быть введен не только внутривенно, но и внутримышечно, а еще под кожу, действуя при этом с одинаковой эффективностью.

Действующим веществом в любых формах выпуска препарата является гепарин натрия, при этом в растворе его концентрация значительно превышает концентрацию в составе геля. Если 1 мл раствора содержит 5000 МЕ, то такое же количество геля или мази - всего 1000 МЕ.

Как правило, раствор гепарина выпускается в герметично запечатанных флаконах емкостью 5 мл и активностью от 5000 до 20 000 ЕД в 1 мл.

Лечебный эффект после применения данного лекарства проявляется почти моментально в случае внутривенного введения раствора, внутримышечное введение повлечет за собой отсрочку действия препарата на полчаса, тогда как подкожный способ введения средства дает эффект лишь через час.

Дозировку лекарства назначает врач, исходя из возрастных показателей пациента, а еще учитывая текущие показания к применению препарата

Лечение и профилактика

Показания к приему

Гепарин имеет различные показания к применению в зависимости от формы выпуска препарата. Так, раствор Гепарина, как уже упоминалось выше, эффективен для профилактики тромбоэмболии сосудов сердца и легких, тромбоза, в том числе в случаях инфаркта миокарда, тромбофлебита конечностей и т. д.


Поскольку гипотензивное действие препарата основано на его свойстве расширять сердечные артерии и увеличивать коронарный поток крови, то его принято применять в качестве профилактического средства от коронарного тромбоза, а еще для устранения приступа стенокардии.

В форме геля Гепарин используется, чтобы лечить и устранять последствия травм и ушибов, убирать подкожные гематомы, локализованные отеки, тромбофлебит подкожных вен, поверхностный мастит, а еще флебит, вызванный инъекциями.

Кроме того, мазь эффективна в тех случаях, когда следует справиться со слоновостью или лимфангитом.

Способы применения

Дозировка препарата назначается врачом, но суточная норма Гепарина зависит от способа его введения. Для внутривенного использования раствор Гепарина разводится с изотоническим раствором хлорида натрия (50 мл) или же 5% раствором глюкозы и применяется 4-5 раз в день с частотой 20 капель в минуту

При подкожном или внутримышечном использовании Гепарин вводится 2-3 раза в сутки в количестве от 30000 до 40000 ЕД. Подкожное введение Гепарина производится с помощью тонкой иглы в плечо или в район гребня подвздошной кости. Причем следует учесть, что подкожное введение назначают в качестве профилактического курса лечения, а внутримышечное используется крайне редко, поскольку этот способ часто приводит к появлению гематом в месте инъекций.


В любом случае за 1-2 дня до окончания курса применения препарата пациенту назначают прием непрямых антикоагулянтов (например, Варфарин), которые он должен будет принимать даже после прекращения приема Гепарина. Непрямые коагулянты чаще всего выпускаются как стандартные таблетки, так что пациент принимает эти лекарства самостоятельно.

Использование лекарства при операциях

В условиях лабораторий с целью предотвращения свертывания крови в пробирках Гепарин принято добавлять так, чтобы на 1 мл материала в пробирке приходилось 2-3 ЕД препарата.
Переливание крови предусматривает применение раствора Гепарина для донора в количестве 7500-10000 ЕД.


А при поверхностных травмах, тромбофлебите, мастите применяется Гепарин в виде мази или геля. При этом наносить мазь следует тонким слоем 3-4 раза в день только на неповрежденную кожу. Если на коже есть раны или язвы, мазь применять нельзя.

В случае тромбоза геморроидальных вен мазь следует нанести на ватный тампон и, наложив его на пораженный участок, хорошо зафиксировать. Срок применения мази составляет не более 7 дней.

Как правило, в случае длительного лечения раствором Гепарина с использованием больших дозировок препарата рекомендуется проводить терапию в условиях стационара под присмотром врача. Причина в том, что во время применения раствора необходимо тщательно контролировать показатели тромбоцитов в крови пациента, а при критическом снижении их количества препарат немедленно отменяют. Кроме того, для пациентов, страдающих артериальной гипертензией , необходим постоянный контроль артериального давления .

Применять препарат в период после родов или проведения каких-либо операций следует не ранее чем через 3 дня. В условиях угрозы кровотечения этот период увеличивается до 8-10 дней.


В случае применения препарата в домашних условиях не следует смешивать его с другими лекарственными средствами . Необходимо проявить осторожность при стоматологических операциях, открытых формах туберкулеза или в случае использования внутриматочных контрацептивов.

Раствор "Гепарина" для детей

Детям установлена стартовая дозировка Гепарина в количестве от 75 до 100 МЕ/кг, практикуется внутривенное болюсное введение препарата в десятиминутный промежуток времени. Впоследствии раствор продолжают вводить внутривенно капельным способом в пониженных дозах.



Для новорожденных в возрасте до 3 месяцев такая поддерживающая терапия составляет от 25 до 30 МЕ/кг/час, но не более 800 МЕ/кг за суточный период. Детям в возрасте от 4 месяцев до 1 года при том же количестве суточная доза не должна превышать 700 МЕ/кг, а с годовалого возраста норма определяется от 18 до 20 МЕ/кг/час, при этом в сутки доза не должна быть больше чем 500 МЕ/кг.
Длительность курса лечения определяется только специалистом в индивидуальном порядке.

Побочные эффекты и противопоказания

Как можно догадаться, применение Гепарина противопоказано пациентам со склонностью к геморрагическим диатезам (чрезмерной кровоточивостью) или при наличии заболеваний, приводящих к замедленному свертыванию крови. Кроме того, не рекомендуется использовать препарат во время беременности и лактации, а еще при наличии аллергических реакций на его действующее вещество.
Применение раствора Гепарина категорически запрещено при воспалительном процессе во внутренних полостях сердца, тяжелых патологиях работы почек и печени, лейкозе, анемии, аневризме сердца и в случае венозной гангрены.

В отдельных случаях при длительном применении препарата зафиксированы побочные эффекты в виде повышения артериального давления, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, кровоизлияний внутренних органов , операционных ран. Возможны приступы головокружения, головной боли. В индивидуальных случаях отмечено наличие аллергических реакций (ринита, крапивницы, кожного зуда) или приступов тошноты, рвоты, диареи.

Приблизительно 6% пациентов оказываются под угрозой тромбоцитопении - реакции, которая тяжело устраняется и может осложниться артериальными тромбозами, приводящими к гангрене или инсульту (инфаркту). Такая реакция может иметь летальный исход.

При особенно длительном лечении раствором Гепарина еще возможны случаи кальцификации мягких тканей организма, развитие остеопороза, обратимой алопеции (выпадения волос), гипоальдостеронизма.

Использование крема в косметологии

Помимо применения Гепарина в травматологии, Гепариновая мазь нередко используется и в косметологии как омолаживающее средство. Кроме того, она способна справиться со следами прыщей, убрать небольшие уплотнения и следы гематом.

Нередко женщины пользуются ею, чтобы убрать отеки под глазами, но в таком случае следует тщательно следить, чтобы на поверхности кожи, куда наносится препарат, не было царапин. В противном случае такая процедура лишь навредит.

Использование Гепариновой мази для избавления от синяков не представляет никакой сложности. Ее наносят в небольшом количестве на чистую кожу и осторожно втирают. Процедуру проделывают утром и вечером

Мазь Гепарина в качестве косметического средства получила популярность по причине ее доступности и эффективности в устранении отеков. Однако следует учитывать, что к косметическим продуктам этот препарат все же не относится, поэтому и применять его нужно с осторожностью, предварительно убедившись в отсутствии аллергических реакций на действующее вещество.

Существует немало аналогов раствора Гепарина: Гепарин Сандоз, Гепарин-Ферейн и т. д. В случае с мазью речь идет о Лавенуме, Лиотоне 1000, Тромблессе и др. А похожий результат еще можно получить с помощью Венитана, Контрактубекса, Венолайфа и других препаратов такого типа.

Гепарин (Heparin), химическое название гепарин натрия. Гепарин это антикоагулянт с антитромботическим действием. Действие гепарина обусловлено тем, что, попадая в организм человека, гепарин всасывается в плазму крови и активирует фермент антитромбин III, снижающий ее свертываемость. Кроме того, он ослабляет действие тромбина, фермента с противоположным действием, и уменьшает выработку тромбоцитов. Хранение Гепарин должно осуществляться в месте, недоступном для света и детей, гепарин инъекции и свечи при температуре 2-8 °С, мазь и гель - при 15-25 °С.

Показания для применения Гепарин

Гепарин уколы применяются при:

  • тромбозе глубоких вен и артерий;
  • тромбофлебитах;
  • нарушениях микроциркуляции крови;
  • нестабильной стенокардии;
  • остром инфаркте миокарда;
  • гломерулонефрите;
  • операциях с переливанием или заменой крови для предотвращения ее свертывания.

Гепарин мазь и гель назначают при:

  • флебитах после вливаний или уколов;
  • тромбофлебите поверхностных вен;
  • наружном геморрое;
  • трофических язвах голени;
  • ушибах и травмах без повреждения кожи;
  • отеках и инфильтратах;
  • подкожных гематомах.

Лечение гепарином в виде свечей назначают при различных видах внутреннего геморроя.

Противопоказания для Гепарин

Инструкция Гепарин запрещает его использование при:

  • кровотечениях, нарушений процессов свертывания крови;
  • подозрениях на внутричерепное кровоизлияние, геморрагическом инсульте;
  • аневризме сосудов головного мозга, расслаивающей аневризме аорты;
  • антифосфолипидном синдроме, злокачественной артериальной гипертензии;
  • подостром бактериальном эндокардите, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
  • тяжелых поражениях паренхимы печени, злокачественных новообразованиях в печени, циррозе печени с вен пищевода;
  • недавно проведенных операциях на мозге, глазах, печени и желчных путях, предстательной железе, пункции спинного мозга;
  • менструациях, угрожающем выкидыше, недавних родах;
  • сверхчувствительности к гепарину.

Гепарин гель и мазь нельзя наносить на открытые раны, язвы, поврежденную кожу и слизистые оболочки.

Свечи с гепарином нельзя применять при трещинах ануса и кровотечениях из него.

Применение Гепарин при беременности и грудном кормлении возможно только при особых медицинских показаниях.

Побочные действия Гепарин

Отзывы о Гепарин выявили такие нежелательные реакции:

  • кровотечения ЖКТ, из мочевых путей, в месте введения, из операционных ран, внутренние кровоизлияния, гематурия, тромбоцитопения;
  • диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, повышение активности ферментов печени;
  • гиперемия кожи, зуд, лекарственная лихорадка, ринит, крапивница, ринит;
  • жар в подошвах, коллапс, бронхоспазм, анафилактический шок.

При длительном применении лекарство Гепарин может вызывать остеопороз, кальцификацию мягких тканей, спонтанные переломы.

Инструкция по применению Гепарин

Дозировка Гепарин зависит от тяжести и характера заболевания. Обычная начальная доза Гепарин 5000 МЕ вводится внутривенным уколом . В дальнейшем введение Гепарина проводится внутривенными вливаниями по 1000-2000 МЕ за час. Для этого препарат Гепарин разводят 0,9 % раствором натрия хлорида.

При необходимости назначают Гепарин подкожно, по 5000 МЕ на сутки на 2-3 введения. Уколы Гепарин делают в живот, в его передне-латеральную стенку. Если по каким-то причинам ввести Гепарин в живот нельзя, можно использовать верхнюю часть плеча или бедра.

Гепарин гель и мазь наносятся 1-2 раза на сутки. После нанесения мази желательно наложить на это место марлевую подушечку или замотать бинтом, для геля, как правило, это не требуется.

Свечи с гепарином применяются по 1 на сутки, желательно на ночь. Со свечи снимают обертку и, держа за толстый конец, вводят в анус. Нельзя оставлять свечу надолго без упаковки или долго держать в руке, а то она растает.

Особые указания

Инъекции Гепарин отпускаются по рецепту, мазь, гель и свечи можно купить свободно. Тем не менее, не рекомендуется применять их без назначения врача. Также не рекомендуется применять их больше двух недель, могут начаться системные осложнения.

Нельзя вводить Гепарин внутримышечно, а также делать внутримешечные уколы других лекарств во время лечения Гепарин.

Формы выпуска и аналоги Гепарин

Для уколов выпускается раствор гепарина трех концентраций. В 1 мл содержится гепарин 5000 МЕ, либо 10000 МЕ, либо 20000 МЕ. Раствор помещен во флакон 5 мл, в коробке 5 или 10 штук. Есть также гепарин в ампулах по 5 мл, в коробках по 10 штук.

Последние научные достижения позволили усовершенствовать гепарин, создав так называемые «низкомолекулярные гепарины». На их основе сделаны такие препараты, как Клексан, Фраксипарин и другие. Их действие аналогично гепарину, а эффективность намного выше.

Гепарин мазь содержит 100 МЕ/г, фасуется в тубы по 10 и 25 г.

Гепарин гель 1000 является усовершенствованной версией мази. В 1 г геля содержится гепарин 1000 МЕ, это в 10 раз больше, чем в мази. Кроме того, гель удобнее наносится, быстрее впитывается и не пачкает одежду. Но у мази гепарина цена ниже, поэтому она до сих пор популярна.

Свечи с гепарином упакованы в полимерную фольгу, в коробке 10 штук.

В Интернете можно найти упоминания о препарате под названием «литий гепарин». Он используется для обработки донорской крови и плазмы, чтобы предотвратить ее свертывание. Но он предназначен только для лабораторий, для лечения больных пробирки с гепарином не нужны.

А вот гепарин таблетки не выпускается, поскольку из желудочно-кишечного тракта он практически не всасывается.

Входит гепарин и в состав многих других препаратов. Один из них - мазь и гель «Гепатромбин», которые, кроме антитромбического, обладают и ранозаживляющим эффектом. У него есть специальный вариант «Гепатромбин Г» (его иногда по ошибке называют «Гепарин Г») для лечения геморроя. Он выпускается в виде мази с насадкой на тюбик для облегчения ее введения в анус, а также свечей.

«Гепарин Акри гель» или «Гепарин Акригель»?

Одним из препаратов гепарина является «Гепарин Акри». Он выпускается российской фармацевтической компанией «Акрихин», от ее названия он получил эту приставку. Поэтому гель из этой серии называли «Гепарин Акри гель 1000».

Поскольку отзывы о Гепарин Акригель были хорошими и лекарство пользовалось популярностью, фирма решила превратить это название в торговую марку. Так появился «Гепарин Акригель 1000». Цена Гепарин Акригель 1000 такая же, как у старого геля, отзывы о Гепарин Акригель 1000 самые положительные, поэтому больные могут смело им пользоваться.

Где купить Гепарин

Цена Гепарин не слишком велика, он не относится к дефицитным дорогостоящим лекарствам. Тем не менее, цена Гепарин гель в разных аптеках может сильно отличаться. Лучше обратиться к объявлениям в Интернете, чтобы найти Гепарин Акригель по подходящей цене.

Но вам нужно внимательно проверить не только срок годности, но и внешний вид покупаемых лекарств. Раствор гепарина должен быть прозрачным, без посторонних включений. Тубы с мазью или гелем не должны иметь вмятин, горлышки должны быть запечатаны. Упаковки свечей не должны иметь пятен или надрывов.

Гепарина уколы инструкция относит к препаратам-антикоагулянтам. Они используются для разжижения крови и препятствуют образованию тромбов. Кроме того, Гепарин замедляет процесс свертывания крови, притормаживает процесс образования фибрина и снижает активность тромбина. Как и любые другие лекарства, инъекции Гепарина имеют показания и противопоказания к применению, побочные эффекты и особенности использования. Владение такой информацией поможет сделать лечение максимально эффективным.

Общая информация

Как инъекции Гепарин выпускается во флаконах с разовой дозой. Каждый флакон содержит 25000 ЕД действующего вещества . Его молекулы имеют отрицательный заряд, благодаря чему могут взаимодействовать с белками, принимающими активное участие в процессе свертывания крови. И также Гепарин выпускается в виде мази (геля). В других формах данного препарата нет.

Как Гепарин действует на человека:

  1. Кровь свертывается не так интенсивно.
  2. Замедляет процесс склеивания тромбоцитов.
  3. Расширяет кровеносные сосуды.
  4. Тормозит процесс образования иммуноглобулинов.
  5. Снижает уровень холестерина и липидов в крови.
  6. Препятствует образованию фибринового комка.

Гепарин в уколах, согласно инструкции, начинает действовать сразу после введения. Эффект сохраняется примерно 5 часов. Если вводить его подкожно, улучшение состояния наблюдается через час, а эффект будет длиться до 12 часов.

Максимальный уровень действующего вещества наблюдается приблизительно через 2-4 часа. За его переработку отвечает печень, а за выведение почки.

Стоит отметить, что данное средство не обладает способностью проникать через плаценту к ребенку. Точно так же оно не попадает в грудное молоко.

Когда нужно и когда не нужно использовать препарат в лечении

Уколы Гепарина в живот показаны в нескольких случаях:

  1. Острая стадия коронарного синдрома.
  2. Тромбоз и эмболия, затрагивающие вены и артерии головного мозга, глаза.
  3. Состояние мерцания предсердий, приводящее к последующей эмболии.
  4. В качестве профилактической меры появления тромбов и эмболии в легких. Такие нарушения часто развиваются после операций.
  5. Для снижения риска развития тромбоэмболии.
  6. Для предотвращения свертывания крови в процессе проведения исследований крови в лабораториях, процедуры диализа или хирургических операций на сердце и кровеносных сосудах.
  7. В процессе переливания крови напрямую от донора к пациенту.
  8. Гломерулонефрит.
  9. Нефрит.
  10. Стенокардия в нестабильной форме.
  11. Аритмия.
  12. Нарушение кровообращения в области почек.
  13. Ревматизм.
  14. Астма.
  15. Порок сердца.

Инъекции данного препарата помогают снять симптомы серьезных заболеваний и в некоторых ситуациях полностью излечить от них.

Но бывает и так, что делать их категорически запрещено:

  1. Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества.
  2. Тромбоцитопения.
  3. Энцефаломаляция. Это патология, при которой начинается влажный некроз тканей головного мозга.
  4. Висцеральная карцинома (злокачественное новообразование).
  5. Тяжелые заболевания поджелудочной железы.
  6. Внутренние кровотечения. Исключением является геморрагия, возникающая вследствие высокой проницаемости сосудистых стенок
  7. Гипертензия.
  8. Инсульт.
  9. Сбои в работе почек и печени.
  10. Проблемы с вынашиванием беременности.
  11. Чрезмерное употребление спиртных напитков.
И также Гепарин не стоит колоть:
  • внутримышечно;
  • при лейкозе;
  • при анемиях;
  • если есть острая аневризма аорты;
  • в качестве средства для обезболивания во время родов.

Целесообразность использования Гепарина в лечении определяется лечащим врачом.

Дозировка и правила использования препарата

Введение Гепарина осуществляется несколькими способами:

  • подкожно;
  • струйно;
  • в вену прерывисто.
Перед тем как будет сделана инъекция, необходимо выяснить:
  • время сворачивания крови;
  • тромбиновое время;
  • уровень тромбоцитов.
Дозировка лекарства зависит от конкретной ситуации:
  1. При острой форме тромбоза необходимо вводить по 1-2 мл средства 4-6 раз в сутки. При этом первая доза должна быть немного больше, чем все остальные, - 2-3 мл.
  2. Для профилактики тромбоза необходимо делать уколы каждые 7 часов (по 1 мл). Если появилась первая фаза ДВС, препарат вводится подкожно в количестве 0,5-1 мл. С течением времени дозу уменьшают.
  3. Во время оперативного вмешательства на сердце Гепарин вводится инъекционно по особой схеме. Сначала доза равна 1500 ЕД на 10 кг веса пациента. Чем дольше длится операция, тем больше должна быть доза. И также необходимо вводить 1 мл препарата примерно за 60 минут до начала операции и такое же количество трижды в день после нее.
  4. Инструкция по применению говорит о том, что Гепарин можно использовать для лечения маленьких детей. Чтобы сделать внутривенную инъекцию, необходимо взять по 50 ЕД лекарства на 1 кг веса ребенка. Чтобы сохранить эффект, колют по 100 ЕД через каждые 4 часа. Стоит помнить, что максимально допустимая доза Гепарина для маленьких детей равна 300 ЕД на 1 кг их веса.
  5. Когда происходит повторный инфаркт миокарда, струйно вводят 1 мл лекарства. После ставят капельницу. Ее скорость не должна быть больше 1000 ЕД Гепарина в час.

Правильная доза рассчитывается лечащим врачом (хирургом при операции). Ни в коем случае нельзя самостоятельно повышать или понижать ее.

Правила введения препарата и побочное действие

Чаще всего приходится колоть Гепарин в живот. Делать это несложно.

Главное - соблюдать инструкцию по уколам «Гепарин»:
  1. В первую очередь следует тщательно вымыть с мылом руки. Вытереть их полотенцем. Если инъекцию нужно сделать другому человеку, рекомендуется надеть стерильные резиновые перчатки.
  2. Заранее приготовить все, что может пригодиться. Это ампула с Гепарином, шприц нужного объема, спирт или настойка календулы/боярышника для дезинфекции места укола и кусочек стерильной ваты.
  3. Открыть ампулу с лекарством. Осторожно набрать его в шприц.
  4. Смочить ватку спиртом и протереть ею кожу. Отмерить расстояние равное двум пальцам с одной стороны от пупка. Захватить пальцами кожу. Желательно, чтобы складка была потолще. Тогда легче вводить иглу.
  5. Воткнуть иглу в кожу, одновременно вводя Гепарин. Скорость введения лекарства можно регулировать в зависимости от своих ощущений.
  6. Вытащить иглу.
  7. Протереть место укола ваткой, смоченной спиртом.

За один стоит вводить столько лекарства, сколько назначил врач. То же самое касается и длительности курса лечения.

Если использовать Гепарин бесконтрольно, могут развиться побочные эффекты:
  1. Чаще всего появляется аллергия.
  2. Растет уровень ферментов печени.
  3. Развивается тромбоцитопения.
  4. Некроз кожи в месте, куда был сделан укол.
  5. Крапивница.
  6. Аллергический насморк.
  7. Спазмы в бронхах.
  8. Кровотечения различной природы.
  9. Гематомы. Чаще всего появляются при внутримышечном введении препарата.
  10. Остеопороз.
  11. Со стороны ЖКТ - тошнота и рвота.
  12. Головная боль и даже мигрень.
  13. Проблемы с пищеварением.
  14. Расстройство желудка.
  15. Лихорадочное состояние.
  16. Гиперемия или покраснение кожи.

Если помнить, для чего применяется и как правильно используется Гепарин, риск развития перечисленных выше состояний сводится к минимуму.

Передозировка и взаимодействие с другими препаратами

Состояние передозировки - следствие введения слишком больших доз Гепарина или затянувшийся курс лечения. Его основной симптом - кровотечение. В большинстве случаев необходимо уменьшить дозировку или прекратить лечение Гепарином.

В более сложных ситуациях следует действовать по-другому:
  1. Полностью исключить препарат из назначений.
  2. Начать введение антидота. В данном случае в его роли выступает раствор протамина сульфата. Чтобы нейтрализовать 85 ЕД Гепарина нужно ввести 1 мг вещества-антидота.

Правильная дозировка - это далеко не единственное, на что стоит обращать пристальное внимание.

А также важно изучить правила сочетания Гепарина с другими лекарственными средствами:
  1. Все антикоагулянты увеличивают эффект от приема препарата.
  2. Снижают эффективность Гепарина средства от аллергии, витамин C, Нитроглицерин и некоторые антибиотики.
  3. Если делать инъекции Гепарина одновременно с приемом Аспирина, Тиклопидина, Ибупрофена, Кеторолака и других подобных лекарств, растет риск кровотечений.
  4. Одновременное использование антидепрессантов тетрациклической группы и Гепарина сильно снижает эффективность и того, и другого.
  5. При использовании Гепарина с ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина 2 может развиться гиперкалиемия.

Кроме всего прочего, данный препарат нельзя принимать одновременно со спиртными напитками. И главное - его нельзя совмещать в шприце с другими средствами для инъекций.

Инъекции с Гепарином отлично разжижают кровь и препятствуют образованию тромбов. Обычно средство вводится подкожно (уколы в живот). Использовать его в лечении необходимо максимально осторожно. Почему? Оно имеет противопоказания к применению и побочные действия . К тому же при его использовании вместе с другими лекарствами может снижаться эффективность - как его самого, так и тех средств, с которыми его сочетают.

Гепарин – препарат, который является антикоагулянтом прямого действия, то есть он тормозит свертывание крови. Выпускается это лекарственное средство в виде форм для наружного использования и жидкости для инъекций. Но чаще всего используют раствор Гепарина, так как он быстрее начинает замедлять образование фибрина.

Показания к использованию Гепарина

После введения Гепарина активизируется движение крови в почках, изменяется мозговое кровообращение и снижается действие некоторых ферментов. Именно поэтому очень часто эти уколы используют для лечения и профилактики инфарктов миокарда. Назначают такое лекарственное средство в повышенных количествах и при тромбоэмболии легочной артерии.

Показаниями к применению Гепарина также являются:

  • тромбоз глубоких вен;
  • стенокардия;
  • тромбоз коронарных артерий;
  • аритмия;
  • плохое движение крови в почках;
  • некоторые типы пороков сердца;
  • волчаночный нефрит;
  • гломерулонефрит;
  • бактериальный эндокардит.

В уменьшенных дозах это лекарство применяют для предупреждения венозных тромбоэмболий и при ДВС-синдроме первой фазы.

Используют уколы Гепарина и при оперативных вмешательствах, чтобы кровь больного не сворачивалась слишком быстро.

Способ применения Гепарина

Самый быстрый эффект наступает после внутривенного введения инъекции Гепарина. У тех, кому сделали внутримышечный укол, действовать лекарство начнет только через пятнадцать – тридцать минут, а если укол произведен под кожу, то действие Гепарина начнется приблизительно через час.

Когда этот препарат назначен как предупредительная мера, чаще всего ставят подкожную инъекцию в живот по пять тысяч единиц. Между такими уколами должны быть промежутки от 8 до 12 часов. Категорически воспрещается колоть Гепарин подкожно в одно и то же место.

Для лечения используются разные дозы этого лекарственного средства, которые подбираются врачом в зависимости от характера и типа недуга и индивидуальных особенностей организма больного. Ни назначать самостоятельно уколы Гепарина в живот, ни использовать препарат с другими лекарствами без предупреждения об этом врача нельзя, поскольку такой антикоагулянт взаимодействует со многими лекарствами. Но вот одновременно применять Гепарин и витамины или биологически активные добавки можно без опаски.

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

Профилактика тромбоза глубоких вен

Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введения 10000 – 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 – 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время – в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Часто:

тромбоцитопения тип I

Редко:

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Тромбоцитопения

Некроз кожи

Артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

Кальцификация мягких тканей

Остеопороз, спонтанные переломы костей

Гипоальдостеронизм

Преходящая алопеция

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз

- бронхоспазм,

Коллапс,

Ангионевротический отек и анафилактоидные реакции

Иногда:

Головокружение,

Головная боль,

Тошнота,

Снижение аппетита,

Гиперемия кожи,

Лекарственная лихорадка,

Крапивница,

Конъюнктивит,

Ощущение угнетения,

Лихорадка,

Кожный зуд и ощущение жара в подошвах,

- местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

Аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

Геморрагический инсульт

Антифосфолипидный синдром

Травма (особенно черепно-мозговая)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

Менструальный период

Угрожающий выкидыш

Роды (в т.ч. недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Беременностьи и период лактации

Недоношенным

Новорожденным и детям до 3 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин ослабляют антикоагулянтное действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспорины, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.

ГЕПАРИН может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин из мест связывания с белками плазмы. При одновременном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).

Гепарин получил свое название из греческого названия печени – «hepar», откуда впервые его получили. Лекарственный препарат принято использовать в практике лечения как коагулянт, снижающий процесс тромбообразования и свертывания крови. Итак, давайте сегодня поговорим про гепарин, инструкцию по его применению, средние цены на препарат, отзывы о нем и аналоги.

Особенности препарата

Применяется в профилактических целях при заболеваниях и последствиях и , во время проведения хирургических вмешательств в сосуды и сердце, при гемодиализе и искусственном кровотоке, предупреждения свертывания крови в период проведения лабораторных анализов.

Место образования в человеческом организме – печень, стенки кровеносных сосудов и легочные альвеолы. В перечисленных структурах находятся группы тучных клеток.

Состав

Вещество представлено остатками аминокислот глицина и серина, способными связываться с полисахаридными цепочками. Молекулы гепарина имеют несколько полюсов, зараженных отрицательно благодаря сульфатным и карбоксильным остаткам.

Такая химическая структура позволяет молекулам активно вступать в связующие комплексы с катионами. По этой причине действующее вещество лекарственного средства – гепарин натрия. Помимо действующего вещества, активную среду для него создают вспомогательные вещества: дистиллированная вода, хлористый натрий и фенилкарбинол.

Лекарственные формы Гепарина

Гепарин выпускается в виде ампул с раствором, который вводят внутривенно или подкожно. Картонные пачки могут содержать 10 или 50 ампул. Недавно фармацевтика стала выпускать упаковки с гепарином по 100 ампул.

Большие ампулы содержат по 5 мл раствора гепарина, маленькие – по 1 мл. Маленькие ампулы производят за рубежом на основе кальциевой соли гепарина.

Фармакологическое действие

Основой образующегося тромба является высокомолекулярный белок крови, находящийся в растворимом состоянии – фибрин. Главная роль гепарина заключается в торможении синтеза фибрина.

При помощи препарата гепарин увеличивается сопротивление мозговых сосудов, усиливается кровоток в почках, происходит активация фермента, расщепляющего липопротеины, снижается общее содержание в крови липидов за счет разрушения отдельных видов, увеличивается дезактивация гиалуронидазы – фермента мозговых структур. Гепарин нормализует секрецию гормона альдостерона в корковом слое надпочечников, тормозит активность легочного вещества сурфактанта, усиливает обмен кальция и фосфора за счет активации паратиреоидного гормона, тормозит активность катехоламинов и формирует реакцию яйцеклетки на воздействие гормонами.

Гепарин относится к средствам , профилактике рецидивов инфарктов, коронарной тромбоэмболии, и предупреждает неожиданность инфаркта и летальный исход. После радикального способа лечения в целях предупреждения и при наличии тромбов в венах гепарин применяется в небольшой дозировке.

О том, как происходит свертывание крови с гепарином, расскажет видео ниже:

Фармакодинамика

Экзогенный гепарин идентичен вырабатываемому веществу в организме естественным путем. Механизм воздействия связан с превращением в активную форму ингибитора свертывающего фактора тромбина – антитромбина.

Под воздействием гепарина усиливается синтез антилипидного фермента – липопротеинлипазы.

Фармакокинетика

Лечебное действие лекарственного средства начинается тем быстрее, чем выбран метод поступления его в организм человека. После внутривенной инъекции действие препарата начинается через 5 минут после окончания введения. От 15 до 20 минут требуется начать активное действие препарата после инъекции в мышцу.

Наиболее медленно захватывается кровотоком гепарин при подкожном введении – до 1 часа. Тормозящий эффект образования тромбов продолжается на протяжении 5 часов после введения гепарина.

При желаемом более длительном воздействии назначают внутримышечное введение гепарина натрия (кальция). Подкожные инъекции позволяют сохранять в крови угнетающий эффект тромбообразования в течение 8 часов.

Показания к применению

С целью профилактики или терапевтического лечения гепарин водится в организм при:

  • остром ;
  • тромбозе легочных, глубоких и почечных вен, коронарных артерий;
  • ишемической болезни сердца по типу и ;
  • гломерулонефрите и нефрите, вызванным волчанкой;
  • (в обязательном порядке – при );
  • DVS и гемолитикоуримическом синдромах.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

  • заболеваниях с угнетением свертывания крови,
  • кровотечениях всех типов,
  • серьезных печеночных и почечных патологиях,
  • наследственном или приобретенном гематологическом синдроме с угрозой просачивания крови наружу или внутрь.

Побочные действия

Действие гепарина может оказать нежелательное воздействие на соматические системы:

  • кожные аллергические реакции: крапивница, покраснение и зуд кожи;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта у некоторых пациентов отмечаются тошнота, рвота, угнетение аппетита, жидкий стул;
  • длительное воздействие лекарственного средства является причиной внезапных переломов и остеопороза;
  • передозировка гепарина увеличивает риск кровоизлияний во внутренних органах, внутренних кровотечений, длительного не свертывания крови при операциях и местах инъекции препарата.

Особые указания

Небольшие дозы гепарина вводят как в клинических условиях, так и амбулаторных. Большая доза может вводиться только в клинических условиях. После инъекции лекарственного средства пациент подлежит наблюдению и регулярному забору крови для анализа на концентрацию тромбоцитов.

Рекомендуется избегать инъекций внутримышечным способом. При наличии артериальной гипертензии после введения гепарина необходимо периодическое измерение систолического давления. Перед введением препарата он подлежит растворению только в изотоническом растворе хлористого натрия.



Похожие статьи