Сингуляр - препарат для взрослых и детей с 6 лет для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, в том числе для предупреждения симптомов астмы в дневное и ночное время, для лечения больных астмой, чувствительных к аспирину, и для предупреждения бронхроспазмов, вызванных физической нагрузкой.

Выпускается в двух видах: жевательные таблетки и таблетки в капсулах. И 3 вида дозировки действующего вещества - монтелукаста: 4, 5 и 10 мг.

Сингуляр: Инструкция по применению

Формы выпуска и состав

Жевательные таблетки 4 мг

Таблетки жевательные розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "SINGULAIR" на одной стороне и "MSD 711" - на другой.

1 таблетка содержит:

Действующие вещества: монтелукаст натрия - 4.16 мг, что соответствует содержанию монтелукаста - 4 мг .

Вспомогательные вещества: маннитол - 161.08 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 7.2 мг, железа оксид красный - 0.36 мг, натрия кроскармеллоза - 7.2 мг, ароматизатор вишневый - 3.6 мг, аспартам - 1.2 мг, магния стеарат - 2.4 мг.

Упаковка:

Жевательные таблетки 5 мг

Таблетки Сингуляр жевательные розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "MSD 275" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

1 таблетка содержит:

Действующие вещества: монтелукаст натрия - 5.2 мг, что соответствует содержанию монтелукаста - 5 мг .

Вспомогательные вещества: маннитол - 201.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 66 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 9 мг, железа оксид красный - 0.45 мг, натрия кроскармеллоза - 9 мг, ароматизатор вишневый - 4.5 мг, аспартам - 1.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Упаковка: 1 блистере - 7 таблеток, блистеров 1/2/4, в пачке картонной.

Таблетки квадратные 10 мг

Таблетки квадратные Сингуляр, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, с закругленными краями, с гравировкой "MSD 117" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

1 таблетка содержит:

Действующие вещества: монтелукаст натрия - 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста - 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 89.3 мг, лактозы моногидрат - 89.3 мг, натрия кроскармеллоза - 6 мг, магния стеарат - 1 мг.

Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1.73 мг, гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза) - 1.73 мг, титана диоксид (E171) - 1.5 мг, железа оксид красный (E172) - 0.004 мг, железа оксид желтый (E172) - 0.036 мг, воск карнаубский - 0.006 мг.

Упаковка: 1 блистере - 7 таблеток, блистеров 1/2/4, в пачке картонной.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

• профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Режим дозирования

Сингуляр можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Дозировка для взрослых старше 15 лет составляет 10 мг в день перед сном.

Сингуляр для детей

Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну жевательную таблетку 5 мг в день перед сном. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.

Побочные действия: абдоминальные боли, головная боль, тошнота, гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции.

Действие Сингуляра изучали примерно у 320 детей в возрасте от 6 до 14 лет. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании Сингуляра симптом головной боли был связан с приемом препарата у 1% пациентов. Частота этого эффекта была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических испытаний Сингуляр получали 143 ребенка не менее 3 месяцев и 44 ребенка - в течение 6 месяцев и более. При длительном лечении профиль побочных реакций не изменялся.

Безопасность и эффективность лекарства для детей в возрасте до 6 лет не установлена.

Меры предосторожности

Для больных астмой

Лечебное действие Сингуляра на показатели, отражающие тяжесть астмы развивается в течение одного дня.

Эффективность перорального Сингуляра для лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена.

Поэтому пероральный Сингуляр в таблетках не следует использовать для купирования острых астматических приступов.

Для пожилых пациентов

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также независимо от пола подбора дозы не требуется.

Передозировка

Специальной информации по лечению передозировки Сингуляра не имеется. В длительных исследованиях у пациентов с астмой Сингуляр назначали в дозах до 200 мг/сут. в течение 22 недель, а в краткосрочных исследованиях - в дозах до 900 мг/сут. примерно на одну неделю без клинически значимых побочных явлений. Не известно, можно ли выводить Монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные действия

В целом, Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты, которые обычно бывают легкими, как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.

Эффекты Сингуляра были изучены в ходе клинических исследований примерно у 2600 взрослых пациентов в возрасте 15 лет и старше. В двух сходных 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у 1% пациентов, получивших Сингуляр, только симптомы боли в животе и головной боли были связаны с применением лекарства. Частота этих эффектов была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических исследований Сингуляр получали 544 пациента не менее 6 месяцев, 253 - в течение 1 года и 21 пациент - в течение 2 лет.

При длительном лечении профиль побочных реакций не изменился. Сингуляр также изучали примерно у 320 детей в возрасте от 6 до 14 лет. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании Сингуляра симптом головной боли был связан с приемом препарата у 1% пациентов. Частота этого эффекта была выше, чем для плацебо, и достоверно не различалась в двух лечебных группах. В общей сложности в ходе клинических испытаний Сингуляр получали 143 ребенка не менее 3 месяцев и 44 ребенка - в течение 6 месяцев и более. При длительном лечении профиль побочных реакций не изменялся.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту этого препарата.

Беременность и лактация

Сингуляр следует применять при беременности только в случае явной необходимости.

Не известно, выделяется ли Сингуляр с женским молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, при назначении Сингуляра кормящим женщинам нужно соблюдать осторожность.

Взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях по изучению лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза Монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов:

• теофиллина
• преднизона
• преднизолона
• пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1)
• терфенадина
• дигоксина
• варфарина.

Площадь под кривой концентрации Монтелукаста в плазме (AVC) уменьшалась у людей, одновременно получавших фенобарбитал, примерно на 40%.

Лечение бронходилататорами

Сингуляр можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением только бронходилататоров. При появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), лечение пациента бронходилататорами можно соответственно уменьшить.

Ингаляционные кортикостероиды

Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный благоприятный эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными кортикостероидами. Можно уменьшать дозу кортикостероидов, в зависимости от толерантности пациента. Дозу кортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных кортикостероидов может быть полностью прекращен. Сингуляр не может одномоментно заменить ингаляционные кортикостероиды.

Аналоги Сингуляр

• Монакс
• Монкаста
• Монтелар
• Монтелукаст натрия аморфный
• Монтелукаст (Montelukast)
• Монтелукаст-Фармаплант
• Симплаер
• Синглон
• Сингулекс
• Экталуст

Сингуляр - антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD4. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) таблеток покрытых оболочкой и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Биодоступность составляет 73%.
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более, чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируют изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста, 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки таблеток покрытых оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Показания к применению

Препарат Сингуляр предназначен для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы у взрослых и детей, начиная с 6 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечения аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей с 6 лет)

Способ применения

Таблетки Сингуляр принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку Сингуляра один раз в сутки вечером.
Взрослые в возрасте 15 лет и старше
Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку покрытую оболочкой 10 мг в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет
Дозировка для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозировки для этой возрастной группы не требуется.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Назначение Сингуляра одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы
Сингуляр можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами.

Побочные действия

В целом, Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивницу и очень редко эозинофильные инфильтраты печени); узелклвую эритему, необычные яркие сновидения; галлюцинации; сонливость; раздражительность; возбуждение, включая агрессивное поведение; утомляемость; суицидальные мысли и суицидальное поведение (суицидальность); бессонница; парестезия/гипестезия и очень редко - судорожные припадки; тошнота, рвота, диарея, боли в животе; головная боль; артралгия; миалгия; мышечные судороги; тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.

Противопоказания

:
Противопоказано принимать Сингуляр при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата, детям в возрасте до 6 лет.

Беременность

:
Сингуляр следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования Сингуляра таким пациентам не требуется.
Лечение бронходилататорами: Сингуляр можно добавить к лечению пациентов, у которых бронхиальная астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Сингуляром, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.
Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Сингуляра.

Передозировка

:
Данных о симптомах передозировки при приеме Сингуляра пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг/в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 150 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.
Лечение симптоматическое.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Условия хранения

Список Б. При температуре не выше 30°С в защищенном от влаги и света и недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Сингуляр - таблетки жевательные 5 мг или таблетки 10 мг, покрытые оболочкой.
По 7 жевательных таблеток 5 мг или 7 таблеток 10 мг, покрытых оболочкой, помещают в блистер.
1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав

:
1 таблетка Сингуляр покрытая оболочкой , содержит: активное вещество: монтелукаст - 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.
Состав оболочки, покрывающей таблетку: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый и воск карнаубский.
1 таблетка жевательная Сингуляр содержит: активное вещество: монтелукаст - 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, краситель железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам и магния стеарат.

Дополнительно

:
Сингуляр в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.
Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Сингуляром нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из ниже перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы глюкокортикостероидов у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Применение у пожилых пациентов
Возрастных различий в профилях эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.
Влияние на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Данных, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.

Основные параметры

Название:	СИНГУЛЯР
Код АТХ:	R03DC03 -

Сингуляр (табл.жев.10мг N14) Акция:2 уп.+3-я бесплатно!

Препарат:

Торговое название: Сингуляр

Международное название: Монтелукаст

Производитель: Мерк Шарп и Доум Б.В.

Страна: Нидерланды

Сведения о зарегистрированных упаковках:

Упаковка таблетки покрытые оболочкой 10 мг 7 шт., упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные

Дата регистрации 15.04.2005

НД НД 42-8007-03

Упаковка таблетки жевательные 5 мг 7 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные

Дата регистрации 15.04.2005

НД НД 42-8006-03

Код EAN 8711141426087

Упаковка таблетки жевательные 5 мг 7 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные

Регистрационный номер П N016104/02

Дата регистрации 15.04.2005

НД НД 42-8006-03

Упаковка таблетки жевательные 5 мг 7 шт., упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные

Регистрационный номер П N016104/02

Дата регистрации 15.04.2005

НД НД 42-8006-03

Упаковка таблетки покрытые оболочкой 10 мг 7 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные

Регистрационный номер П N016104/01

Дата регистрации 15.04.2005

НД НД 42-8007-03

Код EAN 8711141426070

Упаковка таблетки покрытые оболочкой 10 мг 7 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные

Регистрационный номер П N016104/01

Дата регистрации 15.04.2005

НД НД 42-8007-03

Всего упаковок: 6

Описание (Видаль 2008):

СИНГУЛЯР® (SINGULAIR)

Представительство:

МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк. код ATX: R03DC03 Владелец регистрационного удостоверения:

MERCK SHARP & DOHME, B.V.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розовые, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "MSD 275" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

монтелукаст 5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой "MSD 117" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой.

монтелукаст 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения бронхиальной астмы. Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Регистрационные №№:

# таб. жевательные 5 мг: 7, 14 или 28 шт. - П №016104/02, 15.04.05

# таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7, 14 или 28 шт. - П №016104/01, 15.04.05

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2008 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 мг.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

Предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

Лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

Предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сут.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная) в сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко - эозинофильные инфильтраты печени.

Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезия/гипестезия, головная боль; очень редко - судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний; сердцебиение; отеки.

В целом Сингуляр хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется.

Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Фактов, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Передозировка

Симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии Сингуляром дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света и месте при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток жевательных - 2 года; таблеток, покрытых оболочкой, - 3 года.

Вы человек достаточно активный, который заботится и думает о своей дыхательной системе и здоровье в целом, продолжайте заниматься спортом, вести здоровый образ жизни, и Ваш организм будет Вас радовать на протяжении всей жизни, и никакой бронхит вас не побеспокоит. Но не забывайте вовремя проходить обследования, поддерживайте свой иммунитет, это очень важно, не переохлаждайтесь, избегайте тяжелых физических и сильных эмоциональных перегрузок.

Пора бы уже задуматься о том, что Вы, что-то делаете не так…

Вы находитесь в группе риска, стоит задуматься о вашем образе жизни и начать заниматься собой. Обязательна физкультура, а еще лучше начать заниматься спортом, выберите тот вид спорта, который больше всего нравится, и превратите его в хобби (танцы, прогулки на велосипедах, тренажерный зал или просто старайтесь больше ходить). Не забывайте вовремя лечить простуды и грипп, они могут привести к осложнениям на легких. Обязательно работайте со своим иммунитетом, закаляйтесь, как можно чаще находитесь на природе и свежем воздухе. Не забывайте проходить плановые ежегодные обследования, лечить заболевания легких на начальных стадиях гораздо проще, чем в запущенном виде. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок, курение либо контакт с курильщиками по возможности исключите либо сведите к минимуму.

Пора бить тревогу! В вашем случае вероятность заболеть астмой огромна!

Вы совершенно безответственно относитесь к своему здоровью, тем самым разрушая работу Ваших легких и бронхов, пожалейте их! Если хотите долго прожить, Вам нужно кардинально изменить все ваше отношение к организму. В первую очередь пройдите обследование у таких специалистов как терапевт и пульмонолог, вам необходимо принимать радикальные меры иначе все может плохо закончиться для Вас. Выполняйте все рекомендации врачей, кардинально измените свою жизнь, возможно, стоит поменять работу или даже место жительства, абсолютно исключите курение и алкоголь из своей жизни, и сведите контакт с людьми, имеющими такие пагубные привычки к минимуму, закаляйтесь, укрепляйте свой иммунитет, как можно чаще бывайте на свежем воздухе. Избегайте эмоциональных и физических перегрузок. Полностью исключите из бытового обращения все агрессивные средства, замените на натуральные, природные средства. Не забывайте делать дома влажную уборку и проветривание помещения.

Сингуляр (монтелукаст). Состав, механизм действия, формы выпуска. Аналоги. Показания, противопоказания, инструкция по применению. Побочные эффекты, цены и отзывы

Спасибо

Что за препарат сингуляр (монтелукаст )?

Сингуляр (монтелукаст ) – современное лекарственное средство в форме таблеток, предназначенное для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы . Оно предназначено для лечения пациентов всех возрастов, однако чаще всего назначается в педиатрической практике (детям в возрасте 6 лет и старше ). Препарат принимают по 1 таблетке на ночь, благодаря чему уменьшаются дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы, улучшается качество дыхания, снижается частота астматических приступов.
Врачи рекомендуют использовать сингуляр вместе с обычными препаратами против астмы. Препарат позволяет улучшить качество жизни больных бронхиальной астмой, уменьшить дозы кортикостероидов и других препаратов, однако полная их замена монтелукастом не рекомендуется. Пациент всегда должен иметь при себе ингаляторы , купирующие (снимающие ) острый приступ бронхиальной астмы (сальбутамол , кленбутерол ). Это связано с тем, что сингуляр действует не сразу и не может оказать немедленную помощь во время приступа.

Препарат также можно использовать при некоторых аллергических заболеваниях, например, при аллергическом насморке . Он снижает аллергический отек верхних дыхательных путей, уменьшает выделение слизи, чихание . Кроме того, данные последних исследований говорят о хорошем опыте использования препарата при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера , Паркинсона .

Препарат известен под различными торговыми названиями. Сингуляр, монтелукаст, монтелар, алмонт, синглон – все это названия одного и того же препарата. В зависимости от производителя может отличаться стоимость препарата. Однако действующее вещество, форма выпуска, показания и способ применения у перечисленных лекарств являются одинаковыми.

Фармакологическая группа препарата. Антагонисты лейкотриенов

Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриенов. Данная фармакологическая группа имеет небольшое количество представителей, она используется для лечения бронхиальной астмы. Бронхиальная астма – это аллергическое заболевание, которое характеризуется спазмом (сокращением ) гладкой мускулатуры бронхов, из-за чего пациент не может совершить нормальный вдох и выдох. В развитии бронхиальной астмы играют роль многие факторы, среди которых нарушение вегетативной нервной системы, участие клеток и медиаторов воспаления.

Одним из механизмов спазма бронхиального дерева является выделение медиаторов воспаления в ответ на контакт с аллергеном . В качестве медиаторов воспаления в бронхах выступают, как правило, гистамин и лейкотриены. Если гистамины вызывают кратковременный и мгновенный бронхоспазм (сужение бронхиального дерева ), то лейкотриены могут стать причиной бронхоспазма, продолжительность которого составляет несколько суток.

Антагонисты лейкотриенов – это препараты, которые конкурируют с лейкотриеном за связь с рецепторами. В результате данный медиатор теряет способность оказывать все влияние на бронхиальное дерево. Таким образом, обеспечивается защита дыхательной системы от приступов бронхиальной астмы, опосредованных лейкотриеном. К сожалению, данная группа препаратов не способна защитить от других вариантов развития бронхоспазма (например, от действия гистамина ), поэтому пациентам, страдающим от бронхиальной астмы, приходится принимать и другие препараты.

Основное действующее вещество препарата. Механизм действия препарата

Основным действующим веществом препарата сингуляр (и ряда других торговых названий ) является монтелукаст. Латинское название данного вещества – montelukastum. Действие препарата заключается в специфическом блокировании рецепторов к трем лейкотриенам (ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4 ), являющимся наиболее мощными факторами развития хронического воспаления при бронхиальной астме. Прием препарата в количестве 10 мг является достаточным для блокирования лейкотриенов в течение суток.

Прием монтелукаста при бронхиальной астме оказывает следующие эффекты:

• снимает спазм гладкой мускулатуры бронхов и сосудов;
• расширяет бронхиальное дерево (данный эффект длится около 2 часов );
• уменьшает выделение слизи;
• улучшает очищение бронхов;
• снижает миграцию клеточных элементов крови (нейтрофилов , лейкоцитов ) в область стенки бронхов.

Эффект от монтелукаста длительный, обладает свойством накапливаться. Препарат довольно хорошо переносится, так как обладает избирательным действием. Однако это также имеет и недостатки, поскольку препарат действует лишь на часть рецепторов, через которые может развиваться бронхиальная астма. Этим обусловлена необходимость применения других лекарственных средств от бронхиальной астмы (хоть и в дозах, меньше стандартных ).

Формы выпуска препарата сингуляр (таблетки 10 мг, жевательные таблетки 4 мг, 5 мг )

Препарат выпускается в трех лекарственных формах. Таблетки, покрытые оболочкой, с дозировкой 10 мг предназначены для применения взрослыми и подростками старше 15 лет. Их принимают по 1 штуке перед сном, запивая достаточным количеством воды. Количество таблеток в упаковке может отличаться в зависимости от производителя и торгового названия препарата. Упаковка может содержать от 7 до 28 таблеток.

Препарат также выпускается в форме жевательных таблеток. Дозировка в 5 мг предназначена для возраста от 6 до 15 лет, а таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста применяются от 2 до 6 лет. Жевательные таблетки имеют круглую или овальную форму, белый цвет, имеют приятный запах (вишневый или другой ). Внешний вид таблеток может несколько отличаться в зависимости от производителя. Жевательные таблетки нужно принимать 1 раз в сутки вечером, разжевывая в полости рта до полного растворения.

Существуют ли другие формы выпуска препарата (капли, раствор, спрей, мазь )?

Препарат выпускается только в форме таблеток для приема внутрь и в форме жевательных таблеток. При таком способе использования препарат попадает в кровоток и оказывает системное действие. Этим обусловлено его благоприятное действие при некоторых других заболеваниях аллергического характера. В форме носовых капель, мази, раствора для приема внутрь препарат не выпускается. Для достижения местного действия в аптеке можно приобрести противоаллергические или кортикостероидные препараты в виде мазей, гелей, носовых капель.

Состав различных лекарственных форм препарата

В состав монтелукаста обязательно входят основное лекарственное вещество и дополнительные (вспомогательные вещества ). Дозировка основного лекарственного вещества (монтелукаста ) всегда указывается на упаковке и является стандартной для различных торговых названий препарата (4 мг, 5 мг или 10 мг ). В качестве дополнительных веществ могут быть применены разные добавки, пациенту стоит обратить на них внимание в случае лекарственной или пищевой аллергии .

В состав таблеток сингуляр для приема внутрь входят следующие вспомогательные вещества:

• гипролоза;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• воск.

Жевательные таблетки сингуляр содержат следующие вспомогательные вещества:

• маннитол;
• гипролоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• оксид железа;
• аспартам;
• ароматизатор вишневый.

Является ли сингуляр гормональным препаратом или антибиотиком?

Препарат не является гормональным препаратом. Несмотря на то, что гормоны (глюкокортикостероиды ) действительно применяются при лечении бронхиальной астмы, данный препарат не является гормональным. Более того, сингуляр позволяет снизить дозы гормональных препаратов, используемые в сдерживании приступов бронхиальной астмы. Таким образом, организм испытывает меньшую нагрузку и существенно снижается риск развития побочных эффектов от лечения бронхиальной астмы.

Сингуляр также не является антибиотиком . Антибиотики не используются в лечении аллергических заболеваний и бронхиальной астмы в частности. Они помогают справиться с бактериальной флорой, обитающей в дыхательных путях, однако не способны воздействовать на механизм развития аллергии. Именно поэтому их не стоит использовать в лечении бронхиальной астмы. Иногда кашель , затруднение дыхания, вызванные бактериальным бронхитом , воспалением легких , коклюшем , могут имитировать симптомы бронхиальной астмы. В этих случаях требуется тщательный осмотр врача. Для лечения подобных заболеваний иногда действительно назначают антибиотики.

Аналоги препарата сингуляр

Сегодня существует большое количество аналогов препарата сингуляр, несмотря на то, что он появился сравнительно недавно. Можно выделить три большие группы аналогов данного средства. В зависимости от того, какая цель от применения сингуляра преследуется, можно выбрать аналог из определенной группы. Перед тем как использовать сингуляр или его аналоги, необходимо обязательно проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Существуют следующие группы аналогов препарата сингуляр:

• Прямые аналоги сингуляра по составу. Включают то же самое действующее вещество, но выпускаются разными производителями. Правила использования у данных аналогов практически полностью совпадают.
• Глюкокортикоиды. Используются при бронхиальной астме в виде ингаляций , оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие.
• Антигистаминные средства. Применяются, в основном, системно, позволяют уменьшить аллергические проявления различных заболеваний (например, аллергического насморка ). Их недостатком является недостаточная эффективность при бронхиальной астме.

Необходимо учитывать, что при покупке аналогов сингуляра нужен совет от специалистов. Так, для лечения бронхиальной астмы можно использовать прямые аналоги сингуляра по составу, глюкокортикоиды . При поллинозе (сезонном аллергическом насморке ) лучшие результаты показывают антигистаминные препараты . В большинстве случаев сингуляр используется в сочетании с другими лекарственными средствами, в том числе и со своими аналогами.

Сингуляр и монтелар, синглон, алмонт. Что лучше, монтелукаст, сингуляр или другой дженерик?

Монтелукаст выпускается под различными торговыми названиями. Существует множество препаратов, которые содержат его в одинаковых концентрациях, имеют одинаковый способ применения и показания. Их единственным отличием является страна-производитель, и, соответственно, стоимость. По качеству лечебного эффекта все они примерно сопоставимы.

Монтелукаст как действующее вещество встречается в следующих торговых названиях препаратов:

• монтелукаст;
• сингуляр;
• монтелар;
• синглон;
• алмонт;
• монлер;
• экталуст;
• сингулекс и других.

Сингуляр – это оригинальный канадский препарат, впервые полученный в Монреале. Действующее вещество монтелукаст было зарегистрировано и запатентовано под названием «сингуляр» в США. Сегодня можно купить данный препарат по сравнительно высокой цене. Впоследствии появились более дешевые дженерики , которые содержат то же лекарственное вещество. Более низкая цена объясняется несколькими причинами. Во-первых, дженерики не проходят полный объем клинических испытаний, во-вторых, из-за переноса фармацевтической промышленности в странны третьего мира (Пакистан, Бангладеш, Индия ) несколько снижаются требования к уровню технологического процесса. В результате дженерики могут иметь более высокий процент содержания примесей.

В российских аптеках не всегда можно найти все существующие препараты, содержащие монтелукаст. Обычно пациент может выбрать из 2 – 3 дженериков. Достоверно сказать, какой из препаратов является лучшим по соотношению «цена-качество» очень сложно. Стоит отметить, что дженерик под названием монтелукаст в несколько раз дешевле оригинального сингуляра, а по эффективности вполне с ним сопоставим. Пациент, зная все преимущества и недостатки оригинального препарата и дженериков, может принять самостоятельное решение о покупке того или иного препарата с содержанием монтелукаста.

Сингуляр и глюкокортикоиды. Сингуляр и пульмикорт (будесонид ). Сингуляр и назонекс (мометазон )

Глюкокортикоиды, принимаемые в виде ингаляций или системно, оказывают противовоспалительное действие в бронхах. Они применяются при тяжелом течении бронхиальной астмы в профилактических целях, так как уменьшают частоту приступов. Данная группа препаратов уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, снижает продукцию слизи и мокроты . Несмотря на все преимущества, данная группа препаратов является гормонами, соответственно, обладает большим количеством побочных эффектов. Глюкокортикоиды снижают иммунитет , а также угнетают эндокринную систему человека, особенно кору надпочечников . Эти недостатки усугубляются необходимостью длительного применения глюкокортикоидов при бронхиальной астме. В то же время, данные препараты не способны приостановить острый приступ бронхиальной астмы.

Пульмикорт – это суспензия белого цвета, которая поставляется в разовых дозах для ингаляций через небулайзер . Небулайзер – это препарат, который смешивает лекарство с жидкостью и распыляет его во вдыхаемом воздухе. Действующим веществом пульмикорта является будесонид. Лечение глюкокортикоидами продолжается месяц или более. Сингуляр при бронхиальной астме применяется с той же целью (профилактика острых приступов ), однако он не является гормональным препаратом, благодаря чему переносится легче и имеет меньше побочных эффектов. Однако не исключается совместное применение пульмикорта и сингуляра.

Сильные приступы кашля – основное, что беспокоит родителей при коклюше и иногда приводит к постановке неправильных диагнозов (например, бронхиальной астмы ). Помимо антибиотиков при коклюше необходимо использовать успокаивающие средства , диету , богатую витаминами , дыхательную гимнастику. Некоторые врачи назначают монтелукаст как средство, уменьшающее частоту и продолжительность кашля. К сожалению, его эффективность при коклюше ставится под сомнение. Иногда вдыхание влажного воздуха дает лучшие результаты для остановки кашля при коклюше, чем использование монтелукаста. Данный препарат применяется только при бронхиальной астме, при коклюше и других бактериальных инфекциях он приносит очень слабую пользу.

Является ли кашель, повышенная температура показаниями к использованию сингуляра?

Кашель и повышенная температура не являются показаниями для применения монтелукаста. Необходимость применения данного препарата существует только в том случае, если специалист обнаруживает у пациента заболевание дыхательной системы аллергического характера. Для постановки диагноза бронхиальной астмы требуется проведение специальных исследований с применением лекарственных средств. Их можно выполнить только у врача-пульмонолога . Поэтому назначение монтелукаста может осуществить только врач при наличии достоверных показаний. В случае сильного кашля, высокой температуры или других симптомов рекомендуется обращаться за помощью к медицинским специалистам.

Противопоказания к использованию сингуляра

Сингуляр является относительно безопасным препаратом, он имеет небольшое количество противопоказаний и побочных эффектов. Особенно заметно данное преимущество препарата по сравнению с глюкокортикоидами, гормонами, применяющимися при лечении бронхиальной астмы. Сингуляр можно использовать в лечении детей старше 2 или 6 лет (в зависимости от формы выпуска ). Его стоит с осторожностью использовать во время беременности и при болезнях печени .

Сингуляр противопоказан к использованию в следующих случаях:

• Фенилкетонурия. Данное наследственное заболевание связано с врожденным отсутствием ферментов , обрабатывающих аминокислоту фенилаланин. Монтелукаст содержит данную аминокислоту (в форме аспартама ), поэтому его использование для данной категории больных запрещено.

• Серьезные заболевания печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат очень долго выводится из организма, что может привести к токсическому поражению различных систем и к нежелательным побочным эффектам. При поражениях печени средней и легкой степени прием препарата разрешен в уменьшенной дозе под надзором медицинских специалистов.
• Детский возраст (до 2 или 6 лет ). Препарат выпускается для детей в форме жевательных таблеток. Они содержат меньшее количество действующего вещества, чем обычные таблетки. Жевательные таблетки с содержанием 4 мг монтелукаста можно принимать от 2 до 6 лет, а с содержанием 5 мг – от 6 до 15 лет. До 2 лет использование препарата запрещено.
• Беременность и лактация. При использовании препарата во время беременности или кормления грудью могут наблюдаться различные патологии у плода и грудного ребенка .
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Аллергия на компоненты препарата встречается очень редко. Несмотря на это, в случае гиперчувствительности использование препарата нужно прекратить.

Можно ли использовать препарат во время беременности и кормления грудью?

Препарат не рекомендуется использовать во время беременности и кормления грудью. Несмотря на то, что использование монтелукаста гораздо безопаснее большинства лекарственных средств (например, антибиотиков ), врачи рекомендуют воздержаться от его использования во время беременности. Исследования на животных не показали особого тератогенного (уродующего ) эффекта препарата, однако полноценные клинические испытания на людях не проводились. Именно поэтому врачи не могут гарантировать полную безопасность использования препарата во время беременности, особенно учитывая тот факт, что действующее вещество препарата способно проходить сквозь плаценту .

Данные о применении препарата во время кормления грудью у человека отсутствуют. Неизвестно, способен ли монтелукаст выделяться вместе с грудным молоком . Однако исследования на крысах показали, что у грызунов он действительно может попадать в молоко. Поэтому во время лактации врачи обычно не назначают монтелукаст.

Можно ли применять данный препарат в лечении детей?

Препарат вполне разрешен к использованию у детей. Единственное ограничение касается возраста от рождения до 2 лет. В этом возрасте вовсе не стоит применять препарат. После двух лет ребенку можно давать жевательные таблетки с дозировкой 4 мг. После 6 лет врачи назначают жевательные таблетки с содержанием 5 мг монтелукаста. При необходимости можно заменить жевательную таблетку 5 мг на половину взрослой дозы 10 мг, разделив обычную таблетку на две части.

Необходимо учитывать, что оригинальный препарат выпускается в трех лекарственных формах, а дженерики не всегда полностью ему соответствуют. Поэтому при отсутствии в аптеках жевательных таблеток в дозировке 4 мг препарат можно применять только с 6 лет. При лечении детей сингуляром рекомендуется консультироваться у педиатра (записаться ) .

Можно ли использовать препарат во время прививок у детей?

Вакцинация очень важна для современного населения. Благодаря этому человек может избежать большого количества заболеваний. Основная масса прививок осуществляется в детском возрасте, однако некоторые из них продолжают выполнять до 21 года и позже. Использование монтелукаста по причине лечения бронхиальной астмы никак не изменяет календарь прививок и не уменьшает их эффективность.

Стоит отметить, что препарат может уменьшать достоверность аллергических проб , в том числе пробы Манту . Эта проба используется для диагностики туберкулеза и предполагает выявление специфического иммунного ответа (покраснение и отек кожных покровов ) на подкожное введение туберкулина. При использовании монтелукаста иммунный ответ может быть слабее, что теоретически может привести к ложноотрицательным результатам. Для того чтобы избежать ошибки, необходимо предупредить врача обо всех лекарствах, которые принимает пациент на момент проведения аллергических проб.

Инструкция по применению препарата

Правильное использование любого лекарственного средства лежит в основе его эффективного использования. Сингуляр (монтелукаст ) выпускается в удобной форме (в виде обычных таблеток и таблеток для разжевывания ), благодаря чему обычно не возникает особых трудностей при его использовании. Препарат имеет приятный вкус и запах, что важно при лечении детей. При использовании данного лекарства очень важно соблюдать продолжительность лечения, рекомендованную врачом, несмотря на высокую цену препарата. Также не рекомендуется использовать просроченный препарат, так как он имеет сниженную эффективность и несет более высокий потенциальный вред.

Как принимать сингуляр в виде таблеток?

Препарат в виде таблеток с содержанием 10 мг монтелукаста нужно принимать 1 раз в сутки (утром или вечером ) независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении бронхиальной астмы и аллергического ринита рекомендуют использовать таблетки на ночь, хотя время суток не играет особой роли. В некотором смысле это связано с тем, что во время сна пациент не заметит некоторые возможные побочные эффекты препарата (головокружение , сонливость ).

Использование данного препарата обычно не требует корректировок дозы. Как правило, пациенты, имеющие заболевания печени и почек , принимают стандартные дозы препарата. Индивидуальный подбор дозировки необходим лишь в случае выраженной печеночной недостаточности . В целом, сингуляр обычно хорошо переносится и вызывает побочные эффекты очень редко.

Можно ли делить таблетку монтелукаста?

Таблетку монтелукаста вполне можно делить для приема половинной дозы в 5 мг. Это можно делать для лечения детей от 6 до 15 лет вместо использования жевательных таблеток. Благодаря делению таблеток можно добиться существенной экономии. Неудобство заключается в том, что таблетка не имеет специальной риски для деления на две равные части. Помимо этого, нарушается целостность защитной оболочки, из-за чего препарат становится менее защищенным к кислой среде желудка . Таблетку, разделенную пополам, нельзя долго хранить, поскольку действующее вещество препарата, не покрытое оболочкой, разрушается под действием физических факторов. Таким образом, по возможности лучше использовать стандартные жевательные таблетки с дозировкой 4 или 5 мг для лечения детей.

Как использовать жевательные таблетки сингуляр?

Жевательные таблетки сингуляр существуют в дозировке 4 мг (для детей от 2 до 6 лет ) и 5 мг (для детей от 6 до 15 лет ). Жевательные таблетки нужно тщательно разжевывать в полости рта или рассасывать. Благодаря наличию ароматизатора в составе таблеток они имеют приятный вкус и запах. Жевательные таблетки сингуляр предпочтительно использовать на ночь, перед сном. Связь использования препарата с приемом пищи не обязательна. При лечении жевательными таблетками важно следить за периодичностью приема таблеток ребенком (не более 1 таблетки в сутки ).

Какова длительность приема сингуляра?

Длительность приема сингуляра не регламентируется инструкцией, она зависит от клинических симптомов и характера развития заболевания. После объективного улучшения симптомов бронхиальной астмы необходимо пройти обследование у лечащего врача, который принимает решение о необходимости продолжения лечения. Как правило, оно продолжается даже после нормализации функций дыхательной системы. Лечение бронхиальной астмы с помощью сингуляра может занять несколько месяцев.

Как быстро начинает действовать препарат?

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь быстро и практически полностью. Несмотря на это, нельзя сказать, что эффект от его использования проявляется практически сразу. Препарат нельзя применять в случае острого приступа бронхиальной астмы, так как его действие запаздывает. Максимальная концентрация препарата после приема натощак достигается лишь через 2 часа. Именно к этому времени происходит расширение бронхов, вызванное приемом препарата. Таким образом, препарат действует отдаленно и гораздо лучше себя проявляет в защите от потенциальных обострений бронхиальной астмы.

Как долго длится действие сингуляра? Имеет ли препарат накопительный эффект?

Длительности действия препарата достаточно, для того чтобы принимать в сутки всего лишь по 1 таблетке препарата. Исследования показывают, что после 24 часов его концентрация во всех тканях становится минимальной. Он выводится почти полностью через печень и желчный пузырь. Выведение препарата из организма пожилого человека занимает несколько большее время. Установлено, что при ежедневном приеме монтелукаста наблюдается накопительный эффект от приема препарата. Это означает, что его действие усиливается на 10 – 20% при постоянном использовании.

Как сочетать сингуляр с другими препаратами для лечения бронхиальной астмы?

Препарат хорошо сочетается с другими препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы. Так, монтелукаст не влияет на скорость выведения из организмов глюкокортикоидов и бронходилататоров (препаратов, расширяющих бронхи ), поэтому не повышает их токсичность. Он является обоснованным дополнением к названным группам лекарственных средств. После достижения выраженного терапевтического эффекта от сингуляра врачи обычно уменьшают дозы гормональных препаратов и бета-адреномиметиков, благодаря чему снижается негативное воздействие этих групп препаратов на организм. Они, как известно, являются гораздо более вредными для организма, чем монтелукаст. Однако полная и резкая отмена глюкокортикоидов при бронхиальной астме все же не рекомендуется.

Что делать, если произошел пропуск одного из приемов сингуляра?

При пропуске одного из приемов сингуляра не следует принимать двойную дозу при следующем приеме. Пропуск, естественно, несколько снижает эффективность препарата, однако не является большой проблемой. Положительным моментом в лечении сингуляром является наличие у него накопительного эффекта, благодаря чему некоторое количество препарата продолжает оставаться в организме даже при пропуске одной таблетки. Однако не стоит злоупотреблять пропусками приема монтелукаста, так как это может ухудшить течение бронхиальной астмы или аллергического ринита.

Срок годности и условия хранения сингуляра

Срок годности жевательных таблеток сингуляр составляет 2 года, а таблеток, покрытых оболочкой, для приема внутрь - 3 года. Дата выпуска и истечения срока годности всегда указываются на упаковке препарата. Препарат годен в течение указанного срока только в том случае, если во время его хранения соблюдались все условия. Настоятельно не рекомендуется покупать и использовать просроченный препарат, так как это может быть опасно для здоровья.

Сингуляр рекомендуется хранить в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура хранения – комнатная, от 15 до 25 градусов. Препарат должен храниться в недоступном для детей месте, так как их привлекает приятный вкус таблеток, что может привести к передозировке.

Побочные эффекты препарата

Препарат, согласно заявлению производителя, характеризуется небольшим количеством побочных явлений. Однако из-за того, что он является новым и имеет небольшой опыт применения. В ходе его использования описываются новые, достаточно редкие случаи побочных эффектов. Практика показывает, что в целом препарат переносится хорошо и не вызывает серьезных побочных эффектов, которые вынудили бы прекратить его использование.
Побочные эффекты монтелукаста включают нарушения следующих систем:

• Нервная система. Проявляются).. При появлении любых побочных эффектов следует обратиться к врачу и при необходимости прекратить использование препарата.

  Влияние препарата на центральную нервную систему и психику

  Сингуляр действительно может оказывать негативное влияние на нервную систему и психику. Данное явление является самым частым побочным явлением препарата. Врачи рекомендуют принимать препарат на ночь, перед сном именно, для того чтобы снизить вероятность развития этих побочных явлений. Негативное влияние на нервную систему может иметь разные проявления, от тревожности и возбуждения до галлюцинаций и суицидальных наклонностей. К сожалению, предсказать действие препарата в этом отношении невозможно. При серьезных нарушениях психики, ухудшении настроения, депрессии препарат необходимо отменить и воспользоваться другими препаратами для лечения бронхиальной астмы.

  Влияет ли препарат на возможность управления автотранспортом и другими механизмами?

  Считается, что препарат не влияет на возможность управления автотранспортом и другими механизмами. Однако он не является полностью исследованным и не имеет большой опыт клинического использования. Именно поэтому индивидуальные реакции на препарат могут быть непредсказуемыми. Кроме того, известны случаи негативного влияния препарата на нервную систему и состояние психики. Поэтому при лечении монтелукастом рекомендуется соблюдать меры предосторожности при управлении механическими средствами и транспортом.

  Вызывает ли препарат зависимость, привыкание, синдром отмены?

  Случаев зависимости от монтелукаста не было замечено. Препарат, хоть и обладает влиянием на нервную систему, не вызывает физической или психической зависимости. Данная особенность является важной, так как препарат предназначен для длительного использования. По сравнению с монтелукастом гормональные препараты для лечения бронхиальной астмы (будесонид ) имеют существенный недостаток, так как их использование нельзя резко обрывать. Это может привести к ухудшению производства собственных гормонов.

  Можно ли сочетать лечение сингуляром с приемом алкоголя?

  Сочетание сингуляра и алкоголя не рекомендуется, несмотря на то, что какое-либо особенное взаимодействие между действующим веществом препарата и алкоголем не было обнаружено. Недостаток одновременного приема сингуляра и алкоголя заключается в возрастании риска токсического влияния препарата на печень. Как известно, сингуляр практически полностью выводится через печень, из-за чего его применение создает повышенную нагрузку на указанный орган. Дополнительное употребление алкоголя еще больше изнашивает печень и может привести к гепатиту.

  Передозировка сингуляром

  Клинические испытания не выявили случаев передозировки препаратом. В ходе пятимесячного лечения препаратом (при использовании 200 мг в сутки, что в 20 раз больше рекомендуемой дозы ) у пациентов не было выявлено симптомов передозировки. Доказано, что передозировка монтелукастом может наступить лишь при стократном превышении обычной дозы (приеме 1000 мг в сутки ). Передозировка характеризуется жаждой, сонливостью, тошнотой, рвотой, болью в животе .

  Цена на сингуляр (монтелукаст ) в городах России

  Действующее вещество монтелукаст продается в аптеках под различными торговыми названиями. Оригинальный американский препарат сингуляр является довольно дорогостоящим. К счастью, существуют различные дженерики, которые обладают более демократичной ценой. Так, например, монтелукаст российского производства стоит в 2 раза дешевле и содержит в 2 раза больше таблеток в упаковке. Учитывая то, что больной с бронхиальной астмой должен принимать препарат достаточно продолжительное время, покупка более дешевого дженерика приносит неплохую экономию.
  Стоимость обычных и жевательных таблеток является примерно одинаковой. При покупке стоит учитывать, что жевательные таблетки предназначены для детей, а обычные таблетки – для взрослых. Цена на препарат может отличаться в зависимости от общего уровня цен в регионе России, от затрат на транспортировку и хранение препарата. Кроме того, в некоторых аптеках препараты продаются по существенно более низкой цене, чем в других в пределах того же города.

  Стоимость различных лекарственных форм препарата сингуляр (монтелукаст )
  

  Город	Производитель, лекарственные формы
  	Сингуляр (США ), таблетки 10 мг, 14 штук	Сингуляр (США ), таблетки жевательные 5 мг, 14 штук	Монтелукаст (Россия ), таблетки 10 мг, 30 штук	Монтелукаст (Россия ), таблетки жевательные 5 мг, 28 штук
  Москва		940 рублей	499 рублей	599 рублей
  Санкт-Петербург	900 рублей	928 рублей	567 рублей	612 рублей
  Новосибирск	1098 рублей	1017 рублей	510 рублей	627 рублей
  Екатеринбург	1040 рублей	980 рублей	498 рублей	537 рублей
  Воронеж	1113 рублей		569 рублей	576 рублей
  Челябинск	905 рублей	807 рублей		537 рублей
  Красноярск	1140 рублей	1050 рублей	625 рублей	675 рублей
  Казань	1010 рублей		458 рублей	512 рублей
  Самара	1038 рублей	998 рублей	510 рублей	580 рублей
  Ростов-на-Дону			539 рублей

  Можно ли купить препарат без рецепта врача?

  Для покупки препарата (будь то сингуляр или его дженерик ) требуется рецепт врача. Однако это не связано с особенностями его взаимодействия с человеческим организмом. Препарат не имеет особо серьезных противопоказаний или побочных эффектов. Требование рецепта при покупке данного препарата объясняется тем, что терапия бронхиальной астмы требует наблюдения у врача. При необходимости только врач сможет правильно скорректировать схему лечения.

  Можно ли получить препарат бесплатно?

  Препарат не входит в перечень жизненно важных лекарственных средств, поэтому его нельзя получить бесплатно в обычном порядке. Однако существует возможность льготного получения лекарства по месту постоянного лечения. Для этого необходимо написать заявление у врача-пульмонолога, у которого пациент проходит терапию бронхиальной астмы. Далее вопрос о его бесплатном предоставлении решается специальной комиссией.