Главная
Старение
Лекарственный справочник гэотар. Медроксипрогестерон-лэнс - официальная инструкция по применению

Лекарственный справочник гэотар. Медроксипрогестерон-лэнс - официальная инструкция по применению

15.06.2019

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ОНЛС

ЖНВЛП

АТХ:

L.02.A.B.02 Медроксипрогестерон

L.02.A.B Прогестагены

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - прогестагенное, контрацептивное, противоопухолевое.

Ингибирует секрецию гонадотропинов гипофизом, предотвращает созревание фолликула и овуляцию, способствует истончению эндометрия. В высоких дозах при нормальном содержании эстрогенов вызывает трансформацию пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. Эффективность при раке молочной железы зависит от концентраций рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

Фармакокинетика: Связывание с белками плазмы составляет 90-95 %, период полувыведения - 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболита. Показания:

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Внутрь - вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы

II.C51-C58 Злокачественные новообразования женских половых органов

II.C51-C58.C54 Злокачественное новообразование тела матки

II.C64-C68.C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

XIV.N80-N98.N80 Эндометриоз

XIV.N80-N98.N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

XIV.N80-N98.N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

XIV.N80-N98.N94.3 Синдром предменструального напряжения

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XXI.Z30-Z39.Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, тромбофлебит, тромбоэмболическ ий синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают). С осторожностью: С особой осторожностью медроксипрогесте рон следует применять у пациентов с тромбофлебитом, тромбоэмболическ ими осложнениями, тяжелыми нарушениями функции печени, гиперкальциемией . Беременность и лактация: Противопоказан при беременности. Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. Негативное влияние парентерального применения кормящей матерью медроксипрогестерона на ребенка до достижения им пубертатного периода не зафиксировано. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани у матери. Следует соотносить потенциальный риск и пользу. Способ применения и дозы:

Внутримышечно, в качестве контрацептива и для снятия вазомоторных симптомов в период менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе - по 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 недели курсом не менее 6 месяцев.

Внутривенно, при раке эндометрия или почек - 400-1000 мг еженедельно, при достижении клинического улучшения - 400 мг 1 раз в месяц.

Внутрь, при раке эндометрия или почек - 200-600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400-1200 мг в сутки. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе - с 12-15-го по 25-й день месяца по 5-10 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты: Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в области живота, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции. Передозировка: Лечение симптоматическое . Взаимодействие: , кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, T 3 , повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.

Перед применением медроксипрогестерона для лечения гинекологических заболеваний и контрацепции необходимо исключить наличие у пациентки опухоли половых органов или молочных желез.

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении прогестагенами. На фоне применения медроксипрогестерона возможны изменения результатов следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, прогестерона, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; прегнандиола в моче; пробы с сахарной нагрузкой; теста с метапироном.

Инструкции Р N000457/01-130807

Торговое название препарата: Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название:

медроксипрогестерон

Лекарственная форма:

суспензия для внутримышечного введения

Состав
В 1 мл суспензии содержится:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат микронизированный стерильный в пересчете на 100% вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода для инъекций.

Описание
Белая или белая с желтоватым оттенком цвета суспензия. При стоянии образуется белый осадок и бесцветная или слегка желтоватая надосадочная жидкость, которая превращается в суспензию после взбалтывания.

Фармакотерапевтическая группа:

прогестаген

Код ATX:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медроксипрогестерон ацетат (МПА) не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. В малых дозах угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона), вследствие чего у женщин детородного возраста предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонозависимых злокачественных новообразованиях. Противоопухолевое действие обусловлено, по-видимому, влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне. В высоких дозах (500 мг/сут и более) может проявляться глюкокортикостероидная активность.

Фармакокинетика.
После внутримышечного введения абсорбция медленная, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций медроксипрогестерона в плазме крови. Связь с белками плазмы - 90-95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 недель. Выводится с желчью, а также почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению
Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия, рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

повышенная чувствительность к медроксипрогестерону или к любому другому веществу, входящему в состав препарата;

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

выраженные нарушения функции печени;

беременность и период кормления грудью;

С осторожностью:
тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе),
почечная, печеночная или сердечная недостаточность,
гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Способ применения и дозы
Вводится внутримышечно.
Доза Медроксипрогестерон-ЛЭНС ® определяется индивидуально и зависит от показаний.
При раке эндометрия и раке почки: начальная доза составляет 500 мг - 1000 мг 1 раз в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев в состоянии пациента наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в месяц.
При раке молочной железы: начальная доза - 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Результаты терапии рака молочной железы могут проявиться отсрочено - даже через 8-10 недель от начала лечения препаратом.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочные эффекты
Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита
Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Местные реакции: боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи в месте инъекции.
Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), снижение плотности костной ткани (ПКТ).

Передозировка
Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам. В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетата, что может привести к снижению его эффективности.

Особые указания
Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях необходимо исключить рак матки и др. органические поражения.
При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека соска зрительного нерва лечение МПА следует отменить.
Несмотря на то, что причинной зависимости, между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено у пациенток с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения. Применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Всем пациенткам, применяющим МПА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении - периодически измерять ПКТ.
У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови).
При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); специфического глобулина, связывающего половые гормоны.
При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.

Форма выпуска
Суспензия для внутримышечного введения по 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл (150 мг/мл) во флаконах бесцветного или светозащитного стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационара: по 35, 50, 85 флаконов в коробке из картона с приложением инструкций по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов.

Условия хранения
Список Б. При температуре от 2 °С до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ООО "ЛЭНС-Фарм" дочерняя компания ОАО "Верофарм".
Юридический адрес: 143000, Московская область, г. Одинцово, Можайское шоссе д. 71.
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

Представлены аналоги лекарства медроксипрогестерон-лэнс, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Медроксипрогестерон-ЛЭНС - Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Медроксипрогестерон-ЛЭНС, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Вераплекс
Депо-Провера
150мг 1мл фл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	113.70
500мг 3,3мл фл N1 (Пфайзер МФГ Бельгия Н.В. (Бельгия)	236.50
Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesterone*)
Медроксипрогестерон-ЛЭНС
Медроксипрогестерона ацетат
Провера
Таб 500мг N30 (PHARMACIA CORPORATION (США)	2660
Таб 500мг N30 (Пфайзер Италия С.р.Л. (Италия)	3000.10
Циклотал

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве медроксипрогестерон-лэнс. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Один посетитель сообщил о побочных эффектах

	Участники		%
Нет побочных эффектов	1		100.0%

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Медроксипрогестерон-ЛЭНС?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®

Регистрационный номер:
Р N000457/01-130807
Торговое название препарата: Медроксипрогестерон-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название:
Медроксипрогестерон-ЛЭНС

Лекарственная форма:
суспензия для внутримышечного введения
Состав
В 1 мл суспензии содержится:
активное вещество: медроксипрогестерона ацетат микронизированный стерильный в пересчете на 100% вещество - 150 мг;
вспомогательные вещества: макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000), полисорбат 80 (твин 80), натрия хлорид, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), вода для инъекций.
Описание
Белая или белая с желтоватым оттенком цвета суспензия. При стоянии образуется белый осадок и бесцветная или слегка желтоватая надосадочная жидкость, которая превращается в суспензию после взбалтывания.

Фармакотерапевтическая группа:
прогестаген
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Медроксипрогестерон-ЛЭНС ацетат (МПА) не обладает эстрогенной активностью, его андрогенная активность минимальна. В малых дозах угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего гормона), вследствие чего у женщин детородного возраста предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормонозависимых злокачественных новообразованиях. Противоопухолевое действие обусловлено, по-видимому, влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов, метаболизм стероидов на клеточном уровне. В высоких дозах (500 мг/сут и более) может проявляться глюкокортикостероидная активность.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения абсорбция медленная, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций медроксипрогестерона в плазме крови. Связь с белками плазмы - 90-95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 6 недель. Выводится с желчью, а также почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению

Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия, рака почки; паллиативное лечение при гормонозависимых формах рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде.

Противопоказания

вагинальные кровотечения неясной этиологии;

выраженные нарушения функции печени;

беременность и период кормления грудью;
С осторожностью:
тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе),
почечная, печеночная или сердечная недостаточность,
гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Способ применения и дозы

Вводится внутримышечно.
Доза Медроксипрогестерон-ЛЭНС ® определяется индивидуально и зависит от показаний.
При раке эндометрия и раке почки: начальная доза составляет 500 мг - 1000 мг 1 раз в неделю. Если в течение нескольких недель или месяцев в состоянии пациента наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 500 мг в месяц.
При раке молочной железы: начальная доза - 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до тех пор, пока наблюдается положительный эффект от применения препарата. Результаты терапии рака молочной железы могут проявиться отсрочено - даже через 8-10 недель от начала лечения препаратом.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: дисфункциональные маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, изменения цервикальной секреции, эрозии шейки матки, продолжительная ановуляция, изменения либидо.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, депрессия, головокружение, эйфория, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, снижение способности к концентрации внимания, повышенная нервная возбудимость, сонливость, зрительные нарушения.
Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, нарушение функции печени, желтуха, тошнота, рвота, изменения аппетита
Со стороны эндокринной системы: галакторея, мастодиния, болезненность молочных или грудных желез, эффекты, свойственные кортикостероидам (такие как, синдром Кушинга), снижение толерантности к глюкозе, диабетическая катаракта, обострение сахарного диабета, глюкозурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инсульт, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, повышение артериального давления, ощущение сильного сердцебиения, легочная эмболия, тромбоз сосудов сетчатки, тахикардия, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.
Со стороны системы кроветворения: увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).
Местные реакции: боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи в месте инъекции.
Прочие: отеки/задержка жидкости в организме, гиперкальциемия, гипертермия, изменение массы тела, адренергические эффекты (такие как, тремор рук, потливость, судороги икроножных мышц по ночам), снижение плотности костной ткани (ПКТ).

Передозировка

Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях эффекты, присущие кортикостероидам. В случаях передозировки следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аминоглютетимид уменьшает плазменную концентрацию медроксипрогестерона ацетата, что может привести к снижению его эффективности.

Особые указания

Препарат применяется строго по назначению и под наблюдением врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях необходимо исключить рак матки и др. органические поражения.
При лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме необходимо проявлять осторожность.
При терапии препаратом необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов, которые ранее лечились от депрессии.
При лечении больных сахарным диабетом, следует учитывать способность МПА снижать толерантность к глюкозе.
Если на фоне лечения препаратом проводят цитологическое или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходимо предупредить патоморфолога о проводимой терапии.
При внезапной частичной или полной потере зрения, либо при внезапном развитии экзофтальма, двоении в глазах, приступах мигрени следует немедленно прекратить прием препарата. При выявлении повреждения сосудов клетчатки или отека соска зрительного нерва лечение МПА следует отменить.
Несмотря на то, что причинной зависимости, между применением МПА и развитием тромбоэмболических нарушений не выявлено у пациенток с данными нарушениями в анамнезе или при возникновении их на фоне лечения следует тщательно оценить возможный риск и пользу при назначении или решении вопроса о продолжении лечения. Применение МПА в качестве контрацептива внутримышечно по 150 мг 1 раз в 3 месяца у взрослых женщин детородного возраста и у девочек-подростков приводит к снижению ПКТ костей поясницы за 5 лет в среднем на 5,4% и 4,2 %, соответственно, при этом в течение первых 2-х лет после отмены препарата костная ткань частично восстанавливается. Наибольшее снижение ПКТ наблюдается в первые 2 года применения препарата. Всем пациенткам, применяющим МПА, рекомендуется принимать препараты кальция и витамина D, а в отдельных случаях при длительном применении - периодически измерять ПКТ.
У некоторых пациентов, принимающих МПА, выявлено подавление функции коры надпочечников (снижение концентрации адренокортикотропного гормона (АКТГ) и гидрокортизона в крови).
При проведении лабораторных исследований следует учитывать, что применение МПА может снижать уровни следующих эндокринных биомаркеров: стероидов в плазме крови и в моче (кортизола, эстрогенов, прегнандиола, прогестерона, тестостерона); гонадотропинов в плазме крови и в моче (ЛГ и ФСГ); специфического глобулина, связывающего половые гормоны.
При проведении метапиронового теста необходимо учитывать, что высокие дозы МПА, применяемые в онкологии, могут вызвать частичную надпочечниковую недостаточность (снижение ответа гипофизарно-надпочечниковой системы), поэтому перед введением метапирона необходимо проверить способность коры надпочечников отвечать на АКТГ.

Форма выпуска

Суспензия для внутримышечного введения по 500 мг/3,3 мл и 1000 мг/6,7 мл (150 мг/мл) во флаконах бесцветного или светозащитного стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Для стационара: по 35, 50, 85 флаконов в коробке из картона с приложением инструкций по применению из расчета одна инструкция на 10 флаконов.

Условия хранения

Список Б. При температуре от 2 °С до 30 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

ООО "ЛЭНС-Фарм" дочерняя компания ОАО "Верофарм".
Юридический адрес: 143000, Московская область, г. Одинцово, Можайское шоссе д. 71.
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Формула: C22H32O3, химическое название: (6альфа)-17-(Гидрокси)-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион (и в виде ацетата).
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: контрацептивное, прогестагенное, противоопухолевое.

Фармакологические свойства

Медроксипрогестерон угнетает выделение гипофизом гонадотропинов, не допускает овуляцию и созревание фолликула, истончает эндометрий. Высокие дозы медроксипрогестерона при нормальном уровне эстрогенов вызывают преобразование пролиферативного эндометрия в секреторный. Возможно наличие анаболического и андрогенного эффектов. При использовании медроксипрогестерона для контрацепции препарат уменьшает риск развития кандидозного вульвовагинита, воспалительной патологии половых органов. Учитывая высокую контрацептивную эффективность и особенности действия на гормонально-зависимые органы, предпочтительно использование медроксипрогестерона у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста, в особенности при наличии миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия, эндометриоза. У многих женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их полный или частичный регресс. При раке молочной железы имеется корреляция между эффективностью лечения и концентрацией рецепторов прогестерона и эстрогенов в ткани опухоли.
При внутримышечном введении высвобождение медроксипрогестерона происходит медленно, обеспечивая создание низкого, но постоянного уровня препарат в сыворотке крови. Максимальная концентрация при внутримышечном введении достигается через 4 - 20 дней. Медроксипрогестерон может определяться в сыворотке крови даже спустя 7 - 9 месяцев после инъекции. Больше 90 % медроксипрогестерона в крови находится в связанном с белками состоянии (в основном с альбумином). Со специфическим глобулином, который связывает половые гормоны, медроксипрогестерон не связывается. Несвязанная часть медроксипрогестерона также имеет фармакологическую активность. Объем распределения медроксипрогестерона равен 17 - 23 литра. Медроксипрогестерон проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Медроксипрогестерон в большой степени метаболизируется в микросомах печени при участии цитохрома Р4503А4 путем гидроксилирования с дальнейшей конъюгацией. Сейчас известно не меньше 16 метаболитов медроксипрогестерона. Основная часть препарата выделяется через кишечник при билиарной секреции. Примерно 30 % от общей дозы медроксипрогестерона выделяется почками через 4 дня после внутримышечного введения виде глюкуронидов и сульфатов (небольшая часть). Период полувыведения медроксипрогестерона при внутримышечном введении равен 6 недель.

Показания

Контрацепция, в особенности у женщин позднего репродуктивного возраста; у женщин в постменопаузе гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы; рецидивирующие, неоперабельные и метастатические карциномы почки и эндометрия (дополнительное паллиативное лечение).
Внутрь - дисфункциональные маточные кровотечения, вторичная аменорея, предменструальный синдром, эндометриоз, вазомоторные симптомы в период менопаузы, диагностика вторичной и первичной аменореи, профилактика изменений эндометрия при проведении заместительного лечения эстрогенами в постменопаузе, терапия и профилактика остеопороза в постменопаузе (в комбинации с препаратами кальция и эстрогенами).

Способ применения медроксипрогестерона и дозы

Внутривенно, при раке почек или эндометрия - 400 – 1000 мг еженедельно, при клиническом улучшении - 400 мг 1 раз в месяц. Внутримышечно, как контрацептив и для снятия вазомоторных симптомов во время менопаузы - 150 мг 1 раз в 3 месяца; при эндометриозе по 100 мг 1 раз в 2 недели или 50 мг 1 раз в неделю курсом не меньше полугода. Внутрь, при раке почек или эндометрия - 200 – 600 мг в сутки, при раке молочной железы - 400 – 1200 мг в сутки. Для терапии и профилактики остеопороза в постменопаузе - с 12 – 15 по 25 день месяца по 5 – 10 мг 1 раз в сутки.
Для гарантии отсутствия беременности первый прием медроксипрогестерона необходимо производить только на 5 день нормальной менструации. Необходим дополнительный метод контрацепции на протяжении 14 дней после первого введения препарата. Для увеличения надежности контрацепции рекомендуется инъекция препарата каждые три месяца. При изменениях цикла во время приема необходима консультация врача. При развитии дисфункциональных маточных кровотечений обязательно исключение рака матки и прочих органических поражений. При подозрении на тромбофилические состояния (цереброваскулярные нарушения, тромбофлебит, почечный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии) немедленно отменяют препарат.
При приеме медроксипрогестерона возможно изменение результатов некоторых лабораторных тестов (включая сульфабромофталеинового и прочих функциональных тестов печени) - уменьшение уровня стероидов в моче и плазме (эстрадиол, прогестерон, прегнандиол, кортизол, тестостерон), глобулина, который связывает половые гормоны, гонадотропинов, уровня T3, увеличение уровня факторов VII, VIII, IX, X, протромбина.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, инсульт или тромбоэмболический синдром в анамнезе, тромбофлебит, вагинальное кровотечение неясного происхождения, патология печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень, сердечная недостаточность, почечная недостаточность, депрессивные состояния, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Медроксипрогестерон при беременности и кормлении грудью (необходимо прекратить) противопоказан. Есть информация, что в некоторых случаях имеется связь между нарушениями развития гениталий у плода и внутриутробной экспозицией прогестагенов в первом триместре беременности. Новорожденные, при незапланированной беременности, которая наступила в течение 1 - 2 месяцев после введения медроксипрогестерона, имеют высокий риск развития гипотрофии, которая увеличивает возможность неонатальной и интранатальной смертности. При развитии беременности на фоне использования медроксипрогестерона, пациентку необходимо предупредить о возможном риске для плода.

Побочные действия медроксипрогестерона

Нарушения менструального цикла, бессонница, тромбоэмболия, раздражительность, ощущение усталости, сонливость, слабость, головокружение, депрессия, головная боль, отеки, боли и дискомфорт в животе, тошнота, болезненность молочных желез, эрозии шейки матки, галакторея, гирсутизм, алопеция, изменение массы тела, лихорадка, лунообразное лицо, крапивница, остеопороз, зуд, анафилактоидные реакции и анафилаксия, угревая сыпь.

Взаимодействие медроксипрогестерона с другими веществами

При совместном использовании с аминоглутетимидом возможно снижение уровня медроксипрогестерона в сыворотке крови. При совместном использовании с препаратами, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени, возможно снижение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном использовании. Гризеофульвин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин могут увеличивать клиренс гестагенов (прогестагенов). Гестагены (прогестагены) могут угнетать метаболизм циклоспорина, это ведет к повышению его уровня в сыворотке крови и увеличению риска токсичности. Гестагены (прогестагены) могут менять эффективность гипогликемических средств.

Передозировка

При передозировке медроксипрогестероном могут появиться повышенная утомляемость, увеличение массы тела (с задержкой жидкости), также могут наблюдаются эффекты, которые присущи глюкокортикостероидам. Необходима отмена препарата, симптоматическое лечение.

Брутто-формула

C 22 H 32 O 3

Фармакологическая группа вещества Медроксипрогестерон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

520-85-4

Характеристика вещества Медроксипрогестерон

Белый или не совсем белый кристаллический порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане, частично — в этаноле и метаноле, трудно — в эфире, нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - контрацептивное, противоопухолевое, прогестагенное .

Связывание с белками плазмы — 90-95%, T 1/2 — 30 ч. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболита.

При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. С учетом высокой контрацептивной эффективности и особенностей влияния на гормонально-зависимые органы, применение у женщин позднего репродуктивного и более старшего возраста предпочтительно, особенно при наличии гиперпластических процессов эндометрия, миомы матки, эндометриоза. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани.

Применение вещества Медроксипрогестерон

Внутрь — вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).

Побочные действия вещества Медроксипрогестерон

Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

Пути введения

В/м, в/в , внутрь .

Меры предосторожности вещества Медроксипрогестерон

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.