Наком – это лекарство из группы противопаркинсоническх средств.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки – овальной формы, двояковыпуклые, голубого цвета (с белыми вкраплениями), с одной стороны имеется насечка, что позволяет с минимальным усилием делить таблетку на 2 части.

Активные компоненты Накома – леводопа (содержание в одной таблетке – 0,25 г) и карбидопа (в одной таблетке – 0,025 г).

В качестве вспомогательных компонентов в процессе изготовления препарата используются: прежелатизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, голубой краситель (индиготин Е132), стеарат магния.

В аптеки таблетки Наком поступают расфасованными по 10 штук в блистеры, по 10 блистеров в картонной упаковке.

Показания к применению

Согласно инструкции к Накому, препарат предназначен для лечения болезни Паркинсона и встречающегося при ряде неврологических заболеваний синдрома паркинсонизма (состояния, которое характеризуется расстройством произвольных движений).

Противопоказания

Применение Накома, по инструкции, противопоказано при:

• Установленной меланоме или подозрении на нее;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Дерматологических заболеваниях невыясненной этиологии;
• Гиперчувствительности к компонентам препарата.

Запрещено назначать Наком пациентам, которые проходят курс лечения неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). В случае необходимости применения противопаркинсонического средства прием ингибиторов МАО следует прекратить не позднее чем за 2 недели до начала лечения леводопой.

С осторожностью препарат назначают при:

• Тяжелых заболеваниях сердца и сосудов (включая инфаркт миокарда, сопровождающийся аритмиями (в т.ч. в анамнезе), сердечную недостаточность);
• Эрозивно-язвенных поражениях органов пищеварительного тракта (применение Накома может стать причиной развития кровотечения из его верхних отделов);
• Тяжелых заболеваниях респираторной системы (в том числе при бронхиальной астме, имеющихся в настоящее время или в анамнезе судорожных эпизодах, включая приступы эпилепсии);
• Декомпенсированных эндокринологических заболеваниях (в том числе при сахарном диабете);
• Открытоугольной глаукоме;
• Тяжелой форме почечной и/или печеночной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Расчет оптимальной суточной дозы производят путем тщательного индивидуального подбора. В процессе лечения, в зависимости от ответа организма пациента на лечение, допускается внесение корректив в режим дозирования и изменение частоты приема препарата.

Стартовую дозировку Накома подбирают исходя из показаний и общей клинической ситуации. Как правило, она составляет 1/2 таблетки с кратностью приемов один или два раза в сутки. Улучшение состояния обычно отмечается уже в первый день, а в отдельных случаях – после приема первой же дозы. Тем не менее, в ряде случаев такая дозировка не обеспечивает необходимого конкретному пациенту количества карбидопы. В такой ситуации считается целесообразным пить дополнительные 1/2 таблетки каждый день или через день до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Достичь полного эффекта удается в течение недели.

При переходе на данное средство с препаратов леводопы прием последних необходимо прекратить как минимум за 12 часов до первой дозы Накома. В том случае, если пациент принимал пролонгированные лекарственные формы, прием леводопы прекращают за 24 часа.

Побочные действия

Согласно инструкции, препарат может оказывать побочные эффекты. Наиболее частыми являются тошнота и дискинезии (в том числе хорееподобные, дистонические и прочие непроизвольные движения).

Ранними признаками, которые являются основанием для принятия решения об отмене Накома, являются блефароспазм и мышечные подергивания.

Также не исключены и такие побочные действия лекарственного средства:

• "On-off"-синдром (эпизоды брадикинезии);
• Повышенная сонливость;
• Головокружение;
• Кратковременные психотические расстройства (паранойя, иллюзии, галлюцинации и т.д.);
• Деменция;
• Повышение либидо;
• Анорексия;
• Кровотечения из органов пищеварительного тракта;
• Синкопа;
• Боль в груди;
• Аритмии;
• Флебит;
• Лейкопения;
• Агранулоцитоз;
• Анемия (в т.ч. гемолитическая);
• Тромбоцитопения;
• Диспноэ;
• Дерматологические и аллергические реакции;
• Потемнение мочи.

Особые указания

Побочные действия при применении комбинации карбидопы и леводопы возникают на порядок чаще, чем в случаях, когда пациент принимает одну только леводопу. Так, например, на фоне применения Накома чаще, чем при лечении леводопой, возникают непроизвольные движения. При их появлении требуется пересмотр назначенной дозы в сторону ее уменьшения. Одним из ранних признаков того, что дозировка слишком высока, может быть блефароспазм (эпизодические неконтролируемые сокращения круговых мышц глаза). По этой причине в период подбора оптимальной дозы пациент должен находиться под постоянным наблюдением специалиста.

Однако применение Накома считается более целесообразным в том случае, когда клинический ответ на препарат леводопы отличается непостоянством, и при этом не удается в течение всего дня контролировать проявления и симптомы болезни Паркинсона. Наком же, как правило, позволяет уменьшить колебания в ответе на лечение леводопой.

Данное лекарство не следует применять для купирования экстрапирамидных расстройств (нарушений движения), спровоцированных приемом каких-либо препаратов.

Аналоги

Синонимами (структурными аналогами) Накома являются: Веро-Левокарбидопа, Синдопа, Карбидопа/Леводопа, Тидомет, Тремонорм.

Аналогами Накома по механизму действия можно считать: Мадопар, Леводопа/Бенсеразид-Тева, Сталево.

Сроки и условия хранения

Наком – препарат списка Б, отпускающийся из аптек по рецепту врача. Согласно рекомендациям производителя, хранить таблетки следует в сухом, защищенном от света месте при температуре, не превышающей 25°C. При соблюдении этих условий срок годности – 3 года.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Наком ®

Торговое название

Наком ®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: леводопа 250 мг, карбидопы моногидрат 27 мг

(эквивалентно 25 мг карбидопы),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, крахмал кукурузный, индигокармин (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, окрашенная в голубой цвет, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, голубого цвета, с вкраплениями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминергичеcкие препараты. Допа и ее производные. Леводопа + карбидопа.

Код АТХ N04BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, адреналин, норадреналин, и, в конце концов, в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующую в плазме и цереброспинальной жидкости и значение которой не известно.

После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 часов. При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в дофамин и 10% в допу. Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение двух часов выводится около 1/3 дозы. От 80 до 90% метаболитов в моче - это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота. Через 24 часа 1-2% составляет дофамин, а менее 1% - адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа.

Период полувыведения (Т ½) леводопы в плазме крови составляет около 50 минут. При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ½ последнего удлиняется приблизительно до 1,5 часов.

Карбидопа. После приема внутрь разовой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составлял 2-4 часа у здоровых лиц и 1,5-5 часов у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 часов и составляет 35%. После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой - условно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Не были обнаружены конъюгаты.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 часов. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, время полувыведения для леводопы возрастало от 3 до 15 часов.

Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза.

Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Фармакодинамика

Наком ® - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий метаболический предшественник дофамина - леводопу и ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы - карбидопу.

Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием дофамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболический предшественник дофамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в дофамин путем декарбоксилирования в головном мозгу.

После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в дофамин в периферических тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы. Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов.

Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в дофамин. Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действие карбидопы происходит только в периферических тканях, применение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг.

После совместного приема карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни дофамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно снижены.

При приеме внутрь пиридоксина гидрохлорида (витамин В 6), в дозах от 10 мг до 25 мг, отмечалось быстрое подавление антипаркинсонических эффектов леводопы. Карбидопа предотвращает это действие пиридоксина. В исследовании, во время которого пациенты принимали от 100 до 500 мг пиридоксина в сутки одновременно с карбидопой и леводопой, не было зарегистрировано подавление терапевтического эффекта.

Начало действия препарата при использовании обычных доз

Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается на протяжении 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

Карбидопа, входящая в состав препарата Наком ® , не уменьшает побочные реакции, связанные с центральными эффектами леводопы. При поступлении большего количества леводопы в мозг, в частности, в случае отсутствия таких дозолимитирующих факторов, как тошнота и рвота, возможны определенные нежелательные влияния на ЦНС, например, дискинезия (при более низких дозах и быстрее во время терапии препаратом Наком ® в сравнении с леводопой).

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона

Синдром паркинсонизма

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата Наком ® должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Таблетки содержат карбидопу и леводопу в соотношении 1:10.

Общие положения

В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата. Исследования показывают, что периферийная дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70- 100 мг в сутки. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком ® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза

Доза подбирается врачом индивидуально в соответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата составляет ½ таблетки, 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которая требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется ½ таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней в сравнении с неделями и месяцами в случае монотерапии с применением леводопы.

Перевод пациентов, лечившихся леводопой

Поскольку как терапевтические, так и побочные действия возникают быстрее при применении комбинированного препарата Наком ® нежели леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Их появление может потребовать уменьшения дозы препарата Наком ® . Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 часов до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 часа - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Поддерживающая терапия

Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С целью оптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должно быть применено не менее 70-100 мг карбидопы в день.

При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличить на ½ таблетки или 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Наком ® у детей младшего и среднего возраста не установлена, и его применение для лечения детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, связаны с центральным нейрофармакологическим действием дофамина. Эти реакции обычно могут быть уменьшены путем снижения дозировки. Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов отмечается дискинезия, включая хореоподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошноту. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Перечень побочных действий представлен согласно частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10) , не часто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющихся данных).

Очень часто (>1/10)

Дискинезии (включая хорею), дистония

Часто (> 1/100 и < 1/10)

Анорексия

Нарушение сна, галлюцинации, депрессия с или без суицидальных тенденций, спутанность сознания

Эпизоды брадикинии («on-off» - синдром), головокружение/вертиго, парестезия, сонливость, включая очень редкую дневную сомноленцию и приступы внезапного засыпания

Сердцебиение

Ортостатические эффекты, включая приступы артериальной гипотензии

Диспноэ

Диарея, рвота

Боль в груди

Нечасто (> 1/1000 и < 1/100)

Возбуждение

Обмороки

Крапивница

Мышечные судороги

Редко (> 1/10000 и < 1/1000)

Агранулоцитоз, лейкопения, анемия (гемолитическая и не гемолитическая), тромбоцитопения

Ангионевротический отек

Эпизоды психотических состояний (включая бред и параноидное мышление), повышение либидо

Патологический азарт, повышенное либидо, гиперсексуальность, особенно при применении препарата в высоких дозах (эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом)

Деменция, судороги

Нарушения функции сердца

Артериальная гипертензия, флебиты

Желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны

Кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха, алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез

Потемнение мочи

Неизвестной частоты

Злокачественная меланома

Уменьшение или увеличение массы тела, отеки

Чувство тревоги, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм

Атаксия, усиление тремора рук, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, головная боль, снижение мыслительной активности, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, онемение, обмороки, падение, нарушение походки, окулогирные кризы (спазмы наружных мышц глаз глазного яблока), возбужденное состояние, тризм

Блефароспазм, нечеткость зрения, расширение зрачков, диплопия

- "приливы" крови к коже лица, гиперемия

Охриплость, нарушение дыхания

Сухость во рту, слюнотечение, дисфагия, боль и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, отрыжка, тошнота

Повышенное потоотделение

Подергивание мышц

Недержание мочи, задержка мочеиспускания

Приапизм

Астения, отек, утомляемость, недомогание, злокачественный нейролептичес-кий синдром, слабость

Повышение активности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ, лактатдегидрогена-зы, увеличение содержания билирубина, мочевой кислоты, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

Одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

Закрытоугольная глаукома

Меланома или наличие меланомы в анамнезе

Кожные заболевания неизвестной этиологии

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Наком ® и следующих лекарственных препаратов:

Антигипертензивные препараты

У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком ® вызывало симптоматическую ортостатическую гипотензию. Поэтому, в начале лечения препаратом Наком ® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного препарата.

Антидепрессанты

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающие повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и препарата Наком ® .

Неселективные ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Прием этих препаратов должен быть закончен, по крайней мере, за две недели до начала лечения препаратом Наком ® .

Препараты железа

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Другие лекарственные средства

Антагонисты D 2 рецепторов дофамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут снизить терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

При одновременном применении препарата Наком ® с селегилином - возможно развитие тяжёлой ортостатической гипотензии.

У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Особые указания

Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 часов до начала лечения препаратом Наком ® . Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Меланома

Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона более подвержены риску (примерно в 2 - 6 раз чаще) развития меланомы, по сравнению с общей популяцией. Неизвестно связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или же другими факторами, такими как лекарственные препараты, которые применяются для лечения данного заболевания.

По названным выше причинам, пациентам и их опекунам рекомендуется регулярно делать осмотр пациентов для выявления меланом (при лечении препаратом Наком ®), периодически эти осмотры кожи должны проводиться квалифицированными специалистами (например, дерматологами).

Нарушения импульсного контроля

Во время лечения препаратом Наком ® должен проводиться регулярный мониторинг пациентов в отношении развития нарушений импульсного контроля.

Во время лечения препаратом Наком ® пациенты должны регулярно контролироваться на предмет развития расстройств контроля над побуждениями. Пациентов и их опекунов необходимо проинформировать о возможных симптомах нарушений импульсного контроля (например, игромания, гиперсексуальность, повышенное либидо, компульсивные расходы или покупки, потребление выпивки/переедание), которые были зарегистрированы у пациентов, получавших агонисты дофамина и/или другое дофаминергическое лечение с применением препаратов, содержащих леводопу, в том числе Наком ® . При развитии таких симптомов рекомендуется скорректировать лечение.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большое количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют острожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных лекарственных средств и препарата Наком ® (смотрите раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При лечении болезни Паркинсона агонистами дофамина, включая комбинацию леводопа/карбидопа, наблюдались патологическая азартная игра, повышенная сексуальность и повышение либидо.

Наком ® следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, с бронхиальной астмой, судорогами в анамнезе, с заболеваниями почек, печени и эндокринной системы или имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможности кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта).

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью - при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной креатинфосфокиназы. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком ® или его отмены, в особенности, если пациент получает нейролептики.

При приеме леводопы отмечались такие нежелательные явления, как сонливость и случаи засыпания. Сообщения о внезапном погружении в сон во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков, поступали крайне редко. Пациентов необходимо проинформировать об этом и не рекомендовать управление транспортным средством или эксплуатацию потенциально опасных механизмов во время лечения леводопой.

Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком ® рекомендуется периодический контроль за функцией печени, кроветворной, сердечно-сосудистой системы и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком ® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Беременность и период лактации

Препарат не назначается при беременности.

Неизвестно, выделяется ли карбидопа с материнским молоком. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона.

При необходимости назначения препарата женщине в период лактации нужно решить вопрос относительно целесообразности прекращения кормления грудью или лечения препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое (как и при передозировке леводопы), однако пиридоксин неэффективен для нейтрализации действия препарата. Необходим контроль ЭКГ, в случае необходимости — проведение антиаритмической терапии.

Следует учесть возможность того, что пациент применял также и другие препараты. Данных относительно использования диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, Ljubljana, Slovenia.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона - 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Таблетки 1 табл.:

• активные вещества: леводопа - 250 мг; карбидопа - 25 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 45 мг; крахмал кукурузный - 6,5 мг; голубой краситель (индиготин Е132) - 0,-72 мг; магния стеарат - 4,2 мг; МКЦ - до 380 мг.

Таблетки. По 10 табл. в блистере (IIBX/алюминий); по 10 блистеров в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое, дофаминергическое.

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы Tmax составляет 1,5–2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы Tmax составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой - предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Фармакодинамика

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Показания к применению Наком

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания к применению Наком

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком®);
• закрытоугольная глаукома;
• меланома или подозрение на нее;
• кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

• инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);
• сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;
• тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;
• эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);
• сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• открытоугольная глаукома.

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Наком Применение при беременности и детям

Беременность. Влияние препарата Наком® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком®, принимая в расчет важность препарата для матери.

Наком Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД, флебит.

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром, эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком®.

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, ACT, АЛТ, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D2-рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Дозировка Наком

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Передозировка

При передозировке препарата Наком® усиливается выраженность побочных эффектов.

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Меры предосторожности

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью - при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Препарат Наком® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком®. Наком® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком®.

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК.

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком® его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком® рекомендуется периодический контроль функции печени, кроветворной системы, ССС и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Выбор формы
выпуска и
дозировки

Способ применения и дозировка Наком

• НАКОМ Таблетки

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг/сут. У пациентов, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таб. Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таб. 3-4 раза/сут.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таб./сут. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Побочное действие Наком

• НАКОМ Таблетки

Наиболее часто - дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

потемнение мочи.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.

Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Практически все лекарства оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может привести к серьезным последствиям, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Передозировка

• НАКОМ Таблетки

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Лекарственное взаимодействие

• НАКОМ Таблетки

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком ® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D 2 -рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В 6), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Очень важная информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Особые указания

• НАКОМ Таблетки

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6).

Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком ® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома ® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Дата регистрации

• НАКОМ Таблетки

Регистрационный номер

• НАКОМ Таблетки

Препараты с этим действующим веществом

Лек Д.Д.

Страна происхождения

Словения

Группа товаров

Нервная система

Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы

Формы выпуска

• 10 - блистеры (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин. Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы. Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Карбидопа Всасывание После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет от 1.5 ч до 5 ч. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени. Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой - предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены. Выведение Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%. Леводопа Всасывание Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин. После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч. Выведение Метаболиты быстро экскретируются с мочой - в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы. T1/2 леводопы составляет около 50 мин. При приеме комбинации карбидопы и леводопы T1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч. Влияние карбидопы на метаболизм леводопы Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты. У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Особые условия

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы. Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения. Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат. Наком® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона. Наком® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6). Наком® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами. Наком® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком®. Наком® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы. У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы. Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии. Следует с осторожностью назначать Наком® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и

Наком показания к применению

• лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Наком противопоказания

• - закрытоугольная глаукома; - меланома установленная или подозреваемая; - кожные заболевания неизвестной этиологии; - одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме.

Наком дозировка

• 250 мг/25 мг

Наком побочные действия

• Наиболее часто - дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо. В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком® не установлена. Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны. Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ. Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез. Со стороны мочеполовой системы: потемнение мочи.

Лекарственное взаимодействие

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата). При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения. Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

Передозировка

усиление побочных эффектов

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена