Разработан препарат был в Москве, во Всесоюзном химико-фармацевтическом НИИ, по классификации относится он к производным ди-N-оксида хиноксалина. В 1976 году его разрешили применять в медицинской практике. Производством лекарства занимаются только на территории РФ. Исследования Диоксидина продолжались 15 лет, они показали широкий спектр антибиотического действия. Выпускается лекарство в виде 0,5 и 1% раствора в ампулах, содержащих 10 или 5 мл. Используется наружно, внутриполостно или внутривенно. Это жидкость желтоватого цвета, не имеющая запаха, но горькая на вкус. Встречается 5% мазь, расфасованная в тубы или баночки по 100, 50, 25, 30 граммов. Ещё Диоксидин входит в состав мази под названием «Диоксиколь» и антибактериального мыла «Эффект».
Какими свойствами обладает Диоксидин?
Препарат является синтетическим противомикробным средством, способным оказывать бактерицидное действие. Диоксидин избирательно тормозит образование дезоксирибонуклеиновой кислоты (сокращённо ДНК) в клетках микроорганизмов, никоим образом не влияя при этом на образование протеина, рибонуклеиновой кислоты (РНК). При этом нарушается структура мембраны микробной клетки. При отсутствии кислорода эффективность лекарственного средства ещё больше возрастает. Такое усиление активности присуще только производным ди-N-оксида хиноксалина, имеющим антибактериальные свойства. Диоксидину удаётся в заражённом организме стимулировать образование реактивных форм кислорода. При обработке ожоговых и раневых поверхностей Диоксидином не возникает никаких местных раздражений. Рана очень хорошо очищается, а потом лучше идёт восстановление тканей. Наибольшая терапевтическая эффективность лекарства достигается в уничтожении анаэробов, которые чувствительны к двухатомному кислороду, их ещё называют облигатными. Уничтожает также аэробные бактерии, являющиеся виновниками гнойных инфекционных патологий. Может лечить шигеллёз, сальмонеллёз, псевдотуберкулёз. Диоксидин в исследованиях показал, что может уничтожить грамотрицательные микробы: шигеллу, сальмонеллу, нейссерию, эшерихию коли, холерный вибрион, клепсиеллу. Проявляет активность в отношении менингококков, стрептококков, синегнойной палочки, вульгарного протея. У препарата выявлена эффективность в отношении бактерии, которая считается виновницей , называют её палочкой Коха.
Когда назначается Диоксидин?
Препарат используется в хирургии (нейрохирургии), стоматологии, урологии, оториноларингологии при разных видах и формах гнойной инфекции. Заболевания, при которых назначается Диоксидин:
- абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, гнойный плеврит;
- вторичный гнойный , абсцесс мозга;
- гнойный , перитонит, сепсис;
- флегмоны, абсцесс на коже, трофические язвы, ожоговые, послеоперационные, посттравматические раны (поверхностные и глубокие);
- гнойнички на коже;
- воспалённые раны при остеомиелите.
ЛОР-врачи назначают закапывание раствора при , .
В вену вводится только в стационарных учреждениях в качестве резервного препарата при тяжёлых инфекциях либо при малой эффективности других антибактериальных препаратов.
Как применяется Диоксидин?
Наружно препарат применяют в концентрации 0,1-1%. Если нужна небольшая концентрация, то берут ампульный раствор 0,5 или 1% и разводят изотоническим раствором хлорида натрия (стерильным) либо водой для инъекций (продаётся в аптеках). На раны аккуратно накладывают стерильные салфетки, предварительно смоченные раствором. Если раны глубокие, то иногда их рыхло тампонируют. Если присутствует дренажная трубка, то в инфицированную полость вводят от 20 до 100 мл лекарственного средства (0,5%). Раны при остеомиелите обрабатывают в течение 15 минут, после чего накладывают повязку, смачивая салфетку уже в более крепком растворе (1%). Мазь наносится на очищенную от некротических (омертвевших) тканей и гноя поверхность раны тонким слоем, а затем на эту область накладывают повязку. Если пациент хорошо переносит лечение, то оно продолжается от 15 до 25 дней. Внутрь полости препарат вводят с помощью катетера, шприца или дренажной трубки – берут от 10 до 50 мл раствора в концентрации 1%. Процедура делается один раз в сутки или два, если лекарство переносится хорошо, то лечение может продолжаться 3 недели.
Когда лекарство ЛОР-врач (или даже педиатр) назначили капать в нос, то поступать следует так. На ампуле сделайте специальной пилочкой насечку, а затем вскройте её. Наберите в чистую пипетку немного раствора (обычно это 0,5% концентрация) и в обе ноздри закапайте необходимое количество препарата. Перед процедурой пациент должен высморкаться, чтобы нос очистился от слизи и корок и слегка запрокинуть назад голову – так лекарство попадёт в полость носа и хорошо там распределится. Лекарство стоит перелить в чистый флакон с крышечкой для удобства его использования. Либо вместо крышечки использовать ватку и закрыть ею отверстие в ампуле. Хранить препарат надо в холодильнике. Вынимать его оттуда надо незадолго до закапывания. Перед закапыванием раствор должен быть уже комнатной температуры. В каждый носовой ход взрослым надо вносить по 3 капельки, а детям достаточно 1-2 капелек трижды в сутки. Лечение продолжается от 3 до 7 дней. Производитель в инструкции пишет, что препарат только для взрослых, но интраназально детям врачи его назначают – вреда не будет, за долгие годы применения негативных последствий не обнаружено. В последнее время его даже для удобства использования стали выпускать во флаконах по 10 мл, к которым прилагается капельница, чтобы закапывать в нос или уши.
А вот внутривенно данное средство вводится только в стационаре с помощью капельницы под наблюдением медицинского работника. Требуется строгое соблюдение доз, контроль анализов. Препарат даёт хорошие положительные результаты, но он токсичен при превышении дозировки, поэтому его относят к препаратам резерва.
Иногда в растворе выпадают кристаллики при хранении в прохладном помещении, это нормальное явление. Тогда следует нагреть раствор на водяной бане, чтобы все кристаллики растворились. Периодическое встряхивание ускорит процесс.
О противопоказаниях и побочных действиях
Лекарство нельзя применять при:
- беременности и ;
- нарушении функции надпочечников;
- детском возрасте, до 12 лет (это касается в/в и внутриполостного введения);
- индивидуальной непереносимости.
При внутривенном введении в организм, исследования выявили ряд побочных эффектов:
- сыпь, гипертермия, появление пигментированных пятнышек на коже при воздействии солнечных лучей;
- диспепсия, боли в животе, озноб, рвота.
Означенные нежелательные явления отмечаются у 8-10% всех пациентов.
Хорошее преимущество Диоксидина – это отсутствие токсического влияния на почки, печень, слух.
Местное лечение Диоксидином обычно переносится хорошо.
Накоплен большой опыт применения Диоксидина при разных гнойных инфекциях, местно он применяется часто. А вот внутриполостно или внутривенно, из-за риска передозировки и узкой терапевтической широты воздействия, врачи назначают его реже, так как появилось много других , более безопасных.
"Диоксидин" широко применяется для лечения гнойно-инфекционных процессов у взрослых. Средство относится к эффективным противомикробным препаратам. В связи с токсичностью, для лечения детей он используется осторожно. При назначении "Диоксидина" родители переживают о последствиях влияния препарата на детский организм и об оправданности его использования. Поэтому врач должен точно расписать схему приема и необходимую дозировку средства для применения. По отзывам, "Диоксидин" в нос ребенку нужно капать правильно, потому что в больших количествах он токсичен и может негативно повлиять на детский организм.
Состав и лекарственная форма препарата
"Диоксидин" относится к группе синтетических антибиотиков и обладает бактерицидными свойствами. Основным действующим веществом препарата является гидроксиметилхиноксалиндиоксид. В период терапии он разрушает мембранные клетки бактерий. Однако отдельные возбудители обладают устойчивостью к препарату, поэтому перед началом лечения сдают анализы на бакпосев.
Выпускается препарат в нескольких лекарственных формах:
- В ампулах, где концентрация активного вещества составляет 1%. Стандартный набор - 10 ампул по 10 мл. Применяется местно.
- Раствор "Диоксидина", обладающий концентрацией 0,5%. Ампулы объемом 10 и 20 мл. Используется наружно и внутривенно.
- Мазь объемом 30 и 50 г. Концентрация активного вещества - 5%. Применяется только наружно.
Использовать "Диоксидин" в ампулах в нос ребенку, по отзывам родителей, следует только в соответствии с назначением врача.
Принцип действия
В стационарах "Диоксидин" особенно востребован для лечения гнойных заболеваний. Он относится к эффективным антисептикам. При попадании средства в гайморовые пазухи он борется с большим количеством бактерий - возбудителей инфекции. Заболевание в таком случае будет полностью вылечено, или развитие его будет приостановлено.
В результате общее состояние больного улучшается, благодаря способности обеззараживать околоносовые пазухи.
Показание к использованию
По отзывам, "Диоксидин" запрещено применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Это объясняется их токсическими и антибактериальными качествами. Врачи назначают препарат в случае возникновения серьезных форм заболевания. "Диоксидин" лечит острые воспаления, которые переходят в гнойную фазу, и с ними не справляются слабые антибиотики.
Препарат применяется в комплексной терапии в следующих случаях:
- Синусит, гайморит.
- Ринит, который сопровождается иммунодефицитом.
- Цистит.
- Глубокие гнойные раны.
- Хронические заболевания ЛОР-органов, к которым приводит длительный прием антибиотиков.
- Бактериальный ринит, сопровождающийся гнойными выделениями.
- Гнойный плеврит.
"Диоксидин" используется и при других патологиях, с которыми не справились более слабые антибиотики.
Лечение препаратом должно происходить в стационаре. Оно должно проводиться квалифицированным медперсоналом и под их строгим наблюдением во избежание побочных эффектов.
Схема лечения и дозировка
По отзывам врачей, "Диоксидин" в нос детям применяют с учетом состояния ребенка. Специалист составляет индивидуальную схему терапии и дозировку. Перед началом лечения делается аллергическая проба.
Лечение насморка может проводится только при наличии гнойных выделений из носа. Терапия осуществляется следующим образом:
- Перед процедурой нос ребенка тщательно очищают, удаляя из него засохшие корочки и слизь. Это делается ватной палочкой, смоченной физраствором или специальным препаратом ("Аквамарис" и другие).
- Ампулу средства 0,5% или 1% осторожно вскрывают. Открытый препарат рекомендуется применять в течение суток.
- Как разводить "Диоксидин" в нос детям? По отзывам, его разбавляют согласно рекомендации специалиста. В чистом виде он используется редко, обычно в сочетании с "Гидрокортизоном", "Адреналином" или физиологическим раствором. отлично справляются с насморком, не пересушивая слизистую.
- Ребенку препарат капают по 2 капли в каждую ноздрю. Концентрация раствора для младенца составляет 0,1%, а для дошкольников - 0,5%.
- Чтобы препарат достиг места воспаления, ребенку нужно запрокинуть голову.
"Диоксидин" применяется не только для закапывания носа, но и в качестве лекарственного средства для ингаляций. Процедуру можно проводить в домашних условиях, точно соблюдая инструкцию по использованию препарата. Ингаляции избавляют от ринита и гноя на слизистой оболочке горла. По инструкции "Диоксидин" в нос детям, по отзывам, используется следующим образом:
- 1% ампулу препарата разбавляют с физраствором в соотношении 1:4. Раствор сохраняет свои лечебные свойства в течение 12 часов.
- В небулайзер помещают 3-4 капли препарата. Процедура лечения ребенка составляет не более 5 минут.
- Ингаляцию проводить утром и вечером.
Вдыхание паров может оказаться опасным для ребенка, поэтому врач прибегает к такой процедуре только в случае, когда остальные антимикробные средства оказались бессильны.
С какого возраста разрешается принимать препарат?
В аннотации к "Диоксидину" указано, что он может назначаться людям старше 18 лет. Однако препарат часто назначается отоларингологами детям. Считается, что при местном применении влияние средства на организм минимально.
Поэтому капать "Диоксидин" в нос ребенку, по отзывам, необходимо только по назначению врача. Самостоятельно использовать препарат запрещается.
Противопоказания и побочные действия
Применение "Диоксидина" как лечебного препарата оправдано только при крайней необходимости. Терапию прекращают при возникновении побочных эффектов:
- болевых ощущений в горле;
- судорог в мышцах;
- нарушений работы органов ЖКТ;
- аллергических реакций;
- боли и спазмов в животе;
- тошноты и рвоты;
- нестабильной дефекации;
- повреждении ткани коры надпочечников.
Чтобы предотвратить развитие побочных эффектов, "Диоксидин" лучше всего применять совместно с антигистаминными средствами и препаратами кальция. При появлении на коже пигментных пятен дозу препарата уменьшить.
К ограничениям по приему лекарственного средства относят:
- Индивидуальную непереносимость препарата.
- Функциональную недостаточность надпочечников.
- Период беременности и лактации.
По отзывам, "Диоксидин" в нос ребенку 1 года не закапывается, из-за его повышенной токсичности. Запрещено использовать капли для детей и подростков младше 18 лет (рл инструкции).
При передозировке препарата происходят дистрофические изменения коры надпочечников. Для предотвращения возникновения подобной ситуации важно контролировать концентрацию раствора и его дозировку.
Положительные и отрицательные качества препарата
Основными позитивными качествами "Диоксидина" является высокая эффективность при воспалении, вызванном штаммами болезнетворных бактерий. Терапия препаратом при гнойных заболеваниях дает отличный результат, даже когда другие антибиотики оказались полностью неэффективными.
Основным недостатком действующего вещества препарата является его высокая токсичность.
По отзывам, Комаровский "Диоксидин" в нос детям капать не рекомендует, потому что в будущем может возникнуть более опасная ситуация, при которой понадобится применение антибиотиков.
Перед началом применения обязательно нужно сделать пробный анализ. Обычно побочные эффекты возникают в течение 5-6 часов после использования. Если они не возникнут, то можно прибегать к лечению.
Как хранить препарат?
По отзывам, капли "Диоксидин" в нос ребенку применяются в течение определенного периода времени. Хранить остатки препарата необходимо следующим образом:
- после использования ампулу нужно плотно закрыть, обмотав лейкопластырем;
- можно перелить средство во флакон для капель от носа или герметическую баночку с резиновой крышкой;
- при приготовлении препарата необходимое количество лекарства набирают в шприц.
Правильное хранение "Диоксидина" позволит эффективно применять его для лечения. Желательно, чтобы ампула с препаратом находилась в темном месте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
"Диоксидин" совместим со многими медикаментами, такими как антигистаминные средства, антибиотики, противовоспалительные препараты и другие. Решать вопрос об одновременном применении лекарственных средств должен только специалист, учитывая диагноз пациента и другие факторы.
Инструкция по применению:
Диоксидин – антибактериальный препарат из группы производных хиноксалина. Имеет широкий спектр действия, оказывая антибактериальное, бактерицидное действие на различных возбудителей – стафилококки, синегнойную палочку, патогенные анаэробы, и на некоторые на штаммы бактерий, которые устойчивы к другим антибиотикам.
Фармакологическое действие
Действующее вещество – гидроксиметилхиноксалиндиоксид. Диоксидин применяется при лечении различных гнойно-воспалительных процессов, вызванных сальмонеллами, клебсиеллой, стафилококками, вульгарным протеем, дизентерийной палочкой, синегнойной палочкой, стрептококками, патогенными анаэробами. Способствует быстрому очищению и заживлению раневых поверхностей. Также стимулирует репаративную регенерацию. Широко применяется в педиатрии при лечении ринитов различного происхождения.
Форма выпуска
Препарат Диоксидин выпускают в виде раствора и мази для наружного применения.
- Диоксидин в ампулах 0,5 % и 1% раствора. Для местного и внутриполостного применения. По 10 мл и 20 мл в ампуле. По 10 штук в упаковке;
- Мазь для наружного применения 5%. В тубах по 25 мг, 30 мг, 30 мг, 50 мг, 60 мг, 100 мг.
Показания к применению Диоксидина
Диоксидин применяют при лечении гнойных заболеваний, вызванных различными бактериальными инфекциями.
Наружно применяют при:
- Инфицированны ожогах;
- Незаживающих ранах и трофических язвах, а также для заживления глубоких и поверхностных ран различной локализации;
- Флегмонах мягких тканей;
- Гнойных ранах при остеомиелитах.
Внутриполостное введение Диоксидина в ампулах применяется при:
- Гнойных процессах в грудной и брюшной полости;
- Абсцессах легкого;
- Перитонитах;
- При гнойных плевритах и эмпиемах плевры;
- Циститах;
- Ранах с глубокими гнойными полостями. Это могут быть флегмоны тазовой клетчатки, абсцессы мягких тканей, гнойный мастит, послеоперационные раны мочевых и желчевыводящих путей.
Противопоказания
Диоксидин по инструкции противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу – гидроксиметилхиноксалиндиоксиду, и при надпочечниковой недостаточности.
Препарат не применяют при беременности и в период лактации, а также в детском возрасте.
С осторожностью по инструкции Диоксидин назначают при почечной недостаточности. При необходимости дозу препарата можно уменьшить.
В педиатрии достаточно часто применяют капли в нос с Диоксидином при лечении ринитов и гайморитов. Являясь антибиотиком, препарат успешно лечит эти заболевания практически любого происхождения, оказывая противовоспалительное, противоаллергическое и противоотечное действия. Для применения Диоксидина в нос применяют 0,5% раствор препарата и закапывают в каждую ноздрю 4-5 раз. Перед применением необходимо проконсультироваться у ЛОР-врача.
Инструкция по применению Диоксидина
Чаще всего Диоксидин применяют в стационарных условиях. 1% раствор препарата обычно не используют для внутривенных инъекций (из-за нестабильности препарата при хранении при низких температурах). Применяют 0,1-1% растворы, для получения которых препарат разводят водой для инъекций или раствором натрия хлорида.
Наружное применение Диоксидина:
- Для лечения глубоких гнойных ран при остеомиелите – в виде ванночек с 0,5-1% раствором. Реже проводят специальную обработку раны введением препарата на 15-20 минут, затем накладывают повязку с 1% раствором Диоксидина. При хорошей переносимости препарата лечение можно проводить ежедневно на протяжении 1,5-2 месяцев;
- При лечении поверхностных инфицированных гнойных ран – на рану накладывают салфетки, смоченные в 0,5 -1 % растворе Диоксидина. При обработке глубоких ран их рыхло тампонируют предварительно смоченными в 1% растворе тампонами. При наличии дренажной трубки – в полость вводят 0,5% раствор, от 20 до 100 мл;
- Для профилактики инфекций после операций применяют Диоксидин в виде 0,1-0,5% раствора.
Для внутриполостного введения используют катетер, шприц или дренажную трубку. В гнойную полость вводят 1% раствор препарата, доза зависит от размера полости, обычно – 10-15 мл в сутки. Обычно препарат вводят 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 70 мл. Лечение можно продолжать три недели и больше при показаниях и хорошей переносимости.
Побочные действия
При внутриполостном Диоксидина введении могут возникнуть:
- Повышение температуры;
- Озноб;
- Головная боль;
- Судорожные сокращения мышц;
- Рвота или тошнота;
- Аллергические реакции.
При наружном применении может развиться околораневой дерматит.
Также иногда при применении Диоксидина могут появиться пигментные пятна на коже. В этих случаях увеличивают время введения разовой дозы, снижают дозу препарата, назначают противоаллергические препараты. В случаях, если эта профилактика не приносит результат, препарат отменяют.
Лечение Диоксидином начинают после проведения пробы на переносимость – при отсутствии побочных эффектов в течение 3-6 часов после введения в полость 10 мл 1% раствора.
Диоксидин назначают при неэффективности других антибактериальных препаратов (карбапенемов, цефалоспоринов II-IV поколений или фторхинолонов).
Условия хранения
Диоксидин отпускается по рецепту врача. Срок хранения – 2 года. Хранить следует при температуре от 18° до 25°С. Если при хранении препарата выпадают кристаллы действующего вещества, ампулы нагревают на водяной бане и встряхивают до полного растворения. Если по мере охлаждения до 36-38°С кристаллы не выпадают, то препарат можно применять.
Уже более 30 лет в российских стационарах успешно применяется антибактериальное средство диоксидин .Более 15 лет собирались данные экспериментов и клинических испытаний по диоксидину. Препарат обладает высоким антимикробным эффектом, широким спектром воздействия (особенно в отношении анаэробов), эффективен в лечении тяжёлых гнойно-инфекционных процессов. Вместе с тем препарат токсичен, что ограничивает его применение в педиатрии в качестве системного медикамента . На медицинских форумах и съездах высказывают неоднозначное мнение о диоксидине. Он оценивается как крайне востребованный и необходимый препарат на фармацевтическом рынке Российской Федерации, однако многие специалисты высказываются резко отрицательно о диоксидине, указывая на его небезопасность и малую терапевтическую широту .
Учитывая большое разнообразие и стремительное развитие химиотерапевтических препаратов, следует выделить достоинства и недостатки, а также сферу применения диоксидина.
Преимущества и недостатки препарата зависят от его строения, физических и биохимических характеристик. Диоксидин является производным ди-N-оксида хиноксалина. Производные этого вещества обладают антибактериальным эффектом. Они характеризуются повышенными реакционными свойствами, а также легко вступают в окислительно-восстановительные реакции. Данные характеристики определяют особенности антибактериальной активности и ряд других биохимических свойств вышеуказанных веществ, в т.ч. токсичность. Производные ди-N-оксида хиноксалина активно изучались с в 60-80-е годы XX века. В странах запада был разработан ряд лекарственных средств на основе данных соединений, обладавших высокой антибактериальной активностью и широким спектром бактерицидного действия (квиндоксин, темадокс и др.). Данные препараты нашли применение только в ветеринарной практике – в лечении и профилактике инфекции сальмонеллы и других патогенных бактерий .
Диоксидин был разработан во Всесоюзном химико-фармацевтическом НИИ в Москве, на основании наблюдения биохимических характеристик более двухсот веществ этого ряда. Кроме того, был получен ещё один медикамент – хиноксидин, который в сущности является лекарственной формой диоксидина для перорального употребления, т.к. основным активным веществом хиноксидина служит диоксидин. Диоксидин производится только на территории Российской Федерации.
Причиной для разработки диоксидина как медикамента послужил его повышенный химиотерапевтический эффект, выявленный в ходе клинических испытаний на экспериментальных инфекционных патологиях, похожих по патогенезу с определёнными инфекционными заболеваниями человека (гнойный менингит , пиелонефрит и др.) и вызванными резистентными аэробными микроорганизмами (в их числе – синегнойная палочка и золотистый стафилококк). Эффективность препарата в отношении анаэробов дополнительно обусловливала востребованность препарата в клинической практике. Исследования продемонстрировали широкий спектр антибиотического воздействия медикамента. Наибольшая эффективность препарата достигается в уничтожении анаэробных бактерий, чувствительных к двухатомному кислороду (облигатные анаэробы). Также диоксидин эффективен в уничтожении аэробных микроорганизмов – возбудителей гнойной инфекции, а также в лечении некоторых заболеваний, вызванных облигатными бактериями (сальмонеллёз, шигеллёз, холера , псевдотуберкулёз). В ходе экспериментов с аэробными бактериями наибольшую эффективность диоксидин продемонстрировал в уничтожении грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis , сальмонелла, шигелла , холерный вибрион, E. Coli, клебсиелл. Синегнойная палочка, стафилококки и стрептококки обнаружили большую резистентность к препарату. Также препарат эффективен в отношении палочки Коха (бактерии, вызывающей туберкулёз).
Состав и форма выпуска
Диоксидин раствор 1% для внутриполостного и наружного использования по 0,01 л в ампулах по 10 штук в пачке.Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,01 г.
Диоксидин раствор 0,5% для в/в, внутриполостного и наружного использования по 0,01 и 0,02 л в ампулах по 10 штук в пачке.
Содержание активных веществ в 1 мл раствора Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,005 г.
Диоксидин мазь для местного применения 5% по 0,025, 0,03, 0,05, 0,06 или 0,1 кг в баночке или тубе.
Содержание активных веществ в 1 г мази Диоксидин: гидроксиметилхиноксилиндиоксид – 0,05 г.
Фармакологические свойства
Диоксидин - синтетическое бактерицидное антимикробное лекарственное средство широкого спектра воздействия. Используется для лечения гнойных инфекционных патологий. Применяется наружно, внутриполостно и внутривенно. Раствор диоксидина имеет желтоватый цвет, горький вкус, и не имеет запаха.Диоксидин является бактерицидным препаратом. Избирательно тормозит образование ДНК в клетке микроорганизма, не влияя на образование РНК и протеина . Провоцирует структурные нарушения мембраны клетки и нуклеотида микроорганизма, ингибирует действие бактериальной нуклеазы и токсинов. Эффективность препарата возрастает в отсутствие кислорода благодаря стимуляции выделения активных форм кислорода. Механизм действия препарата остаётся не до конца раскрытым.
Усиление активности в условиях анаэробиоза свойственно для всех производных ди-N-оксида хиноксалина с антибактериальными свойствами, и не наблюдалось у других классов антибактериальных агентов. В этом состоит принципиальная разница между фармакокинетикой диоксидина и фармакокинетикой других антибактериальных средств. В анаэробной среде, в т.ч. и в заражённом организме, диоксидин стимулирует образование свободных радикалов, особенно реактивных форм кислорода. Данный механизм служит основой ряда биохимических свойств препарата, в том числе антибактериальной активности.
Исследование активности диоксидина в экспериментах на животных продемонстрировало, что препарат практически не выделяет метаболитов . Диоксидин непосредственно определяет антибактериальную активность. В моче животных, участвовавших в эксперименте, был обнаружен лишь один продукт метаболизма диоксидина, который не имел антибактериальных свойств. Были специально выделены и проверены на антимикробную активность все возможные метаболиты диоксидина, которые также не проявили антибиотических свойств.
Препарат свободно проникает через гемато-энцефалический барьер , попадая в головной мозг . Раствор или мазь диоксидина эффективно абсорбируется с поверхности раны (что необходимо учитывать при наружном применении медикамента). Выводится из организма в основном через мочевыделительную систему. После внутривенного вливания продолжительное время обнаруживается в моче. При повторных вливаниях не накапливается в организме.
Механизм действия диоксидина при попадании в организм на различных экспериментальных штаммах позволяет классифицировать его как средство химиотерапии .
Перекрёстная резистентность между диоксидином и другими бактерицидными средствами не наблюдалась. Однако возможность развития резистентности микроорганизмов к препарату не отрицается.
Диоксидин не вызывает местных раздражений. При обработке ожогов и нагноившихся ран препарат эффективно очищает поверхность раны и стимулирует процесс восстановления тканей.
Показания
Используется в лечении воспалений и нагноений различной локализации.Диоксидин применяют в качестве системного медикамента (внутривенно) при неэффективности других антимикробных средств. Применяется в лечении тяжёлых форм бактериального заражения, вызванного микроорганизмами, нечувствительными к другим антибактериальным препаратам. Лечение проводится исключительно в стационаре, под строгим наблюдением врача. Поскольку препарат токсичен, необходимы регулярные обследования и проведение анализов на жизненные показатели.
Внутривенное введение диоксидина показано при следующих состояниях:
- сепсис (в том числе при ожогах);
- гнойный менингит, скопление гноя в головном мозге;
- распространяющиеся гнойно-воспалительные процессы;
- профилактика заражения при операциях на сердце (протезирование сосудов, коронарное шунтирование).
Внутриполостное применение Дикосидина показано при следующих состояниях:
- гнойный плеврит ;
- нагноение желчного пузыря;
- гнойный цистит ;
- заражённые глубокие раны: нагноение мягких тканей, хирургические раны, гнойная грудница и т.д.;
- профилактика заражения после катетеризации мочеиспускательного канала.
- неглубокие нагноившиеся раны;
- инфицированные ожоговые поверхности;
- трофические язвы в запущенном состоянии;
- нагноившиеся раны при остеомиелите ;
- гнойничковые кожные патологии.
Способ применения и дозировка
Диоксидин можно использовать только взрослым.Внутривенно (капельница)
Диоксидин вводится внутривенно исключительно под наблюдением медика. Введение препарата без капельницы противопоказано. Перед инфузией следует сдать анализы на переносимость. При тяжёлых сепсисах вливают 0,5%-й раствор, смешав его с 5%-м раствором глюкозы или с 0,9%-м раствором натриевой соли до концентрации дикосидина в 0,1-0,2%. Максимальная доза препарата – 0,3 г, максимальная суточная доза – 0,6 г.
Внутриполостно, внутрибронхиально
В полости раствор препарата вливают посредством дренажа, катетера или шприца – 0,01-0,05 л однопроцентного раствора. Максимальная доза препарата – 0,5 г, максимальная суточная доза – 0,7 г.
Наружно
На поверхности раны, очищенной от гноя и омертвевшей ткани, фиксируют тампоны, пропитанные однопроцентным раствором препарата. Тампоны меняют ежесуточно или через сутки, в зависимости от состояния поврежденной поверхности и темпов заживания. Глубокие раны обрабатывают 0,5%-м раствором препарата. При продолжительной обработке ран применяют 0,1-0,2%-й растворы диоксидина. Максимальная доза препарата – 2,5 г. Продолжительность курса – не более 20 суток.
Мазь наносят тонким слоем непосредственно на поверхность раны или ожога, предварительно очищенную от гноя и омертвевшей ткани. В гнойные полости внедряют тампоны, смазанные мазью. Для одной перевязки необходимо до 30 г мази. Повязки с мазью заменяют ежесуточно или через сутки, в зависимости от состояния повреждённой поверхности и темпов заживания. Максимальное количество мази, используемое за сутки – 0,1 кг. Продолжительность курса определяется тяжестью болезни, результативностью лечения и переносимостью препарата. При нормальной переносимости лечение длится 15-25 дней. В случае необходимости через 30-45 дней можно повторить курс.
В растворе диоксидина возможно выпадение кристаллов при температуре ниже 15 градусов. Перед применением раствора кристаллы необходимо растворить, нагрев его на водяной бане.
Противопоказания и побочные эффекты
Диоксидин противопоказан при:- индивидуальной непереносимости препарата;
- нарушении функций надпочечников ;
- возрасте до 12 лет.
Препарат обладает мутагенным действием (меняет структуру ДНК клетки). Мутагенность распространяется как на бактерии, так и на клетки организма человека, причем зависит от дозировки. Прослеживается связь между мутагенностью диоксидина и эффектом стимуляции образования свободных радикалов. В специальных исследованиях доказано, что медикаменты, блокирующие свободные радикалы и другие антимутагены (напр. Метапрот) устраняют мутагенный эффект препарата. Институт медицинской генетики провёл исследования, показавшие, что при местном использовании в нормальной дозировке диоксидин не увеличивает количество мутировавших клеток крови.
В результате экспериментов на животных был выявлен главный минус препарата – повреждающее воздействие на надпочечники. Результаты этих опытов подтвердили узкую терапевтическую широту диоксидина. При введении препарата подопытным животным в количестве, 10-кратно превышающем нормальную дозу для человека, наблюдалось развитие дистрофии коры надпочечных желез. При увеличении дозировки или повторных вливаниях возможна полная деструкция клеток пучковой зоны и, как следствие, серьёзное нарушение производства глюкокортикостероидов . Эффект прямопропорционален количеству введённого препарата. Таким образом, при передозировке препарата у человека следует ожидать побочные реакции, связанные с патологическим изменением производства глюкокортикостероидов. В данной ситуации необходимо срочно прекратить инъекции диоксидина и получить курс гормональной терапии.
Учитывая токсичность препарата, он противопоказан при индивидуальной непереносимости, нарушении работы надпочечных желез, беременности и лактации, а также детям.
Вместе с тем вызывает интерес анализ переносимости препарата в клинической практике и частота побочных эффектов по результатам вышеуказанных исследований.
При использовании диоксидина системно (внутривенные вливания), наблюдался ряд побочных эффектов:
- судороги скелетных мышц (обычно икр).
Во всех экспериментах и клинических испытаниях зарегистрирована хорошая переносимость диоксидина при местном применении.
Диоксидин противопоказан детям. Однако известны попытки по клиническим показаниям провести системную терапию у детей, в т.ч. у новорождённых и грудных. В отдельных случаях препарат применяли при хирургических операциях у детей 5-7 лет. Для устранения мутагенного эффекта препарат применяли у недоношенных и новорождённых одновременно с антимутагенными средствами (Метапрот) при генерализованных инфекционных заболеваниях, вызванных полирезистентными грамотрицательными бактериями. Общепринято считать, что на данный момент применение диоксидина у детей, особенно недоношенных и грудных, в качестве препарата системной терапии, нецелесообразно. Это обусловлено узкой терапевтической широтой, высокой вероятностью передозировки (дозировка для детей не разработана) и токсическим воздействием на надпочечные железы. На сегодняшний день существуют эффективные и безопасные антимикробные медикаменты широкого спектра действия, эффективные при тяжёлых формах инфекционных заболеваний и испытанные в педиатрической практике. При особо тяжёлых формах инфицированных нагноившихся ран и ожогов, при остеомиелитах, тяжёлых формах инфекционных заболеваний мочевых путей, при инфекции брюшной полости применение диоксидина возможно только местно или внутриполостно. Вопрос о назначении диоксидина должен решаться исключительно на основании консилиума, и опираться на данные микробиологических анализов.
Диоксидин не рекомендован к применению при генерализованных инфекционных заболеваниях, вызванных облигатными микроорганизмами, в частности сальмонеллой и шигеллой. При оральном применении часто вызывает патологические реакции пищеварительного тракта, поэтому лекарственная форма диоксидина для перорального употребления не получила одобрения врачей.
При почечной недостаточности дозировка должна быть снижена. Необходимо учитывать возрастной фактор, поскольку у лиц старше 60 часто наблюдается понижение функций почек.
Клинические испытания
Каждый медикамент нуждается в оценке, опирающейся на данные экспериментальной и клинической практики. В особенности это касается антибактериальных лекарственных средств, поскольку микроорганизмы имеют свойство развивать защиту к ним. Кроме того, результаты длительного использования в клинической практике определенных медикаментов (напр. левомицетина или фторхинолонов) свидетельствуют, что редкие побочные явления обнаруживаются только в ходе повсеместного применения лекарства уже после окончания клинических испытаний. Поэтому данные этих испытаний необходимо регулярно пересматривать, переоценивать, дополнять или изменять.Клинические испытания терапевтической эффективности диоксидина проводились в 24 стационарах различного профиля. Испытания проводились при различных гнойно-инфекционных патологиях, относящихся к урологической, хирургической и отоларингологической практике. В испытаниях участвовало более 6 тыс. пациентов. Клинические данные по итогам испытаний свидетельствуют об эффективности диоксидина при употреблении наружно, внутриполостно, внутрибронхиально и внутривенно. Эти данные полностью приводятся в печати. Метод использования медикамента зависел от особенностей течения заболевания. В первую очередь препарат был показан лицам с тяжёлыми гнойно-инфекционными патологиями, при невосприимчивости микроорганизма к другим антибактериальным препаратам, а внутривенное вливание – при малоэффективности или нецелесообразности стандартного антибиотического лечения.
Применение препарата наружно в виде 0,1, 0,5 и 1% растворов было испытано на 1126 пациентах с гнойно-инфекционными патологиями мочевыводящих путей, инфицированными ранами и ожогами, остеомиелитом, нагноением лёгких , заболеваниями отоларингологических органов. Эффективность диоксидина составила 75-91% случаев. Наибольшая эффективность была получена при лечении сильных ожогов, тяжёлых открытых переломов с гнойно-инфекционными процессами, трофических незаживающих язв. Быстрая дезинфекция и очистка раны, остановка гнойных процессов и стимуляция заживления, позволили с большей эффективностью проводить пересадку кожи . Наблюдалось снижение частоты гнойных осложнений и нагноения трансплантированной ткани после наружного применения препарата. При обработке нагноившихся ран наилучший эффект был достигнут с применением 1%-го раствора диоксидина. При продолжительной регулярной обработке ран у страдающих остеомиелитом наибольшая эффективность наблюдалась при использовании 0,1- и 0,2%-х растворов. При использовании 5%-й мази диоксидина существенные улучшения (60-79% пациентов) были отмечены при лечении тяжёлых обширных гнойно-инфицированных ожогов, нагноившихся некротических ран, воспалительных гнойных процессов, в т.ч. в области верхней челюсти. Также мазь диоксидина показала высокую эффективность при наружной обработке инфицированных ран в 1-й фазе раневого процесса - положительные результаты биологических и морфологических проб были отмечены у 158 пациентов. Биологические пробы 523 пациентов с обширными ожогами показали полное выздоровление.
Системный эффект диоксидина достигался путём внутривенных вливаний, которые были показаны при тяжёлых гнойно-инфекционных патологиях при нецелесообразности применения других антимикробных препаратов. Внутривенные вливания практиковали как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антимикробными медикаментами. При одном вливании вводилось не более 300 мг препарата. Длительность вливания – 0,5-2 часа, частота – 2-3 раза в день. Системная терапия у 665 пациентов показала высокую эффективность в 80-90% случаев.
Лечение тяжёлых гнойно-бактериальных патологий лёгких, плевральной полости, нагноившихся ран (в том числе трофических незаживающих язв) и сепсиса путём внутривенного, внутриполостного, местного и внутрибронхиального применения диоксидина позволило получить терапевтический эффект у 812 пациентов. 210 пациентам с воспалением плевры препарат вливали непосредственно в плевральную полость (после предварительного очищения). При скоплениях гноя в плевральной полости диоксидин показал высокую эффективность в 88% случаев.
Местная терапия препаратом у 26 пациентов с общим перитонитом позволило получить лечебный эффект в 23 случаях. 28 пациентов с острым холециститом и аллергией на антибиотики получали внутриполостные (в желчный пузырь) вливания 0,5%-го раствора препарата. Эффективность лечения была отмечена у 100% пациентов. Однако авторы исследования считают более адекватным использование 1%-го раствора, поскольку при этом сокращается количество вводимой жидкости.
Внутривенные вливания производились 134 пациентам с тяжёлыми сепсисами, в т.ч. в сочетании с другими антибактериальными средствами. Из 76 пациентов, у которых зарегистрирован высокий лечебный эффект препарата, комбинированную терапию получали 47 больных. Зарегистрированные у 1,8% пациентов побочные эффекты при внутривенном вливании (головокружение , головная боль, учащение сердцебиения, тошнота) не требовали никаких мер и исчезали после прекращения терапии.
При внутрибронхиальных вливаниях высокий эффект был отмечен у 35 пациентов, удовлетворительный – у 39, незначительный – у 21. Внутрибронхиальное вливание, особенно пациентам с астмой , должно проходить под постоянным контролем врача, поскольку возможно возникновение спазма бронхов.
Всероссийский центр хирургии также накопил богатый опыт применения препарата. Собраны данные о применении диоксидина у 1460 пациентов. Диоксидин использовался в профилактике и терапии гнойных и воспалительных патологий при хирургических операциях на внутренних органах, артериях, брюшной полости, а также при трансплантации почки. Были чётко обозначены показания к применению медикамента: заражение грамотрицательными бактериями, профилактика заражения при протезировании коронарных сосудов и аортокоронарном шунтировании при подключении к аппарату искусственного кровообращения. Авторы исследования отмечают, что при использовании диоксидина эффективность лечения повысилась, а процент гнойных и воспалительных осложнений уменьшился. У пациентов с гнойным воспалением средостения успешно проводился диализ с использованием раствора диоксидина и нитрофурала. Зарегистрирована хорошая переносимость. Из 1460 пациентов, получавших диоксидин в том или ином виде, побочные проявления (головная боль, тошнота, рвота, судороги икр) зарегистрированы у 32 пациентов только при внутривенном вливании медикамента: у 7 – после хирургической операции на печени, у 6 – на желудке , у 7 – на сердечной мышце, у 7 – на артериях (венах), у 5 – после пересадки почки. При возникновении побочных эффектов терапию немедленно отменяли. При наружном применении и после внутриполостного вливания побочные эффекты не зарегистрированы. В отчёте о применении препарата подробно изложены все схемы лечения, в т.ч. в сочетании с другими лекарственными средствами.
Институт нейрохирургии имени Н.Н. Бурденко также располагает богатым опытом применения диоксидина. В публикациях особое внимание уделяется применению препарата при инфекционных патологиях ЦНС (обращается внимание на успешный опыт эндолюмбальных вливаний). Не провоцирует судорог при попадании в головной мозг, что важно при лечении гнойных патологий мозговой ткани.
Результаты клинической практики терапии инфекционных заболевании у больных раком указывают на эффективность и целесообразность применения диоксидина.
Следует обратить внимание на успешное применение препарата в урологии. Получены положительные результаты при наружном применении в целях профилактики заражения при внедрении катетера в мочевой пузырь, и лечении нагноившихся ран при хирургических операциях на почке. Практика показывает высокую эффективность препарата при продолжительных орошениях нагноившихся тканей 0,25-1%-м раствором при остеомиелитах, а также при тампонировании свищевых ходов 1%-м раствором. Особого внимания заслуживает случай, когда регулярное тампонирование незаживающего свища раствором диоксидина у пациента с туберкулёзом позволило полностью вылечить свищ. Активность препарата в отношении палочки Коха требует особого внимания.
Аналоги
В сети аптек продаётся мазь Диоксиколь, основным действующим веществом которой является диоксидин. Содержание диоксидина в этой мази составляет всего 1 процент. Это не снижает антимикробный эффект мази, кроме того, при нанесении на обширные ожоги или раны, снижает вероятность побочных эффектов, обусловленных абсорбцией препарата.Существует аналог диоксидина – Хиноксидин, производящийся в виде таблеток только для перорального употребления. Активным компонентом хиноксидина служит диоксидин. В сущности, хиноксидин – это лекарственная форма диоксидина для перорального применения. Вероятность побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта высока. Препарат показан только для полирезистентных форм инфекции мочевых путей, причем только взрослым и при нормальной переносимости. Клиническая практика лечения инфекционных заболеваний мочевых путей показала отсутствие преимуществ у хиноксидина в сравнении с более современными антибактериальными препаратами, в частности с фторхинолонами.
Диоксидин - это антибактериальный препарат из группы производных хиноксалина, обладает широким спектром действия и химиотерапевтической активностью при многих инфекциях. Диоксидин в ампуле активен в отношении многих патогенных и непатогенных микробов: клебсиеллы, синегнойной палочки, сальмонеллы, патогенных анаэробов (в том числе возбудителей газовой гангрены), дизентерийной палочки, стафилококков и стрептококков. Препарат воздействует на штаммы многих бактерий, которые оказались устойчивыми к другим антибиотикам и химиопрепаратам.
Действие препарата Диоксидин
Нерациональное использование препарата может привести к развитию лекарственной устойчивости бактерий, вот почему используя Диоксидин в ампуле, необходимо соблюдать рекомендованную врачом дозу. Препарат используется для обработки гнойно-некротических и ожоговых ран, в результате чего поверхность быстро очищается, возникает регенерация и эпителизация поврежденных участков. Нередко препарат используется для лечения хронических вялотекущих инфекций, которые плохо поддаются лечению. При наружном применении, Диоксидин частично всасывается и выводится с мочой.
Диоксидин в ампуле: показания к применению
Препарат часто используют наружно при гнойных бактериальных инфекциях, при трофических язвах и длительно незаживающих ранах, а также при инфицированных ожогах, флегмонах и остеомиелитах. При гнойных отитах достаточно эффективны капли его же иногда применяют при запущенных гнойных синуситах. В некоторых случаях применяют Диоксидин для ингаляций, а также вводят в полости при гнойных процессах в различных органах, при и плевритах, при ранах с глубокими полостями. При парадонтозе допустимо полоскание рта Диоксидином, однако, делается это очень аккуратно, не допуская проглатывания препарата внутрь.
Диоксидин в ампуле: противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата является индивидуальная непереносимость, период беременности и лактации, недостаточность функции надпочечников, детский возраст до семи лет, в некоторых случаях - почечная недостаточность. При лечении Диоксидином следует учитывать состояние здоровья пациента, его анамнез. Если у больного имеются хронические заболевания или же он имеет неблагоприятную наследственность, врач должен оценить все риски связанные с применением препарата и сопоставить их с ожидаемым эффектом.
Способ применения и дозы Диоксидина
Для внутривенного введения нельзя использовать 1% раствор Диоксидина, так как он имеет свойство кристаллизироваться при низких температурах. Наружно используют 0,1-0,5 -1% растворы Диоксидина. При лечении гнойных и ожоговых ран используют салфетки, смоченные в стерильном растворе. При глубоких ранах применяют тампоны, также пропитанные раствором нужной концентрации Диоксидина, а если имеется дренаж, то препарат вводится в полость (до 100 мл). Иногда для лечения гнойных ран используются ванночки с Диоксидином, в частности их применяют при остеомиелите кистей и стоп, с последующим наложением стерильных повязок с препаратом.
Диоксидин в ампулах - это великолепный противовоспалительный препарат, который просто необходим для лечения некоторых заболеваний. Однако, при всех дотоинствах препарата, в больших дозах он становится ядом для организма, способным разрушать живые активные клетки. Именно поэтому не рекомендуется применять Диоксидин в ампулах без соответствующего назначения врача, нарушать его предписания и дозировки. Местное использование препарата также недопустимо без консультации с врачом, как и внутриполостное.
