Применение кофеина в таблетках. Кофеин бензоат натрия — для чего применяют

действующее вещество: кофеин-бензоат натрия;

1 таблетка содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100 % сухое вещество) – 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06В С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы.

В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга.

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность. Данные эффекты являются дозозависимыми, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В очень больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток.

Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений.

Под влиянием кофеина-бензоата натрия несколько усиливается диурез (главным образом

из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения – 3-7 часов. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) – в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания

• Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем;
• артериальная гипотензия;
• астенический синдром;
• спазмы сосудов головного мозга;
• сонливость;
• повышение умственной и физической работоспособности.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кофеину, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин) или к какому-либо из компонентов препарата;
• повышенная возбудимость;
• бессонница;
• выраженное повышение артериального давления, артериальная гипертензия;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз);
• глаукома;
• возраст более 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:

• ;ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином – может вызывать развитие опасных сердечных аритмий или выраженного повышения артериального давления;
• ;барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) – усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
• ;кетоконазолом , дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой – может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
• ;циметидином , гормональными контрацептивами , изониазидом – усиление действия кофеина;
• ;флувоксамином – повышение уровня кофеина в плазме крови;
• ;мексилетином – снижение выведения кофеина на 50 %;
• ;никотином – увеличение скорости выведения кофеина;
• ;метоксаленом – уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
• ;клозапином – повышение концентрации клозапина в крови;
• ;теофиллином и другими ксантинами – снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
• ;β-адреноблокаторами – может приводить к взаимному подавлению терапевтических

эффектов;

• ;тиреотропными средствами – повышение тиреоидного эффекта;
• ;опиоидными анальгетиками , анксиолитиками , снотворными и седативными средствами – снижение эффекта данных препаратов;
• препаратами лития – увеличение выведения лития с мочой;
• препаратами кальция – снижение всасывания данных препаратов;
• ;сердечными гликозидами – ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
• ;аналгетиками-антипиретиками – усиление их эффекта;
• ;эрготамином – улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
• ;производными ксантинов, α- и β-адреномиметиками, психостимулирующими средствами – потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему , конкурентным антагонистом препаратов аденозина , АТФ .

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы. Высокие дозы кофеина могут вызывать дрожь и сердцебиение. Пациентам следует избегать чрезмерного употребления кофе или чая .

Особенности применения

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.

Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.

С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза – 1 г.

Детям с 12 лет назначать в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза для детей – 500 мг.

Дозу препарата и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Дети.

Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенация; при судорожных припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные приступы, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы с появлением чувства повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.

Сердечно-сосудистая система: чувство сдавливания в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Мочевыделительная система: повышение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Иммунная система: возможны проявления реакций гиперчувствительности, в т.ч. кожные высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Лабораторные показатели: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner, гипогликемия/гипергликемия, незначительное повышение

5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НІАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче.

Другие: заложенность носа, при длительном применении – снижение действия кофеина, что связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

Угнетение дыхания, асфиксия

Отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

Астенический синдром

Спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

Возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

Ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

Тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

Реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

Гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

Повышенная возбудимость

Бессонница

Атеросклероз

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

инфаркт миокарда

Пароксизмальная тахикардия

Артериальная гипертензия

Глаукома

Возраст свыше 60 лет

Беременность, период лактации

Детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропны ми средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета -адрено блокаторами , примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующи ми центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином , фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препарат ами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

кофеин-бензоат натрия.

Дети

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.

Входит в состав препаратов

ЖНВЛП

N.06.B.C.01 Кофеин

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов

VI.G40-G47.G43 Мигрень

XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное

XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость

XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Глаукома.

Повышенная возбудимость.

Пожилой возраст.

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и кормление грудью.

Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.

П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).

В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кофеин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать раствор или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кофеин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кофеина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, стимулирующим психическую деятельность, является Кофеин. Инструкция по применению сообщает, что раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия повышают умственную и физическую работоспособность.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме:

• Раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит: активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг и вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

• Таблеток для приема внутрь. В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия – это средство, которое помогает уменьшить сонливость и усталость, стимулирующее воздействует на психическую деятельность человека, а также на его умственную и физическую работоспособность.

Кофеин известен своими возбуждающими свойствами, направленными на работоспособность дыхательного и сосудодвигательного центров, на активизацию сердечной деятельности, а также на расширение кровеносных сосудов мышц, мозга, сердца, почек и сужение сосудов органов брюшной полости.

У недоношенных детей этот препарат уменьшает парциальное давление углекислоты, устраняет периодическое дыхание и повышает объем вентиляции, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Показания к применению

От чего помогает Кофеин? Таблетки показаны к применению:

• понижение работоспособности (физической и умственной);
• сонливость;
• расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
• спазмы сосудов мозга.

Инструкция по применению

Кофеин в таблетках взрослым назначается по 50-100 мг 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи. Доза препарата для детей равна 30-75 мг 2-3 раза в сутки.

В ампулах Кофеин предназначен для подкожного введения. Допустимая разовая доза препарата равна 100-200 мг, максимальная суточная доза составляет 600 мг. Детям в возрасте старше 12 лет рекомендуется вводить по 25-100 мг раствора 2-3 раза в сутки.

В офтальмологии Кофеин Бензоат Натрия также применяется в ампулах – раствор вводят в область под конъюнктиву по 0,3 мл 1 раз в сутки. Кратность введения препарата назначается и корректируется лечащим врачом и зависит от внутриглазного давления и глубины передней глазной камеры.

Для приготовления антицеллюлитной смеси для обертывания смешивают 4 ампулы Кофеина, Капсикам мазь (размером с 2 горошины) и детский крем (4 горошины). Полученное вещество следует нанести на проблемные зоны и покрыть пищевой пленкой. Держать аппликацию нужно в течение 3 часов. Во время и на протяжении двух часов после обертывания не рекомендуется принимать пищу и какие-либо жидкости. Курс равен 10 процедурам.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

Читайте также: как принимать для улучшения мозгового кровообращения аналог .

Противопоказания

• Беременность и период лактации.
• Пароксизмальная тахикардия.
• Частая желудочковая экстрасистолия.
• Глаукома.
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.
• Повышенная возбудимость.
• Пожилой возраст.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Артериальная гипертензия.
• Нарушения сна.
• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Побочные явления

• возбуждение;
• тошнота, рвота;
• аритмии;
• при длительном применении возможно привыкание;
• нарушение сна;
• беспокойство;
• тахикардия;
• повышение АД.

Детям, при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью применяется во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказано для применения детям младше 12 лет.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии. Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.
• При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.
• Тербинафин, Кетоконазол и умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.
• Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.
• При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.
• Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.
• При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.
• При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.
• При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.
• При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

Аналоги лекарства Кофеин

По структуре определяют аналоги:

1. Кофеин-бензоат натрия.
2. Кофеин безводный.
3. Диа-Активанад-N.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кофеин (таблетки 100 мг №6) в Москве составляет 29 рублей. Отпускается без рецепта.

Препарат Кофеин инструкция по применению предписывает хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25° C. Срок годности – 5 лет.